JOAQUIN RODRIGUEZ TATISRESIDENTE DE primer AÑO

REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA

POSTGRADO DE ANESTESIOLOGIA

HOSPITAL CENTRAL DR. URQUINAONA

PLANTA: Papaver Somniferum (Nombre Científico)

RESEÑA HISTÓRICA

- Mesopotamia (4000-3000 AC). Los sumerios pueblo cultivador.

- Papiro de Ebers (1600-1500 AC). Egipto.

-Aislamiento de la morfina por El Aleman Seturner 1803 -e invención de la inyectadora por Wood 1853.- 1973 Descubrimiento de receptores opioides.- 1975 Hughes y colaboradores descubren los péptidos endógenos.

TERMINOS

OPIO: Es el jugo que se extrae al realizar una incisión en la cabeza (opecardo) de la planta.

OPIACEAO: Se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio. Es decir, sonsustancias que se extraen de la capsula de la planta.

OPIODE:Se utiliza para designar aquellas sustancias endógenas o exógenas quetienen un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca.

NARCÓTICO: Sustancia o fármaco capaz de producir dependencia.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGESICOS OPIOIDES

CLASIFICACIÓN SEGÚN UNIÓN AL RECEPTOR

AGONISTAS PUROS- Son aquellos opioides que son muy selectivos sobre un receptor ymuestran la mayor actividad intrinseca. Ej: morfina, heroína, metadona,fentanilo.

AGONISTAS ANTAGONISTAS- Son aquellos que actúan sobre mas de un receptor, sobre uno se portacomo agonista y sobre el otro como antagonista. Ej: Nalorfina, ButorfanolPetazocina.

CLASIFICACIÓN SEGÚN UNIÓN AL RECEPTOR

AGONISTAS PARCIAL- Actúan sobre un receptor, pero con actividad intrínseca inferior a losagonistas puros. Ej: Bupremorfina.

ANTAGONISTAS PUROS- Poseen afinidad por un receptor, pero carecen de actividad intrínseca. Ej:Naloxona.

CLASIFICACIÓN FUNCIONAL DE ANALGESICOS OPIOIDES

RECEPTORES OPIOIDES

-1973 Snyder y cols, descubren sitios deunión específicas para ciertos opioides.

- Clasificación de acuerdo al alfabeto griego: μ, κ,δ, Є.-1976 Martín y colaboradores descubre y clasifica los receptores: en subtipos deacuerdo al efecto producido.

- Los sub clasifica μ1, μ2, κ1, κ2, κ3,δ1, δ2, σ1, σ2.- Ubicados en el SNC, médula espinal, placenta, intestino, gónadas, pulmón,linfocitos.

RECEPTORES OPIOIDES

-Receptores mu: Están involucrados en respuestas de analgesia supra espinal, depresión

respiratoria, miosis, dependencia física y las aéreas asociadas a la

percepción del dolor tales como el área peri ductal, tálamo medio, área

gris peri ventricular.

Son activados principalmente, por el opioide endógeno b endorfina y por

la morfina.

Existen 2 subtipos de receptores mu:

mu-1 que son de alta afinidad, y producen principalmente analgesia,

mu-2, que son de baja afinidad, y son los responsables de la

depresión respiratoria.

RECEPTORES OPIOIDES

Receptores Kappa:

Están relacionados con

respuestas de analgesia espinal, sedación,

miosis, y ligera depresión respiratoria.

Estos receptores se concentran en las capas

profundas de la corteza, Estos receptores influencian

integraciones sensoriales como la

sedación, y analgesia que producen las drogas

kappa agonistas.

RECEPTORES OPIOIDES

Receptores Delta:.

produce analgesia supraespinal y ligera depresión respiratoria; producen

activación de músculo liso, secreciones endocrinas y exocrinas y

actividad neuronal sobre el tracto gastrointestinal.

Los receptores delta, predominan a nivel gastrointestinal, pero también se

hallan en SNC, sobre todo en áreas límbicas pudiendo mediar efectos

eufóricosy alteraciones del comportamiento afectivo.

RECEPTORES OPIOIDES

Receptores épsilon:

Aún se desconoce el rol que desempeñan.

RECEPTORES OPIOIDES

Receptores Sigma:

Estos receptores al ser activados producen disforia, alucinaciones, y

estimulación vasomotora y respiratoria. Los efectos psicotomiméticos no

son totalmente antagonizados por la naloxona. Algunos piensan que no son receptoes opiodes.

RECEPTORES OPIOIDES

EFECTOS- μ1: Analgesia supraespinal.

Regulación de la temperatura.Miosis.Dependencia física.Liberación de prolactina.

AGONISTA ENDÓGENOB-EndomorfinaMet-Encefalina.

AGONISTA EXÓGENOTotal: Morfina y Fentanilo , remifentanil.Parcial: Buprenorfina

RECEPTORES OPIOIDES

EFECTOS- μ2: Analgesia.

Depresión respiratoria.Disminución de la motilidad intestinal.Bradicardia e hipotensión.Regulación del apetito.vomito.

AGONISTA ENDÓGENOB-EndorfinaMet-Encefalina.

AGONISTA EXÓGENOTotal: Morfina y Fentanilo y derivados.Parcial: Buprenorfina

RECEPTORES OPIOIDES

EFECTOS- κ1: Analgesia raquídea.

Sedación.Miosis.Disforia.

- κ2: No se conoce aún.- κ3: Analgesia suprarraquidea.

AGONISTA ENDÓGENODinorfina

AGONISTA EXÓGENO- Morfina, Butorfanol.

RECEPTORES OPIOIDES

EFECTO- Receptor δ: Regula los receptores μ y κ.

Analgesia Espinal.Regula el apetito.Inhibición de LH.Liberación de HG.

AGONISTA ENDÓGENO- Encefalinas.- Met-Encefalina.- B-Endorfina.

AGONISTA EXÓGENO- Desconocido.

RECEPTORES OPIOIDES

EFECTO- Receptor σ: - Disforia.

- Delirio.- Alucinaciones.- Taquicardia.- Hipertensión.

AGONISTA ENDÓGENO- Desconocido.

AGONISTA EXÓGENO- Pentazocina.- Fenciclodina.

Є= - Respuesta al estrés.- Actúa en el sistema inmunitario.

ACCIÓN Y LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES

ACCIÓN Y LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES

OPIODES ENDÓGENOS

- Son grupos polipeptidicos de aminoácidos.- Se sintetizan en forma de prohormonas.- Son transformados a su forma activas por enzimas(estrés, modulación de procesos metabólicos).- Cada prehormona es codificada por un gen diferente.- Se conocen 5 grupos.

SISTEMA OPIODES ENDÓGENO

FAMILIA ENCEFALINAS

ENDORFINAS DINORFINAS

ENDOMORFINAS

ORFANINAS FQ

Precursor Proencefalina A Propiomelacortina

Prodinorfina Desconocido Prepro-orfaninaFQ

Transmisores Met-encefalinaLeu-encefalina

- ACTH- BASH- B-Endomorfina.

Dinorfina ADinorfina B

Endomorfina 1Endomorfina 2

NociceptinaOrganina fluoro-quinolona

Receptores δµ

µδ

κμ

μκ ROL-1

Localización SupraespinalEspinalPeriférico

SupraespinalPeriférico

EspinalSupraespinal

EspinalSupraespinal

SupraespinalEspinal

Efectos AnalgesiaDepresiónRespiratoria

AnalgesiaRegulaciónHormonal

AnalgesiaDisforiaDiuresis

AnalgesiaDepresiónCardiovascular

HiperalgesiaAnalgesia EspinalDiuresis

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

1.- Unión del opioide a su receptor.2.- Receptor opioide asociado a Proteina G.3.- Inhibe la adrenilactociclasa.4.- Disminuye los niveles de AMPc5.- Impide la entrada del ión calcio (Despolarización)6.- Bloqueando la liberación de neurotransmisores, como glutamato, sustancia P Analgesia 7.- Receptor asociado: κ+.

POR OTRO LADO TAMBIÉN 1.- Abre canales de potasio. Disminuyendo asi la concentración intracelular Hiperpolarización2.- Disminuyendo la excitabilidad de la célula. 3.- Bloqueando la transmisión neuronal.4.- Receptor asociado: μ y δ

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN- Se absorben bien por vía oral, a través del tubo digestivo. - Solo el 25% se hace efectivo (biodisponibilidad baja) por el efecto del primer paso (metabolismo hepático) por el sistema citocromo P450.- Los de uso endovenoso evitan efecto primer paso mayor biodisponibilidad.

METABOLISMO- Se metabolizan en hígado por el Citocromo P-450 y Glucorinización. -el Remifentanilo metabolizado por estereasas plasmáticas.

FARMACOCINÉTICA

DISTRIBUCIÓN- Mayor liposolubilidad, mayor penetración a tejidos, influye el PKA y la ionización. - Se unen a proteínas plasmáticas.- Órganos bien profundos: 1) cerebro, hígado, riñones, corazón y pulmón.

2) Intestinos y músculos. 3) Grasa, tejido conectivo. Por lo que se relacionan con sistemas bicompartimentales y tricompartimental.

EXCRESIÓN 1) Renal. 2) Bilis.3) Intestinal.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS GENERALES DE LOS OPIODES

CARDIOVASCULARES - Bradicardia sinusal.- Hipotensión – Liberación de histaminas.

RESPIRATORIA- Depresión respiratoria: por depresión del centro respiratorio del tallo encefálico al CO2.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL- Analgesia. - Somnolencia. - Euforia, Disforia. - Embotamiento mental. - Disminución del flujo sanguíneo cerebral. - Disminución del P.I.C.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS GENERALES DE LOS OPIODES

OJOS- Miosis: Receptor: μ y κ. - Midriasis: Receptor: σ.

TEMPERATURA- Disminución de la temperatura corporal.- Dosis altas Aumento de la temperatura.

GASTROINTESTINALES- Disminución de la motilidad corporal. - Disminución del vaciamiento gástrico.

VÍAS BILIARES - Aumento contracción esfinter de Oddi.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS GENERALES DE LOS OPIODES

RENAL- Inhibe la secreción de H.A.D. (Receptor κ)

SISTEMA ENDOCRINO- En Hipófisis: Disminución de la liberación de hormonas liberadoras de gonadotropinasy factor liberador de corticotropina por lo que disminuye LH y FSH, ACTH y Beta-Endorfina, disminuyendo la testosterona y cortisol en plasma.

ÚTERO- Dosis terapéuticas prolongan el trabajo de parto.

MÚSCULO Y UNIÓN NEUROMUSCULAR- Dosis elevadas producen tórax leñoso.

PIEL- Dilatación de los vasos sanguíneos por liberación de histamina. - Prurito.- Urticaria.

OPIOIDES GENERALIDADES

ADICCIÓNEs una alteración del comportamiento caracterizada por pérdida delcontrol sobre uso de la droga.

- Uso compulsivo.- Conocimiento del daño que produce.- Ansiedad por adquirir la droga.

TOLERANCIANecesidad de incrementar las cantidades de la droga para alcanzar elefecto deseado.

DEPENDENCIAEstado psíquico que altera la homeostasis del organismo, si se suspendeel fármaco.

SINDROME DE ABSTINENCIA SÍNDROME DE ABSTINENCIAEs un cuadro clínico que aparece por la supresión brusca de laadministración de la droga

SINTOMAS Y SIGNOSIrritabilidad, ansiedad, inquietud, deseo de consumir la sustancia, taquicardia, hipertensiónarterial, diarrea, midriasis, insomnio, nauseas y vómitos.

Se administra por vía oral.

Dosis : 0.2 mg.kg cada 4 a 8 horas

FENTANILO

Descripción:

El fentanil es un opioide sintético agonista

nombre químico de N-(1-fenetil-4-piperidil) propionanilide citrato

fórmula química de C22H28N20 C6H8O7

peso molecular de 528.60.

Es un agonista puro con afinidad fundamentalmente por el receptor µ de los opioides,

con baja afinidad por los receptores de opioides δ y κ. Su potencia analgésica es 50-100 veces mayor que la de la morfina.

FENTANILO

Vías de Administración:

El fentanil puede ser administrado IV, IM,transmucosa,Transdermico o

como analgésico epidural o intratecal.

La dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta:

- La edad

- Peso

- Estado físico

La dosificación debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados.

El efecto clínico máximo se produce a los 5 min de su administración

este debe ser el tiempo donde se inicie las maniobras de laringoscopia e

intubación orotraqueal.

FENTANILOFARMACOCINETICA:

El fentanil tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción

(menos de 30 seg),

El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos comparado con la

morfina siendo más facil el paso a través de la barrera hematoencefálica

resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción.

La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración

de acción.

El fentanil se metaboliza por dealquilación, hidroxilación, e hidrólisis

amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina.

La vida media de eliminación del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo

del gran volumen de distribución.

FENTANILO

FARMACODINAMIA: idem

FENTANILO

Indicaciones y Uso

En inducción y mantenimiento, y para el control del dolor

postoperatorio.

El fentanil es usado como suplemento analgésico en la anestesia

general y regional.

como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados de

alto riesgo.

Se usa para anestesia intratecal o epidural para el control del dolor

postoperatorio.

FENTANILOIndicaciones terapéuticas:

Solución inyectable intravenosa:

• Como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o local.

• para la inducción de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de

anestesia general o local.

• Para uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto

riesgo en cirugía mayor. ( Ejm: Qx Cardiovasculares)

Parches:

• Control del dolor crónico, persistente, de moderado a severo.

• Dolor intratable que requiera de analgesia opioide.

FENTANILOPresentación :

2.- Formas farmacéuticas registradas:

• Solución inyectable (fentanilo base):

- 0.05 mg / 2 ml

- 0.05 mg / ml

- 0.1 mg / 2 ml

• Parches:

- 4.2 mg / parche(25 mcg/h)

- 8.4 mg / parche (50 mcg/h)

- 10 mg / parche(100 mcg/h )

FENTANILOdosis :

Induccion: 1,5 – 5 mcg/kg atenuar

Sedacion: 1 mcg/kg/min previa administración de una dosis de 50 a100

mcg en uci.

Analgesia: 0,5 – 2,5 mcg/kg según el tiempo de estimulación qx se debe

administrar repitiéndose cada 30 min

Mantenimiento: cada 30 min repetible.

FENTANILOContraindicaciones y Reacciones Adversas

El fentanil está contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a esta droga.

Reacciones Adversas

Cardiacas:

Hipotensión

Hipertensión

Bradicardia.

Pulmonares :

Depresión respiratoria y apnea.

SNC:

visión borrosa

Vértigo

convulsiones y miosis.

Gastrointestinales:

Espasmo del tracto biliar

Estreñimiento, náuseas y vómitos

Retraso del vaciado gástrico.

Musculoesqueléticas:

rigidez muscular.

TRAMADOL- Agonista sintético, afinidad receptor μ, y poca por δ y κ.

- Buena absorción por VO 90%. Biodisponibilidad 75%.

- Metabolizada en hígado: por enzima CYP2D6 a

O-Desmetiltramadol, mayor afinidad por receptor μ.

- Se excreta por riñón: 90%.

- Posee otros mecanismos de acción:

- Inhibe la recaptación de Serotonina.

- Inhibe la recaptación de Norepinefrina.

- En pacientes con epilepsia puede producir convulsiones o si se combina con inhibidores de la M.A.O.

- Su efecto no es revertido por la Naloxona.

TRAMADOL

DOSIS:

1 a 1.5 mgs x kg de peso.

PRESENTACIÓN

- Gotas: 1 gota = 2.5 mgs. TRAMAL

- Ampollas: 50 mgs/1ml y 100mg /2ml. TRADOL

- Tabletas: 50 mgs y 100 mgs TRAMADOL

COMBINACIONES

Uitracet: Tabletas Tramadol 37.5 mgs – Paracetamol: 325 mgs

Zaldiar: Tabletas Tramadol 37.5 mgs – Acetaminofen: 325 mgs

NALOXONA

- Antagonista competitivo puro de receptores: μ, κ y δ.

- Uso para revertir depresión respiratoria y sedacióninducida por opioides y efectos psicomiméticos.

- Antagonismo completo: dolor, HTA grave, taquicardia,arritmias ventriculares y edema agudo de pulmón.

-Uso: IV.

-Presentación: Ampollas de 0.4 mgs en 1 ml.

- Dosis: Adultos: 0.1 – 0.2 mgs.

- Pacientes pediátricos: 0.01 mgs.

MEPERIDINA

Derivado de la fenilpiperidina.

- Es el primer opioide sintético (1939, Eisled y Schaumann).

- Es un opioide de potencia baja.

- Tiene Afinidad por el receptor μ y baja a receptor κappa.

- Su Metabolismo es hepático: (2 metabolitos).

- Normeperidina (Metabolito activo).- Produce convulsiones.

- Ácido meperidinico (Metabolito inactivo)

- Dosis: 0.1 a 1 mgs x kg (No exceder 1 gramo en 24 horas).

Presentación: Ampolla de 100 mgs 2 ml.

OXICODONA

Agonista puro, sobre receptor μ.

- Origen semisintético.

- Mejor absorción oral que morfina (60-87%).

- Metabolismo Hepático: Noroxicodona y Oximorfona.

- Dosis: Dosis-Respuesta.

- Presentación: Tabletas: 10 mgs, 20 mgs, 40 mgs y 80mgs.

- Nombre comercial: Oxycotin.

MORFINA

ESTRUCTURA QUÍMICA

- Origen natural.- Pertenece al grupo de los Fenantrenos(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN- Vía oral: Baja biodisponibilidad (Entre 20 y 40%)- Vida media: 2 a 3 horas V.O.- Alto metabolismo hepático.

* Sistema citocromo P-450 – cyp2 2d6 enzima.* Glucorinización.

- Se forman 2 metabolitos* Morfina-3-glucorónido.* Morfina-6-glucorónico (metabolito activo)

DISTRIBUCIÓN- Tejidos liposolubles.- Modelo bicompartimental y tricompartimental.- Unión a la albúmina.

EXCRESIÓN RENAL* 90%, heces pequeñas cantidades.

MECANISMO DE ACCION

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE MORFINA

- Oral: 20-30 mg VO- E.V.: 0.05 A 0.1 mg x Kg x Peso.- IM: 0.05 a 0.1 mg x Kg x Peso.- Epidural (Bolos) 1-4 mgs.- Epidural: 20-50 mgs/ml.- Intratecal: 25 mcg.

PRESENTACIÓN

-Ampolla de 10 mgs en 1 ml.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

- Anticolinérgicos Parálisis Íleon.- Antihipertensivos Incrementan acción. - Barbitúricos, benzodiazepinas, antihistamínicos, antidepresivos triclíclicos Depresión respiratoria e hipotensión postural.

Fármaco DOSIS PKa

%no ionizado

UNION

PROTEINAS

VIDA ½

DISTRIBUCION

VIDA ½

REDISTRIBUCION

VIDA ½

ELIMINACION

POTENCIA

COMPARADA

INICIO

ACCION

MORFINA 0.01 A 0.2

mg/kg

analgesia

7.9

23% 35% 10-20min 1.5-4.4 min 1.7-3.3 horas 1 20-30min

FENTANILO

(1960)

1-5mcg/kg

0.05-

0.1mcg/kg/min

8.4

8.5% 84% 1.2-1.9 min 9.2-19min 3.1-6.6 horas >50-100

morfina

3-7min

SUFENTANILO

(1993)

1-1.5 mcg/kg 8.0

20% 93% 1.4min 17.7min 2.2-4.6hrs

>4500 morfina

>5-10 fentanil 3-5min

ALFENTANILO

(1976-1987) 50-100mcg/kg

6.5

89% 92% 1-3.5min 9.5-17min 1.4-1.5hrs

< 4 fentanil

>10 morfina 1-2 min

REMIFENTANILO

(1991)

1mcg/kg

0.1-

2mcg/kg/min

7.26

58% 80% 0.4-0.5 min 2.0-3.7min 0.17-0.33hrs

>250 morfina

>2-3 fentanil 60-120 seg

MEPERIDINA

(1939)

0.1-1mg/kg

(analgesia)

25mg-50mg

(temblor)

8.5

7% 70% 5-15min 4-16min 3-5 horas <10 morfina 5-7 MIN

Cuadro comparativo de opiodes

Fármaco Efecto

respiratorio SNC METABOLITO

EFECTO

CARDIOVASCULAR

ESTRUCTURA Duración

horas OBSERVACIONES

MORFINA Dism.

Capacidad

respuesta al

co2. Dism. FR

Sedación,

euforia, disforia,

trastorno del

sueño mor,

contracción

pupilar

6-glucoronido de

morfina(activo)

Conjugación fase II

en hígado

PA-FC estables,

modificación dosis

dependiente

Disminuye resistencia

vascular periférica.

Hipotensión postural.

3-4

Rigidez muscular

mediada por m2-

núcleo del rafe,

mesencéfalo.

FENTANILO Depresión resp.

Dism. FR.

Aumento

PaCo2. Rigidez

torácica. Centro

resp.

Efecto tusígeno.

+fsc +pic (?)

Norfentanilo por

N-desalquilacion

(no activo)

Estabilidad

hemodinámica a dosis

dependiente

disminuye PA, FC Y

RVS Y pulmonar.

0.5-1

SUFENTANILO Agotamiento

respiratorio

menos intenso

que fentanil.

Disminución

50% ventilación

minuto.

Posee actividad

mioclonica.

Aumento de

presión de LCR

en tumores

cerebrales. Pic (-

)

N-desalquilacion.

O-desmetilacion.

Vasodilatación por

mecanismo

simpatolitico.

Dism. PAM

ligeramente.

Disminuye respuesta

metabolica.

0.5-1

ALFENTANILO Disminuye FR y

aumenta CO2

Disminuye

velocidad de

EEG, inicio de

ondas d. rigidez

ms

generalizada.

Aumenta

presión lcr en

tumores, pic

(-)

Metabolitos

inactivos.

N-desalquilacion.

o- desmetilacion.

FC Y PA no se

modifican. NO tiene

efectos inotrópicos

negativos.

0.2-0.3

REMIFENTANIL

Agotamien

to

respiratorio

dependient

e de dosis.

Aumento

de CO2.

Disminució

n de la

velocidad

del EEG,

FSC Y PIC.

Sedación

nauseas y

vomitos.

Acido

carboxílico

Esterasas

plasmáticas

Aumento breve

de la FC Y PA,

hasta los 10 min

que regresa a

niveles basales.

Disminuye

posteriormente

PA Y FC

dependiente de

dosis.

0.1-0.2

No produce

importante

liberación de

histaminas a

diferencia de

la

meperidina.

MEPERIDINA Equivalente

al

agotamient

o

respiratorio

que

provoca la

morfina

Sedación,

miosis,

euforia,

convulsion

es a dosis

altas.

Nauseas

vómitos y

mareos.

n-

desalquilacio

n hepática

produce

normeperidi

na duración

14-21 hrs.

Carece de

efecto

farmacológic

o pero es

toxico.

Hemodinámica-

mente inestable

en comparación

con los demás.

Disminuye PA

Aumenta FC

Reduce el

temblor de

causas diversas.

2-3

Afinidad por

receptores

delta y kappa.

Primer

opioide

sintético.

Propiedades

anestésicas

locales

débiles

INTOXICACION POR OPIODES

Opioide Inducción Bolos Infusión

Fentanilo 1,5- 5 mcg/kg 0,5- 2;5 mcg/KgC/30min.

0,5-3mcg/kg/h

Sulfentanil 2-3 mcg/kg 0,1-0,5 mcg/kg 0,3-1 mcg/kg/h

Alfentanil* 25-100 mcg/kg 5-10 mcg/kg 25-100 mcg/kg/h

Remifentanil*

1mcg/Kg 0,3-1mcg/kg/min

ANESTESIA GENERAL BALANCEADA Y TOTAL

INTRAVENOSA

Remifentanil.

Es de vida ultra corta con elevada potencia

analgésica

El inicio de acción es al min de su administracion.

Debido el breve tiempo entre el plasma y la

biofase.

Su potencia frente al fentanil y la morfina es de

1000-2000 veces mas potente.

Remifentanyl (ULTIVA) espolvo estéril, libre deendotoxina,

libre de conservadores, de color blanco, liofilizado, para

reconstituirse antes de su uso.

COMPOSICIÓN

VIDA MEDIA SENSIBLE AL

CONTEXTO

Consiste en el tiempo necesario para lograr un 50 % de

disminución en la concentración de una droga, después

de terminación de una infusión continua, de duración

variable, a un nivel de droga en estado de equilibrio.

El perfil farmacocinético de REMIFENTANYL resultante

de su rápido metabolismo por las esterasas y su bajo

volumen de distribución, lo diferencian de los opioides

tradicionales y le confiere beneficios clínicos

significativos.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE

ADMINISTRACIÓN

REMIFENTANYL (ULTIVA) solo deberá

administrarse en un lugar totalmente

equipado para la vigilancia y apoyo de las

funciones respiratorias y cardiovasculares y

por personal especializado en el uso de

anestésicos, que puedan reconocer y

manejar los efectos adversos esperados por

opioides potentes.

EL REMIFENTANYL es solo

para uso I.V.

No debe administrarse por

vía epidural o intratecal.

INDUCCIÓN DE LA ANESTESIA

Infusión continua en dosis de 0.2 – 0.5 ug / Kg / min

en individuos jóvenes y sanos.

0.05 – 0.2 ug / Kg / minuto en pacientes ancianos y debilitados.

En obesos según el peso corporal ideal.

INDUCCIÓN DE LA ANESTESIA

0.05 - 0.1 ugs / Kg / min.

7 a 10 minutos antes de comenzar la

inducción con hipnóticos.

1 ug / Kg de peso como infusión en

bolo, al menos por 60 segundos.

TABLA DE DOSIS PARA EL MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA EN

PACIENTES PEDIÁTRICOS

(1- 12 AÑOS DE EDAD)

MANTENIMIENTO DE LA

ANESTESIA

• Después de la intubación endotraqueal, la velocidad

de infusión debe ser disminuida de acuerdo a la

técnica anestésica.

• Debido al rápido inicio y a la corta duración del

REMIFENTANYL, la frecuencia de administración

durante la anestesia puede ser titulada hacia arriba en

incrementos de 25% - 100%.

• Hacia abajo disminuyendo 25% - 50% cada 2 a 5

minutos.

ANESTESIA POR

VENTILACIÓN ESPONTÁNEA

INFUSIÓN INICIAL : 0.04 ucg / Kg

/ min

Se ha estudiado un rango de

frecuencia de infusión :

0.025 a 0.1 ucg / Kg / min.

CONTINUACIÓN EN EL PERÍODO

POST-OPERATORIO INMEDIATO

La tasa de infusión puede luego ser

incrementada o disminuida en no más

de 0.025 ucg / Kg / min. Cada 5

minutos para balancear el nivel de

analgesia y frecuencia respiratoria del

paciente.

0.1 UG / Kg / min

100 cc de solución fisiológica.

0.05 ucg x peso x 60 = 10.5 ml / hora

20

0.1 ucg x peso x 60 = 42 ml / hora

10

200 cc de solución fisiológica.

DILUCIONES USADAS CON

REMIFENTANYL

0.3 ug x peso x 60 = 157.5 ml / hora.

8

0.05 ug x peso x 60 = 26.25 ml /hora.

8

0.1 ug x peso x 60 = 52.5 ml / hora.

8

EN 500 cc DE SOLUCIÓN FISIOLÓGICA

4 mg REMIFENTANYL

ULTIVA 1 mg polvo liofilizado para solución intravenosa cajas de 5 viales.ULTIVA 2 mg olvo liofilizado para solución intravenosa cajas de 5 viales.ULTIVA 5 mg polvo liofilizado para solución intravenosa cajas de 5 viales.

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