Sulfas,Macrolidos,Antisepticos,Ant de Membrana
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Escuela Superior de MedicinaInstituto Politécnico NacionalHospital General de México
Alumna: Josefina Duque Goicochea
Terapéutica Médica
Antimicóticos
que actúan sobre la membrana
☼Todos son fungisidas
Poliénicos
Mec. de acción:
Forman poros o canales a través de los cuales sale K
•Nistatina
•Anfotericina B
Mec. de acción:
Inhibición de síntesis de membrana por la inhibición de síntesis de ergosterol
Alilaminas•Terbinafinas
•naftifina
Azoles
•Ketoconazol
•Miconazol
•Clotrimazol
•Econazol
Triazoles•Itraconazol
•Fluconazol
•Terconazol
MECANISMO DE ACCIÓN
Derivados Poliénicos
Membrana
K
Salen K y otros componentes intracelularesY ocasionan la muerte celular
poro
Poliénicos
el fármaco adquiere especificidad relativa sobre los ergosteroles de la membrana celular de los hongos
Mecanismo de acción :
Alilaminas, Azoles y TriazolesInhibición de síntesis de membrana
Lanosterol
Ergosterol
P450 (-) KETOCONAZOL
(-) Síntesis de la membrana
Ergosterol de la membrana
Micosis
Superficiales
Transmisión:
por compartir objetos de uso personal
Profundas
Transmisión:
vía aérea
comprometen la vida del paciente
Pelo
Piel
Uñas
VA: tópica
Dermatofito :
•Azoles, terbinafinas
Candida: ●azoles,nistatina
VA:oral
Dermatofito /candida:
●Azoles, alilaminas
Sistémicas
TGI: (candida)
●azoles, triazoles (VA:oral o parenteral)
Otros órganos:
●Nistatina (VA: siempre oral)
Otros órganos:
●Azoles, triazoles, anfotericina B
Localización Antibiótico de elección
Vulvovaginal Tópicos:Azoles: ( 3-7 días)Nistatina: (100.000 U/día X 14 d)
Orales:Fluconazol (150 mg X 1 dosis)Itraconazol (200 mg c/12 hrs X día)
Bucofaríngea Oral:Fluconazol (100 mg ( hasta 400 mg) c/ 24 hrs
Cutánea Tópicos:ClotrimazolAnfotericina BEconazolMiconazolNistatina
Dermatofitos
Lesiones en uñas:•Terbinafina (250mg oral c/24 hrs X 6 semanas)
•Itraconazol (2oomg oral c/24 hrs X 3 meses)
Tiña del cuero cabelludo:•Terbinafina (250mg oral c/24 hrs X 4 semanas)
Tinea corporis:•Terbinafina tópico
2 veces al día X 2-3 semanas
Tinea Versicolor:•Ketoconazol 400 mg oral dosis única
Tipo de Infección Antibiótico de elección
Aspergilosis pulmorar o extrapulmonar invasora
Inmunodeprimidos:Anfotericina B
No inmunodeprimidos:Anfotericina BItraconazol
Blastomicosis De rápido avence o SNC:Anfotericina B
(0.7-1 mg/ kg/ día hasta una dosis total > o = a 1.5 gr)
Insidiosa / fuera SNC:Itraconazol
(sol. Oral 200 - 400 mg / día X 6 meses)
Coccidiodiomicosis
De rápido avance:Anfotericina B
IncidiosaItraconazolFluconazol (400 mg oral c/24 hrs X 3-12 meses)
MeníngeaFluconazolAnfotericina B (intratecal)
Criptococosis Sin SIDA (VIH +)Anfotericina B( 0.5- 0.8 mg/kg/día IV hasta obtener respuesta después cambiar a Fluconazol (Oral 400 mg/ día X 8 sem y hasta 10 sem)
Mantenimiento en el SIDA:Fluconazol (Oral 400 mg/ día X 8 sem y hasta 6meses)
Enfermedad Antibiótico de elección
Histoplasmosis Pulmonar crónica:Itraconazol(200mg oral c/8hrs X 3 días, después 1 o 2 veces por dñia X 6-12meses)
De rápido avance o de SNC:Anfotericina B liposomal
(5 mg/kg/día para un total de 175 mg/kg en 4-6 semanas después (200mg oral c/8hrs X 3 días, al menos X 6-12meses)
Insidiosa fuera del SNCItraconazol (200mg oral c/8hrs X 3 días, después 1 o 2 veces por día X 6-12meses)
Mantenimiento en el SIDA:Itraconazol
Mucormicosis Anfotericina B o Anfotericina B de base lipídica
0.8-1.5mg/kg/día IV, cuando hay mejoría administrar cada 48hrs
Dosis total= 2.5 - 3 gr
ANFOTERICINA B(Efectos adversos) Hipotensión Anemia normocítica normocrómica La administración intratecal llega a producir
( convulsiones, excitabilidad e hiperrreflexia) Tromboflebitis Fiebre y escalofrío Nefrotoxicidad
(↓TFG, ↓ depuración de creatinina y ↑ pérdida de potasio)
KETOCONAZOLInhibidor de CP450 (Efectos adversos)
Malestares gastrointestinales (+frecuente) Endocrinos: ↓ testosterona, ↓ cortisol,
ginecomastia, disminución de la líbido impotencia, trastornos menstruales
Hepatotoxicidad
elevación de la TGO y la TGP
NISTATINA
Empleo restringido al tratamiento tópico o local (tractus gastrointestinal)
NUNCA SE ADMINISTRA POR VÍA PARENTERAL POR SU ELEVADA TOXICIDAD
MACRÓLIDOS(Mecanismo de acción)
Son compuestos bacteriostáticos que inhiben la síntesis de proteínas al ligarse en forma reversible a la subunidad ribosomal 50S de microorganismos sensibles
PSitio de transferencia
RNAt
Plantilla de RNAm
aaCadena de poliPéptido ya formada
A
MACRÓLIDOS
1era GENERACIÓN: Eritromicina Espiramicina Oleandomicina Triacetiloleandomicina
2da GENERACIÓN: Claritromicina Roxitromicina Azitromicina
Tienen una vida media + prolongada
Además tienen capacidad de penetrar en macrófagos esto las hace útiles en el tratamiento de Mycobacterias
MACRÓLIDOS(Espectro antibacteriano)
Legionella pneumophilaChlamydiaBordetella pertussisHelicobacter pyloriPasteurella multocidaMycoplasma pneumoniaeClostridium perfringensMycobacterium avium-intracellulareMycobacterium lepraeToxoplasma gondiiCryptosporidiumN. gonorrhoeaeStreptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae
Fármaco Dosis y vía de administración
Azitromicina 500 mg oral/ IV
Azitromicina LP14 2 gr oral
Claritromicina 500 mg oral
Clindamicina 150 mg oral
600mg IV
Diritromicina 500mg oral
Eritromicina 500mg oral
Telitromicina 800mg oral
Lactobionato/glucepato 500mg IV-
Usos
Cólera Gastritis Uretrititis, Cervicitis no gonocócica Granuloma inguinal, LGV Tosferina Síndrome de neumonitis Legionella
MACRÓLIDOSInhibidores CP450(Efectos adversos)
Hepatitis colestásica (Náuseas, vómitos, dolor abdominal, íctero, fiebre, aumento de las transaminasas y de las bilirrubinas).
Estenosis pilórica ( estolato, lauril sulfato y lactobionato),
Estimula la motilidad intestinal al actuar sobre receptores de motilina
Hipoacusia transitoria
ANTAGONISTAS DEL FOLATO
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO: Mafenida, sulfadiacina argéntica, succinilsulfatiazol, sulfacetamida, sulfadiacina, sulfametoxazol, Sulfisoxazol
INHBIDORES DE LA REDUCCIÓN DE FOLATO: trimetoprim, Pirimetamina: plasmodium
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS Y LA REDUCCIÓN DE FOLATO: Cotrimoxazol (Trimetropin+sulfametoxazol)
MECANISMO DE ACCIÓNInhibidores de la síntesis de Folato
PABAPRECURSOR DE PTERIDINA
SINTASA DE DIHIDROPTEROATO
ÁCIDO FÓLICO
SULFAMIDAS
microorganismos
MECANISMO DE ACCIÓNInhibidores de la reducción de Folato
TRIMETOPRIM
Ácido fólico
Ácido tetrahidrofólico
Dihidrofolato reductasa
Biosíntesis de aa
Síntesis de purinas
Síntesis de pirimidinas
HUMANOS YMICROORGANISMOS
ESPECTRO
Nocardia asteroides Chlamydia trachomatis Chlamydia
lymfogranuloms venereum E. coli Proteus mirabilis
USOSSULFAS
Patología
Genitourinario 1. Infecciones urinarias no complicadas
2. IVU crónica o recurrente
3. Prostatitis, orquitis y epididimitis.
Respiratorio 1. Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica.
2. Nocardiosis, ya sea pulmonar o en otros órganos.
ORL 1. Sinusitis aguda.
2. Otitis media aguda.
Tracto Gastrointestinal
1. Diarrea del viajero causada por E. Coli productora de enterotoxinas.
.
SulfinamidasEFECTOS ADVERSOS
CRISTALURIA HIPERSENSIBILIDAD Anemia hemolítica en individuos con deficit de
glucosa 6 fosfato deshidrogenasa Agranulocitosis Anemia aplásica Trombocitopenia Kernícterus Necrolisis epidérmica: Sx de Steven Johnson Fiebre medicamentosa
SulfonamidasCONTRAINDICACIONES
Neonatos y lactantes menores de 2 meses de edad
Embarazo a término: sangrado con trombocitopenia
Lactancia
COTRIMOXAZOL
Trimetoprim + Sufametoxazol
LA COMBINACIÓN DE DOS BACTERIOSTÁTICOS DA LUGAR A UN BACTERICIDA
MAYOR ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA QUE CADA UNO DE ESTOS COMPUESTOS POR SEPARADO
COTRIMOXAZOL
Espectro antibacteriano: E. coli Proteus mirabilis Salmonella typhi Shigella N. gonorrhoeae N. meningitidis Legionella H. influenzae Pneumocystis carinii
CotrimoxazolUSOS
Pie diabético Diarrea grave > 6 diposiciones líquidas por día (oral c/12 h X 3 – 5 d) Gastroenteritis ( Norovirus, Listeria monocytogenes, Shigella) Diverticulitis, abceso perirectal, peritonitis Granuloma inguinal Prostaitis Endocarditis infecciosa. Fiebre Q Infección urinaria agua , pielonefritis Neumonía por Pneumocyctis carinii Toxoplasmosis cerebral
COTRIMOXAZOL(Efectos adversos)
Hematológicos: anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia
En pacientes con VIH afectados por Pneumocystis carinii experimentan fiebre inducida por el fármaco, erupción, diarrea, pancitopenia
Antisépticos
Desinfectantes con baja toxicidad para las células huésped, por lo que pueden ser utilizados directamente sobre:
piel mucosas heridas
►Alcohol (etanol y alcohol isopropílico)
►Clorhexamida
►Yodo
►Fenoles
►Metales pesados ( nitrato de plata,sulfadiacina de plata)
►Compueatos de amonio cuaternarios(benzalconio y la cetrimida )
►Triclosán
Antisépticos
Características de los agentes antisépticos y su
espectro antimicrobiano Bacterias Gram Positivas
Bacterias Gram Negativas
Bacilo Tuberculosis
Hongos VirusRapidez de
acción
Alcohol +++ +++ +++ +++ +++ RápidaConcentración ideal (60-95%). No
actividad residual persistente
Clorhexidina, 2-4% en
agua+++ ++ + + +++ Intermedia
Actividad residual persistente. Alergias raras
Componentes yodados
+++ +++ +++ ++ +++ IntermediaCausa quemaduras de piel.
Irritante para higiene de manos
Yodóforos +++ +++ + ++ ++ IntermediaMenos irritante que los Yodados.
Aceptación variable
Derivados del fenol
+++ + + + + IntermediaSe neutraliza ante la presencia de
surfactantes no iónicos
Triclosán +++ ++ + - +++ IntermediaAceptabilidad variable en higiene
de manos
Amoniocuaternarios
+ ++ - - + LentaUsada solamente en combinación
con alcohol. Importancia ecológica
+++= Muy efectivo; ++= Medianamente efectivo; += Poco efectivo; - = No efectivo
Recomendaciones
No mezclar los antisépticos para su uso Proteja los antisépticos de la luz. No almacene por mucho tiempo el antiséptico luego
de su preparación. Almacene en recipientes pequeños, cerrados,
estériles y no permita su contaminación. Permita un tiempo necesario para que ejerzan su
acción.
Antisépticos urinarios
Quinolonas Sulfamidas Cotromoxazol Nitrofurantoína
Utilidad limitada a infecciones de tracto urinario bajo
Caso clínico Niño de 5 meses llega al hospital con tos severa. Sus
síntomas comenzaron cerca de dos semanas antes, con congestión respiratoria superior y tos leve. A tomado descongestionante y acetaminofén y no tiene ninguna inmunización. El único contacto con el enfermo es su madre de 18 años, que ha tenido tos por varias semanas.
El resto de su historia, incluyendo nacimiento e historia postnatal, es normal. A la auscultación se encontraron roncus y sibilancias escasas bilaterales.
Durante el examen físico, él niño comenzó a toser , la tos persistió por más de 30 segundos, dando por resultado un cierto grado de cianosis. Después de que el paciente dejó de toser el niño quedó agotado, con llanto débil.
El resto del examen físico es normal. Se le hizo un hemoleucograma que reportó Leucocitos de 34.000 con linfocitos del 85%. Una radiografía de tórax reveló un patrón perihilar bilateral no específico, difuso