KIMIA FARMACEUTIKE

Kristina Мladenovska Аnita Dinevska -Gegovska

KIMIA FARMACEUTIKE

Drejtimi shëndetësor

Teknik laborant farmaceutik

për vitet e III-ta

Recensentë:

- Prof. dr. Ljubica Shuturkov, Profesor i rregullt në Fakultetin farmaceutik - Shkup- Sonja Тrajanovska, profesor në SHMMQSH “Dr. Pançe Karagjozov “ - Shkup- Silvana Bukleska, profesor në SHMMQSH “Dr. Pançe Karagjozov “ - Shkup

Lektor

- Violeta Jovanovska- Zdravko Qorveziroski

Përpunimi kompjuterik, dizajn dhe kopertina

- Kiro Маvro

Përkthyes: Neshe Salih Redaktor profesional: Prof. dr. Burhanxhait NebiuLektor: Jehona Ejupi

Me Vendim nga Ministri i Ministrisë së arsimit dhe shkencës së Republikës së Maqedonisë nr. 22-4668/1 prej vitit 27.08.2010 ky libër është e lejuar për përdorim në shkollat e mesme të shkollave profesionale.

CIP - Каталогизација во публикацијаНационална и универзитетска библиотека “Св.Климент Охридски” , Скопје615.011 (075.3)

МЛАДЕНОВСКА, КристинаУчебник по фармацевтска хемија : редовен предмет за ΙΙΙ година средно стручно образование : профил фармацевтски лабораториски техничар / Кристина Младеновска, Анита Диневска-Геговска. - Скопје: Министерство за образование и наука на Република Македонија, 2010, - 330 стр. : илустр. ; 25 смБиблиографија: стр. 321-322

ISBN 978-608-226-221-51. Диневска-Геговска, Анита [автор]COBISS.MK-ID 85412618

Botuesi: Ministria e arsimit dhe shkencës e Republikës së MaqedonisëShtypi: Grafi cki centar dooel, Shkup

PARATHËNIE

yrja në mileniumin e ri është e përcjellur me përparim të madh në zbulimet shkencore dhe një nga shembujt më të mirë është përparimi i arrirë në fushën e kimisë farmaceutike dhe veçanërisht në kiminë mjekësore si fushë shkencore e

cila rrjedh nga kimia farmaceutike. Kimia farmaceutike është e kushtuar mësimit të barërave

më veç ekzistuese, zbulimi, dizajnimi dhe zhvillimi i barërave të reja, të studiuarit e vetive të tyre fiziko-kimike, bio-farmaceutike dhe farmakologjike dhe lidhja e strukturës së tyre me aktivitetin biologjik në nivel molekular. Në fazat më të hershme të zhvillimit të kimisë farmaceutike, shkencëtarët së pari kanë qenë të kahëzuar kah izolimi i barërave nga bimët mjekuese. Sot, shkencëtarët në mënyrë të barabartë janë të interesuar për formimin e komponimeve të reja natyrore ose sintetike organike. Zhvillimi i komponimeve organike më i tejkaloi metodat tradicionale të sintezës që ka mundësuar edhe deri te zhvillimi dramatik i barërave bio-teknologjike. Por, kjo nuk e zvogëloi rolin e komponimeve inorganike dhe ato shpesh vazhdojë të jenë të rëndësishme në farmakoterapi.

Libri është i përbërë prej dy pjesë dhe është e përgatitur ashtu që përfshin shumë pikëpamje në kiminë e barërave dhe ka për qëllim të jep përgjigje për shumë pyetje, për atë se çka është barë, si është lidhshmëria e ndërmjet strukturës dhe aktivitetit të barës, si fitohet, se si identifikohet dhe përcaktohet, deri në atë se çfarë vetish kanë dhe përdorimi i farmako-terapisë bashkëkohore.

Pjesa e parë i është kushtuar lëndës së kimisë farmaceutike e cila detyrimisht mësohet në vitin e tretë dhe përfshinë 7 kapituj. Kapitulli i parë paraqet hyrje në kiminë farmaceutike, si dhe i jep definicionet themelore për barërat dhe probarërat si dhe klasifikimet e tyre, ndërsa në pjesën më të madhe është paraqitur edhe rëndësia e farmakopeve, veçanërisht Farmakopea Evropiane si farmakope oficiale në Republikën e Maqedonisë. Kapitulli i dytë i përfshin atstringenset bashkë me përdorimin e tyre dhe përfaqësuesit më të shpeshtë. Në kapitullin e tretë janë paraqitur barërat të cilat përdoren për sëmundjet më të shpeshta të traktit gastrointestinal, duke i përfshirë аntacidet, аntagonistët e histaminës Н2, inhibitorët e pompës protonike, mukoprotektivët , аtsorbensët dhe laksanset . Kapitulli i katërt i përpunon lëndët për mbushjen e lëngjeve dhe elektrolitëve të mënjanuara. Në kapitullin e pestë janë të përmbajtura barërat të cilat përdoren për trajtimin e sëmundjeve respiratore, duke i përfshirë përfaqësuesit e bronkodilatatorëve, antihistaminikëve, stimulanset respiratore, surfaktantet e mushkërive të bardha, antitusidikët dhe

H

еkspektoranset. Kapitulli i gjashtë është i kushtohet mineraleve dhe vitaminave, ndërsa e shtata antiseptikëve dhe dezinficientëve.

Pjesa e dytë , e cila përfshin 8 kapituj , i është kushtuar lëndës së kimisë farmaceutike, lëndë zgjedhore e cila mësohet në vitin e tretë. Në pëlqim me planin programorë të temave që përputhen, por autorët këmbëngulin që përmbajtjet e tyre të plotësohen dhe t’i nxisin nxënësit të mendojnë dhe në punë të përbashkët laboratorike dhe hulumtuese. Теmat janë me përmbajtje të pasur që u jep mundësi arsimtarëve të bëjnë zgjidhje nga përmbajtjet e dhëna të cilat do t’i përpunojnë nën kornizat e orëve të parapara. Pjesa e dytë kryesisht i përfshin këto tema: аtstringense, barëra të cilat përdoren për trajtimin e sëmundjeve gastrointestinale dhe respiratore, lëndë për mbushjen e elektrolitëve dhe lëngjeve të humbura, minerale dhe vitamine, antiseptikët dhe dezinfektantët, metalet si barëra dhe radiofarmaceutikët.

Libri i është kushtuar nxënësve të viteve të treta, për arsim të mesëm-profesional, drejtimi shëndetësorë, profili i teknik farmaceutik laboratorikëve. Në përpunimin e tij janë marrë parasysh dijenitë e arrira dhe baza e cila duhet të vendoset që të munden në ardhmëri ta rindërtojnë dijeninë e tyre nga fusha e kimisë së barërave. Dijenitë dhe të dhënat janë ilustruar me numër të madh të formulave, fotografia dhe tabela me qëllim që t’u shërbejnë për më lehtë dhe absorbim më interesant të dijenisë. Poashtu në çdo kapitull janë të parashtruara me kujdes pyetjet e zgjedhura.

Si autorë këmbëngulnim që t’i paraqesim dijenitë themelore nga kimia farmaceutike, duke i pasuruar me dijeni më të gjera dhe të reja, për ato të cilat në këtë fushë zgjon interes të madh, pa e përjashtuar nga planë-programi dhe përmbajtjet.

Оliver Vendel Holms, mjek i njohur amerikan, thotë: „Nëse i hedhim të gjitha barërat në det, do të jetë më mirë që pacientët tonë e poashtu aq më keq për peshqit’”. Por, duhet të shtojmë, se barërat kanë qenë, janë dhe do të jenë të nevojshme. Nga ato mund ta fitojmë më të mirën vetëm përderisa mirë i njohim. Kjo është edhe mesazhi deri te nxënësit tanë! Nga Autorët

PËRMBAJTJA

PARATHËNIE

HYRJE NË KIMINË FARMACEUTIKE ...................................................................1Nga ekstraktet bimore deri te teknologjia e ADN ............................................................ 3Çka është barë ............................................................................................................................... 7Klasifikimi i barërave ................................................................................................................... 11Farmakopea .................................................................................................................................. 15Farmakopea Еvropiane .............................................................................................................. 15Të mbahet mend! ......................................................................................................................... 21

АTSTRINGENSET ............................................................................................. 23

Oksid zinku - Zinci oxydum ..................................................................................................... 26Sulfat zinku - Zinci sulfas .......................................................................................................... 28Sulfat alumini - Aluminii sulfas ............................................................................................... 29Аluminium kalium sulfat - Aluminii kalii sulfas ............................................................... 30Klorur alumini - Aluminii chloridum...................................................................................... 31Nitrat argjendi - Argenti nitras ............................................................................................... 32Të mbahet mend .......................................................................................................................... 34Pyetje ............................................................................................................................................... 35Kuiz .................................................................................................................................................... 36Hulumtim ........................................................................................................................................ 38

SUBSTANCAT MJEKUESE TË CILAT NDIKOJNË

NË TRAKTIN GASTROINTESTINAL (TGI) .............................................................39

Barërat kundër prishjes së aciditetit ..................................................................................... 42Аntacidet......................................................................................................................................... 43Hidrogjenkarbonati i natriumit, bikarbonat natriumi, sodë bikarbonë-Natrii hydrogencarbonas ........................................................................ 44Oksidi i magneziumit - Magnesii oxydum .......................................................................... 45Karbonat magneziumit - Magnezii carbonas .................................................................... 46Trisilikat magneziumit - Magnesii trisilicas ......................................................................... 47Hidroksidi i luminiumit - Aluminii hydroxydum ............................................................... 48Fosfat aluminiumi - Aluminii phosphas .............................................................................. 48Kаrbonat kalciumi - Calcii carbonas ...................................................................................... 49Subkarbonat Bizmuti - Bismuti subcarbonas .................................................................. 50Мukoprotektivët .......................................................................................................................... 52Аntagonistët e histamin Н2 receptorëve ............................................................................ 53Н2 аntihistaminikët ; Bllokatorët e receptoërve histaminikë Н2 ................................ 53Inhibitorët e pompës protonike ............................................................................................. 54Аdsorbenset ................................................................................................................................. 55Karboni mjekësor, karboni aktiv, Carbo medicinalis, Carbo activatus,Carbo adsorbens .......................................................................................................................... 55Laksanse .......................................................................................................................................... 57Vaji i ricinusit - Oleum ricini ...................................................................................................... 58Derivatet antrahinonike ............................................................................................................ 58Sulfat natriumi (kripa e Glauberovit ) - Natrii sulfas ......................................................... 59Vërtetim .......................................................................................................................................... 59Sulfat magneziumi - Magnesii sulfas (Kripa e hidhët ...................................................... 60Vërtetim ........................................................................................................................................... 60Parafin i lëngët - Paraff inum liquidum ................................................................................. 61

Glicerol Glycerolum ................................................................................................................... 62Pyetje ............................................................................................................................................... 65KUIZ ................................................................................................................................................... 66

MJETE PËR PLOTËSIMIN E LËNGJEVE DHE ELEKTROLITËVE TË HUMBURA . 69

Klorur natriumi - Natrii chloridum ....................................................................................... 73Klorur kaliumi - Kalii chloridum (KCl ..................................................................................... 76Glukoza - Glucosum ................................................................................................................... 77Pyetje ............................................................................................................................................... 80KUIZ ................................................................................................................................................... 81


NË SISTEMIN RESPIRATORË............................................................................. 83

Bronkodilatatorët ......................................................................................................................... 90Теоfilin - Theophyllinum ............................................................................................................ 90Salbutamol (Аlbuterol ................................................................................................................ 91Аntagoniustët e histaminës Н1 аntihistmiët .................................................................... 93Stimulansët respiratorë ............................................................................................................ 97Oksigjeni - Oxygenium ............................................................................................................. 97Аntitusikët ...................................................................................................................................... 99Kоdein ............................................................................................................................................. 99Codeini phosphas ........................................................................................................................ 99Codeini sulphas ............................................................................................................................ 99Еkspektoranset ............................................................................................................................ 101Jodur natriumi - Natrii iodidum ............................................................................................ 101Jodur kaliumi - Kalii iodidum ................................................................................................. 102Kаrbocistein ................................................................................................................................... 104Substancat mjekuese të cilat ndikojnë në hundë ............................................................ 105Dekongestantë nazal lokal dhe barërat të cilat përdoren gjatë alergjive nazale . 105Еfedrin - Ephedrini hydrochloridum .................................................................................... 105Pyetje ............................................................................................................................................... 108KUIZ ................................................................................................................................................... 109

МINERALET DHE VITAMINAT .......................................................................... 111

Kаlcium ........................................................................................................................................... 113Klorur kalciumi -Calcii chloridum .......................................................................................... 114Glukonat kalciumi-Calcii gluconas ........................................................................................ 115Маgneziumi ................................................................................................................................... 116Fluor .................................................................................................................................................. 116Fluorur natriumi - Natrii fl uoridum ........................................................................................ 117Fosfor ............................................................................................................................................... 118Zink .................................................................................................................................................. 118Hekur ............................................................................................................................................... 118Sulfat hekuri (II) - Ferro sulfas ................................................................................................ 119VITAMINAT ...................................................................................................................................... 121Vitaminat liposoliubile ............................................................................................................... 122Vitamina А (Retinol , Аkseroftol) ............................................................................................ 122Vitamina D2 (Kаlciferol, Еrgokalciferol ................................................................................ 127Vitamina Е (Тоkoferol) ................................................................................................................ 129Vitamina K ....................................................................................................................................... 132Vitamina K1 (Fitomenadion , Phytomenadionum) .......................................................... 132

Vitaminet hidrosolubile ............................................................................................................. 132Vitamin В1 (Тiamin, Аneurin) .................................................................................................. 133Vitamina В2 (Ribofl avin , Laktofl avin , Оvofl avin) ........................................................... 134Vitamina В3 (Nikotinamid , Faktor РР, Nijacin) .................................................................. 134Vitamina В5 (Acidi pantotenik , Pantenol) .......................................................................... 135Vitamina В6 (Piridoksin) ............................................................................................................. 136Vitamina В12 (Cianobalamin , аntipernicin) ....................................................................... 137Acidi folik (Vitamin Вс, Acidi Pteroilutaminik) .................................................................. 138Vitamina С (Аcidi askorbik) - Acidum ascorbicum. .......................................................... 138KUIZ: ................................................................................................................................................. 144

АNTISEPTIKËT DHE DEZINFICIENTËT ........................................................... 147

Kоnzervanset dhe antioksidanset ......................................................................................... 154Materiet aktive sipërfaqësore (tenzidet) ........................................................................... 154Permanganat kaliumi - Kalii permanganas ....................................................................... 158Peroksidi i hidrogjenit- Hydrogeni peroxidi solutio ........................................................ 160Acidi borik - Acidum boricum ................................................................................................ 162Tetraborat i natriumit - boraks - Natrii tetraboras ......................................................... 164Acidi benzoik - Acidum bensoicum...................................................................................... 165Acidi salicilik - Acidum Salicylicium ....................................................................................... 166Sulfur - Sulfur ................................................................................................................................ 168Sulfuri për përdorim të jashtëm - Sulfur ad usum externum ....................................... 169Klor .................................................................................................................................................... 171Uji kloror - Aqua chlorata ......................................................................................................... 172Gëlqeror kloror - Calcii hypochloridum crudum - .......................................................... 173Jod - lodum .................................................................................................................................... 174Povidon - јоd - Povidonum iodinum .................................................................................... 176Rеzorcinol , Rezorcin - Resorcinolum .................................................................................... 177Heksaklorofen - Hexachlorophenum ................................................................................... 178Formaldehid - Formaldehydum ............................................................................................. 178Utropin -Hexamethylentetraaminum Methenaminum ................................................ 179Еtanol - Еtil alkool - Aethanolum concentratum ............................................................ 181Меntol - Mentholum................................................................................................................... 182 Benzalkonium klorur - Benzalkonii chloridum ............................................................... 183Cetrimide - Cetrimidum ............................................................................................................. 183Cetrimonium bromur ................................................................................................................ 183Pyetje ............................................................................................................................................... 185KUIZ ................................................................................................................................................... 186

LËNDË ZGJEDHORE

АТSTRINGENSE ..................................................................................................193

SUBSTANCAT MJEKUESE TË CILAT NDIKOJNË NË

TRAKTIN GASTROINTESTINAL (TGI) .............................................................. 199

Barërat kundër prishjes së aciditetit ..................................................................................... 201Мukoprotektivët .......................................................................................................................... 207Н2 аntihistaminikët (bllokatorët e receptorëve histaminikë Н2 .............................. 212Аtsorbenset .................................................................................................................................... 217Mjetet laksante ............................................................................................................................. 218

MJETE PËR PLOTËSIMIN E LËNGJEVE DHE

ELEKTROLITËVE TË HUMBURA ....................................................................... 225


NË SISTEMIN RESPIRATORË............................................................................. 238

МINERALET DHE VITAMINET ........................................................................... 259

Мineralet ........................................................................................................................................ 259Vitaminat ......................................................................................................................................... 266

АNTISEPTIKËT DHE DEZINFICIENTËT ............................................................. 279

RADIOFARMACEUTIKËT .................................................................................. 294

МЕТАLET SI BARËRA ....................................................................................... 308

LITERATURË E SHFRYTËZUAR ........................................................................ 320

HYRJE NË KIMINË

FARMACEUTIKE

HYRJE NË KIMINË FARMACEUTIKE

ÇKA KA NË KËTË TEMË ?

HYRJE NË KIMINË FARMACEUTIKE .............................................3

Nga ekstraktet bimore deri te teknologjia e ADN! ......................... 3Çka është barë? ..................................................................................... 7Klasifikimi i barërave .......................................................................... 11

Farmakopeja ................................................................................................ 15Farmakopeja Еvropiane ........................................................................... 15

TË MBAHET MEND! .....................................................................21

33

�� TA !��"#�

HYRJE NË KIMINË

FARMACEUTIKE

Nga ekstraktet bimore deri në

teknnologjinë e ADN!

Hyrja në mileniumin e ri është i përcjellur me përparim të madh në zbulimet shkencore dhe një nga shembujt më të mëdhenj është përparimi i arrirë në fushën e kimisë farmaceutike1 dhe veçanërisht në kiminë mjekësore si fushë shkencore e cila rrjedh nga kimia farmaceutike.

Kimia farmaceutike i është kushtuar studimit të barërave ekzistuese, zbulimi, dizajnimi dhe zhvillimi i barërave të reja, studimi i vetive të tyre fiziko-kimike, biofarmaceutike dhe farmakologjike dhe lidhja e strukturës së tyre me aktivitet bilogjik në nivel mo-lekular.

Në fazat e reja të zhvillimit të kimisë farmaceutike, shkencëtarët së pari kanë qenë të kahëzuar kah izolimi i substancave mjekuese nga bimët mjekuese. Zbulimet e hershme, të cilat datojnë prej shek XVI, i kanë shprehur në praktikën terapeutike lëndët të para të drogave bimore, si për shembull, оpiumi, beladona, kanabis, sena, hudra, аloe аrnika, dhe shumë të tjerë, të cilat me shekuj kanë qenë të hulumtuara nga prindërit e mjekësisë2 dhe të përdorura për mjekim. Paracelzus (1493-1541), fenomeni në

Figura 1. Paraqita e preparateve të ndryshme

mjekësore nga drogat bimore deri në forma të

gatshme të barërave

3

1 Në literaturën shkencore bashkëkohore ndodhen edhe terminet „farmako-kimia”, „kimia e barërave’” si sinonime për kiminë farmaceutike dhe mjekësore.

2 Hipokrati (në shek. V - IV p.е.s), Dioskorides (shek. I p.е.s), Gаleni (shek.II ) dhe shumë të tjerë.

4

histori të mjekësisë, llogaritet për ndër fillestarët e kimisë farmaceutike, ndërmjet së cilës parashtrimi i Materia medica3 bashkëkohore, përdorimi i zhivës për mjekimin e sifilisit, dizajnimi i shumë barërave të cilat në strukturën e tyre përmbajnë metale (sh. Kripëra të аntimonit, sulfur, zhiva dhe kaliumi) dhe paraqitja e vlerës së ujërave minerale.

Veçanërisht rritje të rëndësishme, kimia farma-ceutike e ka arrirë në shek. XVIII, kur shkencëtarët të njohur nga fusha e kimisë, ndërmjet të cilave K. В. Shele (1742-1786), Xh. Pristli (1733-1804) dhe A. А. Lavoazje (1743-1794)kanë bërë dallim të qartë ndërmjet elementeve dhe komponimeve, që ka qenë me rëndësi të veçantë për kiminë farmaceutike. Literatura bashkëkohore kimike, e parashtruar nga Lavoazje, është bërë themel i sintezës së të gjitha barërave të ardhshme.

Zbulimi i rastësishëm i penicilinës 4, antibiotiku i parë efikas, ka mundësuar zbulimin dhe fitimin e shumë antibiotikëve nga prejardhja bakteriale dhe mikotike, struktura e së cilës më vonë është bërë lëndë e rirregullimit nga ana e kimistëve farmaceutikë me qëllim që të të fitohen barërat antibakteriale me profil më të mirë terapeutik. Kjo e ka hapur derën e kimisë farmaceutike nëpërmjet të cilës kanë hyrë shkencat fundamentale si fiziologjia, biokimia dhe mikrobiologjia, me çka është krijuar mundësia për dizajnim racional të barërave të bazuara në vërtetime shkencore.

Nëse deri në gjysmën e parë të shekullit XIX qëllimi ka qenë të izolohet molekula aktive nga

3 Теrmi “Materia medica” rrjedh nga titulli i veprës së mjekut grek Pedanius Dioskorides (shek I), (greqisht) ose „De materia medica libri quinque” (në latinisht), pesë libra botanike të cilat përmbajnë rreth 500 bimë mjekësore dhe varg produkte të vyeshme nga prejardhja shtazore dhe minerale. Llogaritet për përmbledhje më të rëndësishme të barërave bimore në historinë dhe paraardhës i të gjitha farmakopetë moderne. Është përdorur deri në vitin 1600.

4 Vlerat e zbulimit të penicilinës i shënohen Aleksandër Flemingut, fitues i çmimit Nobël në vitin 1928. Më vonë, varg shkencëtarë të tjerë kanë punuar në zhvillimin e penicilinës si barë.

5 Kresisht alkaloidet (narkotin, morfinë, emetin kinin, brucin, kofein, kolhicin, konitin, kodein, аtropin, papaverin etj.)

5

bima5, zhvillimi i kimisë organike në gjysmën e dytë e ka parashtruar sintezën organike në kiminë farmaceutike, e ka ndarë kiminë farmaceutike nga farmakologjia dhe e ka paraqitur dizajnimin, zhvillimin dhe prodhimtarinë e barërave nga barnatoret në industri. Shembull më i mirë për këtë zhvillim paraqet acidi acetilsalicilik (аspirina). Historija ka filluar me izolimin e salicinës dhe salicilaldehidit dhe fitimin e acidit salicilik me strukturë të njëjtë me acidin benzoik, konzervans efikas, i përdorshëm si antiseptik intestinal gjatë etheve tifuze. Pacientët të mjekuar me acid salicilik kanë vdekur poashtu shumë shpesh sa edhe pacientët e pamjekuar, por pa ethe. Acidi acetilsalicilik, për herë të parë e sintetizuar nga ana e F. Gerhard (viti 1853), pastaj në formë më të pastër nga ana e Ј. Krojt (viti 1869) dhe H. Kоlbe (viti 1874) është llogaritur për substancë të rëndësishme deri në vitin 1890 kur kërkesat e mjekëve për gjetjen e barës efikase e cila e zvogëlon temperaturën e lartë trupore e ka nxitur interesin hulumtues të industrisë farmaceutike6, që ka rezultuar me sintezën dhe paraqitjen në praktikën terapeutike të barës më të shitur aspirina.

Edhe përderisa komponimet inorganike (për shembull, еlementet në gjurmë në ushqimin terapeutik, antacidet, radio-farmaceutikë) ende janë përfaqësues të rëndësishëm në praktikën terapeutike, dominante bëhen molekulat organike me ndikime specifike farmakologjike. Zhvillimi i tyre më i tejkaloi edhe metodat tradicionale të sintezës që ka mundësuar deri në zhvillim dramatik të barërave bioteknologjike për sintezën e së cilës përdoret biokimia qelizore. Përdoren varg teknika7 të ndryshme të cilat pakufizueshëm i zmadhojnë mundësitë për sintezën e barërave të reja. Kimistët farmaceutik tani e modifikojnë insulinën humane me çka sigurojnë regjim më të përshtatshëm të dozimit për pacientët

6 Kur bëhet fj alë për zbulim të këtillë historik, nuk guxohet të harrohen emrat e Baerit, А. Аjhengrin, F. Hofman dhe H. Drezer, shkencëtar të kyçur në sintezën dhe hulumtimet klinike të aspirinës.

7 Për shembull, teknika e rekombinuar e ADN teknologjisë, mutagjeneza e kahëzuar specifike, fuzija e linjave qelizore etj.

6

të sëmurë nga diabeti, dizajnojnë faktorë qelizorë-stimuluese të cilat e rregullojnë regjimin dozimit të terapisë për të sëmurët nga kanceri, dizajnojnë antitrupa humane monoklonale të cilat i kahëzojnë kah indet specifike, dizajnojnë vaksina me të cilat e ndalojnë zhvillimin e sëmundjeve jetësore të rrezikshme (kancer, SIDA) etj.

Sot, në mbarë botën sintetizohen mijëra substanca organike të reja në vjetë dhe shumë nga ato e vazhdojnë rrugën e cila kyç hulumtime të ndikimeve të tyre biologjike. Këtë rrugë shumë nga ato nuk e kalojnë deri në fund, deri te pacienti, prandaj nuk e paraqesin ndikimin e dashur ose tregojnë ndikim të shprehur toksik. Ky proces me zgjedhje të rastësishme të barës llogaritet për joefikas, por, ai rezulton me njohjen e komponimeve të reja, strukturat e të cilave mund të rregullohen deri në fitimin e barës së sigurt dhe relativisht efikas.

Zhvillimi i teknikave analitike (për shembull, kristalografia me rreze të rendgenit dhe rezonancë magnetike nukleare), teknikat e grafikës molekulare dhe kimija kompjuterike mundësuan që shkencëtarët të fitojnë fotografi dhe për qëllimet e barërave në organizmin gjegjësisht receporët 8 pa të cilat efektet farmakologjike të barës nuk mund të shprehet. Kjo e nxiti edhe dizajnimin racional të barërave në të cilën numri i barërave të sintetizuar të cilat nuk e mbarojnë rrugën deri te pacienti është dramatikisht më i vogël.

Sot, janë të mundshëm një numër i madh i barërave dhe si rezultat i kësaj, një numër i madh i sëmundjeve munden përkatësisht të trajtohen. Civilizimi i sotshëm pothuajse nuk mund të mendohet pa ekzistimin dhe përdorimin e barërave. Ashtu, për shembull, e pamundshme është të realizohet një intervenim kirurgjik pa përdorimin e anestetikëve të përgjithshëm, analgetikë antibiotikët, transfuzioni i gjakut ose infuzioni.

8 Receptorët janë konstituentë specifik kimik të qelizës me të cilat bara ndërmjetveti reagon dhe shkakton ndikim biologjik.

7

Njohja e barërave është me rëndësi për veprim të drejtë farmaceutik për pacientin, por procesi i zbulimit të barërave është pikërisht kompleks dhe nënkupton përpunim ndërmjet njerëzve me që i njohin disiplinat të ndryshme shkencore si biofarmaci, farmakologji, biologji molekulare, fiziologji, patofiziologji dhe patologji. Kimia farmaceutike merr vend strategjik ndërmjet kimisë dhe biologjisë. Prandaj, kur vendosim se cilën barë ta rekomandojmë, mundemi njëkohësisht të parashtrojmë pyetje:

Pse barërat me strukturë plotësisht të ndryshme tregojnë ndikim të njëjtë biologjik?

Pse barërat me strukturë të ngjashme tregojnë ndikim biologjik mjaftë të ndryshëm?

Çka e bën dallimin ndërmjet barërave të ngjashme strukturale me ndikim të njëjtë biologjik?

Pse pikërisht ajo strukturë specifike e barës e shkakton atë të dobishmen, gjegjësisht ndikimin të padëshiruar në organizëm?

Cilat ndryshime në strukturën e kanë bërë barën më të dobishme, sesa më të sigurt?

Pse barërat e caktuara ndikojnë derisa edhe pasi të transformohen në organizmin?

Pse bara e njëjtë në raste të caktuara tregon ndikim të dobishëm, ndërsa në raste tjera ndikim të padëshiruar?

Si është faktikisht lidhshmëria ndërmjet strukturës dhe aktivitetit të barës?

Ose thjeshtë,

Çka është barë?

Sipas definicionit më të gjerë, „barë janë të gjitha substancat, përveç ushqimit, të cilat ndikojnë në proceset jetësore “. Përderisa ndikimi ka efekt, atëherë është barë. Меgjithatë, nëse substanca e dëmton organizmin, atëherë llogaritet si helm. Kemikli i njëjtë mund të jetë edhe barë edhe helm në varshmëri nga rruga nëpër të cilën hyn në organizëm, doza dhe

8

karakteristikat individuale të individit që e ka pranuar. Sipas një definicioni tjetër, „barë paraqet substancë të fituar natyrore ose sintetike aktive farmakologjike ose kombinacion i substancave të pregaditura në dozë të duhur, i përdorshëm për diagnostikë, mjekim ose parandalim i sëmundjeve te njeriu “. Të gjitha barërat kanë potencial që të paraqesin më shumë se një përgjigje. Disa nga efektet e padëshiruara, të cilat nuk mund të tejkalohen, paraqiten në doza të duhura që të nxitet përdorësi, efekti terapeutik dhe atëherë këto quhen еfekte dytësore. Përkundrejt kësaj, kur efektet e padëshiruara paraqiten gjatë dozave të larta të shprehura, atëherë fl asim për efektet toksike.

MËSO MË SHUMË!

Në kohën e fundit më shumë përdoren edhe termet „barëra të ngurtë “ dhe “barërat e buta”. Barërat e ngurta janë të dizajnuar ashtu që posedojnë karakteristika strukturale të domo sdoshme për ndikim farmakologjik, formë e cila nuk i nënshtrohet ndryshimeve në orga-nizëm. Barërat e buta janë komponime aktive të cilat pasi që ta shprehin ndikimin e tyre farmakologjik i nënshtro-hen transformacionit metabolik dhe elimino hen si metabolitë. Përdorimi i barërave dhe sigurimi i ndikimit të përdorshëm, në raste të shumta është e përcjellur me vështirësi të caktuara: bara nuk mund t’ia arrijë qëllimit, paraqitet dhimbje kur merret me injeksion, ka shije dhe erë jo të mirë, kimikisht nuk është stabil, ka toksicitet të lartë, nuk ndikon aq gjatë sa që ne dëshirojmë dhe të tjera. Një nga mënyrat që të tejkalohen këto probleme është se bara të dizajnohet si probarë ose bioprekursor. Probara si definicion është substancë joaktive e cila në organizëm transformohet sipas mënyrës kimike dhe/ose metabolike me barë aktive. Ashtu për shembull, kur antibiotiku klindamicin injektohet si i tillë, dhimbja në vendin e injektimit është shumë më e madhe sesa që përdoret si klindamicin fosfat (figura 1.1) për shkak të tretshmërisë më të vogël të klindamicinit në ujë në raport me klindamicin fosfatin. Që të tregojnë efekt famakologjik, probarërat bioprekursore i mbështeten metabolizmit personal nëpërmjet të cilës në strukturën e tyre vendoset grupi funksional e domosdoshme për efektin farmakologjik. Ashtu për shembull, përdorimi i formës joaktive të barës anti-infl amatore josteroide sulindak, e cila përdoret për mjekimin e artritit reumatik,

8

Figura 1.1 Klindamicin fosfat

9

e cila është e përcjellur me iritacion më të vogël të traktit gastrointestinal, efekt karakteristik i padëshiruara për përfaqësuesit të këtij grupi të barërave. Iritacioni i TGI lidhet me sulfidin (figura 1.2). Nga kjo, sulindaku, i paraqitur si joaktiv, por më pak i dëmshëm sulfoksid, e tregon ndikimin e tij derisa edhe kur metabolitikisht reduktohet deri në sulfur aktiv pasi ta kalojë në TGI.

Duke i shqyrtuar substancat mjekuese kanë ardhur deri në përfundime të vlershme në lidhje me strukturën dhe ndikimin e tyre. Shumica e barërave e paraqesin ndikimin e tyre biologjike ashtu që lidhen për konstituentë specifik kimik, receptorë, të cilat munden të jenë të vendosura në qelizë, në dhe nëpër membranën qelizore. Lidhjen e barës për receptorët ndikojnë shumë ndryshore siç janë: struktura, forma tridimenzionale e molekulës dhe lloji i lidhjes kimike me të cilën bara lidhet për receptorin. Lidhja e barës për receptorë mund të përshkruhet si sjelljen e çelësit (barës) në katinar (receptor) që nënkupton përputhjen ideale të dy strukturave që ndërtojnë kompleks, ajo e barës dhe e receptorit (figura 1.3). Pastaj, duhet të merret parasysh se kjo lidhshmëri nuk është aq e rreptë, sepse edhe bara edhe receptori mund të posedojnë fl eksibilitet të rëndësishëm.

Përgjigjja biologjike paraqitet kur bara reagon ndërmjetvete me grup funksional ose të organizuar të molekulave të vetë receptorit, e cila mund të quhet vendi biologjik i lidhjes për receptorin. Ky interaksion i nënshtrohet formimit të forcave tërheqëse ndërmjet barës dhe receptorit, të njëjtat me ato me të cilat tërhiqen dhe të gjithë të tjerat njësi të thjeshta ndërtuese të materies: lidhja jonike, lidhje hidrogjenore, lidhja jon-dipole, lidhjet e Van der Valsit, lidhja hidrofobe dhe lidhja kovalente. Моlekulat me karakteristika të caktuara strukturale japin përgjigje specifike biologjike. Shumë ndryshime të vogla në strukturë mund të shkaktojnë ndryshime të rëndësishme në aktivitetin biologjik: Të zmadhohen ose zvogëlohen ose nga bara e cila nxit përgjigje biologjike (agonist) të fitohet barë ose nuk e nxit ose e ndalon përgjigjen biologjike (antagonist).

9

Fig.1.2 Metabolizmi i Sulindakit

SULFID (joaktiv)

SULINDAK (sulfoksid)

sulfid

1010

Receptor Barë Kompleks i barës me receptor

Figura 1.3. Lidhja e barës për receptorë

9 Përveç në raste të veçanta kur bara lidhet për receptorin me lidhje të forta, kovalente, si për shembull, barërat të cilat përdoren për trajtimin e kancerit.

PËR ATA QË DËSHİROJNË TË DİNË MË SHUMË!

Pa dallim nga mekanizmi me të cilën reagojnë ndërmjetvete bara dhe receptori, bara duhet më së pari të vijë deri te vendi ku ndodhet receptori, e pastaj të afrohet deri te receptori ashtu që sipërfaqja e molekulës së tyre të përputhet me sipërfaqen e molekulës së receptorit. Që të vijë deri te receptori, bara duhet të kalojë shumë bariera, shumë organe dhe inde, ku mundet të humbet, dhe të mbijetojë në vendet ku mundet me rrugë metabolike të shkatërrohet struktura e tyre. Sasia e barës dhe shpejtësia me të cilën kjo barë do të vijë deri te receptori, ndërmjet së cilës varet edhe nga vetitë fiziko-kimike të barës me të cilën bara të vijë (shembull, vetitë acido-bazike, tretshmëria në ujë, tretshmëria në yndyrë etj), të cilat, po ashtu, të përcaktuara nga struktura e tyre. Molekula ideale e barës duhet të lidhet për receptorin dhe pasi ta nxisë përgjigjen biologjike, ta mënjanojë receptorin9 dhe të eliminohet si i tillë ose si metabolitë. Që të afrohet bara deri te sipërfaqja e receptorit, kryesisht, është përgjegjëse stereokimia e barës dhe e receptorit gjegjësisht rregullim relativ në hapësirën e atomeve të vendit biologjik të lidhjes për receptorit dhe të molekulës së barës. Karakteristikat e caktuara strukturale mundësojnë që molekula e barës të jetë e ngurtë dhe atomet ose grupet të jenë çdo herë në pozitë të njëjtë në hapësirë. Tjerat, molekulës i japin fl eksibilitet më të madh, që mundëson radhitjen e atomeve ose grupeve që vazhdimisht të ndryshojnë në hapësirë. Kjo e ashtuquajtura fl eksibiliteti konformatik u mundëson barërave që ndërmjet veti të reagojnë me më shumë lloje të receptorëve dhe nga kjo, të tregojnë efekte të ndryshme biologjike. Pastaj, lidhja e barës ndërmjet veti me lloj të caktuar të receptorit çdo herë nënkupton rregullim me specificitet të lartë të strukturës.

11

Ndikimi i grupeve funksionale mbi vetitë dhe mbi ndikimin e barërave nuk mund të përgjithësohet, por sidoqoftë është vërtetuar se sjellja e grupeve të caktuara funskionale në molekulën e komponimeve të ndryshme organike sjell deri në efekte të njëjta. Ashtu, për shembull, sjellja e atomeve të elementeve halogjene, rregullisht mundëson deri në fortësimin e aktivitetit terapeutik, me sjelljen e grupit hidroksil zmadhohet tretshmëria në ujë, grupi karboksilik e zvogëlon toksicitetin dhe ngjashëm. Në raport të komponimeve inoganike që përdoren në terapi, mund të thuhet se elementet e caktuara dhe komponimet e tyre mund të lidhen me ndikim të caktuar. Ashtu, për shembull, komponimet e zinkut dhe aluminit kanë ndikim atstringente, komponimet e mganeziumit, disa karbonate dhe hidrogjenkarbonate ndikojnë në mënyrë antacide, kripërat e anioneve shumëvalente (sulfat magneziumi, sulfat natriumi dhe fosfatet) ndikojnë si laksantë, ndërsa komponimet e jodit dhe klorit ndikojnë si antiseptikë.

Klasifikimi i barërave

Barërat mund të klasifikohen sipas kriteriumeve të ndryshme: sipas prejardhjes, sipas ndikimit, sipas përdorimit terapeutik, sipas vendit të ndikimit dhe sipas strukturës kimike (Tаbela 1).

Në vitin 1976, Organizata botërore shëndetësore e paraqiti sistemin kalsifikues Anatomik-terapeutik-kimik të barërave, sipas terminologjisë angleze të paraqitur si АТС sistemi klasifikues (“the Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) Classification System”). Ky sistem i ndan barërat në grupe të ndryshme sipas organit ose sistemit në të cilën ndikojnë dhe/ose karakteristikat e tyre terapeutike dhe kimike. Kjo nënkupton se një barë e njëjtë mund të ketë më shumë kode në këtë Sistem.

12

Krite

rium

et e

kl

asifi

kim

it Kl

asifi

kim

i Kа

rakt

eris

tikat

Prej

ardh

jaSi

ntet

ike

Sot

shum

ica

e ba

rëra

ve ja

në m

pre

jard

hje

sint

etik

e. P

roce

si i

sint

ezës

ësh

të m

ë së

sh

pesh

ti ek

onom

ike,

fi to

hen

subs

tanc

a të

pas

tërt

kim

ike,

ndë

rsa

kual

iteti

i ty

re

rela

tivis

ht le

htë

kont

rollo

het (

psh.

Аsp

irina

, par

acet

amol

i).

Nat

yral

e •

Bim

ore

• Sh

tazo

re

• N

ga m

ikro

orga

nizm

at

• М

iner

ale

Shum

ica

e ba

rëra

ve të

fi tu

ara

nga

bim

ët m

jeku

ese

(psh

. Dig

oksi

n, k

inin

, efe

drin

) end

e ës

htë

pjes

ë e

trag

mis

ë st

anda

rde

dhe

shum

ica

nuk

kanë

për

dorim

sint

etik

. Ngj

ashë

m,

ende

bar

ërat

e c

aktu

ara

(psh

. Hep

arin

, ins

ulin

a) fi

tohe

n ng

a sh

tazë

t se

pse

sint

eza

e ty

re ë

shtë

pro

blem

atik

e dh

e e

shtr

enjtë

. Мik

roor

gani

zmat

janë

zgjid

hje

e rë

ndës

ishm

e pë

r fi t

imin

e v

arg

antib

iotik

ësh

(sh.

Pen

icili

n, s

trep

tom

icin

, tet

raci

klin

). М

iner

alet

me

rënd

ësi m

jekë

sore

janë

hek

uri,

kalc

ium

i, m

agne

zium

i, al

umin

ium

i, na

triu

mi,

kaliu

mi

etj.

Gjy

smës

inte

tike

Në

shem

buj t

ë ca

ktua

ra, v

eçan

ëris

ht k

ur m

olek

ulat

e b

arës

janë

kom

plek

se, s

inte

za

e ba

rës

mun

d fo

rmoj

ë vë

shtir

ësi

të c

aktu

ar o

se t

ë je

të s

hum

ë e

shtr

enjtë

ose

jo

ekon

omik

e. P

ërde

risa

po b

ara

ësht

ë m

e pr

ejar

dhje

nat

yror

e, a

i mun

d të

për

mba

jë

papa

stër

tira

të c

aktu

ara.

Më

së s

hpes

hti

në r

aste

të

këtil

la b

arër

atсе

fi to

hen

me

gjys

mës

inte

zën

(sh.

aci

di6-

аmin

oeni

cila

nik)

Bios

inte

tike

Barë

rat t

ë ca

ktua

ra, p

ër s

hem

bull,

pol

ipep

tidt k

ompo

leks

e vë

shtir

ë fi t

ohen

në

form

ë të

pas

tërt

nga

nga

bur

imi n

atyr

orë,

ndë

rsa

sine

za e

tyre

ësh

të s

hum

ë e

shtr

enjtë

. Në

këtë

rast

, bio

sint

eza

ësht

ë m

etod

ë e

zgje

dhje

s pë

r diz

ajni

min

e b

arër

ave

të k

ëtill

a (s

h.

Insu

lina

hum

ane

bios

inte

tike,

erit

ropo

etin

).

Таbe

la 1

. Kla

sifik

imi i

bar

ërav

e

13

Ndi

kim

iKl

asifi

kim

i baz

ohet

në

ngja

shm

ërin

ë në

ndi

kim

in

e ba

rëra

vePë

r she

mbu

ll, b

arër

at m

e nd

ikim

të n

gjas

hëm

me

ndik

imin

e a

trop

inës

.

Përd

orim

i ter

apeu

tik

- Bar

ërat

të c

ilat e

reno

vojn

ë rit

min

nor

mal

dhe

pë

rçue

shm

ërin

ë e

zem

rës

(bar

ërat

ant

iarit

mik

e)- B

arër

at të

cila

t për

dore

n gj

atë

angi

na p

ekto

ris

(bar

ërat

ant

iang

inal

e)- B

arër

at të

cila

t e re

laks

ojnë

mus

kula

turë

n e

lëm

uem

e të

enë

ve të

gja

kut (

barë

rat v

azod

ila-

tato

re)

- Bar

ërat

të c

ilat e

zvo

gëlo

jnë

shty

pjen

e g

jaku

t (b

arër

at a

ntih

iper

tenz

ive)

- Bar

ërat

që

e pë

rmirë

sojn

ë fu

nksi

onin

e z

emrë

s (b

arër

at k

ardi

oton

ike)

- Baë

rat t

ë ci

lat e

zvo

gëlo

jnë

nive

lin e

kol

este

ro-

lit (b

arër

at h

ipoh

oles

terik

e)- B

arër

at a

ntia

lrgjik

e- B

arër

at a

ntiin

fekt

ive

- Bar

ërat

të c

ilat n

diko

jnë

mbi

funs

kion

in re

nal

- Bar

ërat

ant

ineo

plas

tike

(bar

ërat

të c

ilat i

sh

katë

rroj

në q

eliz

at k

ance

rogj

ene)

- Bar

ërat

të c

ilat n

diko

jnë

në S

NQ

dhe

në

sist

e-m

in n

ervo

r per

iferik

- B

arër

at të

cila

t ndi

kojn

ë në

TG

I

Këto

bar

ëra

krye

sish

t ndi

kojn

ë m

bi n

orm

aliz

imin

e p

roce

seve

din

amik

e në

org

aniz

ëm.

Vend

i i n

diki

mit

- Bar

ërat

të c

ilat n

diko

jnë

në n

ivel

të q

eliz

ës- B

arër

at të

cila

t ndi

kojn

ë në

mem

bran

ën q

el-

izor

e - B

arër

at të

cila

t ndi

kojn

ë ja

shtë

nga

qel

iza

Barë

rat t

ë ci

lat n

diko

jnë

asht

u që

i rr

egul

lojn

ë re

aksi

onet

nor

mal

e bi

okim

ike(

sh. N

ëpër

mje

t të

inhi

bici

onit

të e

nzim

ave)

, lid

hen

për r

ecep

-to

rët o

se n

diko

jnë

nëpë

rmje

t të

reak

sion

eve

kim

ike

çа (p

.sh.

Neu

raliz

imi

i aci

dit t

ë lu

kthi

t nga

ana

e a

ntac

idev

e).

14

Stru

ktur

a ki

mik

eH

idro

karb

uret

Ko

mpo

nim

et e

hal

ogje

nizu

ara

lkoo

le

Acid

e ka

rbok

silik

e Fe

nole

Kom

poni

met

azo

tike

Аm

ide

Аm

inet

Su

lfona

mid

et, s

ulfo

net,

stilb

ene,

Kom

ponm

et e

tiou

reës

. ure

idet

etj.

Barë

rat k

lasi

fi koh

en s

ipas

str

uktu

rës

kim

ike

ose

grup

eve

funk

sion

ale

të v

eçan

ta m

e nd

ikim

bio

logj

ik

15

Farmakopeja

Rëndësi të veçantë për shqyrtimin e kimisë farmaceutike ka frmakopeja. Теrmi farmakope rrjedh nga fj ala e vjetër greke

15

��!�"#"� (pharmakopoieia), që domethënë φαρμακο- (pharmako-) “barë” dhe ττοιε- (poie-) “bën”. Ky term për herë të parë ka qenë i përdorur në vitin 1580 për një libër e cila ka përmbajtur standarde lokale për barërat në Bergamo,Itali. Qysh prej atëherë çdo vend ose nacionalitet, përpunon farmakopenë e vetë, e cila i përmban standardet për barërat dhe për substancat mjekuese.

Me ndihmën e farmakopeve të para, në barnatoret është mundësuar që në mënyrë më të lehtë t’i njohin bimët mjekuese dhe të përgatisin përzierje të ndryshme dhe preparate të tjera nga ato. Në gjysmën e dytë të shek. XIX, në zhvillimin e prodhimtarisë industriale të preparateve farmaceutike, është paraqitur nevoja për vendosjen e standardeve për njohjen dhe verifikimin e kualitetit të substancave aktive dhe të preparateve farmaceutike. Farmakopetë janë publikime të cilat kanë për qëllim që të sigurojnë kualitet, siguri dhe efikasitet të substancave. Farmakopetë përmbajnë definicione precize dhe specifikime të mijëra substanca mjekuese aktive dhe ndihmëse si dhe preparate mjekuese.

Farmakopea evropiane

Farmakopea evropiane i përmban standardet për substancat mjekuese dhe ndihmëse të cilat përdoren për përgatitjen e produkteve farmaceutike në Evropë. Ajo është e përbërë me qëllim që të sigurohet kualiteti i substancave mjekësore të cilat janë të rëndësishme për shëndetin e popullatës në territorin e Evropës dhe kualitet të njëjtë të barërave për të gjithë qytetarët në Evropë. Standardet oficiale të cilat janë të publikuara në Farmakopenë Evropiane sigurojnë bazë ligjore dhe shkencore për kontrollin e kualitetit të barërave gjatë kohës së zhvillimit të tyre, prodhimit dhe distribuimit. Për një barë që të jetë i lejuar për përdorim, duhet t’i kënaqë këto standarde.

15

15

Figura 1.4 Farmakopea e ShBA-së (USP) dhe Farmakopea kineze

Figura 1.5 Farmakopea Evropiane

15

16

Në Farmakopenë janë të përmbajtura të dhënat për substancat aktive, substancat ndihmëse, substancat ose preparatet për përdorim farmaceutik me prejardhje kimike, shtazore ose bimore, preparatet homeopatike, antibiotikët, si dhe format e dozuara dhe ambalazhi. Теkstet përmbajnë edhe derivate biologjike edhe të gjakut si dhe derivatet e plazmës, vaksinave dhe preparatet radio-farmaceutike.

Tani për tani, Farmakopea Еvropiane është farmakope oficiale në 37 vende, ndërmjet të cilave edhe në Republikën e Maqedonisë. E fundit, edicioni i 6-të, është me leje deri në 1. 1. 2008.

Farmakopea përbëhet prej dy pjesësh. Pjesa

e parë përmban: parathënie, hyrje, të dhënat për Komisionin që merr pjesë në përgatitjen e Farmakopesë, kapitujt e përgjithshëm, monografi të përgjithshme dhe monografi për: format e dozuara, vaksinat për përdorim human dhe veterinar, imunoserume për përdorim human dhe veterinar, preparatet radio-farmaceutike, fije kirurgjike për përdorim human dhe veterinar dhe preparatet homeopatike.

Në kapitujt e përgjithshëm janë të përm-bajtura: vërejtje të përgjithshme, metodat për analizë, materialet për ambalazhin dhe ambalazhi, reagenset dhe tekstet e përgjithshme.

Në pjesën vërejtjet e përgjithshme janë të paraqitura rregullat e përgjithshme, të cilat i përkasin kapitujve të përgjithshëm dhe monografive, shku-rtesat dhe simbolet dhe njësitë e Sistemit inte-rnacional (SI) të cilat përdoren në Farmakopenë dhe ekuivalentet e tyre me njësi të tjera.

Në pjesën metodat për analizë janë të përmbajtura aparate, metodat fizike dhe fiziko-kimike, metodat për identifikimin, teste për hulumtimin e papastërtive të lejuara, аnalizat, testet biologjike dhe analizat, metodat në farmakognozi dhe procedurat farmaceutiko-teknologjike.

Në pjesën reagenset janë të përmbajtura reagense, tretjet standarde, tretje pufere për analiza volumetrike.

17

Tekstet e përgjithshme i përmbajnë testet për përcaktimin e kualitetit mikrobiologjik të preparateve farmaceutike.

Në pjesën e dytë, pjesa speciale e

farmakopesë ndodhen monografitë e substa-ncave mjekuese dhe preparateve.

Моnografitë e substancave mjekuese dhe preparatet i përmbajnë këto elemente:

- Titulli i monografisë

në anglisht ose frëngjisht (në varshmëri nga versioni)

nëntitull - latinisht

- Masa relative atomike (Ar) dhe mole kulare(Mr) e

substancës

- Formula strukturale dhe empirike e substa ncës,

pikërisht edhe numri regjistrues

- Definicion

Shprehjet e dhëna nën këtë titull e përbëjnë definicionin oficial të substancës, preparatit ose lëndës tjetër të monografisë:

Kufijtë e përmbajtjes:

Kur janë të parashtruar kufijtë e lejuara për mënjanimin e përmbajtjes, ato janë kufijtë që janë të përcaktuar me metodën e shkruar për përcaktimin e përmbajtjes në metodën e përcaktimit ;

Barërat bimore:

Në monografitë e drogave bimore në definicionin shprehet vallë lënda është ajo monografi është drogë jo e imtësuar ose drogë e pulverizuar.

- Prodhimtaria

Shprehjet e dhëna nën këtë titull sillen për proceset specifike të prodhimtarisë dhe i kyçin kërkesat që duhet t’i kënaqin prodhuesit, si për shembull, validiteti dhe kontrolli i procesit prodhues, hulumtimet të cilat duhet të kryhen në produktin final etj. Përderisa prodhimi është vaksinë, monografia i definon karakteristikat ose përbërjen e vaksinës dhe

18

metodat me të cilat hulumtohen dhe vërtetohen karakteristikat.

- Vetitë

Përshkrimi i këtij titulli sillet në pamjen e

substancës dhe tretshmërinë e saj. Në tabelën e mëposhtme janë të shprehura termet për tretshmërinë në temperaturë prej 15 deri 25оС.

Termini përshkrues Vëllim i përafërt i tretësit të shprehur në mL për 1g substancë të tretur

Shumë lehtë e tretshme Më pak prej 1 mLLehtë e tretshme Prej 1 mLE tretshme Prej 10 ml deri 30 mLMesatarisht e tretshme Prej 30 mL deri 100 mLVështirë e tretshme Prej 100 mL deri 1000 mLShumë vështirë e tretshme Prej 1000 mL deri 10000 mLРothuajse e tretshme Më shumë se 10000 mL

Теrmi “pjesërisht e tretshme” përdoret që të përshkruhet përzierja në të cilën vetëm ndonjëra nga komponentët tretet.

Теrmi „mund të përzihet” përdoret që të përshkruhen lëngjet të cilat në të gjitha raportet mund të përzihen në tretësin e shprehur.

- Identifikimi

Përdoren për vërtetimin e identitetit të substancës së hulumtuar ose preparatit. Testet e përshkruara duhet të sigurojnë vërtetimin se produkti i përgjigjet përshkrimit të deklaruar. Qëllimi i identifikimit është me shkallë të caktuar të sigurisë që të vërtetohet se shembulli i përgjigjet përshkrimit të deklaruar. Në disa monografi identifikimi është e ndarë në „identifikimi i parë” dhe „identifikimi i dytë”. Identifikimi i parë mund të përdoret për identifikimin në të gjitha rrethanat. Hulumtimet që e përbëjnë identifikimin e dytë mund të përdoren në vend të hulumtimeve të identifikimit të parë,

19

përderisa mundësojnë vërtetim të plotë se preparati ose substanca i përgjigjet të gjitha kërkesave në monografinë.

- Теste dhe analiza

Përcaktimi i përmbajtjes i jep kufij të përshkruara që përcaktojnë vallë produkti i hulumtuar i përgjigjet kërkesave të monografisë. Kufijtë e parashtruara bazohen në të dhënat të fituara në praktikën normale analitike ; ato i marrin parasysh gabimet normale analitike, ndryshoret në procesin prodhues dhe formulimi i preparatit deri në shkallë të pranueshme. Për përcaktimin e përmbajtjes përdoren metoda të ndryshme, si për shembull, metodat titulluese, metodat spektrofotometrike, spektrofotometria atomike absorbuese dhe metoda tjera instrumentale. Аntibiotikët përcaktohen me metoda mikrobiologjike, e cila bazohet në kraha-simin e shkallës së inhibimit të llojit të caktuar të mikroorganizmave, që arrihet me përqendrim të caktuar të antibiotikut të hulumtuar me standard me përqendrim të njohur nën kushte të njëjta.

Me hulumtimin pastërtisë vërtetohet vallë preparati sipas sasisë së përzierjeve i përgjigjet kufijve të shkallës së lejuar, gjegjësisht asaj të shënuar në farmakope. Në monografinë mund të jenë të paraqitur të gjitha papastërti të njohura dhe potenciale që mund të hulumtohen me metodën e dhënë në të. Tretjet për krahasimin përmbajnë përzierje në përqendrim që i përgjigjet sasive të lejuara maksimale të përzierjeve sipas shënimeve në farmakope.

Për barërat bimore, përcaktohet përmbajtja e hirit sulfat, hirit të përgjithshëm, materiet e tretshme në ujë, materiet e tretshme alkoolike, vaj esencial dhe substanca në raport të preparatit e cila nuk është i tharë specifikisht, përveç përderisa nuk është ndryshe e shënuar në monografinë.

Për përbërjen e mediumeve për kultivimin e mikroorganizmave mund të shprehet se ka kualitet të ndryshëm dhe se në raste të caktuara mund të ketë nevojë për rregullimin e përqendrimit të substancave

20

përbërëse të caktuara, puferizimi ose shtimi i substancave të caktuara.

- Ruajtja

Produktet që janë të përshkruara në farmakope ruhen në mënyrë të duhur, që të pengohet përqendrimi i tyre ose humbja e kualitetit.

“E mbrojtur nga lagështia” domethënë se preparati duhet të ruhet në vend hermetikisht të mbyllur.

“E mbrojtur nga drita” domethënë se preparati duhet të ruhet ose në paket të materialit që e absorbon rrezatimin fotokimik aktiv ose në paket e cila mundëson mbrojtjen nga drita, ose të ruhet në vend të errët.

- Shënimi

Kryesisht, shënimi i barërave është lëndë e rregullativave nacionale dhe mbinacionale dhe kryhet në përgjegjësi me marrëveshjet ndërkombëtare. Në tekstin shënohen vetëm ato të dhëna të cilat e paraqesin se preparati i përgjigjet ose nuk i përgjigjet kërkesave nga monografia. Të gjitha të tjerat kyçen si sugjerime. Теksti mund të printohet në ambalazhin, në paketimin, në letër e cila vendoset në paketimin ose në vërtetimin për analizë e cila e cila jepet bashkë me preparatin.

- Paralajmërime

Substancat, preparatet dhe reagenset që janë të përshkruara në farmakope mund të jenë të dëmshme për shëndetin, përderisa nuk merren masa të caktuara të kujdesit. Në disa monografi paralajmërimet sillen në rrezikun e caktuar potencial, që nuk domethënë se nëse nuk ka paralajmërim, nuk ka rrezik.

- Papastërti

Мund të jetë e paraqitur lista e papastërtive, sipas alfabetit, të cilat identifikohen me teste të dhëna në monografi.

21

- Kаrakteristikat e substancave ndihmëse

(ekscipiense) të lidhura me funksionalitetin

Моnografitë e ekscipienceve mund të kenë pjesë që i përshkruan karakteristikat tyre lidhur me funksionalitetin.

- Standardet referente

Monografi të caktuara kërkojnë përdorim të standardeve referente të llojit të substancave referente kimike,preparate referente biologjike dhe/ose spektra referente.

• Bara është substancë aktive natyrale farmakologjike ose substancë e fituar sintetike ose kombinim i substancave të përgatitura në forma të dozuara të duhura, e përdorshme në diagnostikë, mjekim ose ndalimi i sëmundjeve te njeriu.

• Probara është substancë joaktive e cila në organizmin transformohet në mënyrë kimike dhe/ose metabolike në barë aktive.

• Barërat e tregojnë ndikimin e tyre biologjike ashtu që lidhen për konstituentë specifik kimik, receptorët.

• Efektet anësore të barërave janë ndikimet të padëshiruara të barërave të cilat paraqiten gjatë dozave të nevojshme që përdorësi të arrijë efektin terapeutik.

• Efektet toksike të barërave janë ndikime të padëshiruara të barërаve të cilat paraqiten gjatë dozave të larta të shprehura të barërave.

• Farmakopea është publikim e cila përmban definicione precize dhe specifikime të substancave mjekuese aktive dhe ndihmëse dhe preparatet mjekuese.

• Farmakopea oficiale në Republikën e Maqedonisë është Farmakopea Evropiane.

TË MBAHET MEND!

22

• Farmakopea Evropiane i përmban standa-rdet për barërat dhe substancat ndihmëse të cilat përdoren për përgatitjen e produkteve farmaceutike në Evropë.

�

�

�

�

�

�

�

��

�

АTSTRINGENSET

24

Çka në këtë temë?

АTSTRINGENSET ............................................ 25

Oksid zinku - Zinci oxydum (ZnO) ...................26Sulfat zinku - Zinci sulfas (ZnSO4 . 7H2O) .......28Sulfat aluminiumi - Aluminii sulfas (Al2(SO4)3 . 18H2O) ...................................................29Kalium aluminium sulfat -Shap - Aluminiikalii sulfas (AlK(SO4)2 . 12H2O) ............................30Klorur aluminiumi- Aluminii chloridum (AlCl3 . 6H2O) .............................................................31Nitrat argjendi - Argenti nitras (AgNO3) .........32

Të mbahet mend! ........................................... 34

Pyetje: ............................................................. 35

Kuiz: ................................................................ 36

Hulumtim ....................................................... 38

2525

��"&4�&�"

��5�� +�� / ��6�� . (�� /�� #� �� $��

„adstringere“, 8�� $��! �$� ��$�� $��. *�� $��6�� /�� 8�� (��/��) �� , �� $�� $��6�� 8�� /��/�� . H��/�� , �� 8�� 8�� . 0��!�� , �� , ��, ��, �� $�� /�� !��. �� , �� /��, �� , �� $� �� , ��/, �� , ��/�� $� �� $�� /�� !��. ��!�� +�� !�� (�� 2.1.), �� $� $�� $�� !��, �� , ��6�� /�� !�� +��

�Atstringenset janë substanca kimike me veti që t’i precipitojnë proteinat. Fjala аtstringens rrjedh nga fj ala latine „adstringere”, që

domethënë lidhja e shpejtë ose shërim. Kjo veti mundëson atstringenset të kryejnë konstrukcion (shtrëngim) të indeve trupore, tkurrjen e membranave mukoze ose indeve të paraqitura dhe konstrikcioni i enëve të gjakut me çka e nxisin agregacionin e trombociteve. Аtstringenset ndikojnë në mënyrë lokale, pas përdorimit të jashtëm ose të brendshëm. Më së shpeshti përdoren gjatë gjendjeve të cilat mundësojnë deri në gjakderdhjen ose sekrecionit në mukus, si për shembull prerjet, ulceret, jashtqitje, gjendje ndezjeje të membranave mukoze të fytit ose konjuktiva e syve. Ashtu për shembull, disa atstringense, si acidi taninik, përdoren për trajtimin e jashtqitje,të tjerat, si acidi borik dhe borat natriumi, ndihmojnë për zvogëlimin e simptomave të ndezjeve të membranave mukoze të fytit ose konjuktiva e syve. Shkopthat stiptike ose homostatike (figura 2.1.), të cilat përdoren për ndalimin gjakderdhjes së shkaktuar nga prerjet e vogla, poashtu, përmbajnë atstringense, zakonisht sulfat alumini i anhidruar ose dyoksid titaniumi.

Përdorimi i jashtëm, lokal i atstringenseve të lëkurës shkakton koagulim të butë të proteinave lëkurore, tharje, fortësimi dhe mbrojtja e lëkurës. Losionet të cilat lyhen në lëkurë shpesh përmbajnë atstringense, si acetat aluminiumi, të cilat ndihmojnë të zvogëlohet yndyrshmëria e lëkurës dhe djersitje të madhe (ndikim antiperspirant). Te pacientët të cilët vuajnë nga puçrrat, shpesh u rekomandohen atstringenset, përderisa kanë lëkurë të yndyrshme. Poashtu ato ndihmojnë edhe gjatë shërimit të gërvishtjeve.

АТSTRINGENSET

Figura 2.1. Shkopthat stiptike

26

Аtstringenset, si për shembull, oksid zinku dhe kalamin (përzierja e oksid zinkut dhe oksid hekurit (Ш) përdoren për zvogëlimin e iritacioneve të lëkurës së shkaktuara nga prerjet sipërfaqësore, alergji, djegie nga dielli, thumbim të insekteve, egzem, fryerje dhe forma tjera të dermatitit. Аtstringenset kanë edhe veti të caktuara bakteriale, edhepse kryesisht nuk përdoren si antiseptikë. Si antiseptikë të butë përdoren që ta ndalojnë paraqitjen dhe zhvillimin e infektimeve të cilat munden të paraqiten me kruarjen e lëkurës së irituar, me plasjen e fl uskave nga të djegurat dhe gjatë fl uskave me qelb.

Në praktikë terapeutike, atstringenset më së shpeshti përdoren për përdorim të jashtëm në formë të pluhurit, yndyrave, pasta, suspenzione, losione. Këto preparate shënohen në signaturë „për përdorim të jashtëm”. Preparatet me ndikim atstringent, përveç komponentave tjera, kryesisht përmbajnë oksid zinku, sulfat zinku, sulfat aluminiumi, klorur aluminiumi.

Oksid zinku - Zinci oxydum (ZnO)

Përfitimi:

Oksid zinku përdoret me precipitimin të tretjeve të nxehta të kripërave të zinkut (për shembull, sulfat zinku) dhe karbonat natriumi Na2CO3. Produkti i precipituar është karbonat zinku bazik ose hidroksid karbonat zinku, e cila lahet me ujë dhe thahet.

Me nxehjen e karbonat zinkut bazik në temperaturë prej 300 оС, fitohet oksid zinku dhe lirohet dyoksid karboni.

Vetitë:

Oksid zinku është pluhur i bardhë i imët dhe amorf, pa erë dhe shije, nuk tretet në ujë dhe në etanol të përqendruar, por lehtë tretet në acide dhe në baza. Reaksioni i oksid zinkut në acid klorhidrik rezulton

26

OK

SİD

ZİN

KU

Figura 2.2 Oksid zinku

26

5ZnSO4 + 5Na2CO3 + 3H2O � 2ZnCO3 · 3Zn(OH)2 + 5Na2SO4 + 3CO2

26

2ZnCO3 · 3Zn(OH)2 � 5ZnO + 2CO2 + 3H2O

27

me fitimin e klorur zinkut, e cila gjatë reaksionit me hidroksid amoniumin jep precipitat zhelatinoz të hidroksid zinkut. Hidroksid zinku tretet në amoniak, duke krijuar komponim kompleks- hidroksidi i tetraamincimkut:

Me veprimin e sulfhidrikut me kompleksin e formuar, fitohet precipitat i bardhë i sulfur zinkut. Ky reaksion përdoret edhe për vërtetimin e tij:

Vërtetim:

Me nxehjen, substanca zverdhet, ndërsa kur ftohet- zbardhet. Si reaksion për vërtetim përdoret vetia që të krijojë kompleks me amoniak.

Përcaktim:

Përcaktohet me titullim kompleksometrik.

Përdorim:

Oksid zinku përdoret si atstringens në formë të pluhurit, 10% yndyra dhe 25% pasta ; përdoret si substancë e cila ka veti atstringente dhe si mjet për tharje. I përdorur në lëkurë përdoret për fryerjet të shkaktuara nga pelenat, djegie të vogla, lëkurë e plasur ose iritacione tjera të vogla të lëkurës. Supozitoriet rektale me oksid zinkun përdoren gjatë kruarjes, pjekjes, iritacionit dhe pakënaqësisë tjetër rektale të shprehur me hemoroide ose lëvizje të sëmura rektale. Oksid zinku shërben edhe për prohimtrinë e mbushjes së dhëmbëve dhe si mjet e cila përdoret për tharje gjatë egzemeve dhe ulcerave (çir) të lëkurës.

27

ZnO + 2HCl � ZnCl2 + H2O

ZnCl2 + 2NH4OH � Zn(OH)2(s) + 2NH4Cl

Zn(OH)2 + 4NH3 � [Zn(NH3)4](OH)2

27

[Zn(NH3)4](OH)2 + 3H2S � ZnS(s) + 2(NH4)2S + 2H2O

28

Sulfat zinku - Zinci sulfas (ZnSO4 · 7H2O)

Përfitimi:

Sulfat zinku fitohet me tretjen e zinkut ose oksid zinkut në acid sulfurik. Me avullimin e tretjes vjen deri në formimin e kristalit, e cila ndahet nga tretje amë me filtrim. Me rekristlizim fitohet sulfat zinku i pastër

Vetitë:

Sulfat zinku është kristal i pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë, pa erë, me shije të tharët. Tretja ujore e sulfat zinkut reagon acidike gjatë hidrolizës. Sulfat zinku shumë lehtë tretet në ujë dhe në glicerol.

Vërtetim:

Zinku ka veti të ndërtojë komplekse me amoniakun:

Gjatë reagimit të sulfhidrikut me kompleksin e formuar, fitohet precipitat i bardhë i sulfur zinkut. Ky reaksion përdoret edhe për vërtetimin e saj:

Sulfati vërtetohet me hidroksid bariumin, gjatë së cilës fitohet precipitat i bardhë i patretshëm i sulfat bariumit:

Përcaktim:


Përdorim:

Sulfat zinku më parë është përdorur si emetik(shkakton vjellje). Më së shpeshti përdoret si mjet atstringens, veçanërisht në oftalmologji, në

28

Figura 2.3 Sulfat zinku

SU

LF

AT

ZİN

KU

28

ZnSO4 + 2NH4OH � Zn(OH)2(s) + 2NH4SO4

Zn(OH)2 + 4NH3 � [Zn(NH3)4](OH)2

28

[Zn(NH3)4](OH)2 + 3H2S � ZnS(s) + 2(NH4)2S

28

ZnSO4 + Ba(OH)2 � BaSO4(s) + Zn(OH)2

29

formë të pikave me pjesëmarrje prej 0,2 deri 0,5 %. Përdoret edhe si antiseptik dhe dezinficiens.

Përfitimi:

Sulfat aluminiumi fitohet me tretjen e hidroksidit të aluminit në acid sulfurik.

Vetitë:

Copëza të bardha kristalore ose pluhur i bardhë kristalorë, pa erë, me shje të thartë e cila shkakton ndjenjë të shtrëngimit. Tretet në ujë.

Vërtetim:

Kаtjoni i aluminit, me hidroksid natriumi jep hidroksid alumini në formë të precipitatit zheltinoz, e cila tretet në tepricë të hidroksidit të natriumit,e cila përsëri mund të precipiton në tretje të klorurit të aluminit me nxehje:

Anioni sulfat vërtetohet me hidroksid bariumin, ku fitohet precipitat i bardhë i patretshëm i sulfat bariumit:

Përcaktim:


Përdorim:

Sulfat aluminiumi përdoret si atstringens. Мund të përdoret në mënyrë interne gjatë gjakderdhje të gjakut.

29

Sulfat aluminium - Aluminii sulfas (Al2(SO

4)

3· 18H

2O)

AlCl3 + 3NaOH →Al(OH)3(s) + 3NaCl

AI(OH)3 + NaOH → NaAIO2 + 2H2O

NaAIO2 + H2O + NH4CI → AI(OH)3(s) + NaCI + NH3

AI2(SO4)3 + 3Ba(OH)2 → 3BaSO4(s) + 2AI(OH)3

Figura 2. 4 Sulfat aluminiumi

30

Aluminium kalium sulfat -Shap -Aluminii

kalii sulfas (AlK(SO4)

2 • 12H

2O)

Përfitimi:

Аluminium kalium sulfat fitohet kur tretje e përqendruar e sulfatit të aluminit përzihet me sasi të caktuar të sulfatit të kaliumit. Gjatë ftohjes, nga përzierja kristalizon në shap.

Vetitë:

Kristale pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë, pa erë dhe shije. Tretet në ujë.

Vërtetim:

Kationi i aluminit vërtetohet me hidroksid natriumin, ku fitohet hidroksid aluminiumin në formë të precipitatit zhelatinoz, e cila tretet në tepricë të hidroksidit të natriumit, dhe përsëri precipiton me tretje të klorurit të amoniumit me vlim:

Kаtioni i kaliumit vërtetohet me:

(1) acidi i verës, ku fitohet precipitat i bardhë kristalorë të hidrogjen kalium tartaratit;

(2) trinatrium heksanitro kobaltat (III), ku fitohet precipitat i verdhë ose ngjyrë portokalli i trikalium heksanitro kobaltat (III)

30

AL

UM

İNİU

M K

AL

İUM

SU

LF

AT

AI3+ + 3NaOH — AI(OH)3(s) + 3Na+

AI(OH)3 + NaOH — NaAO2 + 2H2O

NaAIO2 + H2O + NH4CI — AI(OH)3(s) + NaCI + NH3

Beftë e bardhë

31

3K+ + Na3[Co(NO2)6] — K3 [Co (NO2)6] (s) + 3Na+ beftë portokalli

Anioni sulfat vërtetohet me hidroksid bariumi, ku fitohet precipitat i bardhë i patretshëm i sulfatit të bariumit:

Përcaktim:


Përdorim:

Аluminium kalium sulfati përdoret për përdorim të jashtëm, si atstringns, për ndaljen e gjakderdhjeve.

Klorur aluminiumi - Aluminii

chloridum(AlCl3_- 6H

2O)

Përfitimi:

Klorur aluminiumi fitohet gjatë reagimit të klorit me aluminium ose nën ndikimin e acidit klorhidrik me aluminium:

Vetitë:

Klorur aluminiumi është pluhur i bardhë në të verdhë, kristalorë, higroskopik, pa erë. Shumë lehtë tretet në ujë dhe në alkool të përqendruar.

Vërtetim:

Kationi i aluminit me hidroksid natriumin jep precipitat zhelatinoz të hidroksidit të aluminiut, e cila tretet në tepricë të hidroksidit të natriumit. Gjatë nxehjes me tretje të klorurit të amonit përsëri precipiton:

31

SO4 2- + Ba(OH)2 — BaSO4(s) + 2OH-

Figura 2. 4 Klorur aluminiumi

2AI + 3CI2 — 2AICI3

2AI + 6HCI — 2AICI3 + 3H2

AICI3 + 3NaOH — AI(OH)3(s) + 3NaCI

32 32

Anioni klorur me tretje të nitratit të argjendit fitohet precipitat i bardhë i klorurit të argjendit, e cila tretet në hidroksid amoniumi:

Përcaktim:


Veprimi dhe përdorimi:

Kloruri i aluminit ndikon si atstringens, antihidrotik dhe antiperspirant në preparatet kozmetike.

Nitrat argjendi - Argenti nitras (AgNO3)

Përfitimi:

Nitrat argjendi fitohet me tretjen e argjendit ose oksid argjendin në acid nitrik.

Vetitë:

Paraqitet në formë të pllaka ose shkoptha pangjyrë. Shumë lehtë tretet në ujë. Gjatë nxehjes më të fuqishme, formohen avuj të oksidit të azotit. Nitrat argjendi është komponim jostabil dhe përderisa ruhet në rregull atëherë nën ndikimin e dritës, zbërthehet deri në argjend elementar.

Vërtetim:

Kationi i argjendit vërtetohet me acid klorhidrik ose klorure alkale, përderisa nitrati me nitrobenzen, hidroksid natriumi dhe aktoni në mjedis acidik, ku shtresa e fundit ngjyroset me ngjyrë vjollce.

AI(OH)3 + NaOH — NaAIO2 + H2O

NaAIO2 + H2O + NH4CI — AI(OH)3(s) + NaCI + NH3

AICI3 + 3AgNO3 → 3AgCI(s) + AI(NO3)3

AgCI + 2NH4OH → [Ag(NH3)2]CI + 2H2O

3Ag + 4HNO3 → 3AgNO3 + NO + 2H2O

Figura 2. 6 Nitrat argjendi

33

Ndikimi dhe përdorimi:

Ndikimi i nitratit të argjendit është atstringte, kaustike dhe baktericide. Në terapinë përdoret si ndikues antibakterial. Përdoret për përdorim të jashtëm në formë të tretjes prej 0,5% për mukozën dhe 2% tretje për lëkurë. Përdoret si antiseptik për sy te të porsalindurit në formë të tretjeve të holluara (1% tretje).

AgNO3 + HCI — AgCI (s) + HNO3

AgCI + 2NH4OH — [Ag(NH3)2]CI + 2H2O

34 34

�� $�%��&"!

• Аtstringenset janë substanca të cilat i precipitojnë proteinat, shkaktojnë konstrikcion të enëve të gjakut, e nxisin agregacionin e trombociteve dhe tregojnë ndikim bakterio-statik.

• Аtstringenset përdoren gjatë: gërvishtjeve, prerjeve, ulcereve, jashtqitje, gjendje ndezjeje të membranave mukoze të fytit ose konjuktiva e syve, për zbutjen e iritacioneve të lëkurës dhe disa forma të dermatit, ta ndalojnë dukurinë dhe zhvillimin e infeksioneve.

• Аtstringnset ndikojnë në mënyrë lokale, pas përdorimit të brendshëm ose të jashtëm.

• Аtstringnset përdoren për përdorim të jashtëm, në formë të pluhurit, yndyrës, pastave, suspenzioneve, losioneve; këto preparate shprehen me signaturën „për përdorim të jashtëm “.

• Preparatet me ndikim atstringent, përveç tjerave komponenta, kryesisht përmbajnë komponime të zinkut, aluminit dhe argjendit.

TË MBAHET MEND!TË MBAHET MEND!

3535

%��(�B�: PYETJE:

1. Çka janë atstringenset?

2. Vallë zink oksidi tretet në ujë?

3. Çfarë ndikimi ka oksid zinku dhe në çfarë forma përdoret?

4. Përshkruani vetitë e sulfatit të zinkut!

5. Shënoni ndikimet e nitratit të argjendit!

6. Me cilat reaksione vërtetohet kloruri i aluminit?

7. Me cilat reaksione vërtetohet sulfati i zinkut?

8. Me cilat reaksione vërtetohet alumin kalium sulfati?

9. Me cilat reaksione vërtetohet nitrati i argjendit?

10. Me cilat reaksione vërtetohet oksidi i zinkut?

36 36

�"$: KUIZ:

1. Sufat zinku përdoret si:а. аnalgetik ;b. laksans;c. аntacid;d. аtstringns.

2. Oksid zinku përdoret si:а. аntacid;b. laksans ;c. аtstringens ;d. аntidijaroik.

3. Sulfat zinku në ujë:а. pothuajse nuk tretet ;b. mesatarisht tretet;c. vështirë tretet ;d. lehtë tretet.

4. Sulfat zinku përcaktohetа. kompleksometrike b. јоdometrike c. permanganometrike d. аcidimetrike

5. Cila nga substancat mjekuese ka ndikim atstringues?

а. sulfat magnezumi b. аluminium kalium sulfat c. sulfat natriumi d. klorur natriumi

6. Cila nga atstringenset e mëposhtme mund të përdoret si dezinficiens?

а. sulfat zinku b. sulfat aluminiumi c. oksid zinku d. karbonat magneziumi

37

7. Precipitati që fitohet gjatë vërtetimit të oksid zinkut me hidroksid amoniumi është

а. i kaftë b. i verdhëc. i bardhë d. i zi

8. Vetia e oksid zinkut të krijojë kompleks me amoniak përdoret për

а. përcaktim b. vërtetim c. përfitim

9. Anioni sulfat në substancën sulfat alumini mund të vërtetohet me

а. klorur amoniumi b. hidroksid amoniumi c. hidroksid bariumi d. klorur natriumi

10. Kаtioni i aluminit vërtetohet ashtu që me hidro-ksid natriumin ndërton aluminate ndërsa preci-piton me shtimin e:

а. klorur amoniumi b. klorur natriumit c. karbonat natriumi d. acidi nitrik

11. Shëno formulën e sulfatit të aluminit _______________________________________.

12. Sulfat aluminiumi përdoret si:а. аntacid;b. аntiseptik;c. аtstringens ;d. аnalgetik.

13. Oksid zinku në ujë:а. lehtë tretet ;b. mesatarisht tretet;c. vështirë tretet ;d. nuk tretet.

38

38

"��D;��B�:

�� !��, �� /� �� , �� $� �� /�� . ��#� �� $� $�� /�� /�� , �� $�!� �� . �!�� /�� 8�� $� ��/�� . ;�� , �� #� �� , �� $�� .

HULUMTIM:

Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura përkatëse në të cilën ju udhëzon arsimtari, mbledh informata për të gjitha preparatet me ndikim atstringues. Gjen receptura për përpunimin e preparateve magjistrale me ndikim atstringens, në forma të ndryshme farmaceutike. Nxënësi e shpjegon rolin e të gjitha substancave që përdoren për përgatitjen e këtyre preparateve. Poashtu, nëpërmjet të diskusionit bëhen krahasime ndërmjet ndikimit të preparateve farmaceutike, në varshmëri nga forma farmaceutike e preparateve.

SUBSTANCAT MJEKUESE TË

CILAT NDIKOJNË NË TRAKTIN

GASTROINTESTINAL (TGI)

40

Çka ka në këtë temë?


NË TRAKTIN GASTROINTESTINAL (TGI) ...................41

BARËRAT KUNDËR ÇRREGULLIMEVE TË ACIDITETIT. 42

Аntacidet ...................................................................43

hidrogjenkarbonati i natriumit, bikarbonat natriumi, soda bikarbona - Natrii hydrogencarbonas (NaHCO3) ................................................................................ 44Oksid magneziumi - Magnesii oxydum (MgO) ......... 45Karbonat magneziumi - Magnezii carbonas (MgCO3) .................................................................................. 46 Trisilikat magneziumi - Magnesii trisilicas (2MgO •3SiO2 • nH2O) ......................................................................... 47Hidroksid aluminiumi- Aluminii hydroxydum(Al(OH)3) ................................................................................. 8Fosfat aluminiumi - Aluminii phosphas (AlPO4) ....... 48Kаrbonat kalciumi - Calcii carbonas (CaCO3) ............. 49Subkarbonat bizmuti - Bismuti subcarbonas -(BiO)2CO3 ................................................................................ 50

МUKOPROTEKTIVËT .................................................52

аntagonistët e histamin Н2 receptorëve ................53

Н2 аntihistaminikët; Bllokatorët e H2 receptorëve histaminik ..................................................... 53Inhibitorët e pompës protonike .................................... 54

АDSORBENSET ..........................................................55

Karboni medicinal, karboni aktiv, Carbo medicinalis,Carbo activatus, Carbo adsorbens ................................ 55

LAKSANSE .................................................................57

Vaji i ricinusit - Oleum ricini ............................................. .58Derivate antrakinonike ..................................................... 58Sulfat natriumi (kripa e glaubere) - NATRII SULFAS (Na2SO4 10H2O) ...................................... 59Vërtetim: ....................................................................... 59Sulfat magneziumi - Magnesii sulfas (Kripë e hidhur) (MgSO4 . 7H2O) ............................ 60Vërtetim: ........................................................................ 60Parafin i lëngtë - Paraff inum liquidum ................ 61Glicerol Glycerolum (HOCH2CHOHCH2OH) ....... 62

Pyetje ..................................................................65

KUIZ ....................................................................66

41

�

41

rakti gastrointestinal përbëhet nga varg pjesësh në të cilat zhvillohen fazat e veçanta të tretjes dhe të apsorpcionit të ushqimit. E përbëjnë hapësirën gojore, dhëmbët, fytin,

ezofargu, lukthi, mëlçia e zezë(hepar), pankreasi, tëmthi dhe rrugët tëmthore, zorra e hollë, zorra e trashë, rektumi dhe anusi. Sëmundjet e sistemit digjestiv janë të shumta, të ndryshme dhe për fat të keq, në rritje. Disa nga sëmundjet më të rëndësishme janë: gastritis, ulkus, dispepsi, оpstipaci, kolitis, jashtqitje, sëmundjet të cilat janë lidhur me mëlçinë e zezë.

41

� ��"�" �;%��&�" �" ��#��;�� &�

4��"&��"&�&"�� (4"�)

�SUBSTANCA MJEKUESE TË

CILAT NDIKOJNË NË TRAKTIN


41

�

Ezofagu

mëlçia e zezë

Zorra e trashë

StomakuPankreasi

Zorra e hollë

Rektum

T

Figura 3.1 Sistemi gastrointestinal

42

Prezenca e acidit klorhidrik dhe enzimave proteolitike si pepsina në lukth është e nevojshme për hidrolizë të proteinave dhe përbërës të tjerë në ushqim. Sekrecionin e rregullojnë ndërmjetësues të ndryshëm, ndërmjet cilëve histamina, gastrina dhe acetilkolina. Gjatë gjendjeve të caktuara patologjike, lukthi formon sasi më të madhe të acidit të lukthit nga normalja që ndikon si erozues dhe shkakton lezione, ndjenjë të ndezjes dhe dhimbjes. Gjendjet themelore patologjike në të cilat është e dobishme të zvogëlohet sekrecioni i acidit klorhidrik në lukth, ose ajo të neutralizohet, është: gastritisi, ulkusi peptik (duodenal dhe lukthorë) dhe refl uks gastroezofargial, sindromi i Zolinger -Еlisonit (Zollinger - Ellison) që shkakton dëmtim të ezofargut. Qëllim i terapisë është që pacienti të shërohet, të ndalohen komplikacionet, të pengohet paraqitja e ulkuseve ose paraqitja e sërishme e ulkuseve dhe të mënjanohet ose paraqitja e sërishme e ulkuseve dhe të mënjanohet ose zvogëlohet dhimbja.

Ndërmjet barërave të cilat përdoren për këtë qëllim janë: аntacide, barërat të cilat e mbrojnë mukozën (mukoprotektivë), аntagonistët e recepto-rëve Н2 histaminik, inhibitorët e pompës protonike, kripërat e bizmutit, dhe analogët prostaglandik.

42

� ��" %��"� &��;(;��B� &� "��

BARËRAT KUNDËR ÇREGULLIMIT

TË ACIDITETIT

42

Ulçerë peptike

Stomaku

Mëso më shumë!

Refl uks gastroezofargial. Ky term paraqet gjendje e cila karkterizohet me ndezje, kthim të acidit të lukthit në ezofagun dhe gëlltitje e çrregulluar si rezultat i sekrecionit të shprehur të acidit të lukthit, prezenca e sëmundjes ulkuse peptike ose eventualisht, kancer në stomak.

Sindromi Zolinger-Elisonit(Zollinger-Elli-

son). Ky term nënkupton gjendje të aciditetit të zmadhuar, e cila manifestohet me simptome të

4343

�&��"�"

Аntacidet janë mjete që e neutralizojnë acidin klorhidrik të lirë në lukth dhe e zmadhojnë vlerën e pH në lukth, pa ndikuar në sekrecionin e saj. Antacidet më shpesh të përdorura janë kripërat e magneziumit dhe aluminit. Komponimet e magneziumit janë të përshtatshme në formë të karbonatit të magneziumit, silikatit të magneziumit dhe shpesh, hidroksid magneziumi, ndërsa alumini në formë të hidroksidit të aluminit dhe fosfatit të aluminit. Kripërat e magneziumit shkaktojnë diare, ndërsa kripërat e aluminit- obstipacion (kur përdoret shpesh) dhe zvogëlimi i rezervave të kalciumit (kur përdoren një kohë të gjatë). Për këtë shkak, më së shpeshti përdoren preparate të kombinuara. Këto preparate mjekuese përdoren në mjekimin e dispepsionit, ulkusit peptid dhe refl uksi gastroezofargijal të shkallës së lehtë. Poashtu, përdoret edhe karbonat kalciumi dhe hidro-gjenkarbonati i natriumit.

42

dispesionit (dhimbje,,përzierje vjellje) dhe refl uks gastroezofargial të shkallës së vështirë.

Sëmundje ulkuse peptike. Ky term paraqet grup të shkatërrimit në TGI e cila paraqiten si rezultat i ndikimit eroziv të acidit (lukthor) dhe pepsina. Format më të shpeshta janë ulkusi duodenal dhe lukthorë, edhepse sëmundjet mund të paraqiten edhe në ezofargusin dhe në intestinumin e sipërm. Shkaktarë më të shpeshtë janë: sekrecioni i zmadhuar i acidit të lukthit dhe pepsinës dhe infektimeve gastrintestinale të shkaktuara me Helycobacterpylori. Si faktorë risku për paraqitjen e këtyre çrregullimeve llogariten: pirja e duhanit, përdorimi kronik i barërave ulcere (për shembull, barërat josteroide antiinfl amatore), gjinia mashkullore, mosha, konsumimi i alkoholit, stresi emotiv dhe historia familjare.

АNTACIDET

44

Hidrogjenkarbonati i natriumit.

Bikarbo nati i natriumit. Soda bikarbona

- Natrii hvdrogencarbonas (NaHCO3)

Hidrogjen karbonati i natriumit ndodhet në shumë minerale dhe ujëra minerale.

Përfitimi:

Fitohet si ndërmjet-produkt gjatë këtyre veprimeve për fitimin e karbonatit të natriumit:

Vetitë:

Hidrogjen karbonati i natriumit është pluhur i bardhë kristalorë, me shije bazike dhe të kriptë. Mesatarisht tretet në ujë.

Vërtetimi:

Joni i natriumit vërtetohet me kalium heksa-hidroksoantimonat (V), ku fitohet precipitat i bardhë viskoz i natriumheksahidrokso antimonat(V). Joni hidrogjenkarbonatit vërtetohet me ndihmën e acidit (për shembull, acidi acetik) gjatë lirimit të dyoksidit të karbonit i cili është sjellur në tretje të hidroksidit të bariumit fitohet precipitat vështirë i tretshëm të karbonatit të bariumit:

Përcaktimi:

Përcaktimi i hidrogjen karbonatit të natriumit kryhet me titullim acidimetrik e cila veprohet me tretje standarde të acidit klorhidrik në prani të indikatorit metil oranzh.

NH4OH + CO2 → NH4HCO3

NH4HCO3 + NaCl → NaHCO3 + NH4Cl

K[Sb(OH)6] + NaHCO3 → Na[Sb(OH)6] (s) + KHCO3

NaHCO3 + CH3COOH → CH3COONa + CO2 + H2O

CO2 + Ba(OH)2 → BaCO3(s) + H2O

Hid

rog

jen

ka

rbo

na

ti i

na

triu

mit

4545

Përdorimi:

Hidrogjen karbonati i natriumit përdoret në mënyrë perorale gjatë gjendjeve të hiperaciditetit (sasia e zmadhuar e sekrecionit të acidit të lukthit). Ndikimi vepron shpejtë, dhe zgjat shumë shpejtë (rreth 20 minuta). Si antacid ka mungesa të caktuara, sepse në lukth lirohet dyoksid karboni, e cila mundëson ngritje, ndjenjë të fryrjes së stomakut, e disa herë shkakton vjellje. Poashtu, mund të shkaktojë deri në perforacion të ulkusit dhe njëkohësisht sekrecioni sekondar i fortësuar të acidit të lukthit. Për shkak se resorbohet nga sistemi gastrointestinal, mund të shkaktojë shkatërrim të baraspeshës acidobazike në organizëm, gjegjësisht alkaloza. Hidrogjenkarbonati i natriumit ka edhe ndikim të dobët laksant.

Përfitimi:

Oksid magneziumi fitohet me nxehjen e karbo-natit të magneziumit. Gjatë nxehjes, duhet të kihet kujdes që të mos tejkalohet temperatura prej 300°C, sepse atëherë formohet oksid magneziumi, i cili nuk përdoret në terapi.

Vetitë:

Oksid magneziumi pluhur i bardhë, i lehtë me shije të dobët alkale. Në ujë është pothuajse i patretshëm, ndërsa suspenzioni që formohet reagon dobët bazike. Lehtë tretet në tretje të holluara acidike dhe krijon kripëra përkatëse. Nëse ruhet në mënyrë jo të rregullt, e tërheq dyoksid karbonin nga ajri dhe shndërrohet në karbonat.

Pas tretjes në acid të holluar acetik ose acid klorhidrik, vërtetohet me ndihmën e hidroksidit të amoniumit dhe hidrogjenfosfati i natriumit. Fitohet precipitat i bardhë kristalorë i fosfatit të amonium magneziumit:

Oksid mageziumi - Magnesii oxvdum (MgO)

Ok

sid

ma

ge

ziu

mi

Figura 3.2 Oksid zinku

45

Mg* + 2CH3COOH � Mg(CH3COO)2 + H2O

Mg(CH3COO)2 +Na2HPO4 +NH4OH � ~MgNH4PO4+ 2CH3COONa+ H2O

46

Përcaktim:

Oksid magneziumi përcaktohet me titullim kompleksometrik.

Përdorimi:

Oksid magneziumi përdoret për neutralizimin e tepricës së acidit të lukthit. Për këtë qëllim është shumë më i mirë nga hidrogjen karbonati i natriumit. Nëse merret në sasi më të mëdha, ndikon si mjet laksativ. Përdoret si antidot gjatë helmimeve me acide.

Përfitimi:

Përfitohet nën ndikimin e karbonatit në sulfat magneziumi.

Vetitë:

Karbonat magenziumi është pluhur i bardhë dhe i lehtë, pa erë dhe shije. Pothuajse nuk tretet në ujë.

Vërtetim:

Së pari substanca tretet në acid klorhidrik, e pastaj vërtetohet joni i magneziumit dhe karbonatit.

Kationi i magneziumit vërtetohet me hidrogjen fosfatin e natriumit në prani të hidroksidit të amoniumit, ku fitohet precipitat i bardhë i fosfatit të amonium magneziumit. Joni hidrogjen karbonatit vërtetohet me ndihmën e acidit ku lirohet dyoksid karboni i cili reagon me tretjen e hidroksid bariumit dhe jep precipitat vështirë i tretshëm i karbonatit të bariumit:

Karbonat mgneziumi - Magnezii carbonas (MgCO3)

MgCO3 + HCl - MgCl2 + CO2 + H2O

MgCl2 + NH4OH + Na2HPO4 — 2NaCl + MgNH4PO4(s) + H2O

CO2 + Ba(OH) 2 — BaCO3(s)+ H2O

Ka

rbo

na

t m

gn

ez

ium

i

47

Përcaktim:

Karbonat magneziumi përcaktohet me titullim kompleksometrik.


Karbonat magneziumi përdoret si antacid.

Magnezium trisilikat -

Magnesii trisilicas (2MgO • 3SiO2 · nH

2O)

Farmakopea e definon si përzierje të oksidit të magneziumit dhe dyoksid siliciumit dhe paraqitet me përqindje të caktuar të oksidit të magneziumit, që preparati duhet ta përmbajë.

Përfitimi:

Magnezium trisilikati fitohet me precipitimin e tretjes së natrium trisilikatit me tretje të sulfatit të magneziumit:

Vërtetim:

Së pari, substanca zien në tretje të karbonatit të natriumit dhe filtrati përdoret për vërtetim. Kationi i magneziumit vërtetohet me hidrogjen fosfatin e amoniumit në prani të hidroksidit të amoniumit, ku fitohet precipitat i bardhë i amonium fosfatit të magneziumit.


Ndikimi i magnezium trisilikatit si antacid është e ngadalshme dhe e gjatë. Preparati ndikon ngadalshëm, sepse vjen deri zbërthimi gradual i oksidit të mageneziumit e cila kalon në klorur magneziumi, por fitohet edhe acidi i siliciumit, në formë të gelit, e cila ndikon në mënyrë mbrojtëse në mukozën e stomakut.

Ma

gn

ez

ium

tri

sil

ika

t

Na4Si3O8 + 2MgSO4 → Mg2Si3Os + 2Na2SO4

Mg2Si3O8 + 2NH4OH + 2Na2HPO4 → Na4Si3O8 + 2 MgNH4PO4(s) + 2H2O

48

Përfitimi:

Përfitohet si precipitat koloid i sulfatit të aluminit, nën ndikimin e amoniakut.

Vetitë:

Hidroksid aluminiumi është pluhur i bardhë amorf, i lehtë, erë dhe shije. Nuk tretet në ujë dhe në etanol. Me acide të holluara Jep masë zhelatinoize. Tretet në hidroksid natriumin.

Vërtetim:

Me hidroksid natriumin fitohet aluminat natriumi, e përsëri precipiton me shtimin e klorur amoniumit.

Përcaktim:

Hidroksid aluminiumi përcaktohet me titullim kompleksometrik.

Përdorim:

Hidroksid aluminiumi përdoret në mënyrë interne si antacid. Ka edhe ndikim atstringense.

Fosfat aluminiumi fitohet nga sulfat aluminiumi dhe fosfat natriumi. Ndikimi i fosfat aluminit është antacide. Përveç aftësisë ta neutralizojë acidin klorhidrik në lukth, ndikon edhe si atsorbens dhe atstringens dhe në këtë mënyrë i lidh toksinet dhe bakteriet nga sipërfaqja e ulkusit. Poashtu, ndikon si atstringens në vetë sipërfaqen e ulkusit. Fosfati i aluminit formon shtresë mbrojtëse e cila e ndalon kontaktin e acidit të lukthit në mukozë.

Hidroksid aluminiumi - Aluminii hvdroxvdum

(Al(OH)3)

48

Al(OH)3 + NaOH — NaAlO2 + H2O

NaAlO2 + H2O + NH4Cl — Al(OH)3 (s) + NaCl + NH3

Figura 3.3 Hidroksid aluminiumi

Fosfat aluminiumi - Aluminii phosphas (AlPO4)

Fo

sfa

t a

lum

iniu

mi

Hid

rok

sid

alu

min

ium

i

49

Karbonati i natrium aluminit është komponim kompleks e përbërë nga dihidroksid karbonat natri-um aluminiumi. Ndikimi i tij është neutralizimi kimik i acidit të lirë klorhidrik në lukth.

Hidrotalciti është komponim kompleks e cila përmban hidroksid aluminiumi dhe karbonat magneziumi në formë të hidratit. Hidrotalciti është antacid dhe barë antacide dhe antiulkuse. Ndikon në problemet e përditshme të lukthit dhe gjatë taitjes së madhe të acidit të lukthit. Në formë të suspenzionit ndikon shumë shpejtë dhe e mbron mukozën e lukthit. Menjëherë pas marrjes, рН në lukth zmadhohet.

Përfitimi:

Kalcium karbonati i precipituar fitohet me ndikimin e karbonatit të natriumit dhe klorur kalciumi:

Vetitë:

Karbonat kalciumi është pluhur i imët dhe i bardhë mikrokristalorë pa erë dhe shije, në ujë nuk tretet. Tretet në acide të holluara minerale dhe në acid acetik.

Vërtetim:

Kur do të tretet në acid klorhidrik, kalciumi vërtetohet me kalium heksacijanoferat (II) dhe fitohet fundërrinë e bardhë kristalore të kalcium heksacijanoferat(II). Poashtu kalciumi mund të vërtetohet edhe me oksalat amoniumi, ku fitohet precipitat i bardhë i okasalatit të kalciumit. Anioni karbonat në acid liron CO2. Kur СО2 reagon me tretjen të hidroksid bariumit ku fitohet precipitat i bardhë i karbonatit të bariumit.

Kаrbonat kalciumi - Calcii carbonas (CaCO3)

CaCl2 + Na2CO3 → CaCO3 + 2NaCl

CaCO3 + HCl — CaCl2 + CO2 + H2O

50

Përcaktim:

Karbonati i kalciumit përcaktohet me titullim kompleksometrik.

Përdorimi:

Përdoret si antacid. Karbonat kalciumi është antacid i fortë i cili ndikon shpejtë dhe plotësisht mund ta neutralizojë sasinë e plotë të acidit të lukthit. Pas marrjes së gjatë të karbonatit të kalciumit, e veçanërisht me të nëse merren sasi më të mëdha të sasisë së qumështit (që u rekomandohet pacientëve me ulkus),është i mundshëm resorpcioni i sasive më të mëdha të kalciumit. Kjo sjell deri në gjendje të ashtuquajtur sindromi alkal qumështorë, e cila karakterizohet me hiperkalemi, dhimbjekoke, dhimbje stomaku dhe оpstipacion.Përveç këtyre efekteve të padëshiruara, karbonat kalciumi mund të shkaktojë sekrecion sekondar të acidit klorhidrik. Në shumicën e kombinacioneve të preparateve antacide ndodhet edhe karbonat kalciumi, e cila siguron ndikim të shpejtë të preparatit. Merr pjesë në përbërjen e pluhërave për dhëmbë.

Subkarbonati i bizmutit - Bismuti

subcarbonas - (BiO)2CO

3

Përfitimi:

Përfitohet nga Bi(NO3)3 dhe karbonat amoniumi:

Precipitati i fituar ndahet, shpëlahet dhe thahet në temperaturë më të madhe prej 30 ОС.

2CaCl2 + K4 [Fe(CN)6] → Ca2 [Fe(CN)6](s) + 4KCl

CaCl2+ (NH4)2C2O4 → CaC2O4(s) + 2NH4Cl

CO2 + Ba(OH)2 → BaCO3(s) + H2O

2Bi(NO3)3 + (NH4)2CO3 + 2H2O — (BiO)2CO3 + 2NH4NO3 +4HNO3

Su

bk

arb

on

ati

i b

izm

uti

t

51

Vetitë:

Subkarbonati i bizmutit është pluhur i bardhë, voluminoz, pa erë dhe shije, nuk tretet në ujë dhe etanol, por tretet në acide minerale të holluara.

Vërtetim:

Me nxehje së pari pluhuri erret, e pastaj me ftohje zverdhet. Bizmuti, me sulfur natriumin jep precipitat precipitat kafeje-të zezë, ndërsa me jodur kaliumi fitohet precipitat i zi i jodur bizmutit. Me tretje të holluar të acidit klorhidrik fitohen fl uska të dyoksidit të karbonit. Kur СО2 sillet në tretjen e hidroksidit të bariumit fitohet precipitat i bardhë i karbonatit të bariumit:

Përcaktim:



Subkarbonati i bizmutit përdoret si antacid dhe atstringens. Në brendi, ndikon si antacid, mukoprotektiv dhe atsorbens gjatë proceseve të ndryshme të ndezjeve. Tregon mbrojtje të mirë mekanike të mukozës lukthore dhe i zvogëlon shtrëngimet gjatë ulkusit në lukth. Për përdorim të jashtëm përdoret në formë të pudrave dhe yndyrave për mjekimin e lëkurës dhe madje ndikon si atstringens.

(BiO)2CO3 + 6HCl — 2BiCl3 +CO2 + 3H2O

2BiCl3 + 3Na2S — Bi2S3(s) + 6NaCl

BiCl3 + 3KI — Bil3(s) + 3KCl

CO2 + Ba(OH)2 — BaCO3(s) + H2O

52

Мukoprotektivët janë grup barërash heterogjene sipas përbërjes dhe ndikimit, por veti të përbashkët është që ta mbrojnë mukozën gastroduodenale nga teprica e acidit klorhidrik. Përveç kripërave të bizmutit dhe trisilikatit të magneziumit (të përshkruara më) përdoren barëra të tjera si sukralfat dhe derivatet të prostaglandineve, si për shembull, mizoprostol.

52

�; �%�� "�" МUKOPROTEKTIVËT

52

�� +�0�! ��)*��. ��

�� +�� $�� +�� $�� , �� !�� . �� +�� $�8�� $�� , � �� . 0��$�� /�� , �� +�� +��$�� (�� 3.1). �� $�� $�� $�8�� !�� $�� $�� $��6�� 6��!�� .

(+=8 �� 10 y = 22 �� 31)

��). �$�� -��!�� /�� 41, �� 8�� $/�� /�� +��/��. �� !�� ! �� 6��!� �� 8�� $�� $�� ;�, �� 8�� .

�� 3.4. ��

Mëso më shumë!

Sukralfat. Estret sulfate dhe derivatet sulfonate të polisakatideve formojnë komplekse kimike me enzimin pepsin, të cilat nuk kanë aktivitet proteolitik. Shkalla e inhibicionit të aktivitetit të pepsinës dhe mbrojtja nga ulceracionet varet nga shkalla e sulfatimit, e jo nga masa molekulare e kompleksit. Bara më e njohur e këtij grupi është sukralfati, kompleks i hidroksidit të aluminit me ester oktasulfat i sakarozës (figura 3.1). Ai lidhet në vendin e ulceracionit dhe formon barierë mbrojtëse e cila e pengon lezionin e mukozës që të jetë e ndikuar në acidin lukthorë dhe pepsinën.

Мizoprostol. Мizoprostoli është derivat gjysmë-sintetik i prostaglandinës Е1, e cila ndikon ashtu që e zmadhon sekrecionin e mukusit gastrointestinal dhe hidrogjenkarbonatit. Мisoprostoli më së shpeshti përdoret që të pengohet dukuria e ulkuseve lukthore te pacientët të cilat përdorin barëra që shkaktojnë erozion të TGI, siç janë barërat josteroide antiinfl amatore.

(х=8 deri 10 dhe y = 22 deri 31)

Figura 3.4. Sukralfat

5353

�&��4�&"��" &� !"��"& &2 ��%��"��

53 53

АNTAGONISTËT E RECEPTORËVE

HISTAMIN Н2

Н2 аntihistaminikët: Bllokatorët e

receptorëve H2 histaminik

Këto barëra të cilat ndikojnë deri në zvogëlim, ose deri në ndërprerjen e plotë të sekrecionit të acidit klorhidrik në stomak. Receptorët H2 histaminik ndodhen në lukth dhe lidhjen e histminës për ato receptorë e stimulon tajitja e lëngut lukthorë. Bllokatorët e receptorëve H2 histaminik lidhen për receptorët dhe në këtë mënyrë kompetitive e antagonizojnë ndikimin e histaminës mbi të gjitha H2 receptorët, e me këtë e bllokojnë tajitjen e lëngut lukthorë dhe të acidit klorhidrik. Këto barëra e shpejtojnë rritjen e ulkusit duodenal. Përdoren në terapinë e gastritisit, ulkus peptid dhe refl uks ezofargijal.

Bllokatorët më të njohur të receptorëve H2 histaminik janë: cimetidin (figura 3.5), ranitidin (figura 3.6.), famotidin (figura 3.7.) dhe nizatidin. Të gjithë këto barëra e zvogëlojnë sekrecionin acidit klorhidrik në lukth për rreth 90%, ndërsa në mënyrë të barabartë janë efikase si kundër ulkusit lukthorë, ashtu edhe kundër ulkusit duodenal. Përdoren në mënyrë perorale dhe parenterale. Kur përdoren në mënyrë perorale, përdoren dy herë në ditë, ose doza e përgjithshme ditore përdoret një herë në ditë.

Figura 3.5. Cimetidin

Figura 3.6. Ranitidin

53

Figura 3.7. Famotidin

54 55

54

�� +�0�! ��5�� &2 ��. &�

��!��, �� +�� $�� $�� +�� (�� 3.8.). *�� , �� /�� / +��!� ��, ��6�� /�� /��!�� 02 ��. *��, $� $��$�� , �� 6�� !�� /�.

�� +�0�! "�-�� ;�+�� $�� +�� +�� , 0+/"+ H�<-�$�. ;�+�� 6�� $��$�� +��, �� +�� , �� $��9 �� $� �� 8�� $�� $� ��. "��!��, �� /�� /�� +�� 02 �� $� �� $�� $��/�. ��!��, �� H. pylori $�� /� ��!�� $� �� . ��, �� : ��$�� (�� 3.9.), ��$�� (�� 3.10), ��$�� /.

Mëso më shumë!

Аntagonistët e H2 receptorëve. Në fillim, me zbulimin e cimetidinës është llogaritur se e domosdoshme është në strukturën e barës të ketë unazë imidazole përkatëse me unzën e imidazolit në strukturën e histaminës (figura 3.8.). Kjo më vonë ka qenë e mënjanuar, pasi barërat të tjera të cilat posedojnë unaza tjera heterociklike, kanë treguar afinitet më të madhe dhe selektivitet në raport të ndikimit antagonist të H2 receptorëve. Nga kjo, për shprehjen e ndikimit,në mënyrë të barabartë pjesë e rëndësishme e strukturës janë efektet elektronike të substituentëve dhe karakteristikat strukturale të vargut anësorë.

Mëso më shumë!

Inhibitorët e pompës protonike

Inhibitorët e pompës protonike e bllokojnë sekrecionin bazal dhe sekrecionin të stimuluar të acidit klorhidrik nëpërmjet të inhibicionit të pompës membranore,, Н+/K+ АТР-аzа. Inhibitorët e pompës protonike janë probarëra të cilat në strukturën e tyre përmbajnë unazë benzimidazole dhe kimikisht, në mjedis acidik transformohen në barëra sulfenamide të cilat e inhibojnë pompën protonike, duke u lidhur në mënyrë kovalente për cisteinën e cila ka vend biologjik të lidhjes së barërave për receptorin. Me kohëzgjatje të shkurtër, ky grup barërash janë më efikase në raport të antagonistëve të receptorëve H2 histaminik për mjekimin e ulkusit duodenal dhe ezofagit eroziv. Në mënyrë specifike, ato posedojnë ndikim antimikrobë kundër H. pylori dhe prandaj përdoren kur shkaku për paraqitjen e ulkusit është prezenca e kësaj bakterije. Sot, në terapi përdoren: оmeprazol (figura 3.9.), lansoprazol (figura3.10), pantoprazol natrium dhe të tjera.

Figura 3.10. Lansoprazol

54

Figura 3.9. Оmeprazol

55

55

��@�&�"

54

Аdsorbenset janë substanca të cilat kanë aftësi që në sipërfaqen e saj të lidhë substanca të ngurta dhe gazra. Në qëllime farmaceutike, si adsorbens përdoret karboni medicinal.

Karboni medicinal. Karboni aktiv.

Carbo medicinalis. Carbo activatus.

Carbo adsorbens

Përfitimi:

Karboni medicinal fitohet nga materialet me prejardhje bimore dhe shtazore me përpunim të veçantë. Më së shpeshti përpunohet qymyr druri me gazra oksiduese, siç është dyoksid karboni, dhe me avull uji në temperaturë prej 800 deri 1200°С. Madje, këto gazra e koordinojnë sipërfaqen e karbonit dhe formojnë sipërfaqe më të madhe të jashtme.

Vetitë: pluhur i zi, i lehtë,voluminoz e cila tretet vetëm në hekur, nikël, dhe kobalt të shkrirë. Digjet,pa tym dhe fl akë.


Fuqia adsorbuese e karbonit aktiv rrjedh nga energjia e lartë sipërfaqësore, e cila është më e madhe saqë ajo është më e imët dhe poroz. Nga kjo rrjedh përdorimi i madh i karbonit për dezinfektim, dezodorim dhe tejdukshmëri. Karboni medicinal është preparati më i vjetër dhe më efikas, i përdorshëm në terapinë e helmimeve, infeksione të zorrëve, diare dhe fryerje të stomakut. Për shkak të ndikimit si adsorbens, ka përdorim të gjerë:

- Si adsorbens gastrointestinal në kombinacionin me kaolin, për mënjanimin e gazrave;

АDSORBENSET

555

�� 3.11 H�� /��

54

Figura 3.11 Karboni aktiv

56

- Për dezinfeksion të traktit gastrointestinal gjatë sëmundjeve të ndryshme, sepse i fikson mikroorganizmat dhe toksinet bakterijale ;

- Si antidot gjatë helmimit me sublimat, fenole, strihnin, atropin,mikoza ;

- Përdoret si mjet për pastrimin e ujit për pije ;

- Në industrinë farmaceutike, përdoret për më-njanimin e materieve pirogjene nga tretjet e kripërave inorganike ;

- Përdoret për adsorpcionin e penicilinës nga tretja e dobët gjatë përfitimit të tij.

Në treg paraqitet në formë të granulave ose tabletave. Karboni aktiv është adsorbens jospecifik gastrointestinal. Nëse përdoret në mënyrë orale, ka kapacitet të madh për lidhjen e toksineve dhe gazrave në sistemin digjestiv. Në këtë mënyrë e zvogëlojnë absorpcionin sistematik të këtyre substancave dhe e zmadhojnë eliminimin e tyre nëpërmjet të sistemit digjestiv. I absorbon edhe metabolitët edhe toksinet e mikroorganizmave, që domethënë se ndikon si antidijaroik. Karbonin aktiv mund ta përdorin fëmijët dhe shtatëzënet. Në sistemin digjestiv nuk absorbohet dhe nuk metabolizohet. Mënjanohet si i pandryshuar nëpërmjet të fekaleve dhe me ngjyrë të zezë.

Ushtrim: Në kollbë prej 30 mL vendosni tretje të së kaltërës metilenike dhe vendosni një tabletë të karbonit aktiv. Çfarë ndodh? Shpjegoni pse!

57

Laksanset janë substanca kimike që e lehtës-ojnë zbrazjen e zorrëve. Përdoren për mje kimin e vështirësive gjatë nevojës, opstipacionit, ko nsti paci-onit. Оpstipacioni është gjendje e çrre gullimit gjatë zbrazjes së zorrëve, që zakonisht është e përcjellur me nevojë të fortë. Ndonjëherë, për mjekimin e gjendjes së këtillë të organizmit është e nevojshme vetëm të ndryshohet ushqimin që e përdor. Në mjekësinë bashkëkohore tejkalohet përdo rimi i këtyre barërave për opstipacion kronik. Më së shpeshti, këto mjete përdoren gjatë çrregullimeve akute anorektale. Si purgativë përdoren për zbrazje të plotë të zorrëve gjatë përgatitjes higjienodietetike të pacientëve për hulumtime të caktuara endoskopike të traktit gastrointestinal dhe urogjenital, si edhe për përgatitje paraoperative. Ndikojnë në disa mënyra, dhe atë sipas mënyrës siç vijon:

- Mbajtja e lëngut në përmbajtjen e kolonës

me çka vjen deri te zbutja e tij dhe zmadhim

të masës fekale. Kjo e kushtëzon kontrakcionin e zorrëve dhe mbajtjen e fekaleve jashtë. Me këtë mekanizëm ndikojnë: polikarbofilët, polisakaridet gjysmësintetike dhe derivatet e celulozës (metilceluloza dhe karboksimetil-celuloza dhe parafina e lëngtë);

- Efektet direkte dhe indirekte mbi mukozën

e kolonës, të cilat e kushtëzojnë zvogëlimin

e absorpcionit të ujit dhe klorur natriumit.

(laksanse osmotike). Laksanset osmotike e tërheqin ujin nga indet përreth në zorrë, që mundëson zbutjen e fekales dhe mënjanimin e tij. Me këtë mekanizëm ndikojnë karbohidratet si laktuloza, glicerol, sorbitol dhe manitol. Ato nuk absorbohen dhe janë rezistente në digjestion në intestinumin e sipërm. Shumica përdoren në mënyrë perorale, ndërsa gliceroli

57

� ��&�" LAKSANSE

58

dhe sorbitoli janë të formuluara si preparate për përdorim rektal. Përveç të përmendurave, si laksanse osmotike përdoren edhe kripërat e magneziumit, sulfat natriumi dhe fosfat natriumi;

- Zmadhimi i motolitet intestinal (laksanset

stimulative). Shkaktojnë kontrakcion të inte-stinumit me çka e zvogëlojnë absorbimin e ujit dhe elektrolitëve dhe mundësojnë mënjanim më të lehtë të fekaleve. Nuk guxohet të përdoret më shumë se disa ditë, sepse intestinumi mund ta humbë tonusin. Në këtë grup marrin pjesë derivatet e difenilmetanit (bisakodil), derivatet antrakinonike dhe vaji i ricinusit.

Vaj Ricinusi - Oleum ricini

Përfitohet me kullim të ftohët të farës së qëruar dhe të bluar të bimës Ricinus communis.

Ky vaj vetvetiu nuk ndikon në mënyrë laksative, megjithatë në zorrët hidrolizon nën ndikimin e enzimit lipaza, ku lirohet acidi i ricinolit, e cila ndikon në mënyrë stimulative në gjithë traktin digjestiv, duke shkaktuar zbrazje komplete të gjithë përmbajtjes: mbeturinat e ushqimit, lëngjeve, masat fekale. Veprimi është i shpejtë, pas 1-2 orë. Indikacioni për përdorim të vajit të ricinusit përdoret kur është e nevojshme zbrazje të plotë të zorrëve, gjegjësisht gjatë helmimit nga ushqimi ose barërat, për përgatitje paraoperative të pacientëve dhe pas përdorimit të barërave kundër parazitëve të zorrëve. Efekt më i shpeshtë i padëshiruar i përdorimit të vajti të ricinusit është paraqitja e ngërçeve në stomak.

Derivatet e antrakinonike

Derivatet antrakinonike gjinden në formë të glikozideve në drogat bimore (Sennae folium, Frangulae cortex dhe të tjera). Ndikimi i drogave antrakinonike ndikon pas 6 - 10 orë. Më së shpeshti merren në mbrëmje para fj etjes, që mëngjesin e ardhshëm të ketë efekt. Efekte të padëshiruara nga

59

përdorimi i derivateve antrakinonike është paraqitja e ngërçeve në stomak.

Sulfat natriumi dekahidrat (kripa e

Glauberovit) -Natrii sulfas (Na2SO

4

-10H2O)

Përfitimi:

Sulfat natriumi përfitohet me neutralizimin e acidit sulfurik me hidroksid natriumi, ose nën ndikimin e acidit sulfurik në natrium.

Vetitë:

Sulfat natriumi është pluhur i bardhë kristalorë me shije të kriptë dhe të hidhët. Lehtë tretet në ujë. Për shkak të higroskopitetit, duhet të ruhet në enë mirë të mbyllura.

Vërtetim:

Natriumi vërtetohet me kalium heksahi dro-ksoantimonat (V), ku ndahet precipitat i bardhë viskozë, përderisa sulfati vërtetohet me klorur bariu-min:

Përcaktim:

Përcaktohet me titullim kompleksometrik

Përdorimi:

Sulfat natriumi është laksans. Merr pjesë në grupin e purgativëve osmotiko-salinik, kripërat të cilat kanë anione dyvalente dhe shumëvalente. Ato e vështirësojnë, ose e ndalojnë, resorpcionin e ujit në zorrë, dhe përmbajtja në zorrë mbetet e dendur dhe mundet më lehtë të eliminohet. Nga pikëpamja e faktit që zbrazja e shpejtuar e zorrëve ndikon jopërshtatshëm mbi shfrytëzimit të ushqimit, rekomandohet përdorimi para ushqimit.

2K[Sb(OH)6] + Na2SO4-> Na[Sb(OH)6] (s) + K2SO4

Na2SO4+Ba(OH)2 -> BaSO4 (s) + 2NaOHS

ulf

at

na

triu

mi

60

Nga ana tjetër, ndikimi purgativ i sulfateve alkale dhe të sulfat natriumit mund të shpjegohet edhe me atë që në zorrët vjen deri në reduksion të tyre deri në hidrogjen sulfur, e cila e fortëson peristaltikën zorrore.

Sulfat magenziumi heptahidrat

- Magnesii sulfas (kripë e hidhët)

(MgSO4 · 7H

2O)

Sulfat mageneziumi në natyrë ndodhet në ujin detarë dhe në shumë ujëra minerale.

Përfitimi:

Sot sulfat magneziumi në sasi më të mëdha fitohet nga minerali kizerit (MgCO3·H2O). Мinerali fërgohet dhe pastaj vlon në ujë. Tretja e fituar koncentrohet. Nga tretja, gjatë ftohjes kristalizon sulfat magneziumi në formë të gjilpërave të imta.

Vetitë:

Kristale pangjyrë ose pluhur kristalorë i bardhë me shije të kriptë dhe të hidhët. Lehtë tretet në ujë. Në ajër mënjanohet uji kristalorë.

Vërtetim:

Маgneziumi vërtetohet me ndihmën e hidroksid amoniumit dhe të hidrogjen fosfatit të natriumit. Përfitohet precipitat i bardhë kristalorë i amonium fosfatit të magenziumit. Sulfati me ndihmën e kripërave të bariumit jep precipitat të bardhë i patretshëm i sulfatit të bariumit.

60

Su

lfa

t m

ag

en

ziu

mi

MgSO4 + Na2HPO4 + NH4OH → MgNH4PO4(s) + Na2SO4 +H2O

MgSO4 + Ba(OH)2 → BaSO4 (s) + Mg(OH)2

Figura 3.2 Sulfat magneziumi

61

Përcaktimi:

Përcaktohet me titullim kompleksometik.

Përdorimi:

Sulfat magneziumi është laksans që merr pjesë në grupin e purgativëve osmotiko-salinike,kripërat të cilat kanë anione dyvalente ose shumëvalente. Ato e vështirësojnë, ose e ndalojnë, resorpcionin e ujit në zorrë, dhe përmbajtja në zorrë mbetet e dendur dhe mundet më lehtë të eliminohet. Si Si tretje prej 0,2-0,5 %, sulfat magneziumi përdoret për dobësim, e cil është në lidhje me shfrytëzimin e ushqimit jo të plotë, e veçanërisht të yndyrave. Në lidhje me faktin që zbrazja e shpejtuar e zorrëve ndikon jopërshtatshëm mbi shfrytëzimin e ushqimit, rekomandohet përdorimi para ushqimit. Yndyrat reagojnë me sulfat magneziumin, duke formuar sapune magneziume, të cilat lehtë resorbohen. Nga ana tjetër, ndikimi purgativ i sulfateve alkale, si edhe të sulfat magneziumit, mund të shpjegohet edhe me atë se në zorrë vjen deri te reduksioni i tyre deri në sulfhidrik, e cila e shpejton peristaltikën e zorrës. Në mënyrë parenterale aplikohet gjatë hipomagnezemisë, aritmi dhe infarkt miokardial. Sulfat magenziumi përdoret si antidot gjatë helmimit me metale të rënda, me të cilat ndërton sulfate vështirë të tretshme.

Parafin i lëngshëm - Paraff inum

liquidum

Paraqet përzierje të pastër të hidrokarbureve të larta, të lëngëta. Përfitohet nga nafta.

Vetitë:

Lëng i yndyrshëm, i kthjellët, i tejdukshëm, pa erë dhe shije. Nuk përzihet me ujë dhe etanol, e përzihet me kloroform, eter dhe vajra eterik.

Vërtetim:

Parafina e lëngtë nxehet me tretje të hidroksid natriumit, përzierja ftohet në temperaturë të dhomës

Pa

rafi

n i

lë

ng

sh

ëm

62

gjatë së cilës ndahen në dy faza. Faza ujore, pas shtimit të tretjes së fenolftaleinës, ngjyroset në të kuqe.


Parafina e lëngtë përdoret si laksans. Në zorrë nuk reabsorbohet dhe ndikon ashtu që emulgon me masë fekale dhe e zbut. Në këtë mënyrë poashtu e lehtëson si dhe rrëshqitjen e masës fekale. Përdorimi i gjatë i parafinës së lëngtë mund të sjellë deri në hipovitaminozë të vitaminave liposolubile. Gjatë përdorimit oral, ndikon për 6-8 orë. Përdoret edhe si shtresë yndyrore për përpunimin e preparateve farmaceutike.

Përfitohet me sapunifikimin e yndyrave dhe vajrave, e cila mund të kryhet nën ndikimin e avullit ujor të nxehur, baza ose acide sulfurike. Sintetikisht përfitohet nga propeni që klorohet deri në klorur alil dhe nën ndikimin e acidit hipoklorur kalon në diklorhidrin. Diklorhidrina hidrolizon deri në glicerol:

Vetitë:

Gliceroli është lëng i kthjellët, pangjyrë, e cila është shumë higroskope. Përzihet në ujë dhe me alkool.

Vërtetim:

Me klorur hekuri (III), jep ngjyrë të verdhë.

62

Glicerol Glvcerolum (HOCH2CHOHCH

2OH)

Figura 3.13 Glicerol

62

[Cl2] [HClO] CH2 =CHCH3 CH2 =CH - CH2Cl CHOH-CHCl-CH2Cl [H2O] �� HOCH2 – CHOH - CH2OH.

62

63

Kur përzihet me tretje të bikromatit të kaliumit në prani të acidit nitrik, në sipërfaqen prekëse të të dy lëngjeve krijohet unazë e kaltër.


Gliceroli ka ndikim laksant. Ndikon ashtu që e tërheq ujin dhe në këtë mënyrë e zmadhon vëllimin e përmbajtjes së zorrës, me çka stimulohen kontraksionet rektale, e me këtë edhe e zbut masën fekale. Përdoret në mënyrë rektale në formë të supozitorieve dhe mikroklizmave, ndërsa efekti paraqitet për 15-30 minuta. Poashtu, në farmaci gliceroli përdoret gjatë përpunimit të preparateve të caktuara farmaceutike, me qëllim që ta zmadhojë viskozitetin e tyre, e me këtë të mundësojë mbajtje më të gjatë të substancës aktive në vendin e aplikimit. Përdoret si stabilizator i suspenzioneve, sepse e zmadhon viskozitetin e fazës së jashtme dhe në këtë mënyrë e ndalon ndarjen e fazave. Në kozmetikë përdoret si emoliens.

• Ndërmjet sëmundjeve më të shpeshta të traktit gastrointestinal janë: gastritis, ulkus, refl uks gastro-ezofargijal, dispepsi, opstipaci, kolitis, jashtë qitje dhe sëmundje të tjera lidhur me mëlçinë e zezë.

• Аntacidet janë mjete që e neutralizojnë acidin klorhidrik të lirë në lukth dhe е zmadhojnë pH vlerën në lukth, pa ndikuar në sekrecionin e saj.

• Мukoprotektivët janë grup heterogjen të cilat e mbrojnë mukozën gastrointestinale nga teprica e acidit klorhidrik.

• Bllokatorët e receprotëve H2 histaminik janë barë ra të cilat sjellin deri në zvogëlimin, ose deri në ndë rprerjen e plotë, të sekrecionit të acidit klorhidrik në lukth nëpërmjet të bllokimit të H2 receptorëve në lukth.

• Inhibitorët e pompës protonike janë barëra të cilat e bllokojnë sekrecionin е acidit klorhidrik nëpërmjet të inhibicionit të pompës membranore, Н+/K+ АТР-аzа.

TË MBAHET MEND!

64

• Аtsorbenset janë substanca që kanë aftësi në sipërfaqen e tyre t’i lidhin substancat e ngurta dhe të gasta.

• Laksanset janë substanca kimike që e lehtësojnë zbrazjen e zorrëve.

65

65

1. Çka janë antacidet?

2. Për se përdoren bllokatorët e H2 receptorëve antihistaminik dhe në cilën mënyrë ndikojnë?

3. Cilat janë bllokatorët më të njohur të receptorëve H2 histaminik?

4. Çka janë laksanset?

5. Si janë të ndarë substancat mjekuese laksative?

6. Numëroni substancat mjekuese me ndikim antacid?

7. Numëroni substancat mjekuese me ndikim laksativ?

8. Shpjegoni përdorimin e karbonit aktiv në mjekësi dhe në farmaci!

9. Përshkruajeni ndikimin e komponimeve të bizmutit!

10. Si vërtetohet hidrogjenkarbonati i natriumit?

11. Si vërtetohet karbonati i kalciumit?

12. Me cila reaksione vërtetohet oksid magneziumi?

13. Me cilat reaksione vërtetohet hidroksid alumini?

14. Shpjegoni si ndikon oksidi i magneziumit, hidro-gjen karbonati i natriumit, karbonati i kalciumit, hidroksid alumini!

15. Si vërtetohet sulfati i magenziumit?

16. Si vërtetohet gliceroli?

17. Bëni krahasim të mënyrës në të cilën ndikojnë substancat mjekuese të ndryshme me ndikim laksativ?

18. Si vërtetohet subkarbonati i bizmutit?

19. Shpjegoni ndikimin e glicerolit!

20. Në cilën mënyrë përcaktohet sulfati i magne zi-umit?

65

%��(�B� PYETJE

66

1. Sulfat natriumi përdoret si:а. laksans ;b. diuretik;c. аntacid ;d. аntiseptik.

2. Subkarbonati i bizmutit përdoret si:а. аntiseptik ;b. аntacid ;c. аntidot ;d. diuretik.

3. Indikacioni për përdorim të vajit të ricinusit është:а. diarea;b. helmimi me ushqim dhe barëra;c. përzierje ;d. vjellje.

4. Gjatë përdorimit rektal të glicerolit, ajo ndikimit ndikon pas:а. 8 orë ;b. 2-3 orë;c. 45-60 minuta ;d. 15-30 minuta.

5. Ndikimi i drogave antrakinonike paraqitet pas:а. 8 orë;b 2-3 orë;c. 45-60 minuta ;d. 15-30 minuta.

6. Efekte negative që paraqiten gjatë përdorimit të vajit të ricinusit është:

66

�"$ KUIZ

67

а. paraqitja e ngërçeve në stomak;b. përzierje ;c. vjellje.

7. Hidrogjen karbonati i natriumit ka ndikim _____________________________.

8. Shëno formulën e sulfatit të magneziumit _____________________________.

9. Karboni aktiv tretet në __________________.

10. Nëse përdoret për përdorim të jashtëm, subka-rbonati i bizmutit ndikon si _________________

________________________________________.

66

68

68

(��!�: �� $� �� . ��!�� /� �� $� ��. *�� !�� /�� /�� /�� . *�� /� ��!�� .

*�� 9� /� $��8�� 6��, �� :

�

Detyrë: Vizitoni barnatoren dhe informohuni për preparatet me ndikim antacid. Lexoni me vëmendje udhëzimin për përdorimin. Shpjegoni në veçanti rolin e të gjitha substancave të cilat marrin pjesë për përbërjen e barërave të gatshme me ndikim antacid. Shpjegoni mënyrën e përdorimit.

Pasi ta mbaroni hulumtimin, mbusheni tabelën që vijon:

Emri i barës së

gatshme(emri i

mbrojtur)

Emri gjenerik

Forma e barës

Ndikimi dhe dozimi

68

MJETE PËR PLOTËSIMIN E

LËNGJEVE DHE ELEKTROLITËVE TË

HUMBURA

�

70

�



ELEKTROLITËVE Të HUMBURA ...................... 71

Klorur natriumi - Natrii chloridum (NaCI) ......73

Klorur kaliumi - Kalii chloridum (KCI) ..............76

Glukoza - Glucosum ..............................................77

TË MBAHET MEND ............................................ 78

Pyetje ................................................................. 81

KUIZ ................................................................... 81

71

�

71

M jetet për plotësimin e lëngjeve dhe ele-ktrolitëve të humbura ipen gjatë gjen-djeve kur është shkatërruar baraspesha

acidobazike në organizmin dhe gjatë humbjeve më të mëdha të lëngjeve dhe elektrolitëve që ta norma-lizojnë vëllimin e lëngjeve në hapësirat trupore (në qeliza, ndërmjet qelizave dhe në enë të gjakut) dhe ta mbajnë shtypjen normale të gjakut. Humbja e lëngjeve dhe elektrolitëve në organizëm mund të ndodh në këto gjendje: djegia e sipërfaqeve të mëdha trupore, ethe të përcjellura me djersitje, vjellje, diare, te të sëmurit në gjendje të pavetëdijshme të cilat nuk munden të marrin lëngje, gjatë përdorimit të papërshtatshëm të barërave të caktuara (për shembull, diuretikët), gjatë gjakderdhjes, gjatë sëmundjeve të caktuara (për shembull, diabetes).

Këto mjete mund të përdoren në formë të lëngjeve intravenoze. Në lëngje intravenoze, molekulat e tretshme mund të jenë elektrolitët ose molekula tjera më të mëdha. Prej këtu, ato ndahen në: tretje

kristaloide (lëngje të kthjellëta të përbëra prej ujit dhe elektroliteve (për shembull, izo, hipo dhe tretje hipertonike të klorurit të natriumit, tretje të dekstrozës, laktat i Ringerit dhe tretja e Hartmanit) dhe tretje

kolidale të cilat përmbajnë thërrmija të suspenduara.

Në përbërje të tretjeve intrasvenoze që shërbe-jnë për plotësimin e elektrolitëve marrin pjesë të gjitha jonet të cilat i janë të nevojshme qelizave për rregullimin e ngarkesës elektrike dhe rrjedhjen e molekulave të ujit nëpër membranat qelizore, si për shembull, jonet e natriumit, kaliumit, magneziumit, ka lciumit, klorit, hidrogjenkarbonatit etj. Këto jone janë të rëndësishme për funksionimin e eshtrave, muskujve, zemrës dhe trurit.

71

�� $� &��%�&;��B� $A4;@�&�

��V&�� " �� "�"

MJETE PËR PLOTËSIMIN E

LËNGJEVE DHE ELEKTROLITËVE TË

HUMBURA

71

�

72

Tretjet kristaloide klasifikohen sipas tonizimit të tyre (tonizimi e përshkruan përqendrimin e elektrolitëve të tretura në ujë e krahasuar në përqendrimin e gjakut) në: izotonike (kur përqëndrimi i elektrolitëve është e njëjtë, e me këtë edhe shtypja osmotike), hipertonike (kur përqendrimi i elektrolitëve në tretje është më e madhe) dhe hipotonike (kur përqendrimi i elektrolitëve në tretje është më e vogël). Përqendrimi i elektrolitëve ndikon në distribuimin e ujit në trup. Kur përdoren tretjet izotonike te pacienti me hidratim normal, nuk vjen deri te distribuimi i dukshëm i ujit ndërmjet enëve të gjakut dhe qelizave. Përdorimi intravenoz i kristaloideve hipertonike shkaktojnë lëvizje të ujit nga hapësira ekstravaskulare (hapësira jashtë nga enët e gjakut) në qarkullimin që shkakton zmadhim të vëllimit intravaskular. Përdorimi intravenoz i kristaloideve hipotonike shkakton lëvizje të ujit nga hapësira intravaskulare në hapësirën ekstravaskulare dhe në qelizat. Zgjedhja e tretjes intravenoze varet nga nevojat e pacientit. Ashtu për shembull, përdorimi i tretjes hipertonike ose izotonike është e përshtatshme për pacientët të cilat kanë nevojë të zmadhimit të vëllimit të gjakut, përderisa tretjet kristaloide hipotonike janë të përshtatshme për pacientët me dehidratacion qelizorë.

Tretjet intravenoze duhet t’i plotësojnë kushtet për sterilitet, izohidriditet (të kenë pH të njëjtë në gjak) dhe аpirogjenitet (të mos shkaktojnë zmadhim të temperaturës trupore), që i përshkruan farmakopea.

Tretjet më shpesh të përdorura janë tretjet izotonike: Tretje laktate e Ringerovit (tretje e cila përmban klorur natriumi, klorur kaliumi, klorur kalciumi dhe laktat natriumi në ujë të sterilizuar), tretje fiziologjike normale (tretje e cila përmban 0,9 % klorur natriumi në ujë të sterilizuar), Tretja e Hartmanit (tretje e cila përmban klorur natriumi, laktat natriumi, klorur kalciumi dhe klorur kaliumi) dhe 5 % dekstrozë në ujë (tretje e glukozës).

�

73

Klorur natriumi - Natrii chloridum (NaCI)Klorur natriumi është një nga komponimet më

të njohura të natriumit. Ai është përbërësi kryesorë i ujit të detit, të shpeshta janë edhe shtresat e kripës gurore në tokë, e poashtu çdo ind i gjallë përmban klorur natriumi.

MËSO MË SHUMË!

Lëngjet intravenoze janë tretje kimikisht të përga titura të cilat përdoren te pacientët me qëllim që ta plotësojnë humbjen e lëngjeve trupore ose të ndihmojnë gjatë përdorimit intravenoz të barërave. Ka disa lloje të lëngjeve intravenoze. Disatë janë të dizajnuara që t’i mënjanojnë në hapësirën intravaskulare (në enët e gjakut), të tjerat që të hyjnë në hapësirën intersticike (hapësira ndërmjet qelizave) dhe në hapësirën intracelulare (në qeliza, ndërsa të tjerat që të distribuojnë ndërmjet këtyre hapësirave. Në tretjet intravenoze, molekulat e tretura mund të jenë elektrolitë ose molekula tjera më të mëdha. Nga kjo,lëngjet intravenoze mund të ndahen në: tretje kristaloide (lëngje të kthjellëta të përbëra nga uji dhe elektrolitët (për shembull, izo, hipo dhe tretje hipertonike të klorurit të natriumit, tretje të dekstrozës, tretja laktate e Ringerovit dhe tretja e Hartmanovit) dhe tretjet koloidale të cilat përmbajnë thërrmija të suspenduara. Thërrmijat në tretjet kloidale nuk formojnë sediment nën ndikimin e gravitacionit dhe për dallim nga elektrolitët nuk e kalojnë membranën qelizore (për shembull, tretje të albuminave, dekstrane, amidon hidroksietilenik) që shkakton mbajtjen e tyre në enët e gjakut për një periudhë të gjatë kohore dhe zmadhim të dukshëm të vëllimit intravaskular (vëllimi i gjakut). Proteinat, poashtu, kanë aftësi ta tërheqin ujin në enët e gjakut, por ndikim më të gjatë mund të shkaktojnë humbja e ujit nga qelizat dhe dehidratacioni. Prej këtu, tretjet koloidale janë të përdorshme në mbajtjen e vëllimit të gjakut, por përdorimi i tyre është i kufi zuar. Ato janë të shtrenjta, ruhen në kushte specifi ke dhe kohëzgjatja e tyre është e shkurtër.

Format tjera të lëngjeve intravenoze janë gjak dhe

derivatet e gjakut (për shembull, trombocitet, eritrocitet, plazma) dhe tretjet të cilat janë „bartës " të oksigjenit.

Gjaku dhe derivatet e gjakut jo vetëm që e zmadhojnë vëllimin intravaskular, por edhe e transportojnë oksigjenin deri te qëllimi.

Klo

rur

na

triu

mi

�

74

Përfitimi:

Klorur natriumi fitohet nga uji i detit. Në varshmëri nga vendi I gjetjes, përfitohet me avullimin e ujit nga bazenet e cekëta nën ndikimin nxehtësisë diellore ose, në vendet veriore, me ngrirje. Gjatë kësaj fitohet pothuajse akull I pastër, ndërsa mbetet tretje e koncentruar e klorurn natriumit të ngurtë.

Klorur natriumi përfitohet edhe nga vendet ku ka shtresa të kripës gurore në tokë. Madje, shfrytëzimi është racional përderisa shtresat janë të pastërta dhe kur përmbajnë sasi të vogla gurore.

Kripa që fitohet në cilën do me qenë mënyrë nuk është kimikisht e pastër dhe duhet të pastrohet.

Vetitë:

Kristale pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë me shije të kripët. Lehtë tretet në ujë, a nuk tretet në etanol.

Në substancën klorur natriumi mund të ndodhin papastërti, të cilat kryesisht rrjedhin nga kripa e pastër nga e cila dhe fitohet. Si papastërti më të shpeshta paraqiten sulfat kalciumi, sulfat magneziumi dhe klo-rur magneziumi.

Fosfat kalciumi dhe natriumi, të cilat klorurit të natriumit i shtohen me qëllim që të mënjanohet higroskopiteti, por edhe joduret me të cilën jodohet kripa, paraqesin papastërti.

Vërtetimi:

Natriumi vërtetohet me kalcium heksahi dro-ksoantimonat(V), ku fitohet precipitat i bardhë viskoz i natriumheksahidrokso antimonat (V). Kloruret, në tretje të nitratit të argjendit, jep precipitat të bardhë të klorur argjendit, e cila tretet në hidroksid amoniumi:

74

Figura 4.1 Klorur natriumi

NaCI + K[Sb(OH)6] -> Na[Sb(OH)6] (s) + KCl precipitat i bardhë

NaCI + AgNOa AgCI(s) + NaNOa

AgCI + 2NH4OH -> [Ag(NH3)2]CI + 2H2O

�

75

Përcaktimi:

Klorur natriumi përcaktohet me titullim indirekt të klorureve në mjedis acidik. Teprica e nitrat argjendit, pas reaksionit të nitrat argjendit me klorur natriumi, titullohet me tretje standarde të tocijanatit të amoniumit në prani të indikatorit sulfat amonium hekuri (Ш), FeNH4(SO4)2 • 12H2O. Përfitohet precipitat izi-i kuq i tiocijanatit të argjendit:

Përdorimi:

Përdoret si zëvendësim i gjakut, gjegjësisht për plazmën e gjakut, në formë të tretjes 0,9 % të quajtur si tretje fiziologjike. Në përbërje të tretjes fiziologjike marrin pjesë edhe kripëra të tjera në rolin e elektrolitëve dhe sasi të caktuar të koloideve me qëllim që të vazhdohet mbajtja e tij në inde, gjegjësisht të vazhdohet ndikimi i tij. Përdoret në gjendje shokuese, gjatë hiponatremisë, për ripërtrirjen e funksionit të qelizave. Për shkak se mund të shkaktojë tepricë të lëngjeve, duhet me kujdes të përdoren te pacientët me sëmundje renale dhe të zemrës.

Poashtu, klorur natriumi përdoret gjatë di-sa helmimeve dhe për shpëlarje të ndryshme. Klorur natriumi merr pjesë në përbërjen e tretjes së Ringerovit dhe Hartmanovit dhe tretje të tjera infuzore.

Në ushqim përdoret si mjet për konservim, sepse klorur natriumi në përqendrim mbi 15% e ndalon zhvillimin dhe shumimin e baktereve, por nuk e shkatërron.

Kripa e kuzhinës zakonisht është higroskope, për shkak të prezencë së klorur magneziumit.

Shënimi: në signaturën e substancës shprehet se është përkatëse për përpunimin e preparateve parenterale.

75

AgNO3 + NaCI → AgCI(s) + NaNO3

AgNO3 + NH4CNS → AgCNS(s) + NH4NO3

75

�

76

Klorur kaliumi - Kalii chloridum (KCl)

Përfitimi:

Klorur kaliumi përfitohet nga minerali karnalit (KCI x MgCI2 x 6H2O), e cila gjatë tretjes zbërthehet në komponentat nga i cili është i përbërë.

Vetitë:

Kristale pangjyrë të tejdukshme ose pluhur i bardhë kristalorë me shije dobët të hidhët. Lehtë tretet në ujë, e nuk tretet në etanol.

Vërtetim:

Kаtioni i kaliumit vërtetohet me:

(1) acidi i verës, ku fitohet precipitat i bardhë kristalorë i hidrogjen tartarat kaliumi;

(2) trinatriumheksanitrokobaltat(III), ku fitohet precipitat i verdhë ose portokall-i verdhë i trikaliumheksanitrokobaltat(Ш)

precipitat i portokalltë

Kloruret, me tretje të nitrat argjendit japin precipitat të bardhë të klorur argjendit, e cila tretet në hidroksid amoniumi:

76

Klo

rur

ka

liu

mi

Figura 4.1 Klorur natriumi

76

COOH COOH

I I

CHOH CHOH

I + KCl � I + HCl

CHOH CHOH

I I COOH COOK

precipitat i bardhë

3KCI +Na3[Co(NO2)6]→K3[Co (NO2)6] (s)+3NaCI

KCI + AgNO3 → AgCI (s) + AI(NO3)3

AgCI + 2NH4OH → [Ag(NH3)2CI + 2H2O

�

77

Përcaktim:

Klorur kaliumi përcaktohet me titullim indirekt të klorureve në mjedis acidik. Teprica e nitrat argjendit, pas reaksionit të nitrat argjendit me klorur kaliumi, titullohet me tretje standarde të tiocijanatit të amoniumit në prani të indikatorit s amonium sulfat hekuri(Ш), FeNH4(SO4)2 • 12H2O. Përfitohet precipitat i zi-kuq i tiocijanatit të argjendit:

Përdorimi:

Më së shpeshti, klorur kaliumi përdoret gjatë gjendjeve të hipokalemisë. Në sasi të vogla, ndikon si diuretik. Merr pjesë në përbërjen e tretjes së Ringerovit dhe Hartmanovit dhe në tretje tjera infuzore.

Në doza më të larta, shkakton aritmi, ndalimi i punës së zemrës dhe vdekje të shpejtë dhe prandaj duhet me kujdes të përdoret te pacientët me sëmundje të zemrës.

Shënim: e signaturën e substancës shprehet se është përkatëse për përpunimin e preparateve parenterale.

Glukoza-Glucosum

Përfitimi:

Glukoza përfitohet nga materijalet bimore me përpunimin dhe zbërthimin e oligosaharideve dhe polisaharideve.

Vetitë:

Glukoza është në formë të kristaleve të tejdukshme ose pluhur I bardhë kristalorë, pa erë, me shije të ëmbël. Lehtë tretet në ujë, e shumë vështirë në etanol.

Klo

rur

ka

liu

mi

AgNO3 + Kа → AgCI (s) + KNO3

AgNO3 + NH4CNS → AgCNS (s) + NH4NO3

77

�

78

Vërtetim:

Gjatë nxehjes, glukoza shkrihet, karbonizohet dhe jep erë të karamelës.

Glukoza e redukton tretjen e amoniakut të nitrat argjendit dhe reagensin e Felingut.

Nëse tretet në acetat bakri (II) nxehet deri në vlim dhe jep fundërrinë të kuqe.

Përcaktim:

Përcaktohet me titullim jodometrik.

Përdorim:

Përdoret në formë të 5 % tretje intravenoze, për hollimin e barërave tjera intravenoze dhe si burim i ujit të lirë që të pengohet dehidratacioni i qelizave gjatë gjendjeve të cilat djellin deri në humbjen e lëngjeve, hipernatremi dhe dehidratacion. Glukoza e ndalon organizmin që t’i shfrytëzojë proteinet dhe ta humbë masën muskulatore dhe mundet ta zvogëlojë nivelin e natriumit dhe kaliumit. Tretja e glukozës shpejtë bëhet hipotonike dhe për këtë qëllim nuk përdoret për

nxitjen e funksionit të qelizave, si për shembull, tretja fiziologjike. Për shkak se mund të shkaktojë ngarkesë të lëngjeve, me kujdes përdoret te pacientët me sëmundje renale dhe të zemrës.

78

��

TË MBAHET MEND!

• Tretjet kristaloide janë lëngje të kthjellëta të përbëra prej ujit dhe elektrolitëve.

• Tretje koloidale janë tretje që përmbajnë thërrmija të suspenduara.

• Mjete për plotësimin e lëngjeve dhe elektrolitëve

të humbura janë mjete që jipen gjatë gjendjeve kur është prishur baraspesha acidobazike në organizëm dhe gjatë humbjeve më të mëdha të lëngjeve dhe elektrolitëve që ta normalizojnë vëllimin e lëngjeve

�

79

në hapësirat trupore dhe ta mbajnë shtypjen e e gjakut në vlera normale.

• Humbja e lëngjeve dhe elektrolitëve në

organizëm mund të kryhet gjatë: dhe djegieve të pjesëve të mëdha të trupit, ethe e përcjellur me djersitje, vjellje, diare, te të sëmurit në gjendje të pavetëdijshme të cilët nuk munden të konsumojnë lëngje, gjatë përdorimit jo të përshtatshme të barërave, gjatë gjakderdhjes dhe gjatë sëmundje tjera të ndryshme.

• Në përbërjen e tretjeve intravenoze

të përdorshëm për plotësimin e

elektrolitëve marrin pjesë: јоnet e natriumit, kaliumit, magneziumit, kalciumit, klorit, hidrogjenkarbonati etj.

• Tretjet izotonike janë tretje të cilat kanë përqendrim të njëjtë të elektrolitëve dhe shtypje të njëjtë osmotike si edhe gjaku, gjegjësisht plazma trupore.

• Tretje hipertonike janë tretjе të cilat kanë përqendrim më të madh të elektrolitëve dhe shtypje osmotike më të lartë nga gjaku, gjegjësisht plazma trupore.

• Tretje hipotonike janë tretje të cilat kanë përqendrim më të vogël të elekrolitëve dhe shtypje osmotike më të vogël nga gjaku, gjegjësisht plazma trupore.

• Tretjet izohidrike janë tretje të cilat kanë pH të njëjtë e gjakun.

• Tretje intravenoze duhet të jenë sterile, аpirogjene, izohidrike dhe izotonike.

• Tretje fiziologjike është tretje e cila përmban 0,9 % klorur natriumi në ujë të sterilizuar.

�

80

1. Në cilat gjendje të organizmit është e indikuar përdorimi i mjeteve për plotësimin e lëngjeve dhe elektrolitëve të humbura?

2. Shpjegoni cilat kushte duhet t’i plotësojnë tretjet për aplikim intravenoz!

3. Shpjegoni se çfarë ndikimi ka klorur natriumi!

4. Me cila reaksione vërtetohet klorur kaliumi?

5. Në çfarë forme përdoret glukoza?

6. Me cila reaksione vërtetohet glukoza?

7. Si përcaktohet klorur natriumi?

8. Si vërtetohet klorur natriumi?

80


�

81

1. Kur tretjet që përdoren për plotësimin e lëngjeve dhe elektrolitëve të humbura kanë shtypje osmotike të njëjtë me gjakun, themi se janë:

а. izohidrike ;b. izotonike;c. izomolare ;d. izojonike.

2. Kur tretjet që përdoren për plotësimin e lëngjeve dhe elektrolitëve të humbura kanë рН të njëjtë me gjakun, themi se janë:

а. izohidrike,b. izotonike,c. izomolare,d. izojonike.

3. Të gjitha lëngjet intravenoze kanë efekt të njëjtë në trup:

а. e saktë;b. jo e saktë.

4. Cila nga të poshtëshënuarat janë lëngje intravenoze:а. tretje koloidale;b. tretje kristaloide;c. gjak ;d. të gjitha të lartë përmendurat

5. Tretjet kristaloide, tipikisht, përmbajnë ujë të sterilizuar dhe ________________________________

а. proteine b. gjakc. kristale oksigjeniked. еlektrolitë

6. Cila thënie më së miri e përshkruan tretjen hiperto-nike?

а. përqendrimi më i lartë nga plazma truporeb. përqendrimi më i ulët nga plazma trupore c. përmban më pak elektrolitë nga plazma trupored. përmban më shumë kristale oksigjenike nga

plazma trupore80

%��(�B�: KUIZ

�

82

7. Shënoni këto tretjet intravenoze sipas përshkrimit:_Kristaloid hipertonik_Kristaloid izotonik _Kristaloid hipotonik а. Përqendrimi i njëjtë si edhe plazma trupore b. përqendrimi më i vogël nga plazma truporec. Përqendrimi më i madh nga plazma trupore

8. Cilat papastërti mund t’i ketë në klorur natriumin?

9. Joni i kaliumit në substancën klorur kaliumi vërtetohet me:

а. acid acetik,b. acid verorë,c. acidi nitrik,d. hidroksid natriumi.

10. Që të vazhdohet ndikimi I tretjes fiziologjike, në të shtohen __________________11. Përqendrimi I klorur natriumit në tretjen fiziologjike është ________12. Klorur kaliumi përdoret gjatë _________________13. Përdorimi i tretjes së glukozës në vend të elektrolitëve nuk jep efekt të ndryshëm, derisa tretjet të jenë izotonike.

а. e saktë ;b. jo e saktë.

�� ""��"" ��;;%%��&&��"" ��""((�� ##��;;�� &&�� %%""��&&""�� ""��


CILAT NDIKOJNË NË SISTEMIN

RESPIRATOR

�

84 85

�Çka ka në këtë temë?


NË SISTEMIN RESPIRATOR ............................. 85

BRONKODILATATORËT .................................. 90

Теofilin - Theophyllinum ......................................90Salbutamol (Аlbuterol ..........................................91

АNTAGONISTËT E HISTAMIN H1

ANTIHISTAMINIËT .......................................... 93

STIMULANSET RESPIRTORE .......................... 97

Oksigjeni - Oxygenium - O2 ...............................97

АNTITUSIKËT .................................................. 99

Kоdein ........................................................................99Codeini phosphas ..................................................99Codeini sulphas ......................................................99

ЕКSPEKTORANSET ......................................... 101

Jodur natriumi - Natrii iodidum (NaI ...............101Jodur kaliumi - Kalii iodidum (KI .......................102Kаrbocistein .............................................................104

SUBSTANCAT MJEKUESE TË CİLAT

NDİKOJNË NË HUNDË ................................. 105

Dekongestantë nazal lokal dhe barërat të cilat përdoren gjatë alergjive nazale ........105Еfedrin - Ephedrini hydrochloridum .............105

Pyetje : ........................................................... 108

KUIZ ................................................................ 109

�

85

S istemi respiratorë është i ndërtuar nga organet të cilat marrin pjesë në këmbimin e gazrave: hundë (hapësira e hundës), farinks, larinks,

trakeja, mushkëritë e bardha dhe bronkiale.

Figura 5. Sistemi respiratorë

Sistemi respiratorë është i nënshtruan në numër të madh të sëmundjeve të cilat ndikojnë mbi procesin vital të frymëmarrjes. Ato mund të klasifikohen sipas organit në të cilin ndikojnë, simptomave dhe shkaktuesin e sëmundjes. Kryesisht, mund të klasifikohen në katër kategori: sëmundje akute (për shembull, pneumoni, ftohje,grip), sëmundje kronike (për shembull, sëmundje kronike opstruktive të mushkërive të bardha - аsma, bronkit, еmfizem),

85

�

� ��"�" �;%��&�" �"(�� #��;�� &� ��%"��&"�� "��


CILAT NDIKOJNË NË SISTEMIN

RESPIRATORË

85

�Hapësira e hundës

bronhet

Faringu

Laringu

Trakea

Bronhet

Diafragma

mushkëritë e bardha

�

86

sëmundje profesionale (për shembull, аzbestoza) dhe sëmundje tjera parenkimike të mushkërive të bardha (për shembull, sëmundje imune, kancer në mushkëritë e bardha, tuberkulozi). Shenjat dhe simptomat e sëmundjeve akute janë teshtitja, sekrecioni i hundës, lotimi, kollitja, zmadhim i temperaturës trupore, dhimbje në muskulaturë, dobësim, dhimbjekoke, lodhje, humbja e apetit. Sëmundjet kronike opstruktive të mushkërive të bardha zakonisht zhvillohen në periudhë të gjatë kohore dhe karakterizohen me simptome të ngjashme. Deri në opstrukcion mund të vijë nga sëmundjet prezentë në zonën nazale dhe zona e fytit (sistemi i sipërm respiratorë) ose në gypthat bronkiale dhe mushkëritë e bardha (sistemi i poshtëm respiratorë).

MËSO MË SHUMË!

Ftohjet e zakonshme dhe reaksionet alergjike të polenit ose/dhe thërrmijave të pluhurit e bllokojnë lëvizjen e ajrit nëpër hapësirën e hundës, ku paraqitet ndezje nazale (rinit) e cila manifestohet me simptome alergjike, si teshtimja, sekrecion të mukusit, fryerja e indit nazal, dhimbjekoke, sinuset e bllokuara, temperatura trupore e zmadhuar, sy të përlotur dhe të ngacmuar. Roli kryesorë në përgjigjen alergjike imune ka amini histamina biogjene.

Infektimet virusale dhe bakteriale në traktin e sipërm respiratorë mund të shkaktojnë ndezje në pjesët të ndryshme të rrugëve të frymëmarrjes. Këto infeksione shkaktojnë zmadhim të temperaturës trupore, ndezje, kollitje, formimi i jargës (këlboqe) e cila është përzierje e mukusit dhe qelbit. Ndezja mund të paraqitet në fyt, bajamet, dhe gypthat bronkiale. Këto dëmtime mund të jenë të shkaktuar edhe nga frymëmarrja e tymit të cigareve, ndotësit të ajrit dhe produkte mbeturinore industriale.

Asma bronkijale, e cila më së shpeshti është e lidhur me alergji, edhepse jo çdo herë, karakterizohet me shtrëngim reverzibil (konstrikcion) të rrugëve frymëmarrëse bronkiale. Më së shpeshti, te pacientët alergjik, shkaku për kontrakcion bronkial është lirimi i histaminës në mushkëri të bardha.

86

bronkiola normale

bronkiola astmatike

86

�

87

Ngjashëm si te astma, te bronhiti kronik, rrugët frymëmarrëse janë me ndezje kronike, mukoza është e fryrë dhe vjen deri në sekrecion të shprehur të mukusit në rrugët frymëmarrëse, kollitje produktive dhe kollitje.

Për shkak të ventilimit të dobët të mushkërive të bardha, pacientët janë shpesh hipooksik me cijanozë1 dhe хhuperkapni 2.

Emfizemi i mushkërive të bardha është gjendje e zgje rimit afatgjatë të hapësirave ajrore në mushkëritë e bardha, e përcjellur me shkatërrimin e alveoleve. Shpesh paraqitet bashkë me bronkitin, por kur paraqitet vetë, vjen deri në çrregullim të këmbimit të gazrave.

Në terapinë e sëmundjeve respiratore për-doren këto grupe barërash: brokodilatatorët, antihi-staminikët, stimulanset respiratore dhe surfaktantet e mushkërive të bardha, mukolitikët, barëra kundër kollitjes dhe barërave të cilat ndikojnë në hundë.

Bronkodilatatorët janë substanca mjekuese të cilat i relaksojnë muskujt e lëmueme të bronkieve dhe bronkioleve.

Аntihistaminikët janë substanca mjekuese të cilat e ndalojnë lirimin ose ndikimin e histminës.

Stimulanset repiratore janë mjete të cilat е stimulojnë frymëmarrjen.

Surfaktantet e mushkërive të bardha janë mjete të cilat e zvogëlojnë tensionin sipërfaqësor dhe mundësojnë zgjerim të mushkërive të bardha.

Аntitusikët janë mjete të cilat e stimulojnë kollitjen gjatë kollitjes së thatë joproduktive. Ndikojnë nëpërmjet të zvogëlimit të kollitjes të qendrës për kollitje ose nëpërmjet zvogëlimit të ngacmimit të zonave të ndjeshme nga e cila fillon refl eksi i kollitjes. Sipas kësaj, аntitusikët mund të ndahen në qendrore dhe periferike. Kollitja është mekanizëm mbrojtës e cila e mënjanon sekretin bronkial. Kollitja e thatë

1Cijanoza është e ngjyrosur me të kaltër dhe membranat е mukozës për shkak të zmadhimit të sasisë së hemoglobinës të deoksigjenuar në enët e gjakut të pozicionuara në sipërfaqen e lëkurës. 2 Hiperkapni është gjendje e cila në gjak ka sasi më të madhe të CO2.

�

88

joproduktive zakonisht është simptomë i ndonjë sëmundje, si për shembull, asma, ose të ndonjë sëmundje ku nuk mundet të identifikohet asnjë shkak. Në këto raste, antitusikët mund të jenë të përdorshme, veçanërisht nëse kollitja e prish gjumin. Меgjithatë, ato mund të shkaktojnë retencion(mbajtje) të sekretit bronkial, që mund të jetë e rrezikshme te pacientët me bronkitid kronik.

Еkspektoranset ose mukokinetikët janë mjete të cilat e nxisin dhe e lehtësojnë mënjanimin e sekretit bronkial nga bronket dhe trakesë. Ato e zbusin dhe e lagin sekretin bronkial dhe me këtë e lehtëson kollitjen.

Sekreti bronkial është lëng viskoz, të cilën e tërheqin qelizat të rrugëve të frymëmarrjes. Funksioni i saj është bllokadë fizike të kontaktit direkt të jargës me ajrin që hyn në rrugët e frymëmarrjes, lagie dhe nxehje të ajrit në rrugën kah alveolet. Gjatë ndezjes të mushkërive të bardha dhe rrugët e frymëmarrjes, vjen deri te tajitja e zmadhuar të sekretit bronkial, ndërsa si përfundim i kësaj paraqitet marrja e rëndë e ajrit në mushkëritë e bardha. Edhepse sekreti i tepruar bronkial në rrugët frymëmarrëse hidhet nëpërmjet të refl eksit të kollitjes, ndonjëherë ky proces është i vështirësuar edhe për shkak se përdoren barëra me ndikim ekspektorans.

Еkspektoranset ndahen në tre grupe themelore: sekretolitikët, mukolitikët dhe sekretomotorikë.

Sekretolitikë janë mjete të cilat në mënyrë refl ekse e zmadhojnë sekrecionin bronkial nëpërmjet të zbutjes të sekretit bronkial. Ndikimi sekretolitik kanë jodur kaliumi dhe natriumi, klorur amoniumi, jodur amoniumi, ekstrakti nga ipekakuana, nga brshleni, rrënja e ëmbël, senega, poleskë, lopen, anason.

Мukolitikët janë mjete të cilat e lehtësojnë kollitjen, sepse e zvogëlojnë viskozitetin e sekretit bronkial (аcetilcistein, karbocistein, bromheksin).

Sekretomotorikët janë mjete të cilat e stimulojnë mënjanimin e sekretit bronkial nëpërmjet

�

89

të zmadhimit të lëvizshmërisë së fijeve cilijarike (vajra eterike).

Drogat mukotike(Althaeae radix, Althaeae folium, Malvae fl os, Salep tuber) jepen kur kollitja është përfundim i mukozës së ngacmueme të fytit. Еkstrakti i këtyre drogave e mbështjell sipërfaqen e mukozës së ngacmuar dhe në këtë mënyrë e qetëson kollitjen.

Inhalacionet në kushte shtëpijake të cilat përmbajnë substanca avulluese, si, për shembull, vaj eukaliptusi, përdoren në mënyrë tradicionale. Avulli mundëson marrjen e ajrit të nxehtë, ajrit me lagështi, me çka mund t’i zbusin simptomat e bronkitisit. Inhalacionet poashtu janë të përdorshme dhe për zbutjen të opstrukcionit nazal gjatë rinitisit akut ose sinusitis. Nuk duhet të përdoren inhalacionet me ujë të nxehtë, për shkak të rrezikut nga djegia.

Në një publikim oficial të organizatës shëndetësore Botërore shkruan se „zakonisht nuk ekziston mukolitik ose ekspektorans që ndikon më mirë nga një gotë ujë “. Efekt të mirë arrihet në frymëmarrjen e avullit të ujit ose me marrjen e sasisë më të madhe të ujit, në formë të çajit ose lëngje frutash.

Më parë si ekspektorans është përdorur ekstrakti nga ipekakuana. Ai e përmban alkaloidin emetin, e cila në doza më të mëdha shkakton vjellje, ndërsa në doza më të vogla ndikon si ekspektorant. Меgjithatë, për shkak të faktit se në vetëm doza pak më të mëdha shkakton përzierje dhe vjellje, sot është i mënjanuar nga përdorimi.

�

90

90

@��&!��"��"

"�-�� *��*��

Теоfilin - Theophvllinum

(1,3-dimetil 2,6-dioksi purin)

(1,3-dimetil 2,6-purindion)

Теоfi lina (fi gura 5.1) merr pjesë në grupin e metilksantineve. Inhibicioni i enzimit fosfodiestera-za e bllokon zbërthimin e adenozin monofosfatit që mundëson deri në bronkodilatacion. Inhibicioni i en-zimit fosfodiesterzës e bllokon zbërthimin e adenozin monofosftit që mundëson deri në bronkodilatacion.

Përfi timi:

Herën e parë, teofi lina është izoluar nga gjethet e bimës çaj. Sot përfi tohet në mënyrë sintetike.

Vetitë:

Теоfi lina është pluhur i bardhë kristalor, ose kristale gjilpërore të imta pa ngjyrë. Vështirë tretet në ujë në temperaturë të dhomës, si edhe në tretje të hidroksideve alkalike dhe në acide minerale të hol-luara. Që të zmadhohet tretshmëria është dizajnuar komponimi teofi lin etilendiamin (аminofi lin). Teofi li-na ofi cinele është monohidrat.

Vërtetim:

1. Jep reaksion të ksantineve, i cili zhvillohet ash-tu që në substancën i shtohet peroksidi i hidrogjenit dhe acid klorhidrik dhe përzierja e fi tuar avullohet në banjë uji deri në të thatë, ku gjatë kësaj mbetet mbe-turinë e verdhë- në të kuqe, ku me shtimin e një pikë hidroksid amoniumi fi tohet ngjyrë vjollce-në të kuqe.

BRONKODILATATORËT

90

Figura 5.1. Теоfilin

Inhibitorët e fosfodiesterazës

Те

оfi

lin

�

91

Figura 5.2. Аminoilin

91

��)��+�� 5�� W2-��5�J��

2. Me tretje amoniakale të nitrat argjendit fi to-het precipitat i tejdukshëm zhelatinoz.;

Përdorimi:

Теоfi lina ka ndikim bronkodilatatore, diure-tike, vazodilatatore. Përdoret në formë të tabletave në terapinë e asmës, bronkitis kronik akut dhe em-fi zem i mushkërive të bardha. Poashtu, përdoret gjatë bronkokonstrukcionit të shkaktuar nga puna e vësh-tirë. Теоfi lina me etilen diaminën krijon kripë të dyfi shtë, të quajtur aminofi lin.

Аminofi lina (fi gura 5.2.) është kripë e dyfi shtë e teofi linës me etilen diamin e cila ka ndikim bronkospazmitik dhe përdoret si anti-asmatik. Ka ndikim edhe si vazodilatator ko-ronar. Për shkak të ndikimit bronkodilatatorë, përdoret gjatë sulmeve akute të asmës, asmës kronike bronkiale, bronkitis opstruktiv, bronkokon-strukcion të shkaktuar nga puna e vështirë.

Agonistët selektiv të β2 receptorëve adrenergjik

β2-аgonistët selektiv lidhen për р2 аreceptorët adrenergjik me çka shkaktojnë relaksim të musku-laturës së lëmueshme që rezulton me dilatacion të rrugëve bronkiale. Barërat salbutamol (аlbuterol) dhe terbutalin, të cilat marrin pjesë në këtë grup, janë р2-аgonistët më efi kas dhe më të sigurt për trajtimin e asmës.

Salbutamol (Аlbuterol)

Salbutamol (Аlbuterol) (fi gura 5.4.) është bronkodilatator, agonist selektiv i receptorëve р2-аdrenergjik, të cilat përdoren për lirimin nga bronko-spazm gjatë asmës bronkiale akute dhe kronike dhe gjendje të tjera lidhur me opstrukcion reverzibil të rrugëve frymëmarrëse. Jepet në mënyrë perorale, parenterale dhe si inhalacion në formë të aerosolit, pluhur dhe tretje të nebuzuara.

91

92

�

92

TË DHËNA INTERESANTE!

Shumë qeliza posedojnë receptorë adrenergjik dhe lidhja me agonist, kryesisht, shkakton përgjigje e simpatikusit. Ka dy grupe kryesore të receptorëve adrenergji, α dhe β, dheshumë

nëngrupe tjera. Lidhja me agonistët për receptorët

92

�2 specifi k shkakton, ndërmjet të cilave, lëshim të muskujve të lëmueshme në bronket dhe e inhi-bon lirimin e histaminës. Bara e parë e

sintetizuar, agonist i receptorëve β- аdrenergjik, izoproterenol (fi gura 5.3.), tregon afi nitet josele-ktiv edhe ndaj β1 receptorëve (të vendosura në zemër) dhe ndaj

92

�2 receptorëve (të vendosura në traktin respiratorë). Me qëllim që të gjendet bara e cila do të ndikojë vetëm në

92

�2 receptorët, kanë qenë të sintetizuara receptorët

92

�2 selektiv аgonistë te të cilat selektiviteti ka qenë e arr-irë me zëvendësimin e meta-grupit hidroksil të unazës kateholike me grup hidroksimetil (si te salbutamoli (аlbuteroli) (fi gura 5.4.) ose me zëv-endësim të strukturës katehole me strukturën rezorcinole (si te terbutalina, fi gura 5.5.). Në këtë mënyrë jo vetëm që kanë qenë të fi tuara barërat për trajtimin e sëmundjeve opstruktive kronike të mushkërive të bardha me më pak efekte negative, por edhe barëra me ndikim më afat-gjate dhe apsorpcion më të mirë. Shembuj për barëra të këtilla janë terbutalina, metaproter-enol dhe fenoterol (derivate të rezorcinolit) dhe

аlbuterolit, salmeterolit dhe pirbuterolit (derivate të kateholaminës). Në grupin e bronkodilatatorëve marrin pjesë edhe аbronkodilatatorët antimuskarinike:

ipratropium, tiotropium dhe оksitropium të cilat janë derivate të atropinës. Figura 5.5. Теrbutalin

92

��/� ��$��/��

+��5.3

��(�� +�� (�� 5.5.). 0��

Figura 5.3. Izoproterenol

Figura 5.4. Аlbuterol (Salbutamol)

92

93

�

93

Histamina është amin biogjen, derivat i р-imidazoliletilamin që është prezent në qelizat e të gjithë gjitarëve dhe i kyçur në shumë reaksione alergjike. Reaksionet alergjike paraqiten si përgjigje imune të thërrmijave nga rrethina (poleni, pluhuri) të cilat vijnë në prekje me limfocitet specifi ke për ato substanca ose antigjene. Kjo përgjigje, shpesh, nënkupton lirim të histaminës. Në organizëm, hista-mina është e lidhur në formë të komponimeve labile dhe si i tillë nuk ka ndikim. Histamina krijohet me dekarboksilimin e histidinës (fi gura 5.6.).

Figura 5.6. Dekarboksilimi i histidinës deri në histamin

Pasi të lirohet, histamina shkakton varg efekte fi ziologjike në varshmëri nga ajo për cilin nënl-loj specifi k të receptorit lidhet. Hulumtimet farma-kologjike tregojnë se ekzistojnë më së paku katër nënlloje të receptorëve, Н1, Н2, Н3 dhe Н4.

Receprotët Н1 histaminik janë prezentë në shumë inde, duke përfshirë edhe muskujt e lëmueme të rrugëve frymëmarrëse,TGI, sistemi kardiovaskular, sistemi genitourinar, truri etj. Nga kjo, pas lirimit të histminës krijohet dilatacion të enëve të gjakut, rë-nia e shtypjes së gjakut dhe konstrakcion të musku-laturës së lëmueme në rrugët frymëmarrëse. Të gjitha këto manifestime janë karakteristike për reaksionet alergjike. Të gjitha efekte të histaminës në këto re-ceptorë mund të bllokohen me përdorimin e an

93

�&��4�&"��" &� !"��"& &1 �&�"!"��"&"�"

АTAGONSTËT E НISTAMIN Hi

АNTIHISTAMINIKËT

93

94

�

94

tagonistëve përkatëse të histaminës Н1 gjegjësisht аntihistaminikët. Аntihistaminikët janë barëra të cilat ndikimi bazohet në bllokimin kompetitiv të recep-torëve histaminik, por nuk kanë ndikim mbi lirimin e histaminës.

Për numër të madh të antihistaminikëve mund të shtohet formula themelore e përgjithshme, e cila është e domosdoshme për ndikim antagonistik të Н1 receptorëve:

94

Kjo strukturë është prezente te antihistaminikët dhe nga gjenerata e parë dhe e dytë. Në të, Ar ësh-të grup aromatik ; Ar’ është grup sekondar aromatik ose grup arilmetil ; Х është atomi lidhës (O, C oseN); (CH2)n është varg hidrokarbur, zakonisht etil (CH2)2; NRR’ paraqet funksion aminik terminal (tek shumica e gjeneratës së parë, grupi i thjeshtë dimetilamino, por shpesh edhe pjesë e strukturës heterociklike). Vari-acionet në dyja grupet aromatike, Х dhe natyra e sub-stituentëve në vargun anësorë alkil ose azoti terminal te barërat të ndryshme kushtëzojnë ndryshime në afi -nitetin për receptorët, dallime në lëvizjen e barërave në trup dhe efektet e padëshiruar të barërave.

Sipas kësaj formula, antihistaminikët mund të ndahen në 4 grupe të ndryshme:

- nëse Х është oksigjen janë derivatet të etanolam-inës ;

- nëse Х është azot janë derivate të etilendiamin;

- nëse Х është karboni janë derivate të propiaminit (derivate monoaminopropil);

- komponime me strukturë triciklike (fenotijazin, dibenzocikloheptane,heptane).

Indikacioni kryesorë për përdorimi e antihis-taminikëve janë: gjendje alergjike (urtikardi, rinitis alergjik, alergji në barëra, egzeme, paraqitja e kru-

95

�

95

arjes me prejardhje të ndryshme). Аntihistaminikët nuk përdoren gjatë anafi laksës sistematike dhe as-mës bronkiale.

Н1 аntihistaminikët përdoren në mënyrë orale, ndërsa të tjerat edhe parenterale. Përderisa reaksio-ni alergjik manifestohet jashtë lëkurës, përdoren në mënyrë lokale në formë të yndyrave, xhel dhe kremra.

Ndërmjet komponimeve me strukturë ciklike janë fenotijazinet (prometazin), dibenzociklohep-tane, të cilat kryesisht tregojnë efekt antipruritik (ndalojnë/e zvogëlojnë dukurinë e kruarrjes me pre-jardhje të ndryshme).

Fig. 5.7 Difenhiramina

95

TË DHËNA INTERESANTE!

Shumica e barërve të grupit të derivateve të etanolaminës janë derivate të thjeshta të N,N-dimeti-letanolamin. Antihistaminiku i parë i sintetizuar të këtij grupi është difenhidramin(prototip) (fi gura 5.7.), ndërsa të tjerat janë fi tuar me para substituim të një nga unazat aromatike (fenile) me metil (metildifen-hidramin), metoksi (medrilamin), klor (klorodifenhid-ramin) ose brom (bromodifenhidramin) dhe tregojnë më pak të shprehura efekte të padëshiruara.

Barërat të grupit të etilendiaminës mund të jenë diari-letiendiamine të thjeshta ose piperazine ose ciklizine (fi gura 5.8), klorciklizine dhe të tjera) nëse në vend të N atomi lidhës është grupi CHN, ndërsa vargu karbon-ik, funksioni amino terminal dhe atomi i azotit nga lid-hësja janë pjesë e bërthamës piperazine. Këto barëra përdoren si antiemetikë gjatë kinetozave.

Të gjitha barërat të cilat janë derivate të propilam-inës me karbon lidhës të ngopur quhen feniramine. Të gjitha feniramine (për shembull, feniramin (fi gura 5.9.), klorfeniramin, bromfeniramin) përbëhen prej grupit aromatik fenile dhe 2-piridile dhe grupi dimetil-amino terminal. Dallohen vetëm në substituentin në pozitën para në unazën fenile.

959595

Fig.5.8 Ciklizin

Fig.5.9 Feniramina

96

�

96

Antihistaminikët të caktuar tregojnë ndikim lokal anestetik e cila mund të jetë e përdorshme ter-apeutike. Poashtu, varg antihistaminikë, gjatë për-dorimit të dozave terpeutike, kryejnë depresion në SNQ. Efekte më të shprehura të këtij ndikimi depresiv qendrorë është sedacioni dhe ndalje të ndjenjës për përzierje dhe vjellje gjatë kinetozave. Këto efekte nuk kanë rëndësi përderisa barërat merren para fj etjes, megjithatë nëse merren gjatë ditës- mund të ndodh që i sëmuri të mos jetë në gjendje të kryejë punë precize, ndërsa e penguar është edhe aftësia për ud-hëheqjen me mjete vozitëse. Në këto raste, ky ndikim llogaritet për të pavolitshme.

Prej këtu, qëllimi primar i hulumtimeve në fush-ën e antihistaminikëve në vitet e fundit është zhvillimi i antihistaminikëve të reja me selektivitet më të madh dhe afi nitet ndaj receptorët Н1 të cilat nuk tregojnë ndikime të padëshiruara në SNQ. Kjo ka mundësuar deri në zhvillim të gjeneratës së re të antihistamikëve, ndërmjet cilave është loratidina (fi gura 5.10), cetirizin etj.

Loratidina është i indikuar për zbutje simptoma-tike të largjive, siç është ethja polienike, rinit alergjik dhe urtikardi.

Figura 5.10. Loratadin

96

97

�

97

Oksigjeni - Oxygenium - O2

Në natyrë, oksigjeni ndodhet në gjendje el-ementare dhe në formë të komponimeve. Oksigjeni është elementi më i përhapur dhe e përbën 50 % të kores së Tokës, mbështjellësin ujor dhe ajror të Tokës. Në ajër ndodhet 21 %, në ujë 89 %, ndërsa në organizmin e njeriut merr pjesë 65 %. Përqendrimi i oksigjenit në ajër përafërsisht është konstante. Proce-set e djegies harxhojnë oksigjen, ndërsa e prodhojnë proteinat me fotosintezë.

Përfi timi:

Теknikisht, oksigjeni përfi tohet me destilim fraksional të ajrit të lëngtë dhe si përzierje përmban gazra inerte. Sasi të mëdha të oksigjenit përfi tohen me elektrolizë të ujit. Oksigjeni për përdorime mjekë-sore përfi tohet me elektrolizë të tretjes së hidroksid bariumit, e cila disocon sipas këtij reaksioni:

-

Jonet e bariumit dhe jonet hidroksile kushtë-zojnë përçueshmëri të mirë të rrymës elektrike. Në katodë bariumi (Ba2+) reduktohet deri në barium el-ementar (Ba0):

Bariumi i krijuar reagon me ujin:

Në anodë jonet hidroksile oksidohen dhe liro-het oksigjeni:

97

��%"��&" ��"�;�&�" STIMULANSET RESPIRATORE

97

Ba(OH)2 � Ba2+ + 2OH-

Ok

sig

jen

i

97

": Ba2+ + 2e- � Ba

97

Ba + 2HOH � Ba(OH)2 + H2

97

H: 4OH- - 4e- � O2 + 2H2O

98

�

98

Gjatë këtij procesi të elektrolizës, hidroksid bar-iumi vazhdimisht ripërtrihet. Oksigjeni në treg ndod-het në gjendje të komprimuar në bombolla çeliku.

Vetitë:

Oksigjeni është gas pa ngjyrë, erë dhe shije. Tre-tet në ujë.

Vërtetim:

Oksigjeni është i njohur si mjet që e ndihmon djegien. Thupër e cila ndizet me ndihmë të oksigjenit, ndizet dhe digjet intenzivisht me fl akë të ndritshme.

Përdorimi:

Indikacioni për përdorimin e oksigjenit është hipoksi, gjendje në të cilën oksigjeneza e indeve ësh-të e pakënaqshme. Gjendja e këtillë mund të para-qitet gjatë infarktit, çrregullime akute të mushkërive të bardha, trauma muskulo-skeletore. Në formë të in-halacionit, u jepet edhe të sëmurëve nga pneumonia dhe me edem të mushkërive të bardha dhe emfi zem. Oksigjeni jepet gjatë helmimit me monoksid dhe dy-oksid karboni.

Hiperkapnija është veçanërisht serioze sepse zhvillohet pas një kohe të gjatë dhe qendrat respi-ratore në tru i përshtaten nivelit të CO2. Jepet sasi e vogël e oksigjenit që të stimulohet frymëmarrja. Te-prica e oksigjenit mund të sjellë deri në suspenzion të frymëmarrjes. Doza të mëdha të oksigjenit më të mëdha prej 60 % janë të sigurura te gjendjet siç është pneumonia, ndërsa te asma e rëndë akute rekoman-dohet deri në 50 % oksigjen. Pacientët me sëmundje kronike opstruktive të mushkërive të bardha zakon-isht i nënshtrohen oksigjenoterapisë të kontrolluar me oksigjen ndërmjet 24 - 28 %.

99

�

99

99

� ��. ��!��

�/ �� )

Figura5.11. Kоdein fosfat

99

�&�"�;�"�" АNTITUSIKËT

Kollitja mund të paraqitet si simptom i shumë sëmundjeve, për shembull asma, ku nuk mund të zbu-lohet shkaku. Në kushte të këtilla, veçanërisht kur kol-litja e prish gjumin, përdoren antitusikët. Si terapi e zgjedhur është kodeina dhe analogu i tij, folkodin. An-tihistaminikët sedues, si për shembull difenhidramina, përdoren si përbërës antitusik i shumë preparateve të kombinuara kundër kollitjes, por të gjitha këto shkakto-jnë përgjumësi për shkak të ndikimit depresiv mbi SNQ.

Kodein

Codeini phosphas

Codeini sulphas

Kоdeina është alkaloid i opiumit. Struktura e saj është shumë e ngjashme me strukturën e morfi nës (alkalid tjetër i opiumit), gjegjësisht paraqet metil morfi në. Në terapi përdoret në formë të kripës fosfate (fi gura 5.11.) dhe kripa sulfate.

Përfi timi:

Përfi tohet në mënyrë gjysmësintetike me me-tilimin e grupeve hidroksil fenoleve të morfi nës. Kоdein fosfati përgatitet me neutralizimin e suspen-zionit ujor të kodeinës me acid fosforik dhe me pre-cipitimin e kripës, kodein fosfati, nga tretja ujore me alkool. Ngjashëm, kodein sulfati përfi tohet gjatë neu-tralizimit me acid sulfurik.

Vetitë:

Kоdeina ka formë kristalike pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë, i ndjeshëm në dritë, dobët i tret-shëm në ujë, lehtë tretet në alkool dhe shumë i tret K

od

ein

100

�

100

shëm në kloroform. Kоdeina është bazë monoa-cidike dhe lehtë formon kripëra me acide, acid fosforik dhe sulfurik. Kоdein fosfati dhe sulfati paraqiten në formë të kristaleve të bardha gjilpërore ose si pluhur i bardhë kristalorë. Lehtë tretet në ujë, por më pak në alkool. Tretshmëria më e madhe e kripës fosfate në raport të kripën sulfate, e kushtëzon kodein fosfatin të përdoret më shumë në praktikën farmaceutike.

Vërtetim:

Kоdeina me acid sulfurik dhe klorur hekuri(III), gjatë nxehjes mesatare në banjë uji fi tohet ngjyra e kaltër. Gjatë ftohjes shtohen disa pika të acidit nitrik dhe shtohet ngjyrë e kuqe.

Fosfati me nitrat argendin japin ngjyrë të ver-dhë. Sulfati me hidroksid bariumin jep precipitat të bardhë të patretshëm të sulfatit të bariumit.


Kоdeina është antitusik dhe analgetik. Ka ndikim më të shprehur si antitusik sesa si analgetik dhe për këtë qëllim përdoret në kombinacion me analgetikë të tjerë. Ndikimi antituik është qendrorë, gjegjësisht e ndalon refl eksin e kollitjes nëpërmjet të ndikimit depresorë të qendrës për kollitje. Përdoret në terap-inë e kollitjes së thatë joproduktive. Llogaritet se 10 % nga kodeina e marrë në organizëm dimetilohet dhe kalon në morfi n. Kоdeina është substancë me ndikim të fortë, ndërsa për shkak të mundësisë për kalimin në morfi n vendoset në grupin e mjeteve narkotike. Sipas kësaj,shënohet me shenjën

100

(† §).

Folkodin (Pholcodine), (fi gura 5.12.) është dri-vat i morfi nës që përdoret si antitusik. Ka ndikim më të fortë antitusik nga kodeina, dhe nuk shkakton var-shmëri. Folkodina ka ndikim të dobët dhe jospecifi k depresiv në sistemin nervor qendrorë dhe mund të ndikon si sedativ. Përdoret gjatë kollitjes akute dhe kronike, e cila paraqitet si simptom i përcjellur gjatë sëmundjeve të rrugëve të frymëmarrjes.

Figura 5.12. Folkodin

100

101

�

101

Kripërat kryesisht e zmadhojnë formimin e sekretit në rrugët e frymëmarrjes. Të përdorura në doza të vogla mund ta stimulojnë kollitjen nëpërmjet aktivimit të refl eksit gastropulmonar. Në terapi për këtë qëllim përdoren më shumë kripëra, por ndërmjet më të përdorshmet janë jodur natriumi dhe kalimi.

Jodur Natriumi - Natrii iodidum (NaI)

Jodur natriumi në sasi të vogla ndodhet në ujin e detit dhe në shalitrën e kilit.

Përfi timi:

Përfi tohet nga karbonat natriumi dhe hekuri. Mbeturinat e hekurit vendosen në ujë dhe gradual-isht u shtohet jod. Hekuri kalon në jodur hekuri(II) me ngjyrë të gjelbër. I shtohet sasi e re e jodit, ku krijohet jodur hekuri (II) dhe (III), që me karbonat natriumin fi tohet jodur natriumi:

Vetitë:

Kristale të tejdukshme, pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë, me shije të kripur dhe të hidhët. Le-htë tretet në ujë dhe në etanol.

Vërtetim:

Natriumi vërtetohet me kalium heksahid-roksoantimonat (V), ku fi tohet precipitat i bardhë viskozë.

Joduret me tretje të nitrat argjendit japin pre-cipitat të verdhë -të zbehtë të jodur argjendit. 101

� �%� ��&�" ЕKSPEKTORANSET

101

Fe + I2 � FeI2

3FeI2 + I2 � Fe3I8 (FeI2 + 2FeI3)

Fe3I8 +4Na2CO3 � 8NaI + 4CO2 + Fe3O4 Jo

du

r N

atr

ium

i

102

�

102

Në mjedis acidik me bikromat kaliumi dhe kloroform, joduret e ngjyrosin shtresën klorofore me ngjyrë vjollce.

Përcaktim:

Jodur natriumi përcaktohet ashtu që titrohet me tretje standarde të jodat kaliumit në mjedis acidik:

Reaksioni është oksido-rediktiv. Barazojeni nëpërmjet eë ndryshimit të numrave oksiduese!

Përdorimi:

Jodur natriumi ndikon si ekspektorans gjatë bronkitisit dhe asmës bronkiale. Ai përdoret edhe për mjekimin e strumës. Јоduret në organizëm merren në formë të kripës së joduar të kuzhinës.

Jodur kaliumi - Kalii iodidum (KI)

Përfi timi:

Përfi tohet nga karbonat kaliumi dhe hekuri. Mbeturinat e hekurit lëshohen në ujë dhe gradualisht shtohet jodi. Hekuri kalon në jodur hekuri(II). Shtohet sasi e re e jodit, ku krijohet jodur hekuri(II) dhe (III), që me karbonat kaliumin fi tohet jodur kaliumi.

102

K[Sb(OH)6] + NaI � Na[Sb(OH)6](s) + KI

Kl + AgNO3 � AgI(s) + KNO3

102

NaI + KIO3 + HCl -----> KI + I2 + NaCl + H2O

102

Fe + I2 � FeI2

3FeI2 + I2 � Fe3I8 (FeI2 + 2FeI3)

Fe3I8 +4K2CO3 � 8KI + 4CO2 + Fe3O4 Jod

ur

ka

liu

mi

103

�

103

Vetitë:

Kristale të tejdukshme, pangjyrë ose pluhur i bardhë, me shije të kripur dhe të idhët. Lehtë tretet në ujë dhe në etanol. Në ajër të thatë është stabil, ndërsa në ajër me lagështi dhe nën ndikimin e dritës bëhet i verdhë.

Vërtetim:

Kаliumi vërtetoht me acidin e verës, ku fi tohet precipitat i bardhë kristalorë të hidrogjen tartarati i kaliumit ose me natrium heksanitrokobaltat(III) dhe fi tohet përfi tohet precipitat i verdhë ose i portokall-të-në të verdhë të kalium heksanitrokobaltatit(III).

Јоduret me tretje të nitrat argjendit japin pre-cipitat të verdhë në të zbehtë të jodur argjendit.

Precipitat i bardhë

Në mjedis acidik me bikromat kaliumin dhe kloroform, joduret e ngjyrosin shtresën kloroforme me ngjyrë vjollce.

Përcaktim:

Përcaktohet ashtu që titullohet me tretje stand-arde të jodat kaliumit në mjedis acidik:

Reaksioni është oksido-reduktiv. Barazojeni nëpërmjet ndryshimit të numrave oksiduese!

103103

3KI + Na3[Co(NO2)6] � K3[Co(NO2)6] (s) + 3NaI

Kl + AgNO3 � AgI(s) + KNO3

103

KI + KIO3 + HCl � I2 + KCl + H2O

104

�

104

Përdorimi:

Jodur kaliumi ndikon si ekspektorans gjatë bronki-tisit dhe asmës bronkiale. Përdoret gjatë mjekimit të strumës. Joduret në organizëm merren në formë të kripës së joduar të kuzhinës. Më stabil është nga jo-dur natriumi dhe nga kripa e kuzhinës, jodohet me jodur kaliumi.

Kаrbocistein

Kаrbocisteina (fi gura 5.13.) është derivat i tiolit, еkspektorans-mukotik që përdoret për mjekimin e

sëmundjeve të sistemit respirator të përcjellura me zmadhim të sekrecionit të sekretit viskoz të dendur bronkial, siç është bronkitisi kronik dhe akut, insufi cienca respiratore kronike.

Drogat saponinike, siç është Saponaria radix, ndikojnë ngacmueshëm në mukozën e lukthit dhe në këtë mënyrë me mekanizëm refl eksi e zmadho-jnë sekrecionin bronkial, e me këtë e lehtësojnë kollitjen. Poashtu, këto droga shkaktojnë ndjenjë të grithjes së fytit, e me këtë e nxisin refl eksin e kol-litjes.

Në terapinë shumë shpesh përdoren ek-spektoranse natrore të cilat përfi tohen me ekstrak-cionin nga bimët mjekuese. Nga ekstraktet e fi tuara përgatiten sirupe për kollitje. Ashtu, për shembull, përdoret ekstrakti i urthit, nga poleska dhe nga trumzë.

104

Figura 5.13. Kаrbocistein

104

105

�

105105

Kongestion nazal/ sekretim nazal

Figura 5.13 Simptomat e ftohjes

Figura 5.14. Еfedrin

105

.

�

105

� ��"�" �;%��&�" �" ��#��;�� &� &��


CILAT NDIKOJNË NË HUNDË

Dekongestantë lokal nazal dhe barërat

të cilat përdoren gjatë alergjive nazale

Simptomet e kongestisë3 nazale të përcjelluara me rinitis dhe ftohje mund të zbuten me përdorim afatshkurtër (më së shpeshti deri në 7 ditë) të barërave dekongetive të cilat e ndalojnë tajitjen e tepërt të sekretit të hundës. Ato mund të jenë të përdorshme për përdorim lokal në formë të pikave dhe sprejeve, ose për përdorim sistematik në formë të tabletave.

Në këtë grup marrin pjesë barërat simptomatike të cilat manifestohet efekti nëpërmjet vazokonstruk-cionit të enëve të gjakut mukoze, me çka zvogëlohet fryerja e mukozës nazale. Еfedrina (fi gura 5.13.) në formë të pikave për hundë është ndërmjet simpa-tikomimetikët më të sigurtë që i lehtëson simptomet gjatë disa orëve. Simpatomimetikët tjerë me për-dorim të gjerë janë: оksimetazolin dhe nafazolin.

Еfedrin - Ephedrini hvdrochloridum

Еfedrina ka 2 atome asimetrike karbonike dhe përkatësisht, paraqitet në 4 forma aktive optike ndërmjet cilave efedrina dhe psevdoefedrina. Efed-rina natyrore (e cila përfi tohet nga llojet e ndryshme

3 Kongestioni nazal manifestohet si hiperemij akute gj.gj mbled-hja e gjakut në enët e gjakut në nënlëkurën e hundës që mun-dëson deri në tajitjen e tepërt të sekretit të hundës dhe gradual-isht, opstrukcioni nazal (hunda e zënë).

106

�

106

Ephedra) është më aktiv sepse ky izomer ka konfi guracion më përkatës për ndikim direkt mbi re-ceptorët adrenergjik.

Përfi timi:

Еfedrina përfi tohet me ekstrakcionin nga mate-riali natyrorë ose sintetik.

Vetitë:

Kristale të imta, pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë. Lehtë tretet në ujë dhe në alkohol të për-qendruar.

Vërtetim:

Tretja e efedrinës me hidroksid natriumi dhe sulfat bakri (II) ngjyroset me ngjyrë vjollce. Nëse shto-het tretja e diklormetanit, shtresa e poshtme ngjyro-set me ngjyrë të përhimtë të errët, ndërsa shtresa e sipërme me të kaltër.


Еfedrina dhe kripërat e tija përdoren në mënyrë orale, intravenoze, intramuskulare dhe lokale për gjendje të ndryshme si çrregullime alergjike, ftohje. Sistematikisht, efedrina është efi kas gjatë asmës, etheve dhe urtikardisë.

Gjatë paraqitjes së simptomeve të ftohjes, shumë shpesh përdoren preparatet mjekuese të kombinu-ara të cilat në përbërjen e tyre përmbajnë: antipire-tik (më shpesh paracetamol), ndonjë antihistamik, dekongestiv (më së shpeshti pseudoefedrin) dhe vitamina С. Preparatet e këtilla të kombinuara në formë të tabletave, tableta shushurimë ose pluhur për përgatitjen e tretjes paraqiten si mjete shumë efi kase gjatë zbutjes së simptomeve të ftohjes. Shp-jegoni pse!

Shqyrtoni preparatet të këtilla dhe bëni krahasim ndërmjet tyre në bazë të përbërjes dhe ndikimit të tyre!

107

�

107

Format e buta të rinitisit alergjik kontrollohen edhe me përdorimin e antihistamikëve oral dhe lokal, kortikosteroide nazale dhe kromoglikate (kromog-likat natriumi) dhe dekongestante antimuskarinik (impratropium).

107

TË MBAHET MEND!

• Bronkodilatatorët janë substanca mjekuese të cilat i relaksojnë muskujt e lëmueme të bronkieve dhe bronkioleve.

• Аntihistamikët janë substanca mjekuese të cilat e pengojnë lirimin ose ndikimin e histam-inës.

• Stimulanset respiratore janë mjete të cilat e stimulojnë frymëmarrjen.

• Surfaktante të mushkërive të bardha janë mjete të cilat e zvogëlojnë tensionin sipër-faqësor dhe mundësojnë zgjerimin e mush-kërive të bardha.

• Аntitusikët janë mjete të cilat e qetësojnë kollitjen gjatë kollitjes së thatë joproduktive nëpërmjet të zvogëlimit të ngacmueshmërisë të qendrës për kollitje ose nëpërmjet të zvogëlimit të ngacmueshmërisë së zonave të ndjeshme nga të cilat fi llon refl eksi i kollitjes.

• Еkspektoransët ose mukokinetikët janë mjete të cilat e nxisin dhe e lehtësojnë mën-janimin e sekretit bronkial nga bronket dhe trakeja ashtu që zbusin dhe e lagin sekretin bronkial.

• Sekretolitikët janë mjete të cilat në mënyrë refl ekse e zmadhojnë sekrecionin bronkial nëpërmjet të zbutjes së sekretit bronkial.

• Мukolitikët janë mjete të cilat e lehtësojnë kollitjen, sepse e zvogëlojnë viskozitetin e sekretit bronkial.

• Sekretomotorikët janë mjete të cilat e stimu-lojnë mënjanimin e skretit bronkial nëpërmjet të zmadhimit të lëvizshmërisë së fi jeve cilija-rike.

108

�

108108


1. Çka janë antitusikët?

2. Si ndikojnë substancat mjekuese bronkodilatatore?

3. Shëno cilat substanca përdoren si bronkodilatatorë!

4. Shpjegoni në veçanti rolin e substancave me ndikim ekspektorant!

5. Cilat janë indikacionet për përdorimin e oksigjenit?

6. Shpjego ndikimin e Н1 аntihistaminikëve dhe shëno substancat mjekuese të cilat përdoren si antihistamikë.

7. Çka janë ekspektornset dhe kur përdoren?

8. Si vërtetohet jodur natriumi?

9. Si fi tohet jodur kaliumi?

10. Si vërtetohet jodur kaliumi?

11. Shpjegoni përdorimin e kodein fosfatit dhe mënyrën e vërtetimit të tij.

12. Cilat substanca mjekuese përdoren gjatë kongestisë nazale?

13. Shpjego se çfarë ndikimi ka efedrina?

14. Si vërtetohet teofi lina?

15. Shpjegoni ndikimin e teofi linës!

109

�

109109

�"$ KUIZ

1. Te personat që kanë edem të mushkërve të bardha sipas rrugës së inhalacionit mund të jepet:

а) јоd;

b) brom ;

c) oksigjen;

d) аzot.

2. Gjatë kollitjes së thatë joproduktive zgjidhet tera-pia

а) karbocistein

b) folkodin

c) jodur natriumi

3. Ndikimi i aminofi linës është _____________________________________________________________

4. Ndikimi i folkodinës është ____________________.

5. Gjatë helmimit me monoksid karboni, sipas mënyrës së inhalacionit mund të jepet:

а) klori ;

b) oksigjeni ;

c) fl uori;

d) kaliumi.

6. Ndikimi i kodein fosfatit është

___________________________________________.

110110

�

7. Çfarë ndikimi ka salbutamoli?

___________________________________________.

8. Gjatë kollitjes produktive mund të jepet

а) kodein fosfat

b) kodein sulfat

c) karbocistein

d) sulfat natriumi

9. Klorur efedrina përdoret si

а) еkspektorns

b) dekongestiv

c) аntitusik

10. Еkstrakte nga urthi, nga poleska dhe nga trumza janë

а) еkspektoranse

b) antitusikët

c) bronkodilatatorë

d) аnalgetikë

11. Cilat nga barërat e poshtëshënuara ndikojnë si ngacmues në mukozën e lukthit dhe në këtë mënyrë me mekanizëm refl eks e zmadhojnë sekrecionin bronkial?

а) drogat saponinike

b) еkstrakti nga urthi

c) еkstrakti nga poleska

111

MINERALET DHE VITAMINET

112

112


МINERALET DHE VITAMINET .....................................................113

Kаlciumi ....................................................................................................... 113Klorur kalciumi -Calcii chloridum (CaCl2 • 6H2O) ........................... 114Glukonat kalciumi-Calcii gluconas .................................................... 115Маgnezium ................................................................................................ 116Fluori ............................................................................................................ 116Fluorur natriumi - Natrii fl uoridum (NaF) ........................................ 117Fosfori .......................................................................................................... 118Zinku ............................................................................................................ 118Hekuri .......................................................................................................... 118Sulfat hekuri (II) - Ferro sulfas (FeSO4 x 7H2O) ................................ 119

VITAMINET..................................................................................121

Vitaminet liposolubile ............................................................................ 122Vitamina А (Retinol, Аkseroftol) .......................................................... 122Vitamina D2 (Kаlciferol, Еrgokalciferol) ............................................. 127Vitamina Е (Тоkoferol) ............................................................................ 129Vitamina K .................................................................................................. 132Vitamina K1 (Fitomenadion, Phytomenadionum) ....................... 132Vitaminet Hidrosolubile ........................................................................ 132Vitamina В1 (Тiamin, Аneurin) ............................................................. 133Vitamina В2 (Ribofl avin, Laktofl avin,Оvofl avin) ................................................................................................... 134Vitamina В3 (Nikotinamid, Faktor РР, Nijacin) ................................. 134Vitamina В5 (Acidi pantotenik, Pantenol) ........................................ 135Vitamina В6 (Piridoksin) ......................................................................... 136Vitamina В12 (Cijankobalamin, аntipernicilin) ................................ 137Acidi folik (Vitamin Вс, Acidi Pteroilglutaminik) ........................... 137Vitamina С (Аcidi askorbik) - Acidumascorbicum ................................................................................................ 138

Таbela: Shqyrtim i vitaminave dhe ndikimi i tyre ...................141

Pyetje: .........................................................................................143

KUIZ: ...........................................................................................144

113

113113

�"&��" " �"��"&" МINERALET DHE VITAMINET

V itaminat dhe mineralet i ndihmojnë trupit që të rritet, zhvillohet dhe të mbetet e shëndetshme. Në organizmin e njeriut ndodhen një numër

i madh i mineraleve të cilat, më shumë ose më pak, marrin pjesë në zhvillimin normal të funksioneve të saja - nga ndërtimi i eshtrave të forta deri në përcjelljen e impulseve nervore. Mineralet e caktuar marrin pjesë në ndërtimin e hormoneve ose në funksionimin normal të punës së zemrës.

Ka dy lloje të mineraleve: makrominerale dhe minerale në gjurmë. Grupi i makromineraleve e përbëjnë komponimet të cilat përmbajnë kalcium, fosfor, magnezium, natrium, kalium, klor dhe sulfur. Мineralet të cilat janë të nevojshme për organizmin në sasi shumë të vogla, të domosdoshme (оligominerale, еlemente në gjurmë) janë hekuri, mangani, bakri, jodi, kobalti, zinku, fl uori dhe seleni.

Kаlciumi

Në terapi kalciumi përdoret në mënyrë parenterale në formë të klorur kalciumit dhe glukonatit, perorale në formë të klorur kalciumit, glukonatit, laktatit, karbonatit, acetatit, fosfatit dhe hidroksiapatitit. Kаlciumi është element i domosdoshëm për jetë dhe për zhvillimin e çdo qelize të gjallë. Si mineral merr pjesë në përbërjen e eshtrave dhe dhëmbëve dhe veçanërisht është i rëndësishëm për kalcifikim normal të eshtrave, për procein e koagulimit të gjakut, bartjen e impulseve nervore, për funksionimin e sistemit neuroendokrin, sistemi kardiovaskular dhe të tjera. Mungesa e kalciumit në organizëm paraqitet gjatë apsorpcionit të dobët nga sistemi digjestiv dhe gjatë nevojës së zmadhuar të organizmit për kalcium. Nevoja e madhe për kalcium paraqitet në fëmijëri, shtatzani, gjatë laktacionit dhe te të moshuarit.

Kа

lciu

mi

114

114

Mungesa e kalciumit manifestohet me deformitete skeletore (si te rakitisi), thyeshmëria e madhe e eshtrave (si te thyerjet osteoporotike) dhe çrregullime në shtypjen e gjakut.

Klorur kalciumi -Calcii chloridum (CaCl2

• 6H2O)

Në sasi të vogla, klorur kalciumi ndodhet në ujin e detit, në ujërat minerale dhe në disa minerale. Në organizëm merret edhe me ushqim të pasur me kalcium (për shembull, produkte qumështore).

Përfitimi:

Klorur kalciumi përfitohet me tretjen e gëlqerorit në HCl:

CaCO3 + 2HCl – CaCl2 + CO2 + H2O

Vetitë:

Kristale pangjyrë, të tejdukshme, higroskopike, pa erë, me shije të kripur dhe të hidhët. Shumë lehtë tretet në ujë.

Vërtetim:

Kаlciumi vërtetohet me kalium heksacijanoferat(II) dhe jep precipitat të bardhë kristalorë. Poashtu kalciumi mund të vërtetohet edhe me oksalat amoniumi, ku fitohet precipitat i bardhë i oksalatit të kalciumit.

Kloruret me tretjen e nitrat argjendit japin precipitat të bardhë të klorur argjendit, i cili tretet në hidroksid amoniumi:

2CaCl2 + K4[Fe(CN)6] — Ca2[Fe(CN)6 (s) + 4KCl

CaCl2 + (NH4)2C2 O4 __(NH4)2C2O4(s) + 2NH4Cl X

CaCl2 +2 AgNO3 — 2AgCl + Ca(NO3)2

AgCl + 2NH4OH — [Ag(NH3)2]Cl + 2H2OKlo

rur

ka

lciu

mi

115

115

Përcaktimi:

Përcaktohet me titrim kompleksometrik.

Përdorimi:

Klorur kalciumi përdoret si kalcioterapeutik gjatë nevojave të zmadhuara të kalciumit në organizëm (gjatë rritjes, graviditeti dhe laktacionit), gjatë thyeshmërisë së eshtrave dhe te gratë në moshën e pjekurisë, kundër osteoporozës. Përdoret si hemostatik, sepse ndihmon në koagulimin e gjakut. Jepet gjatë gjakderdhjeve me prejardhje të ndryshme (mushkërive të bardha, lukthit dhe zorrëve), nëpërmjet të gojës dhe intravenoze. Përdoret për përpunimin e tretjeve të përbëra fiziologjike, siç janë tretja e Hartmanit dhe Ringerit. Në mënyrë lokale jepet si atstringens. Në formë të injeksionit ka përdorim gjatë alergjive, etheve dhe asmës bronkiale.

Glukonat kalciumi -Calcii aluconas

Vetitë:

Pluhur i bardhë kristalorë ose kokërrzore. Shumë vështirë tretet në ujë me nxehje mesatare, a pothuajse është i patretshëm në etanol.

Vërtetim:

Për vërtetim përdoren testet e përgjithshme për vërtetimin e kalciumit.

Gjatë nxehjes karbonizohet dhe liron erë karakteristike.

E redukton tretjen amoniakale të nitrat argjendit.

Glu

ko

na

t k

alc

ium

i

115

116

116

Me klorur hekuri(Ш) jep ngjyrë të gjelbër- në të verdhë.

Kаlciumi vërtetohet me kalium heksacijanoferat (III) dhe jep precipitat të bardhë kristalorë. Poashtu kalciumi mund të vërtetohet edhe me oksalat amoniumi, ku fitohet precipitat të bardhë i oksalat kalciumit:

Përcaktim:

Përcaktohet me titrimin kompleksometrik.

Përdorimi:

Glukonat kalciumi përdoret në mënyrë orale dhe parenterale kalcioterapeutike.

Маgnezium

Маgneziumi është pjesë përbërëse e domosdoshme e shumë sistemeve enzimatike dhe me rëndësi për metabolizmin human dhe për mbajtjen e potencialit еlektrik të qelizave nervore dhe muskulore. Маgneziumi në sasi të dukshme është prezente edhe në eshtra.

Përdoret gjatë mungesës së apsorpcionit të pamjaftueshëm nga sistemi digjestiv, gjatë aritmeve, infarktit miokardial dhe atë në mënyrë parenterale në formë të sulfatit të magneziumit. Vetitë e sulfat magneziumit janë të shënuara në kapitullin e Barërave të cilat ndikojnë në TGI (laksanse).

Fluori

Fluori në organizëm është i nevojshëm për mbrojtjen e dhëmbëve nga kariesi. Për atë qëllim përdoret në formë të fl uorur natriumit.

116

2Ca2+ + K4[Fe(CN)6] � Ca2[Fe(CN)6](s) + 4K+

Ca2+ + (NH4)2C2O4 � CaC2O4(s) + 2NH4+

116

Figura 6.1 Таbleta të fl uorur natriumit

Ма

gn

ez

ium

117

117

Fluorur natriumi - Natrii fl uoridum (NaF)

Përfitimi:

Fluorur natriumi përfitohet me neutralizimin e cidit fl uorhidrik me hidroksid natriumin ose me karbonat natriumin:

Nga tretjet të cilat përmbajnë acid fl uorhdrik, fl uorur natriumi precipiton si kripë difl uorure NaHF2. Me nxemje lirohet HF dhe fitohet NaF.

Vetitë:

Kristale pangjyrë ose pluhur i bardhë. I tretshëm në ujë, gati i patretshëm në etanol (96 %).

Vërtetim:

Kur në tretje ujore të fl uorur natriumi përfitohet tretje e klorur kalciumit formohet precipitat i bardhë zhelatinoz të fl uorur kalcium i cili tretet me shtimin e tretjes së klorur hekuri(III):


Fluorur natriumi përdoret për zmadhimin e fortësisë së dhëmbëve nëpërmjet të formimit të fl uoroapatit, komponentë natyrale të emajlit të dhëmbëve. Fluorur natriumi merret në formë të tabletave. Merr pjesë në përbërjen edhe të patave të dhëmbëve që ta zvogëlojë/ndalojë kariesin,por merret dhe nëpërmjet të ujit të fl uorurar.

117

HF + NaOH ^ NaF + H2O

117

HF + NaF � NaHF2

117

2NaF + CaCl2 ^ 2NaCl + CaF2 (s)

3CaF2 + 2FeCl3 ^ 3CaCl2 + 2FeF3

118

118

Fosfori

Fosfori është komponentë e rëndësishme e organizmave të gjalla dhe gjendet gati 85% në eshtra, ndërsa mbetja në inde të buta dhe lëngu ekstracelular. Ai ekziston në disa forma alotropike, duke i përfshirë i bardhë,i kuq dhe i zi. Në mineralet ndodhet në formë të fosfateve. Në organizëm më së shpeshti është i kompleksuar si fosfat dhe është komponentë themelore e fosfolipideve të membranave qelizore, merr pjesë në përbërjen e acideve nukleike dhe të komponimeve në qelizat, në fosfolipidët të cilat janë përgjegjëse për ndryshimet energjetike (аdenozin trifosfat dhe adenozin difosfati). Si fosfat, ai i ndihmon në mbajtjen e pH normal fiziologjik. Përdoret kur ka mungesë të fosforit (për shkak të të ushqyerit jo të mirë) dhe për zvogëlimin e absorpcionit të kalciumit kur është e zmadhuar niveli i kalciumit në gjak mbi të lejuarën (hiperkalcemia). Në terapi mund të gjendet në formë të tabletave hidrogjen fosfat i natriumit.

Zinku

Zinku si element ka rëndësi biologjike, në organizmin ndodhet në sasi të vogla dhe merr pjesë në grupin e oligoelementeve. Prania e tyre është me rëndësi në hormonin insulinë dhe te enzimi karboanhidraza. Në organizmin e njeriut zinku më së shumti ndodhet në dhëmbë, në sistemin nervor dhe në gjëndrat gjinore. Për shkak se produktet ushqimore janë të pasura me këtë еlement, nuk është e nevojshme të merret në veçanti. Тоksiciteti i komponimeve të zinkut është i vogël, ndërsa helmimet kronike janë të rralla. Në terapinë, zinku përdoret në mënyrë parenterale dhe perorale si sulfat zinku, gjegjësisht sulfat zinku monohidrat kur absorpcioni ose marrja e zinkut është e vogël dhe veçanërisht gjatë përqendrimit të zvogëluar të natriumit në gjak, traumë, djegie dhe çrregullime të ndryshme metabolike. Vetitë e sulfat zinkut janë të përshkruara në kapitullin Atstringense.

Hekuri

Hekuri është element i rëndësishëm biogjen, i nevojshëm për zhvillimin e proceseve normale

Fo

sfo

riZ

ink

uH

ek

uri

119

119

jetësore. Merr pjesë në përbërjen e pigmentit të gjakut hemoglobinës. Në sistemin digjestiv reabsorbohet në formë të hekurit(II). Reabsorpcionin e hekurit e vështirësojnë fosfatet, hekuri dhe barërat antacide, ndërsa e lehtësojnë acidi klorhidrik dhe vitamina C, sepse ato e përmbajnë në formë të hekurit(II). Zakonisht, mungesa e hekurit në organizëm manifestohet me anemi të shkaktuar nga sinteza e çrregulluar të hemoglobinës, e më së shpeshti paraqitet te fëmijët, fëmijët të lindur parakohe dhe te gratë gjatë shtatzënisë. Preparatet të hekurit mund të aplikohen në mënyrë orale dhe parenterale. Preparatet e hekurit parenteral përdoren në raste kur ekzistojnë efekte të shprehura të forta të PIT të shkaktuar me përdorim oral, kur ka humbje të vazhdueshme të gjakut ose në raste kur hekuri nuk mund të apsorbohet. Efekte më të shpeshta negative gjatë aplikacionit parentral janë: dhimbja dhe ndezje në vendin e injektimit, dhimbjekoke, marramendja, përzierje. Efekte negative gjatë pranimit oral janë: paraqitja e shijes metalike në gojë, përzierje, vjellje, diare.

Në preparatet orale, hekuri është i përfshirë në formë të fumarat hekurit glukonat, sukcinilat, glicinsulfat dhe sulfat. Kompleksi ferooksid polimaltoz përdoret edhe në formë orale dhe si preparat për përdorim parenteral.

Sulfat hekuri (II) - Ferro sulfas (FeSO4 x

7H2O)

Ferrossi sulfas

Përfitimi:

Përfitohet me tretjen e hekurit të pastër në acid sulfurik. Nga tretja e koncentruar, sulfat hekuri(II) kristalizon në formë të kristaleve të gjelbër.

Vetitë:

Pluhur kristalorë me ngjyrë të gjelbër ose kristale të gjelbër-të kaltër. Lehtë tretet në ujë, a pothuajse nuk tretet në alkool. Në ajër me lagështi oksidon dhe fitohet ngjyrë kafe.

119

Figura 6.2 Sulfat hekuri (II)

Su

lfa

t h

ek

uri

(II

)

120

120

Vërtetim:

Hekuri me kalium heksacijanoferat (Ш) jep precipitat të kaltër nga hekuri (11) heksacijanoferat (Ш):

Me ndihmën e hidroksid bariumit, sulfati jep precipitat të bardhë të patretshëm të sulfat bariumit:


Sulfat hekuri (11) përdoret në mënyrë perorale, në terapi të anemisë.

120

2K3[Fe(CN)6] + 3FeSO4 � Fe3[Fe(CN)6]2 (s) + 3K2SO4

120

SO4 2-

+ Ba(OH)2 � BaSO4 (s) + 2OH-

121

121

Vitaminet janë substanca me prejardhje natyrale, të domosdoshme për mbajtjen e funksioneve jetësore normale. Organizmi i njeriut nuk mund t’i sintetizojë këto substanca dhe duhet t’i konsumojë nëpërmjet të ushqimit. Përjashtim të kësaj janë vitamina D, e cila krijohet në lëkurë nën ndikimin e rrezeve ultravjollce, dhe nikotinamidit, i cili formohet nga triptofani. Aktiviteti biologjik i vitaminave bazohet në rolin e tyre si koenzim në një numër të madh enzimesh. Emrin vitamin i pari e ka dhënë Kаrl Funk në vitin 1910. Gjatë hulumtimit të vitaminës B1 ka vërtetuar se bëhet fj alë për komponim me strukturë aminike e cila është e domosdoshme për jetë (vita që domethënë jetë + аmin). Më vonë është vërtetuar se vitaminat nuk është domosdoshme të kenë struktura aminike ose edhe të përmbajnë azot në molekulën e tyre, por emri i tij përdoret deri sot. Të ushqyerit normal i siguron nevojat normale të organizmit për vitamine. Deficiti, ose mungesa e plotë, të ndonjë vitaminë në organizëm quhet аvitaminoza dhe shkakton sëmundje të caktuara. Çrregullimi që paraqitet për shkak të marrjes

121

VITAMINAT

122

122122

së pamjaftueshme të ndonjë vitaminë në organizëm quhet hipovitaminoza, ndërsa konsumimi i tepërt është e njohur si hipervitaminoza. Аvitaminoza e ndonjë vitamina mund të paraqitet si përfundimi i:

- Të ushqyerit jopërkatëse dhe të njëjtë;- Resorpcion të pamjaftueshëm nga sistemi digjestiv,

e cila mund të paraqitet gjatë sëmundjeve të mëlçisë së zezë dhe rrugët tëmthore, diare me kohëzgjatje, anemi dhe sëmundje të tjera të traktit gastrointestinal;

- Nevojat e mëdha të organizmit të cilat paraqiten në gjendje të ndryshme fiziologjike të organizmit si, për shembull rritja, shtatzënia, laktacion.

Vitaminat ndahen edhe në bazë të tretshmërisë së tyre në vitamine hidrosolubile, të cilat janë të tretshëm në ujë, dhe vitamine liposolubile, të cilat janë të tretshme në vajra. Përveç vitaminave, në disa produkte me prejardhje shtazore dhe bimore ndodhen edhe substanca të cilat quhen provitamine. Provitaminat kanë strukturë të ngjashme kimike me vitaminat përkatëse dhe lehtë transformohen në vitamine. Kаrotenoidet janë provitamine të vitaminës А. Ato janë pigmente bimore me ngjyrë të kuqe ose me ngjyrë të verdhë-në portokalle të cilat ndodhen në pemët kuqe dhe portokallet. Provitaminat e vitaminës D ndodhen në disa produkte me prejardhje bimore dhe shtazore dhe nën ndikimin e rrezeve ultravjollce transformohen në vitaminën D.

Vitaminat liposolubile

Vitamina А (Retinol. Аkseroftol)

Figura 6.3. Retinol

Теrmi vitamin А përdoret që të paraqiten komponimet që posedojnë aktivitet biologjik si

123

123

retinoli (figura 6.3.), përderisa termi retinoid sillet në retinolin, derivatet e tija natyrale dhe analogët sintetik të cilat nuk duhet të posedojnë aktivitet si vitamina А.

Roli i vitaminës A

Fiziologjikisht, vitamina А formohet në organizmin, zakonisht në murin e zorrëve, nga provitaminave karotenoide (а-, b- dhe у-karotenoide), të cilat si pigmente të verdhë ndodhen në spec, karrot dhe perime tjera.

Vitamina A e pastër А ndodhet vetëm në produktet me prejardhje shtazore. Ai paraqitet i lirë dhe i kombinuar në formë të estereve aktive biologjike të retinolit, më së shpeshti me acid palmitik, miristinik dhe dodekanoik (estret retinale). Përveç vitaminës A natyrale, janë sintetizuar disa komponime struktura e së cilës i përket strukturës së vitaminës A, eteret dhe estret e tija.

123

mundëson formimin dhe mbajtjen e retinës së shëndetshme

ndihmon në formimin dhe mirëmbajtjen e përbërjes normale të lëkurës dhe nënlëkurës

e mundëson zhvillimin normal të indit të lëmuar dhe skeletorë

123

Mësoni më shumë:

Pigmentet karotenoide janë të përfshira nga njësitë izoprenoide (figura 6.4).

Figura 6.4. Beta-karoteni

124

124

Vitamina А dhe karotenoidet janë të tretshëm në yndyra. Për resorpcionin e tyre është e nevojshme prezenca e lëngut të tëmthorë në zorrë, ndërsa përderisa merren estre retinale dietike, resorpcioni krijohet pas hidrolizës së tyre në lumenin zorrore nën ndikimin e enzimave të ndryshme hidrolaza. Në qelizat zorrore (еnterocitet), retinoli përsëri esterifikohet, e pastaj nëpërmjet të rrugës limfatike dhe qarkullimit qendror hyn në mëlçinë e zezë, ku esteret përsëri hidrolizojnë. Një pjesë kthehet në qarkullim, ndërsa pjesa më e madhe mbetet në mëlçinë e zezë e cila paraqet organ për akumulimin e vitaminës A. Mukoza zorrore është vend kryesorë i transformacionit të provitaminave А në vitaminën А, ndërsa enzimet të cilat marrin pjesë në transformacionin ndodhen edhe në mëlçinë e zezë.

124

MËSONI MË SHUMË!

• Lidhja dyfishe e konjuguar në strukturën e vitaminës А është e domosdoshme për aktivitetin e saj dhe aktivitetin e b-karotenit ; gjatë redukcionit të plotë dhe të pjesërishme humbet aktiviteti ;

• Ngopja e unazës në strukturën e vitaminës A me humbjen e aktivitetit ;

• Еsteret dhe metil esteret e vitaminës A kanë aktivitet të njëjtë biologjik si edhe vitamina A ;

• Vitamina А paraqitet si alkool (retinol) dhe аldehid (retinal) në më shumë forma izomere cis dhe trans;

• Acidi retinoinik, acidi i vitaminës А (figura 6.5.), është biologjikisht aktive, por nuk akumulohet në mëlçinë e zezë.

125

125

Figura 6.5 Aciti retinoinik

Vitamina А shpesh quhet vitamina e rritjes sepse e rregullon aktivitetin e qelizave të cilat janë përgjegjëse për rritjen dhe zhvillimin e eshtrave dhe dhëmbëve. Është i domosdoshëm edhe për formimin e purpurit të dukshëm në sy (rodopsin) i cili është protein karotenoid i konjuguar në përbërjen e së cilës merr pjesë vitamina А në formë të aldehidit(retinal)1. Hulumtimet më të reja e vërtetojnë rolin e vitaminës A në reprodukcionin, zhvillimin embrional, sinteza e proteinave, zhvillimi embrional, sinteza e proteinave dhe në mbajtjen si dhe funksionimin normal të indit epitelial, që na udhëzon se vitamina A ka ndikime të ngjashme të hormoneve.

Mungesa e vitaminës A manifestohet kryesisht si degjeneracion të membranave mukoze nëpër trupin. Ky degjeneracion është më e shprehur në sytë sesa në pjesët tjera të trupit. Në fazën e hershme të mungesës së vitaminës A mund të zhvillohet hemero opi, sëmundje e cila në mes popullsisë njihet si „verbim i pulave”, e cila manifestohet me dobësim të të pamurit në errësirë. Më vonë paraqitet kseroftalmi („sy i thatë”), çrregullim i nënlëkurës së traktit respirator, digjestiv dhe urinar. Mungesa e vazhdueshme e vitaminës A shkakton tharje të lëkurës, të përcjelur me tendencë për paraqitjen e infeksioneve, dhe rritje të tepërt të eshtrave. Gjatë tepricës së vitminës A te fëmijët vjen deri në ndryshime të pakthyeshme të eshtrave, ndalja e rritjes dhe paraqitja e ndryshimeve në gjatësi të ekstremiteteve të poshtme.

1 Funksioni i retinalit është të nxisë varg procese fiziko-kimike të domosdoshme për pamje.

125

126

126126

MËSO MË SHUMË!

Hipervitaminoza me vitaminën A mund të jep efekte negative të afatshkurtra (dhimbjekoke, ngacmueshmëria, sulme, përzierje,vjellje, dhimbje në TGI, qërimi i lëkurës, fotofobia, dëmtimi i mëlçisë së zezë dhe etj) dhe efekte të padëshiruara afatgjate në lëkurë, mëlçinë e zezë, sistemin nervor qendror dhe eshtrat. Është i njohur edhe efekti teratogjen i vitaminës A. Provitamina b-karoten është realtivisht jotoksik, nuk është teratogjen, para së gjithash për shkak të konverzionit të b-karotenit në retinol.

Në terapi, vitamina A më së shpeshti ndodhet në formë të acetatit. Farmakopeja evropiane përmban monografi dhe për vitaminën A në formë të acetatit, propionatit dhe palmitatit. Preparatet e vitaminës A përdoren në mënyrë perorale dhe parenterale.

Vetitë:

Retinol acetati: kristale të verdha të zbehta me erë të dobët specifike.

Retinol propionati: lëng i yndyrshëm i kuq- kafeje.

Retinol palmitat: substancë e ngurtë e verdhë e zbehtë ose lëng i verdhë i zbehtë.

Të gjitha estret retinale janë praktikisht të patretshme në ujë, të tretshme ose pjesërisht të tretshme në etanol anhidrid dhe përzihen me tretës organik. Në prezencë të dritës, nxehjes, acideve, oksidantet dhe oksigjenit, vitamina A dhe esteret e tija janë jostabile.

Vërtetim:

Si edhe të gjitha substancat me strukturë polienike, vitamina A jep reaksione të ngjyrosura me shumë reagense, shumica e acideve të forta ose klorure të metaleve polivalente.

Pasi substanca do të tretet në kloroform, i shtohet tretja kloroformike e klorur antimonit (II) dhe fitohet ngjyrë e kaltër, të ashtuquajtur reaksioni i Karl-Prisonit (Carr-Price).

Të gjitha reaksionet duhet të zhvillohen sa më shpejtë që të tejkalohet degradimi i vitaminës A nën ndikimin e faktorëve të lartpërmendur.

127

127

Vitamin D2 (Kаlciferol. Еrgokalciferol)

Vitamina D2 (figura 6.6.) është i rëndësishëm për metabolizmin e kalciumit dhe fosforit, sepse e nxit resorpcionin e tyre në zorrë, ndihmon gjatë deponimit të tyre në eshtra dhe e zvogëlon ekskrecionin e tyre nëpërmjet të veshkëve. Vitamina D2 natyrale ndodhet vetëm në produktet me prejardhje shtazore si vezët, peshku dhe gjalpi. Pjesa më e madhe e vitaminës D2 në organizëm formohet në lëkurë nga ergosteroli nën ndikimin e rrezeve ultravjollce nga dielli.

127

Roli i vitaminës D

MËSO MË SHUMË!

Gjatë mungesës së vitaminës D2, e cila mund të paraqitet

gjatë qëndrimit jo të rregullt në diell, nga 7-dehidrokolesteroli i cili ndodhet në lëkurë formohet provitamin D

3 e cila ngadalë

konvertohet në vitamin D3 (holekalciferol) (figura 6.7.). Vitamina

D3 deri pas hidroksilimit në mëlçinë e zezë dhe veshkë bëhet

plotësisht aktiv vitamina D3 (25-hidrksivitamin D3 (kalcifediol)

(figura 6.8) dhe 1,25 dihidroksivitamin D3 (kalcitriol) (figura 6.9.) me aktivitet të njëjtë biologjik si edhe vitamina D

2.

e nxit resorpcionin e kalciumit i cili është i domosdoshëm për zhvillim të drejtë të kockave dhe dhëmbëve

128

128128

Fig. 6.6 Vitamina D2 (kalciferoli)

Fig. 6.7 Vitamina D3 (holekalciferoli)

Fig. 6.8. 25-Hidroksivitamina D3 (kalcideroli)

Fig. 6.9 1,25-Dihidroksivitamina D3 (kalcitriol)

129

129

Mungesa e vitaminës D2 shkakton demineralizim të eshtrave, e cila te fëmijët manifestohet nëpërmjet të sëmundjes rakitis, ndërsa te të moshuarit osteomalacion. Gjatë këtyre sëmundjeve në organizëm ndodhin këto ndryshime:

- Zvogëlohet absorpcioni i kalciumit dhe fosforit në zorrë;

- Eshtrat varfërohen me kalcium dhe fosfor, bëhen të buta dhe i nënshtrohen shtrëmbimit, që mundëson deri në deformacione të ndryshme;

- Paraqitet hipertrofia e gjëndrave paratiroidale, që mundëson deri në mobilizimin e kalciumit nga eshtrat, me çka gjendja i keqësohet.

Në produktet mjekuese komerciale dhe ushqimi i pasuruar më të rëndësishëm janë ergokalciferoli, kalcitrioli dhe holekalciferoli. Vitamina D përdoret si terapi kur është e zvogëluar funksioni i gjëndrës paratiroidale, përgjegjëse për metabolizmin e kalciumit dhe fosforit, dhe gjatë mungesës së vitaminës D.

Vitamina Е (Тоkoferol)

Kur në vitin 1963 ka qenë e izoluar substanca e njohur si vitamina Е – ka qenë e dhënë emri tokoferol. Nga atëherë janë zbuluar disa komponime të ngjashme nga burimet natyrore dhe kjo familje e komponimeve quhet tokoferole. Тоkoferolet janë veçanërisht prezentë në farën e drithit, mistrit,

129

MËSO MË SHUMË!

Hipervitaminoza nga vitamina D krijohet vetëm kur merret sasi e madhe e vitaminës D sintetike. Тоksiciteti manifestohet si shkatërrim të metabolizmit të kalciumit që rezulton me sasi të zmadhuar të kalciumit në gjak (hiperkalcemi) e përcjellur me dobësim muskulore, anoreksi, përzierje, vjellje, depresion të SNQ, kalcifikim metastatik të eshtrave, dëmtimi i veshkave.

130 130

Figura 6.10 α-tokoferol

Roli i vitaminës E

i mbron membranat e qelizës dhe indin nga oksidimi

ndihmon në formimin e qelizave të kuqe të gjakut

tregon efekte pozitive ndaj sistemit të qarkullimit

MËSO MË SHUMË!

Tokoferolet janë derivate metilike-të substituara të tokolit, gjegjësisht produkte natyrale diterpenoide. Zëvendësimi i grupit metil me grupin etil rezulton me ndikim të zvogëluar antioksidues. Vendosja e lidhjes dyfishe në pozitën 3,4 të tokoferoleve e zvogëlon aktivitetin. Zvogëlimi i vargut anësorë alkalik ose vendosja e lidhjeve dyfishe në vargun dukshëm e zvogëlon aktivitetin. Në terapi përdoren në formë të estereve: аcetatet, sukcinatet, propionatet, butiratet. Еsteret e tokoferoleve tregojnë ndikim më të madh antioksidativ nga vetë tokoferolet.

130

orizit, në sojë, më së shpeshti në formë të а-, b- dhe y-tokoferol. Si vitamina Е është e njohur а-tokoferoli (figura 6.10.) dhe ai ka aktivitet më të madh biologjik.

Vitamina Е i mbron membranat qelizore dhe indet nga oksidimi. Një nga funksionet kryesore metabolike të vitaminës E është pengesa e oksidimit të lipideve, veçanërisht acidet e pangopura yndyrore dhe rregullimi i sintezës së proteinave.

131

131

Vitamina E përdoret gjatë mungesës së gjatë të shkaktuar nga gjendja të cilat e kushtëzojnë marrjen e zvogëluar ose absorpcionin e vitaminës, për mjekimin e sterilitetit, distrofi të muskujve dhe disa çrregullime të sistemit kardiovaskular. Në formë të yndyrave, në kombinacion me vitaminën A, përdoret në mënyrë lokale për shpejtimin e epitelizimit. Në teknologjinë farmaceutike përdoret si antioksidans gjatë përgatitjes së tretësirave yndyrore.

Оficialisht, vitamina Е është prezent në formë të tokoferolit (a-tocopherolum), tokoferol acetati (tocopherylis acetas) (figura 6.11) dhe hidrogjen sukcinat tokoferoli (a-tocopherylis

hydrogensuccinas).

131

MËSO MË SHUMË!

Formimi i peroksideve të dëmshme si rezultat i oksidimit të yndyrave poli të pangopura, veçanërisht te pacientët me zmadhimin e nivelit të yndyrave në gjak, mund të shkakton shkatërrim serioz të proteinave të ndryshme trupore. Vitamina Е është një nga komponimet udhëheqëse të cilat e pengojnë peroksidimin dhe formimin e radikaleve të lira të dëmshme.

131

Тоkoferol acetati

Tocopherylis acetas

Figura 6.11. Тоkoferol acetati

Vetitë:

Lëng i kthjellët pangjyrë ose viskoze e verdhë me erë dhe shije karakteristike. Shumë lehtë tretet në eter dhe në kloroform, më vështirë në etanol, ndërsa në ujë nuk tretet.

132

132

Vitamina K

Теrmi vitamina K përdoret për varg komponimesh të quajtura menakvinone të cilat kanë varg të gjatë anësorë me më shumë ose më pak lidhje të pangopura (figura 6.12).

Figura 6.12. Vitamina K1

Zakonisht, vitamina K merret nëpërmjet të ushqimit ose sintetizohet nga fl ora zorrore. Vitamina K merr pjesë në koagulimin e gjakut, i domosdoshëm është për formimin e protrombinës dhe faktorë të tjerë të koagulimin të gjakut dhe proteine për kalcifikimin normal të eshtrave. Mungesa e vitaminës K shkakton gjakderdhje. Përdoret në mënyrë parnterale dhe nëpërmjet të gojës në formë të fitomenadion (vitamina K1) dhe menadiol natrium fosfat.

Vitaminet hidrosolubile

Grupin e vitamineve të ndryshme hidrosolubile e përbëjnë: vitamine të B-kompleksit dhe acidit askorbik (vitamina С). B-komleksi i përmban vitaminat B1 (tiamin), B2 (ribofl avin), B3 (nikotinamid), B5 (acidi pantotenik), B6 (piridoksin), B12 (cijankobaltamin) dhe acidi folik.

132 132

MËSO MË SHUMË!

Vitamin K1 (Fitomenadion, Phytomenadionum)

Vetitë:

Lëng i kthjellët dhe viskoz yndyror, me ngjyrë intenzive të verdhë, e patretshme në ujë, e tretshme në etanol. Vërtetim:

Në reaksionin me metanol dhe hidroksid kaliumi fitohet tretësirë me ngjyrë të gjelbër e cila nxehet në banjë uji në 40oC bëhet i kuq -vjollcë, ndërsa me qëndrimin fitohet ngjyrë të kuqe në kafe.

133

133

Vitamina В1 (Тiamin. Аneurin)

Vitamina B1 është derivat i pirimidin dhe tiazolit të lidhura me grup metilenike (figura 6.13.). Burime më të pasura të vitaminës B1 janë kulturat drithërore, tharm buke, perimet meshunke, kikirike, vezë, mish. Merr pjesë në përbërjen e enzimit karboksilaza e cila është e domosdoshme në metabolizmin e karbohidrateve gjegjësisht e katalizon dekarboksilimin e acidit piroglikozik dhe a-ketoacide tjera të cilat paraqesin helm për sistemin nervor. Ashtu, për shembull, te pacientet të cilat në mënyrë parenterale pranojnë sasi më të mëdha të tretjes së glikozës duhet t’u jepet edhe vitamina B1. Mungesa e vitaminës B1 në organizëm manifestohet me sëmundjen beri-beri, simptomat kryesore e të cilave janë polinevritis, dobësimi i zemrës dhe аtoni i stomakut dhe zorrëve.

Аneurina përdoret si klorur dhe diklorur gjatë polinevritisit (beri-beri), nuralgisë dhe diskopatisë.

133

Fig. 6.13 Tiamina

Pirimidin Tiazol

133

MËSO MË SHUMË!

Vitamina B1 zakonisht është në formë të klorureve, Thiamini hydrochloridum. Përfitohet me ekskrecion nga materiali natyrorë gjatë prodhimit të penicilinës.

Është në formë të kristaleve të tejdukshme ose pluhur kristalorë i bardhë me erë karakteristike dhe shije të hidhët. Është higroskopik. Shumë lehtë tretet në ujë, ndërsa më vështirë në glicerol.

Тiamin hidrokloruri është stabil në acide, por jostabil në tretje ujore me pH mbi 5, në të cilat zbërthehet dhe bëhet joaktiv. Prania e oksigjenit ose oksiduesëve(proksid hidrogjeni, permanganat kaliumi, kalium heksacijanoferit (Ш)) në tiaminë, në mjedis bazik, e kushtëzon oksidimin e tiaminës deri në tiokrom e cila tregon fl uoreshencë të dukshme të kaltër që paraqet bazë për përcaktimin kuantitativ spektrofotometrik dhe fl uorometrik të tiaminës. Gjatë reaksionit me hidroksid natriumi vjen deri në harxhim të madh të bazës.

134

134

Vitamin В2 (Ribofl avin. Laktofl avin.

Оvofl avin)

Vitamina B2 përbëhet nga sistemi triciklik izoaloksantin dhe alkool polihidroksil (D-ribitol) (figura 6.14.). Sintetizohet në të gjitha bimët e gjelbra dhe nga ana e shumë bakterieve dhe mukozës. Edhepse tharma është burim më i pasur, ndodhet në vezë, produktet qumështore dhe në mishin. Ai është prekursor në biosintezën e koenzimës fl avin mononukleotid (FMN) dhe fl avin adenin nukleotid (FAD) me çka merr pjesë të rëndësishme në procese të shumta oksido-reduktuese në organizëm. Këto koenzime funksionojnë në kombinacionin me disa enzime në komplekse të cilat quhen fl avoproteine. Gjatë mungesës paraqiten ndryshime të syrit dhe në skajet e buzëve me formimin e krasteve të verdha.

Ribofl avini është pluhur i verdhë-në portokalle. Tretja ujore e holluar ka ngjyrë të verdhë dhe fl uoreshencë të gjelbër. Me shtimin e acideve ose bazave fl uoreshenca humbet.

Ribofl avina përdoret gjatë avitaminozës В2 dhe gjatë pelagrës2.

Vitamina В3 Nikotinamid. Faktor

РР. Nijacin)

Vitamina B3, piridin -3-karboksiamid (figura 6.15.), është pjesë përbërëse e më shumë koenzimeve, nikotinamid-adenin-dinukleotid (NAD) dhe nikotinamid-adenin-dinukleotid-fosfat (NADP) të cilat kanë rol në proceset metabolike oksidoreduktuese. Ai është i rëndësishëm edhe për sintezën e hemit. Burim i pasur i kësaj vitamine është mishi,

2 Pelagra është sëmundje e cila paraqitet gjatë mungesës së В

2, В

5, В

6 dhe manifetohet në varg simptome:

jashtqitje, ndezje të lëkurës, rënia e fl okëve, ndjeshmëria ndaj dritës, haresës, agresivitet, pagjumësi, dobësim, paralizë të ekstremiteteve etj.

134

Figura 6.14. Ribofl avin

Figura 6.15. Nikotinamid

135

135

tharma e bukës dhe drithërat. Mungesa e kësaj vitamine shkakton pelagra.

Nikotinamidi është pluhur i bardhë që tretet në ujë.

Përdoret në mënyrë perorale ose parenterale gjatë pelagrës dhe hiperkalemisë, për zvogëlimin e triglicerideve dhe kolesterolit.

Vitamin В5 (Acidi pantotenik,

Pantenol)

Burim i pasur i vitaminës B5 janë mëlçia e zezë, vezët dhe drithërat. Në strukturën e В5 marrin pjesë acidi pantotenik dhe р-аlanin, ku përdoret në në formë të acidit (acidi pantotenik, figura 6.16.) dhe në formë të alkoolit (pantenol, figura 6.17.) Në organizmin është pjesë përbërëse e koenzimës A e cila është donor i grupit acetil në shumë procese metabolike dhe prekursor në biosintezën e shumë komponimeve (për shembull, acideve yndyrore, proteinave, sheqerëra, steroide). Mungesa e vitaminës В5 rrallë paraqitet, zakonisht i kombinuar me mungesë të vitaminave tjera nga В-kompleksi. Nga ky shkak, më së shpeshti është i kyçur në preparatet multivitaminoze.

135

.

Acidi pantoik Аlanin

Figura 6.16. Acidi Pantotenik

Figura 6.17. Pantenol

136

136

Edhe acidi edhe alkooli janë lëngje yndyrore të cilat treten në ujë. Përdoren në formë të kalcium pantotenat për mjekimin e proceseve ndezëse të lëkurës dhe mukozës veçanërisht të traktit gastrointestinal dhe respirator, për trajtimin e djegieve dhe plagët të cilat vështirë mbyllen. Kаlcium pantotenati përdoret në formë të tabletave që merren nën gjuhë (sublinguale), tretje për shpëlarje dhe pomadë për plagë dhe djegie.

Vitamina В6 (Piridoksin)

Теrmi vitamin B6 i përshkruan të gjitha format e vitaminës, aldehid (piridoksal) dhe amin primar (piridoksamin), përveç formës alkoolike për të cilën përdoret termi piridoksin (piridoksol, figura 6.18.). Produktet ushqimore i përmbajnë të gjitha format, në formë të lirë ose të fosforiluara. Forma aldehide është kryesisht e përfshirë në produktet me prejardhje shtazore, përderisa format tjera, në produktet me prejardhje bimore. Për ndikim biologjik të piridoksinës me rëndësi është prezenca e heterociklit piridin, grupi aldehidik dhe prezenca e piridinës heterociklike, grupit aldehidik dhe grupi i lirë fenolik.

Në mëlçinë e zëzë të gjitha tre format shndërrohen në piridoksal-5-fosfat e cila është koenzim e cila realizon shumë funksione vitale në metabolizmin human (për shembull, metabolizmi i amino acideve, rregullimi i funskionit të hormoneve steroide).

Gjatë mungesës së këtij vitamini paraqitet ndryshime seboreike të lëkurës, përzierje, vjellje, dobësim, marrje mendsh, çrregullim nervor. Jepet kundër vjelljes gjatë shtatzënisë dhe pas narkozës. Përdoret për mjekimin e disa ndryshimeve ndezëse të lëkurës (dermatitis). Përdoret edhe gjatë anemive hipokrome ose megaloblaste (të cilat nuk janë të shkaktuara me mungesë të hekurit dhe të cilat nuk reagojnë në barëra tjera). Përdoret në mënyrë perorale dhe parenterale.

Piridoksin oficinel është në formë të hidroklorurit piridoksin, pluhur i bardhë kristalorë, e cila tretet në ujë.

Figura 6.18. Piridoksin (piridoksol) hidroklorur

136

137

137

Vitamin В12

(Cijankobaltamin.

Аntipernicin)

Vitamina В12 është më i përhapur në mish, vezë, ushqim detar, produkteve qumështore dhe fermentuese, ndërsa nga burimet bimore, në bimët bishtajore.Sot, fitohet në mënyrë sintetike.

Për absorbimin e В12 në zorrë është i nevojshëm

faktori i brendshëm që paraqet glikoprotein e cila ekskretohet nga mukoza lukthore. В12 merr pjesë në përbërjen e koenzimave të cilat mundësojnë funksione vitale për rritje normale të të gjitha qelizave dhe për mirëmbajtjen e mielinës nëpër gjithë sistemin nervor. Mungesa e В12 shkakton anemi pernicioze. Kjo sëmundje manifestohet me sasi të pamjaftueshme të hemoglobinës në eritrocite dhe paraqitet gjatë absorpcionit të zvogëluar të В12 (për shembull, gjatë alkoolizmit, mungesë e faktorit të brendshëm) ose gjatë nevojës së zmadhuar (për shembull, shtatzëni).

В12 kryesisht përdoret si intramuskulare dhe perorale (terapi multivitaminike) dhe besohet se ndikon për metabolizmin e folateve. Bashkë me vitaminat tjera të В-kompleksit jepet për trajtimin e llojeve të ndryshme të anemisë, ndërsa vetë për trajtimin e anemisë pernicioze.

137

MËSO MË SHUMË!

Struktura e vitaminës В12 është e përbërë (figura 6.19.) Përbëhet nga bërthama kromofore të cilën e përbëjnë 4 pentocikle me azot të cilat ndërmjet veti janë të lidhura me grupe metine(metenile)(=CH-). Në mjedisin e kësaj bërthame ka kobalt (Co 3+) që është i lidhur në mënyrë kovalente koordinative me azotin, me grupin cijanid (CN) dhe me një lidhje për pjesë nukleotide e cila është e lidhur për një nga pentaciklet me azot.

137

Figura 6.19. Vitamina B12

138

138

Acidi Folik (Vitamina Вс. Acidi

Pteroilglutaminik)

Теrmi folik rrjedh nga fj ala latine „folium” (gjeth), sepse kjo vitaminë për herë të parë ka qenë i zbuluar në gjethet e spinaqit. Është quajtur edhe si vitamin М dhe vitamina В9, por sot më shumë përdoret termi acidi folik. Acidi folik mund të gjendet në misër, kërpudha, mëlçi të zezë, tharm buke, soja,peshk. Ajo është derivat i pteridinës (figura 6.20.).

Figura 6. 20. Acidi folik(vërejtje: РАВ është acidi para-aminzoik).

Që ta manifestojë efektin biologjik, acidi folik të reduktohet deri në acid tetrahidrofolik e cila si koenzim në përbërjen e shumë enzimeve marrin pjesë në metabolizmin e acideve amino aromatike dhe biosinteza e acideve nukleike. Bashkë me В12 e katalizojnë pjekjen e eritrociteve. Kjo lidhshmëri është përgjegjëse për paraqitjen e anemisë pernicioze gjatë mungesës prej një ose dy vitamine. Prej këtu, acidi folik përdoret në mënyrë perorale ose parenterale në mjekimin e disa llojeve të anemisë dhe e mirëmban ndikimin e cijankobaltaminës.

Vitamin С (Аcidi askorbik) -Acidum

ascorbicum

Më parë është vërtetuar se marrja e pamjaftueshme e frutave dhe perimeve të freskëta te njeriu sjell deri në paraqitjen e skorbutit. Shumë jetë njerëzore dhe shumë lufta janë humbur si rezultat i mungesës së vitaminës C e cila është shkak për paraqitjen e sëmundjes. Vdekje të shpeshta janë bërë dhe marinarët të cilët gjatë kohë kanë kaluar në det.

138

<H& L-glutaminik

pteridin

139

139

Skorbuti manifestohet me paraqitjen e gjakderdhjes në nofulla, rënia e dhëmbëve dhe formimi i zbokthit në lëkurë.

Аcidi askorbik është antioksidans i cili mund t’i mbrojë substancat tjera nga oksidimi. Prezenca e këtij vitamini në organizëm mundëson formimin dhe mbajtjen e substancës ndërmjetqelizore dhe të fijeve kolagjene në indin fibrilar, eshtrat, dentinën dhe në murin e kapilareve. Ai është i kyçur në sintezën e steroideve dhe neurotransmiterëve, stimulon formimin e disa antitrupave, e zvogëlon toksicitetin e disa barërave, i inaktivon disa toksine bakteriale, e përmirëson absorbimin e Fe2+, e bashkë me В12 e shpejton transformimin e acidit folik në acid tetrahidrofolik.

Vitamina C përdoret gjatë hipovitaminozës (skorbut) dhe në terapinë dhe pengesën e sëmundjeve infektive. Nevojat për këtë vitaminë janë të zmadhuara gjatë shtatzënisë. Rekomanduese është të merret pas intervenimeve kirurgjike, sepse ndihmon gjatë mbylljes së plagëve. Teprica e këtij vitamine shpejtë tajohet nëpërmjet të urinës.

139

MËSO MË SHUMË!

Sot, vitamina C përfitohet kryesisht sintetikisht, ndërsa si materie fillestare përdoret D-glukoza. Sinteza e parë e acidit askorbik ka qenë e bërë në vitin 1933. Karakteri acidik i vitaminës C (figura 6.21) paraqitet në të dyja grupet hidroksile enole, ka dy atome të C hiral (С4 dhe С5) dhe 4 steroizomerë (L-аskorbik, D-аskorbik, D-izoaskorbik dhe acidi L-izoaskorbik). Për ndikim vitaminik grupet hidroksile duhet të jenë të lira.

Figura 6.21 Acidi askorbik (Vitamina C)

140

140140

MËSO MË SHUMË!

Аcidi askorbik është në formë të pluhurit të bardhë ose të verdhë me shije të tharët. Shumë lehtë tretet në ujë. Tretjet ujore nuk janë shumë stabile. Në të gjitha preparatet i nënshtrohet oksidimit veçanërisht në prani të oksigjenit. Gjatë nxemjes shkrihet, karbonizohet dhe liron erë të karamelës. Tretja ujore reagon si acid me vërtetimin me lakmus. Tretja e acidit askorbik me shtimin e tretjes së sulfat hekurit (II) dhe hidrogjenkarbonati i natriumit, ngjyroset në vjollcë. Nëse kësaj tretjeje i shtohet acid i holluar, ngjyra humbet. Përmbajtja përcaktohet në mënyrë jodometrike.

Më së shpeshti përdoret në mënyrë perorale në formë të tabletave ndërsa si tretje sterile të askorbatit të natriumit mund të shtohet në mënyrë intravenoze. Vitamina C përdoret edhe në formë të esterit, askorbil palmitat.

MËSO MË SHUMË!

Në grupin e vitaminave të tretshëm në ujë marrin pjesë edhe:

• Vitamina В15 (acidi pangamik) – merr pjesë në metabolizmin e yndyrave, e zmadhon shfrytëzimin e O2, e normalizon baraspeshën ndërmjet K+ dhe Na+, e përmirëson gjakderdhjen e muskulit të zemrës;

• Vitamina Н (biotin) - faktor i rritjes ;

• Vitamina U (S-metilmetionin) - përdoret gjatë çrregullimeve lukthore (vitaminë antiulkuse).

141

141

Vitaminet Tretshmëria dhe roli i

vitaminës

Defi cit i

avitaminozës

Hipovitaminoza Burime natyrore

В1 (tiamin) Hidrosolubil;Metabolizëm i karbohidrateve

Paralizë dhe atrofi të muskujve

Beri-beri(polinevritis)

Мishi, mëlçia e zezë, vezët, lëvorja të drithërave, bishtajat, arrat etj.

В2 Koenzim hidrosolubil FMN (ribofl avin mononukleotid), FAD (fl avin-аdenin- dinukleotid)

Ndezje Skajet e gojës

Dermatitis,verbim

Qumësht, vezë, peshk, organe të brendshme, spinaq, bizele etj.

РР (Н) Koenzim hidrosolubil; NAD (nikotinamid adenin dinukleotid) dhe NADP (nikotinamid adenin dinukleotid fosfat)

Pengesë në rritje Dhe në zhvillimtë SNQ

Pelagra Мish, mëlçi e zezë,Patate, tharm buke etj.

В6 (piridoksin)

Hidrosolubil; metabolizëm i aminoacideve

Rrallë Rrallë bishtaja, bimë drithërore dhe kopshtore vezë e zezë

Acidi Hidrosolubile:koenzim A metabolizmi i glukozësdhe acide yndyrore Hidrosolubile ;Metabolizëm i acidit nukleik

RrallëEritrocite të jodriferencuara (të mëdha)

Sindromi ndezjes në shputëрелоshputëAnemi Меgaloblaste

Nuk gjendet në gjendje të lirë në natyrçëTë gjelbër të errët Pjesë të bimëve, mishit, e sintetizojnë mikroorganizmat

Acidi folik Dhe aminoacideveHidrosolubil;Formim dhe zhvillim të eritrociteve

Marramendje, pafuqiMarrje mendsh,Dobësim fi zik

PerniciozeАnemi

Sintetizojnë mikroorganizma Мish, peshk, e verdha e vezës, mëlçi e zezë

В12Ciankobal-taminë

metabolizmI aminoacideve, sinteze e yndyrave dhe të glikogjenitHidrosolubile;

Vlera e zvogëluar e hemoglobinësGjakderdhje

Skorbut Në të gjitha frytet e freskëta, perime, veçanërisht në speca, shufra, domate dhe etj

141

ТАBELA: SHQYRTIM I VITAMINEVE DHE NDIKIMI I TYRE

142 142

142

C(acidi askorbik

Rol strukturor në eshtra, dhëmbë, formimi i kolagjenit , metabolizmi i sheqerëraveLiposolubil; sintezëE rodopsinës, formimi i eshtrave

Nofulla, plasja e enëve të gjakutirnë në trupin NdezjeProcese të

Verbim i pulave Formohet ngaKarotina në

A(retinol)

Dhëmbë, epitelizim,Liposolubile;

Nënlëkurës dhe Rozhnicën e syrit Të buta, elastike,

kseroftalmiRakitis,

Perimet gjethore të verdha të errëta dhe të gjelbër, e verdha e vezës, peshk, mëlçi e zezëNë mëlçinë e zezë

D2

KaliciferolD3kalciferol)

Nxitje të rritjes së eshtrave

eshtra, humbje e apetitPengesë të rritjes dhe zhvillimit

Оsteomalapija Fruta deti, peshk, e verdha e vezësVaj peshku

142 143

143

TË MBAHET MEND!

• Sipas përfshirjes në organizëm, elementet e domosdoshme janë të ndarë në makroelemente dhe mikroelemente (оligoelemente).

• Оligoelementet janë: hekuri, mangani, kobalti, litiumi, bakri, zinku, molibdeni, seleni, stronciumi, siliciumi, fl uori,jodi, nikli, vanadiumi, bariumi, plumbi dhe kromi.

• Маkromnineralet janë: kalciumi, fosfori, magneziumi, natriumi, kaliumi klori dhe sulfuri.

• Mungesa e elementit të caktuar në organizëm mund të sillet deri në çrregullimin e procesit të caktuar fiziologjik, përderisa prezenca në përqendrimin e cila është mbi fiziologjiken mund të sjellë deri në reaksione të padëshiruara.

• Vitaminat janë substanca të cilat janë të domosdoshme për zhvillimin normal të funksioneve jetësore.

• Аvitaminoza është deficit ose mungesë e plotë e çdo vitamin në organizëm.

• Hipovitaminoza është çrregullim që paraqitet për shkak të mungesës së ndonjë vitamini në organizëm.

• Hipervitaminoza është gjendje e cila paraqitet gjatë tepricës së ndonjë vitaminë në organizëm.

• Vitaminat ndahen në bazë të tretshmërisë së tyre në vitamine hidrosolubile dhe liposolubile.

• Vitamine hidrosolubile janë vitamine të grupit B dhe acidi askorbik.

• Vitaminet liposolubile janë vitaminat А, D, K dhe E.

• Provitaminat janë substanca me strukturë kimike të ngjashme të vitaminave përkatëse të cilat lehtë transformohen në vitamine.

144

143

144

PYETJE:

1. Sipas cila vetive është bërë klasifikimi i vitaminave?

2. Çka është hipovitaminoza, e çka është avitaminoza e ndonjë vitamine?

3. Si manifestohet hipovitaminoza e vitaminës А?

4. Si manifestohet hipovitaminoza e vitaminës B1?

5. Cilat vitamine marrin pjesë në përbërjen e B-kompleksit?

6. Si vërtetohet sulfat hekuri (II)?

7. Shpjegoni pse janë me rëndësi mineralet në organizëm!

8. Çfarë roli ka vitamina C në organizëm dhe çka ndodh gjatë mungesës së tij?

9. Shpjego rolin e vitaminës D në organizëm!

10. Cilat vitamine mund të sintetizohen nga provitaminat përkatëse në organizmin e njeriut?

145

145

143

KUIZ:

1. Rakitisi është sëmundje e cila paraqitet si rezultat i mungesës së

а. kaliumit

b. natriumit

c. kalciumit

d. аluminiumit

2. Resorpcioni i hekurit në organizëm kryhet në formë ku hekuri është

а. hekur dyvalent

b. trivalente

3. Emri latin i sulfat hekuri (11) është

а. Ferri sulfas

b. Natrii sulfas

c. Ammonii sulfas

d. Ferro sulfas

4. Deficiti ose mungesa e plotë e vitaminës së caktuar në organizëm quhet

а. hipervitaminoza

b. аvitaminoza

c. vitaminoza

5. Cili nga vitaminet e duhura formohet në organizmin nën ndikimin e UV rrezeve?

а. C

b. B2

c. B6

d. D

146

6. Nëse duhet të jepet tiamin do të jepet

а. Vitamina C

b. Vitamina B1

c. Nikotinamid

d. Ribofl avin

7. Cili nga elementet e dhëna merr pjesë në përbërjen e hormonit insulin?

а. fl uor

c. zink

d. fosfor

e. kalium

8. Cila nga komponimet e dhëna përdoret gjatë prevencës së kariesit?

а. fl uorur natriumi

b. acetat natriumi

c. jodur natrimi

d. karbonat natriumi

9. Kаrotinet janë provitamine të vitaminës

а. D

b. C

c. A

d. E

АNTISEPTIKËT DHE

DEZINFICIENTËT

�

148


ANTISEPTIKËT DHE DEZINFICIENTËT ............................... 149

Kоnzervanse dhe antioksidanse ................................................ 154Materiet aktive sipërfaqësore (tenzidet) ................................. 154Permanganat kaliumi - Kalii permanganas KMnO4 ............. 158Peroksid hidrogjeni - Hydrogeni peroxidi solutio(H2O

2) ................................................................................................... 160

Acidi borik - Acidum boricum (H3BO3) ..................................... 162Tetraborat natriumi -boraks - Natrii tetraboras (Na

2B

4O

7 • 1OH

2O) .......................................... 164

Acidi benzoik - Acidum bensoicum .......................................... 165Acidi salicilik - Acidum Salicylicium .......................................... 166Sulfur - Sulfur .................................................................................... 168Sulfuri për përdorim të jashtëm - Sulfur ad usum externum............................................................. 169Klor (Cl

2) .............................................................................................. 171

Uji kloror - Aqua chlorata ............................................................. 172Kloruri gëqeror - Calcii hypochloridum crudum -CaCl(OCl) .............................. 173Јоd - lodum (I2) ................................................................................. 174Jodi – Pavidon - Povidonum iodinum ...................................... 176Rezorcinol, Rezorcin - Resorcinolum ........................................ 177Heksaklorofen - Hexachlorophenum ....................................... 178Formaldehid - Formaldehydum ................................................. 178Urotropin -Hexamethylentetraaminum Methenaminum ...................... 179Еtanol - Еtil alkool - Aethanolum concentratum .................. 181Меntol - Mentholum ...................................................................... 182

Benzalkonium klorur - Benzalkonii chloridum ............... 183Cetrimide - Cetrimidum ................................................................ 183

Cetrimonium bromur ................................................................. 183Pyetje: ................................................................................. 185

KUIZ: ................................................................................... 186

�

149

A ntiseptikët dhe dezinficientët paraqesin grup të madh të komponimeve të cilat kanë ndikim të ndryshëm, në varshmëri nga

përqendrimi në të cilën përdoren. Të gjitha këto janë materie të cilat i mënjanojnë nakteriet nga lëkura ose nga lëndët dhe janë pjesë përbërëse e praktikave për kontrollin infeksioneve dhe ndalimin e paraqitjes së infekimeve në kushte spitalore(infektime nozokomijale). Shkaktarë të infektimeve mund të jenë: bakteriet, mikozat, parazitë të ndryshëm dhe viruse të cilat kanë shkallë të ndryshme të patogjenezës1 dhe virtualitetit2.

Теrmi „biocid” është term i përgjithshëm që i përshkruan komponimet të cilat i inaktivojnë mikroorganizmat. Për shkak se biocitet dallohen sipas aktivitetit antimikrobial, përdoren edhe terme më specifike si „statik”, që paraqet kemikale e cila e ndalon rritjen, zhvillimin dhe shumimin e mikroorganizmit (për shembull, bakteriostatik, fungistatik dhe sporostatik) dhe „cid”, që paraqet kemikale e cila e shkatërron mikroorganizmin (sporocid, virucid dhe baktericid). Përkatësisht,

Bakteriostatikët janë substanca që e pengojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e bakterieve;

1 Patogjeniteti është aftësi e mikroorganizmit të shkakton infeksion në organizmin njerëzorë ose shtazorë. 2 Aftësia e mikroorganizmit të shkaktojë infeksion varet nga faktorët të caktuar të cilët e përcaktojnë virtualitetin e tij: numër i nevojshëm i mikroorganizmave, rrugë nëpër të cilën duhet të hyjë në trup, efekti i mekanizmave mbrojtës të individit, karakteristikat e brendshme të mikroorganizmit, etj.

149

�&�"��%�"�" " ��$"&�"�"�&�" АNTISEPTIKËT DHE

DEZINFECIENTËT

149

�

150

Bakteriocitet janë substanca që i shkatërrojnë bakteret;

Аntibiotikët janë substanca organike natyrore ose sintetike të cilat në mënyrë selektive e ndalojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e bakterieve ose i shkatërrojnë bakteriet ose mikroorganizmat tjera, kryesisht gjatë përqëndrimeve të ulta. (Rekomandim: аntibiotikët nuk janë lëndë e studimit të këtij kapitulli);

Аntiseptikët janë biocide ose produkte që i shkatërrojnë bakteriet ose i pengojnë rritjen e tyre, zhvillimin dhe shumimin në ose të indeve të gjalla dhe përkatësisht, përdoren në indin e gjallë. Аntiseptikët përdoren për dezinfektimin e lëkurës së infektuar (dermoantiseptikët), ose në raste kur ekzis-ton rrezik nga paraqitja e infeksionit. Mungesa e anti-septikëve është e seletivitet i pamjaftueshëm, gjegjë-sisht ato mund t’i dëmtojnë edhe indin e gjallë, e jo vetëm mikroorganizmat. Për këtë shkak, antiseptikët përdoren për përdorim të jashtëm ;

Dezinfi cientët janë biocide ose produkte që i shkatërrojnë mikroorganizmat ose e ndalojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e tyre si dhe përdoren për mënjanimin e patogjenëve nga rrethi jetësorë, nga lëndët të ndryshme dhe mjetet që përdoren në di-jagnostikë dhe kirurgji. Dezinfi cientët ndikojnë në mënyrë bakteriostatike ose baktericite, mund të jenë sporostatike, por nuk janë çdo herë edhe sporocide;

Fungicidet ose аntimikotikët janë mjete që ndikojnë kundër infektimeve lokale mikotike. Ndiko-jnë në mënyrë fungicide ose fungistatike;

Germicide janë substanca që i shkatërrojnë format vegjetative dhe sporogjene të mikroorganiz-mave. Në varshmëri nga lloji i mikroorganizmit në të cilin ndikojnë, mund të jenë baktericide, fungicide, amebicide, virucide dhe të tjera.

Ndikimi i antiseptikëve dhe dezinfi cientëve është rezultat i reaksionit ndërmjetveti të sipërfaqes qelizore të mikroorganizmave, të përcjellur me hyrjen e tyre nëpër qeliza dhe ndikimi në pjesën qëllimore të caktuar. Për shumicën e antiseptikëve dhe dezinfi -

150

�

151

cientëve besohet se ndikojnë brenda në qelizë, edhe se nuk tejkalohet edhe ndikimi nëpër sipërfaqen qelizore. Меkanizmi i ndikimit të antiseptikëve janë të paraqitura në tabelën 7.1.

Таbela 7.1. Shqyrtim i përgjithshëm i

mekanizmave të ndikimit të

antiseptikëve dhe dezinfi cientëve

Vendi i ndikimit Меkanizëm i ndikimit Shembull i antiseptikut ose dezinfi cientit

Muri elizorë (membranë e jashtme) - e ndryshon permiabilitetin e membranës qelizore.

Lidhja- e kryqëzuar me proteinat, koagulimi i proteinave; mënjanimi i Mg2+; lirimi i disa lipopolisakarideve.

Аlkoolet, derivatet e fenolit, aldehidet (sh. Glutaraldehid, ЕDТА)

Membrana citoplazmatike (e brendshme) -e ndryshon permiabilitetin e membranës citoplazmatike.

Çrregullimi i përbërjes së membranës; shkatërrimi i shtresës së dyfi shtë të fosfolipidit; rrjedhja e aminoacideve.

Acidet, bazat, diaminet, fenolet

Lidhja-e kryqëzuar me makromolekula

Lidhja e-kryqëzuar me proteine, ADN,ARN.

Formaldehid, glutaraldehid

Intaksion i ADN (vendosjen reverzibile të molekulës ose grupit ndërmjet dy molekulave ose grupe të ADN)

Vendosjen e molekulave akridine ndërmjet dy shtresave të çifteve bazike të ADN.

Komponime amoniume kvaternere (аkridine)

Interaksioni me grupe tiole (e inhibojnë aktivitetin e enzimeve).

Lidhja për grupe tiole të еnzimave të pozicionuara në membranë.

Komponimet e argjendit.

Еfektet e ADN Inhibimi i sintezës së ADN.

Halogjenët, peroksid hidrogjeni.

Komponimet oksiduese

Оksidimi i grupeve tiole deri në disulfi de, sulfokside ose disulfokside; formimi i radikaleve të lira hidrokside të cilët i oksidojnë grupet tiole në enzime dhe proteine.

Halogjenët, peroksigjenet, kalium permanganat

Të gjitha komponimet që përdoren si antisep-tikë dhe dezinfi ciense, në pëlqim është që t’i plotë-sojnë këto kushte:

- Të kenë spektër të gjerë antimikrob;

�

152

- Të jenë me toksicitet të lartë selektiv ndaj mikroorganizmave patogjene;

- Të kenë aktivitet të fortë antimikrob, të tregojnë aktivitet gjatë hollimeve dhe në prani të mater-ieve organike;

- Të ndikojnë në prezencë të lëngjeve trupore;

- Të ndikojnë shpejtë dhe gjatë, në temperaturë të dhomës ose në temperaturë trupore;

- Të mos absorbohen në vend të aplikacionit ;

- Të mos tregojnë ose të tregojnë toksicitet të vogël për qelizat e indeve;

- Të mos shkaktojnë senzibilitet gjatë aplikacionit lokal të lëkurës dhe nënlëkurës;

- Të mos kenë erë të keqe dhe të mos e ngjyrosin materialin në të cilin përdoren;

- Të mos shkaktojnë korozion në instrumentet kirurgjike;

- Të mos ndizen ose të eksplodojnë, të jenë për-katëse për transport ;

- Të jenë kimikisht stabile dhe thjeshtë të mund të përdoren, të jenë stabile në prekje me lëndët të cilat dezinfektohen dhe aktive pas kontaktit më të gjatë me to ;

- Të jenë të tretshme në ujë, të thjeshtë dhe të sigurta për përdorim, të mos formojnë shkumë;

- Të mos shkaktojnë dukuri të rezistencës në mikroorganizmat.

Që të arrihen rezultate të mira me dezinfektimin është e nevojshme njohja e: (а) mikroorganizmit (lloj, numri, rezistenca, karakteristikat kimike, faza e rritjes, vallë formon struktura-spore specifi ke, kapsula, val-lë është rezistente në dezinfi ciens të caktuar) dhe (b) kushtet në të cilën duhet të kryhet dezinfektimi (temperatura, fenomenet sipërfaqësore, prezenca e elektrolitëve të tjera, prezenca e materieve organike, sa gjatë duhet të ndikon).

�

153153

Ndikimi i dezinfi cientëve të sporeve është e vështirësuar për shkak të: shtresës shumështresëshe, përmbajtjes së lartë të yndyrave dhe përmbajtja e vogël e ujit të lirë.

Sipas strukturës kimike, antiseptikët dhe dez-infi cientët janë të ndarë në këto grupe: аlkoole, aldehide, anilide, biguanide, bisfenole, diamide, komponime halogjene (të klorit, bromit dhe jodit, halofenole), derivate të metaleve të rënda, fenolet dhe krezolet, komponimet amoniume kuaternare, substanca aktive sipërfaqësore (аnjonike, kationike, amfolite dhe tenzidet jo jonike) (tabela 7.2.).

MËSO MË SHUMË

Alkoolet alifatike të cilat përmbajnë deri 6 С аtome karboni dhe disa aldehide kanë veti të shprehura antisep-tike dhe dezinfektuese. Alkoolet primare posedojnë veti më të shprehura dezinfektuese dhe antiseptike në raport të alkooleve sekondare dhe terciare.

Me alkilimin dhe halogjenizimin e fenolit (element i parë antiseptik në kirurgji e cila sot përdoret për shkak të ndikimit citotoksik) shumë herë zmadhohet aktiviteti an-tiseptik. Me degëzimin e alkil substituentëve zmadhohet, ndërsa me shtimin e grupit plotësues fenole zvogëlohet ndikimi antiseptik. Në përzierje të fenoleve të kloruara, antiseptik më i mirë është р-klorofenoli. Me vendosjen e radikalit alkil ose aril, aktiviteti zmadhohet. Derivatet alkile dhe arile mund të jenë të halogjenizuara.

Komponimet oksiduese të caktuara inorganike (peroksid hidrogjeni, ozoni,peroksidet metalike, perbo-rat natriumi etj.) dhe organike (peroksid karbamid, ben-zoilkarbonat) kanë aftësi të lirojnë oksigjen nascent dhe të sjellin deri në denatyrimin e proteinave.

Komponimet inorganike dhe organike të

halogjeneve (klor, jod) janë germicide efi kase. Ndërmjet tyre janë: јоdoformi, jodi povidon, acidi hipoklorik deri-vate të N- klorosulfamidit dhe të tjera. Меkanizmi i aktiv-itetit germicid të jodit bazohet në jodimin e metabolitëve

�

154

154

dhe vetitë e tyre oksiduese. Меkanizmi i aktivitetit germi-cid të komponimeve të klorura bazohet në klorimin e ami-noacideve dhe proteinave.

Komponimet inorganike të zhivës janë të njohura germicinet, dezinfi cience të dobëta dhe dermoantiseptikë. Gjatë kohë kanë qenë të përdorura si konzervanse në se-rume dhe vaksina, por në kohën më të re janë të përshkru-ara disa efekte toksike që e kufi zojnë përdorimin e tyre.

Diamidet dhe biguanidinet ndikojnë në mënyrë antiseptike dhe antimikotike me mekanizëm të inhibi-cionit të biosintezës së acideve nukleike.

Kоnzervanset dhe antioksidanset

Kоnzervansët dhe antioksidansët janë substan-ca ndihmëse farmaceutike të cilat marrin pjesë në përbërjen e disa formave të dozuara. Kоnzervanset ndikojnë në mënyrë fungistatike dhe bakteriostatike. Аntioksidanset e ndalojnë ose e ngadalësojnë oksi-dimin/ degradimin e substancave aktive në forma të dozuara deri te e cila vjen nën ndikimin e papastër-tive të caktuara prezente në vetë formën ose am-balajin primar. Sipas strukturës kimike mund të jenë fenole, arilalkoole primare, acide dhe kripërat e tija, komponime organike të zhivës, komponime kuatr-nere amoniume, alkoole të halogjenizuara terciare, aldehide dhe komponime të tjera.

Materiet aktive sipërfaqësore(tenzide)

Materie aktive sipërfaqësore me aktivitetin e tij sipërfaqësor e ndryshojnë permiabilitetin e mem-branës së qelizës bakterial, e me këtë shkaktojnë ndryshim të mekanizmave themelore energjetike, të cilat janë shumë t rëndësishme për jetën e qelizës bakteriale, ku sjellin deri në zbërthimin (liza) e tij. Me zvogëlimin e tensionit sipërfaqësor, këto mjete for-mojnë shkumë dhe ndihmojnë në mënjanimin e pa-pastërtive dhe mikroorganizmave nga sipërfaqja e indeve, lëndët dhe mjete tjera të ndryshme.

�

155

Sipas vetive fi ziko-kimike dhe sjelljes në tretje, ma-teriet aktive sipërfaqësore ndahen në jonike, amfolite dhe jojonike. Теnzidet të cilat disocojnë përbëhen nga micelat e joelektrizuara (fi gura 7.1) dhe ndahen në anjonike, ka-tionike dhe amfoterne (fi gura 7.2.).

155

Figura 7.1. Мicelja e substancës aktive sipërfaqësore në tretje

pjesa lipofile pjesa hidrofile

155

jopolar polar

Figura 7.2. Tenzid jonik

Materiet sipërfaqësore aktive anionike janë të njohura si sapune. Ato janë më së shpeshti kripëra natriu-mike ose kaliumike të acideve të ndryshme yndyrore. Ma-

teriet aktive sipërfaqësore anionike janë të njohur si detergjente. Ato ndikojnë në mënyrë. Kimikisht, paraqesin komponime kuaterenere amoniume ose fosfoniume. Ben-zalkonium kloruri dhe citrimidet janë materiet kationike aktive sipërfaqësore më të njohura. Përdoren në formë të treteve ujore në raport që sillet prej 1: 1 000 deri 1: 10 000. Këto detergjente kationike përdoren për efekt antiseptik lokal në kirurgji, si për shembull, për përgatitje paraopera-tive të lëkurës, për shpëlarjen në gjinekologji dhe urologji, për mjekimin e infektimeve sipërfaqësore, për dezinfek-timin e instrumenteve dhe ngjashëm. Ndikojnë në bak-teret, në mikozat dhe viruset.

�

156

156

MËSONI MË SHUMË!

Nga tenzidet me veti amfoterne (аmfolite) në prak-tikë përdoret dodicina e cila është derivat i glicinës e cila përdoret në kombinacion me detergjentet kationike.

Tenzidet jojonike janë molekula neutrale të cilat në industrinë farmacutike përdoren si emulgatorë dhe stabi-lizatorë. Një pjesë e tyre kanë edhe ndikim germicid (për shembull, nonoksinol -9, nonoksinol -11). Sipas struk-turës kimike, polioksinolet përmbajnë pjesë strukturale të polimerit polietilen glikol e cila përfi tohet me polimeriz-imin e etilen oksidit. Në strukturën e këtyre komponimeve prezent është numri i ndryshëm i njësive etokside në var-gun anësorë, e cila theksohet me sufi ksin e emrit të kom-ponimit.

�

157

Таbela 7.2. Struktura kimike dhe përdorimi i antisep-

tikëve dhe dezinfi cientëve

Grupi Kimik Përfaqësuesit Struktura kimike Përdorimi

аlkoolet еtanol, izopropanol

157

аntiseptikët,

dezinfi cientët,

konzervanset

аldehid glutaraldehid, formaldehid

157

dezinfi ciens, konzervans

Аnilide triklokarban

157

аntiseptikët

biguanidet klorheksidin

157

Аntiseptikët, dezinfi cientët,

konzervanse

bisfenole Triklosan heksaklorofen

157

аntiseptikët,

dezinfi cientët,

konzervanset

diamidin Propamidin

157

аntiseptikët, konzervanse

Komponime të cilat përmbajnë halogjen

Komponimet e klorit dhe jodit

157

OCl-, HOCl, Cl2, I2 dezinfi cientët,

аntiseptikët,

substanca aktive sipërfaqësore

�

158

Në praktikë përdoren një numër i madh i anti-septikëve dhe dezinfi cientëve, por asnjë nga të ekz-istuarat nuk i plotëson kushtet e lartpërmendura për antiseptik ideal. Në këtë kapitull janë të paraqitura një pjesë që më shpesh të përdoren.

Permanganat Kaliumi - Kalii

permanganas KMnO4

Permanganat kaliumi për herë të parë përmen-det në gjysmën e dytë të shek. XVII, kur kimisti gjerman Glauber i ka përzier mineralet piroluzit dhe karbonat kaliumi dhe ka fi tuar mineral që gjatë përzierjes me ujë është fi tuar tretje me ngjyrë të gjelbër (manganat kaliumi), e cila gradualisht ka kaluar në ngjyrë vjollce (permanganat kaliumi). Për këtë shkak, permanganat kaliumin e ka quajtur mineral-kameleon.

Përfi timi:

Përfi tohet nga dyoksid mangani (piroluzit) nën ndikimin e klorat kaliumit dhe hidroksid kaliumit:

halofenole kloroksilenol

158

Аntiseptikët, konzervanset

Derivatet e metaleve të rënda

Komponimet e argjendit dhe zhivës

158

Ag, Hg Konzervanset, antiseptikët, dezinfi cientët

peroksigjenet

(komponimet oksiduese)

Peroksid hidrogjeni, оzon, acidi peracetik

158

H2O2, O3, CH3COOOH Dezinfi cientët, sterilizimi

Fenolet dhe krezolet

fenol, krezol

158

Dezinfi cientët, konzervanset

Komponime amoniume kuaternere

cetrimide,

klorur benzalkonium

158

Dezinfi cientët,

antiseptikët,

konzervanset,

substanca aktive sipërfaqësore

Figura 7.3 Permanganat Kaliumi

158

�

159

Manganati i gjelbër i formuar me klor elementar oksidohet deri në per-manganat:

ose me oksidim elektrolitik(anoda) shndërrohet në permanganat:

Vetitë:

Kristalet të errëta vjollce me shkëlqim metalik. Me-satarisht tretet në ujë, ndërsa lehtë tretet në ujë të nxehtë. Tretja ujore ka ngjyrë vjollce.

Vërtetim:

Kаliumi vërtetohet me:

Acidin e verës, ku fi tohet precipitat i bardhë kristalor të hidrogjen tartaratit të kaliumit, ose me natrium heksani-trokobaltat (III) dhe përfi tohet precipitat i verdhë ose por-tokall-i verdhë i kalium heksanitrokobaltat(III):

159

Precipitat i bardhë

Permanganati vërtetohet në bazë të vetive oksiduese, në mjedis acidik çngjyroset.

Përcaktimi:

Përcaktohet me titrim jodometrik.

Figura 7.4 Tretja ujore e permanganat

kaliumit

159

3MnO2 + KClO3 + 6KOH � 3K2MnO4 + KCl + 3H2O

159

2K2MnO4 + Cl2 � 2KMnO4 + 2KCl

159

2K2MnO4 + 2H2O � 2KMnO4 + 2KOH + H2

159159

3K+ + Na3[Co(NO2)6] � K3[Co(NO2)6] + 3NaCl

�

160

160

<��ja�� -��a. ;$��!�� ja �� !

Reaksioni është oksido-reduktues. Barazojeni nëpërmjet të ndryshimit të numrit oksidues!

Përdorimi:

Permanganat kaliumi përdoret si antiseptik për larjen e plagëve, gjatë djegies, fyt, dhe si antidot ok-sidues gjatë helmimit me fosfor, morfi në dhe helme tjera. Ndikon vetëm përderisa helmet nuk janë të re-orbuara. Në baranatoret është në formë të substancës kristalore, ndërsa para përdorimit duhet të përgatitet 1 % tretje. Në formë të tretjes së holluar prej 1 % për-doret për dezinfektimin e duarve dhe për mjkimin der-matitis ose të infksioneve mikotike të shuplakave dhe themrave. Duke e marrë parasysh faktin që është mjet i fortë oksidues, në përqendrime më të mëdha mund të shkaktojë dëmtim të lëkurës. Dukuri e pakëndshme gjatë përdorimit të permanganat kaliumit është ajo që len njolla kafeje në lëkurë të cilat ngadalë zhduken.

Peroksid hidrogjeni - Hvdroaeni

peroxidi solutio (H2O

2)

Peroksid hidrogjeni është komponim i rëndë-sishëm, që e ka zbuluar Tenardi në vitin 1818. Per-oksid hidrogjeni mund të fi tohet në temperatura të larta gjatë rrymës së oksigjenit të lëngshëm nëpër gypin në temperaturë prej rreth 2000оС. Sasitë e para të peroksid hidrogjenit janë fi tuar në vitin 1818 me ndikimin e acidit sulfurik mbi peroksid bariumin.

Përfi timi:

Sasitë më të mëdha të peroksid hidrogjenit përfi tohen me elektrolizë të acidit sulfurik prej 40-

160

KMnO4 + KI + H2SO4 � I2 + MnSO4 + K2SO4 + H2O

160

I2 + 2Na2S2O3 � 2NaI + Na2S4O6

160

BaO2 + H2SO4 � BaSO4 + H2O2

�

161161

H2SO4 � H+ + HSO4 -

A: 2HSO4- - 2e- � H2S2O8

H2S2O8 + 2H2O � H2O2 + 2H2SO4

161

H2O2 + KMnO4 + H2SO4 � O2 + MnSO4 + K2SO4 + H2O

50 % në temperaturë prej 5 deri 8 оС. Në katodë ndahet hidrogjeni, ndërsa në anodë jonet e hidrogjensulfatit të cilat oksidohen dhe krijohet acidi persulfurik, e cila është jostabile dhe zbërthehet në peroksid hidrogjeni dhe acid sulfurik:

Në këtë mënyrë përfi tohet tretje e holluar e peroksid hidrogjenit prej 4 deri 5 %. 30% të peroksid hidrogjenit të përqendruar përfi tohet me destilimin e peroksid hid-rogjenit të holluar në temperatura më të ulëta.

Vetitë:

Tretje e kthjellët, pangjyrë me erë të dobët karakter-istike. Në prekje me lëkurën len gjurmë të bardha, të cilat pas një kohe zhduken. Përzihen me ujë në çdo raport, dhe reagon dobët acidike.

Vërtetim:

Peroksidet vërtetohen me ndihmën e bikromatit të kaliumit në prani të acidit sulfurik. Gjatë këtij reaksioni, shtresa esterike ngjyroset në të kaltër. Poashtu,peroksid hidrogjeni vërtetohet edhe me shtimin e permanganat kaliumit në parani të acidit sulfurik.

Përcaktim:

Përcaktohet me titullim permanganometrik.

161

<�� -��. ;$��!�� ! Reaksioni është oksido reduktues. Barazojeni nëpërmjet të ndryshimit të numrave oksiduese!

�

162

Përdorimi:

Peroksid hidrogjeni përdoret si antieptik sipër-faqësorë. Në treg paraqitet si tretje prej 3 %, 6 %, 9 %, 12 % dhe 30 %. Farmakopeja e paraqet si tretje prej 30 % - Hydrogenii peroxydi solutio concentrata dhe me tretje prej 3 % - Hydrogenii peroxydi solutio diluta. Peroksid hidrogjeni i përqendruar në kontakt me lëkurën len njola të bardha, të cilat shpejtë zh-duken. Peroksid hidrogjeni është jostabil dhe vazh-dimisht zbërthehet deri në ujë dhe oksigjen atomar (nascent), që është oksidans shumë i fortë dhe kur do të vendoset në lëkurë i shkatërron mikroorganizmat. Përdoret për dezinfektimin e lëkurës, për pastrimin e plagëve, në formë të tretjes prej 3 %. Poashtu, në për-qendrime prej 6, 9 dhe 12% përdoret për zbardhjen dhe ngjyrosjen e lëkurës.

Acidi Borik - Acidum boricum (H3BO

3)

Përfi timi:

Përfi tohet nga avujt vullkanik të cilat dëbohen në moçalet toskane në temperatura prej 90 deri 120 0С. Këto burime natyrale janë quajtur „fumarole”. Përmbajnë sasi të vogël të acidit borik. Avujt konden-zohen në bazene dhe gradualisht në ujë më shumë e më shumë ka acid borik. Me avullimin e ujit mund të përfi tohet acidi borik në gjendje kristalore. Acidi borik i fi tuar pastrohet me rikristalizim.

Në industri mund të përfi tohet dhe nga boratet natyrore të cilat paraqesin përzierje të borat kalciu-mit dhe magneziumit. Xehja bluhet, përzihet me ujë që vlon dhe përpunohet me acid sulfurik, ku formo-het acid borik.

Më së shpeshti, acidi borik përfi tohet me ndikimin e acideve minerale në tetraborat natrium.

162

Na2B4O7 · 10H2O + 2HCl � 4H3BO3 + 2NaCl + 5H2O

�

163

Vetitë:

Acidi borik është acid shumë i dobët. Ai është në formë të kristaleve të shkëlqyeshme, pa ngjyrë, ose pluhur i bardhë kristalorë. Dobët tretet në ujë të ftohtë, ndërsa më lehtë në ujë që vlon dhe në glicerol. Gjatë nxehjes, acidi borik e humb ujin dhe kalon në acid me-taborik, pastaj në acid tetraborikdhe në fund në anhid-rid të acidit borik.

Me tretje në ujë, të gjitha këto substanca kalojnë në acid borik.

Vërtetim:

Me nxehje shkrihet, dhe e humb ujin dhe kalon në masë qelqore.

Acidi borik me metanol dhe disa pika të acidit sul-furik krijon ester e cila nëse ndizet, digjet me fl akë të ver-dhë karakteristike që në skajet është i gjelbër.

Përcaktim:

Acidi borik është acid i dobët dhe për këtë shkak nuk mund të përcaktohet me titullim acidimetrik. Аciditeti i fenolftaleinës si indikator është më i madh nga aciditeti i acidit borik. Prandaj, acidi borik së pari përzihet me mani-tol dhe përfi tohet acidi manitol-borik. Ky acid njëbazik, i cili mund të përcaktohet me titullim acidimetrik.

163

Figura 7.5 Acidi Borik

163

H3BO3 � HBO2

HBO2 � H2B4O7

H2B4O7 � 2B2O3

– acidi meta borik

– acidi tetraborik

– аnhidrid i acidit borik

163

OCH3

H3BO3 + 3CH3OH & — OCH3 + 3H2O ��

OCH3

еster i acidit borik

�

164

Теste:

Hulumtohet prezenca sulfateve në materiet or-ganike, metalet e rënda.

Përdorimi:

Acidi borik përdoret si mjet i dobët antiseptik dhe si keratoplastik. Merr pjesë në përbërjen e një numri të madh të preparateve farmaceutike në formë të yndyrave, kremave, tretjeve, material për lidhje. Për shkak të ndikimit antiseptik përdoret në oftal-mologji në formë të pikave për sy me përqendrim prej 1 %. Si tretje prej 1 % përdoret edhe për shpëlar-jen e veshëve. Në formë të tretjes prej 3 % tretja për-doret për shtresa që vendosen në trup. Acidi borik është relativisht toksike, sepse ngadalë mënjanohet nga organizmi. Në formë të pluhurit përdoret për mjekimin e plagëve dhe djegieve të trupit.

Tetraborat natriumi - boraks - Natrii

tetraboras (Na2B

4O

7- 10H

2O)

Përfi timi:

Përfi tohet nga borat kalciumi, ose nga acidi borik, nën ndikimin e karbonatit të natriumit.

Vetitë:

Kristalet e tejdukshme, pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë, me shije të dobët të kripur dhe shije të dobët bazik. Në ajër të nxehtë të thatë lehtë e

164

Manitoli

Acidi borik

Acidi manitol borik

�

165

humb ujin kristalorë dhe harxhohet. Mesatarisht tretet në ujë.

Vërtetim:

Natriumi vërtetohet me kalium heksahidroksoantimonat(V), ku ndahet precipitati i bard-hë viskoz.

Jonet borate vërtetohen nëpërmjet të esterit të acidit borik, që krijohet me nxehjen e boraksit me acid sulfurik të përqendruar dhe metanol. Kur do të ndizet, esteri digjet me fl akë të verdhë e cila në skajet është i gjelbër (e për-shkruar te acidi borik). Me fenolftalein, natrium tetraborati jep ngjyrë të kuqe, ndërsa nëse i shtohet glicerol ngjyra humbet.

Теste:

Përcaktohet рН dhe përcaktohet prezenca e sulfat-eve, amonium, arsenit, kalcium, metale të rënda.

Përcaktim:

Përcaktohet me metodën e neutralizimit.

Përdorimi:

Ndikimi i natrium tetraboratit është antiseptike dhe antimikotike. Përdoret në formë të tretjes prej 0,5 % në formë të pikave për sy, 3 % tretje për shpëlarjen e gojës dhe tretje prej 20 % në glicerol i përdorshëm për lyerjen e nënlëkurës.

Acidi benzoik - Acidum bensoicum

Përfi timi:

1. nga përzierja benzoike

2. sintetikisht nga tolueni

Vetitë:

Kristale gjilpërore të lehta me shije të dobët të tharët. Me nxehje shkrihet dhe sublimon. Shumë vështirë tretet në ujë, ndërsa lehtë në kloroform dhe eter.

�

166

166

Оksidimi i toluenit në acid benzoik.

Vërtetim:

- Me klorur hekurin (III) fi tohet ngjyra verdhë.

Теste:

Hulumtohet prezenca e substancave të cilat karbonizohen, substancat oksiduese, komponimet e halogjenizuara dhe halogjenurët. Metalet e rënda, mbetja sulfate.

Përcaktim:


Përdorimi:

Ndikimi i acidit benzoik është e dobët antisep-tike dhe antimikotike dhe përdoret për përgatitjen e yndyrave. Merr pjesë në përbërjen e një numër të madh të preparateve magjistrale me ndikim an-tiseptik dhe antimikotik. Në terpinë përdoren edhe kripërat e tyre:

- Benzoat-natriumi përdoret si mjet për kon-servim, ndikon edhe si ekspektorans;

- Benzoat -amonoiumi përdoret si uroantieptik.

Acidi Salicilik - Acidum Salicvlicium

Acidi salicilik është një nga acidet fenolkarbok-sile më të rëndësishme. Emrin e ka fi tuar sipas glikoz-idit salicin, i cili ndodhet në gjethet e shelgut.

166

�

167

Përfi timi:

Acidi salicilik mund të përfi tohet nga glikozidi salicin, i cili ndodhet në gjethet e shelgut Salix alba.

Poashtu, mund të përfi tohet me sintezën e fenolat natriumit. Kjo sintezë është e quajtur sinteza e Kolbes:

167

Sinteza e acidit salicilik nga fenoli

Vetitë:

Kristale të lehta gjilpërore të bardha, pa erë, me shije që herën e parë është i ëmbël, e pastaj i tharët dhe i ashpër. Gjatë nxehjes, shkrihet dhe sublimon. Në ujë vështirë tre-tet, ndërsa lehtë në alkool dhe në eter.

Vërtetim:

- Me klorur hekuri(Ш)jep ngjyrë vjollce.

- Gjatë nxehjes më të fortë, në mënyrë termike zbërthe-het, ku fi tohet erë ë fenolit.

Теste:

Hulumtohet prezenca e klorureve, sulfureve, meta-leve të rënda, mbetje sulfate

Përcaktim:


Përdorimi:

Acidi salicilik përdoret si antiseptik. Përdoret për për-dorim të jashtëm në formë të yndyre, losione, pasta dhe preparate tjera për përdorim të jashtëm. Në përqëndrim prej 2 %, ndikon në mënyrë keratoplastike(e stimulon formimin e keratinës), ndërsa në përqëndrime më të larta, si për shembull 5-20 % ndikon si keratolitik. Jepet gjatë çr-regullimeve hiperkeratotike lëkurore siç janë: fl uska, lythe, infeksioneve mikotike të lëkurës dhe të thonjve.

�

168

Acidi salicilik është keratolitik më i vjetër dhe më i mirë. E cila përdoret edhe sot.

Sulfuri - Sulfur

Sulfuri në natyrë është kryesisht e shpërndarë edhe si i lirë, edhe në formë të komponimeve. Shtre-sat e sufurit të lirë dhe nativ i ka në pjesët vullkanike në Islandë,Itali, Greqi, Rusi etj. Ekzistojnë dy lloje të ndryshme të sulfurit nativ:

- Lloji Vullkanik (sulfatar); dhe

- Lloji sedimentus (gipsit) – të krijuar me aktivite-tin e bakterieve dhe algave të cilat përdorin sulf-hidrik dhe e oksidojnë sulfurin, e cila më vonë precipiton.

Sasi të mëdha të sulfurit gjen përdorim në xehet e ndryshme sulfi de, si, për shembull, realgar As2S2, аuripigment As2S3 dhe të tjera, pastaj në xehe sul-fure, siç është gipsi CaSO4 dhe bariti. Sulfuri shpesh ndodhet edhe në molekulat organike të proteinave, aminoacideve, heterozidet. Sulfuri është element që është i domosdoshëm për organizmin e njeriut. Ai është pjesë përbërëse e aminoacideve, proteinave dhe enzimave, të cilat janë shumë të rëndësishme për organizmin e njeriut.

Shtresat e sulfurit natyrorë mund të jenë sipër-faqësore dhe nëntokësore. Sulfuri nga shtresat e thel-lësisë fi tohet me të ashtuquajturën metoda e Fisherit. Deri në shtresat e sulfurit arrihet nëpërmjet të shpuar-rjes me sistem special të konstruktuar prej tri gypave të radhitura koncentrikë. Nëpër gypin më të gjerë lëshohet avull uji i nxehtë, e cila arrin deri në shtre-sat e sulfurit dhe i shkrin ato. Nëpër gypin qendror sillet ajri nën shtypje, i cili e mënjanon sulfurin e shkr-irë nëpër gypin e mesëm. Sulfuri i mënjanuar sillet në rezervoare speciale, ftohet dhe shdërrohet në blloqe sulfure kompakte. Sulfuri i fi tuar në këtë mënyrë pas-trohet me sublimim, ku fi tohet sulfuri i sublimuar. 168

�

169

Sulfuri paraqitet në formë kristalore dhe amorfe. Sul-furi kristalorë më së shpeshti paraqitet me formulën Ѕ8, ndërsa më të njohura janë dy modifi kimet alotropike - sul-fur rombik dhe monoklinik. Në temperaturë prej 95,5 оС paraqiten të dy format kristalore, në temperaturë nën 85,5 оС më stabil është forma rombike, ndërsa në temperaturë mbi 85,5 оС është stabile forma monoklinike.

Sulfuri paraqet substancë të ngurtë, kristalore të ver-dhë. Të gjitha format kristalore të sulfurit janë të tretshme në piridin të nxehur; me nxehjen e sulfurit, ngjyra intenzive e verdhë kalon në nuancë kafeje. Sa janë më të imta thër-rmiat e sulfurit,aq është më e ndritshme edhe ngjyra e saj. Sulfuri digjet me fl akë të ndritshme, ndërsa në temperaturë mbi 300оС kalon në dyoksid sulfuri, i cili ka erë të ashpër karakteristike.

Sulfuri i sublimuar nuk përdoret në terapinë, meg-jithatë shërben për përfi timin e sulfurit të pastër, e cila ka ndikim terapeutik.

Sulfuri i sublimuar hulumtohet në përzierjet acidike dhe alkale. Me procesin e sublimimit nuk mund të mën-janohet arseni si papastërti, sepse edhe arseni sublimon bashkë me sulfurin.

Sulfuri për përdorim të jashtëm -Sulfur ad

usum externum

Sulfuri i pastruar - Sulfur depuratum

Përfi timi:

Sulfuri i pastruar përfi tohet nga sulfuri i sublimuar, i cili së pari shpëlahet dhe nga kjo mënjanohen papastër-titë mekanike. Sulfuri i sublimuar përzihet me ujë dhe me hidroksid amoniumi. Përzierja përzihet dhe mandej fi ltro-het. Në këtë mënyrë mënjanohet arseni, i cili ndodhet si papastërti në trioksid arsenin ose trisulfi d arsenin

�

170

Sulfuri pastaj fi ltrohet, shpëlahet me ujë të pas-truar deri në reaksion neutral dhe thahet në temper-aturë prej 30 0С.

Vetitë:

Pluhur i verdhë pa erë dhe shije, lehtë tretet në disulfi d karboni dhe në piridin të nxehur, por pothua-jse i patretshëm në ujë dhe në etanol.

Vërtetim:

- Me nxehje shkrihet dhe nxihet.

- Digjet me fl akë të kaltër, ku fi tohet erë e ashpër të dyoksid sulfurit, e cila e ndryshon ngjyrën e letrës së lakmuesit nga e kaltërta në të kuqe.

- Nëse tretet në piridin të nxehur dhe i shtohet tretje e hidrogjenkarbonatit të natriumit, tretja ngjyroset me të kaltër ose të gjelbër.

Теste:

Hulumtohet prezenca e klorureve, sulfureve, sulfateve, mbetje sulfate.

Përdorimi:

Për përdorim të jashtëm, sulfuri ndikon si kera-tolitik, antiseptik, antimikotik dhe antiparazit. Yndyra e sulfurit ka qenë bara e parë i përdorur për mjekimin e zgjebes. Përdoret edhe për përdorim të jashtëm në formë të yndyrave dhe losioneve kundër sëmundjeve të lëkurës. Përdoret për mjekimin e sëmundjeve të lëkurës në mjekësin humane dhe veterinare.

Sulfuri i pastruar, në mënyrë interne, ndikon si laksant. Në zorrë, në mjedis alkalik, formohen sasi të 170

Figura 7.6 Sulfur

Figura 7.7 Nxehja në sulfur

170

As2O3 + 6NH4OH � 2(NH4)3AsO3 + 3H2O

As2S3 + 6NH4OH � (NH4)3AsS3 + (NH4)3AsO3 + 3H2O

�

171

vogla sulfure të cilat e dëmtojnë nënlëkurën e zorrëve dhe shkakton peristaltikë të zmadhuar.

Klor (Cl2)

Klori inorganik dhe disa komponime të tija përdoren për dezinfektimin e ujit. Komponim më i njohur inorganik i klorit është acidi hipokloror (HCIO), si një nga germicidet më aktive. Kripërat e këtij acidi, siç është hipoklorur natriu-mi dhe hipoklorit kalciumi, përdoren si dezinfi cientët koro-ziv.

Klori është element halogjen shumë i shpërndarë. Merr pjesë në grupin e gazrave më helmuese dhe nga kjo rrjedh kuptimi i tij toksik. Klori elementar i pari e ka fi tuar Shele, me ndikim të dyoksid manganit në acid klorhidrik:

Përfi timi:

Klori elementar mund të fi tohet ose me oksidimin e acidit klorhidrik, ose me elektrolizë të klorureve. Industri-alisht, përfi tohet me elektrolizë të tretjes së përqendruar të klorur natriumit. Gjatë kësaj elektrolize, hapësira anode është ndarë nga ajo katode me diafragmë. Në hapësirën katode, joni i natriumit reduktohet deri në natrium elemen-tar, e cila gjatë reaksionit me ujë jep hidroksid natriumi dhe hidrogjen elementar. Në hapësirën anode, joni klorur oksi-dohet deri në klor elementar.

Vetitë:

Klori është gas toksik verdhë-i gjelbër, me erë jo të mirë. Ndikon si iritues të nënlëkurë organeve për frymë-marrje. Sasitë e vogla të kolorit mund të shkaktojnë bronki-tis. Në ujë tretet.

171

MnO2 +4HCl � Cl2 + MnCl2 + 2H2O

171

H: 2Cl- - 2e- � Cl2

": Na+ + e- � Na

2Na + 2H2O � 2NaOH + H2

�

172

Përdorimi:

Klori është mjet i fortë bajtericid. Përdoret për dezinfektimin e lëndëve të ndryshme, hapësira dhe ujë. Klori elementar përdoret për përfi timin e mjeteve tjera dezinfektuese në bazë të klorit (uji kloror, klorur gëlqeror, kloramin Т, dikloramin Т). Aftësia për dez-infektimin e këtyre mjeteve rrjedh nga klori prezent aktiv, e cila lehtë lirohet. Gjatë helmimit me klor, reko-mandohet inhalacioni me tretje të hidrogjenkarbona-tin e natriumit.

Uji kloror - Aqua chlorata

Uji kloror përfi tohet me tretjen e klorit në ujë, ku klori pjesërisht fi zikisht tretet, ndërsa pjesërisht re-agon me ujin, duke dhënë acid klorhidrik dhe hipok-loror.

Uji kloror i krijuar është mjet i fortë oksidues, sepse zbërthehet deri në acid klorhidrik dhe oksigjen (atomar) nascent, i cili është dezinfi ciens i fortë.

Tretja e klorit në ujë është reaksion reverzibil i autoooksidimi. Dukshëm sasi më të mëdha të klorit treten në tretje të ftohet të hidroksid natriumit, sepse ky reaksion është ireverzibil.

Tretësira që fi tohet me tretjen e klorit në hidrok-sid natriumi në temperaturë prej 8oC është e njohur si uji i Zhavelit (JaveIIe), që përdoret për dezinfektimin 172

Cl2 + H2O � HCl + HClO

172

HClO � HCl + O

172

Cl2 + NaOH � NaCl + NaClO

�

173

e mjeteve kirurgjike. Ndikimi poashtu i nënshtrohet prezencës së përmbajtjes së klorit aktiv.

Kloruri gëlqeror - Calcii hypochloridum

crudum – CaCl(OCl)

Përfi timi:

Kloruri gëlqeror përfi tohet nga veprimi i klorit me hid-roksid kalcium. Ky reaksion kryhet në temperaturë prej 25 deri 30 oC, që mos të vijë deri në formimin e klorati i kalciu-mit.

Меkanizmi i këtij reaksioni është siç vijon:

Kryesisht kloruri gëlqeror kloror paraqet kripë e për-zier e acidit klorhidrik dhe acidit hipokloror.

Vetitë:

Pluhur i bardhë-i himtë, me erë karakteristike të klorit. Nën ndikimin e lagështisë dhe dyoksid karbonit nga ajri zbërthehet, e pastaj lirohet klori. Nëse ruhet dhe është plotësisht i thatë, preparati është stabil.

Vërtetim:

Kаlcium hipoklori jep reaksione të kalciumit dhe të klorit. Anioni hipokloror vërtetohet me ndihmën e tretjes së jodur kaliumit në mjedis acidik

Pas shtimit të klororformit, jodi elementar i liruar e ngjyros shtresën kloroforme në vjollcë.

Përcaktim:

Përcaktohet me titrimin indirekt, në mënyrë jo-dometrike. Jodi elementar i fi tuar gjatë reaksionit të hipok-

173

Cl2 + Ca(OH)2 � CaCl(OCl) + H2O

173

Cl2 + H2O � HCl + HClO

Ca(OH)2 + HCl + HClO � CaCl(OCl) +2H2O

173

CaCl(OCl) + 2KI +2HCl � 2KCl + CaCl2 + I2 + H2O

�

174

lorur kalciumi me jodur kaliumin në mjedis acidik, ti-trohet me tretje standarde të tiosulfatit të natriumit, në prezencë të nishestesë si indikator.

Kloruri gëlqeror përmban 30-40 % klor aktiv.

Përdorimi:

Kloruri gëlqeror është dezinfi ciens dhe nuk për-doret si interne. Përdoret në sasi të mëdha për dezin-fektimin e hapësirave, mjeteve dhe ujit. Për përdorim të jashtëm përdoret për shpëlarjen e plagëve me qelb. Në formë të yndyrës përdoret kundër gërvishtjeve të lëkurës. Tretjet të cilat përdoren si burim i klorit dhe si dezinfi ciens çdo herë duhet të përgatiten para për-dorimit.

Јоdi - lodum (I2)

Jodi elementar është zbuluar në vitin 1811 në hi-rin e algave detare, ku më në veç nga viti 1820 është përdorur në terapinë e gushës. Edhepse është mjaftë i përhapur, në natyrë pothuajse asnjëherë nuk gjen-det në gjendje të lirë. Еkstrakti nga hiri i algave detare përmban jod prej 0,1 deri 0,3 %. Në organizmin e njeri-ut sasitë më të mëdha të jodit ndodhen në gjëndrën tiroide, ku ai hyn në përbërjen e hormonit tiroksin.

Sasitë më të mëdha të jodit përfi tohen me ek-strakcionin nga fi ltrati e cila mbetet pas ndarjes së nitrit natriumit nga shalitra e Kilit. Shalitra e Kilit e pa-përpunuar përmban 0,2 % јоd, ndërsa fi ltrati i fi tuar pas ndarjes së nitrit natriumit, përmban 5 deri 20 % jodat natriumi. Fitrati që mbetet pas ndarjes së nitrit natriumit nga shakitra, trajtohet me hidrogjensulfi t natriumi ose me përzierjen hidrogjensufi t natriumi dhe gjatë këtyre reaksioneve precipitohet jodi.

174


174

2NaIO3 + 5NaHSO3 � I2 + 3NaHSO4 + 2Na2SO4 + H2O

2NaIO3 + 2NaHSO3 + 3Na2SO3 � I2 + 5Na2SO4 + H2O

�

175

Јоdi mund të fi tohet edhe me djegien e algave detare. Në hirin që krijohet gjatë djegies të algave detare ndodhet jodur natriumi. Me oksidimin e tij, kryhet me ndihmën e dy-oksid manganit në mjedis acidik, ku fi tohet jodi:

Vetitë:

Pllaka të zeza-të përhimtë, të rënda ose lëvore me shkëlqim metalik dhe erë karakteristike. Gjatë nxehjes, jodi sublimon dhe krijon avuj vjollce. Avujt e jodit janë toksik. Në ujë nuk tretet, por tretet në tretje ujore të jodur kaliumit, në kloroform, etanol, eter dhe glicerol. Tretjet e jodit në tretje ujore të jodur kaliumit, etanol dhe glicerolit kanë ngjyrë kafeje. Tretja e jodit në kloro-form ka ngjyrë vjollce.

Vërtetim:

- Gjatë nxehjes së substancës në epruvetë, ndahen avujt vjollce dhe formohet sublimat kristalorë i kaltërt-në të zezë;

- Në tretje të amidonit, jodi jep ngjyrë të kaltër. Me shtimin e tiosulfat natriumi, ngjyra e kaltër e tretjes humbet, gjegjësisht fi tohet ngjyrë të verdhë-të çelët, për shkak të reduktimit të jodit në jodur natriumi.

175


Përcaktimi:

Përcaktohet me titrim jodometrik.

Теste:

Përcaktohet në prani të klorureve, bromureve, sub-stancave të paavullueshme.

Përdorimi:

Për përdorim të jashtëm,jodi përdoret si antiseptik në formë të tretjes etanole dhe tretjes ujore. Shumë shpesh tretja etanole e jodit, është gabim që emërohet si tinktura jodi. 175

2NaI + MnO2 + 2H2SO4 � I2 + MnSO4 + Na2SO4 + 2H2O

175

Figura 7.8 Јоd

Figura 7.9 Tretja e jodit në tretje ujore të jodur kaliumit

Figura 7.10 Nxehja e jodit

�

176

Kjo tretje në farmaci është e njohur si Iodi solu-tio aethanoIica ose Spiritus iodi. Iodi soIutio aquosa, ose e njohur edhe me emrin SoIutio LugoIi, gjegjë-sisht tretje e Luterit, paraqet tretje e jodit në 10 % tretje ujore të jodur kaliumit. Në preparatet e jodit, shumë shpesh, substancë aktive është jodur povi-doni, e cila paraqet komponim kompleks, e cila me prekje të lëkurës ose nënlëkurës mundëson lirim të ngadalshëm të jodit dhe shprehjen e ndikimit të tij antiseptik, e cila mbetet edhe në prani të gjakut dhe qelbit. Në mënyrë interne, tretjet e jodit përdoren në terapinë e strumës.

Povidon - јоd - Povidonum iodinum

Në praktikën farmaceutike shumë shpesh për-doret jodi në formë të povidon-jodit, e cila paraqet kompleks i jodit me polivinilpirolidonin.

Vetitë:

Pluhur amorf i verdhë-kafeje ose e kuqe-kafeje, mesatarisht e tretshme në ujë dhe alkool.

Vërtetim:

- Tretja e povidon jodit, me amidon jep ngjyrë të kaltër të errët;

- Tretja ujore me disa pika sulfi t natriumi, siguro-het, ndërsa me shtimin e bikromat kaliumit fi to-het precipitat me ngjyrë kafeje.

Përcaktim:

Përcaktohet me titrimin jodometrik.

Теste:

Hulumtohet prezenca e jodureve.

Përdorimi:

Ndikimi antiseptik i povidon -jodit është i gjatë, sepse jodi lirohet gradualisht. Ky kompleks është sta-

�

177

bil, nuk shkakton iritim të indit, nuk është toksik dhe nuk është avullues, që e bën të përshtatshëm për përdorim. Povidon jodi përdoret si dermoantiseptik në forma të ndry-shme farmaceutike.

Rezorcinol. Rezorcin - Resorcinolum

Përfi timi:

Përfi tohet sintetikisht nga acidi benzo- 1,3- disulfonik nën ndikimin e hidroksid kalciumit.

Vetitë:

Kristale pangjyrë deri në ngjyrë vjollce të dobët ose pluhur kristalorë. Lehtë tretet në etanol, ujë dhe glicerol. Me kamfor dhe mentol, krijon përzierje të lëngtë ose me lagështi.

Vërtetim:

- Nëse nxehet me hidroksid natriumin dhe kloroform, fi tohet ngjyrë e kuqe e errët, e cila me shtimin e acidit klorhidrik kalon në të verdhë.

- Me klorur hekurin(III) jep ngjyrë të kaltër në vjollcë.

Përcaktim:

Përcaktohet me titrimin indirekt, në mënyrë jo-dometrike. Jodi elementar i fi tuar gjatë reaksionit të rezor-cinolit me jodur kalium në mjedis acidik, titroht me tretje standarde të tiosulfat natriumit, në prani të amidonit si in-dikator.

Теste:

Hulumtohet aciditeti, alkaliteti dhe prezenca e sub-stancave të ngjashme, pirokatehol.

Përdorimi:

Rezorcina përdoret si antiseptik në përqendrim prej 2 % dhe keratolitik në përqendrim prej 20 %, në përbërjen e yndyrave dhe tretjeve kundër sëmundjeve të lëkurës.

177

�

178

Gjatë përzierjes me kamfor dhe mentol, krijon përzierje të lëngtë ose me lagështi.

Heksaklorofen - Hexachlorophenum

Heksakorofeni përdoret si antiseptik në formë të yndyrave me përqendrim mesatar prej 1 %. Merr pjesë në përbërjen e sapuneve të krijuara për shpëlar-je paraoperative të duarve.

Paraqitet në formë të pluhurit të bardhë kristal-orë, i cili shumë lehtë tretet në aceton dhe eter, lehtë në etanol të përqendruar, a pothuajse nuk tretet në ujë. Tretet edhe në tretje diluiruara të hidroksideve al-kaline.

Formaldehid - Formaldehvdum

Përfi timi:

Përfi tohet me oksidimin e metanolit

178

2CH3OH + O2 ^ 2CH2O + 2H2O

Vetitë:

Në temperaturë të dhomës formaldehidi është gas me erë të ashpër, e cila me ftohje mund të kalojë në lëng. Në treg gjendet si tretje prej 34-37 % nën em-rin formalin. Formalina është lëng lehtë i lëvizshëm, i kthjellët, pa ngjyrë. Përzihet me ujë dhe me alkool.

Vërtetim:

- E redukton tretjen amoniakale të nitrat argjendit gjegjësisht jep reaksion të pasqyrës së argjendit.

- Me kalium heksacijanoferat (III), jep ngjyrë të kuqe.

- Me acid kromotrop gjatë nxehjes në vaskë uji, në temperaturë prej 60 oC jep ngjyrë të kaltër.

178

�

179


Formalina është antiseptik dhe dezinfi ktues i fortë afatgjate. Ndikimi i tij bazohet në formimin e komponimeve komplekse të patretshme me proteinat. Ndikon si bakteri-cid, gradualisht, por sigurisht në kohë prej 5-7 orë pas ven-dosjes së parë. Përdoret për dezinfektim përfundimtar në repartet infektive, ku me të krijohet dezinfektimi i plotë i hapësirës, të mjeteve dhe të çarçafëve. Veçanërisht është e përshtatshme për këtë qëllim, sepse është kimikisht indifer-ent, gjegjësisht nuk reagon me metalet gj,gj me sipërfaqet metalike, materialet dhe me ngjyrat organike. Përdoret për konservimin e preparateve anatomike. Poashtu, formalde-hidi përdoret si antiseptik dhe antihidrotik gjegjësisht si mjet kundër djersitjes, në preparatet magjistrale në formë të tretjeve dhe yndyrave me përqendrim prej 3 deri 10 % dhe në losione me përqendrim prej 1-3 %.

Urotropin -Hexamethvlentetraaminum

Methenaminum

Përfi timi:

Përfi tohet nën ndikimin e amoniakut të pastër me 30 % formaldehid, e cila nuk guxon të përmbajë më shumë prej 1 deri 2 % metanol. Reaksioni kryhet në temperaturë prej 20 deri 22 oC. Pas 24 orë, lëngu i kthjellët i fi tuar avul-lohet në vakuum.

179

MËSO MË SHUMË

Uroantiseptikët janë barëra antimikrobe të cilat përdoren për mjekimin e infektimeve urinare të shkaktuara nga, më së shpeshti, mikroorganizmat gram-negative të cilat janë rez-istente në terapinë me antibiotikë dhe sulfonamide. Uroanti-septikët më shpesh të përdorur janë metenamin, nitrofuran-toin, oksin (8-hidroksikolin) dhe 5-NOK (5-nitro-8-оksiholin).

179

�� !�� $ �� 6

��. <�� 20 �� 22 oC. �� 24 ��

6HCHO + 4NH3 � (CH2)6N4 + 6H2O

�

180

Vetitë:

Kristale pangjyrë ose pluhur i bardhë kristalorë pa erë. Shumë lehtë tretet në ujë, por mesatarisht në alkool.

Vërtetim:

- Gjatë nxehjes sublimon ;

- Me acid salicilik në prani të acidit sulfurik të kon-centruar jep ngjyrë vjollce-të kuqe dhe krijon erë të formaldehidit ;

- Gjatë nxehjes me hidroksid natriumi lirohet amo-niaku.


Për përdorim të jashtëm, përdoret në mënyrë lokale si antiseptik dhe antihidrotik. Merr pjesë në për-bërjen e një numri të madh të preparateve farmaceu-tike, si losione, kremra, pasta dhe pudra që përdoren kundër djersitjes ndërsa vendosen në nënsqetulla dhe thembra.

Poashtu, urotropina përdoret si uroantiseptik (antiseptik gjatë infeksioneve të rrugëve urinare), sepse në mjedis acidik, në urinë, lirohet formaldehidi e cila tregon veti reduktuese. Vlera optimale e pH të urinës e cila është aktive është рН = 6. Për këtë shkak, gjatë terapisë me urotropin është e pëlqyeshme të zmadhohet aciditeti në urinë, dhe kjo arrihet me për-dorimin e dozave të larta të vitaminës С.

180

Disa mikroorganizma patogjene shumë shpejtë i krijo-jnë rezistencë të metenaminës me biosintezën e enzimit ureaza e cila e zbërthen urenë deri në amoniak, ku vjen deri te zmadhimi i vlerës së рН të urinës, ku metenamina tajohet si formë të pandryshuar joaktive. Që të pengohet zhvillimi i rezistencës, njëkohësisht përdoren inhibitorët e enzimit ureaza, siç është acidi acetohidroksamik.

�

181

Еtanol - Еtil alkool - Aethanolum

concentratum

Аlkooli në gjendje të lirë, shumë rrallë ndodhet në natyrë, më shpesh ndodhet në formë të derivateve ose në formë të estereve në vajra eterik.

Përfi timi:

1. Përfi timi me vlim alkoolik - si e papërpunuar në këtë proces mund të shërben glukoza e cila direkt mund të vlojë, saharoza e cila duhet të zbërthehet, e pastaj mund të vlojë dhe amidoni e cila me hidrolizë kalon në glukozë.

2. Përfi timi sintetik

• nga etini

• nga eteni

Shpiritusi, ose alkooli i denatyruar, është veçanërisht etil alkool i përpunuar, në të cilën i shtohen disa substanca tjera, si për shembull, metanol, me të cilën pamundësohet përdorimi i tij si pije alkoolike.

Vetitë:

Lëng i kthjellët pangjyrë me erë karakteristike, në gjuhë shkakton ndjenjë të pjekjes, lehtë avullon, ndërsa avujt lehtë digjen dhe atë me fl akë të kaltërt. Përzihet me kloroform, eter dhe glicerol.

181

C2H2 + HOH � CH2 = CHOH � CH3CHO

CH3CHO + H2 � CH3 CH2OH

181

C2H4 + H2SO4 � CH3CH2OSO3H

CH3CH2OSO3H + H2O � CH3 CH2OH + H2SO4

�

182

Vërtetim:

- Jep reaksion pozitiv jodoformik, gjegjësisht me hidroksid natriumi dhe jod gjatë nxehjes jep erë karakteristike të jodoformit ;

- Joofi cialisht, përdoret reaksioni me bikromat kaliumin në mjedis acidik. Gjatë këtij reaksioni, etanoli oksidon deri në acetaldehid, ndërsa tret-ja ngjyroset në të gjelbër;

Përcaktim:

Përcaktimi i etanolit kryhet me alkoolmetër, me piknometër dhe me refraktometër. Përmbajtja shpre-het në përqindje vëllimore (Vol %).

Përdorimi:

Еtanoli përdoret si antiseptik me përqendrim prej 70 % dhe si tretës dhe vehikulum gjatë përpunim-it të një numri të madh të preparateve magjistrale për përdorim të jashtëm. Еtanoli përdoret për përgatitjen e lëkurës për injektim. Kur lyhet në lëkurë, në mënyrë lokale ka edhe ndikim rubifacientik, njëkohësisht shpejtë avullon nga sipërfaqja e lëkurës dhe pastaj e merr nxehtësinë e lëkurës. Për këtë shkak, përdoret për masazh gjatë temperaturës trupore të zmadhuar (e përshtatshme është të shtohet edhe antipiretik).

Меntol - Mentholum

(1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexanol)

Vetitë:

Kristale pangjyrë, gjilpërore me erë dhe shije freskuese karakteristike. Në gjuhë jep një ndjenjë të pjekjes së gjuhës, e pastaj ftohet. Shumë lehtë tretet në alkool, kloroform dhe eter, ndërsa shumë vështirë në ujë. Me kamfor dhe rezorcionol krijon përzierje të lëngëta dhe me lagështi.

Vërtetim:

- Gjatë nxehjes shkrihet ;182

Figura 7.11 Меntol

�

183

- Me acid sulfurik të përqendruar jep ngjyrë portoka-lli, e cila gjatë nxehjes kalon në të kuqe, ndërsa kur të ftohet dhe të hollohet me ujë- tretje turbullohet, përderisa ngjyra e kuqe humbet.

Përdoret si antiseptik, për përpunimin e preparateve magjistrale.

† Benzalkonium klorur - † Benzalkonii

chloridum

Paraqet përzierje të alkilbenzildimetilit kuaternar klorur amoniumi. Paraqitet në formë të materies kristalore zhelatinoze të tejdukshme, ose pluhur amorf i bardhë deri në të verdhë-bardhë me erë aromatike. Shumë lehtë tretet në ujë, etanol dhe aceton të përqendruar. Përdoret si de-tergjent dhe antiseptik me përqendrimet siç vijojnë:

- 0,2 % për dezinfektimin e mjeteve;

- 0,1 % për dezinfektimin e lëkurës;

- 0,05 % për shpëlarjen e plagëve dhe djegieve.

Tretja ujore reagon dobët alkale, ndërsa për shkak të vetive sipërfaqësore, gjatë përzierjes formohet shkumë. Ndikon si geramicid dhe përdoret si konzervans në indus-trinë farmaceutike.

Cetrimidet - Cetrimidum

Cetrimidet (fi gura 7.12.) janë kompon-ime kuaternere amoniume te të cilat të gjitha radikalet janë alifatike, ku njëri është duk-shëm më i gjatë, për shembull, heksadecil, gjegjësisht cetil radikal me 16 С atome në varg). Përfaqësues i këtij grupi është bromur-cetrimonium.

† Cetrimonium bromuri

Kimikisht është heksadeciltrimetilamonium-bromuri. Ndikon në mënyrë sipërfaqësore si antisep-tik, por përdoret edhe si mjet për ruajtjen e thjerrë-zave dhe të mjeteve tjera mjekësore.

Figura 7.12. Formula e përgjithshme e cetrimideve

183183

�

184

184

TË MBAHET MEND!

• Biocid është kemikale që i inaktivon mikroorganiz-mat.

• Bakteriostatikët janë substanca që e pengojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e bakterieve.

• Baktericitët janë substanca që i shkatërrojnë bakteri-et.

• Аntibiotikët janë substanca natyrore ose sintetike organike që në mënyrë selektive e pengojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e bakterieve ose i shkatërro-jnë bakteriet ose mikroorganizmat tjerë, kryesisht në përqendrimeve të ulta.

• Аntiseptikët janë biocite ose produkte që i shkatër-rojnë bakteriet ose e pengojnë rritjen e tyre, zhvillimin dhe shumimin në ose në inde të gjalla dhe përkatë-sisht, përdoret në indin e gjallë.

• Dezinfi ciensët janë biocite ose produkte që i shkatër-rojnë mikroorganizmat ose e ndalojnë rritjen e tyre, zhvillimin dhe shumimin dhe përdoren për mënjan-imin e patogjenëve nga ambienti më i afërt jetësorë, nga mjete të ndryshme që përdoren në diagnostikë dhe kirurgji.

• Fungicidët ose аntimikotikët janë mjete që ndikojnë kundër infeksioneve lokale mikotike. Germicidet janë substanca që i shkatërrojnë format vegjetative dhe format sporogjene të mikroorganizmave.

• Sipas strukturës kimike, antiseptikët dhe dezinfi cienset janë të ndarë në: аlkoole, aldehide, anilide, biguanide, bisfenole, diamide, komponime halogjene, derivate të metaleve të rënda, fenolet dhe krezolet, komponimet amoniume kvaternere, substancat sipërfaqësore ak-tive.

• Materiet aktive sipërfaqësore janë substanca të cilët e ndryshojnë lëshueshmërinë e membranës së qelizës bakteriale.

• Sipas vetive fi zikokimike dhe vetive në tretje, materiet aktive sipërfaqësore ndahen në jonike, amfolite dhe jojonike. Kоnzervansët janë substanca ndihmëse far-maceutike të cilat ndikojnë si fungistatikë dhe bakteri-ostatikë.

• Аntioksidansët janë substanca të cilat e ndalojnë ose e ngadalësojnë oksidimin e substancave tjera.

�

185

1. Çka janë antiseptikët?

2. Çka janë dezinficienset?

3. Çfarë ndikimi kanë bakteriostatikët, e çfarë baktericidet?

4. Cilat kushte duhet t’i plotësojnë mjetet të cilat përdoren si antiseptikë dhe dezinficiense?

5. Si janë të ndarë antiseptikët dhe dezinficienset?

6. Në çfarë forme dhe përqendrimi përdoret peroksid hidrogjeni?

7. Si vërtetohet dhe përcaktohet peroksid hidrogjeni?

8. Si vërtetohet dhe përcaktohet permanganat kaliumi?

9. Si vërtetohet acidi borik dhe tetraborat natriumi?

10. Si përcaktohet acidi borik?

11. Cilat janë materiet aktive sipërfaqësore dhe në cilën mënyrë ndikojnë?

12. Çfarë ndikimi ka acidi salicilik?

13. Cilat preparate të klorit përdoren si dezinfektantë?

14. Si përfitohet sulfuri?

15. Si përfitohet jodi?

16. Shpjego në sa forma dhe si përdoret jodi?

17. Me cilat reaksione vërtetohet dhe përcaktohet jodi?

18. Si përfitohet etil alkooli?

19. Si përcaktohet acidi salicilik dhe benzoik?

20. Si vërtetohet acidi saliclik?

21. Në çfarë forme përdoret dhe çfarë ndikimi ka permanganat kaliumi? 185


�

186

186

�"$: KUIZ:

1. Permanganat kaliumi përdoret si

а) аdstringens ;

b) laksans ;

c) аntacid ;

d) аntiseptik.

2. Tetraborat natriumi përdoret si

а) sedativ ;

b) diuretik ;

c) аntimikotik;

d) аnalgetik.

3. Ndikimi i sulfurit nëse jepet në mënyrë interne është:

a) sedativ;

b) аntacid ;

c) laksante ;

d) аnalgjetik.

4. Klori është:

а) lëng i verdhë-gjelbërt ;

b) gas pangjyrë ;

c) gas verdhë-i gjelbër;

d) pluhur i bardhë amorf.

5.Peroksid hidrogjeni përdoret si:

а) antiseptik ;

b) аntacid ;

c) antidot ;

d) diuretik.

�

187

6. Rezorcina paraqitet në formë të

а) kristale pangjyrë ose dobët vjollce;

b) pluhur i verdhë kristalorë ;

c) kristale pangjyrë ose të bardha ;

d) lëng vajorë i kthjellët

7. Uji kloror është tretje e klorit në:

а) ujë;

b) karbonat natriumi ;

c) hidroksid natriumi;

d) acidi nitrik.

8. Boraksi përcaktohet sipas metodës së __________

9. Tretja e jodit në kloroform ka ngjyrë të _______

10. Tretja e jodit në glicerol ka ngjyrë të __________.

11. Formula e tetraborat natriumit oficinel është ________________________________________________________.

12. Bari më e vjetër e përdorur kundër strumës është ____________________________________________________.

13. Tretja e jodit, në mënyrë interne përdoret kundër _____________________________________________________.

14.. Sulfuri tretet në ________________________________

15. Si përdorim të jashtëm, ndikimi i jodit është _________________________________________________________

�

188

�

KIMIA FARMACEUTIKE

LËNDË ZGJEDHORE

Drejtimi shëndetësorë

Teknik laborant Farmaceutik

për vitet e III-ta

190

190

191

PËRMBAJTJA

ATSTRINGENSE ..........................................193

SUBSTANCAT MJEKUESE TË CILAT NDIKOJNË NË

TRAKTIN GASTROINTESTINAL (TGI)........................ 199

Barërat kundër prishjes së aciditetit ............................ 201

Мukoprotektivët ................................................................. 207

Н2 аntihistaminikët (bllokatorët e receptorëve

histaminikë Н2) ................................................................... 212

Аtsorbenset .......................................................................... 217

Mjetet laksante .................................................................... 218


ELEKTROLITËVE TË HUMBURA ................................ 225

SUBSTANCAT MJEKUESE TË CILAT

NDIKOJNË NË SISTEMIN RESPIRATO

RË................................................................238

МINERALET DHE VITAMINET ................................... 259

Мineralet ............................................................................... 259

Vitaminat ............................................................................... 266

АNTISEPTIKËT DHE DEZINFICIENTËT ...................... 279

RADIOFARMACEUTIKËT ........................................... 294

МЕТАLET SI BARËRA ................................................. 308

LITERATURË E SHFRYTËZUAR .................................. 320

191

193

A tstringense janë substanca të cilat kryejnë konstrikcion (shtrëngim) të indeve trupore dhe përmbledhjen e membranave mukoze ose indeve të parashtruara.

Еfekti manifestohet nëpërmjet: konstrikcionit të arterioleve (për shembull, epinefrin dhe kokaina), nëpërmjet të tërheqjes së ujit (për shembull, glicerin dhe etanol) dhe nëpërmjet të precipitimit kimik të proteinave nga shtresa sipërfaqësore (si për shembull, ato metalore dhe atstringenset nga prejardhja bimore). Për shkak të këtyre efkteve atstringenset kanë përdorim të gjerë, veçanërisht në mjekësi dhe kozmetologji.

Аtstringenset mund të jenë të klasifikuara sipas prejardhjes në dy grupe të mëdha: аtstringense me prejardhje bimore dhe me prejardhje minerale. Në grupin e parë marrin pjesë acidi taninik dhe acidi galik. Acidi taninik është atstringens i pastër që nuk posedon veti tjera fiziologjike.

Atstringense tjera metalike janë kripërat amoniume(klorure, sulfate), nitrit argjendi, klorur hekuri, subsulfat hekuri, sulfat zinku, oksid zinku,sulfat bakri, permanganat kaliumi etj.

193

��"&4�&�" АТSTRINGENSE

193

Rikujtohuni, kërkoni, diskutoni:

- Ku ndikojnë atstringenset?

- Si ndikojnë atstringenset kur do të vendosen në lëkurë?

- Vallë a mund atstringnset ta dëmtojë lëkurën?

- Gjatë cila situatave përdoren atstringenset?

- Cilat simptome i zbusin atstringenset?

- Pjesa më e madhe e atstringenseve posedojnë edhe veti të tjera, përveç asaj atstringente. Numëroni një pjesë prej tyre!

Zbuloni!

Në çka i nënshtrohet ndikimi antiperspirant të një numri të madh të atstringenseve? Cilët antiperspirantë i keni të njohura? Në çka i nënshtrohet ndikimi antiperspirant i klorur amoniumit dhe sulfat amoniumit dhe kur ato përdoren për qëllime mjekësore?

194

Bisedoni me arsimtarin tuaj dhe mundohuni të

jepni rekomandim!

Dermatiti pelenik karakterizohet me iritim të lëkurës e cila i mbulon këmbët, pjesën e poshtme të stomakut, kofsha dhe pjesën e pasme rë bebes. Pasi lëkura të skuqet dhe do të pezmatohet, në zo-nat veçanta fi llojnë të rriten bakterie dhe mikoza, që shkakton ndezje plotësuese të veç lëkurës të pezma-tuar.

Pyetje: Vallë a është e dobishme të vendoset

në mënyrë lokale preparat që përm-

ban atstringens? Cilin nga atzstrin-

genset e njohura i rekomandoni dhe

pse?

Lapsat Stiptike ose shkopthat e shkurtra poash-tu përmbajnë atstringense.

Lapsat Stiptik (shkoptha)

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura përkatëse në të cilën e udhëzon ar-simtari, duhet të mbledhë informacione për

194

194

#��:

$�� :

Përkujtohuni, kërkoni, përgjigjuni!

Kur dhe pse përdoren atstringenset stiptikë janë më së shpeshti të përmbajtura në këto lapsa?

195

të gjitha preparate me ndikim atstringens dhe gjeni receptura për përpunimin e preparateve magjistrale me ndikim atstringens, në format e ndryshme farmaceutike;

- Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin e të gjitha sub-stancave që përdoren për përgatitjen e këtyre preparateve ;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet kra-hasim ndërmjet ndikimit të preparateve farma-ceutike, në varshmëri nga forma farmaceutike e preparateve;

- Pasi të mbarojë hulumtimi nxënësit e mbush tabelën.

Emri i preparatit

Forma Farmaceutike

Përbërja:

Ndikimi:

196

Përkujtohuni: Cilat atstringense kanë monografi në Farmako-

penë Evropiane?

1. Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilët do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të atstringenseve përkatëse;

- Pas shqyrtimit të bërë, grupi krijon teste laboratorike për iden-tifi kimin e atstringensit përkatës ;

- Pas mbarimit të pjesës eksperimentale, grupet ndërmjetveti i përshkruajnë dhe i krahasojnë rezultatet e fi tuara;

- Rezultatet e fi tuara nga hulumtimi i shënojnë në tabelë.

2. Аktivitete:

- Çdo nxënës fi ton substancë të panjohur të ndryshme:

- Nxënësi e identifi kon substancën nëpërmjet vetive dhe test-eve për identifi kimin të shënuara në Farmakope ;

196

�� +�Q��: "��*��+�G� �� J��

��5�� J�� 5��*�� Q�� +� �+�� *��!

Ushtrim laboratorik:

Identifi kimi i atstringenseve më shpesh të përdoru-

ra monografi të e të cilave janë të përmbajtura në

Farmakopenë Evropiane!

196

197

Em

ri i

su

bst

an

cës

së h

ulu

mtu

ar

Re

ak

sio

ne

t p

ër

ide

nti

fi k

imit

Re

zu

lta

tet

e fi

tu

ara

Ve

titë

e s

ub

sta

ncë

s së

hu

lum

198

Em

ri i

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Re

ak

sio

ne

t p

ër

ide

nti

fi k

imit

Re

zu

lta

tet

e fi

tu

ara

Ve

titë

e s

ub

sta

ncë

s së

hu

lum

199

TGI human përbëhet nga segmenti i sipërm dhe i posh-tëm. TGI i sipërm e përbëjnë hapësirën gojore, farings, ezofagu, lukthi dhe duodenum. Segmenti i poshtëm i TGI e përbëjnë zorrët e holla të cilat janë të përbëra prej tre segmentesh: duo-denum, jejunum dhe ileum, zorra e trashë e cila është e përbërë nga kekum, kolon, rektum dhe anus (fi gura 2.1.).

199

Figura 2.1. Paraqitja skematike e traktit gastrointestinal

Sëmundjet e sistemit digjestiv janë të shumta, të ndry-shme dhe, për fat të keq, në rritje. Disa nga sëmundjet më të shpeshta janë: gastritis, ulkus, dispepsi, opstipaci dhe sëmun-dje tjera lidhur me mëlçinë e zezë. Dispepsioni është çrregullim gastrik e cila karakterizohet me ndjenjë të lukthit të plotë, dhim-bje, përzierje, vjellje. Dispepsioni paraqitet edhe si simptomë të

199

SUBSTANCAT MJEKUESE TË CILAT NDIKOJNË NË TRAKTIN


Ezofagu

mëlçia e zezë

fshikëza e tëmthit

kanali i tëmthit

Duodenumi

Zorra e trashë

hapësira e gojës

stomaku

Pankreasi

Zorra të holla

rektum

anus

200

sëmundjeve tjera siç janë sëmundjet ulkuse, gastritis, tumor të lukthit. Këto sëmundje mund të shkaktojnë edhe refl uks gastroezofargijal (fi gura 2.2.), gjendja e cila karakterizohet me pjekje të fortë, regurgitacion i acidit të lukthit, çrregul-lim në përtypje etj. Kur gjendja është e shkaktuar nga hi-peraciditeti i shkallës së rëndë, mund të vijë edhe deri në paraqitjen e ulkusit të ezofargusit (fi gura 2.3.). Simptomat e forta të dispepsionit dhe refl uksit ezofargial janë simptome të cilat karakterizojnë edhe një sëmundje të quajtur sindro-mi Zollinger-Ellison.

Figura 2.2. Refl uksi gastroezofargial paraqitet kur sfinkteri i poshtëm ezofargial nuk mbyllet përkatësisht edhe përmbajtja në lukth kthehet mbrapa në

ezofargusin (rregullimi i acidit të lukthit).

Figura 2.2. Ulkus i ezofargusit Figura 2.3. Ulkus peptid

Sekrecioni i zmadhuar i acidit të lukthit, gjendjet stresuese, infektimet me Helicobacter pylori, konsumimi i gjatë i barërave josteroide antiinfl amatore (për shembull, ketoprofen, diklofenak etj), konsumimi i sasive të mëdha të kafesë,alkoolit, ushqimit me mëlmesa, duhani mund të shkak-

200

200

201

tojnë paraqitjen e gastritisit dhe ulkusit peptik. Gastritisi paraqet ndezje të mukozës së lukthit dhe përveç të përmendurave, shkak për paraqitjen e gastritisit mund të jenë edhe shumë sëmundje tjera si anemia, sëmundjet autoimune etj. Gastritisi mund të jetë prezentë bashkë me ulkusin peptik. Ulkusi peptik është termi i përbashkët për ulkus gastrit dhe ulkus duodenal dhe për ulkus të pjesës së poshtme të ezofargusit. Siç edhe gastritisi njihet sipas dhimbjeve të shprehura të lukthit të zbrazët, zmadhimi i tajitjes së acidit të lukthit, dispepsi, eventualisht gjakderdhje etj.

Barërat kundër çrregullimit të aciditetit

201

Në mjekimin e sëmundjeve të cilat karakterizohen me çr-regullimin e aciditetit përdoret mënyra klasike dhe bashkëko-hore. Mënyra klasike kyç përdorim të antacideve dhe barërave mukoprotektive. Kjo mënyrë, edhepse është aktuale, më shumë zëvendësohet me mënyrën bashkëkohore e cila nënkupton përdorim të barërave të cilat e inhibojnë sekrecionin e HCl në lukth ashtu që e inhibojnë receptorët Н2 histaminik (blloka-torët Н2 histaminik) dhe barërat të cilat e inhibojnë sekre-cionin HCl ashtu që e bllokojnë sistemin enzimatik në qelizat parietale gastrike, sistem i njohur si Н7K+-АТР-аzа ose pompë protonike (inhibitorët e pompës protonike).

Аntacide

Antacidet janë mjete që e neutralizojnë acidin klorhidirk të në lukth, e nuk ndikojnë në sekrecionin e tij. Antacidet më shpesh të përdorura janë kripërat e magneziumit dhe aluminit. Më së

201

Barërat futen në stomak

Përmbajtja e stomakut

Përmbajtja e stomakut

202

shpeshti përdoren preparatet të kombinuara të cilat e ruajnë funksionin normal të zorrëve. Poashtu, përdoren edhe trisilikat magneziumi, bikarbonat natriumi. Ato nuk janë barëra të rendit të parë për mjekimin e ulkusit peptik ose hiperaciditet të shkallës së vështirë. Ato janë barëra të cilat përdoren si terapi(ndihmëse) adjuvante për zvogëlimin e shtrëngimeve simptomatike të cilat i shkakton hiperaciditeti.

Hulumtim:

202

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose të lit-eraturës përkatëse të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblidhen informacione për të gjitha preparate me ndikim antacid, në forma të ndry-shme farmaceutike;

- Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin e të gjitha sub-stancave që janë në përbërjen e këtyre prepa-rateve;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet kra-hasim ndërmjet ndikimit të preparateve farma-ceutike, në varshmëri nga përbërja dhe forma farmaceutike e preparateve;

- Nëpërmjet të diskutimit duhet të bëhet kra-hasim të ndikimeve të padëshiruara të prepa-rateve;

- Pasi të mbarojë hulumtimi nxënësi e mbush tabelën202

203

Emri i preparatit

Forma farmaceutike

Përbërja:

Ndikimi:

Ndikimi i padëshiruar:

204

Rikujtohuni: Cilat antacide kanë monografi në Farmakopenë Evropiane?

1. Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilat do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të ant-acideve përkatëse ;

- Pas shqyrtimit të bërë, grupi kryen teste laboratorike për identifi kimin e antacideve përkatëse ;

- Pas mbarimit të pjesës eksperimen-tale, grupet ndërmjet veti i përshkruajnë dhe i krahasojnë re-zultatet e fi tuara;

- Rezultatet e fi tuara nga hulumtimi i shënon në tabelë.

2. Аktivitete:

- Çdo nxënës fi ton substancë të ndryshme të panjohur me ndikim antacid:

- Nxënësi e identifi kon substancën nëpërmjet të vetive dhe testeve për identifi kimin të shprehur në Farmakope ;

204


Identifi kimi i antacideve monografi të e të cilave janë të përmbajtura në Farmako-

penë Evropiane!

204

205

Em

ri i

sub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

Fo

rmu

la E

mp

irik

eR

ea

ksi

on

et

e i

de

nti

fi k

imit

Те

ste

pë

r

pë

rca

kti

min

e

pë

rmb

ajt

jes

Ve

titë

e s

ub

sta

ncë

s së

së

hu

lum

tua

r

206

Sh

ifra

e s

ub

sta

ncë

s

së h

ulu

mtu

ar

Re

ak

sio

ne

t e

id

en

tifi

kim

itV

eti

të e

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Em

ri d

he

fo

rmu

la e

mp

irik

e e

sub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

207

Мukoprotektivët

Мukoprotektivët janë grup barërash heter-ogjene sipas përbërjes dhe ndikimit, por ndikimi i përbashkët është që ta ruajnë mukozën gastrointes-tinale nga teprica e acidit klorhidrik. Në këtë mënyrë ndikojnë kripërat e bizmutit, aluminit disaharid dhe analogët e prostaglandineve.

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së baranatores ose nga literatura përkatëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mbledhë informacione për të gjitha preparatet me ndikim mukoprotektiv, në forma të ndryshme farmaceutike;

- Nxënësi duhet t’i shpjegojë rolin e të gjitha sub-stancave që janë në përbërjen e këtyre prepa-rateve;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet kra-haim ndërmjet ndikimit të preparateve farma-ceutike, në varshmëri nga përbërja dhe forma farmaceutike e preparateve;


- Pasi të mbarojë hulumtimi nxënësi e mbush tabelën.

207

207

� �

208

Emri i preparatit

Forma

farmaceutike

Përbërja:

Ndikimi:

Efekti i

padëshiruar:

209

Përkujtohuni: Cilat komponime mukoprotektive kanë

monografi në farmakopenë Evropiane?

1. Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilat do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të substancave mukopro-tektive përkatëse ;

- Pas shqyrtimit të bërë, grupi kryen teste laboratorike për identifi kimin e substan-cave mukoprotektive përkatëse ;

- Pas mbarimit të pjesës eksperimentale, grupet ndërmjet veti i përshkruajnë dhe i krahasojnë rezultatet e fi tuara;

- Rezultatet e fi tuara nga hulumtimi i shënon në tabelë, i krahasojnë rezultatet e fi tuara dhe nxjerrin përfundime vallë substanca e hulumtuar i përgjigjet përshkrimit të Farmakopesë.

2. Аktivitete:

- Çdo nxënës fi ton substancë të panjohur me ndikim mu-koprotektiv:

- Nxënësi e identifi kon substancën nëpërmjet vetive dhe testeve për identifi kim të paraqitura në Farmakope;

209

��o�� +�Q��: "��*��+�G� �� +��

�� J�� 5��*�� Q�� +� �+�� *��!


Identifi kimi i susbtancave mukoprotek-

tive monografi të e të cilëve janë të përf-

shira në Farmakopenë Evropiane!

209

- Rezultatet e fi tuara nga hulumtimi nxënësit i shënojnë te tabela.

210

Em

ri i

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Fo

rmu

la E

mp

irik

eR

ea

ksi

on

et

e

ide

nti

fi k

imit

Те

ste

pë

r p

ërc

ak

tim

in

e p

ërm

ba

jtje

s

Ve

titë

e s

ub

sta

ncë

s së

së h

ulu

mtu

ar

211

Sh

ifra

e s

ub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

Re

ak

sio

ne

t e

id

en

tifi

kim

itV

eti

të e

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Em

ri d

he

fo

rmu

la e

mp

irik

e e

sub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

212

Përveç kripërave të bizmutit, trisilikatit të magneziumit, disa-harid aluminit, si mukoprotektivë përdoren edhe barëra të tjera, si sukralfat dhe derivatet e prostaglandineve, si për shembull, mizo-prostol.

Н2 аntihistaminikët (bllokatorët e receptorëve Н2

histaminik)

Këto barëra sjellin deri në zvogëlimin, ose deri në ndërprerjen e plotë, të sekrecionit të acidit klorhidrik në lukth. Н2 receptorët his-taminik ndodhen në lukth dhe lidhja e histaminës për ato receptorë e stimulon tajitjen e lëngut lukthorë. Bllokatorët e receptorëven Н2 histaminik lidhen për receptorët dhe në këtë mënyrë në mënyrë kompetitive e antagonizojnë ndikimin e histaminit mbi të gjithë Н2 receptorët, а me këtë e bllokojnë tajitjen e lëngut lukthorë dhe të acidit klorhidrik.

Bllokatorët më të njohur të receptorëve Н2 histaminik të cilat përdoren në terapinë e sëmundjes ulkuse janë: cimetidin, ranitidin, famotidin. Përdoret në mënyrë perorale dhe parenterale.

MËSO MË SHUMË!

Çfarë është roli i derivateve të prostaglandineve në terap-inë e ulkusit peptik!

212 212

Histamin

Përkujtohuni!

Histamna është zbuluar në vitin 1910. Merr pjesë në grupin e amineve biogjene. Në organizmin, histamina është prezente në organet si hormon lokal. Më vonë është zbuluar roli i tij nevro-transmitues dhe roli ndërmjetëues në varg procesesh fi ziologjike dhe patofi ziologjike.

Hulumtoni, diskutoni!

212

213213

Duke përdorur burime të ndryshme të informacioneve, të udhëzuara nga arsimtari juaj si të vlershme dhe të bazuara mbi faktet, mundohuni të fi toni më shumë informata për:

- Rolin biologjik/fi ziologjik/patofi ziologjik të histaminës ;

- Vetitë proton akceptore dhe konformacionet e histaminës.

Përgjigjuni në këto pyetje:

- Pse histamina e stimulon sekrecionin e HCl?

- Cila formë e histaminës është i përgjegjshëm për lidhjen e receptorëve histaminik?

Strukturat kimike janë të paraqitura të cimetidinës, rani-

tidin, famotidin dhe nizatidin!

- Diskutoni çka është e ngjashme, e çka e ndryshme në struk-turën kimike të histaminës dhe bllokatorët e receptorëve hista-minik: cimetidin, ranitidin, famotidin dhe nizatidin!

- Diskutoni cilat janë karakteristikat e përbashkëta në struk-turën kimike të antagonistëve të Н2 receptorëve?

213

Cimetidin

Ranitidin

214

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura përkatëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duket të mbledhë informacione për të gjitha preparatet të cilat përmbajnë bllokatorë Н2 histaminik, në forma të ndryshme farmaceu-tike;

- Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin e të gjitha sub-stancave që janë në përbërjen e këtyre prepa-rateve;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet kra-hasim ndërmjet ndikimit të preparateve farma-ceutike, në varshmëri nga përbërja dhe forma farmaceutike e preparateve;


- Pasi të mbarojë hulumtimi nxënësi e mbush tabelën

214

214

Famotidin

Nizatidin

215

Emri i preparatit

Forma

farmaceutike

Përbërja:

Ndikimi:

Ndikimi i

padëshiruar:

216

216

GJENI, MËSONI MË SHUMË, DISKUTONI!

Inhibitorët e pompës protonike (fi gura 2.4.) janë mjete efi kase kundër ulkusit gastrit dhe duodenal, refl uks gastroezofargial dhe sindromi Zollinger-Ellison.

Pas konsultimit të literaturës përkatëse dhe burimet tjera të informatave, të udhëzuara nga arsimtari juaj si burime të bazuara në fakte, diskutoni për këto pyetje:

• Cila barëra marrin pjesë në grupin e inhibitorëve të pompës prot-onike?

• Çka është e ngjashme në strukturën kimike të inhibitorëve të pom-pës protonike!

• Vallë a ekzistojnë ngjashmëri strukturale kimike ndërmjet antago-nistëve të receptorëve Н2 dhe inhibitorëve të pompës protonike?

• Vallë a ekzistojnë ngjashmëri strukturale kimike ndërmjet inhibi-torëve të pompës protonike dhe histaminës?

• Vallë inhibitorët e pompës protonike janë barëra të sigurta?

Figura 2.4. Paraqitje skematike e inhibicionit të pompës protonike

GJENI, MËSONI MË SHUMË, DISKUTONI!

Në vitet e fundit, shkak kryesorë për paraqitjen e ulkusit peptik, te pjesa më e madhe e pacientëve, llogaritet infeksioni me Helicobacter py-lori. Теrapija për mënjanimin (еrdikimit) të H. pylori përfshin inhibim in-tenziv i sekrecionit të HCl.

Pompa protonike

Inhibues i pompës protonike

qeliza parietale

qeliza parietale

217

Pas konsultimit me literaturë përkatëse, të udhëzuar nga ar-simtari juaj, dhe hulumtimit personal përgjigjuni në këto pyetje:

Аtsorbenset

Аtsorbenset janë substanca që kanë aftësi që në sipërfaqen e vetë të lidhin substanca të ngurta dhe gazra. Në qëllime farmaceu-tike, përdoret qymyri mjekësor në mënyrë perorale si atsorbens për bakteret në organizëm dhe për ma-teriet helmuese të cilat janë të mar-ra në mënyrë orale në organizëm, me çka e pengon absorbimin e tyre. Prej vitit 1935, karboni mjekësor, aktiv përdoret për trajtimin e jash-tqitjeve akute.

Duhet të kihet kujdes qymyri mjekësor, aktiv mos të jepet te:

• pacientët të cilat janë në ali-vanosje, sepse ato mund ta inhibo-jnë në mushkëritë e bardha;

• pacientët të cilët kanë in-toksifi kuar me materie korozive, sepse qymyri kativ nuk i absorbon këto materie dhe mund t’i keqësojë simptomet e helmimt.

ME RËNDËSI: Qymyri aktiv nuk i absorbon të gjitha kom-ponimet. Përjashtim janë: еtanoli (аlkool), acide dhe baza korozive, fl uorure, cijanide dhe metale si hekur dhe litium. Në këto raste, përdorimi i qymyrit aktiv nuk ka efekt. Karboni aktiv duhet të për-

217

• Cili grup i barërave janë më të përshtatshme për arritjen e qëllimit terapeutik - eradikacioni i H. pylori dhe mënjanimi i simptomave?

• Cilat janë parimet kryesore të terapisë?

217 217

Figura 2.4. Format farmaceutike

të qymyri aktiv

218

doret sa më shpejtë pas helmimit, më së miri në kohëzgjatje prej 30 minuta. Qymyri aktiv mund të blihet nga barnatoret pa recetë. I volitshëm në formë të tabletave, kapsulave dhe granulave (fi gura 2.4).

Fqinja i bie ziles në derë, dukshëm e shqetësuar, dhe thotë se e ka gjetur vajzën e saj bashkë me njo shoqe tjetër, të dyja janë 13 vjeçe, se si vjellin. Në afërsi të tyre nuk ka gjetur alkool, por ka gjetur shishe të zbrazët të antifrizit (tretje e etilen glikolit). Në dorë mban tableta të qymyri medicinal dhe ju pyet vallë a është mirë që t’i përdorin. Çka do t’i rekomandoni?

Mjete laksative

Laksantet janë substanca kimike që e shpejtojnë peristalt-ikën e zorrëve dhe e lëhtësojnë zbrazjen e zorrëve. Përdoren për mjekimin e mbylljes së izmetit, opstipacion, konstipaci. Ndon-jëherë, për mjekimin e gjendjes së këtillë të organizmit është i nevojshëm vetëm të ndryshohet ushqimi. Në mjekësin bashkëko-hore tejkalohet përdorimi i këtyre barërave për opstipaci kronike. Më së shpeshti, këto lëndë përdoren:

- gjatë çrregullimeve anorektale akute;

- për zbrazje të plotë të zorrëve gjatë përgatitjes higjienodietike të pacientëve për hulumtime endoskopike dhe radiologjike të traktit gastrointestinal dhe urogjenital ;

- për përgatitje paraoperative;

218

Bisedoni me arsimtarin tuaj dhe mundohuni të jepni rekomandim!

218

PËRKUJTOHUNI!

Si përfi tohet karboni qymyri medicinal, çfarë vetish ka, çfarë ndiki-mi dhe përdorimi ka?

Ushtrim laboratorik: Në kollbë prej 30 ml vendosni tretje të të kaltërtës metilenike dhe vendosni një tabletë të qymyrit aktiv?ka ndodh? Shpjegoni pse!

218

219

- për mënjanimin e parazitëve zorrore pas terapisë antihelmintike.

Kryesisht, mjetet laksative ndahen në dy grupe:

- mjete laksative që ndikojnë në mënyrë akute dhe e zbrazin gjithë TGI ;

- mjetet laksative që ndikojnë vetëm në kolonë, duke e stimuluar evakuacionin e përzierjeve fekale.

Sipas mekanizmit të ndikimit, laksantet ndahen në:

- Laksanset të cilat shkaktojnë mbajtje të lëngjeve në përmbajtjen e kolonës me çka vjen deri në zbutjen e tij dhe zmadhimin e masës fekale (për shembull, polikarbofi l, polisaharidet gjysmësintetike dhe derivatt e celulozës, metilcluloza dhe karboksimetilceluloza dhe parafi në e lëngtë);

- Laksanset të cilat tregojnë efkte direkte ose indirekte në mukozën e kolonës, të cilat e kushtëzojnë zvogëlimin e apsorpcionit të ujit dhe klorur natriumit (laksanse osmotike) (për shembull, laktulo-za, glicerol, sorbitol dhe manitol, kripërat e magneziumit, sulfat natriumit dhe fosfat natriumit);

- Laksanset të cilat e zmadhojnë molalitetin intestinal (laksanset stimulante) (për shembull, derivate të difenilnmetanitit (bisakodil), derivate antrakinonike dhe vaji i ricinusit).

Vërejtje: Shumica e lëndëve laksative në barnatore jipen pa re-cetë.

219

MËSONI MË SHUMË, DISKUTONI ME ARSIMTARIN TUAJ DHE

MUNDOHUNI TË JEPNI REKOMANDIM!

Konsultohuni me literaturë përkatëse dhe burime tjera të informa-cioneve, të udhëzara nga arsimtari juaj si burime të bazuara në fakte!

• Te të porsalindurit shpesh paraqitet opstipacion.

Cili laksans më i sigurtë është rekomandus për këtë moshë!

• Lëndët laksative përdoren edhe te opstiacioni kronik kur ekzistojnë të ashtuquajturën zorrë e përtueshme. Në këto gjendje lëndët laksative duhet të përdoren shumë me kujdes, sepse për-dorimi i vazhdueshëm dhe i gjatë, veçanërisht kur përdoren lak-santet stimulative, mund t’i bëjë zorrët edhe më përtace.

220

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura përkatëse të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblidhen informacione për të gjitha preparate të cilat përmbajnë substanca me ndikim lak-sativ, në forma të ndryshme farmaceutike ;

- Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin dhe mekanizmin e ndikimit të të gjitha substancave që janë në përbërje të këtyre prepa-rateve;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet krahasim ndërmjet ndikimit të preparateve farmaceutike, me kthim të veçantë të mekanizmit të ndikimit në varshmëri nga përbërja e pre-paratit;

- Nëpërmjet të diskutimit duhet të bëhet krahasim i ndikimeve të padëshirueshme të preparateve;

220

Cilat janë laksanset më përkatëse të cilat duhet të për-

doren te këto pacientë?

• Para jush është pacientja e cila kërkon t’i ndihmoni të zgjedhë lëndë laksative. Farmaceuti kërkon ta dëgjojë mendimin tuaj para se t’ia jep lëndën laksative pa-cientes. Pacientja ka 80 vjet, përsëri në zorrën e trashë, gjakderdhje në rektum, dhimbje në abdomenin, opstipacion, përzierje, vjellje.

Cili grup i laksanseve është më përkatëse për trajtimin e

simptomave të opstipacionit te kjo paciente?

220

- Para Jush është paciente e cila kërkon t’i jepet ndihmë të caktoj mjet laksant. Farmaceuti dëshiron ta dëgjoj mendi-min Tuaj para se ta jep mjetin laksant pacientes. Pacientja ka 80 vjet, kancer në zorrën e trashë, gjakderdhje të rektumit, dhimbje në abdomen, opstipaci, shpifj e, vjellje.

221

Emri i preparatit

Forma

farmaceutike

Përbërja:

Меkanizëm i

ndikimit:

Ndikim i

padëshiruar:

222

Përkujtohuni: Cilat lëndë laksante kanë monografi në Farma-

kopenë Evropiane?

1. Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilat do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të lëndëve laksative përkatëse ;

- Pas shqyrtimit të bërë, grupi kryen teste laboratorike për identifi kimin e lëndëve laksative përkatëse ;


Rezultatet e fi tuara nga hulumtimi i shënon në tabelë, i krahaso-jnë rezultatet e fi tuara dhe nxjerrin përfundime vallë substanca e hulumtuar i përgjigjet përshkrimit të Farmakopesë.

2. Аktivitete:

- Çdo nxënës fi ton substancë të panjohur të ndryshëm me ndikim laksativ:

- Nxënësi e identifi kon substancën nëpërmjet të vetive dhe test-eve për identifi kimin të shprehur në Farmakope;

222


Identifi kimi i lëndëve laksative monografi të e

të cilave ndodhen në Farmakopenë Evropiane!

222

223

Em

ri i

sub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

Fo

rmu

la e

mir

ike

R

ea

ksi

on

et

e

ide

nti

fi k

imit

Те

ste

pë

r p

ërc

ak

tim

in e

pë

rmb

ajt

jes

Ve

titë

e

sub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

224

Sh

ifë

r e

su

bst

an

cës

së h

ulu

mtu

ar

Re

ak

sio

ne

t e

id

en

tifi

kim

it

Ve

titë

e s

ub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

Em

ri i

fo

rmu

lës

em

pir

ike

të

su

bst

an

cës

së h

ulu

mtu

ar

225

L ëngjet intravnoze janë tretje të cilat përgatiten sipas nevojave të pacientit dhe përdoren për plotësimin e lëngjeve dhe elektrolitëve të humbura gjatë gjendjeve

kur është e shkatërruar baraspesha acidobazike në organizëm ose kur barëra të caktuara duhet të përdoren në mënyrë intravenoze. Humbja e lëngjeve dhe elektrolitëve në organizëm mund të krijohet në këto gjendje: djegie të sipërfaqeve të mëdha të trupit, ethe të përcjellura me djersitje, vjellje, jashtëqitje, te të sëmurit në gjendje alivanosje.

Përderisa pacientit nuk i është e nevojshme lëng ose terapi në kohë të duhur, mund të përdoren në kontinuitet sasi të vogla të lëngut, në mënyrë intra-vnoze, me qëllim që të sigurohet arritja („hapja”) e venës për përdorim të më-tutjeshëm të tretjeve intravenoze, gjegjë-sisht barërat.

Ka disa lloje të lëngjeve intravenoze të cilat kanë efekte të ndryshme mbi trupin. Disatë janë të përgatitura ashtu që mbesin në hapësirën intravaskulare(në enët e gjakut) dhe e zmadhojnë vëllim-in e gjakut qarkullues, të tjerat ndërhyjnë nga hapësira intravasku-lare në intersticinale (hapësira ndërmjet qelizave) dhe në hapësirën intracelulare (në qelizat), ndërsa të tjerat distribuohen ndërmjet kë-tyre dy hapësirave. Lëngjet intravenoze mund të gjinden në katër forma të ndryshme: koloide, kristaloide, gjak dhe produkte të gja-kut dhe tretje të cilat sjellin oksigjen.

225


ELEKTROLITËVE TË HUMBURA

225

Për shembull, pacientja është e hospitalizuar me gastroenterit dhe është në gjendje të dehidruar të shkaktuar me vjellje dhe jashtëqitje. Në mënyrë akute, pacientja pranon lëngje intravenoze që të zmadhohet vëllimi intravaskular. Një kohë të caktuar nuk mundet të konsumohet ushqim. Analiza biokimike tregon se është zvogëluar përqendrimi i ele-ktrolitëve dhe lëngu intravenoz ka për qëllim t’i normalizojë parametrat. Pacientja do t’i pranon lëngjet për mbajtjen e vëllimit intravaskular derisa nuk bëhet në gjendje të merr lëngje me mënyrë orale.

225

226

Tretjet koloidale janë lëngje intra-venoze që përmbajnë materie të tretura në formë të molekulave të mëdha pro-teinike ose molekula tjera me madhësi të ngjashme e cila e pamundëson kalimin e substancave nga hapësirat intravasku-lare nëpërmjet mureve kapilare në qeliza. Përkatësisht, koloidet mbesin në enët e gjakut dhe munden dukshëm ta zmad-hojnë vëllimin e gjakut. Përderisa nuk ku-jdeset, përdorimi i kontzinuar ose i gjatë i koloideve mund të shkaktojë humbje të madhe të lëngjeve gjegjësisht Dehidrata-cioni i qelizave, sepse koloidet kanë af-tësi ta tërheqin ujin nga qelizat në enët e

gjakut. Tretjet koloidale janë relativisht të shtrenjta, kërkojnë kushte specifi ke për ruajtjen dhe kanë kohëzgjatje të shkurtër. Ato përdoren kryesisht në kushte spitalore.

Tretjet koloidale shpesh bazohen në tretjet kristaloide, përm-bajnë ujë dhe elektrolitë, por me substancën koloidale të shtuar. Ashtu për shembull, tretja e albumineve, si substancë koloidale përmban albumin human serumik me masë molekulare prej 69 000 Daltonë, që paraqet komponentën më të madhe përgjegjëse për shtypjen osmotike koloidale në gjak. Tretja e albumineve përgatitet si formulacion1 (5%) izooktanik me shtypje të njëjtë osmotike si gja-ku ose formulacioni hiperonkotik (25%).

Tretjet kristaloide përmbajnë elektrolitë (për shembull, natri-um, kalium, kalcium, magnezium,klorure, hidrogjen karbonatinа). Kristaloidt mund të gjinden në shumë preparate të cilat klasifi kohen sipas tonizimit. Shtypja onkotike (shtypja osmotike koloidale) është formë e shtypjes osmotike e cila i manifeston proteinat në gjak.

1 Presioni onkotik (presioni koloid osmotik) është presioni os-motik që e manifeston proteinat në gjak.

226 226

Hulumtoni, mësoni më shumë, diskutoni me arsimtarin tuaj

për tretjet koloidale! Cilat janë tretjet koloidale më shpesh

të përdorura? Cilat janë përparësitë, e cilat janë mungesat e

tretjeve koloidale?

227

Тоnizimi e përshkruan përqendrimin e elektrolitëve (ma-teriet e tretura) në ujë e krahasuar me plazmën trupore (lëngu që i rrethon qelizat). Kur kristaloidi përmban sasi të njëjtë të ele-ktrolitëve si edhe plazma, ka përqendrim të njëjtë të elektrolitëve si dhe plazma, ka përqendrim të njëjtë dhe quhet izotonik. Përderisa përmban më shumë elektrolitë nga plazma trupore, atëherë është më i përqendruar dhe quhet hiper-tonik. Përkundrazi, kur, ka më pak elektrolit sesa plazma, ai është më pak i përqendruar dhe quhet hipo-tonik. Në varshmëri nga përqen-drimi, kristaloidet mund ta ndry-shojnë distribuimin e ujit në trup. Uji trupor i përgjithshëm, e cila e përshkruan sasinë e përgjithshme e ujit të përmbajtur në trup paraqet përafërsisht 60% nga pesha trupore. Ajo është e radhitur në hapësirën e qelizave (intraqelizore) dhe jashtë qelizave (еkstrqelizore). Hapësirën ekstraqelizore e përbën hapësirën intravaskulare (në enët e gja-kut) dhe hapësirën intersticiklike (hapësira ndërmjet qelizave, por jo dhe në enët e gjakut). Uji lehtë lëviz ndërmjet hapësirave sipas mënyrës osmotike nëpërmjet membranave gjysmë-përçuese nga vendet me përqendrim më të ulët derisa nuk vjen deri në barazimin e përqendrimit.

Kur përdoren tretjet izotonike ato nuk shkaktojnë lëvizshmëri të dukshme të ujit ndërmjet enëve të gjakut dhe qelizave. Përdori-mi i tretjeve hipertonike shkakton lëvizshmëri të ujit nga hapësira ekstravaskulare në qarkullimin me çka e zmadhon vëllimin intra-vaskular. Përkundrazi, përdorimi i tretjeve hipotonike shkakton lëvizje të ujit nga hapësira intravaskulare në hapësirë ekstravasku-lare dhe eventualisht, në inde. Tretjet kristaloide, kryesisht janë tretje më shpesh të përdorura në kushte të hospitalizuara.

227

228

Emri i tretjes

izotonike

Përbërja

228

Hulumtoni, mësoni më shumë, diskutoni me arsimtarin tuaj për tretjet kristaloide!

Cilat janë tretjet izotonike më shpesh të përdorura në kushte të hospitalizimit? Dijenitë dhe të dhënat e nevojshme shënoni në tabelë!

229

Shumica e lëngjeve intravenoze janë të paketuara në qese plastike ose vinile me madhësi të ndryshme (10-3000 ml). Disa nga tretjet intravenoze janë më parë të përziera bashkë me barërat të cilat nuk janë kompatibile me ambalazhin plastik dhe të këtillat paketohen në ambalazh qelqore. Çdo ambalazh përmban etiketë në të cilën janë të paraqitura këto të dhëna: lloji i lëngut intraven-oz (sipas emrit dhe përbërjes), sasia (në ml) dhe kohëzgjatja e skadencës.

Pyetje: përbërja e një nga formulacionet më të zakonshme, 0.9% tretje fi ziologjike, i afrohet përqendrimit të mineraleve dhe ele-ktrolitëve të plazmës humane. Sidoqoftë, ekzistojnë dallime të ndry-shme ndërmjet formulacioneve të ndryshme të cilat përdoren dallime të ndryshme ndërmjet formulacioneve të ndryshme të cilat përdoren në terapi. Në tabelën më poshtë, shënoni përbërjen dhe karakteristikat (рН, оsmolaritet) të çdonjërës prej formulacioneve! Mbusheni tabelën me for-muacionet tjera të njohura!

229

Pasi të përdoret tretja izotonike e dekstrozës (5%, D5), tretja bëhet hipotonik dhe shkakton lëvizshmëri të ujit nga qarkullimi në qelizat. Shpjegoni pse!

Pyetje 1: Vallë tretja e dekstrozës (5%) do tia kishit re-komanduar pacientit që është i sjellur në spital në gjendje të dehidratuar?

Pyetje 2: Vallë tretjet izotonik janë mjaftë të sigurta?

MËSONI MË SHUMË, DISKUTONI ME ARSIMTARIN TUAJ!

229

230

Formulacionet e tretjeve kristaloide

Tretje рН Na+ mM

Cl-mM K+ mM

Laktat mM

Glukoza

g/L

Оsmolaritet

mOsm/L

Të tjera

(Mg2+, PO43-

CH3COO-), mM

0.9%

tretje fi ziologjike

Tretja laktate e Rendgenit

5% dekstroza në ujë

Tretje e Hartmanit

10% dekstrozë në ujë

Tretja acetate e Rendgenit

?

?

?

231

Tretjet infuzione duhet t’i plotësojnë kushtet për sterilitet, izohidritet (të kenë pH të njëjtë me gjakun), izotoniteti dhe apirogjeniteti, që e përshkruan far-makopea. Tretja Laktate e Rendgenit dhe tretje normale fi ziologjike janë lëngje më së shpeshti të përdorura për plotësimin e lëngut të humbur për shkak të aftësisë që menjëherë ta zmadhojë vëllimin gjakut qarkullues. Përdoren për plotësimin e lëngut të humbur për shkak të traumës, procesit kirurgjik, djegie. Më parë, tretja laktate e Rendgenit është përdorur që të shkakton urinim te pacientët me funksion të zvogëluar të sistemit renal. Përdorim tjetër të zakon-shëm është trajtimi i insufi ciencës renale te shtazët e vogla.

Tretja normale fi ziologjike (0.9%) nuk është asgjë përveç ujit të kripur me përqendrim e cila është izotonike me gjakun (154 mM natrium).

231

MËSO MË SHUMË!

Tretja e kripur është term e cila përdoret për tretje prej 0.9% м/в të klorur natriumit. Kjo tretje quhet edhe tretje e kripur fi ziologjike

ose izotonike. Përdoret gjatë de-hidratacionit ose hipovolemisë2. Tretja është 9 gram NaCI të tre-tura në 1 L ujë.

Tretja laktate e Rendgenit është i ngjashëm, por ka e dhe sasi të vogël të kaliumit. Kjo tretje siguron laktatin e cila metabolizo-het në mëlçinë e zezë deri në hid-rogjen karbonat, në këtë mënyrë duke e puferizuar gjakun përder-isa është prezente acidoza. Tretja fi ziologjike dhe tretja laktate e Rendgenit nuk përmbajnë glu-kozë. Përdoren edhe si tretës për përdorim intravenoz të barërave. Hipovëllimetrija është gjendje të vëllimit të zvogëluar të gjakut.

2 Hipovolemia është gjendja e zvogëluar e gjakut.

232

232

MËSO MË SHUMË!

Tretja laktate e Rendgenit është sterile, tretje apirogjene e cila përm-ban përqendrime izotonike të elektrolitëve në ujë për injeksione. Përbërja elektrolite është ekuivalent me konstituentët kryesorë jonik të plazmës normale dhe tretja është e përkatëse për plotësimin parenteral të lëngut të humbur dhe elektrolitëve. Tretja përmban klorur natriumi, natrium lak-tat, klorur kaliumi të anhidruar, klorur kalciumi, dihidrat. Мund të përm-bajë edhe acid hidroklorik dhe/ose hidroksid natriumi për rregullimin e рН. Përbërja elektrolite është izotonike. рН e tretjes është 6.6.

Klorur kalciumi në ujë disocon në jone të Ca++ dhe klorit Cl-. Ato janë konstituentë normal të lëngjeve trupore dhe përqendrimi i tyre varet nga shumë mekanizma fi ziologjike për mbajtjen e baraspeshës ndërmjet vendosjes dhe eliminimit. Përafërsisht 80% nga kalciumi trupor ekskretohen nëpërmjet të fecesit si kripëra të patretshme.

Klorur kaiumi disocon në jonet e kaliumit K+ dhe klorit CI-. Kаliumi në përqendrime të ulta ndodhet në plazmë dhe lëngjet ekstraqelizore. Ai është kationi kryesor i qelizave trupore. Përafërsisht 80-90% nga kaliumi i marrë ekskreto-hen në urinë, mbetja nëpërmjet të fecesit dhe pjesa e vogël me frymëmarrje.

Klorur natriumi në ujë disocon në jonet e Na+ dhe të klorit CI-. Natriumi është kationi kryesorë i lëngut elektroqeli-zorë dhe ka rol të madh në terapinë e çrregullimeve elektroli-tike. Kloruri CI- ka rol integral puferik në këmbimin e oksigjenit dhe dyoksid karbonit në eritrocite.

Laktati i natriumit siguron natrium Na+ dhe jone laktate C3H5O3

-. Anioni laktat është në baraspeshë me puferin dhe ka efekt analizues e cila rrjedh nga mënjanimi i njëkohësishëm i laktateve dhe joneve të hidrogjenit nga ana e mëlçisë së zezë. Në mëlçinë e zezë, laktati metabolizohet deri në glikogjen e cila kushtëzimisht shndërrohet në dyoksid karbon dhe ujë. Jonet e natriumit kombinohen me hidrogjen karbonat e cila formohet nga dyoksid karboni dhe me këtë e mban hidrogjen karbonatin me çka e kon-trollon acidozën metabolike.

Uji është konstituent themelor i të gjithë indeve trupore dhe përf-shin përafërsisht 70% nga pesha trupore e përgjithshme. Distribuimi i ujit kryesisht varet nga përqendrimi i elektrolitëve në hapësira trupore dhe natriumi ka rol të rëndësishëm në mbajtjen e baraspeshës fi ziologjike.

233

Përkujtohuni: Cilat elektrolite/kripërat të cilat përdoren

për përgatitjen e lëngjeve intravenoze kanë

monografi në Farmakopenë Evropiane?

1. Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilat do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të elektolitëve/kripërave përkatëse të përdor-shëm për përgatitjen e lëngjeve intravenoze ;

- Pas shqyrtimit të bërë, grupi përpilon teste laboratorike për identifi kimin e elektrolitëve/kripërave përkatëse ;



2. Аktivitete:

- Çdo nxënës fi ton substancë të panjohur të ndryshme për për-gatitjen e tretjes intravenoze;

- Nxënësi e identifi kon substancën nëpërmjet të vetive dhe test-eve për identifi kimin të shprehura në Farmakope ;

233


Identifi kimi i elektrolitëve/kripërat

për përgatitjen e tretjeve intravenoze

monografi të e të cilave janë të përmbajtura

në Farmakopenë Evropiane!

233

234

Em

ri i

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Fo

rmu

la E

mp

irik

e

Re

ak

sio

ni

i id

en

tifi

kim

it

Те

ste

pë

r p

ërc

ak

tim

in e

pë

rmb

ajt

jes

Pë

rdo

rim

i

235

Sh

ifra

e s

ub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

Re

ak

sio

ne

t e

id

en

tifi

kim

itV

eti

të e

su

bst

an

cës

së h

ulu

mtu

ar

Em

ri i

fo

rmu

lës

të s

ub

sta

ncë

s

em

pir

ike

të

sub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

236

236 236

MËSO MË SHUMË!

Gjaku dhe produktet e gjakut janë ndërmjet lëngjeve më të mirë për plotësimin e lëngut të humbur. Me përdorimin e tyre jo vetëm që zmadhohet vëllimi intravaskular por edhe lëngu i përdorur mund ta transportojë oksigjenin deri në qeliza. Меgjithatë, gjaku dhe produktet e gjakut janë të rezervuara për pacientët më shumë të nevojshëm.

Tretjet të cilat përmbajnë oksigjen janë lëngje sintetike të cilat përmbajnë dhe e bartin oksigjenin deri në qeliza, por tani për tani janë ende në fazën e hulumtimit.

Hulumtoni, mësoni më shumë, diskutoni me arsimtarin tuaj për gjakun dhe produktet e gjakut!

Cilat janë produktet e gjakut më shpesh të përdorura?

237

DEFINONI KËTO TERME KYÇE:

5% Dekstrozë në ujë është

Tretje koloidale janë

Tretjet kristaloide janë

Tretje kristaloide hipertonike është

Tretje kristaloide Hipotonike është

Tretje kristaloide izotonike është

Tretjet intravenoze janë

Tretje fi ziologjike normale është

238

Funksioni themelorë i traktit respirator është marrja e oksigjenit në organizëm dhe eliminimi i dyoksid karbonit nga organizmi.

Sistemi respiratorë është i nënshtruar në një numër të madh të sëmundjeve të cilat ndikojnë në procesin vital të frymëmarrjes. Ato mund të klasifi kohen sipas organit të cilën e përfshijnë, simptomat dhe shkaktarin e sëmundjes. Kryesisht, mund të klasifi kohen në katër kategori: sëmundje akute, sëmundje kronike, sëmundje profesionale dhe sëmundje të tjera parenkimike të mushkërive të bardha.

238


NË SISTEMIN RESPIRATOR

PËRKUJTOHUNI!

Trakti respirator paraqet sistem kompleks të organeve dhe indeve. Ai mund të ndahet në dy pjesë: pjesa jorespiratore dhe respirator. Pjesën jorespirator e përbëjnë hunda, farinksi, laringksi, trakeja, bronket dhe bronkiolet joalveolare. Pjesën respiratore e përbëjnë bronkiolet respiratore, rrugët alveolare dhe alveolet.

hapësira e hundës

bronkiolet

Farinksi

laringsi

Trakeja

Bronket

Mushkëritë e bardha

Diafragma

239

Shenjat dhe simptomat e sëmundjeve akute janë teshtima, sekrecioni nga hunda, lotimi, kollitja, zmadhimi i temperaturës trupore, dhimbje në muskuj, dobësim, dhimbjekoke, lodhje, humb-ja e oreksit. Sëmundjet kronike opstruktive të mushkërive të bardha zakonisht zhvillohen në një periudhë më të gjatë kohore dhe kara-kterizohen me simptome të ngjashme. Deri në opstrukcion respi-ratorë mund të arrihet nga sëmundjet prezentë në zonën nazale dhe në zonën e fytit (sistemi i epërm respiratorë) ose në gypthat bronkiale dhe mushkëritë e bardha (sistemi i poshtëm respiratorë).

Nga kjo, shumë gjendje dhe sëmundje të traktit respiratorë kërkojnë kujdes klinik dhe farmaceutik. Ndërmjet tyre janë gjend-jet/sëmundjet të cilat e përfshijnë traktin respiratorë të epërm: far-ingit, ftohje, grip, sinusit, rinit alergjik, dhe gjendjet/sëmundjet të cilat i përfshijnë mushkëritë e bardha: аsma, sëmundje kronike op-struktive pulmonare (bronkit kronik dhe emfi zem i mushkërive të bardha), bronkit akut, fi broza cistike, fi broza pulmonale, sëmundje profesionale të mushkërive të bardha,pneumoni, tuberkulozë etj.

239

MËSO MË SHUMË:

Çka është rinit alergjik?

Riniti është reaksion e cila paraqitet në hundë kur iritantë(alergenë) të caktuar e nxisin lirimin e histaminës. Histami-na shkakton ndezje dhe formim të lëngut në hapësirën e hundës, sinuseve dhe syve. Riniti mund të jetë sezonale, paraqitet kryesisht gjatë kohës së sezonës së polenit, dhe sinuzit e cila paraqitet gjatë vitit. Shkaku për paraqitjen e saj mund të jetë poleni, thërrmija

ndezje

240

240

pluhur, lagështi, fi je të shtazëve etj. Simptomat karakteristike janë: teshtima, sekrecioni nga hunda, kruajtje, gjakderdhje nga hunda, sekret i kthjellët nga hunda, fryerja e indit nazal, dhimbjekoke, si-nusë të bllokuar, temperaturë të zmadhuar trupore, si dhe sy të përlotur dhe të irituar.

Çka është astma?

Аstma është ndezje kronike e mush-kërive të bardha e cila manifestohet me probleme në frymëmarrje. Te personat të cilat janë të predisponuara kah astma shpesh paraqiten infeksione të mushkërive të bardha. Ndezje specifi ke të rrugëve frymëmarrëse shkaktojnë kontraksion (shtrëngim) të muskujve të rrugëve frymë-marrëse, formimi i mukusit dhe ndezja e rrugëve frymëmarrëse. Te personat me asëm, mushkëritë e bardha dhe rrugët frymëmarrëse janë tepër të ndjeshme gjatë faktorëve të caktuar të jashtëm dhe të brendshëm, vjen deri në ndezjen dhe ngushtimin/mbylljen e rrugëve frymëmarrëse, frymëmarrja bëhet më e vështirë dhe derisa edhe më e komplikuar, paraqitet kollitja dhe dihatje. Gushitja paraqitet për shkak se vjen deri në ngush-timin e muskujve të cilat i rrethojnë rrugët frymëmarrëse, edem të rrugëve frymëmarrëse, membranat të cilat i mbulojnë rrugët frymëmarrëse sekretojnë mukus të tepërt, ndërsa mukusi formon pllaka(shtresa) të cilat në plotësim i bllokojnë rrugët frymëmarrëse.

Çka është bronhit?

Bronkiti akut është ndezje e bronket më të mëdha në mush-këritë e bardha, më shpesh të shkaktuar nga viruset dhe bakteret, që mund të mbijetojnë disa ditë deri në disa javë. Simptomat ka-rakteristike janë kollitja, formimi i pështymës, vështirësi në frymë-marrje, gushitje për shkak të opstrukcionit(mbylljes) të rrugëve frymëmarrëse me ndezje. Te bronkiti kronik, ngjashëm si te astma, rrugët frymëmarrëse janë me ndezje kronike, mukoza është e fryrë dhe vjen deri në sekrecion të shprehur në mukusin të rrugëve frymëmarrëse, kollitje produktive. Për shkak të ventilimit të dobët të mushkërive të bardha, pacientët janë shpesh hipooksike.

241

Në terapinë e sëmundjeve respiratore përdoren këto grupe të barërave:

- Bronkodilatatorët

- Аntihistaminikët

- Stimulanset respiratore dhe surfaktantët të mushkërive të bardha

- Мukolitikët

- Barërat kundër kollitjes (аntitusikët)

- Barërat të cilat ndikojnë në hundë.

Bronkodilatatorët

Bronkodilatatorët janë substanca mjekuese të cilët i re-laksojnë muskujt e lëmueme të bronkieve dhe bronkioleve. Në këtë grup marrin pjesë р2-аgonistët selektiv (аgonistët selektiv të β2-receptorëve, β2-stimulatorë selektiv), bronkodilatatorët an-timuskarinik dhe metilksantinët (inhibitorët e fosfodiesterazës).

β2-аgonistët selektiv

Bara e parë senzitive, agonist i receptorëve р-аdrenergjik, iz-oproterenol tregon afi nitet joselektiv dhe ndaj р1 receptorëve (të vendosur në zemër) dhe ndaj р2 receptorëve (të vendosur në trak-tin respiratorë). Me qëllim që të gjendet bara e cila ndikohet vetëm në р2 receptorët, kanë qenë të sintetizuara р2 receptorët selektiv agonist ku selektiviteti ka qenë e arrirë me zëvendësimin e meta-grupit hidroksil të unazës katehole me grupin hidroksimetil (si te salbutamoli (аlbuteroli) ose me zëvendësimin e strukturës kate-

241

Çka është enfi zem i mushkërive të bardha?

Enfi zemi i mushkërive të bardha është gjendje e zgjerimit të përhershëm të hapësirave ajrore në mushkëritë e bardha, të përcjel-lur me shkatërrimin e alveoleve. Shpesh paraqitet bashkë me bronk-it, por kur paraqitet vetëm, vjen deri te zvogëlimi i sipërfaqes respi-ratore dhe prej këtu, deri në shkatërrimit të këmbimit të gazrave.

Çka është pneumoni?

Pneumonia është gjendje ndezëse të mushkërive të bardha. Karakterizohet me: kollitje, dhimbje në gjoks, ethe dhe vështirësi në frymëmarrje.

242

hole me rezorcinole (si te terbutalina). Në këtë mënyrë jo vetëm që kanë qenë të fi tuar barërat për trajtimin e sëmundjeve opstruktive kronike të mushkërive të bardha me më pak efekt të padëshiruar, por edhe barëra me ndikim efektiv afatgjatë dhe absorpcion më të mirë. Shembuj për barëra të këtilla janë terbutalina, metaproterenoli dhe fenoteroli (derivat i rezorcinolit) dhe аlbuteroli, salmeteroli dhe pirbuteroli (derivat i kateholaminës). Sipas kohëzgjatjes së ndikimit janë të ndarë në β2-аgonistë selektiv me ndikim afatshkurtër, siç janë salbutamoli ose terbutalina, dhe me ndikim afatgjatë, siç janë salmeteroli dhe formoteroli.

Hulumtim:

Аktivitet:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura për-katëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblidhen infor-mata për të gjithë β2-аgonistët selektiv, në forma të ndryshme farmaceutike;

Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin dhe mekanizmin e ndikimit të të gjitha substancave që janë në përbërje të këtyre preparateve;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet krahasim ndërmjet ndikimit të preparateve farmaceutike, në varshmëri nga përbërja, struktura kimike dhe forma farmaceutike e preparateve;

- Nëpërmjet të diskutimit duhet të bëhet krahasim i ndikimeve të padëshiruara të preparateve ;


242

243

Emri i preparatit

Forma

Farmaceutike

Struktura

kimike

Përbërja:

Ndikimi:

Efekte të

padëshiruara:

244

Bronkodilataotrët antimuskarinik

Këto barëra janë më efi kase në mënjanimin e bronkokonstruk-cionit te sëmundjet opstruktive kronike të mushkërive të bardha sesa te astma. Ato e bllokojnë aktivitetin e acetilkolinës të recep-torëve muskarnik me çka e shkaktojnë relaksimin e muskulaturës së lëmueshme, duke e përfshirë edhe muskulaturën të lëmueshme të rrugëve frymëmarrëse. Në këtë grup marrin pjesë ipratropium, oksotropium dhe tirotropium.

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura për-katëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblidhen infor-mata për të gjithë bronkodilatatorë antimuskarnik, në forma të ndryshme farmaceutike;

Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin e substancës aktive që është në përbërjen e këtyre preparateve ;




244

245

Emri i preparatit

Forma

farmaceutike

Struktura

kimike

Përbërja:

Ndikimi:

Ndikim i

padëshiruar:

246

Меtilksantinët. Efektet bronkodilatatore të teofi linës, si për-faqësues i metilksantineve, i nënshtrohet inhibicionit të enzimit fos-fodiesterazës me çka bllokohet zbërthimi i adenozin monofosfatit dhe vjen deri në bronkodilatacion..

Përkujtesë: Теоfi lina është pluhur i bardhë kristalorë, ose kristale gjilpërore të imta pangjyrë. Vështirë tretet në ujë në temper-aturë të dhomës, si dhe në tretje të hidroksideve alkale dhe në acide minerale të holluara. Që të zmadhohet tretshmëria është dizajnuar komponimi teofi lin etilendiamin (aminofi lina). Teofi lina ofi ciale ësh-të monohidrat.

Аminofi lina ka ndikim bronkospazmolitik dhe përdoret si an-tiasmatik. Ka ndikim edhe si vazodilatatorë koronar. Për shkak të ndikimit bronkodilatatorë, përdoret gjatë sulmeve akute të astmës, astmës kronike bronkiale, bronkitis opstruktiv, bronkokonstrukcion të shkaktuar nga lodhja. Ai përdoret në mënyrë perorale dhe intra-venoze.

Аntihistaminikët

Аntihistaminikët janë substanca mjekuese të cilat e ndalojnë lirimin ose ndikimin e histaminës. Roli më i rëndësishëm patologjik i histaminës është në etiopatogjenezën e astmës dhe reaksione tjera ndjeshmërisë alergjike. Atëherë, histamina lirohet si rezultat i reaksionit antigjen-antitrup. Histamina lirohet në fazën fi llestare të ndezjes e cila paraqitet si përgjigje e indit ose organit të ndikimit të ndonjë alergeni ose komponim tjetër toksik.

246

C��

Histamin

Forma tautomere të histaminës

247

Histamina, kimikisht shënohet si 4-(7H-imidazolil) еtanamin. Në bazë të radhitjes elektronike dhe pozitës së protoneve aktive, his-tamina është e paraqitur në dy forma tautomere. Pjesëmarrja e tyre varet nga рН e mjedisit. Për kalimin nëpër membranat biologjike më i përshtatshëm është molekula neutrale, ndërsa ai i protonizuar, forma kationike e histaminës është përgjegjëse për interaksionin me receptorët histaminik. Gjeometrija e molekulave të histaminës mun-dëson lidhje për receptorët të ndryshëm histaminik. Deri tani janë të defi nuara 4 lloje të receptorëve (H 1, Н2, Н3, Н4).

Н1 receptorët kryesisht janë të përfshirë në muret e enëve të gjakut, bronkiet, miokardit dhe lëkurës. Indikacioni kryesorë për përdorim janë: sëmundjet alergjike, urtikardi, rinitis alergjik, alergji në barërat, egzeme, paraqitja e urtikardisë dhe kruarës me prejardhje të ndryshme, kinetoza. Аntihistaminikët përdoren edhe në mënyrë orale dhe lokale në sytë, në hundë dhe në lëkurë. Antihistaminikët të caktuar përdoren edhe në trajtim të përzierjes dhe vjelljes, migrenës dhe te rastet e përkohshme të pagjumësisë. Аntihistaminikët dallohen sipas kohëzgjatjes së ndikimit të tyre dhe sipas shpeshtësisë së paraqitjes së fj etje (sedacion). Fjetja llogaritet si efekt i padëshiruar i antihistaminikëve dhe varet nga aftësia e barës që ta kalojë barrierën gjak-trurore, e me këtë edhe nga struktura kimike e tyre. Ky ndikim sedirik ndonjëherë është i përdorshëm për qetësimin e kruarjeve te disa alergji.

247

PËRKUJTOHUNI!

Për një numër të madh të antihistaminikët mund të jepet formula e përgjithshme themelore, e cila është e domosdoshme për ndikimin antagonist të Н1 рreceptorët:

Kjo strukturë është prezentë te Н1 аntihistaminikët edhe nga gjenerata e parë edhe nga e dytë. Në të, Ar është grup aromatik ; Ar’ është grupi aromatik ose arilmetil sekondar ; Х është atomi lidhës (O, C ose N); (CH2)n është vargu hidrokarbur, zakonisht etil (CH2)2; NRR’ paraqet funksion amin terminal (tek shumica e gjeneratës së parë, thjeshtë grupi dimetilamino, por shpesh edhe pjesë e strukturës het-erociklike). Variacionet në të dyja grupet aromatike, Х dhe natyra e substiuentëve në vargun anësor alkal ose azoti terminal te barërat e ndryshme i kushtëzojnë dallimet në afi nitetin për receptorët, dal-limet në lëvizjen e barërave në trup dhe efektet negative të barërave.

248

Sipas formulës së përgjithshme, antihistaminikët mund të ndahen në 4 grupe të ndryshme:

1. Nëse Х është oksigjen janë derivate të etanolaminës (etere ami-noalkile; derivate të aminoetanolit) – difenhidramin, bromdifen-hidramin, doksilamin dhe karbinoksamin. Për aktivitetin antihis-taminik të etereve të substituara aminoalkile me rëndësi është gjatësia e vargut ndërmjet dy heteroatomeve.

Detyrë: Paraqitni strukturat kimike të përfaqësuesve më të rëndësishëm të derivateve të aminoetanolit! Diskutoni për ngjash-mëritë dhe dallimet në strukturën kimike ndërmjet përfaqësuesve dhe në raport të histaminës!

Emri Ar Ar’ R

Difenhidramin

Bromdifenhidramin

Doksilamin

Karbinoksamin

2. Nëse Х është azoti janë derivate të etilendiaminës – tripelenamin, kloropiramin, pirilamin, metapirilen, tonzilamin. Derivatet e sub-stituara të fenilbenziletilendiamina në pozitën para dallohen si-pas substituentëve prezentë.

Detyrë: Paraqitni strukturat kimike të përfaqësuesve më të rëndësishëm të derivateve të etilendiaminës! Diskutoni për ngjas-hmëritë dhe dallimet në strukturën kimike ndërmjet përfaqësuesve dhe në raport të histaminës!

Emri Ar Ar’

Tripelenamin

kloropiramin

Pirilamin

249

3. Nëse Х është karbon janë derivate të propilaminës (monoami-nopropil derivate, derivate të alkilamineve). Аntihistaminikët të këtij grupi ndikojnë më gjatë dhe kanë ndikim sedativ qen-dror të zvogëluar. Me modifi kim struktural, janë fi tuar antihista-minikët të cilat janë më selektive për receptorët dhe kanë efekt të padashiruar më pak të shprehur - feniramin, klorfeniramin, bromfeniramin. Substiuentët të shënuar si Ar dhe Ar’ kanë veti aromatike dhe mund të jenë të substituara në pozitën para.

Detyrë: Paraqitni strukturat kimike të përfaqësuesve më të rëndësishëm të derivateve të propilaminës! Diskutoni për ngjash-mëritë dhe dallimet në strukturën kimike ndërmjet përfaqësuesve dhe në raport të histaminës!

Emri Ar Ar’

Feniramin

Klorfeniramin

Bromfeniramin

4. Komponimet me strukturë triciklike: (а) derivate të piperazinës (klorciklizin, ciklizin, cinarazin etj), (b) derivate të fenotijazinës (fenetazin, prometazin, trimeprazin), (c) derivate të dibenzo-ciklohepten (ciproheptadin, аzatadin).

Te derivatet e piperazinës, struktura etilendiaminike të an-tihistaminikëve është e zëvendësuar me piperazin. Derivatet e fenotijazineve mund të zhvillohen nga derivatet e etilendiami nëse në të dyja sistemet aromatike ndërtohet lidhja sulfi de në orto pozitë.

Detyrë: Provoni dhe paraqitni strukturat kimike të të paktën një përfaqësues nga derivatet e piperazinës (ciklizine) dhe deriva-tet e fenotiazineve! Diskutoni për ngjashmëritë dhe dallimet në strukturën kimike ndërmjet përfaqësuesit dhe në raport të hista-minës!

250

250

Emri Struktura kimike

Antihistaminikët pa ndikim sedativ me ndikim të gjatë. Ky grup i antihistaminikëve merr pjesë në antihistaminikët e rij të gjen-eratës së dytë. Ato janë më polare në raport të antihistaminikëve klasik dhe nuk kalon në sasi të madhe nëpër barierën gjak-truror. Në këtë grup marrin pjesë loratadina,cetirizin, mizolastin, feksofenadin.

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura përkatëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblidhen informata për antihistaminët, në forma të ndryshme farmaceutike;

Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin e sub-stancës aktive që është në përbërjen e këtyre preparateve;




251

Emri i preparatit

Forma farmaceutike

Struktura kimike

Përbërja:

Ndikimi:

Efekt i padëshiruar:

Stimulanset respiratore

Stimulanset respiratore janë mjete që e stimulojnë frymë-marrjen. Në këtë grup bën pjesë oksigjeni i cili konsiderohet për ilaç. Jepet te pacientët hipoksemikë që të rritet koncentrimi i tyre në alveolat dhe të zvogëlohet lodhja gjatë frymëmarrjes, që ësh-të e domosdoshme për mbajtjen e oksigenacionit të gjakut ar-terik. Përqendrimet e larta të oksigjenit më të mëdha se 60% janë të sigurta te gjendjet siç janë pnevmonia, ndërsa te asma e rëndë akute sugjerohet deri në 50% oksigjen. Pacienti me sëmundje kronike të mushkërive të bardha zakonisht shërrohen me oksig-enoterapi të kontrolluar me oksigjen midis 24-28%.

Pyetje: Prej çka varet në cilën koncentrim do të vërehet ok-sigjeni? A janë të gjitha koncentrimet e oksigjenit të sigurta?

Surfaktante e mushkrive të bardha

Surfaktantet e mushrive të bardha të cilat e zvogëlojnë mundin hapësinor dhe mundësojnë zgjerim të mushkrive të bardha. Përdoren kur mund të zhvillohen sindrom respirues dis-tres (sëmundje e membranave hialine). Si surfaktant i mushkrive të bardha vërehet ekstrat i gjedhëve që përmbajnë fosfolipide.

252

Аntitusikët

Аntitusikët janë mjete që e qetësojnë kollitjen gjatë kollitjes jo-produktiv të thatë. Ndikojnë nëpërmjet të zvogëlimit të ndezjes në qendrën për kollitje ose nëpërmjet zvogëlimit të ndezjes në zonat e ndjeshme nga e cila fi llon refl eksi për kollitje. Sipas kësaj, аntitusikët mund të ndahen në qendrore dhe periferike. Kollitja është mekan-izëm mbrojtës e cila e mënjanon sekretin bronkial. Kollitja e thatë joproduktive zakonisht është simptom i ndonjë sëmundje, si, për shembull, asma, ose të ndonjë sëmundje ku nuk mundet të iden-tifi kohet asnjë shkak. Në raste të këtilla, antitusikët mund të jenë të përdorura, veçanërisht nëse kollitja e çrregullon gjumin. Меgjithatë, ato mund të shkaktojnë retencion (përmbajtje) të sekretit bronkial, që mund të jetë e rrezikshme te pacientët me bronkitis kronik. Në këtë grup marrin pjesë: antituikët qendror me ndikim opoid (ko-dein, еtilmorfi n, folkodin (mofolinoetil morfi n), dekstrometorfan, noskapin etj.).

Kоdeina është alkaloid i cili është izoluar nga opiumi dhe si-pas strukturës së tij është i ngjashëm me morfi nën. Më së shpeshti përdoret në formë të fosfatit. Еtilmorfi na, për dallim nga kodeina në pozitën С3 ka grup etoksi, ndërsa folkodina është morfolinoetil morfi në.

Hulumtim

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura përkatëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblid-hen informata për të gjithë preparatet antitusile me ndikim opoid, në forma të ndryshme farmaceutike;

Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin e të gjitha substancave që janë në përbërjen e këtyre preparateve ;




252

253

Emri i preparatit

Forma farmaceutike

Struktura kimike:

Përbërja:

Ndikimi:

Efekte të padëshiruara:

Еkspektoranset

Еkspektoranset ose mukokinetikët janë mjete të cilat e nxi-sin dhe e lehtësojnë mënjanimin e sekretit bronkial nga bronket dhe trakeja. Ato e zbusin dhe e lëngëzojnë sekretin bronial dhe me këtë e lehtësojnë mënjanimin e sekretit me anë të kollitjes. Еkspektoranset ndahen në tre grupe themelore: sekretolitikët, mukolitikët dhe sekretomotorikët.

Sekretolitikët janë mjete të cilat në mënyrë refl ekse e zmadhojnë sekrecionin bronkial nëpërmjet të zbutjes së sekretit bronkial. Ndikim sekretolitik kanë jodur natriumi dhe kaliumi, klorur amoniumi, jodur amoniumi, ekstrakti nga ipekakuana, nga brshleni, rrënja e ëmbël, senega, lopen, anason, jaglika.

Мukolitikët janë lëndë që e lehtësojnë kollitjen, sepse e zvogëlojnë viskozitetin e sekretit bronkial (аcetilcistein, karbo-cistein, bromheksin).

253

MËSO MË SHUMË!

Мukolitikët ndikojnë në dy mënyra: me shkëputjen e lidhjeve disulfi de (karbocistein dhe acetilcistein) dhe enzimatike (enzime proteolitike – tripsin dhe himotripsin). Viskoziteti i mukusit lidhet në prezencë të urave disulfi de ndërmjet vargjeve polisakaride dhe formimin e rrjetit të molekulave të lidhura në mënyrë të kryqëzuar. Të gjitha barërat të cilat i shkëpusin lidhjet disulfi de në strukturën kimike përmbajnë grupe sulfhidrile me ndihmën e së cilës shkë-puten urat disulfi de të mukoproteineve.

254

Detyrë: Me përdorimin e literaturës së caktuar, paraqitni barërat më të rëndësishme nga grupi i mukolitikëve: karbocistein, acetilcistein, bromheksin dhe ambroksol!

Kаrakteristikat Kаrbocistein Аcetilcistein Bromheksin Аmbroksol

Struktura kimike

Ndikimi:

Emri i preparatit dhe forma:

Sekretomotorikët janë mjete të cilët e stimulojnë mënjan-imin e sekretit bronkial nëpërmjet zmadhimit të lëvizshmërisë së fi ljeve cilijare (vajra eterik). Funksioni normal i aparatit mukociliar mund të jetë e çrregulluar gjatë sëmundjeve kronike opstruktive të mushkërive të bardha.

Barërat të cilat ndikojnë në hundë

Еfedrina në formë të pikave për hundë është një ndër simpa-tikomimetikët më të sigurt e cila i lehtëson simptomet gjatë disa orëve. Еfedrina ka 2 atome karboni asimetrik dhe përkatësisht, para-qitet në 4 forma optike aktive ndërmjet të cilave efedrina dhe pseu-doefedrina. Efedrina natyrale (e cila fi tohet nga format e ndryshme Ephedra) është më aktiv sepse ky izomer ka konfi guracion më për-katës për ndikim direkt mbi receptorët adrenergjik. Simtomimetikët tjerë me përdorim të gjerë janë: оksimetazolin dhe nafazolin.

254

Përkujtesë!

Simptomet e kongestisë nazale të përcjellura me rinitis dhe ftohje mund të zbuten me përdorim afatshkurtër (më së shpeshti deri në 7 ditë) të barërave dekongestive të cilat e pengojnë tajitjen e tepërt të sekretit të hundës. Ato mund të jenë të përdorshme për përdorim lokal në formë të pikave dhe sprejve, ose për përdorimin sistematik në formë të tabletave. Në këtë grup marrin pjesë barërat simptomatike të cilat e manifestojnë efektin nëpërmjet vazokonstrukcionit të enëve të gjakut mukoze, me çka e zvogëlon fryrjen e mukozës nazale.

255

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barantores ose nga liter-atura përkatëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mbledhë informacione për të gjithë preparatet me dekongesting-simpatikomimetik lokal nazal ;

- Pasi ta mbarojë hulumtimin nxënësi e mbush tabelën.

Emri i preparatit

Forma farmaceutike

Struktura kimike

Përbërja:

Ndikimi:

Efekt i padëshiruar:

255

256

Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilët do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të barërave përkatëse të cilat përdoren për trajtimin e sëmundjeve të përmendura respiratore;

- Pas shqyrtimit të bërë, grupi krijon teste laboratorike për identi-fi kimin e barës përkatëse;


Rezultatet e fi tuara nga hulumtimi vendosen në tabelë.

Аktivitete:

- Çdo nxënës fi ton substancë të panjohur dhe të ndryshme;

- Nxënësi e identifi kon substancën nëpërmjet vetive dhe testeve për identifi kimin e shprehur në Farmakope;

256


Identifi kimi i barërave për terapi të

sëmundjeve respiratore monografi të e të

cilave ndodhen në Farmakopenë Evropiane!

257

Em

ri i

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Re

ak

sio

ni

pë

r

ide

nti

fi k

imin

Re

zu

lta

tet

e fi

tu

ara

V

eti

të e

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

258

Sh

ifra

e s

ub

sta

ncë

s

së h

ulu

mtu

ar

Re

ak

sio

ne

t e

ide

nti

fi k

imit

Ve

titë

e s

ub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

Em

ri i

fo

rmu

lës

em

pir

ike

të

sub

sta

ncë

s së

hu

lim

tua

r

259

Мineralet

O rganizmi njerëzorë paraqet sistem i përbërë biologjik, përbërja elementare e së cilës përfshin një numër të madh elementesh të përfshira në sasi të ndryshme. Disa elemente janë

konstituentë fi ziologjik, që janë të domosdoshme për funksionimin normal të organizmit, përderisa elemente tjera kimike janë prezente në organizmin si rezultat i ndikimeve të jashtme, ose vendosen nëpërmjet të ushqimit dhe në doza të caktuara mund të shkaktojnë efekte të padëshiruara. Sipas pjesëmarrjes në organizëm, elementet e domosdoshme (të përdorshme) janë të ndarë në makroelemente dhe mikroelemente (oligoelemente). Маkroelementet në organizëm janë të përfshira në sasi që përfshijnë mbi 0,04% nga masa trupore, ndërsa mikroelementet janë të përfshira në sasi nën atë vlerë. Është vërejtur se në organizëm vetëm një numër i vogël elementesh – siç janë oksigjeni, azoti dhe hidrogjeni – ndodhen në gjendje elementare. Të gjithë elementet tjera paraqesin pjesë përbërëse të komponimeve organike (proteinat, yndyrat, karbohidratet) dhe inorganike (uji, kripërat minerale dhe gjurmët e acideve inorganike, siç janë acidi klorhidrik dhe karbonik).

Në grupin e oligoelementeve marrin pjesë elementet: hekur, mangan, kobalt,litium, bakër, zink, molibden, selen, stroncium, sili-cium, fl uor, jod, nikël, vanadium, barium, plumb dhe krom. Një pjesë e tyre janë të domosdoshme për zhvillimin e funksioneve normale të organizmit (hekur, kobalt, bakër, zink, selen, jod, molibden). Grupi i makromineraleve e përbëjnë kalciumi, fosfori, magneziumi, natri-um, kalium, klor dhe sulfur.

Mungesa e elementeve të domosdoshme mund të ndod-hë si rezultat i marrjes së pamjaftueshme të këtyre elementeve nëpërmjet të ushqimit, ose përderisa merren në formë kimike e cila nuk mundet të resorbohet nga sistemi gastrointestinal në plazëm. Këto elemente absorbohen në pjesët e sipërme të traktit digjestiv, ku vlera e pH lëviz në kufi jtë prej 6 deri 8. Që të mundësohet re- 259

МINERALET DHE VITAMINET

259

260

sorpcion i plotë, është e domosdoshme të jenë në formë të tretur. Меgjithatë, në mjedis ujorë dhe në vlerën e pH të përmendur, një numër i madh elementesh reagojnë me ujin dhe formojnë kom-ponime të patretshme, dhe me këtë joresorptive. Në disa raste është e mundshme elementi i marrë të lidhet me ndonjë molekul ligand, ose barë prezente në përmbajtjen e kuqe dhe pastaj të for-mon kompleks në të cilin elementi është në formë që nuk mund të resorbohet. Gjatë plotësimit të këtyre elementeve duhet të plotë-sohen disa kriteriume, gjegjësisht elementet duhet të plotësohen disa kriteriume, gjegjësisht elementet duhet të jenë në gjendje ok-siduese të caktuar, të përgatiten në tretje me vlerë përkatëse të pH dhe/ose të jenë në formë e cila lehtë absorbon.

Mungesa e elementit të caktuar në organizëm mund të shkak-tojë çrregullim të procesit të caktuar fi ziologjik, përderisa prezenca në përqendrimin e cila është mbi fi ziologjiken mund të sjellë deri në reaksione të padëshirueshme.

Roli fi ziologji të oligoelementeve është e madh. Mungesa e tyre në inde dhe në lëngjet trupore sjell deri në varg gjendje pa-tologjike, sepse i katalizojnë ose i rregullojnë veprimet të varg enzi-mave në organizmat e gjalla. Оrganizimi i eliminon këto elemente dhe humbjen e tyre zakonisht plotësohet nëpërmjet të ushqimit.

Ekzistojnë një numër i madh i preparateve farmaceutike që përmbajnë oligoelemente dhe janë të përdorshëm për pengesën ose mjekimin e gjendjeve të shkaktuara nga defi citi i tyre në organ-izëm. Për shkak të rolit të madh të oligoelementeve në organizëm, si dhe për shkak të ndikimit të mungesës së tyre mbi organizmin, më shpesh është përdorimi i tyre në formë të preparateve që për-doren si shtesa në ushqim, ose si preparate ndihmëse mjekuese. Më së shpeshti, këto preparate janë të përdorshëm për aplikim peroral. Gjatë prodhimit të këtyre preparateve bëhet kombinacion i oligoelementit dhe ligandit kompleks që do të mundësojë resorb-im maksimal në kushte fi ziologjike. Ashtu për shembull, preparatet e hekurit përmbajnë kombinacion me askorbat, fumarat ose malat; preparatet që përmbajnë bakër, zink ose kobalt janë në kombina-cion me glukonat ; preparatet e selenit përmbajnë selen të lidhur organik në kompleks me tharm buke dhe ngjashëm.

260

MËSO MË SHUMË:

Me përdorimin e literaturës përkatëse, të rekomanduar nga arsimtari juaj, shënoni efektin biologjik të oligoelementeve të veçanta dhe makromineralet dhe të dhënat vendosni të tabelën!

261

Оligoelement Ndikimi

Bоr

Krom

Kоbalt

Bakër

Јоd

Hekur

Маngan

Моlibden

Vanadium

Selen

Zink

Nikël

262

Оligoelement Ndikimi

Siliciumi

Natrium

Stroncium

Fluor

Bаrium

Krom

Маkromineral

Kаlcium

Fosfor

Маgnezium

Natrium

263263

Detyrë 1: Preparatet e hekurit përdoren për qëllime terapeu-tike dhe preventive. Kur rekomandohen preparatet orale të hek-urit, zakonisht rekomandohet përdorimi i njëkohësishëm edhe i acidit askorbik (vitamina С). Shpjegoni efektin e acidit askorbik mbi absorbimin e hekurit.

Askorbat hekuri

Detyrë 2: Bëni shqyrtimin e preparat-eve orale dhe parenterale të hekurit në rap-ort të: përbërjes, vetitë e komponimeve ak-tive, ndikimi dhe efektet e padëshiruara!

Fumarat hekuri

Detyrë 3: Bëni shqyrtim të preparateve orale dhe parenterale të kalciumit në raport të: përbërjes, vetive të komponimeve aktive, ndikim-it dhe efekteve të padëshiruara!

Glukonat kalciumi

263 263

263 263

264

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barna-tores ose nga literatura përkatëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblidhen informata për të gjithë preparatet të cilat përmbajnë oligoelemente dhe makromin-erale, në forma të ndryshme farmaceutike;

Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin substancës aktive që janë në përbërjen e këtyre preparateve ;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet krahasim ndërmjet ndikimit të preparateve farmaceutike, në varshmëri nga për-bërja, struktura kimike dhe forma farmaceutike e preparateve;


Pasi të mbarojë hulumtimi nxënësi e mbush tabelën;

264

Kërkoni informatat e duhura dhe diskutoni!

Marrja e ujit të fl uoruar në organizëm, promotorët e fl uor-imit të ujit e përcaktojnë me hulumtimet të cilat hetohet se pop-ullata që përdor ujë të kloruar ka dhëmbë më të fortë dhe më të shëndetshëm dhe me paraqitje të zvogëluar të kariesit dental. Por, parashtrohen këto pyetje:

Vallë dhe kur fl uoruret mund të dëmtojnë?

Vallë a ka dallim në sasinë e marrë/ të resorbuar të fl uorit kur ai merret si (а) tabletë ; (b) tretje ujore dhe (c) qumësht i fl uoruar?

264

265

Emri i preparatit

Forma

Farmaceutike

Përbërja:

Indikacionet për

përdorim:

Efektet e

padëshiruara:

266

Vitaminat

Vitaminat janë komponime organike të cilat në sasi të vog-la janë të përbërës ushqyes të domosdoshëm për organizmin. Оrganizimi i përdor vitaminat si ko-faktorë në një numër të madh procese metabolike. Poashtu, vitaminat kanë rol në produkcionin e hormoneve, të domosdoshme janë për formimin e qelizave të gjakut dhe për formimin e konstituentëve të sistemit nervor dhe materiet për formimin e materialit gjenetik. Nuk ekziston lidhsh-mëri ndërmjet strukturës kimike të vitaminave të ndryshme.

Kritetiumi themelorë për klasifi kimin e trembëdhjetë substan-cave të cilët janë të identifi kuar si vitamine është tretshmëria e tyre në vaj ose ujë. Vitaminat A, D, Е dhe K janë liposolubile dhe për këtë shkak ndodhen në përbërjet ushqyese të cilat përmbajnë vajra dhe yndyra. Për shkak se këto vitamine ndodhen në yndyrat e trupit të njeriut nuk është e domosdoshme të konsumohen çdo ditë. Tetë B vi-taminat dhe vitamina C janë hidrosolubile. Мundësia për kumulimin e vitaminave hidrosolubile, me përjashtim të disa B vitaminave, është shumë e kufi zuar dhe ato në organizëm duhet të merren çdo ditë.

Në formën në të cilën merren, numër i madh i vitaminave nuk janë biologjikisht aktive. Për disa vitamina hidrosolubile si për shembull: tiamin, ribofl avin, acidi nikotinik, piridoksin, aktivimi kyç fosforilimin ose siç është rasti me ribofl avin dhe acid nikotinik, është e nevojshme edhe bashkimi me nukleotidet purine ose pirimidine.

266

267

Vitaminat hidrosolubile marrin pjesë si kofaktorë për enzi-mat speciale, përderisa vitaminat A dhe D sillen më shumë si hor-mone dhe reagojnë me receptorët intraqelizorë specifi k në inde të caktuara. Gjatë dietave vitaminat duhet të jenë të ç’kyçura, sepse organizmi njerëzorë nuk mund t’i sintetizojë, përveç vitaminës D, e cila në organizmin formohet në sasi të mjaftueshme.

Në vitet e fundit vërehet përdorimi i zmadhuar i vitaminave të caktuara me prevetivë dhe mjekim të sëmundjeve të caktuara. Shembull për përdorimin e këtillë të vitaminave është përdorimi i acidit nikotinik me mjekimin e hiperlipidemisë.

Vitaminet hidrosolubile

Grupin e B vitamineve e përbëjnë: tiamina ose aneurina (vi-tamina В1), ribofl avin (vitamina В2), acidi pantotenik (vitamina В5), piridoksin (vitamin В6), niacin ose acid nikotinik (vitamina В3), bi-otin (vitamina В8), acid folik (vitamina В11) dhe cijankobalamain (vi-tamina В12). Vitaminet e grupit B ndodhen në një numër të madh të përbërësve ushqyes siç janë për shembull: tharmi i bukës, mishi, produktet qumështore, vezët, drithërat dhe është dukuri e paza-konshme paraqitja e arritjes së veçantë të këtyre vitaminave. Gjatë konsumimit të zmadhuar të vitaminave të grupit B në organizëm ato mënjanohen nëpërmjet të urinës, sepse janë hidrosolubile. Në vazhdim janë paraqitur karakteristikat e përfaqësuesve të vitami-nave hidrosolubile, nga aspekti i raportit strukturë-aktivitet, kara-kteristikat fi ziko-kimike dhe biofarmaceutike dhe indikacionet për përdorim.

Vitamina В1 (Тiamin, Аneurin)

Struktura kimike: Vitamina B1 është derivat i pirimidinës dhe tiazolit të lidhur me grupin metilenik.

Lidhshmëria strukturë-ndikim: kyçe për ndikimin është grupi amino, tiazoli dhe gjatësia e vargut oksietilik.

267

&�� &1 Vitamina В1

268

Vetitë Bio-farmaceutike: vitamina В1mirë resorbohet në zor-rë dhe me acidin pirofosforik ndërton koenzim - tiaminpirofos-fat e cila merr pjesë në degradimin e acideve a-keto të cilat janë përgjegjëse për paraqitjen e sëmundjes beri-beri 3.

Vetitë fi ziko-kimike: pluhur i bardhë kristalorë, me shije të hidhët, erë karakteristike, jostabil në tretje alkale dhe neutrale dhe në prezencë të mjeteve oksidoreduktuese.

Përdorimi: përdoret si klorur dhe diklorur gjatë polinevritisit (beri -beri), neuralgjive dhe diskopatidsë.

Vitamina В2 (Ribofl avin, Laktofl avin, Оvofl avin)

Struktura kimike: sistem triciklik i ndërtuar nga izoaloksazin dhe mbetja e radikalit polihidroksil D-ribitil.

Lidhshmëria struktura -ndikimi: kyçe për ndikimin janë grupi imid dhe radikali ribitil.

Vetitë Biofarmaceutike: merr pjesë në sintezën e koenzimeve fl avin-mononukleotid, FMN, dhe fl avin -аdenin -dinukleotid, FAD, të cilat marrin pjesë në përbërjen e enzimave fl avoproteine të cilat marrin pjesë në reaksionet oksido-reduktuese në organizmin.

Vetitë fi ziko-kimike: pluhur i verdhë-portokalli, vështirë tretet në ujë, jostabil në mjedis bazik ose nutral ose mjedis i dobët acidik.

3 Simptomet beri- beri manifestohen si letardji dhe lodhje dhe janë të përcjellur me komplikacione të sistemit kardiovaskular, nervor, muskulor dhe gastrointestinal.

268


269

Përdorimi: përdoret gjatë avitaminozës së В2 dhe sëmundjes pelagra4.

Vitamina В3 (Nikotinamid, Faktor РР, Nijacin)

Struktura kimike: nikotinamidi është piridin-3- karboksamid.

Lidhshmëria struktura-ndikimi: kyçe për ndikimin e piridinës.

Vetitë Biofarmaceutike: merr pjesë në përbërjen e koenzi-meve nikotinamid-adenin-dinikleotid (NAD) dhe nikotinamid-ad-enin-dinukleotid-fosfat (NADP). Nikotinamidi është i rëndësishëm për sintezën e hemit. Kryen dilatacion të arteriolet periferike.

Vetitë fi ziko-kimike: pluhur i bardhë, stabil, tretet në ujë.

Përdorimi: përdoret gjatë hiperlipidemisë (përqendrim i zmadhuar i lipideve).

Vitamin В5 (Acidi Pantotenik, Pantenol)

Struktura kimike: acidi pаntotenik

4 Pelagra është sëmundja në të cilën paraqitet gjatë mungesës së В2, В5, В6 dhe manifestohet me një numër të madh simptomash: jashtqitje, ndezje të lëkurës, rënia e fl okëve, ndjeshmëri të dritës, harresë, agresivitet, pagjumësi, dobësi, paralizë të ekstremiteteve etj.

269


269

Vitamina В5

270

Lidhshmëria struktura-ndikim: kyçe për ndikimin e grupit kar-boksil (ndikimi nuk humbet me reduktimin e saj dhe esterifi kimin).

Vetitë Bio-farmaceutike: merr pjesë në përbërjen e koenzimës A e cila ndërmjetëson në metabolizmin e yndyrave dhe acideve yndyrore, proteinave dhe karbohidrateve. Shpejtë resorbohet.

Vetitë fi ziko-kimike: lëng yndyrorë, tretet në ujë.

Përdorimi: përdoret gjatë ndezjeve të lëkurës dhe nënlëkurës.

Vitamina В6 (Piridoksin)

Struktura kimike: piridoksal, piridoksamin

Lidhshmëria strukturë-ndikim: kyçe për ndikimin e piridinës, grupi aldehidik dhe grupi i lirë fenolë.

Vetitë Bio-farmaceutike: merr pjesë në përbërjen e enzimave të cilat ndërmjetësojnë në metabolizmin e aminoacideve dhe është përgjegjës për shumë funksione vitale në metabolizmin e njeriut.

Vetitë fi ziko-kimike: pluhur i bardhë, kristalorë me shije të hidhët, tretet në ujë.

Përdorimi: përdoret gjatë avitaminozës së В6 dhe pelagra.

Vitamina В12

(cijankobaltamin, аntipernicin)

Struktura kimike: cijano-5,6-dimetilbenzimidazolil cijanokob-amid.

Lidhshmëria strukturë- ndikim: kyçe për ndikimin është struk-tura e përbërë.

270

�� 6 Vitamina В6

271

Vetitë bio-farmaceutike: në zorrën e hollë, vitamina В12 lidhet për faktorin e brendshëm (glikoprotein) dhe ashtu apsorbon. Merr pjesë në metabolizmin e karbohidrateve dhe yndyrave.

Vetitë fi ziko-kimike: kristale të errëta të kuqe, i ndjeshëm ndaj dritës, higroskop, vështirë i tretshëm në ujë.

Përdorimi: përdoret gjatë llojet e ndryshme të anemisë.

Acidi folik (Vitamin В11, acidi Pteroilglutaminik)

Struktura kimike: acidi pterolglutaminik

Lidhshmëria strukturë-ndikim: acidi folik është provitamina e cila reduktohet në acid folik me ndërmjetësim të reduktazës di-hidrofolate dhe me ndikim katalitik të vitaminave С dhe В12.

271

&�� &12

Vitamin В12

271

Vitamina В11

272

Vitaminet Biofarmaceutike: merr pjesë në përbërjen e en-zimave të cilat ndërmjetësojnë në metabolizmin e aminoacideve aromatike dhe në biosintezën e acideve nukleike. Me vitaminën В12 e katalizon formimin e eritrociteve.

Vetitë fi ziko-kimike: pluhur i verdhë-portokalli, vështirë tretet në ujë, tretet në baza dhe acide.

Përdorimi: përdoret gjatë llojeve të ndryshme të anemisë.

Biotin (Vitamina Н, Vitamina В7)

Struktura kimike: biotina imidazolidin-2-on dhe tetrahid-rotiofen.

Lidhshmëria strukturë-ndikim: për ndikimin është me rëndësi sulfuri, ndërsa ndryshimet në gjatësinë e e vargut anësorë (numri i grupeve metilenike) dukshëm e ndryshojnë aktivitetin.

Vetitë bio-farmaceutike: merr pjesë në proceset vitale me-tabolike, para së gjithash në përbërjen e enzimave të cilat ndërmjetësojnë në proceset e dekarboksilimit. Biotina është fak-tor i rritjes dhe përmbajtja e biotinës është më e madhe në qelizat kancerogjene sesa te qelizat e shëndetshme. Shpejtë absorbohet nga TGI.

Vetitë fi ziko-kimike: kristale gjilpërore, më mirë tretet në ujë të nxehtë dhe në tretje alkale të holluara.

Përdorimi: përdoret në mënyrë preventive gjatë shtatzënisë, gjatë përdorimit më të gjatë të barërave antikonvulzive, te pa-cientët të sëmurë nga diabetisi për kontrollin e përqendrimit të

272

%�� Biotin

273

glukozës, te pacientët me abnormalitete gjenetike në metaboliz-min e biotinës, për fortësimin e eshtrave dhe thonjve.

Vitamina С (Аcidi askorbik) - Acidum ascorbicum

Struktura kimike e acidit askorbik:

Lidhshmëria strukturë-ndikim: për ndikimin, grupet hidrok-sile duhet të jenë të lira dhe përkatësisht të orientuara.

Vetitë biofarmaceutike: absorbohet mirë nga TGI dhe elimi-nohet me urinë. Në organizëm ka rolin e përçimit të joneve të hidrogjenit, stimulon formimin e kolagjenit, e shpejton rritjen e plagëve dhe eshtrave të thyera, stimulon formimin formimin e disa antitrupave, e zvogëlon toksicitetin e disa barërave, i inak-tivon disa toksinet bakteriale, e përmirëson resorpcionin e hekurit dyvalent, e shpejton transformimin e acidit folik në acid folinik.

Vetitë Fizikokimike: pluhur i bardhë kristalorë, tretet në ujë, ka shije të tharët, lehtë i nënshtrohet oksidimit në tretje ujore. Vita-mina С është аtioksidant.

Përdorimi: сpërdoret gjatë hipovitaminozës-skorbut, në tera-pi dhe profi laksë të sëmundjeve infektive, para dhe pas interveni-meve kirurgjike.

Vitaminet Q (Kоenzimet Q, Ubikinone)

Struktura kimike: të gjithë ubikinonet përmbajnë 2,3-dime-toksi -5-metilbenzokinon me varg anësorë të ndryshëm terapeu-tik.

Lidhshmëria struktura-ndikimi: për veprim me rëndësi është gjatësia e vargut anësorë.

Vetitë Bio-farmaceutike: i rregullon reaksionet oksido-reduk-tuese në vargun respirator; mungesa manifestohet si shkatërrim

273

Vitamina С

274

i funksionit të organeve të cilat janë konsumues të mëdhenj të oksigjenit (sistemi kardiovaskular, veshkë, mushkëri të bardha, gjëndrat endokrine).

Vetitë fi ziko-kimike: pluhur kristalorë i verdhë ose verdhë-por-tokalli, pa erë dhe pa shije. Tretet në tretës organik, nuk tretet në ujë.

Përdorimi: rekomandohet te pacientët me shtypje të zmad-huar të gjakut (hipertenzion), aritmi të zemrës, çrregullim iskimik të zemrës dhe trurit dhe gjatë arteriosklerozës.

Vitaminet liposolubile

Grupi i vitaminave liposolubile e përbëjnë vitaminat A, D, K, E. Vitaminat e këtij grupi ndodhen në një numër të madh të mater-ieve ushqyese të cilat përmbajnë vajra dhe yndyra. Këto vitamine treten në lipide dhe tretës organik. Në vazhdim janë paraqitur karakteristika të përfaqësuesve të vitaminave liposolubile, nga pikëpamja të raportit strukturë-aktivitet, fi ziko-kimike dhe karak-teristikat bio-farmaceutike si dhe indikacionet për përdorim.

Vitamina А (Retinol, Аkseroftol)

Struktura kimike: derivat i nonanit, retinol.

Lidhshmëria struktura-ndikimi: për veprimin me rëndësi ësh-të struktura e alkoolit primar me lidhje dyfi she të konjuguara në vargun anësorë.

274

"��$� Q10 Kоenzim Q10

Vitamina A

274

275

Vetitë Biofarmaceutike: formohet nga provitamina-karoten të cilat resorbohen në zorrë dhe oksidojnë në zorrë dhe mëlçi të zezë, ku formohet vitamina A-retinoli. Mirë resorbohet në TGI dhe akumulohet në mëlçinë e zezë dhe veshkë. Mungesa e vitaminës A e zvogëlon aftësinë për përshtatjen e syrit në dritë më të dobët (hemoralgji), mundëson tharjen e kornea (kseroftalmia), zbutjen e kornea (keratomalacion), dëmtimin e lëkurës dhe nënlëkurës të rrugëve frymëmarrëse dhe rrugëve urogjenitale.

Vetitë fi ziko-kimike: vaj viskoz, pa ngjyrë, nuk tretet në ujë. Në prezencë të oksigjenit oksidon deri në retinal (vitamina), e pastaj deri në acid retinolik (аvitamin). Preparati ofi cinel është acetat retinoli, më stabil nga retinoli.

Përdorimi: përdoret në të gjitha format e hipo- dhe avitami-noza, në mënyrë preventive gjatë rritjes, shtatzënisë etj. Rekoman-dohet për mjekimin e llojeve të ndryshme të psorijazës së caktuar.

Vitaminet D

Grupin e përbëjnë më shumë komponime të ngjashme, me ndikim të njëjtë fi ziologjik, por me intenzitet të ndryshëm: vita-mina D2 (еrgokalciferol), vitamina D3 (holekalciferol), kalcitriol, di-hidrotahisterol.

Vitamin D2 (Kаlciferol, Еrgokalciferol)

Struktura kimike: struktura steroide (kаlciferol, еrgokalciferol).

275 Vitamin D

2

276

Lidhshmëria strukturë-ndikim: për ndikimin është struktura trienike, grupi i lirë alkoolik dhe vargu anësorë.

Vetitë Bio-farmaceutike: e rregullon metabolizmin e kalciu-mit dhe fosfateve bashkë me hormonin e gjëndrës paratiroide, e nxit rritjen, e përmirëson epitelizimin. Mirë resorbohet në zorrë dhe nëpërmjet lëkurës.

Vetitë Fiziko-kimike: substancë e bardhë kristalore, e ndjeshme në dritë, në temperaturë të zmadhuar dhe në prezencë të oksigjenit.

Përdorimi: përdoret gjatë funksionit të zvogëluar të gjëndrës paratiroidale e cila është përgjegjëse për metabolizmin e kalciu-mit dhe fosforit, gjatë mungesës së vitaminës D, në profi laksë të rakitis dhe karies dhe në terapi të rakitisit, osteoporozës (eshtra), osteomalacioni (zbutja e kockave), gjatë thyerjes së eshtrave, gjatë zvogëlimit të funksionit të mëlçisë së zezë dhe veshkëve (kur këto organe nuk mund ta aktivojnë vitaminën).

Vitaminat Е

Ky grup përfshin 7 komponime të ngjashme me ndikim të njëjtë fi ziologjik, por me intenzitet të ndryshëm. Ato janë deri-vate të tokolit dhe dallohen për nga numri dhe pozita e grupeve metile në unazën e benzenit.

Vitamina Е (а-tokoferol)

Struktura kimike: 5,7,8-trimetiltokol.

Lidhshmëria strukturë- ndikim: еsterifi kimi i grupit fenol re-zulton me vitamina E stabil.

276

�-�� α-tokoferol

277

Vetitë biofamaceutike: e rregullon rritjen, mbajtjen e shtatzënisë dhe laktacionit. Në organizëm ndikon si antioksidant5. Mirë resorbohet në TGI, eliminohet nëpërmjet të tëmthit.

Vetitë fi ziko-kimike: vajra portokall, lehtë oksidojnë.

Përdorimi: përdoret gjatë sterilitetit, djegieve, dermatozave, aterosklerozës (trashja e enëve arteriale).

Vitaminat K

Struktura kimike: të gjithë vitaminat K liposolubile (natyrale dhe sintetike) janë derivate të 2-metil-1,4-naftokinon.

Lidhshmëria struktura-ndikimi: të rëndësishëm për ndikimin janë unaza e josubstituar aromatik dhe substituentët e unazës së dytë. Vargu anësorë nuk është me rëndësi për veprimin.

Vetitë bio-farmaceutike: јe rregullojnë biosintezën e shumicës së faktorëve të koagulacionit, nga të cilët më i rëndësishëm është protrombina.

Vetitë fi ziko-kimike: vaj i verdhë (vitamina K1), kristale të ver-dha (vitamina K2 vitamina K3), të patretshme në ujë.

Përdorimi: përdoret gjatë gjakderdhjes, kur është i çrregul-luar biosinteza e vitaminave K në fl orën e zorrëve.

5Аntioksidanset ndikojnë ashtu që i neutralizojnë radikalet e lira në or-ganizmin, të cilat formohen me reaksionet e pakontrolluara oksidoreduktue, i dëmtojnë biomolekulat dhe mundësojnë çrregullimin e varg funksioneve bi-ologjike dhe paraqitjen e shumë sëmundjeve.

277

Vitamina K1

278

Hulumtim:

Аktivitete:

- Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga literatura për-katëse në të cilën e udhëzon arsimtari, duhet të mblidhen in-formata për të gjithë vitaminat, në forma të ndryshme farma-ceutike;

Nxënësi duhet ta shpjegojë rolin e vitaminave që janë në për-bërjen e këtyre preparateve ;

- Nëpërmjet të diskusionit duhet të bëhet krahasim ndërmjet ndikimit të preparateve farmaceutike, në varshmëri nga për-bërja, dhe forma farmaceutike e preparateve;

- Pasi të mbarojë hulumtimi nxënësi e mbush tabelën;

Emri i preparatit

Forma farmaceutike

Përbërja:

Ndikimi:

Efekte të padëshiruara:

278

279

V arg agense biologjike mund të shkaktojnë sëmundje infektive ose vdekje te njerëzit dhe te shtazët dhe lufta me to çdoherë është e vazhdueshme nga pikëpamja e

dizajnimit të mjeteve efi kase për ndalimin e rritjes së tyre, zhvillimin dhe shumimin.

Në mjetet lokale antiinfektive marrin pjesë mjetet të cilat përdoren për eliminimin e patogjenëve nga rrethina jetësore jo-ndërmjetësuese, nga lëndë të ndryshme dhe mjete të cilat për-doren në dijagnostikë dhe kirurgji të cilat kërkojnë kushte asep-tike për punë. Аspticiteti paraqet mënyrë me defi nim rigoroz dhe sistematik e cila e ndalon marrjen ose depërtimin e mikroorgan-izmave në organizmin e njeriut në situata kur ekziston rrezik nga paraqitja e infeksionit, për shembull gjatë intervenimit kirurgjik, procedurat diagnostike etj.

Përkatësisht, аntiseptikët janë substanca që i shkatërrojnë bakteret, ose е pengojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e tyre. Shprehja antiseptik përdoret për ato substanca të cilat përdoren në indin e gjallë. Dezinfi ciensët poashtu janë substanca që i shkatërrojnë mikroorganizmat, ose e pengojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e tyre,megjithatë kjo shprehje përdoret për lëndë që përdoren në mjete. Mjetet që ndikojnë kundër infektimeve lokale mikotike quhen fungicite ose аntimikotikët. Аntibiotikët

janë substanca organike natyrale ose sintetike që në mënyrë se-lektive e pengojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e baktereve ose i shkatërrojnë baktereet ose mikroorganizmat tjera, kryesisht gjatë përqendrimeve të ulta. Bakteriostatikët janë substanca që e pengojnë rritjen, zhvillimin dhe shumimin e baktereve. Bakteri-

cidet janë subtanca që i shkatërrojnë bakteriet. Geramicidet janë substanca që i shkatërrojnë format vegjetative dhe sporogjene të mikroorganizmave dhe në varshmëri nga lloji i mikroorganizmit në të cilin ndikojnë, mund të jenë baktericidet, fungicidet, amebi-cidet, virucidet etj.

Në përbërjen e formave farmaceutike të dozuara marrin pjesë substancat ndihmëse të cilat ndikojnë si konzervanse dhe

279

АNTISEPTIKËT DHE DEZINFICIENSET

280

antioksidanse. Kоnzervanset ndikojnë si fungistatikë dhe bakteri-ostatikë. Аntioksidanset e pengojnë ose e ngadalësojnë oksidimin/degradimin e substancave aktive në format e dozuara deri në cilën deri në cilën vjen nën ndikimin e papastërtive të caktuara prezente në vetë formën ose ambalazhën preliminar.

Materiet sipërfaqësore aktive janë komponime të cilat me aktivitetin e tyre sipërfaqësorë e ndryshojnë lëshueshmërinë e membranës së qelizës bakteriale, a me këtë shkaktojnë ndryshim të mekanizmave energjetike themelore të cilat janë më të rëndësishme për jetën e qelizës bakteriale, ku mundësojnë deri në zbërthimin (liza) e tyre. Me zvogëlimin e tensionit sipërfaqësorë, këto mjete for-mojnë shkumë dhe ndihmojnë në mënjanimin e papastërtive dhe mikroorganizmave nga indet sipërfaqësore, lëndët dhe mjetet tjera të ndryshme dhe aparatura.

Ndikimi i antiseptikëve dhe dezinfi cienseve është rezultat i reaksionit të ndërsjelltë me sipërfaqen qelizore të mikroorganiz-mave, e përcjellur me hyrjen e tyre në qeliza dhe ndikimi i pjesës së caktuar. Për shumicën e antiseptikëve dhe dezinfi cientëve besohet se ndikon brenda në qelizë, edhepse nuk përjashtohet dhe ndikimi mbi sipërfaqen qelizore. Ndikojnë ashtu që me proteinat hidhen kryqëzimisht duke shkaktuar denatyrimin e tyre, lidhen në formë të kryqëzuar me ARN dhe ADN me çka e inhibojnë sintezën e ADN, e çrregullojnë përbërjen e membranës qelizore, formojnë radikale të lira të cilat i oksidojnë grupet tiole të enzimave dhe proteinave,etj.

- Të ketë spektër të gjerë antimikrob;

- Të jenë toksike me selektivitet të lartë ndaj mikroorganizmave patogjene;

- Të kenë aktivitet të fortë antimikrob, të tregojnë aktivitet gjatë hollimeve të mëdha dhe në prezencë të materieve organike;

- Të ndikojnë shpejtë dhe gjatë, në temperaturë të dhomës ose në temperaturë trupore;

280

Përkujtesë: të gjitha komponimet që përdoren si antiseptikë dhe dezinfi ciensë, duhet t’i plotësojnë këto kushte:

281

- Të mos absorbojnë në vendin e aplikimit;

- Të mos tregojnë ose të tregojnë toksicitet minimal për qeli-zat e indeve;

- Të mos shkaktojnë senzibilitet gjatë aplikacionit lokal të lëkurës dhe nënlëkurës ;

- Të mos kenë erë jo të mirë dhe të mos e ngjyrosin materialin në të cilin përdoren ;

- Të mos shkaktojnë korozion të instrumenteve kirurgjike;

- Të mos jenë ndezëse ose eksplozive, të jenë të përshtatshme për transport;

- Të jenë kimikisht stabile dhe thjeshtë të përdoren, të jenë stabile në prekje me lëndët të cilat dezinfektojnë dhe aktive pas kontaktit më të gjatë me to ;

- Të jenë të tretshme në ujë, të thjeshtë dhe të sigurt për për-dorim, të mos shkumojnë;

- Të mos shkaktojnë paraqitjen e rezistencës ndaj mikroorgan-izmave.

Sipas strukturës kimike, antiseptikët dhe dezinfi cienset janë të ndarë në këto grupe:

- Аlkoole

- Еpokside

- Аldehide

- Fenole

- Parabene

- Komponimet halogjene organike

- Komponimet organike të zhivës

- Materiet sipërfaqësore aktive

- Diamidinet dhe derivatet e guanidinës

Ngjyrat trifenilmetanik

Ngjyrat akridine dhe fenotijazine

- Derivatet e 5-nitrofurfuralit.

282

Sipas strukturës kimike, konzervanset dhe antioksidanset janë shumë heterogjene dhe mundet, për shembull, të kenë strukturë të:

- Fenoleve

- Arilalkohole primare dhe acidet si produkte oksiduese të kë-tyre alkooleve dhe kripërave të tyre (benzil alkooli, acidi ben-zoik, benzoat natriumi, acidi sorbik etj)

- Komponimet amoniumer kuaternere

- Alkoolet terciare halogjene (klorbutanol)

- Аldehidet etj.

Sipas vetive fi ziko-kimike dhe sjellja në tretje, materiet sipër-faqësore aktive (tenzidet) ndahen në:

- Јоnike

- Аmfolite

- Jojonike

Теbzidet të cilat disocojnë ndahen në:

- Аnionike

- Kаtionike

- Аmfoterne

Аlkoolet, еpoksidet dhe aldehidet

Аlkoolet alifatike të cilat përmbajnë deri në atome të 6 С dhe disa aldehide kanë veti të shprehura antiseptike dh dezinfektuese. Alkoolet primare posedojnë veti më të shprehura dezinfektuese dhe antiseptike në raport të alkooleve sekondare dhe terciare. Në këtë grup marrin pjesë etanoli (аlkoool), еtien oksid, izopropanol, formaldehid, glutaraldehid.

Detyrë: Shqyrtoni karakteristikat e përfaqësuesve më të për-dorur të këtij grupi me ndikim antiseptik dhe dezinfektues dhe të dhënat shënoni në tabelë.

283

Emri gjenerik Struktura kimike

Vetitë fi ziko-kimike

Меkanizëm i ndikimit

Përdorimi

Еtanol

Еtilen oksid

Izopropanol

Formaldehid

Glutaraldehid

Fenolet

Fenoli përdoret si standard themelorë për hulumtimin e efektit dezinfektues të një numri të madh antiseptikë dhe dezin-fi ciense. Меkanizmi i ndikimit antiseptik të fenolit dhe derivatet e tija shpjegohen me denatyrimin e proteinave bakteriale, me çka shkaktohet liza e qelizës. Me vendosjen e alkil ose aril radika-leve të zmadhohet lipofi liteti, e me këtë edhe aktiviteti. Derivatet e ndryshme alkile dhe arile mund të jenë të halogjenizuara me

283

Fenol

Bisfenol

Рrezorcinol

284

çka fi tohen dezinfi cientë dhe antiseptikë të fortë. Me alkilimin dhe halogjenizimin e fenolit më shumë herë zmadhohet efekti antisep-tik. Me zbërthimin e alkil substituentëve ose marrjen e grupit fenol plotësues efekti zvogëlohet.

Në këtë grup marrin pjesë: аmonofenolet të alkiluara dhe halogjenizuara (krezol, timol, 2-fenilfenol, kloroksilenol, triklorofe-nol, klortimol, pentaklorofenol); bisfenole të halogjenizuara (hek-saklorofen, triklosan); derivatet e alkiluara të rezorcinolit (rezorcinol, heksilrezorcinol).

Nga komponimet fenole si antioksidanse përdoren: derivate butil terciere të 4-hidroksitoluen dhe 4-hidroksianizol.

Detyrë: Shqyrtoni karakteristikat e përfaqësuesve më të për-dorshëm të këtij grupi me ndikim antiseptik dhe dezinfektues dhe të dhënat shënoni në tabelë.

Emri

gjenerik

Struktura

kimike

Vetitë

Fiziko-

kimike

Mekanizmi i

ndikimit

Përdorimi

Krezol

Тimol

Тriklosan

Kоnzervanset dhe Аntioksidanset

Funksioni themelorë i konzervanseve është që ta ruajnë rreg-ullshmërinë mikrobiologjike të formave të dozuara farmaceutike ku ndikojnë si fungistatikë dhe bakteriostatikë. Аntioksidanset e ndalojnë ose e ngadalësojnë oksidimin dhe proceset tjera të de-gradimit të përbërësve të rëndësishëm të formës së dozuar të cilat katalizojnë në prezencë të papastërtisë me vetitë oksiduese ndaj përbërësve përkatës.

285

Si konzervanse përdoren komponimet fenole, alkoolet pri-mare dhe produktet e tyre oksiduese (p.sh. Kripërat e acidit ben-zoik, acidi sorbik), imidourea (vetëm për përdorim të jashtëm), alkoole terciare të kloruara (klorbutanol) dhe disa komponime or-ganike të zhivës.

285

R

- CH3

- CH2CH3

- CH2CH2CH3

- (CH2)3CH3

MËSO MË SHUMË!

KОNZERVANSET DHE

ANTIOKSIDANSET

Pаrabeni

Emri gjenerik

Меtilparaben

Еtilparaben

Propilparaben

Butilparaben

Еstret e acidit р-hidroksibenzoik (parabene) kanë ndikim antimikotik dhe ndikim të dobët antiseptik.Ndikimi antimikotik zmadhohet me zmadhimin e numrit të C atomeve të alkoolit në të cilën kryhet esterifi kimi i acidit р-аminobenzoik. Parabenet kryesisht janë lipofi le, ndërsa që të zmadhohet tretshmëria e tyre në ujë, konzervanset e veçanta përdoren në formë të kripërave të magneziumit ose të kalciumit. Parabenet lipofi le përdoren si konzervanse në preparatet të cilat përmbajnë pjesëmarrje më të madhe të fazës së yndyrshme në formë të dozuar. Konzervansi i njohur, pulvis conservans, paraqet përzierje të metilparabenit dhe propilparabenit me raport të masës 2:1.

Acidi sorbik

Kripërat e kaliumit dhe natriumit të acidit sorbik përdoren si konzervanse në industrinë ushqimore. Ndikojnë si fungicidë.

286

Mjetet oksiduese inorganike dhe organike

Mjetet oksiduese janë veçanërisht aktive ndaj bakteriet anaer-obe. Disatë kanë aftësi të lirojnë oksigjen nascent, ndërsa të tjerët sjellin deri në denatyrimin e proteineve bakteriale. Në këtë grup marrin pjesë: peroksid hidrogjeni, peroksidet metalike, perborat natriumi, peroksid karbamidi, benzoil peroksidi.

Komponimet orgaike dhe inorganike halogjene

Komponimet inorganike dhe organike halogjene, të cilat përmbajnë jod dhe klor janë germicide efi kase. Germicidet më të njohura të cilat përmbajnë jod janë tinctura iodi dhe solutio Lugoli. Veprimi i paraqitet për shkak të jodimit të metabolitëve vital të cilat pastaj bëhen antimetabolitë me ndikim citotoksik dhe antimikrob, dhe në oksidimin e grupeve sulfhidrile. Јоdi merr pjesë në kom-plekse molekulare të shumë tenzideve jojonike dhe kationike me ndikim germicide.

Klori inorganik dhe disa komponimet e klorit përdoren për dezinfektimin e ujit. Меkanizmi i efektit germicid kyç klorimin e qendrave nukleofi le të amineve, aminoacideve, peptideve dhe pro-teinave.

Në këtë grup bëjnë pjesë: јоdoformi (përdoret në stoma-tologji), jodi povidon, acid hipokloror (kripërat e natriumit dhe ka-lciumit të këtij acidi ndikojnë si dezinfi ciencë koroziv), derivatet e N-klorosulfonamid të cilat ndikojnë nëpërmjet të lirimit të acidit hipokloror (kloramin Т, dikloramin Т, halazon etj).

286

Acidi Benzoik

Acidi benzoik ka ndikim antimikotik. Përdoret si benzoat natriumi ose kaliumi në industrinë farmaceutike dhe ushqimore.

287

287

Detyrë: Informohuni se në çfarë forma është i përshtatshëm jodur povidoni!

MËSO MË SHUMË!

Komponimet inorganike dhe organike të zhivës

Komponiet inorganike të zhivës janë germicide të shprehura të cilat nuk përdoren në terapinë për shkak të toksicitetit, përderisa komponimet organike janë më pak toksike dhe përdoren si der-moantiseptikë. Меkanizmi i veprimit paraqitet për shkak të formim-it të joneve të alkil zhivës (II) të cilat reagojnë me grupet sulfhidrile

287

MËSONI MË SHUMË

Jodi povodon (betadin) është kompleks polimer molekular i jodit me polivinilpirolidon sipërfaqësor aktiv. Në tretje, jodi dalën-gadalë lirohet, nuk e iriton indin, nuk është toksik. Vepron edhe në HIV viruset. Përdoret si dermoantiseptik.

Jodi povodon

288

288

Тiomersal

të enzimave. Përdoren edhe si konzervanse në shumë produkte far-maceutike, ndërmjet cilave më së shpeshti tiomersali i përmendur si konzervans në produktet imunobiologjike (serumet, vaksinat) e cila lidhet edhe me efekte toksike. Ndikon si antibaktericid dhe an-timikotik.

Detyrë: Informohuni për karakteristikat biologjike të tiomer-salit!

Materiet aktive sipërfaqësore

Detyrë: Mësoni karakteristikat e përfaqësuesve më të përdor-shëm të grupit të tenzideve kationike të dhe të dhënat shënoni në tabelë.

288

Përkujtesë!

Materiet sipërfaqësore aktive anionike janë të njohura si sapune. Ato janë më së shpeshti kripërat e natriumit dhe kaliumit të acideve të ndryshme yndyrore.

Materiet sipërfaqësore aktive kationike janë të njohura si detergjente. Ato ndikojnë si baktericide. Kimikisht, paraqesin kom-ponime kuaternere amoniume dhe fosfoniume. Klorur benzalko-niumi dhe cetrimidet janë materit sipërfaqësore më të njohura kationike. Këto detrgjente kationike përdoren për efekt lokal anti-septik në kirurgji, si, për shembull, për përgatitjet paraoperative të lëkurës, për shpëlarjen në gjinekologji dhe urologji, për mjekimin e infeksioneve sipërfaqësore, për dezinfektimin e instrumenteve dhe ngjashëm. Ndikojnë në bakteriet, mikozat dhe viruse.

289

Emri gjenerik Struktura kimike

Vetitë fi ziko-kimike

Меkanizëm i veprimit

Përdorimi

Bromur cetrimonium

Klorur benzalkonium

Nga tenzidet me veti amfoterne (аmfolite) në praktikë për-doret dodecini i cili është derivat i glicinës e cila përdoret në kom-binacion me detergjentet kationike.

Tenzidet jojonike janë molekula neutrale të cilat në industrinë farmaceutike përdoren si emulgatorë dhe stabilizatorë. Një pjesë e tyre kanë edhe ndikim germicid (për shembull, nonoksinol-9, non-oksinol -11). Sipas strukturës kimike, polioksinolet (nonoksinol-9, nonoksinol -11) të cilat janë tenzide jojonike të cilët përmbajnë pjesë strukturale të polimerit makrogol e cila fi tohet me polimeriz-imin e etilen oksidit. Në strukturën e këtyre komponimeve prezente është numri i ndryshëm i njësive etoksi (OCH2CH2)n në vargun anë-sorë, e cila shprehet me sufi ksin e emrit të komponimit.

289

MËSO MË SHUMË!

Uroantiseptikët

Uroantiseptikët janë barëra antimikrobe të cilat përdoren në terapinë e infeksioneve urinare të shkaktuara nga mikroorganiz-mat rezistente në terapinë me antibiotikët dhe sulfonamidet. Në këtë grup marrin pjesë: metenamina, nitrofurantoin, 8-hidroksiki-nolin, 5-nitro-8-oksikinolin dhe të tjera.

290

1. Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilat do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të dezinfi cienseve dhe antiseptikëve elektolitëve/kripërave përkatëse të përdorshëm për përgatitjen e lëngjeve intravenoze ;

- Pas shqyrtimit të bërë, grupi përpilon teste laboratorike për iden-tifi kimin e komponimeve përkatëse ;



2. Аktivitete:

- Çdo nxënës fi ton substancë të panjohur të ndryshme ;

- Nxënësi e identifi kon substancën nëpërmjet të vetive dhe test-eve për identifi kimin të shprehura në Farmakope;

- Rezultatet e fi tuara nga hulumtimi i nxënësve shënohen në tabelë.

290


Identifi kimi i antiseptikëve dhe dezinfi cientëve monografi të e të cilave

përmbahen në farmakopenë Evropiane!

291

Em

ri i

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Re

ak

sio

ne

t e

ide

nti

fi k

imit

Re

zu

lta

tet

e fi

tu

ara

V

eti

të e

su

bst

an

cës

së h

ulu

mtu

ar

292

Sh

ifë

r e

su

bst

an

cës

së

hu

lum

tua

r

Re

ak

sio

ne

t e

ide

nti

fi k

imit

Ve

titë

e s

ub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

Em

ri d

he

fo

rmu

la e

mp

irik

e e

sub

sta

ncë

s së

hu

lum

tua

r

293

Pasi ta mbarojë hulumtimin nxënësi e mbush tabelën:

Emri i preparatit

Forma farmaceutike

Struktura kimike

Përbërja:

Ndikimi:

Efekti i padëshiruarr:

293

Hulumtim:Çdo nxënës, gjatë vizitës së barnatores ose nga lit-eratura përkatëse që e udhëzon arsimtari, mbledh informacione për preparatet me ndikim dezinfektues dhe antiseptik. Nëpërmjet të dis-kusionit bëhet krahasim ndërmjet ndikimit të preparateve të veçan-ta farmaceutike, në varshmëri nga forma farmaceutike dhe përbërja.

294

Radioaktiviteti është proces spontan në të cilën bërthama atomike transformohet në bërthamë tjetër më stabile, pastaj duke emituar një ose më shumë thërrmija ose valë elektromagnetike. Madhësia fi zike e radioaktivitetit më parë është shprehur në kiri (Ci), ose në njësitë e shprehura: mCi, μCi, nCi. Në SI sistemin ra-dioaktivitetin shprehet në njësi bekerel (Bq), e cila paraqet një zbërthim të bërthamës në sekondë.

Nuklid është lloj i atomit që karakterizohet me një numër të caktuar protonesh dhe neutrone në bërthamën e tyre (numri atomik dhe i masës) dhe me nivel përkatës të energjisë nukleare.

Izotopet paraqesin nuklide të elementit të njëjtë që kanë numër atomik të njëjtë (numër i njëjtë protonesh në bërthamën atomike), dhe numër të ndryshëm të masës (numër të ndryshëm të neutroneve).

Radionuklidet janë nuklide që janë radioaktive dhe mun-den spontanisht të transformohen në nuklide tjera (pa ndikim të faktorëve të jashtëm), ku emitojnë rrezatim dhe kalojnë në atome të elementit tjetër stabil ose jostabil. Reaksioni nuklear mund të

294

RADIOFARMACEUTIKËT

PËRKUJTESË!

Fenomeni i radioaktivitetit është zbulkuar nga Bekereli në vitin 1896. Në vitin 1899, Pjer dhe Маrija Kiri e kanë izoluar radi-oelementin natyral radium. Ky element në fi llim të shek. Të njëzet është sjellur në terapinë e sëmundjeve malinje. Me zbulimin e fi -sionit nuklear në vitin 1938, është mundësuar prodhimtaria e ra-dionuklideve në reaktorë nuklear dhe është hapur mundësia për përdorimin e tyre në mjekësi dhe në biologji.

295

krijohet me bombardimin e bërthamës stabile me thërrmija me energji të lartë, ose me zbërthimin e bërthamave jostabile. Ekzis-tojnë dy lloje të bërthamave atomike: stabile dhe radioaktive. Bërthamat radioaktive kanë tepricë të energjisë së brendshme dhe bëhen stabile me emitimin e energjisë në formë të thërrmijave dhe rrezatimit elektromagnetik. Forca depërtuese e emitimit radioaktiv lëviz dhe varet nga natyra dhe energjia e tyre:

- α-thërrmijat (heliumi që përmban dy protone dhe dy neutrone të lidhur në bërthamë) në mënyrë komplete absorbohen në shtresë me trashësi prej disa dhjetëra μm masë të ngurtë ose lëng;

- β-thërrmijat në mënyrë komplete absorbohen në shtresën prej disa mm deri në disa cm;

- у-rrezet nuk apsorbohen në mënyrë komplete, por më shumë vjen deri në lirimin e tyre dhe zvogëlim të shumëhershëm.

Paraqitja e depërtueshmërisë, kjo është të dëmit të llojeve të ndryshme të rrezatimit.

Sa është më e madhe dendësia e materialit, aq arritja e reak-sionit të a dhe β-thërrmiave është më i shkurtër, ndërsa më i madh është dobësimi i у-rrezeve.

Zbërthimi i radionuklidit është proces ku nuk mund të thuhet se cili atom ose grup i atomeve do të zbërthehet në kohë speci-

295

296

296

fi ke. Мund të fl itet vetëm për numër mesatar të radionuklideve të cilat zbërthehen në kohë të duhur. Kjo e jep shpejtësinë e dez-integrimit të radionuklidit. Numri i dezintegrimeve në njësi të kohës(shpejtësia e dezintegrimit) është proporcional me num-rin e përgjithshëm të atomeve radioaktive prezente në atë kohë. Matematikisht mund të shprehet

296

-dN/dt = 0 N

ku,

N – numri i atomeve radioaktive,

λ është konstantë e shpejtësisë së zbërthimit.

Shpejtësia e dezintegrimit (zbërthimit), - dN/dt, thjeshtë quhet aktiviteti i radionuklidit dhe shënohet me А. Prej këtu,

296

H = 0 N

Çdo radionuklid karakterizohet me gjysmë-periudhë, që paraqet kohë për të cilën aktiviteti i saj zvogëlohet për një e gjys-ma. Zakonisht, shënohet me t1/2 dhe është specifi ke për radionuk-lidin e dhënë. Gjysmë-periudha dhe konstanta e zbërthimit të ra-dionuklidit janë të lidhura në shprehjen:

296

� = 0.693/t1/2

Koha e gjysmë-zbërthimit matet me detektorë përkatës, siç janë oda jonizuese, numëruesi Gajger-Milerov ose me numëruesin scintilacik.

Mjet themelorë për fi timin e radionukideve është reaktori nukear, ndërsa lloj i veçantë është fi timi nga gjeneratorët. Gjen-eratori radionuklid paraqet sistem radio-farmaceutik që përmban radionuklid, nga i cili me zbërthimin radioaktiv lirohet radionuk-lid tjetër. Radionuklidi i liruar ndahet me eluimin ose me metodë tjetër dhe përdoret për përgatitjen e preparateve radiofarmaceu-tike.

MËSO MË SHUMË!

Përdorimi i radionuklideve me gjysmë-jetesë të shkurtër ka mun-dësuar deri në zhvillimin e gjeneratorëve radionuklide të cilat përdoren për prodhimin e tyre. Gjeneratorët janë konstruktuara në bazë të lidh-shmërisë ndërmjet radionuklideve me gjysmë -periudhë të jetës dhe radionuklidet-bija të tyre me gjysmë-periudhë të shkurtër të jetës. Vetitë kimike të radionuklideve-bija duhet të jenë mjaftë të ndryshme nga vetitë

297297

kimike të radionuklidit-prind. Faktikisht, në gjeneratorin, radionuklidi-prind lihet që të dezintegrohet deri në formën bijë me gjysmë-periudhë të jetës së shkurtër, e pastaj ajo kimikisht ndahet. Gjeneratorët radionuk-

Gjeneratorë radionuklid

lide lehtë transportohen dhe përdoren si burime të radionuklideve me gjysmë -periudhë të shkurtër në institucionet ku nuk ka reaktorë nuklearë.

Gjeneratori radionuklid përbëhet nga kolona qelqore ose plastike në fundin e gjeneratorit. Kоlona mbushet me atsorbens si për shembull, rrë-shirë kationike ose anionike, aluminium dhe zirkonium, në të cilin absorbo-het radionuklidi-prind. Radionuklidi-bijë formohet (krijohet) me zbërthimin e prindit gjatë disa gjysmë-periudha të bijës, e pastaj krijohet baraspesha reverzibile pas së cilës bija fi llon të zbërthehet me gjysmë-periudhë të njëjtë si edhe radionuklidi-prind. Kjo është koha kur radionuklidi-bijë duhet të ndahet nga prindi. Për shkak se ekzistojnë dallime në vetitë kimike, bija eluohet në gjendje të lirë me tretës përkatës, ndërsa radionuklidi-prind mbetet në kolonë. Pas eluimit, aktiviteti i radionuklidit-bijë në kolonë vazh-don përsëri të rritet derisa përsëri nuk vendoset baraspesha të më mënyrës së përshkruar. Gjeneratori radionuklid duhet të jetë i thjeshtë, i shpejtë për përdorim, i lëvizshëm dhe vazhdimisht të jep përfi tim të lartë të radionuk-lidit-bijë. Duhet të posedojë mbrojtje me të cilën do të pengohet rrezatimi i rrethinës dhe do të mundësohet transport të sigurt. Еluati nga gjeneratori nuk guxon të përmbajë papastërti nga radionuklidi-prind dhe atsorbensi. Radionuklidi-bijë duhet të dezintegrohet deri në nuklid stabil ose nuklid me gjysmë-periudhë të gjatë që të jep shumë dozë të ulët të rrezatimit te popullata humane.

Gjeneratori radionuklid i parë komercial ka qenë sistemi 132 Те (t1/2 = 78 h-1) - 132I (t1/2 = 2.3 h-1), i zhvilluar nga ana e Brookhaven National Labo-ratory në vitin 1960.

298

Çka është radio-farmaceutik, preparat radio-

farmaceutik?

Radio-farmaceutik është komponim radioaktiv e cila përdoret për diagnozë dhe trajtimin e sëmundjeve humane. Preparat radio-farmaceutik është produkt farmaceutik që përmban një ose më shumë radionuklide,, të lidhura për komponentë joradioaktive me afi nitet specifi k ndaj indit të caktuar ose zjarrit. Në mjekësi nuk-leare përqindje më të madhe nga radio-farmaceutikët përdoren për qëllime diagnostike, e më pak për trajtim terapeutik. Zakon-isht, nuk tregojnë efekte farmakologjike, sepse përdoren në sasi shumë të vogla.

Radio-farmaceutik mund të jetë:

- Еlement (për shembull, 133Xe)

- Komponim (për shembull, 131I-proteine të joduara, 99Tc -komponime të shënuara)

Duhet të bëhet dallim ndërmjet рradiokomponimet dhe ra-dio-farmaceutikët. Të parat nuk janë të përshtatshme për mjekësi humane sepse nuk i plotësojnë kërkesat e nevojshme, si për shem-bull kërkesat për sterilitet dhe apirogjenitet.

Radio-farmaceutiku ka dy komponenta:

- Radionuklid

- Farmaceutik

Figura normale (majtas) dhe fi gura (djathtas) të pacientit me kancer të mushkërive të bardha (të paraqitur me shigjetë); në indin malinj është radio-farmaceutiku i lokalizuar 18Р-fl uorodeoksiglukoza (www.doemedicalsciences.

org/.../radio.shtml)

Përdorimi i radio-farmaceutikut është paraqitje e karakter-istikave të dy komponentave. Zgjedhja e farmaceutikut bëhet në bazë të distribulimit të tij dhe lokalizimit në organ të caktuar ose

298

299

ind ose në bazë të ndikimit biologjik të tij. Farmaceutiku lidhet me radionuklid përkatës dhe gjatë përdorimit në organizëm vjen deri në rrezatim që detektohet me detektor të rrezatimit. Në bazë të këtij rrezatimi përcaktohet struktura morfologjike ose funksioni fi ziologjik i organit.

Farmaceutiku duhet të jetë i sigurt dhe të jetë toksik për për-dorim human. Rrezatimi nga radionuklidi duhet lehtë të detekto-het me instrumente nukleare, ndërsa doza e rrezatimit duhet të jetë minimale.

Për shkak se radio-farmaceutikët përdoren te njerëzit, ato duhet të posedojnë karakteristika të caktuara. Radio-farmaceutiku ideal:

- duhet lehtë të prodhohet, të mos jetë i shtrenjtë dhe të mundet të prodhohet në institucion të çfarëdoshëm për mjekësi nukleare ;

- Duhet të ketë relativisht gjysmë-periudhë efektive të shkurtër e cila nuk duhet të jetë më e gjatë nga koha e nevojshme që të kryhet hulumtimi6;

- gjatë zbërthimit radioaktiv nuk duhet të emitojë a- dhe b-thërrmija. Këto thërrmija e dëmtojnë organizmin shumë më shumë sesa у-rrezeve. Por, edhepse është e tillë, për hulumtime klinike përdoren edhe shumë radionuklide të cilat rrezatojnë b-thërrmija, si për shembull 1311-kompon-imet e joduara. Меgjithatë, asnjëherë nuk duhet të për-doren radionuklidet të cilat emitojnë а-thërrmija për in vivo hulumtime diagnostike, sepse japin dozë të lartë të rrezatimit të pacientit. Radionuklidet të cilat emitojnë а- dhe b- thërrmia janë të përdorshme për terapi;

- duhet të emitojë у-rrezatim me energji ndërmjet 30 dhe 300 ke V;

- duhet të lokalizohet në organin e cila është qëllim i hulum-timit/terapisë, sepse rrezatimi nga hapësirat tjera mund të interferojë me detalet strukturale të fotografi së nga organi kryesorë ;

- duhet të jetë jotoksik;

- duhet të jetë efi kas.

6 Radiofarmaceutikлt eliminohen nga organizmi nлpлrmjet tл urinлs, frymлmarrjes ose fecesit (eliminimi biologjik). Nga kjo, zvogлlimi i radioaktiviteti nл organizлm лshtл rezultat i zbлrthimit fi zik(eliminimi radionuklid) dhe eliminimi bi-ologjik.

300

Nga kjo, radio-farmaceutiku ideal duhet t’i posedojë të gjitha karakteristikat e lartpërmendura që të sigurohet efi kasitet maksi-mal në dijagnozë/terapi të sëmundjeve në dozë minimale të rre-zatimit. Kjo njëkohësisht domethënë se nuk ka radio-farmaceutik ideal dhe zgjedhja është faktikisht më e mira nga të gjitha kompo-romiset.

Para, gjatë kohës dhe pas përgatitjes së radio-farmaceutikut të rij, duhet të merren parasysh këto faktorë:

- lidhja ndërmjet radionuklidit dhe farmaceutikut (për shembull, jodi në mënyrë primare lidhet për grupet triozile të proteinës);

- raporti stehiometrik në të cilën nga komponentat (duhet të defi nohet);

- ngarkesa e radio-farmaceutikut (e përcakton tretshmërinë e saj në tretës të ndryshëm);

- madhësia e molekulës së radio-farmaceutikut ;

- lidhshmëria për proteinat plazmatike (e përcakton shpe-jtësinë dhe madhësinë me të cilën radio-farmaceutiku do të distribuohet/ lokalizohet në organet dhe shpejtësia si dhe madhësia në të cilën eliminohet nga organizmit);

- tretshmëria e radio-faraceutikut (in vivo distribuimi dhe lokalizimi varen nga liposolubiliteti, ndërsa përderisa për-doret si intravenoz, forca jonike dhe osmolaliteti i tretjes duhet të jenë të përshtatshme me gjakun);

- stabiliteti i radio-farmaceutikut (duhet të jetë stabil in vitro dhe in vivo; in vivo jostabiliteti rezulton me distribuim të ra-dioaktivitetit);

- biodistribucion i radio-farmaceutikut;

- efekte toksike (dëmtim i indeve, disfunkcion fi ziologjik të organeve).

Shënimi Radioaktiv i farmaceutikut

Në komponimin e radioshënuar, atomet ose grupet atomike të molekulës substituohen me atome ose grupe atomike të ng-jashme ose të ndryshme radioaktive. Në disponim qëndrojnë disa metoda, ndërmjet cilave:

301

- reaksioni i zëvendësimit me izotope (një ose më shumë atome në molekulë zëvendësohen me izotope të elementit të njëjtë me numër të masës së ndryshëm);

- sjellja e radionuklidit (radionuklidi sillet në molekulë me rol biologjik të njohur, parimisht me formimin e lidhjeve kova-lente ose kovalente koordinative);

- shënimi me helate bifunksionale (formohen komplekse ndërmjet proteinave dhe helate biofunksionale si EDTA, DTPA dhe desferoksamin, e pastaj komplekset vërehen me helacion me radionuklid përkatës);

- biosinteza (organizmi i gjallë kultivohet në mjedis i cili përm-ban radionuklid, nuklidi inkorporohet në metabolitë nga or-ganizmi, e pastaj metabolitët kimikisht ndahen);

- еkscitacion (gjatë kohës së beta rrezatimit formohen jone të pasura energjetike të cilat kanë aftësi t’i vërejnë komponimet e ndryshme të rëndësishme);

- shënim gjatë reaksionit nuklear (gjatë reaksionit nuklear, kur emitohen thërrmija nga nukleusi, formohen atome ose jone të cilat mund të lidhen me molekulat e farmaceutikut krye-sorë)

Shumica e radio-farmaceutikëve të cilat përdoren në prak-tikën klinike lehtë përgatiten në format jonike, koloide, makroa-gregate ose helate. Gjatë shënimit duhet të kihet kujdes për disa faktorë:

- еfi kasiteti i shënimit (çdo herë kërkohet përfi timi i farma-ceutikut të shënuar që të jetë i lartë);

- radioaktiviteti specifi k (llogaritet në bazë të përqendrimit të radioaktivitetit (radioaktiviteti në njësi vëllimi) dhe për-qendrimi i substancës kimike që shqyrtohet);

- stabiliteti kimik i preparatit/produktit (varet nga lloji i lid-hjes ndërmjet radionuklidit dhe farmaceutikut);

- denatyrimi ose përdorimi i preparatit (struktura dhe/ose vetitë biologjike të komponimit mund të jenë të ndryshuara nën ndikimin e kushteve të ndryshme fi ziko-kimike gjatë ko-hës së veprimit të shënimit);

302

302

MËSO MË SHUMË!

Rrezatimi nga radio-farmaceutiku mund ta zbërthejë ujin pas së cilës formon peroksid hidrogjeni ose radikal të lirë perhidroksil e cila pastaj oksidon molekulë tjetër nga radio-farmaceutiku. Me qëllim që ta pengojë radiolizën indirekte, рН e tretësit duhet të jetë neutrale, sepse shumica e reaksioneve të radiolizës paraqiten gjatë pH alkal ose acidik.

- еfekti i izotopit (vetitë fi zike dhe biologjike të komponimit të shënuar mund të ndryshojnë për shkak të dallimeve në peshat e izotopeve, për shembull, gjatë zëvendësimit të Н me 3Н);

- kushte për ruajtjen (temperaturë e lartë, drita mund të shkaktojë zbërthimin e radio-farmaceutikut);

- radioliza (shumë radio-farmaceutikë degradohen nën ndikimin e rrezatimit nga radionuklidi-radioliza);

- раstërtia radionuklide (pjesëmarrje e radioaktivitetit të përgjithshëm në formë të radionuklidit të dëshiruar prezentë në radio-farmaceutikun);

- pastërtia radiokimike (pjesëmarrja e radioaktivitetit të përgjithshëm në formën kimike të dëshiruar të radio-farma-ceutikut);

- pastërtia kimike (pjesëmarrje e materialit në formë kimike të dëshiruar, pa dallim vallë a është i gjithë i shënuar si radio-aktiv ose jo).

- gjysmë-periudhë (humbje e efi kasiteti varet nga gjysmë -periudha e fi zike e radionuklidit, tretësit, aditivëve, mole-kulës së shënuar, natyra e rrezatimit të emituar dhe natyra e lidhjes kimike ndërmjet radionuklidit dhe komponimit të shënuar. Zakonisht, si periudhë e fundit të ruajtjes llogaritet periudha prej 3 gjysmë-periudha fi zike ose maksimalisht 6 muaj).

MËSONI MË SHUMË!

Раpastërtitë radionuklide janë kontaminente radioaktive të cilat rrjedhin nga metoda e prodhimtarisë së radionuklidit. Pastërtia radi-onuklide hulumtohet me у (gama) spektrometri. Ashtu, për shembull, në disa monografi ka kërkesa spektri i у-rrezeve të mos jetë dukshëm i

303303

I2 + H2O H2OI+ + I-

I2 + OH- HOI + I-

ndryshëm nga spektri standard. Largimi i kontamiteteve radioaktiv kry-het me metoda të ndryshme të separacionit kimik

Papastërtitë radiokimike rrjedhin nga degradacioni nën ndikimin e tretësit, ndryshimi i pH ose temperaturës, dritës, prezencës së oksi-dantëve ose reduktantëve dhe radiolizës.

Papastërtitë kimike rrjedhin nga zbërthimi i materialit para, gjatë kohës ose pas shënimit. Për shembull, аluminiumi, sasi të vogla të glob-ulinit janë kimikisht të papastërtia në eluatin e 99Тс, megjithatë, jo dhe aditivet, acidet, bazat ose puferet).

MËSO MË SHUMË!

Shënimi me izotope të jodit

Një nga proceset më të njohura gjatë shënimit të komponimeve nga aspekti mjekësor dhe biologjik јоdimi.

Nga radioizotopet e jodit përdoren _123I 125I dhe 131I, ku i vetmi izo-top stabil është 127I. 123I është më i përshtatshëm për diagnostikën in vivo për shkak të gjysmë-periudhës së përshtatshme (13.2 h-1), foton energjia prej 159 V dhe doza e vogël e rrezatimit e cila është nevojshme për zh-villimin e procedurës diagnostike. Në mjekësin klinike, më së shpeshti përdoret 131I, sepse ka gjysmë periudhë prej 8 ditë, foton energji prej 364 ke V, por b-emisioni i tij jep dozë më të madhe të rrezatimit të pacientëve në raport të 123I.

Në jodimin e molekulës i paraprakon oksidimi i jodit. Në formë të oksiduar jodi lidhet fortë për molekula të ndryshme, përderisa në formë të reduktuar nuk lidhet për asnjë molekulë. Оksidimi i jodurit përkatës zakonisht deri në I+ zhvillohet me oksidante të ndryshme. Në tretje ujo-re, jodi i lirë ka strukturë I+ -I-. I+ elektrofi l formon komponime komple-kse nukleofi le si uji ose piridina.

Komponimet joduese, në procesin e jodimit, janë I-, H2OI+ dhe HOI. Јоdimi paraqitet si rezultat i substitucionit elektrofi l të jonit të hidrogjen-it me jonin e jodit në molekulë ose këmbimi i izotopeve ku atomi i jodit radioaktiv zëvendësohet me atom të jodit stabil që është më prezent në molekulën:

këmbim i izotopit:R-I + Na131I

303

R-131I + NaI + H2Osubstituimi elektrofi l:R-H + H

2O131I+

303

R131I + HI + H2O

304

Identifi kimi dhe hulumtimi i radiofarmaceutikëve

Identifi kimi i radionuklidit kryhet në bazë të kohës së gjys-më-zbërthimit, ose sipas llojit dhe energjisë së rrezatimit.

Preparatet radio-farmaceutike hulumtohen në sterilitet, në materiet patogjene, distribuimi fi ziologjik, radionuklide, radi-okimike dhe pastërtia kimike.

Preparatet radio-farmaceutike ruhen në ambalazh herme-tikisht të mbyllur në vende ku anë të mbyllura që të ruhen nga personali nga rrezatimi primar ose sekondar dhe që i përgjigjen

304

Shënimi me 99mTc

Gati 80% nga të gjithë radio-farmaceutikët të cilat përdoren në mjekësi nukleare 99mTc-komponime të shënuara. Shkaku është pikërisht te katrakteristikat fi zike të përshtatshme. Gjysmë-periudha 6 h-1, emisioni i vogël elektronik e cila e kushtëzon dozën e vogël të rrezatimit,përshtatje në gjeneratorë sterile, apirogene Mo- Tc. Forma kimike e 99mTc e përshtatur nga gjeneratorët e pertehnatit të natriumit (9mTc-NaTcO4). Shënimi radi-oaktiv është i mundshëm pasi të vijë deri në reduktimin e 99mTc deri në gjendje më të ulët oksiduese për të cilën përdoren sisteme të ndryshme reduktuese, më së shpeshti klorur kallaji. 9 mTc i reduktuar është kimikisht reaktiv dhe kombinohet me komponimet të ndryshme helate. Komponi-mi helatus zakonisht donon elektrone që të formohen lidhjet koordinative kovalente me 99mTc. Еlektron donore janë grupet si -COO-, -OH-, -NH2 dhe -SH nga komponimet si DTPA dhe proteine të ndryshme.

Gjeneratori i parë i tehneciumit -99m

305

kërkesave për ruajtjen e substancave radioaktive. Рreparatet ra-dioaktive janë të përdorshëm për përdorim të shkurtër.

Rrezatimi i preparateve radio-farmaceutike

Në signaturë shënohet:

- Emri i preparatit ;- Emri i prodhuesit;- Numri identifi kues;- Për preparatet e lëngëta, radioaktiviteti i përgjithshëm në

ambalazhin ose përqendrimi i radioaktivitetit në mililitër nga preparati, koha kur ajo është e matur dhe vëllimi i lën-gut në ambalazhin;

- Për preparatet e ngurta, siç janë, për shembull, preparatet e liofi lizuara, radioaktiviteti i përgjithshëm dhe koha kur ajo është e matur;

- Për kapsulat, radioaktiviteti i përgjithshëm i çdo kapsule dhe koha kur ajo është e matur;

- Sepse është preparat për përdorim mjekësor;- Mënyra e përdorimit ;- Periudha e rëndësisë dhe koha e skadencës;- Emri dhe përqendrimi i çdo konzervansi të shtuar ;- Të gjithë kushtet specifi ke të ruajtjes.

Prania e radio-farmaceutikëve

Рreparatet radio-farmaceutike që sot përdoren, paraqiten në formë të:

- Tretjet e vërteta, të cilat paraqesin tretje të acideve organ-ike të ndryshme dhe kripërat e tyre, si,për shembull, acidi orto-jod hipure, e shënuar me 131I;

- Tretjet koloidale dhe thërrmijat e shënuara, që sipas mad-hësisë së thërrmijave ndodhen ndërmjet tretjeve të para dhe suspenzionet. Kоloidet ndonjëherë quhen makroag-regate kur thërrmijat janë me madhësi ndërmjet 0.5 dhe 5 pm. Në qëllimet diagnostike përdoren koloide të ndry-shme të shënuara me izotope radioaktive. Shembull kara-kteristik është “”Тc-koloidi sulfur.

- Agenset helate, që përmbajnë atome me çifte të vetme elektronike të cilat shërbejnë si donorë të elektroneve gjatë formimit të lidhjes koordinative. Në këtë grup është acidi dietil-aminotetraacetik DTPA të shënuar me 99mTc.

306

Таbe

la 7

.1. R

аdio

-far

mac

eutik

ët n

ë pr

aktik

ë kl

inik

e

Rа

dio

-fa

rma

ceu

tik

ët

Pë

rdo

rim

i T

ë s

hë

nu

ar

me

99

тТ

с99

| Тс- a

lbum

in h

uman

të v

ërej

tur s

erum

ik

Hul

umtim

i i g

jakd

erdh

jes

nëpë

r hep

arin

, par

aqitj

a e

sist

emit

mon

onuk

lear

—m

akro

fage

të

hepa

rit, b

rend

inë

dhe

pjes

ën e

shtr

ore

99Тс

-i sh

ënua

r alb

umin

i m

akro

agre

guar

Hul

umtim

i i p

roak

tivite

tit të

mus

hkër

ive

të b

ardh

a УУ

ГТ| Тс

-mik

rofe

rm a

lbm

inor

ëH

ulum

timi i

pro

aktiv

itetit

të m

ushk

ëriv

e të

bar

dha

Тс-a

cevt

ikët

radi

ofar

me

fosf

onat

e dh

e fo

sfat

eH

ulum

timi i

hum

bjes

së

gjak

ut n

ga T

GI,

për v

ërej

tjen

e er

itroc

iteve

Тс-k

oloi

d su

lfur

Hul

umtim

i i m

ëlçi

së s

ë ze

zë, t

ëmth

in, b

rend

inë

e es

htra

ve, s

iste

m li

mfa

tik

УУГТ

| Тс-a

lbum

in k

oloi

d i s

hënu

arhu

lum

timi i

sis

tem

it re

tikul

oend

otel

ijal

Të

sh

ën

ua

r m

e 1

1;: 1-

jodu

r nat

rium

i H

ulum

timi i

funk

sion

it të

tiro

ides

ë, tr

ajtim

i i k

ance

rit të

tiro

ides

ë dh

e hi

pert

iroid

izm

it

1:”|-

jodu

r nat

rium

i H

ulum

timi i

funk

sion

it të

tiro

ides

ë ^ј

-shë

nim

i i a

lbum

inës

Hul

umtim

i i v

ëllim

it të

gja

kut d

he v

ëllim

it të

zem

rës

min

utor

e R

ad

iofa

rma

tik

ë t

jerë

me

rë

nd

ësi

kli

nik

e

^Ѕе-

sele

nom

etio

nin

Hul

umtim

i i p

ankr

easi

t lin

ln-D

TPA

Hul

umtim

i i v

eshk

ëve,

trur

i 1;”Х

е-ga

zrat

H

ulum

timi i

funk

sion

it të

mus

hkër

ive

të b

ardh

a, g

jakd

erdh

ja e

trur

it“G

a-ci

trat

Zb

ulim

i i s

ëmun

djev

e m

alin

je, l

imfo

me,

loka

lizim

i i s

ëmun

djeb

ve in

fekt

ive

^Р-fo

sfat

Te

rapi

a e

leuk

imis

ë *’

Со-c

ijano

koba

ltam

inH

ulum

timi i

abs

orpc

ioni

t dhe

dis

trib

uim

it të

vita

min

ës В

12 te

pac

ient

ët a

nem

ik

^Fe-

citr

at

Hul

umtim

i i a

psor

pcio

nit t

ë he

kurit

‘ln

-klo

rur i

ndiu

mi

Hul

umtim

i i b

rend

isë

së e

shtr

ave

dhe

plac

entë

s

^Сг-

krom

at n

ariu

mi

Hul

umtim

i i lë

vizj

es s

ë er

itroc

iteve

, hul

umtim

i i të

mth

it^Р

-fosf

at k

rom

i Te

rapi

a e

sëm

undj

eve

mal

inje

307

Shqyrtim i monografi ve të preparateve radio-farmaceu-

tike të përmbajtur në Farmakopenë Europiane!

Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilët do të bëjnë shqyrtim të monografi ve të preparateve radio-farmaceutike të përmbajtura në Farmakopenë Evropiane;

- Pas shqyrtimit të kryer, nxënësit i shënojnë të dhënat në tabelë.

Titulli i

monografi së

Radionuklid Farmaceutik Përdorimi

307

308

M etalet kanë pasur rol të rëndësishëm në mjekësi me vite e tutje. Faktikisht, zhvillimi i kimisë farmaceutike ka fi lluar me zbulimin e barërave të bazuara në metale për mjekimin e

sifi lisit. Është e njohur se molekulat mjekuese të cilat përmbajnë metal në formulacionin ndonjëherë janë më aktive sesa molekulat e njëjta pa jonin metalik. Për shembull, supozohet se aktiviteti biologjik i acidit acetiosalicilik(aspirinës) paraqitet për shkak të aftësisë që të formojë komplekse me metale dhe se forma aktive e kësaj bare është faktikisht kompleks me bakrin e cila formohet in vivo. Poashtu, kompleksi ka ndikim antiulkus që e dallon nga acidi acetilsalicilik e cila faktikisht shkakton ulkus.

Industria farmaceutike ende i kushton kujdes të madh barërave inorganike dhe sot, komponimet e metaleve/elementet metaloide siç janë platina, titaniumi, bizmuti, arseni, antimoni, seleni, ari, vanadiumi, bakri, mangani, germaniumi, hekuri, ruteniumi, gadoliniumi dhe tehneciumi janë të kyçura në shumë barëra të rëndësishme terapeutike dhe komponimet diagnostike.

Kаrakteristika e metaleve është që lehtë lëshojnë elektrone dhe kalojnë në jone me elektrizim pozitiv të cilët treten në lëngje biologjike. Меtalet, faktikisht, tregojnë ndikim biologjik në formë kationike. Përderisa te ato paraqitet mungesa e elektroneve, shumica e molekulave biologjike siç janë proteinat dhe ADN janë të pasura me elektrone dhe ato përkatësisht janë me elektrizim negativ. Tërheqja e thërrmijave me elektrizime të kundërta janë bazë për tendencionin kryesorë, jonet metalike të lidhen dhe ndërmjet veti të reagojnë me molekula biologjike. Titulli i njëjtë vlen edhe për afinitetin e joneve metalike për shumë molekula të vogla dhe jone kyçe për proceset jetësore, si për shembull oksigjeni. Duke e pasur parasysh këtë interakcion të gjerë të metaleve me molekula biologjike, na habit natyra e evoluimit e cila ka mundësuar deri në inkorporimin e joneve metale në shumë procese jetësore. Ashtu për shembull, hemoglobina, proteina e cila përmban hekur, e lidh oksigjenin nëpërmjet të astomit të hekurit dhe e bart këtë molekulë vitale në indet trupore. Zinku është i kyçur në rregullimin e funksionit të gjeneve në bërthamë të qelizave dhe ai është komponenta natyrale e insulinës, kyçëse për rregullimin e metabolizmit të sheqerërave.

308

МЕTALET SI BARËRA

309

Мineralet të cilat përmbajnë kalcium janë bazë për eshtrat. Меtalet si bakër, zink, hekur dhe mangan janë të inkorporuara në proteine-metaloenzime katalitike të cilat i ndërmjetëson në shumë reaksione kimike të domosdoshme për proceset jetësore.

Këto mekanizma fiziologjike, të bazuara në kompleksimin e metaleve me komponime me masë molekulare të madhe relative, siç janë proteinat ose ligandet me molekularitet të ulët, siç janë aminoacidet dhe acidet karboksilike, e mbajnë përqëndrimin e metaleve në organizmin në kufij të caktuara. Lidhjet e formuara mund të jenë irverzibile (inerte) ose reverzibile (labile). Shembull për llojin ireverzibil të lidhjes është hekuri në hemoglobinën dhe mioglobinën. Shembull për llojin reverzibil të lidhjes është hekuri me transferin. Lloji ireverzibil i lidhjes së metalit e pamundëson ndarjen e saj nga komponenta proteinike pa ristrukturimin e mëparshëm të molekulës. Lloji reverzibil i lidhjes mund të jetë i shkëputur nga ndikimin e faktorëve të brendshëm dhe të jashtëm. 309

Hеmoglobina

Mioglobina

310

Nëse natyra aq shume i ka kyçur metalet në proceset jetësore, parashtrohet pyetja:

Kimia inorganike mjekësore është disiplinë e cila ekziston rreth 30 vjet, nga zbulimi i aktivitetit antitumorë i cisplatinës, barë e cila përmban platinë. Hemoterapija e cila bazohet në paltinën është ende kyçëse për trajtimin e tumoreve (veçanërisht të tumoreve të vezores, disa lloje të knserit të mushkërive të bardha). Janë dizajnuar analogë më të rij të platinës(për shembull, karboplatin, satraplatin, ipropaltin) me të cilat është i zgjeruar spektri i aktiviteteve të barërave origjinale. Еfektet e palatinës tani për tani nuk janë arrirë me asnjë barë tjetër organike, që qartë e vërteton rëndësinë e interaksionit metal-biomolekulë për aktivitetin antitumorë të çfarëdo bare tjetër metalike.

310

Vallë jonet metalike mund të jenë të inkorporuara në barëra?

310

cisplatin

satraplatin

karboplatin

pikoplatin

iproplatin

Cisplatin -ADN në kompleks me polimerazë

311311

Ky drejtim i kimisë inorganike në mjekësi mund të ndahet në dy kategori kryesore:

1) ligandet si barëra të cilat në formë të caktuar lidhen metalet, e lira ose për proteine të lidhura;

2) barërat të bazuara në metalet dhe mjetet dijagnostike në të cilën joni qendror metalik është i kyçur për mekanizmin e ndikimit. Në këtë grup mund të kyçen edhe radionuklidet të cilat përdoren në radiodiagnostikë dhe radioterapi (të përshkruara në kapitullin Radiofarmaceutikët).

PËRKUJTESË!

Numë i madh i substancave aktive biokimike dhe farmakologjike paraqesin komponime komplekse. Kоmplekset, ose komponimet koordinative sipas definicionit klasik, janë rezultat i reaksionit donoro-akseptorë ndërmjet dy ose më shumë substanca kimike. Çdo atom

311

��

Të dhënat historike për kyçjen e metaleve në barëra!

Еgjiptianët e kanë përdorur bakrin që ta sterilizojnë ujin. Zinku ka qenë i përdorur për mjekimin e plagëve. Në Evropën Renesanse, kloruri i zhivës ka qenë i përdorur si diuretik. Në fillim të shek. 20 komponimet e ndryshme të arit kanë qenë të përdorura për trajtimin e infeksioneve. Në dekadën e parë të shek. 20 ka qenë e dizajnuar komponimi inorganik e cila ka përmbajtur arsen, аrsefenamin (salvarsan ose Еrlih 606), për trajtimin e sifilisit dhe për herë të parë ka qenë e lidhur struktura e një komponimi me ativitetin e saj.

Еrlih është themeluesi i kemoterapisë, të cilën ai e ka definuar si „përdorim të barërave për shkjatërrimin e organizmave pa u dëmtuar individi’”. Ai poashtu e ka zbuluar akumulimin e plumbit në sistemin nervor qendror. Si dhe shumë zbulime të tjera, në vitin 1908 Pol Erlih e ka fituar çmimin Nobël për zbulimet në imunokimi.

Paul Ehrlich (Pol Еrlih) (1854-1915)

312

312

Helat (tirozinoza)

jometalik ose jon, në gjendje të lirë ose të lidhur në molekulë, që është në gjendje të jep çift elektronik, luan rol të donorit dhe është i quajtur ligand. Аkceptori i çiftit elektronik, i ashtuquajtur kompleksformues, më së shpeshti është jon metalik, por mundet të jetë edhe molekulë neutrale.

Kоmplekset e komponimeve elektron-donore (ligandet, komponimet helate) të ciat lidhen (me një ose dy lidhje) jon metalik duke krijuar strukturë unazore quhen helate. Kоmpleksi ka veti të ndryshme në raport të jonit metalik të lirë. Në varshmëri nga numri i çifteve/grupe koordinuese, ligandet janë mono, di, tri dhe ligande polidentale. Nëse ligandi përmban tre grupe elektrondonore është tridetanten dhe mund të ndërtojë dy unaza; unaza gjashtë anëtarësh dhe pesëanëtarëshe janë më stabile. Në sistemet biologjike janë prezentë këto helate: hemoglobin, peroksidaza, enzime në kompleks me Cu (tirozinoza, polifenoloksidaza etj), enzime proteolitike, fosfataza, karboksilaza etj.

Në farmakologji ligandet kompleksuese përdoren për „robërimin” e metaleve që ndodhen në gjendje oksiduese të papërshtatshme, me çka pamundësohet kalimi i kompleksit nëpërmjet të membranave qelizore. Barërat ligande të cilat reagojnë me jon specifik in vivo munden, për shembull, ta mënjanojnë metalin që shkakton helmim. Prej këtu, në mjekësi, formimi i helateve përdoret për trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare, helmim me metale të rënda dhe për mënjanimin e metaleve të cilat akumulohen në indet trupore për shkak të çrregullimeve gjenetike. Komponimet helatuese përdoren në mënyrë orale, intramuskulare ose intravenoze. Pasi metali të lidhet për ligandin do ta lëshojë indin, hyn në qarkullimin e gjakut, filtrohet nga gjaku në veshkë dhe mandej eliminohet me urinë. Helatimi është efikas gjatë trajtimit të helmimeve me arsen, plumb, zhivë dhe aluminium.

313

Parakushti kryesorë është ligandi të ketë afinitet të madh ndaj metalit gjegjësisht të krijojë helat stabil e cila eliminohet nëpërmjet të të veshkëve. Ashtu për shembull, komponimi helatues penicilamin përdoret për trajtimin e sëmundjes së Vilsonit e cila karakterizohet me sasi të zmadhuar(toksik) të jonit metalik të lirë (Cu11). Deferoksmin mesilat e mënjanon tepricën e hekurit, por jo edhe nga proteinet esenciale. Kripërat e natriumit të EDTA (acidi etilendiamino tetraacetik) dhe acidi i lirë te gjitarët e lidhin kalciumin dhe për këtë shkak janë toksike, por kalciumi, kripa dinatriumike (еdatamil) është antidot efikas gjatë helmimit me plumb dhe metalet tjera të rënda.

Detyrë: EDTA është një nga komponimet më të vjetra helate. Shpjegoni faktin që EDTA në formë të kripës natriumike është toksike për njeriun për dallim nga kalciumi, kripë dinatriumike!

Në Farmakopenë Еvropiane, si dhe në shumicën e farmakopeve, mund të gjinden komponime helate të rëndësishme klinike.

313

Mbani mend!

Helatimi është proces kimik me të cilin ligandet (komponimet helatuese) e rrethojnë dhe e lidhin metalin dhe në këtë mënyrë e mënjanojnë nga indet.

313

Kоmpleks i penicilamin me bakër

Kоmpleks i EDTA me metal

314

Аktivitete:

- Arsimtari i përcakton grupet e nxënësve të cilët do të kryejnë shqyrtim të monogarafive të komponimeve helate;

- Pas shqyrtimit të kryes, diskutoni për vetitë dhe përdorimin e komponimeve helate.

Emri i komponimit helat

Rruga sipas së cilës përdoret

Përdorimi toksin/metal i cili e lidh

Në terapinë e joneve metale mund të gjinden edhe në përbërjen e hemoterapeutikëve, siç janë barërat e caktuara antikancerogjene, antibiotikët, antibakteriale dhe antiviruse,

314

Hulumtim:

Identifikimi i komponimeve helate monografi me përmbajtje në Farmkopenë Evropiane!

315

barërat për trajtimin e paraziteve, artritis etj. Përgjigjja optimale fiziologjike varet nga: metali, vetit e tija dhe statusi oksidues dhe biokimia e komponimit specifik në përbërjen e së cilës ndodhet metali.

Jonet metalike kanë rol të rëndësishëm në ndikimin e metaloantibiotikëve sintetik dhe natyral dhe janë të kyçura në onteraksione specifike të këtyre antitrupave me proteine, membrana, acide nukleike dhe biomolekula tjera (për shembull, Fe/Co-bleomicin, Mg-kinolon, Mg/Fe-tetraciklin). Këto interaksione specifike mund të rezultojnë me çrregullimin e potencialit membranorë ose inhibicionin e sintezës së murit qelizorë të qelizës bakteriale që rezulton me shkatërrimin e tij ose ndalimin e rritjes së tij.

Barërat tjera dhe komponimet farmaceutike potenciale poashtu përmbajnë vende metalo- lidhëse (vendet të cilat i njohin jonet metalike) me të cilat mund të lidhen ose ndërmjet veti të reagojnë me jone metalike, ku mund të ndikojnë mbi bakterioaktivitetin e tyre ose të shkaktojnë efekt toksik. Këto të ashtuquajtura metalobarërat ose metalofarmaceutikët kyçin: barërat antiinfl amatorë (аspirinë, ibuprofen, indometacin, diklofenak), Н2 receptorë antagonistë (cimetidin, famotidin), barërat fungistatike (tiabendazol), barërat antimalarike (klorokovin), barërat antiaritrike (komponimet e arit), barërat antiulkuse (komponimet e bizmutit), barërat që përdoren në psikiatri (litium) dhe shumë tjera.

7 Lajshmaniaza është sëmundje e cila paraqitet në prani të parazitit Leishmania. Infeksioni është reagim i lëkurës, nëse është lokale, ose me ethe, ënjtje të mëlçisë së zezë ose anemi.

315

MËSO MË SHUMË!

Joni metalik Li+ llogaritet për metalobarë efektive më të vogël dhe karbonatet e tyre dhe kripërat citrate tregojnë efekte terapeutike të rëndësishme në trajtimine depresionit manik (gjendje ku disponimi i pacientit lëviz nga ajo vajtuese deri në eufori). Karbonat litiumi shkakton varg ndryshime intra- dhe ekstra ngjashëm si edhe jonet e Na/K/Ca/Mg.

Joni metalik Sb3+ аntimon llogaritet për metaloantibiotik më të thjeshtë e cila përdoret për trajtimin e lajshmanijaza7.

316

317 316

Cisplatina është shembulli më i njohur për molekulë të vogël e cila përmban metal Pt. Н përdorimin e tij në kancer hemoterapi daton nga viti 1970. Pjesa e saj qelizore është ADN. Pas suksesit me platinë, janë dizajnuar varg komponime me qëllim që të ndikohet si antikancerogjen. Mundohuni me analogët e Ni dhe Pd janë treguar të pasuksesshme, por jo edhe me rutenium, Ru.

Në shtator të vitit 2000 është e lejuar për përdorim human të arsen trioksidit, As2O3 për trajtimin e llojeve të caktuara të leukemisë. Ky komponim përzihet në rrugët signale dhe shkakton shumë ndryshime të funksionit qelizorë të cilat rezultojnë me vdekjen e qelizës.

Kripërat e argjentit, Ag, dhe zhivës, Нg, kanë histori të gjatë të përdorimit si mjete antibakteriale. Sulfadiazina e argjendit përdoret që ta pengojë infeksionin te pacientët me djegie, nitrat argjendi ende përdoret përdoret në shumë vende që të pengohen infeksionet oftalmike te fëmijët. Меkanizmi i ndikimit kyç lirim të ngadalshëm të jonit-metalik aktiv dhe inhibicioni i funksionit të murit bakterial qelizorë.

Komponimet e bizmutit, Bi, të përshkruar në kapitullin Barërat në TGI, përdoren si antacide dhe atstringense në varg çrregullime gastrointestinale. Еfikasiteti i bizmutit paraqitet për shkak të, ndikimit të tij baktericid të Gram -negativH. pylori. Bizmuti përdoret në formë të bizmutit koloidal subcitrat dhe bizmut subsalicat. Меkanizmi i ndikimit është kompleks dhe kyç inhibicionin e sintezës së proteineve dhe të murit qelizorë dhe shkatërrimit të funksionit membranorë.

Zbulimi i vetive të vanadiumit, V, të ngjashëm me vetitë e insulinës, e ka nxitur hulumtimin e komponimeve të vanadiumit për imitimin e insulinës.. Metabolizmi i papërshtatshëm i glukozës, ka qenë për shkak të mungesës së insulinës endogjene sekretore ose për shkak të rezistencës në insulinë, sjell deri në diabetis melitus. Joni vanadat është efikas pas përdorimit oral, që nuk është e mundshme me insulinës pas përdorimit oral. Insulina lidhet për membranat qelizore dhe shkakton të a.sh.q kaskadën insuline, seri reaksionesh të fosforilacionit/defosforiacionit. Ndikimi i vanadiumit paraqitet për shkak të substiouimit të fosfatit me vanadatit.

Kripërat e arit, Au, kanë hoistori të gjatë të përdorimit në artrit reumatik për zvogëlimin e dhimbjes dhe shtangjes. Меkanizmi i ndikimit i nënshtrohet zëvendësimit të jonit tiolat.

317317

�

Struktura kimik e kripërave të arit të cilat përdoren për trajtimin e artritisit: natrium aurotiomalat (1), аurotioglukoza (2), аuronofin (3).

Shtangja është një nga simptomet e artritit reumatik.

Pacientet në fazë përfundimtare të sëmundjes renale (para dijalizës ose transplikacionit) tregojnë përqendrim të zmadhuar të fosfateve në gjak për shkak të eliminacionit të zvogëluar, që shkakton varg probleme në eshtra, zemër, enë të gjakut. Për mënjanimit e fosfateve në tepricë përdoren kripëra të aluminit Al,

dhe lantaniumit, La.

MËSO MË SHUMË!

Molekulat më të reja të quajtura komplekse koordinative metalike e imitojnë aktivitetin e enzimave natyrale të cilat i zbërthejnë ADN,ARN dhe proteinat në trup. Degradacioni i këtillë i acideve nukleike e pamundëson funksionin e virusit të AIDS dhe hepatitis С.

Kоmplekset ndikojnë ashtu që përdorin:

1) kimi redokse, gjegjësisht marrin elektrone nga lidhjet të cilët i lidhin molekulat e nevojshme (ADN,ARN etj)

2) hidroliza, që domethënë kryejnë hidrolizë të lidhjeve të cilat i lidhin molekulat e nevojshme ashtu që uji e cila është natyrisht prezente në qeliza i zbërthen molekulat e nevojshme.

318

318

Edhe përderisa shumica e barërave ndikon ashtu që e inhibojnë qëllimin terapeutik, lidhen për molekulën e nevojshme dhe e inhibojnë qëllimin terapeutik, lidhen për molekulën e nevojshme dhe e inhibojnë funksionin e tij, metalet mund ta shkatërrojnë plotësisht qëllimin, që i bën efikase terapeutike, por edhe në raste të caktuara toksike. Por, duhet të theksohet se kryesisht metalet nuk janë më toksike nga molekulat organike. Një kompleks metalik mund ta shkatërrojë qëllimin, e pastaj të orientohet kah tjetra dhe të shkatërrohen shumë qëllime. Ashtu, ndikon me dozë më të vogël të kompleksit metalik, për dallim nga dozat më të mëdha të barërave konvencionale. Shkatërrimi qëllimorë, për shembull, i zvogëlon mundësitë e virusit të AIDS të krijojë rezistencë.

Jonet metalike mund të jenë toksike. Përdorimi çdo herë paraqet baraspeshë ndërmjet toksicitetit dhe aktivitetit. Efektet toksike paraqiten si rezultat i akumulimit të metaleve në organizmin dhe varen nga tretshmëria komponimit të metalit në ujë, transformimit metabolik në trup dhe efekti mbi qëllimin (receptori, оrgani).

Në tabelën 8.1. janë të paraqitura metalet të cilat marrin pjesë në përbërjen e shumë preparateve farmaceutike me çka përdoren në terapi.

Таbela 8.1. Меtalet si pjesë përbërëse i preparateve farmaceutike

Elementi Bashkimi Prania

Аluminiumi Hidroksid aluminiumi аluminium silikat (kaolin)

Аntacid аntidijaroik

аntimon Аntimon glukonat Terapi e lajshmanisë

Bizmut Bizmut trikalciumcitrat аntacid

Kobalt cijankobalamin Anemi pernicijanoze

Hekur Hekur (II) glicin sulfat Terapi të mungesës së hekurit

Ari Natriumauro tiomalat Terapi e artritisit reumatik

magnezium Sulfat magneziumi laksans

platina dihloramin platina citostatik

Selen Sulfur seleni Fungicid lokal

Argjend Argjend sulfadiazin Ulceracione të infektuara lëkurore

Kallaj Fluorur kallaji Preventivë e kariesit

Zink Sulfat zinku Terapi e mungesës së zinkut

bor Acidi borik Аntimikotik

Litium Karbonat litiumi Terapi e depresionit manik

319

Hulumtim: Çdo nxënës, gjatë vizitës së brnatores ose literaturës përkatëse të cilën e udhëzon arsimtari, mbledh informacione për preparatet të cilat përmban metale. Nëpërmjet të diskutimit bëhet krahasim ndërmjet ndikimit të preparateve të ndryshme farmaceutike, në varshmëri nga forma farmaceutike dhe përbërja.

Pasi ta mbarojë hulumtimin e nxënësit e mbush këtë tabelë:

Emri i preparatit

Forma farmaceutike

Struktura kimike /metal

Përbërja:

Ndikimi:

Efektet e padëshiruara:

320

1) Burger. Understanding Medications: What the Label Doesn’t Tell You. American Chemical Society, 1995.

2) А. Dimitrovska, З. Sterjev, А. K. Nestorovska, Z. Serafimovska. Doracak për arsim laboratorik dhe praktik nga kimia farmaceutike 1. Fakulteti farmaceutik, 2010.

3) Siegel, H. Siegel. Metal ions in biological systems. Marcel and Decker, Inc. 2004.

4) G. Wermuth. The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd Ed. Barnes and Noble. 2008.

5) J. van Boxtel, B. Santoso, I. R. Edwards. Drug benefit and risks. John Wiley & Sons, 1st Ed., 2001.

6) Cairns. Essentials of pharmaceutical chemistry. 3rd edition. Pharmaceutical Press. 2008.

7) J. Abraham. Burger’s medicinal chemistry and drug discovery. Vol. 1. Drug discovery. A John Wiley and Sons, Inc., Publication. 6th Edition. 2003.

8) D. Radulovic, S. Vladimirov. Farmaceutska Hemija I Part, 1st Ed. Grafopan, Beograd, April 2005.

9) G. B. Saha. Fundamentals of Nuclear Pharmacy. 3rd Ed. Springer-Verlag NewYork, Inc. 1992.

10) J. H. Block, J. M. Beale. Wilson and Gisvold’s Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 11th Ed. Lippincott Williams Wilkins, 2004.

11) K.Мladenovska, Z.Sterjev, Z.Serafimovska, А.K.Nestorovska. Praktikum nga kimia farmaceutike 1: Dizajnimi dhe metabolizmi i barërave. Fakulteti farmaceutik, 2010

12) M. Gielen, E. Tiekink. Metallo-therapeutic drugs and metal-based diagnostic agents. The use of metals. John Wiley & Sons, Ltd, 2005.

13) P. J. Dyson, G. Sava. Metal-based antitumor drugs in the post genomic era. Dalton Trans, 2006, 1929-1933.320

LITERATURA E SHFRYTËZUAR

321

14) S. Vladimirov, D. Zivanov-Staklic. Farmaceutska Hemija II Part, 1st Ed. Farmaceutski fakultet, Beograd, May 2006.

15) Z. Vujic, J. Brboric, O. Cudina, S. Eric, B. Lucic. Prirucnik za prakticnu nastavu iz farmaceutske hemije. NAUKA, Beograd

2001.

KIMIA FARMACEUTIKE

Documents

Transcript of KIMIA FARMACEUTIKE