7/26/2019 dislipidemia top

1/12

Metformin

Metformin merupakan obat yang cara kerjanya teru

menurunkan glukosa darah dengan menekan produglukosa yang diproduksi hati dan mengurangi resisinsulin

Metformin bisa digunakan sebagai monoterapi ataudikombinsikan dengan sulfonylurea

Metformin tidak menyebabkan hipoglikemia ataupenambahan berat badan, jadi sangat baik digunakpasien diabetes melitus tipe 2 yang menderita obebeberapa studi bahkan pasien mengalami penurunbadan).

7/26/2019 dislipidemia top

2/12

Metformin juga memiliki efek manfaat pada kada

kolesterol dan bersifat protektif untuk jantung. Pada sebuah studi banding, metformin menurunkematian hingga 85 dibandingkan insulsulfonylurea (!"), dan thia#olidinedione (!$)

Metformin memiliki kontraindikasi dengan pamemiliki insu%siensi ginjal (misal& kadar kreatiserum !,5 mg'd pada pria dan !,$ mg'd pada a

Metformin

7/26/2019 dislipidemia top

3/12

*ncretins *ncretins merupakan jenis peptida yang diskresikan oleh

sebagai respon terhadap adanya makanan.

+da dua jenis peptida yang tergolong incretins yang terhadap metabolisme glukosa yakni P! (lucagon ike Pe*P (lucose dependent *nsulinotropic Peptide)

iantara keduanya, P-! lebih menonjol dalam peran glukosa ( /isball 0, 2112

P-! berperan dalam memperbaiki dan meningkatkan seterutama fase !, akibat rangsangan glukosa pada sel bmenekan sekresi glukagon ( heng +3, 2115 ).

4eduanya memberi efek penurunan kadar glukosa serum.

7/26/2019 dislipidemia top

4/12

etelah disekresi diusus halus ( ileum ), P-! memasudarah dan aktif bekerja dalam meningkatkan proses sedan menekan sekresi glukagon

+kan tetapi, P-! tidak dapat bertahan lama didalam dparuh ! 6 2 menit ), segera dihancurkan oleh sejenis dinamakan PP-$ ( dipepeptidyl peptidase-$ ) ( eacon, !

paya untuk menjadikan P-! bertahan lama didalam dilakukan dengan menekan en#im PP-$ yakni deinhibitor ( +hren 9, 2115 ), sehingga meningkatkan akdan meningkatkan ratio insulin terhadap glukagon pada

Pada saat ini golongan PP-$ inhibitor yang beredar adalah sitagliptin dan :ildagliptin.

*ncretins

7/26/2019 dislipidemia top

5/12

Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)merupakan

hormon inkretin yang dihasilkan oleh usus halus, menurunkan kadar glukosa darah post prandial.

4erja dari hormon ini bersifat

7/26/2019 dislipidemia top

6/12

etelah berikatan dengan reseptor spesi%knya pada

inkretin akan memberikan efek-efek sebagai berikut &

!. 0ranskripsi gen insulin, biosintesis dan determinasekresi insulin yang bersifat glucose-dependent dengan penurunan kadar glukagon plasma danpengosongan lambung, akan memberikan efek

kadar glukosa darah yang bermakna)

2. Memperpanjang daya hidup sel beta pankrehambatan apoptosis dan kemungkinan juga melalui proliferasi' neogenesis sel-sel beta (pada hean cob

*ncretins

7/26/2019 dislipidemia top

7/12

>. ?ambatan sekresi glukagon yang bersifat glucose-depe$. Perbaikan respons sel-sel beta terhadap glukosa @(kem

melalui upregulasi biosintesis berbagai produk sel betaseperti glukokinase dan transporter glukosa (0-2)A

5. elanjutnya, P-!' P-! receptor agonist medinamika sekresi insulin menuju respons dini dan mepro%l

7/26/2019 dislipidemia top

8/12

elain itu, inkretin dan terapi berbasis inkretin juga membeekstra pankreas, antara lain &

!. Mengatur perilaku makan melalui peningkatan rasa kenpenekanan terhadap pusat nafsu makan serta hambatanasupan kalori. edangkan hambatan sekresi asam lampengosongan lambung yang distimulasi oleh

tergantung dari dosis obat yang diberikan.2. Bfek inkretin terhadap pro%l lipid bersifat netral ata

menguntungkan

>. Bfek kardioprotektif (menurunkan tekanan darah, mefungsi endotel dan miokardium).

7/26/2019 dislipidemia top

9/12

islipidemia dan kardio:askular

islipidemia disebabkan oleh terganggunya metabo

akibat interaksi faktor genetik dan faktor lingkungan0erdapat bukti kuat hubungan antara kolesterol kejadian kardio:askular berdasarkan studi luasehingga kolesterol merupakan target utatatalaksana dislipidemia

7/26/2019 dislipidemia top

10/12

+ntibodi monoklonal terhadapP47

+ntibodi monoklonal terhadap P47 (Proprotein subtilisin'keCin type 7), yang dinamakan pengham

(P47 inhibitor) diyakini akan menjadi obat andadalam melaan kolesterol (lo density lipoprote

alam penelitian fase *** yang sedang dilakupenelitian-penelitian sebelumnya, obat ini relatif efektif menurunkan kadar kolesterol ke kadar y

pernah terjadi sebelumnya.

7/26/2019 dislipidemia top

11/12

+ntibodi monoklonal P47 bekerja dengan menghambat p

P47. i dalam tubuh, P47 memiliki peran penting ter

pengaturan kadar kolesterol. P47 berikatan dengan epidgroth factor-like repeat + dari reseptor , yang mengidegradasi dari reseptor .

Penurunan kadar dari reseptor ini akan menur

metabolisme , yang akan meningkatkan jumlah di darah dan memicu kejadian hiperkolesterolemia.

Penghambat P47 menurunkan kadar kolesterol dengameningkatkan akti:itas reseptor di hati.

+ntibodi monoklonal terhadapP47

ib di kl l h d

7/26/2019 dislipidemia top

12/12

Penghambatan terhadap P47 menunjukkan sangat menjanjikan, baik pada pasien-pasie

hiperkolesterolemia keluarga hetero#igot dan papasien yang tidak dapat menoleransi efek pemberi

Penghambat P47 ini juga telah diteliti dalam 0B+ (0rial B:aluating P47 +ntibody in ubjectEeceptor +bnormalities) melibatkan pasien-pas

(homo#ygous familial hypercholesterolemia)

+ntibodi monoklonal terhadapP47