HIPOGLUCEMIANTES ORALES 1
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FARMACOS HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
BERISTAIN RIOS ARTURO
GALICIA PEREZ ROBERTO CARLOS
MONTES DE OCA EDGAR
INDICACIONESPacientes con diabetes mellitus tipo 2 (obesos y NO obesos) tratados previamente con
dieta y ejercicios sin lograr metas de control. Hiperglucemia ligera a moderada Ancianos.
En combinación con metformina ;,con el plan de dieta ,ejercicio, no se logran las metas.
Pacientes tratados inadecuadamente con metformina.
Clases de hipoglucemiantes
1. Drogas sensibilizadoras
2. Secretagogos de insulina
3. Inhibidores de la absorción de la glucosa
TiazolidindionasBiguanidas
SulfonilureasMeglitinidasIncretinas
Inhibidores de alfa glucosidasa
Mecanismos de acción
Secretagogos de la insulina: las sulfonilureas y las meglitinidas
aumentan la producción de insulina
Las biguanidas y las tiazolidinedionas reducen la producción de glucosa
Las tiazolidinedionas y las biguanidas reducen la resistencia a la insulina
Los inhibidores de la alfa-glucosidasa
enlentecen la absorción de almidón
Inhibidores de la DPP-4, GLP-1 (incretinas) mejoran la respuesta
ante el nivel de glucosa
Hígado
Intestino delgado Músculo
esqueleticol Tejido adiposo
Tiazolidindionas rosglitazona Pioglitazona
PIOGLITAZONA
• Su eficacia en la reducción de niveles de glucosa plasmática en ayunas en pacientes con DM
• Un efecto beneficioso en el perfil lipídico, produciendo una reducción de los niveles de triglicéridos y un en los niveles de colesterol HDL.
INDICACIÒN• Indicada exclusivamente en terapia oral
combinada en pacientes con DM tipo 2 y control glucémico inadecuado.
Cuando la dieta y el ejercicio o un solo agente no resulta en un adecuado control de la glucemia.
FARMACOCINETICAComienza de 2 horas
la concentración máxima
VIA ORAL 72
•Su actividad depende de la presencia de insulina.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
• No es necesario hacer ningún ajuste de dosis en pacientes de Edad avanzada, ni en insuficiencia renal.
< 18 AÑOS
EFECTOS ADVERSOS
• nivel de triglicéridos e HDL-colesterol• Ganancia de peso• Aumenta la incidencia de infecciones respiratorias
(sinusitis, faringitis).• Edema• Dolor de cabeza, fatiga• Hipoglucemia (especialmente, cuando se lo usa
simultáneamente con sulfonilureas o insulina)• Anemia
DOSIS
• Inicial: 15-30 mg., administrados 1/día.• Si esta dosis es insuficiente, la misma se puede
incrementar hasta 45 mg. diarios.
• Máxima dosis diaria recomendada: 45 mg. Diarios
• Dosis mayores a 30 mg. en una terapia combinada no se han evaluado.
Presentaciones comerciales:
ACTOS 15mg /15-30 compr30mg/15-30 compr.
ROSGLITAZONA
Es otro derivado de las tiazolidindionas Antidiabético, hipoglucemiante oral
Indicación
• Diabetes mellitus tipo II:
• como monoterapia en conjunto con dieta y ejercicios, o terapia combinada con metformina, cuando dieta, ejercicios
• metformina sola no resulta en un adecuado control de la glucemia.
FARMACOCINETICAComienza de 2 horas
la concentración máxima
VIA ORAL 72
•Su actividad depende de la presencia de insulina.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Disminuye los niveles de glucosa sanguíneos al mejorar la respuesta celular a la insulina (es decir, la célula se hace más sensible a la insulina).
EFECTOS ADVERSOS
cefaleas (5,9%), fatiga (3,6%)
Efectos cardiovasculares: edema (4,8%)
dolor de espalda (4%)
• Efectos gastrointestinales: diarrea (2,3%)
Contraindicaciones• Hipersensibilidad a la droga.
• Enfermedad hepática activa
• Diabetes mellitus tipo I ó insulino-dependiente • Mujeres en tratamiento anovulatorio ,con el riesgo de
embarazo.
• Pacientes con anemia.
• Pacientes con insuficiencia cardiaca o edemas
Presentaciones comerciales
Nombre comercial Cantidad forma
AVANDIA AVANDIA 4mg y 8mg4mg y 8mg 14 y 28 compr.14 y 28 compr.
GLIMIDE GLIMIDE 4mg y 8mg4mg y 8mg 15 y 30 compr.15 y 30 compr.
Dosis: Adultos, oral: Iniciar con 4 mg. diarios, administrados 1 vez por día, ó fraccionado en 2 tomas. Si la respuesta es inadecuada después de 12 semanas de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 8 mg. diarios, administrados 1 ó 2 veces por día.
BIGUANIDAS/METFORMINA
BIGUANIDAS/METFORMINA• Disminuyen la resistencia a la insulina y la gluconeo-
genesis.• No produce hipoglucemias.• Peso disminuye 1 o 2 kg..
• CONTRAINDICACIONES:– Insuficiencia renal– Acidosis metabólica aguda o crónica.– Alcoholismo.– Insuficiencia hepática, respiratoria o cardiovascular
severa.– Embarazo y lactancia.– >65 años.
CEMIC Medicina Familiar 2000
METFORMINA
• PRESCRIPCION:• Dosis diaria:850-2550 mg/día.• Duración de acción: 12-24 hs.• Durante o después de las comidas. No
beber alcohol.
• Glucophage 850 mg, DBI , Islotin .
SULFONILUREAS
SULFONILUREAS• Estimulan la secreción endógena de insulina y mejoran su utilización
periférica• Producen Hipoglucemia• Aumento de 4-5 kg. de peso• INDICACIONES:
– En diagnostico en <40 años
– Duración de la enfermedad <5 años
– Glucemia en ayunas <300mg/dl
• CONTRAINDICACIONES:– Cirugías
– Embarazo y lactancia
– Cetoacidosis
– Infecciones intercurrentes
– IAM
– Alergia
CEMIC Medicina Familiar 2000
SULFONILUREAS
• COMENZAR CON DOSIS MINIMAS A LA MAÑANA Y 30 MINUTOS ANTES DEL ALMUERZO. AUMENTAR EN 1-2 SEMANAS
• 2/3 DE LOS PACIENTES RESPONDEN A ESTA MEDICACION
SULFONILUREASSULFONIL-
UREADOSIS DE
INICIODOSIS
MAXIMADURACION
DELEFECTO
PRESENTA-CION
GLIBENCLA-MIDADaonil,Euglucon
2.5 20 20-24 HS. 5
GLICACIDADiamicron
40 320 10-15 hs. 80
GLIPICIDAMinodiab
2.5 20 10-12 hs. 5
COLRPROPAMIDADiabinese
100 750 24-72 hs. 250
GLIMEPIRIDAAmaryl,Endial
1 8 24 hs. 2 y 4
MEGLITIDINAS
SECRETAGOGOS DE INSULINAMEGLITINIDAS
2. NATEGLINIDA (derivado de la fenilalanina)
1. REPAGLINIDA (derivado del ácido
benzoico)
ORALES
FARMACOCINETICA
Absorción
Excreción: se excreta en la orina (83%) • Y un 10% adicional se excreta en heces
Comienza de 15 minutos y la concentración máxima
lo alcanza en una hora
VIA ORAL 72
Mecanismo de acción:
• Comparte un mecanismo de acción similar con las sulfonilureas, con una cinética de unión más rápida al canal de potasio.
• Provocan un rápido aumento de secreción de insulina preformada en el torrente sanguíneo.
• NO estimula la exocitosis directa de células B
MEGLITINIDAS
actúa estimulando la secreción de insulina .
un comienzo de acción más rápido .
una duración del efecto más corta que éstas.
La estimulación de la secreción de insulina se produce por el cierre de los canales de potasio ATP-dependientes de las células beta pancreáticas.
Este efecto despolariza las células beta y provoca una apertura de los canales de calcio. La entrada de calcio provoca la secreción de insulina.
MEGLITINIDAS
• CONTRAINDICACIONES:
– Diabetes tipo 1.
– Hipersensibilidad.
– Embarazo y lactancia.
– Insuficiencia hepática severa.
– Insuficiencia renal avanzada.
– Cetoacidosis
– Niños menores de 12 años
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad : prurito y urticariaAumento leve de enzimas hepáticas de manera transitoria
Trastornos visuales
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
POTENCIALIZAN SALICILATOS AINES IECAS FLUCONAZOL KETOCONAZOL ALCOHOL
DISMINUYENTIAZIDASRIFAMPICINAFENITOINADANAZOLGLUCOCORTICOIDESANTICONCEPTIVOS C/ESTROGENO
EL USO CON GEMIBROZIL OCASIONA HIPOGLUCEMIASEVERA
DOSIS• Nateglinida debe administrarse entre 1 y 30 minutos antes de las
comidas (desayuno, comida y cena).
• La dosis inicial recomendada es de 60 mg tres veces al día antes de las comidas.
• La dosis máxima total diaria no debe exceder de 180 mg antes de las tres comidas.
STARLIX® (Lab. Novartis)Presentación: Comprimidos
60 mg 120 mg180 mg
DOSIS DE MANTENIMIENTO
1 TOMA DE 4MG.CON LOS TRES ALIMENTOS DIARIOSDOSIS MAXIMA: 16 MG
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
+ ACARBOSA
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA / ACARBOSA
• Inhibe la alfa glucosidasa intestinal enlenteciendo la absorción de hidratos de carbono.
• No produce hipoglucemias.
• EFECTOS SECUNDARIOS: – Meteorismo y flatulencia– Distención abdominal– Diarrea
• CONTRAINDICACIONES:– Enfermedades inflamatoria intestinal.– Obstrucción intestinal.– Hipersensibilidad a la droga– Embarazo y lactancia– <18 años
ACARBOSA
• DOSIS INICIAL: 150 mg/Dia POR 2 SEMANA
• DOSIS MEDIA ACONSEJADA: 300 mg/Dia
• DOSIS MAXIMA 600 mg/Dia
• DIVIDIR LA DOSIS EN TRES TOMAS DIARIAS, DEBE INGERIRSE ANTES DE LAS COMIDAS.
• HEPATOTOXICIDAD