Analgesicos opiodes
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ANALGESICOSANALGESICOS
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DOLORDOLOR
Experiencia sensorial y/o emocionalExperiencia sensorial y/o emocional desagradabledesagradable , , asociada o no al dañoasociada o no al daño potencialpotencial de los tejidosde los tejidos
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Dolor lento: Origen, ME, Dolor lento: Origen, ME, Corteza Sensorial: Fibras Tipo Corteza Sensorial: Fibras Tipo
C (Amielínicas) (2 a 4m/s).C (Amielínicas) (2 a 4m/s).
Viscerales: lentos intensos Viscerales: lentos intensos (Narcoticos)(Narcoticos)
Articulares, musculares, Articulares, musculares, tendinosos: Lentos moderados tendinosos: Lentos moderados
(No narcóticos. AINES)(No narcóticos. AINES)
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Dolor rápido: Fibras Tipo A Dolor rápido: Fibras Tipo A (Mielínizadas) (80m/s).(Mielínizadas) (80m/s).
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AnalgesiaAnalgesia
Estado de conciencia Estado de conciencia inalterado, con supresión del inalterado, con supresión del
dolor y sin pérdida de la dolor y sin pérdida de la capacidad sensorial en gral.capacidad sensorial en gral.
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Por que tratar el dolorPor que tratar el dolor ??? ???
EticaEtica
HumanitariaHumanitaria
Recuperacion quirurgicaRecuperacion quirurgica
InmunidadInmunidad
Patron respiratorioPatron respiratorio
Trast. HormonalesTrast. Hormonales
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AnalgesicosAnalgesicos
AINESAINES
Opiodes Opiodes
GlucocorticoidesGlucocorticoides
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AnalgesicosAnalgesicos
Opioides o narcoticosOpioides o narcoticos
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OPIOIDESOPIOIDES
NaturalesNaturales
SinteticosSinteticos
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Opioides Opioides
Origen y característicasOrigen y características
Mecanismo de accion:Mecanismo de accion:
Los opiáceos interactúan con receptores estereoespecíficos y saturables del SNC y otros tejidos, donde también actúan péptidos opiodes endógenos. Estos receptores de membrana son denominados mu, kappa, delta y epsilon.
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Opioides Opioides
Receptores opioides o receptores de Receptores opioides o receptores de morfina:morfina:
µ (1 y 2) (MOR)µ (1 y 2) (MOR)ΚΚ: (1 y 3) (KOR): (1 y 3) (KOR)ɗ : (1 y 2) (DOR)ɗ : (1 y 2) (DOR)
Acoplados a proteina G inhib Acoplados a proteina G inhib adenilciclasa, ↓AMPc.adenilciclasa, ↓AMPc.Inhib. La apertura de canales de CaInhib. La apertura de canales de CaFacilitan la apertura de canales K (hiperpol)Facilitan la apertura de canales K (hiperpol)
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Opioides Opioides Receptores mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresión respi ratoria, dependencia física y euforia. mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresión res piratoria.
Receptores kappa: Analgesia espinal, ligera depresión respiratoria, miosis y sedación.
Receptores delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal.
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Opioides Opioides
Receptores épsilon: Aún no se han descripto las acciones que desencadena su activación.
Receptores sigma??: disforia, alucinaciones, estimulación respiratoria, y vasomotora.
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Opioides Opioides
Receptores opioides o receptores de Receptores opioides o receptores de morfina:morfina:
µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas) µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas) y activan la liberación de serotonina (SNC) y activan la liberación de serotonina (SNC) (ANALGESIA)(ANALGESIA)
ΚΚ: ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓ : ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓ actividad motora (SEDACION)actividad motora (SEDACION)
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Agonistas purosAgonistas puros– MorfinaMorfina– OximorfinaOximorfina– MeperidinaMeperidina– FentaniloFentanilo– TramadolTramadol
Agonistas ParcialesAgonistas Parciales– BuprenorfinaBuprenorfina
Agonistas/ Antagonistas Agonistas/ Antagonistas – Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y
agonista de los receptores kappa y sigma)agonista de los receptores kappa y sigma)– ButorfanolButorfanol
AntagonistasAntagonistas– NaloxonaNaloxona
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ReceptoresReceptores– Selectividad del FarmacoSelectividad del Farmaco– Actividad o efecto intrinsecoActividad o efecto intrinseco– Afinidad por el receptorAfinidad por el receptor
Analgesia y SedacionAnalgesia y Sedacion– Analgesia Analgesia Central Central
PerifericaPeriferica
– SedacionSedacion
– ExitacionExitacion
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Acciones grales. de los opioidesAcciones grales. de los opioides
Sistema RespiratorioSistema Respiratorio– sens. CO2sens. CO2– Frec. RespiratoriaFrec. Respiratoria– Jadeo ( Jadeo ( ctr – histamina – edema pulmonar)ctr – histamina – edema pulmonar)
CardiovascularCardiovascular– Bradicardia Bradicardia est. vagalest. vagal
– HipotensionHipotension
Sist. GastroentericoSist. Gastroenterico– HipermotilidadHipermotilidad– EsfinteresEsfinteres– EstasisEstasis– VomitosVomitos– Vias biliaresVias biliares ( (meperidina)meperidina)
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AntitusivoAntitusivo– ButorfanolButorfanol– CodeinaCodeina
Tolerancia AgudaTolerancia Aguda
DependenciaDependencia
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Agonistas PurosAgonistas Puros
MORFINAMORFINA– Agonista Agonista mu mu– D.E. 2-5 hsD.E. 2-5 hs– Felinos NOFelinos NO– Aumenta el umbral del dolorAumenta el umbral del dolor– Dependencia físicaDependencia física– Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H, Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H,
Riñones, pulmones y bazo. Riñones, pulmones y bazo. Biotr: ConjugacionBiotr: ConjugacionExc: Renal - MFExc: Renal - MF– Contraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etcContraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etcReglamentacionReglamentacion
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MEPERIDINAMEPERIDINA– Agonista muAgonista mu
– Patencia mas brevePatencia mas breve
– D.E 2-5 hsD.E 2-5 hs– Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante. Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante.
EspasmoliticoEspasmolitico– Menos efectos depresoresMenos efectos depresores– Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en
Agua y estable en solución.Agua y estable en solución.– EV e IM LENTOEV e IM LENTO– Biotr: Desmetilacion e HidrólisisBiotr: Desmetilacion e Hidrólisis– Exc: RenalExc: Renal– Se puede usar en partosSe puede usar en partos– Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)– Se BLOQUEA CON NALOXONASe BLOQUEA CON NALOXONA
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FENTANILOFENTANILO– Agonista muAgonista mu
– 150 +150 + potentepotente
– Adm. EVAdm. EV
– Patencia 2-5 min.Patencia 2-5 min.
– Accion corta 5-30 minAccion corta 5-30 min– Polvo blanquecino en sal de citrato. Polvo blanquecino en sal de citrato. Muy liposolubleMuy liposoluble– Neuroleptoanalgesia (droperidol)Neuroleptoanalgesia (droperidol)– Epidural (anestesia segmentaria)Epidural (anestesia segmentaria)
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Propoxifeno (Dextropropoxifeno)Propoxifeno (Dextropropoxifeno)– Agonista muAgonista mu
– No produce adiccionNo produce adiccion
– Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm. Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm. EVEV
– La Naloxona bloquea algunos de sus efectos La Naloxona bloquea algunos de sus efectos anlagesicos.anlagesicos.
– Analgesia local potente (SC)Analgesia local potente (SC)– Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)– Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)– Exc: RenalExc: Renal
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Agonistas ParcialesAgonistas ParcialesBUPRENORFINABUPRENORFINA
Agonista parcial muAgonista parcial mu
D.E 8 hsD.E 8 hs
10 + morfina10 + morfina
No revierte con el uso de antagonistasNo revierte con el uso de antagonistas
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Agonistas / Agonistas parc Agonistas / Agonistas parc AntagonistasAntagonistas
ButorfanolButorfanol
– Agonista k agonista parcial mu Agonista k agonista parcial mu – Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que
Morf.Morf.– AntitusivoAntitusivo– Pacientes con cólico (equinos). CaninosPacientes con cólico (equinos). Caninos– 10 min actúa. Vida media 3 a 4hs10 min actúa. Vida media 3 a 4hs– D:E 1-2 hsD:E 1-2 hs– Biotr: HigadoBiotr: Higado– NO PRODUCE ADICCIONNO PRODUCE ADICCION
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NalbufinaNalbufina
– Agonista K - Antag. MuAgonista K - Antag. Mu
– DE 6-8 hsDE 6-8 hs
– Pobre accion analgesicaPobre accion analgesica
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AntagonistasAntagonistas
NALOXONANALOXONA
– Antagonista m- d - k Antagonista m- d - k – DE 30-60 minDE 30-60 min– VomitosVomitos– Aum. FC FRAum. FC FR– Adm EV lentaAdm EV lenta
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Opiodes con acciones MixtasOpiodes con acciones MixtasDroga Agonista Agonista
parcialAntagonista
NALBUFINA Kapa - Mu
BUTORFANOL Kapa Mu -
PANTAZOCINA Kapa Mu -
BUPRENORFINA - Mu kapa
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DosisDosis
MorfinaMorfina– CaninosCaninos 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs 0.1-1 mg/kg SC-IM-IV-PO 4-6 hs
– Felinos Felinos 0.1-0.2 mg/kg SC-IM0.1-0.2 mg/kg SC-IM 6-8h s6-8h s
MepridinaMepridina– Caninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hsCaninos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs– Felinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hsFelinos 3.5-10 mg/kg IM 2-3 hs
FentaniloFentanilo– Caninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 minCaninos 2-10 mcg/kg Iv 20-30 min– Felinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 minFelinos 1-5 mcg/kg Iv 20-30 min
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BuprenorfinaBuprenorfina– CaninosCaninos 5-20 mcg/kg5-20 mcg/kg IM-SC-EV IM-SC-EV 6-12 hs6-12 hs
– Felinos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 3-8 hsFelinos 5-20 mcg/kg IM-SC-EV 3-8 hs
ButorfanolButorfanol– CaninosCaninos 0.2-0.6 mg/kg0.2-0.6 mg/kg IM-SC-IV-POIM-SC-IV-PO 2-4 hs2-4 hs
– FelinosFelinos 0.2-0.8 mg/kg0.2-0.8 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hsIM-SC-IV 2-4 hs
Nalbufina Nalbufina – Caninos 0.5-1 mg/kg IM-SC-IV 4-6 hsCaninos 0.5-1 mg/kg IM-SC-IV 4-6 hs– Felinos 0.5-3 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hsFelinos 0.5-3 mg/kg IM-SC-IV 2-4 hs
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TramadolTramadol– Caninos Caninos 1-2 mg/kg1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hsIM-PO-IV 6-8 hs
– Felinos Felinos 1-2 mg/kg1-2 mg/kg IM-PO-IV 6-8 hsIM-PO-IV 6-8 hs
D-PropoxifenoD-Propoxifeno– Caninos Caninos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs
– Felinos Felinos 2-5 mg/kg IM-IV-PO 2-5 mg/kg IM-IV-PO 4-6 hs4-6 hs
NaloxonaNaloxona– Caninos 0.04-1 mg/kg IM-SC-IV s.s.clinicosCaninos 0.04-1 mg/kg IM-SC-IV s.s.clinicos– Felinos “ “Felinos “ “ “ “
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RECORDARRECORDAR
El UNICO DOLOR SOPORTABE ES EL El UNICO DOLOR SOPORTABE ES EL AJENOAJENO !!!!!!!!!!!!!!!!!! !!!!!!!!!!!!!!!!!!