Tetraciclinas, cloranfenicol, trimetropin sulfas y quinolonas
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TETRACICLINAS
Descubiertas hace mas de 50 años
Grupo de antibióticos ampliamente
formulados en el mundo
Derivados de cultivo de Streptomyces
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TETRACICLINAS
ESTRUCTURA QUÍMICA:
4 ANILLOS HIDRONAFTACENO
FUSIONADOS CONFORMANDO EL
NÚCLEO TETRACICLINICO
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TETRACICLINAS
NATURALES:
TETRACICLINA
OXITETRACICLINA
DEMECLOCICLINA
SEMISINTÈTICOS:
DOXICICLINA
MINOCICLINA
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TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCIÓN:
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TETRACICLINAS
Actividad antimicrobiana
Prototipo de los medicamentos de amplio espectro
Grampositivos
Gramnegativos
Anaerobios
Riketsias
Clamidias
Micoplasma
Amibas
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ABSORCIÓN DESTINO
EXCRECIÓN
Irregular por via gastrointestinal 30 - 90 %
Buena distribución excepto LCR
Atraviezan la barrera placentaria y llegan
al feto
Se excretan por bilis y orina
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TETRACICLINAS
Fármaco % de Unión a Proteínas
Demeclociclina 36—91
Doxiciclina 25—93
Metaciclina 75—90
Minociclina 55—88
Oxitetraciclina 10—40
Tetraciclina 20—67
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USOS CLÍNICOS
Micoplasma pneumoniae
Infecciones por Clamidias
Infecciones por Rikettsias
Infecciones bacterianas y mixtas de las vias respiratorias
Infecciones por Vibrio cólera
Gonococia en gérmenes productores de penicilinasa
Acné, brucelosis, leptospirosis
Pacientes alérgicos a la Penicilina
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REACCIONES ADVERSAS
Irritación Gastrointestinal
Efecto tóxico hepático, renal y tisular
local
Fotosensibilidad
Efecto ototóxico reversible a nivel
vestibular
Osteogénesis imperfecta
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PRESENTACIONES
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina
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CLORANFENICOL
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CLORANFENICOL
MECANISMO DE
ACCIÓN:
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CLORANFENICOL
Las enterobacterias tienen sensibilidad variable al cloramfenicol: - E. Coli (95%) - Klebsiella (75%) - Enterobacter (50%) - Serratia marcescens (33%) El cloramfenicol también es efectivo contra clamidia y micoplasma; pero la Pseudomona Aeruginosa es resistente al Cloramfenicol (inclusive a altas concentraciones)
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Haemophilus influenzae (todas las cepas)
Salmonella tifi
Estafilococo
Estreptococo
Pseudomonas
Neisseria meningitidis
Gérmenes anaeróbios
Brucella, Bordetella pertusis
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CLORANFENICOL
REACCIONES ADVERSAS
NEUTROPENIA, TROMBOCITOPENIA
LEUCOPENIA, ANEMIA
APLASIA MEDULAR
SINDROME DEL NIÑO GRIS
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CLORANFENICOL
DOSIS
100 mgs/Kg/dia
distribuidos cada 6
horas EV
500 mgs a 1g cada 6
hs en el adulto EV
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SULFONAMIDAS
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SULFAMETOXAZOL
TRIMETROPIN
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ABSORCIÓN, DESTINO Y
ELIMINACIÓN
Buena absorción por via oral
Proporción 20:1
800 mgs de Sulfametoxasol y 160 mgs
de Trimetoprin
Distribución por todos los tejidos
25 a 50 % del sulfametoxasol se excreta
por orina
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EFECTOS ADVERSOS
Dermatitis exfoliativa
Síndrome de Stevens Johnson
Necrólisis epidérmica tóxica
Náuseas, vómitos
Glositis y estomatitis
Ictericia leve y transitoria
Reacciones hematológicas
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USOS CLÍNICOS
1. Infecciones urinarias no complicadas
2. IVU crónica o recurrente (por patógeno sensible) 3. Prostatitis, orquitis y epididimitis.
4. Neumonía por Legionella y Pneumocystis Carinii.
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USOS CLÍNICOS
5. Nocardiosis, ya sea pulmonar o en otros órganos. 6. Granulomatosis de Wegener, (limitada a pulmón o sin vasculitis diseminada) 7. Neumonía Adquirida en la Comunidad (Aunque hay muchos neumococos resistentes)
8. Sinusitis aguda. 9. Otitis media aguda.
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USOS CLÍNICOS
10. Infecciones del tubo digestivo
11. Profilaxia en neutropénicos febriles
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Dosis
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QUINOLONAS
Propiedades Químicas
Fracción de ácido carboxílico en la
posición 3
Fluor en la posición 6
Fracción piperazínica en la posición 7
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QUINOLONAS
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MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la DNA GIRASA
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QUINOLONAS
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QUINOLONAS
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QUINOLONAS
Disponibles en el mercado
Acido nalidíxico, Cinoxacina, Norfloxacina,
Ciprofloxacina, Ofloxacina,
Esparfloxacina, Lomefloxacina,
Fleroxacina, Pefloxacina, Amifloxacina
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO
E. coli, Salmonellas, Shigella, Enterobacter, Haemóphilus influenzae, Neisserias, Pseudomona aeruginosa, Enterococos, Neumococos, Estafilococos resistente a meticilina, Clamidias, Micoplasma, Legionella, Brucella, Micobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Serratias, Moraxella catarralis entre otras.
No son efectivas contra gérmenes anaerobios. Resistencia a pseudomonas y cepas mutantes de E. coli.
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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN
ELIMINACIÓN
Buena por via oral
Se distribuyen por todos los tejidos
Los alimentos no aminoran su
absorción
En caso de IR ajustar dosis
En caso de insuficiencia hepática no
utilizar pefloxacina
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REACCIONES ADVERSAS
Náusea, molestias abdominales,
cefalea y mareos
Alucinaciones, delirio y convulsiones:
tto. Con teofil. y Aine
Erupciones y fotosensibilidad
Artralgias e inchazón articular:
Contraindicado en embarazadas y
prepúberes.
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APLICACIONES TERAPEUTICAS
Infecciones de vias urinarias
Prostatitis
Enfermedades venéreas
Infecciones de tubo digestivo y abdomen
Infecciones de vias respiratorias
Infecciones de huesos, articulaciones y
tejidos
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DOSIS
Norfloxacina y
Pefloxacina: 400
mgs cada 12 hs.
Ciprofloxacina: 250
– 750 mgs cada 12
hs.
Ofloxacina y
Enoxacina: 200 –
400 mgs cada 12 hs.
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DOSIS
Lomefloxacina:
400 mgs cada
24 hs.
Pefloxacina: 400
mgs cada 12 hs.