Tetraciclinas y Cloranfenicol
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Universidad Autónoma de Santo Domingo UASD
Facultad de Ciencias de la SaludEscuela de Ciencias Fisiológicas
Catedra de Farmacología
Tetraciclina y Cloranfenicol
Víctor Ortiz DE-1726
Sección 02, martes/miercolesVerano 2012
TetraciclinasSon un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo.
Congénere Sustitutivos PosicionesClortetraciclina -Cl (7)Oxitetraciclina -OH, -H (5)Demeclociclina -OH, -H; -Cl (6; 7)
Metaciclina -OH, -H; =CH2 (5; 6)Doxiciclina -OH, -H; -CH3, -H (5; 6)
Minociclina -H, -H; -N(ch3)2 (6; 7)
Tetraciclina
Fuentes
Congéneres OrigenClortetraciclina, Demeclociclina
Streptomyces Aureofaciens
Oxitetraciclina Streptomyces RimosusTetraciclina Sintético de
ClortetraciclinaMetaciclina, Doxiciclina,
MinociclinaSemisinteticos
Clasificación
• Clortetraciclina• Oxitetraciclina
• Tetraciclina
Vida Media Corta (6-8
hrs)
• Demeclociclina• Metaciclina
Vida Media Intermedia (12-14 hrs)
• Doxiciclina• Minociclina
Vida Media Larga (16-
18 hrs)
Mecanismo de Acción
Las Tetraciclinas son
bacteriostaticos
Entran a la Célula por difusión pasiva y transporte activo
Se fijan al ribosoma 30S
Evitan la llegada del aminoacil
tRNA al aceptor (A)
Formado por el mRNA y la
subunidad 50S ribosomal
Inhiben la Síntesis de
Proteínas en la Bacteria
Absorción
30% Clortetracicli
na
60-80% Oxitetraciclin
a, Meclociclina y Tetraciclina
95% Doxiciclina
100% Minociclina
Su absorción disminuye por la ingestión concomitante de productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio,
sales de calcio, magnesio, hierro o cinc y subsalicilato de bismuto.
Distribución
Eliminación
Vías de Administración y Dosis
Vía Oral •1-2 g/dia en adultos•25-50 mg/kg/dia en niños
Vía Parenteral
•200 mg/dia en 2 venoclisis en adultos•4.4 mg/kg de peso en niños
Vía Tópica
•Solo se usa en terapéutica oftalmológica
IndicacionesPrimera elección en CóleraBrucelosisInfecciones por RickettsiasChlamydiaEspiroquetasLegionella y MicoplasmaAcné Grave
Reacciones AdversasMolestias gastrointestinalesErupciones cutáneasHipersensibilidad a la luzToxicidad renal (síndrome de Fanconi).Alteraciones dentarias, óseas y de las
uñasAlteraciones neurológicas (toxicidad
vestibular de minociclina). Contraindicada su utilización en niños
menores de 8 años y en mujeres embarazadas.
Cloranfenicol
Antibiótico bacteriostático aislado originalmente del Streptomyces venezuelae.
Mecanismo de AcciónInhibe la síntesis
proteica de la bacteria
Penetra por difusión facilitada
al interior de la bacteria
Se une a la subunidad 50S del ribosoma
Impide así la transpeptidacion
de aminoácidos de la cadena peptídica
Impidiendo la elongación de la
cadena en crecimiento
AbsorciónEl Cloranfenicol se absorbe en
vías gastrointestinales alcanzando cifras máximas de 10-13 μg/ml a las 2 o 3 horas de administrar una dosis de 1 g.
Por vía parenteral el fármaco solo tendrá una biodisponibilidad de un máximo de 30% debido a la rápida eliminación por los riñones.
Distribución
Se distribuye bien en todos lo líquidos corporales alcanza a
penetrar en un 60% en el LCR, se almacena en tejido encefálico y atraviesa fácilmente la barrera
placentaria.
Eliminacion
Se elimina por metabolismo hepático
Por metabolismo renalSe elimina en un lapso de 24 horas
un 75-90% de este fármaco
IndicacionesTratamiento de infecciones por
SalmonellaMeningitis por H. InfluenzaeInfecciones por B. FragilisInfecciones por Rickettsias
*Solo debe usarse en casos de que no existan otras opciones mas seguras.
Reacciones AdversasToxicidad Hematológica:
1. Directa (dependiente de la dosis)2. Indirecta (independiente de la dosis)
Síndrome Gris del RN
Nauseas, vómitos, flacidez, acidosis, hipotermia y color grisáceo.
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