一肾上腺素受体激动药

L O G O

一肾上腺素受体激动药

www.themegallery.com

学习目标

1、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作用机制与临床应用；

2、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、构效关系和药物效应特点。


是一类化学结构和药理作用与 Adr 、 NA相似，可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用的药物。

Definition of Definition of adrenoceptor agonists

拟肾上腺素药

为胺类，作用和交感神经兴奋相似，又称为拟交感胺类

概述


基本化学结构 :

1. 苯环上化学基团的不同

儿茶酚胺类： AD、 NA 、 ISOP 、 DA非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林

① 外周作用明显 , 激动 α 和β 受体②作用时间短③中枢作用弱

外周作用减弱 , 作用时间延长，口服可增加 F ，中枢作用增加

- 苯乙胺


2. 碳原子上的氢被 -CH3 取代：作用时间延长，并促进递质释放，如间

羟胺、麻黄碱。

3. 胺基上的氢被不同基团取代：药物对、受体选择性产生改变。如 NA 、 Adr 、 Is

op

4. 光学异构体


NA、间羟胺、去氧肾上腺素（ α1 ）、可乐定（ α2）

ClassificationClassification

受体激动药

、受体激动药

受体激动药

AD 、麻黄碱、多巴

胺ISOP 、多巴酚丁胺（ 1 ）、沙丁胺醇 (2) 、特布他林 (2)

L O G O

德阳旌湖两少年结伴游泳不幸双双溺水身亡

成都商报讯（穆旭记者王明平摄影报道） 2日下午，天热难耐，两名 10多岁的少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳，下水后，再也没有露出水面。经过德阳消防 3个小时的奋力救援，两名少年终于被打捞上来，却已停止了呼吸。


假设：当时及时把落水人员抢救上岸，我们作为医务人员，你会怎么来进行抢救？给予什么药物治疗？什么途径给予呢？

请同学们回忆下什么是 a 样和 ß 样作用？ a 受体和 ß 受体又分布在哪些组织或器官？


肾上腺素肾上腺素 ( Adrenaline, AD( Adrenaline, AD 、、 AdAdr)r)【体内过程】

1 、 p·o 无效，可 i·m 、 i·h 、 i·v·;

2 、作用时间短。

第一节　 α 、 β 受体激动药


【药理作用】兴奋 α 受体和 β 受体产生作用。

1 、兴奋心脏：兴奋 β1-R ，心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑，心肌耗氧量↑ 。同时兴奋 β ２ -R 扩张冠脉动脉改善心肌血液供应。是强心脏兴奋剂。

2 、影响血管 : (1) 兴奋 α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2) 兴奋 β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。


(1) 小剂量， β １ -R 占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓； (2) 较大剂量， α-R 占优势，收缩压↑ /舒张压↑；

(3) 预先给予 α-R 阻断剂，再用 AD ，血压出现翻转，即不升反降现象称为 AD 的翻转作用。

3 、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关）


4 、松弛支气管平滑肌机理：⑴直接扩张支气管 ( 兴奋 β

2-R) ； ⑵减少组胺释放；⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。 ( 兴奋 α1-R) 。

5 、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。


【临床应用】为临床急救药物。

　 1 、抢救心脏骤停（溺水、麻醉、药物中毒等）：

　心室内注射，配合其他治疗。

　用三联针：肾上腺素　阿托品　利多卡因 2 、过敏性休克：是首选药。

① 收缩血管，使血压上升② （ + ）心脏，扩张冠脉，改善心功能③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难


4 、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。

5 、与局麻药配伍：用量： 1:100000

目的：①延长局麻药的作用时间；

② 减少局麻药吸收中毒。

　 3 、支气管哮喘急性发作： i·h ，强、快、短。

　　

　


【不良反应】

主要是高血压引起的症状，易致心律失常、搏动性头痛诱发脑出血。

【禁忌症】

禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。


肾上腺素（ AD ）

舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。

松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。


多巴胺 (dopamine)

不易透过血脑屏障，中枢作用很弱。作用特点：能激动多巴胺受体、β1 受体和α受体。 Dopamine 选择性地作用于血管的多巴胺受体能舒张肾血管，小剂量使肾血流量增加（ D1），肾小球滤过率也增加，大剂量则肾血管收缩 (α) 。

应用时应该注意剂量


（ 1）用于休克，尤其对伴有肾功能不全、心排除量降低、周围血管阻力增加高而已补足血容量的休克患者疗效较好；

(2) 与利尿药合用可用于急性肾衰竭；

(3) 还可用于急性心功不全。

临床应用


系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。 2000 年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。

作用机制：作用机制：1.1. 直接作用：激动直接作用：激动 1 、 2 、 1 、 2 受体。2. 间接作用：促进神经末梢释放 NA。

麻黄碱（ ephedrine ）


特点特点 (( 与与 AdAd 比较）：比较）：

1.1. 化学性质稳定，化学性质稳定，口服有效。口服有效。

2.2. 外周作用与外周作用与 ADAD 相似，相似，缓慢、温和而持久。缓慢、温和而持久。

3.3.易通过血脑屏障，易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显。中枢兴奋作用明显。

4.4.快速耐受性。快速耐受性。

5.5. 用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨

麻疹和血管神经性水肿麻疹和血管神经性水肿


【来源及化学】

去甲肾上腺素去甲肾上腺素NoradrenalineNoradrenaline ，， NA; Norepinephrine, NENA; Norepinephrine, NE

第二节受体激动药

NA 能神经末梢释放肾上腺髓质少量分泌药用的是人工合成品

不稳定，遇光、热易分解，尤其是碱性溶液中，药用为重酒石酸盐


【体内过程】

① 如口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易

分解

② 如皮下 /肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。

③ 如静脉推注，引起 BP 急剧升高，心律紊乱

一般静脉滴注法给药，为什么？


【药理作用】

非选择性激动 α1 、 α2-R ，对 β1-R 作用较弱，对 β2-R几乎无作用。 1 、兴奋心脏：兴奋 β1-R 较弱。在整体情况下心率因 BP↑ ，反射性↓外周阻力↑心输出量增加不明显。


3 、升高血压：小剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑ ，脉压↓

2 、收缩血管：兴奋 α1 –R ，血管收缩 ( 小动脉及小静脉 ) 。皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩。（外周阻力增加）但冠状动脉扩张。


【临床应用】

1 、休克：限于神经性休克早期小血管扩张引起的低血压。 2 、药物中毒性低血压特别是氯丙嗪中毒引起的血压下降，首选药物。 3 、上消化道出血：稀释后口服。


【不良反应】 1 、局部组织缺血坏死原因：药浓↑、久用、药液外漏。处理：①热敷；② i .h 酚妥拉明； ③更换注射部位。 2 、急性肾功能衰竭肾脏血管的剧烈收缩引起，少尿、无尿和肾实质损伤。 3 、停药后血压下降：应逐渐减量。【禁忌症】

高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。


非儿茶酚胺，直接作用于、 β1 受体，并能促进NA 释放。

作用较 NA 弱而持久。不易引起局部组织缺血坏死和急性肾功能衰竭

替代 NA 用于休克早期和低血压

间羟胺间羟胺 (metaraminol; (metaraminol; 阿拉明阿拉明 , aramin, aramine)e)


1. 与间羟胺相似，直接或间接激动 1 受体。 2. 可用于抗休克、麻醉引起的低血压及阵发性室上性心动过速。 3. 短效扩瞳药，查眼底（优于阿托品－机理？）

优点：　作用小于阿托品，维持短　　一般不引起眼内压升高和调节麻痹

去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林 )

1%-2.5% 滴眼


异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（ IsoprenalineIsoprenaline ，， IsIsoo ））【体内过程】 1 、口服无效；

2 、不能透过血脑屏障；

3 、可气雾给药和舌下含化；

4 、维持时间较长。

第三节 β 受体激动药


【药理作用】对 β1、 β2 -R均有强大的作用。

1 、兴奋心脏：兴奋 β1-R ，心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑

2 、血管：兴奋 β 2 -R，扩张骨骼肌血管。

3 、血压：（ 1 ）小剂量，收缩压↑∕ 舒张压稍↓；

（ 2 ）较大剂量，收缩压↓ ∕ 舒张压↓， Bp↓ 。


4 、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。

机制：①兴奋 β 2 –R，扩张支气管平滑肌

②抑制过敏性物质（组胺）释放。

5 、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。


【临床应用】 1 、心跳骤停心室内注射 2 、房室传导阻滞 3 、支气管哮喘急性大发作舌下或喷雾给药

【不良反应】

较少，禁用于冠心病、甲亢、

心肌炎等。


拟肾上腺素药物分类和作用比较

药物分类与基本作用以此表为准


思考题

1. 对伴有肾功能不全的休克患者，选用多巴胺的理由以及用药注意事项。

2.试比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素药理作用和临床用途。

一肾上腺素受体激动药

Documents

Transcript of 一肾上腺素受体激动药

一 肾上腺素受体激动药

Documents

Transcript of 一 肾上腺素受体激动药

一肾上腺素受体激动药

Transcript of 一肾上腺素受体激动药