Fármacos hipoglucemiantes
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Health & Medicine
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Stefany Valeria Mendoza Navarrete “Sexto A”
FÁRMACOS HIPOGLUCEMIANTES
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{ {DM tipo I DM tipo II
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Lograr la desaparición de signos y síntomas. Modificar hábitos perjudiciales. Normalizar el estado nutricional. Prevenir complicaciones agudas y crónicas. Reducir la morbimortalidad. Tratar enfermedades asociadas que formen
parte del síndrome plurimetabólico. Mejorar la calidad de vida.
Objetivos terapéuticos
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Insulina
Cirujano F. Banting
1921
Estudiante Ch.Best
1922
1923
“Insulina Toronto”
![Page 5: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/5.jpg)
Secreción endógena de insulina
Insulina en 24h = 40 a 60 U
Ayuno o Basal 0.85 -
1 U/h
Ingesta alimentaria 6U/h por c/100g
glucosa11U
desayuno
13U almuerz
o
14U meriend
aindividuo 70 kg (2000-2500Kcal)
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Tipo de acción Origen Producto Comercial
ULTRA RÁPIDA (análogos)
Recombinación de DNA.Sustitución de aminoácidos.
Aspart (Novolog)Lispro (Humalog)GI
RÁPIDA (Soluble) Bovina, porcina. Regular, Actrapid.
SEMILENTA (Protamina) Humana: sustitución de aminoácidos.Recombinación de DNA.Bovina. Porcina
Actrapid HM.Humulin R.
Semilenta. Semitard.
INTERMEDIA (NPH) Bovina. Porcina. Humana: sustitución de am. Recombinación DNA
NPH IsofaneInsulatard
Insulatard HMHumulin N
LENTA (Zinc) Bovina. Porcina. Humana. Sustitución de aminoácidos.
Lenta. Monotard.Monotard HM.
LENTA BASAL (análogos) Sustitución de aminoácidos.
Glargina (Lantus).
Origen y tipos de insulina
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Propiedades fisicoquímicas
Insulina Toronto Adición iones de Zinc (1926)
Incorporación de Protamina (1936)
Utilización conjunta de Zinc
y Protamina (1946)
Insulina NPH o isófana (1950)
Se descubrió estructura molecular
primaria de insulina (1955)
Hormona polipeptídica de 51
aminoácidos
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• De acción rápida
• De acción intermedia
• De acción prolongada
• De acción bifásica
Acción Biológica
Efecto eminentement
e anabólico
Análogos de Insulina:
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Aspart (Novolog)
Insulina Glargina
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70
60
50
40
30
20
10
0
2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
HORAS
ULTRARRAPIDARÁPIDAINTERMEDIAPROLONGADA
INS
ULI
NA
(µ
u/m
l)DURACION DE LA ACCION
INSULINICA
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Vía Subcutánea (SC) Vía Intramuscular (IM) Vía Endovenosa (IV)
Vías de Administración
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En condiciones de ayuna y preprandiales se calcula la cantidad a administrar según la siguiente fórmula:
Dosificación
Insulina rápida
(glucemia mg/dl – 100/25) + (Kcal a ingerir/100) = U de insulina rápida.
1 U de insulina …… 100 Kcal de alimento ingerido1 a 2 U …… 20 gr de hidratos de carbono
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Se calcula a razón de 0.6 a 0.8 U/kg/día, a administrar por vía SC en monodosis matutina o en dos dosis: 70% am y 30% pm.
Forma “intensificada” asociada a insulina rápida.
Embarazo: Dosis total en 24 horas de 0.7, 0.9, 1.0 U/kg/día en el 1°, 2° y 3° trimestre:
5/18 am y 3/18 pm para insulina.NPH, 4/18, 3/18 y 3/18 para desayuno,
almuerzo y merienda de insulina rápida.
Dosificación
Insulina intermedia
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0.04 a 0.20 U/kg, Sc, por cada ingesta alimentaria.
0.2 a 0.4 U/kg, en una dosis nocturna o diurna.
Dosificación
Análogos de insulina
Acción Ultrarrápida
Acción Prolongada
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Preprandiales: 70 a 110 mg/dl.
1 – 2 horas postprandial: < 160 y 140 mg/dl;
Entre 2 y 4 horas de la madrugada < 80
Control metabólico de dosificación
Determinación de HbA1 y fructosamina
< 7%< 2.75 nmol/L
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Efectos secundarios
Efectos secundarios
Coma
Nivel sensorio
DiaforesisTaquicardia
CefaleaConscientes
FASE I
FASE II
FASE III
Ingesta de H. de carbono
Azúcar en polvoSolución de dextrosa a chorro Inmediata
Bolus 25 – 75 g de glucosa
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HIPOGLUCEMIANTES ORALES
• Sulfonilureas: glibenclamida, gliclazida, glimepirideInsulinotrópicos
• Biguanidas: metformina.• Tiazolidindionas: rosiglitazona.
Insulo sensibilizadores
• Inhibidores de α-glucosidasas: acarbosa.
• Inhibidores de lipasa pancreática: orlistat.
Antihiperglicemiantes
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Aumento de secreción de insulina ++
Disminución de la resistencia a la insulina +
Efecto en HbA1c: 1.5 – 2.5%
Sulfonilureas
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FARMACOCINETICA
Se absorben en el tracto gastrointestinal En el plasma el 90 -99 se une a proteínas
(especialmente albúmina) Distribución es de 0.2 L/kg Se metabolizan en el hígado y se eliminan por orina Son más efectivas al administrarse 30 min. antes de
las comidas
Aumento de peso,
hipoglucemia
Rápidamente efectivas
Ventajas
Desventajas
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Indicaciones:
1) Diabetico 2 no obeso, con falla al control y dieta y
ejercicio.
2) DM 2 obeso, con pérdida acelerada
de peso y/o aumento significativo de
glucemia.
3) DM 2 que no presenta cetosis,
con glucemias > 250 mg/dl y/o HbA1c
>10%.
4) En combinación con biguanidas y/o inhibidores de α-
glusidas.
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia, alergia previa, IR, IHep., Infecciones, DM1, Descompensación aguda.
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Potencian acción
A nivel de albumina:Clofibrato,
fenibutazonas, Salicilatos, Sulfamidas.
Prolongando vida media:
Dicumáricos, Cloranfenicol,
IMAO, derivados de pirazolona.
Disminuyendo excreción urinaria:
Alopurinol, Probenecid, Derivados de pirazolona, Salicilatos, Sulfamidas.
Actividad intrínsica hipoglucémica:
Alcohol, Salicilatos, Guanetidina y
simpático depresores, Metildopa.
Interacciones farmacológicas
Reducen acción
Acortan vida media:
Alcohol, Rifampicina.
Actividad intrínsica hiperglicémica:Azetazolamida, Bloqueadores Beta, Diazóxicos, Diuréticos,
Agonistas Beta receptores, estrógenos, Glucagón, Glucocorticoides, Indometacina, Isoniazida, Ácido
nicolínico, Fenitoína.
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LAS GENERACIONES DE SULFONILUREAS
GENERACIÓNPRINCIPIO
ACTIVONOMBRE
COMERCIAL
PRIMERA GENERACIÓN
Clorpropamida Diabinese®
Acetohexamida Dymelor ®
Tolazamida Tolinase ®
Tolbutamida Rastinon ®
SEGUNDA GENERACIÓN
Glibenclamida (Gliburida) Daonil ®
Glipizida Minodiab ®, Glucotrol ®
Gliclazida Diamicron ®
ÚLTIMAGENERACIÓN*
Glimepirida Amaryl ®
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ANTIDIA-BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-CIÓN (Mg)
DOSIS AL DÍA
TOMAS ANTES
COMIDAS
Inicial
Terapéutica
Máxima
Glibenclamida
(Daonil, Euglucón)
2.5-5 2.5-15 2012+15h a veces
+ de 245 1-3
Glipizida(Monodiab)
2.5-5 2.5-15 2012+15h a veces
+ de 245 1-3
Gliclazida(Diamicrón)
40-160 240 12-15 80 1-3
Glipentida(Staticum)
2.5-5 2.5-15 20 12-15 5 1-3
Gliquidona(Glurenor)
15 15-90 90 +24 30 1-3
Glibornurida (Glutiril)
12.5 12.5-75 75 8-10 25 1-3
Glimepirida (Amaryl)
1 1-4 6-8 5-8 2-4
1 toma al día inmediatamen
te antes o después de la
comida
![Page 23: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/23.jpg)
Meglitinidas
Efecto hipoglucemiante entre 60-80 min.
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Compuesto Nombre comercial
Presentación(mg/comp)
Dosis inicial(mg/dia)
Máximo (mg/día)
Duración
(horas)
Repaglinida NovonormPrandin
0.5 (90 comp)1 (90 comp)2 (90 comp)
0,5 -1,516
repartido en 3 tomas
4
Nateglinida Starlix60 (84 comp)
120 (84 comp)180 (84 comp)
60-180540
repartido en 3 tomas
4
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ANTIDIA-BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-CIÓN (Mg)
DOSIS AL DÍA
TOMAS ANTES
COMIDAS
Inicial
Terapéutica
Máxima
Metformina(Glucophage)
500-1000
500-1000 12-24 850 5
Indicaciones
•DM2 obesos, que no responden al tto.•Personas con intolerancia a la glucosa.•Pacientes con otras formas de resistencias.•Combinacion con inhibidores de αglucosidasa y/o Su, DM2.•Utilizacion en DM1.
Contraindicaciones
•Embarazo•Lactancia•Insuficiencia hepática•Insuficiencia renal•Insuficiencia cardiaca•Ulceras gastrointestinales.
Reacciones Adversas
•Metformina: anorexia, sabor metálico, náuseas, vómito y diarrea.•Acidosis Láctica, complicación grave infrecuente.•Anemia megaloblástica por deficiencia de absorción de Vit B2.
![Page 26: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/26.jpg)
METFORMINA Acidosis Láctica : Consideraciones en su prescripción
Factores de riesgo para el desarrollo de Acidosis Láctica han sido reconocidos
Metformina no debería ser prescrita a pacientes con : Disfunción renal (hombres > 1.5 y mujeres > 1.4) Disfunción hepática Historia de abuso de alcohol Acidosis metabólica crónica y aguda
![Page 27: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/27.jpg)
Acarbosa y miglitol (Glyset) son inhibidores competitivos de las alfa-glucosidasas intestinales, que participan en la digestión de los sacáridos.
Necesaria que sean tomadas inmediatamente antes de comer.Inhibidores de
αglucosidasa
![Page 28: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/28.jpg)
INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA: EFECTO EN LA GLUCEMIA POST-PRANDIAL
Absorción normal de carbohidratos
Sin acarbosa
Con acarbosa
Acarbosa bloquea la absorción proximal
Duodeno Yeyuno Ileón
Tiempo (min)
140
–30 0 60 120 180 240
120
100
80
*
*
AlimentaciónPlaceboAcarbosa
* P<.05
Glu
cem
ia
pla
smáti
ca
(mg
/dl)
![Page 29: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/29.jpg)
•DM2 obesos que no responden a baja de peso.•DM2 obesos en tto.•DM2 con normopeso•Combinar biguanidas y/o Su.•Padecimientos Hiperglucemia a hiperinsulinismo.•Intolerancia a la glucosa.•DM2 en etapas tempranas.
Indicaciones
•Embarazo•Lactancia•Trastornos crónicos de la digestión y absorción intestinal.•Úlceras de intestino grueso.
Contraindica-ciones
![Page 30: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/30.jpg)
ANTIDIA-BÉTICOS
DOSIS MG/DIA
DURACIÓN DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-CIÓN (Mg)
DOSIS AL DÍA
TOMAS ANTES
COMIDAS
Inicial
Terapéutica
Máxima
Acarbosa (Glucobay, Glumida)
50 150-300 300 3 50-100
1-3 tomas diarias al
comenzar las comidas
Trastornos gastrointestinales: meteorismo, flaulencia, distension abdominal, y diarreas
(muy frecuentes al inicio).En algunos casos se elevan las transaminasas y se ha informado un paciente con necrosis
hepática.
Reacciones adversas
![Page 31: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/31.jpg)
Rosiglitazona (Avandía) Pioglitazona (Actos) Ciglitazona Troglitazona
(RETIRADA)
Tiazolidinedionas
![Page 32: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/32.jpg)
ANTIDIA-BÉTICOS
DURACIÓN DE ACCIÓN
(horas)
PRESENTA-CIÓN (Mg)
DOSIS AL DÍA
TOMAS ANTES
COMIDAS
Inicial
Terapéutica
Máxima
Rosiglitazona 8-16 12 4 y 8 1 toma diaria
Pioglitazona 15-30 12 15, 30 y 45 1 toma diaria
![Page 33: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/33.jpg)
Nuevas Terapias Bombas de
Insulinas Insulinas
Inalatorias Incretinas
![Page 34: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/34.jpg)
Fármacos que aumentan la secreción de insulina.
Agentes que disminuyen la resistencia a la insulina.
Agentes que interfieren con los procesos bioquímicos, que causan las complicaciones.
Posibilidades futuras
![Page 35: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/35.jpg)
Energéticos
EDULCORANTES
Fructosa
Sorbitol Xilitol
Manitol Lactitol
![Page 36: Fármacos hipoglucemiantes](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081413/546d05d1af7959ec228b7e80/html5/thumbnails/36.jpg)
No Energéticos
EDULCORANTES
Sacarina Ciclamato
Aspartame
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¡Gracias!