Farmakologi 5. sem. Allergi overfor benzokain.Tidligere allergisk reaktion. Graviditet (slutningen)....
Transcript of Farmakologi 5. sem. Allergi overfor benzokain.Tidligere allergisk reaktion. Graviditet (slutningen)....
1
© Christian L. Carranza
Farmakologi 5. semester
6 lektioner
© Christian L. Carranza
Midler modinfektionssygdomme
2
© Christian L. Carranza
Antibakterielle midler
© Christian L. Carranza
Antibakterielle midler Virkningsmekanisme: baktericide/-statiske. Spektrum: smalt/bredt. Resistens. Allergi. Nyinfektion. Kombinationsterapi: ikke af -statiske og -cide. Angrebspunkter: mange forskellige. Indikationer: klinisk diagnose, resistens.
3
© Christian L. Carranza
Penicilliner Virkning: Hæmmer bakteriernes cellevægssyntese => dårlig
osmotisk barriere. Baktericid. Indikationer: Infektion med følsom bakterie. Bivirkninger: Allergisk reaktion, GI-gener (diarré, dyspepsi). Kontraindikation: Penicillinallergi eller mistanke herom. Penicillin + aminoglykosid virker synergistisk. Kan give bivirkninger hos ptt. med nedsat nyrefunktion.
© Christian L. Carranza
4
© Christian L. Carranza
Cefalosporiner Eksempler: Claforan (cefotaxim), Keflex (cefalexim),
Zinacef/Zinnat (cefuroxim). Virkning: Hæmmer bakteriernes cellevægssyntese. Baktericid. Indikationer: Gram-negative stave, stafylokokker, anaerobe.
Især alvorlige infektioner af ukendt ætiologi. Bivirkninger: Dyspepsi, allergisk reaktion (krydsallergi),
nyrebeskadigelse. Interaktioner: Risiko for nyreskade forøget ved samtidig
aminoglykosid og loop-diuretika. Cefalosporin + aminoglykosid virker synergistisk.
© Christian L. Carranza
Monobaktamer Eksempler: Azactam (aztraonam). Virkning: Hæmmer bakteriernes cellevægssyntese. Baktericid. Indikationer: Smalspektret. Gram-negative aerobe og
fakultativt anaerobe baterier. Isære til gram-negative medresistens for peniciller.
Bivirkninger: Ved i.m. smerter og infiltration.Ved i.v.tromboflebitis. Dyspepsi, hovedpine, svimmelhed.
Ingen krydsallergi.
5
© Christian L. Carranza
Carbapenemer Eksempler: Tienam (cilatatin og imipenem) Virkning: Hæmmer bateriernes cellevægssyntese. Baktericid. Indikationer: Bredspektret inkl.anaerobe, enterokokker.
Alvorlig infektion af ukendt ætiologi. GU og GI infektion. Bivirkninger: Eksantem, tromboflebitis, nedsat nyrefunktion. Delvis krydsallergi med penicillin, cefalosporin og
monobaktam.
© Christian L. Carranza
Makrolider Eksempler: Abboticin/Erycin/Hexabotin (erythromycin), Surlid
(roxithromycin) Zitromax (azithromycin), Klacid(clarithromycin).
Virkning: Hæmmer bakteriernes proteinsyntese.Bakteriostatisk.
Indikationer: Spektrum ligner phenoxymetylpenicillin. Bivirkninger: Maveirritation, diarré. Interaktioner: Hæmmer nedbrydningen af ciclosporin,
teofyllin, glykokortikoid, carbamazepin.
6
© Christian L. Carranza
Polymyxiner Eksempler: Colimycin (colistin). Virkning: Ødelægger funktionen af bakteriernes
cytoplasmatiske membran. Baktericid. Indikationer: Gram-negative stave (E.coli, Pseudomonas,
Klebsiella). Antibiotic Simplex en knoglecement tilhofteproteser.
Bivirkninger: Colistin: Lokalirritation, takykardi, vasodilatation, nefrotoksisk,
neurotoksisk. Interaktioner: Andre nefrotoksiske midler.
© Christian L. Carranza
Sulfonamider Eksempler: Lucosil/Sulfametizol (sulfamethizol). Virkning: Hæmmer folinsyresyntesen hos bakterierne.
Bakteriostatisk. Indikationer: Urinvejsinfektion (E.coli), øvre luftvejsinfektion
(Streptokokker, H. influenzae) Bivirkninger: Dyspeptiske gener, feber, cyanose,
knoglemarvshæmning, nyreskade, hepatitis. Kontraindikation: Allergi overfor benzokain.Tidligere allergisk
reaktion. Graviditet (slutningen). Ammende. Interaktioner: Hæmmer nedbrydningen af tolbutamid,
antikoagulantia, fenytoin.
7
© Christian L. Carranza
Trimetoprim Eksempler: Monotrim/Trimopan (trimethoprim). Virkning: Hæmmer bakterierne tetrahydrofolsyresyntese og
dermed DNA-syntese. Bakteriostatisk. Bakteriocid ikombination med sulfonamid.
Indikationer: Urinvejsinfektion især recidiverende. Bivirkninger: Mavegener, hududslæt, folinsyremangel. Kontraindikation: Gravide, nyfødte, allergi, svær lever- eller
nyreinsufficiens, folinsyremangel.
© Christian L. Carranza
Folinsyre
8
© Christian L. Carranza
Tetracykliner Eksempler: Dumocyclin/Tetracyklin (tetracyklin), Dumoxin/Vibradox
(doxycyclin). Virkning: Hæmmer bakteriernes proteinsyntese. Bakteriostatisk. Indikationer: Mest bredsprektrede. Både gram-positive og gram-
negative bakterier. Svær acne, klamydier, rickettsier. Bivirkninger: Lokalirritation af GI. Superinfektioner. Nyre- og
leverpåvirkning, påvirkning af knogle og tænder. Kontraindikation: Gravide, ammende, børn < 12 år. Interaktioner: Jernpræparater, mælkeprodukter, syreneurtraliserende
hæmmer optagelsen.
© Christian L. Carranza
Kloramfenikol Virkning: Hæmmer bakteriernes proteinsyntese. Indikationer: Bredspektret. Både gram-positive og gram-
negative. Systemisk kun til alvorlige infektioner (peritonitis,tyfus, meningitis mm.). Lokalt i øjet.
Bivirkninger: Oral candida-infektion, GI-gener,knoglemarvshæmning, Greys syndrom (hos nyfødte).
Kontraindikation: Leverinsufficiens, tidligere systemiskbehandling indenfor sidste halve år.
Interaktioner: Hæmmer nedbrydningen af tolbutamid ogfenytoin.
9
© Christian L. Carranza
Aminoglykosider Eksempler: Garamycin/Hexamycin (gentamicin), Nebcina
(tobramycin), Netilyn (netilmicin). Virkning: Hæmmer bakteriernes proteinsyntese med dysfunktion til
følge. Baktericid. Indikationer: Især gram-negative stave. Mindre gram-positive kokker.
Alvorlige infektioner med gram-negative stave (sepsis, endocarditis,meningitis, peritonitis)
Bivirkninger: Ophobes i øret (svimmelhed, nystagmus, øresusen,tunghørhed, døvhed). Nefrotoksisk.
Kontraindikation: Allergi, tidligere behandling. Interaktioner: Loop-diuretika, cefalosporin, carboplatin kan øge
nefrotoksicitet.
© Christian L. Carranza
Flourquinoloner Eksempler: Ciproxin (ciprofloxacin), Quinodis (fleroxacin), Tarivid
(ofloxacin). Virkning: Hæmmer bakteriernes DNA-gyrase => ingen mRNA syntese.
Baktericid. Indikationer: Bredspektret. Især gram-negative stave. Salmonella,
Legionella, Neisseriaceae, Pseudomonas, Klamydier. Bivirkninger: Dyspeptiske gener, allergisk reaktion, hovedpine,
svimmelhed, søvnløshed, tremor, kramper. Konfusion, depression,synsforstyrrelser, nyrefunktionsnedsættelse.
Interaktioner: Nedsætter teofyllins nedbrydning. Antacida nedsætterabsorptionen.
10
© Christian L. Carranza
Vancomycin Virkning: Hæmmer opbyggningen af gram-positive
bakteriers cellevæg. Baktericid. Indikationer: Smalspektret. Sepsis, endocarditis
(stafylokokker, E.coli). Pseudomembranøsenterocollitis (S.aureus, Clostridium difficile).
Bivirkninger: Allergisk reaktion (eksantem),nyreskade, hørenedsættelse.
Interaktioner: Aminoglykosid øger ototoksicitet.
© Christian L. Carranza
Fusidin / Metronidazol Fusidin:
Virkning: Steoroid. Hæmmer bakterierne proteinsyntese.Bakteriostatisk/bakteriocid.
Indikationer: Smalspektret. Penicillinaseresistenste stafylokokker (sepsis,endocarditis, meningitis).
Bivirkninger: Diarré, dyspepsi.
Metronidazol: Eksempler: Elyzol/Flagyl/Metronidazol. Virkning: Hæmmer DNA- og RNA-syntesen. Baktericid. Indikationer: Obligat anaerobe. Hjerneabces, sårinfektioner fra GI/genitalia
interna, uspecifik vaginitis, parasitter, uretritis, H.pylori. Bivirkninger: Dyspepsi, metalsmag, sort tunge, hovedpine, mørkfarvning af
urinen mm. Interaktioner: Antabusreaktion med alkohol.
11
© Christian L. Carranza
Oxazolidinoner Eksempler: Zyvoxid (linezolid). Virkning: Binder sig til ribosomerne og forhindrer proteinsyntesen.
Bakteriostatisk dog baktericidt overfor streptokokker. Indikationer: Pneumoni, komplicerede hud- og bløddelsinfektioner.. Bivirkninger: Kvalme, opkastning, diaré, hovedpine. Sjældnere
svimmelhed, træthed, smagsforstyrrelser, søvnløshed, hypoæstesi ogparæstesi.
Interaktioner: MAO-hæmmere i kombination kan medføre alvorligebivirkninger, hvorfor 14 dages interval.
© Christian L. Carranza
Tuberculostatika Isonidazid:
Virkning: Hæmmer syntesen af mycolsyre (del af bakteriens cellevæg).Baktericid i vækstfasen.
Indikationer: Tuberkulose. Bivirkninger: Perifer neuritis, kramper, epilepsiforværring, synsnerveatrofi.
Rifampicin: Virkning: Hæmmer RNA-syntesen. Baktericid. Indikationer: Tuberkulose, stafylokokker, meningokokker. Bivirkninger: Leverpåvirkning, kvalme, opkastning, allergisk reaktion.
Rødfarvning af tåre, urin mm. Interaktioner: Øger nedbrydningen af AK, barbitursyre, digoxin,
glukokortikoider, tolbutamid, østrogen.
12
© Christian L. Carranza
Tuberkulostatika Etambutol:
Virkning: Hæmmer RNA-syntesen. Bakteriostatisk. Indikationer: Tuberkulose. Bivirkninger: Synsforstyrrelser, svimmelhed, dyspepsi, ledsmerter.
Pyrazinamid: Virkning: Ukendt. Bakteriostatisk og bakteriocid. Indikationer: Tuberkulose. Bivirkninger: Appetitløshed, kvalme, opkastninger, ledsmerter,
levertoksiske skader (hyppigt).
© Christian L. Carranza
Antivirale midler Aciclovir, valaciclovir:
Eksempler: Zovir, Zelitrex, Geavir, Aciclovir. Virkning: Hæmmer DNA-polymerasen. Indikationer: Herpesinfektioner. Bivirkninger: Rødme, udtørring af hud. Hovedpine, eksantem, svimmelhed,
kvalme, knoglemarvshæmning. Forebyggende behandling inden fødsel.
Gangciclovir: Eksempler: Cymevene. Virkning: Hæmmer DNA-polymerasen. Indikationer: Retinitis årsaget af CMV hos AIDS-ptt. Bivirkninger: Neutropeni, trombocytopeni, anæmi, feber, hududslæt,
leverpåvirkning.. Interaktioner: Forhøjet risiko for neutropeni sammen med Zidovudin.
13
© Christian L. Carranza
Antivirale midler Penciclovir, famciclovir:
Eksempler: Vectavir, Famvir. Virkning: Hæmmer DNA-polymerasen. Indikation: Herpes simplex på mund/ansigt. Herpes Zoster.
Revers transkriptasehæmmere: Eksempler: Ziagen (abacavir), Retrovir (zidovudin), Viramune
(nevirapin). Virkning: Hæmmer HIV-virus enzym revers transkriptase og dermed
produktion af nye virusceller. Indikation: HIV infektioner Bivirkninger: Allergiske reaktioner, hæmning af knoglemarv,
hudreaktioner.
© Christian L. Carranza
Antivirale midler Proteasehæmmere
Eksempler: Crixivan (indinavir), Viracept (nelfinavir), Norvir (ritonavir),Invirase (saquinavir).
Virkning: Hæmmer protease, som anvendes af HIV-virus i modningsfasen. Indikation: HIV infektion i kombination med revers transkriptasehæmmere. Bivirkninger: Omfordeling af legemsfedt, metaboliske abnormiteter
(hypercholestrolæmi, insulinresisten, hyperglykæmi, hypertriglyceridæmi).
Interferoner: Eksempler: Imunkin (gamma-1b-inf), IntronA (alfa-2b-inf). Virkning: Hæmmer virusspecificerede proteinsyntese samt cellevækst og
differentiering i cancerceller. Indikation: Kronisk granulomatøs sygdom, kronisk hepatitis B, kræftsygdomme. Bivirkninger: Influenzasymptomer (paracetamol inden indtagelse). Træthed,
diarré, trombocytopeni, nedsat lymfocyttal.
14
© Christian L. Carranza
Fungicide midler Eksempler: Diflucan/Conasol (fluconazol), Sporanox (itraconazol). Virkning: Binder sig til strukturer i svampen, hvorved stofskiftet
ødelægges. Indikation: Svamp i hud og slimhinder af dermatofytter, gærsvampe
(candida albicans, pityriasis). Bivirkninger: Hovedpine, kvalme, diaré, opkastninger, træthed,
depression, svimmelhed, lysudslæt, eksantem og søvnløshed.
© Christian L. Carranza
Hjertefarmaka
15
© Christian L. Carranza
Hjerteglykosid Digitalisglykosider:
Eksempler: Digoxin. Virkning:
1. Forøger myokardiets kontraktilitet (pos. inotrop effekt). 2. Hæmmer overledningen gennem AV-knuden (neg. dromotrop
effekt). 3. Nedsætter hjertefrekvensen ved sinusrytme (neg. kronotrop
effekt). 4. Øgning af ektopiske pacemakercentres evne til at udsende
impulser (øget automati) og til at reagere på stimuli (øgetexcitabilitet).
Indikationer: Hjerteinsufficiens. Arytmi.
© Christian L. Carranza
Hjerteglykosid Dosering: Lavt terapeutisk interval. Mætningsdosis
(1/2+1/4+1/4) med 6-8 timers interval. Hereftervedligeholdelsesdosis. Dosering afhængig af nyrefunktion.
Bivirkninger: Arytmier (VES, ventrikulær takykardi, AV-blok,ventrikelflimmer, sinubradykardi). GI gener (kvalme,opkastninger, diarré). Gulsyn, tågesyn, træthed, hovedpine,hukommelsessvigt.
Interaktioner: Hypokaliæmi (øget risiko for arytmi), verapamil,kinidin.
16
© Christian L. Carranza
AntihypertensivaBP = MV x TPRMV = SV x frekvens
Årsagen: Essentiel / sekundær. Arvelig disponering, stress, overvægt, uhensigtsmæssige spise-,
drikke- og rygevaner.
Medikamina: Diuretika, ACE-hæmmere, Angiotensin II-hæmmere, betablokkere, calciumantagonister, alfablokkere,metyldopa, hydralazin, klonidin.
© Christian L. Carranza
Blodtrykskontrol
17
© Christian L. Carranza
ACE-hæmmere Eksempler: Renitec (enalapril), Corodil (enelapril), Capoten
(captopril), Capozid (captopril), Coversyl (perindopril), Triatec(ramipril), Zestril (lisinopril).
Virkning: Hæmmer ACE. Kardilatation. Mindsket blodvolumen. Hæmning af bradykin-nedbrydning (vasodilatation). Forsinket udvikling af kronisk nefropati.
Indikationer: Hypertension, ve.sidig hjerteinsufficiens. Bivirkninger: Milde og forbigående. Smagsforstyrrelser, tør
irritativ hoste, mavegener, alopeci. Interaktioner: Risiko for hyperkaliæmi ved samtidig
kaliumbesparende diuretika.
© Christian L. Carranza
Antiotensin II-antagonister Eksempler: Aprovel (irbesartan), Atacand
(candesantancilexetil), Cozaar (losartan), Diovan (valsartan). Virkning: Hæmmer angiotensin II-receptorerne. Indikationer: Arteriel hypertension, hjerteinsufficiens. Bivirkninger: Hovedpine, diarré, træthed. Sjældent
hyperkaliæmi og forhøjede levertal.
18
© Christian L. Carranza
Angiotensin
© Christian L. Carranza
Betablokkere Eksempler:
Beta-1-selektive: Selo-Zok/Seloken (metoprolol),Atenor/Atenolol/Tenormin (atenolol), Sotacor (sotalol).
Non-selektive: Inderal (propranolol), Timacar (timolol). Virkning: Blokkering af beta1-receptorerne i hjertet. Nedsætter
frekvensen. Indikationer: Hypertension, arytmier, post-AMI, migræne, angina
pectoris, hjerteinsufficiens, glaukom, essentiel (familiær) tremor,tyreotoksikose.
Bivirkninger: Bradykardi, kvalme, urolig søvn, kolde hænder/fødder,snurren i OE/UE, træthed, depression, diaré og impotens.
Interaktioner: Insulin, p.o. antidiabetika. Seponeringssyndrom: Risiko for forværring af AP, hypertension,
tachykardi, hovedpine og svedeture.
19
© Christian L. Carranza
Antihypertensiva Calcium-antagonister:
Eksempler: Gruppe I: Isoptin/Veraloc/Verapamil (verapamil). Gruppe II: Adalat/Hexadilat (nifedipin), Plendil (felodipin), Norvasc (amlodipin). Gruppe III: Cardizem/Cardil (diltiazem).
Virkning: Mindsker intracellulært calcium => nedsat kontraktilitet. Arteriole-dilaterende.Grp. I+III nedsætter impulsledningshastigheden.
Indikationer: Hypertension, angina pectoris, supraventrikulære arytmier, Raynaudsfænomen.
Bivirkninger: Hovedpine, svimmelhed, kvalme, obstipation, negativ inotrop effekt, brady-/takykardi, AV-blok, ankelødemer.
Alfablokkerende: Eksempler: Prazac/Hexapress (prazosin), Carduran Retard (doxazosin), Sinalfa (terazosin). Virkning: Arteriole-dilaterende. Indikationer: Hypertension. Bivirkninger: Ortostatisk hypotension. Hjertebanken, hovedpine, træthed, impotens.
© Christian L. Carranza
Antihypertensiva Methyldopa:
Eksempler: Aldomet/Metyldopa (methyldopa). Virkning: Kardilaterende. Indikationer: Hypertension ofte kombineret med diuretika. Bivirkninger: Sløvhed, træthed, depression.
Hydralazin: Virkning: Arteriole-dilaterende. Indikationer: Hypertension. Bør kombineres med anden antihypertensiva. Bivirkninger: Takykardi, hovedpine, svimmelhed, GI-gener.
Moxonidin: Eksempler: Physiotens (moxonidin). Virkning: Agonist til I1-imidazolinreceptorer, hvorved symptatisk aktivitet nedsættes og
dermed nedsat kartonus og blodtryk. Indikationer: Hypertension. Bivirkninger: Hovedpine, svimmelhed, søvnbesvær, mundtørhed, døsighed.
20
© Christian L. Carranza
Midler til angina pectoris Nitritpræparater:
Eksempler: Kort virkning: Nitroglycerin/Nitromex/Nitrolingual/Glytrin (glycerylnitrat), Lang: Cardopax/Discotrine/Imdur/Isodur (isorsorbiddinitrat), Buccard (glycerylnitrat).
Virkning: Vene- og arteriedilaterende. Indikationer: Angina pectoris (anfald + profylakse). Bivirkninger: Hovedpine, rødme i ansigt, træthed, svimmelhed, kvalme.
Betablokkere Virkning: Nedsætter frekvens => nedsat iltbehov. Indikationer: Angina pectoris profylakse.
Calciumantagonister. Virkning: Nedsat kontraktilitet => nedsat iltbehov. Indikationer: Angina pectoris profylakse. Variant angina.
© Christian L. Carranza
Virkningsmekanismeraf anti-anginøse farmaka
21
© Christian L. Carranza
Antiarytmika Bradykardi:
Definition: Under 50 frekvens. Blokering af impulsudbredelse. Behandling:
Pacemaker. Akut: Atropin, sympatikomimetikum (f.eks. Isoprenalin).
Takykardi: Definition: Over 100 frekvens. Abnorm impulsdannelse. Eksempler: Reentry, ekstrasystoler, kronisk og anfaldvis takykardi. Inddeling: Supra-/ventrikulære arytmier.
Proarytmi: 2-10% af behandlede patienter. Forværring i takykardi eller opståen af ny takykardi.
© Christian L. Carranza
Antiarytmika klasser
22
© Christian L. Carranza
Klasse I antiarytmika Chinidin:
Virkning: Forlænger aktionspotentialet. Indikationer: Supra- og ventrikulære takyarytmier. Især atrieflimren. Bivirkninger: Svimmelhed, hovedpine, kvalme, diarré, allergi,
leverpåvirk., trombocytopeni, proarytmi. Interaktioner: Digoxin nedsættes til halv dosis.
Lidokain: Virkning: Nedsætter evnen til at starte elektriske impulser. Indikationer: Ventrikulære arytmier. Bivirkninger: Svimmelhed, døsighed, talebesvær, kvalme, konfusion,
hypotension, bradykardi.
© Christian L. Carranza
Klasse I antiarytmika Mexiletin:
Virkning: Nedsætter evnen til at starte elektriske impulser. Indikationer: Ventrikulære arytmier. Bivirkninger: Svimmelhed, hovedpine, kvalme, konfusion,
paræstesier, tremor.
Propafenon (Rytmonorm) + Flecainid (Tambocor): Virkning: Hæmmer impulsdannelse og -ledning. Indikationer: Supra- og ventrikulære arytmier. Ved
atrieflimmer gives Rytmonorm sammen med Digoxin. Bivirkninger: Svimmelhed, kvalme, synsforstyrrelser,
proarytmisk.
23
© Christian L. Carranza
Klasse II antiarytmika Betablokkere:
Virkning: Nedsætter impulsdannelse ogimpulsledning i sinus- ogatrioventrikulærknuden.
Indikationer: Supra- og ventrikulæretakykardier. Profylakse efter AMI. Førstevalgved sinustakykardi.
© Christian L. Carranza
Klasse III antiarytmika Sotalol (Sotacor/Sotalol/Dutacor):
Virkning: Betablokkering samt forlængelse af aktionspotentialet. Indikationer: Supra- og ventrikulær takykardi. Bivirkninger: Bradykardi, kvalme, kolde ekstremiteter.
Amiodaron (Cordarone/Amiodaron): Virkning: Forlænger aktionspotentialet. Alfa- og betablokkerende
egenskaber. Ingen negativ inotrop effekt. Indikationer: Forebyggelse af supra- og ventrikulære arytmier. Akut
ved ventrikulær takykardi. Bivirkninger: Fotosensibilisering, aflejringer i cornea, kvalme, perifer
nerve- og leverpåvirkning, lungefibrose. Tæt klinisk kontrol af kardiolog. Lang halveringstid.
24
© Christian L. Carranza
Klasse IV antiarytmika Verapamil (Geangin/Veraloc/Isoptin/Hexasoptin):
Virkning: Calcium-antagonist. Forlænger ledningshastighedenisær påvirkende AV-knuden.
Indikationer: Supraventrikulær takykardi (især AV-nodaltakykardi), forebyggelse af nye anfald.
© Christian L. Carranza
Andre antiarytmika Digoxin:
Virkning: Vagusstimulation (hæmmer AV-overledning). Indikationer: Supraventrikulær takykardi (især atrieflimren).
Adenosin (Adenocor/Adenosin): Virkning: Hæmmer aktionspotentialet i AV-knudens celler. Kun effekt
i få sekundær. Indikationer: Afbrydelse af supraventrikulær takykardi, der bruger AV-
knuden. Bivirkninger: Varmefornemmelse, trykken for brystet, åndenød,
bronkospasmer.
25
© Christian L. Carranza
Antiarytmika
© Christian L. Carranza
Hjertefarmaka
26
© Christian L. Carranza
Diuretikas virkning
© Christian L. Carranza
Diuretika Natriuretisk effektivitet:
Thiazider ca. 10% Loop-diuretika 25-30 % Kaliumbesparende diuretika 2-5 %
Thiazider: Eksempler: Centyl (± K+). Virkning: Hæmmer NaCl reabsorption. Kompensatoriske mekanismer gør at
døgndiuresen og natriumudskillelsen ikke er forøget ved langtidsbehandling. Indikationer: Ødemer, hypertension, nyresten, diabetes insipidus. Bivirkninger: Hypokaliæmi, alkalose, kvalme, diarré, svimmelhed, paræstesier. Interaktioner: Øget risiko for digoxin-bivirkninger. Øget risiko for lithium-
forgiftning.
27
© Christian L. Carranza
Diuretika Loop-diuretika:
Eksempler: Furix/Furese/Furosemid/Lasix/Diural (furosemid),Burinex ± Kalium (bumetanid).
Virkning: Hæmmer NaCl reabsorption i Henles slynges tykkeascenderende ben.
Indikationer: Akut behandling f.eks. lungestase, hypertension,forceret diurese, ødem, nyreinsufficiens.
Bivirkninger: Hypokaliæmi, alkalose, hyponatriæmi,hypomagnesiæmi, allergi, øresusen, hørenedsættelse.
Interaktioner: Forøget digoxin-virkning. Nedsat p.o.antidiabetika-virkning. Forstærkning af hørenedsættelse ognefrotoksiske effekt af aminoglykosider.
© Christian L. Carranza
Diuretika Kaliumbesparende:
Eksempler: Nirulid (amilorid), Spirix/Spiron (spironolacton). Virkning: Amilorid hæmmer natriums passive diffusion.
Spironolacton er en aldosteronantagonist. Indikationer: Ødem, hypertension, hyperaldosteronisme. Bivirkninger: Hyperkaliæmi (konfusion, kraftesløshed,
talebesvær, arytmier), acidose, gynækomasti, virilisering. Interaktioner: Forøget risiko for hyperkaliæmi ved samtidig
ACE-behandling.
28
© Christian L. Carranza
Diuretika Kombinationspræparater:
Thiazid + kaliumbesparende: Amilco/Sparkal/Moduretic (amilorid oghydrochlorthiazid).
Loop-diuretikum + kaliumbesparende: Buram (amilorid og bumetanid),Frusamil (amilorid og furosemid).
Osmotiske diuretika (Mannitol): Virkning: Osmotisk diurese (ingen reabsorption i nyrene). Indikationer: Hjerneødem, forhøjet intraokulært tryk, shocknyre,
forceret diurese. Bivirkninger: Tromboflebitis.
© Christian L. Carranza
Trombosebehandlingog -profylakse
29
© Christian L. Carranza
Hæmostase/fibrinolyse Hæmostase: blødningen standses.
Karkontraktion. Trombedannelse. Koagulation.
Fibrinolyse: koaglet fjernes.
Midler mod tromber: Koagulations-hæmmere. Fibrinolyse-fremmere. Påvirkning af blodpladernes funktion.
Midler mod blødninger: Fibrinolyse-hæmmere. Koagulationsfaktorer.
© Christian L. Carranza
Koagulationskaskaden
30
© Christian L. Carranza
Antikoagulation K-vitaminantagonister. Heparin. Antitrombin III. Protein C. Hirudin.
K-vitaminantagonister Eksempler: Marevan (warferin), Marcoumar (phenprocoumon). Virkning: K-vitamin antagonist. 2-3 dage efter indtagelse til 2-7 dage efter
seponering. Indikationer: Kortidsprofylakse: akut trombose, tromboseprofylakse.
Langtidsprofylakse: tilbagevendende tromboser, hjerteklapproteser mm. Bivirkninger: blødning, allergisk reaktion, erytem, hårtab, diarré. Kontraindikation: Aktiv blødning, koagulationsforstyrrelser, fødsel og graviditet
(1. trimester), Interaktioner: NSAID, fibrinolytika, sulfapræparater. Kål.
© Christian L. Carranza
Antikoagulans påvirkning
Fremmer virkningen af perorale antikoagulantia:
31
© Christian L. Carranza
Antikoagulation Heparin:
Eksempler: Heparin, Fragmin, Klexane. Virkning: Forstærker antitrombin III’s hæmning af trombin og
faktor X. Indikationer: akut venøs trombose, lungeemboli,
tromboseprofylakse (operation, immobilisering), holdeblodkatetre åbne.
Bivirkninger: Blødning fra sår og slimhinde. Allergisk reaktion. Kontraindikationer: Blødning. Interaktioner: ASA, vit. K-antagonist, Dextran. Protaminsulfat ophæver heparins virkning momentant. Lokalbeh.: Hirudoid salve til hæmatomer eller thromboflebit.
© Christian L. Carranza
Antikoagulation Antitrombin (Antitrombin III/Atenativ):
Virkning: Hæmmer aktiverede koagulationsfaktorer bla. II og X. Indikationer: Arvelig antitrombin III mangel. Erhvervet mangel ved f.eks. svær
leversygdom, visse nyresygdomme og langvarig heparinbehandling. Bivirkninger: Allergi, virusoverførsel. Interaktioner: Hvis samtidig med heparin risiko for blødning.
Protein C (Ceprotin): Virkning: Bindes til trombin og trombinmodulin. Indikationer: Tromboembolisk sygdom, kortisprofylakse ved medfødt protein C-mangel. Bivirkninger: Allergiske reaktioner, feber, arytmi, blødning, trombose.
Hirudin (Refludan): Virkning: Direkte hæmmende på trombin. Indikationer: Antikoagulation ved type II heparin-associeret trombocytopeni. Bivirkninger: Allergiske reaktioner, feber, blødningstendens. Interaktioner: Andre antihæmostatika øger antikoagulerende virkning.
32
© Christian L. Carranza
Fibrinolytika Eksempler: Streptase (streptokinase), Metalyse (tenecteplase),
Rapilysin (reteplase), actilyse (tPa). Virkning: Aktiverer plaminogen og accelerere dermed
nedbrydningen af fibrin. Indikationer: DVT, akut lungeemboli, AMI, akut arteriel
trombose. Bivirkninger: Blødning. Allergisk reaktion ved streptokinase
(bruges kun 1 gang).
© Christian L. Carranza
Trombocythæmmere Persantin (dipyridamol):
Virkning: Nedsætter trombocytaktiviteten. Kardilaterende. Skalkombineres med antikoagulationsmidler for at have effekt.
Indikationer: Forebyggelse af arterielle tromboembolier(hjerteklapproteser) og angina pectoris. Apoplexia cerebri antea.
Bivirkninger: Hovedpine.
Acetylsalicylsyre (Magnyl/Hjertemagnyl/Hjertalbyl): Virkning: Hæmmer trombocytternes produktion af tromboxan
(aggregationsfremmer og karkontraherende). Fra 2 timer til 10 dage. Indikationer: Tromboseprofylakse ved iskæmisk hjertesygdom. Bivirkninger: Blødning, GI gener, ulcus, allergisk reaktion. Kontraindikation: Patienter med hæmmet trombocytaggregation.
33
© Christian L. Carranza
Trombocythæmmere ReoPro (abciximab):
Virkning: Blokerer sammenbindingen af trombocytterne/trombocyt-aggregationen ved hjælp af fibrinogen
Indikationer: Supplement til heparin- og ASA-terapi ved iskæmiskhjertesygdom hos patienter der skal gennemgå PCI. Nedsætter risikofor AMI i 1 måned efter usatbil AP.
Bivirkninger: Blødning, hypotension, kvalme, opkastning.
Plavix (clopidogrel): Virkning: Hæmmer ADP-binding til trombocytreceptorer og dermed
trombocytaggregationen. Indikationer: Tromboseprofylakse. Bivirkninger: GI gener (mavesmerter, dyspepsi, diaré, kvalme),
hovedpine, svimmelhed, paræstesier, udslæt, næseblod.
© Christian L. Carranza
Fibrinolysehæmmere Eksempler: Cyklokapron (tranexamsyre), Trasylol (aprotinin). Virkning: Cyklokapron binder sig til plasminogen og plasmin
resulterende i inaktivering. Trasylol hæmmer enzymer i detfibrinolytiske system samt koagulationen.
Indikationer: Cyklokapron benyttes ved blødningstendens pga. øgetfibrinolytisk aktivitet. Trasylol ved større operationer og som antidot.
Bivirkninger: GI gener (kvalme, opkastning, diarré).
Lokal anvendelse: Eksempler: Adrenalintråd. Spongostan. Tisseel. Virkning: Fremkaldelse af karkontration samt lokal koagulation. Indikation: Lokal eller diffus blødning.
34
© Christian L. Carranza
Koagulationsfaktorer Eksempler:
NovoSeven (koagulationsfaktor VIIa). Helixate (koagulationsfaktor VIII). Benefix (koagulationsfaktor IX).
Indikationer: Hæmofili (akutte blødninger,profylaktisk inden indgreb, ved kirurgi eller ibarnealderen). Svære traumer.
Bivirkninger: Febrilia. Allergisk reaktion.
© Christian L. Carranza
Anæstetika
35
© Christian L. Carranza
Anæstetika generelt Præmedicinering:
Formål: For at nedsætte angst/smerte præoperativt og dermed adrenalin ogcortisol niveau.
Mulige midler: Hypnotikum, anxiolytikum, opioid, antipsykotikum,antikolinergikum.
Anæstesistadier:I. Analgesistadiet: +Bevidsthed, tiltagende sløv, følesans bevaret, hørelse
forstærket.II. Excitationsstadiet: Pupiller dilateres, bevidstløshed, spontane
muskelbevægelser, urolig respiration, højrøstet, behov for fuldstændig ro.III. Anæstesistadiet: Regelmæssig respiration, ingen muskeluro.IV. Kollapsstadiet: Død pga. hæmning af medulla oblongata (respirations- og
kredsløbssvigt).
© Christian L. Carranza
Inhalationsanæstetika Eksempler:
Inhalationsgas: Dinitrogenoxid (N20/lattergas), Inhalationsvæsker: Forene/Isofluran (isofluran), Suprene (desfluran).
Virkning: Ukendt. Ændring i nervecellernes elektriske funktion? Kinetik: Let dosisjustering og dermed anæstesidybde. Indikationer:
Inhalationsgas : Tandudtrækning og fødsler. Inhalationsvæsker: Kirurgiske indgreb.
Bivirkninger: Inhalationsgas : Nedsat fertilitet, hæmmet hjertefunktion (N20+opioid). Inhalationsvæsker: Kvalme, uro, kulderystelser, respirationsdepression,
neg. inotropi, leverbeskadigelse, malign hypertermi. Kontraindikation: Tidligere feberreaktioner eller malign hypertemi hos
familiemedlem.
36
© Christian L. Carranza
Intravenøse anæstetika Barbiturater:
Eksempler: Pentothal-natrium (thiopental). Kinetik: Ultrakort virkningstid (10 min.) pga. redistribution. Virkning: CNS undertrykkende. Ingen analgetisk effekt. Indikationer:
Anæstesiindledning, anæstesi af kort varighed. Bivirkninger: Hypotension, apnø.
Ketamin (Ketalar): Kinetik: Virkningstid < 10 min. (i.v.), 20-25 min. (i.m.). Virkning: Afbrydning af associationsbanerne i CNS ? Trancelignende tilstand
(dissociativ anæstesi). Ingen respirationsdepression. Indikationer: Anæstesiindledning, kortvarige indgreb. Bivirkninger: Muskulær hypertoni, øget ICP, hypertension, takykardi,
hallucinationer.
© Christian L. Carranza
Intravenøse anæstetika Propofol (Diprivan/Recofol):
Kinetik: Virkning 5-10 min. grundet udtalt redistribution. Virkning: Ukendt. Ringe analgesi. Indikationer: Anæstesiindledning, kort- eller længerevarende anæstesi.
Sedering af ventilerede pt. over 16 år. under intensiv terapi. Bivirkninger: Ufrivillige muskelbevægelser, smerter ved injektion i små vener.
Opioider under anæstesi: Eksempler: Haldid/Fentanyl (fentanyl), Rapifen (alfentanil), Sufenta
(sufentanil), Ultiva (remifentanil).
Droperidol (dehydrobenzperidol): Virkning: Antipsykotikum. Indikationer: Neuroleptanæstesi i kombination med dinitrogenoxid og kraftigt
opioid (Haldid/Rapifen).
37
© Christian L. Carranza
Litteraturliste:Olsen I ”Farmakologi” 2. udg. (2004)Katzung ”Medical Pharmocology” 7. Ed. (?)
© Christian L. Carranza
www.carranza.dk