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Departamento de FarmacologíaToxicología y Farmacodependencia
Farmacología III
Antibióticos beta lactámicos
Beatriz Badilla BAgosto 2009
UNIVERSIDAD DE COSTA RICAFacultad de Farmacia
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La Humanidad pertenecea todo hombre
que sea capaz de vivirla vida conforme a
su propia conciencia.
Clodomiro Picado
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Estructuras de las penicilinas
Cadena lateral
Anillo b lactámico
Anillo tiazolidínico
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Estructuras de las penicilinas y fármacos relacionados
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Estructuras de las penicilinas y fármacos relacionados
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Gruchalla R and Pirmohamed M. N Engl J Med 2006;354:601-609
General Structure of Penicillin and Important Major and Minor Allergenic Determinants
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Determinante antigénico mayor de la penicilina
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Determinantes antigénicos importantes de la penicilina
“Los términos determinante antigénico mayor (DAM) y menor (Dam) se refieren a la frecuencia de formación
de anticuerpos. Estos términos no describen laseveridad de las reacciones alérgicas.
Verdaderamente el DAM es responsable delas reacciones aceleradas. Los DAm son responsables
de la anafilaxia y de las reacciones inmediatas.”
Koda-Kimble & Yee Young. Applied Therapeutics 7th Ed
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DAMR. Aceleradas R. Tardías R. maculopapulares* R.
eritematosas*
DAmR. Inmediatas IgE
Artralgias
*La incidencia es 3 a 4 veces mas alta
en pacientes atópicosKoda-Kimble & Yee Young. Applied Therapeutics 7th Ed
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Orden decreciente de frecuencia de manifestaciones alérgicas a penicilinas
Rash maculopapular Rash urticarial Fiebre Broncoespasmo Vasculitis Enfermedad del suero Dermatitis exfoliativa Síndrome S-Johnson Anafilaxia
2,2%ReaccionesAlérgicas a
Medicamentos
55%Ab
NEJM 354; 6 (601-609). Feb 9 , 2006
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Reacciones alérgicas a penicilinas
Reaciones Tipo IIg EInmediatas ( 0-1 h) Anafilaxia-asma- angioedema
Aceleradas ( 1-72 horas) Urticaria- PA- fiebre-l.espasmo
Reacciones Tipo IIIg M o Ig GReacciones hematológicas
A. hemolítica, agranulocitosis, leucopenia
DAM
DAm
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Reacciones Tipo IIIFormación de complejos Pen-Ac Ig G ó Ig M
Vasculitis alergíca-nefritis intersticial-enf del suero
Reacciones Tipo IVTardías (48 o más horas) Células T Reacciones dermatológicas
Urticaria-brote eritematoso- pruritoeritema nodoso-dermatitis exfoliativaS. S-Johnson
Rash morbiliforme. ( 72 h)
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Hipersensibilidad a la penicilina
Fiebre, escalofríos y eosinofilia.Son frecuentemente las reacciones de hipersensibilidad a penicilinas
1-7%
Evidente a los 6-10 días de tx
Enfermedad del s
uero “l
ike”
Sanford Guide 2009. 39th ed. Tab.10A. p 83
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Hipersensibilidad a las penicilinas
2-4% de los pacientes en tx conpenicilinas hacen brotes dermatológicos
no inmunológico
AmpicilinaAmoxicilina
Sanford Guide 2009. 39 th ed. Tab.10A p 83
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Hipersensibilidad a la penicilina
Reacción más severaIncidencia : 0.05%
(1 en 5000 o 10 000)Muerte 5-10% ( de los casos reportados)
ANAFILAXIA
Petri W. in G&G.11th Ed. Cap 44NEJM 354; 6 (601-609). Feb 9 , 2006
Sanford 39th ed. Tabla 10C p88
10% de 10%
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Pacientes en riesgo a reacciones de hipersensibilidad a penicilinas
Alergia cruzada : 1.Cefalosporinas 2.Carbapenémicos 3.POCA a monobactámicos
AMPICILINA 9.5% brote morbiliforme (mecanismo desconocido e independiente de IgE
Incrementada (69-100%) en VEB, CMV, l. linfocítica aguda o tx con alopurinol.
Sandord Guide 2009. Tab.10A p 83
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Pacientes en riesgo a reacciones de hipersensibilidad a penicilinas
ALTA PROBABILIDAD de expresar Ac IgE a
beta lactámicos
Anafilaxia, urticaria,
angioedema, brote prurítico o
enfermedad del suero
Asociada a exposición
de beta lactámicos+
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Pacientes en riesgo a reacciones de hipersensibilidad a penicilinas
Fibrosis quística
Alto riesgo de reacciones alérgicas a penicilinaReacciones
idiopáticas en el
1-9% de lostratamientos
Reacciones idiopáticas
en el1-9% de lostratamientos
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Prueba de detección de hipersensibilidad a la penicilina
D. antigénico mayor (DAM)PPL (peniciloil polilisina)
D. antigénico menor(MDm)
Sol. Pen G 5000 U/mlRecién preparada
óSol. levemente
alcalina
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La prueba de penicilina debe llevarse a cabo en todo paciente
independientemente de su edad
Si la prueba es negativa, indica que en un alto porcentaje, los pacientes que reciban la penicilina
NO VAN A PRESENTAR REACCIÓN ANAFILÁCTICA
EN ESE MOMENTO
Prueba de detección de hipersensibilidad a la penicilina
Procedimiento para la realización de laPenicilina. Fármacos 8(1).1995
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La prueba con penicilina G es
Prueba de detección de hipersensibilidad a la penicilina
predictivadel 90-95 %
de las reacciones inmediatas (menor de 60 min) y aceleradas ( 1-72 h)
Procedimiento para la realización de laPenicilina. Fármacos 8(1).1995
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Tratamiento previo con penicilina sin incidentes, NO es garantía de seguridad en el curso subsiguiente, especialmente si se presenta muy pronto después del
tratamiento previo
Procedimiento para la realización de laPenicilina. Fármacos 8(1).1995
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en reacciones no mediadas por IgE
Prueba de detección de hipersensibilidad a la penicilina
No tiene valor predictivo
Procedimiento para la realización de laPenicilina. Fármacos 8(1).1995
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Inyectables
Jiménez, Rojas, Arias, Badilla. Caracterización de las farmacias de Comunidad en CR.2009
.
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Cubículo de inyectables
Kit completo: Medicamentos Jeringas y agujas Protocolo visible
Debe conocer el procedimiento a seguir en caso de que se presenteuna emergencia (poder actuar de forma oportuna y precisa)
“El farmacéutico no puede negarse a prestar sus servicios cuando unasituación de emergencia requiera de ejercicio profesional”
(artículo 18, Código de Ética Farmacéutica)
Jiménez, Rojas, Arias, Badilla. Caracterización de las farmacias de Comunidad en CR.2009
.
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Rosenstein, N. E. et al. N Engl J Med 2001;344:1378-1388
Colonization of Neisseria meningitidis in the
Nasopharynx and Entry into the Bloodstream
and Cerebrospinal Fluid
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Meningitis bacteriana
S. pneumonie (rn-a)N. meningitidis (n-j)
H. influenzae
Staph. aureusPseudomonas
Tres objetivos del tx
2-30% mortalidad30- 50% secuelas
N. meningitidis
R. Inmunológicas 10.14 dPresencia de petequias ( 50%)
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![Page 32: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/32.jpg)
INVESTIGACIÓN A CARGO DEL INSTITUTO DE ATENCIÓN PEDIÁTRICA
VACUNA PARA EVITAR MENINGITIS SE PRUEBA EN JÓVENES TICOS Estudio ensaya una inmunización contra la bacteria meningococo
1.620 menores recibieron vacuna como parte de un ensayo mundialMARCELA CANTERO | [email protected]
Un grupo de 1.620 adolescentes ticos recibieron una vacuna experimental para protegerse de la bacteria meningococo responsable de infecciones severas, como la meningitis.Los voluntarios son parte de un ensayo mundial que busca una nueva inmunización contra las cepas
A, C, Y y W135 de la bacteria meningococo ( Neisseria meningitidis , por su nombre científico).
La vacuna es desarrollada por el laboratorio Novartis. Dicha compañía realiza actualmente dos grandes ensayos clínicos con esta inmunización.El primer estudio se realiza en Costa Rica donde se prueba la inmunización en 1.620 adolescentes entre los 11 y 18 años. El segundo estudio se lleva a cabo en Colombia con más de 1.000 niños.Los estudios están en fase III, una etapa en la cual se prueba el producto en miles de voluntarios.Con los datos de estos ensayos, Novartis someterá la inmunización a la aprobación de las autoridades de salud de los diferentes países para su posterior venta.
Costa Rica, Lunes 7 de enero de 2008
/ALDEA GLOBAL
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Costa Rica, Lunes 7 de enero de 2008
/ALDEA GLOBAL
En Costa Rica, entre los años 2000 y 2006 se han reportado al Min. de Salud
un total de 90 casos.Entre ellas hubo 31 infecciones por el tipo B, 12 por tipo Y y 8 del tipo C
![Page 34: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/34.jpg)
van de Beek D et al. N Engl J Med 2006;354:44-53
Recommendations for Empirical Antimicrobial Therapy in Adults with Community-Acquired Bacterial Meningitis
![Page 35: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/35.jpg)
van de Beek D et al. N Engl J Med 2006;354:44-53
Complications during the Clinical Course and Outcomes in Adults with Bacterial Meningitis
![Page 36: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/36.jpg)
Aplicaciones terapéuticas típicas de penicilina G
Treponema pallidumLepstopira interrogans
Meningitis bacteriana Extrahospitalaria
(S. pneumonie, N meningitidis)
1º E. en CR
1º E. en CR
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Romero et al. Fiebre Reumática. Consenso Nacional 2005 Rev. Cost. de Cardiología. Sep. 2005
![Page 38: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/38.jpg)
“Para el tratamiento crónico, en nuestro medio, es difícil que el paciente cumpla con el tratamiento oral. Es mejor asegurar el tratamiento con la penicilina benzatínica i.m. cada 3 semanas. El esquema de aplicación de la penicilina benzatínica cada 4 semanas es inefectivo y no debe utilizarse”.
Romero et al. Fiebre Reumática. Consenso Nacional 2005 Rev. Cost. de Cardiología. Sep. 2005
![Page 39: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/39.jpg)
FARINGITIS AGUDA
Arguedas J.A. Faringitis aguda. AMP 23; 2003
Con o sin tx el 90% delos pts. están asintomáticos
al cabo de una semana.
10% TSG 2009. p45
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Khaliq et al. in Di Piro Pharmacotherapy. 7th ed. 2008
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Khaliq et al. in Di Piro Pharmacotherapy. 7th ed. 2008
![Page 42: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/42.jpg)
Penicilinas antiestafilocóccicasIsoxasolil penicilinas Espectro de actividad
Resistentes a las BL
Cocos gram (+) Staph. aureus MS (MSSA)
Staph. epidermidisStrep. pneumonie
Strep. pyogenes (GASBH)Strep. viridans
No sensibles las cepas MR
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Pendant, Fish et al. in Di Piro. Pharmacotherapy.7th 2008
![Page 44: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/44.jpg)
Pendant, Fish et al. in Di Piro. Pharmacotherapy.7th 2008
![Page 45: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/45.jpg)
24%
19%
11%
0% 5% 10% 15% 20% 25%
E.faecalis
S.aureus
S.epidermidis
S.haemolyticus
S.agalactiae
S.pneumoniae
E. faecium
Porcentaje de sensibilidad de bacterias gram positivas a oxaciclina. Laboratorio Clínico Dr. Clodomiro Picado. HSJD. 2008
Oxaciclina
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Pendant, Fish et al. in Di Piro. Pharmacotherapy.7th 2008
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Penicilina de espectro ampliadoAminopenicilinas
Espectro de actividad
Cocos gram (+)Staphylococcus epidermidis 19%
Staph. aureus (MSSA) (S-AC)24%Streptococcus pneunonie
Strept. pyogenes grupo ABCGStreptococcus viridansEnterococcus faecalisListeria monocitogenes
Bacterias gram (-)Haemophylus influenzae
P.multocida Moraxella catharralis
E coli (S-AC) 54%Klebsiella sp (S-AC) 39
Proteus mirabilis (S-AC) 81% H. ducrey (S-AC)
Sensibles a BL
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AmpicilinaFarmacocinética
Absorción oral: 50% ( 80% amoxi)Vida media: 2 h ( aprox)Unión a prot.: 15-22%
Distribución: Bilis, fluidos tisulares, LCR solo en inflamación
Eliminación: 90% en orina sin cambio
Dosis:Niños. 50-100 mg/kg cada 6 h
Adultos: 250-500 cada 6 h
Con o sin comidas
The Sanford Guide 39th ed. 2009. Tab 9A p78
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Aplicaciones terapéuticas típicas de ampicilina/amoxicilina
Listeriosis Listeria monocytogenes
Ampicilina 50 mg/kg iv /6 h
1ª E en CROMA
S. pneunonieH. influenzae
Amoxicilina (DU,UD) = 40 mg/kg/día div c/8-12 h Amoxicilina (DA,HD) = 90 mg/kg/día div c/8-12 h
1ª E en CR
The Sanford Guide39th ed. 2009. Tab 1 p10
The Sanford Guide 39th ed. 2009 Tab 1 p17
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Otitis media
The Pediatric Infectious Disease Journal • Volume 27, Number 1, January 2008
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Otitis media
The Pediatric Infectious Disease Journal • Volume 27, Number 1, January 2008
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Otitis media
Microorganismo Frecuencia (%)
St. pneumonie 44
H. influenzae 37
M. catarrhalis 11
St. pyogenes 4
Arguedas A. Aguilar L. et al.Microbiología de la Otitis Media en Costa RicaRevista Panamericana de Salud Pública/Pan American Journal of
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Di P
iro P
harm
acot
hera
py 7
th e
d. 2
008
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Con o sin tratamiento, 60% de los niños conOMA están libres de síntomas en 24 horas.
En 40% de los niños restantes el tx antibióticoreduce la duración de los síntomas en 1 día.
BMJ 1997; 314:1526 JAMA 1997; 278:1643-1654
Di Piro Pharmacotherapy. 2008
El tratamiento antibiótico produce la resolución de los síntomas en el 95% de los pacientes. El placebo en
80% de los pacientes.
Di Piro Pharmacotherapy 7th ed. 2008
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Terapia antibiótica retrasada
Pacientes elegibles(6m -2a)
Estrategia
Ventaja
Pacientes no elegibles
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Pendant, Fish et al. in Di Piro. Pharmacotherapy.7th 2008
![Page 59: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/59.jpg)
Di Piro. Pharmacotherapeutics. 2005 Cap . 108The Sanford Guide. 2008 .p14
Bacteria Bencilpenicilna
E.faecalis 78%
S.aureus 3%
S.epidermidis 3%
S.haemolyticus 3%
S.Agalactiae 100%
S.pneumoniae 78%
E. faecium 10%
HSJD. 2008
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Brook I. Acute and Chronic Bacterial Sinusitis. Infect Dis. Clin. N.( 2007) 422-448
St. pneumonie 31%H. influenzae 21%
S.pyogenes GA 2%
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Sinusitis aguda
Tx inicial: Descongestionantes y analgésicos x 5-7 días
RESERVAR AB solo para pts:-Despues de descg. y analgésicos -Con dolor maxilofacial-Con descarga nasal purulenta
TratamientoNO tx ab
Amoxi DA / Amoxi-Cl AP
Con previo tx ab.Amoxi-Cl AP
Sanford 2009, p47
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Aplicaciones terapéuticas típicas de ampicilina/amoxicilina
Shigella Salmonella
Mayoría de cepas resistentes Ampicilina y a TMP-SMX
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Penicilinas antipsedomonasUreidopenicilinas
Espectro de actividad
Pseudomonas aeruginosaGram (+)Gram (-)
Sensibles a BL
No sensibles las cepas MR
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Usos de las penicilinas
F.A. purulenta 1er elección Peni Oral
Faringitis purulenta Benzetacil
Cavidad oral Penicilina
Otitis media aguda Amoxicilina DA(HD)
Infecciones ORL
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Endocarditis infecciosaSt. viridans Pen G + Genta
SNCMeningitis bacteriana extrahospitalariaSt. penumonie Peni G dosis alta. N. meningitidis (24 M/día/14 días)
Usos de las penicilinas
![Page 66: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/66.jpg)
Infecciones intrahospitalarias Enterococcus (faecalis, faecium)Peni G + AMG
Usos de las penicilinas
Profilaxis en Cirugía dental y ORL Amoxicilina 2 g 1 h antes del procedimiento
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Peni GDoxicilina 2ª E
Usos de las penicilinas
Sífilis + VIH Pen. Benzatinica2.4 M /s /3s
Neurosífilis Peni Sódica4M c/4h i.v /14 d
1º E en CR
E en CR
E en CR
Treponema pallidum
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Usos de las penicilinas
Vias respiratorias
Neumonía extrahospitalariaSt. pneumonie PenicilinaK. pneumonie Cefalosporina I Gen
+ Gentamicina
Neumonía intrahospitalariaStaph aureus Oxacilina + Rifampicina
Cefalosporina óVacomicina Aminoglicósido
![Page 69: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/69.jpg)
Talan, D. A. et al. N Engl J Med 1999;340:85-92
Location of Wound Infections in 50 Patients Bitten by Dogs and 57 Patients Bitten by Cats
![Page 70: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/70.jpg)
Swartz, M. N. N Engl J Med 2004;350:904-912
Cellulitis Due to Pasteurella multocida after a Cat Bite
![Page 71: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/71.jpg)
Usos de las penicilinas
Mordeduras de perros y gatos
Pausterella multocida ☼ Pausterella cannisStrept. pyogenes
Staph aureus Ampicilina o Amoxicilina*Cefalosporina 1ª G**
Profilaxis ??
**Talan D.A. et al. NEJM 1999; 340 (2) 85-92*The Sanford Guide 39Th ed. 2009 p48
![Page 72: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/72.jpg)
Profilaxis para procedimientos dentales, orales, respiratorios o esofágicos
Situación
Px general estándar
Incapacidad de VO
Agente
Amoxicilina
Ampicilina
Régimen
A: 2g P:50mg/kg 1h antes
A:2 g P:50 mg/kg IM IV 30 m. antes
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 39th ed 2009 p172
![Page 73: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/73.jpg)
Swartz, M. N. N Engl J Med 2004;350:904-912
Initial Treatment for Cellulitis at Specific Sites or with Particular Exposures
![Page 74: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/74.jpg)
Duración de los tratamientos antibióticos prescritos en lossalones de Medicina de Hombres y Medicina de Mujeres.
Hospital San Rafael de Alajuela. Febrero-abril, 2007
Alfaro M., Arrieta J., De la Peña E. Badilla B. 2007
8
7
5
6
11
4
22
33
12
8
2
3
3
0 5 10 15 20 25 30 35
Número de pacientes
1
2
3
4
5
6
7-14
15-18
15-18
19-22
23-26
27-30
31 o mas
Du
rac
ión
de
l tra
tam
ien
to
![Page 75: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/75.jpg)
Departamento de FarmacologíaToxicología y Farmacodependencia
Farmacología III
Beatriz Badilla B.Agosto 2009
UNIVERSIDAD DE COSTA RICAFacultad de Farmacia
Penicilinas con inhibidores
de penicilinasa
![Page 76: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/76.jpg)
0% 20% 40% 60% 80% 100%
Porcentaje de Sensibilidad
E.faecalis
S.aureus
S.epidermidis
S.haemolyticus
S.agalactiae
S.pneumoniae
E. faecium
Bac
ilo
s G
ram
po
siti
vos
Porcentaje de sensibilidad a los antibióticos de bacterias Gram+. Laboratorio Clínico "Dr. Clodomiro Picado". Sección de
Microbiología. Enero a diciembre 2008
Bencilpenicilina
Ampi/Sulbactam
Ampicilina
![Page 77: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/77.jpg)
Porcentaje de sensibilidad a antibióticos. De enero a diciembre
2007.Laboratorio Clínico "Dr. Clodomiro Picado". División Microbiología
0% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70% 80% 90%
A.baumannii
E.cloacae
E.coli
K.pn.pn.
M.mor.mor.
P.mirabilis
P.aeruginosa
S.marcescens
Bac
teri
as G
ram
Neg
ativ
as
Porcentaje de sensiblilidad
Ampi/sulbact
Ampicilina
![Page 78: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/78.jpg)
0% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70% 80% 90% 100%
E.faecalis
S.aureus
S.epidermidis
S.haemolyticus
S.agalactiae
S.pneumoniae
S.pyogenes
Bac
teri
as G
ram
Po
siti
vas
Porcentaje de sensibilidad a antibióticos. De enero a diciembre 2007. Laboratorio Clínico "Dr. Clodomiro Picado". División Microbiología
Oxac
Bencilpenicilina
Ampi/Sulbactam
Ampicilina
Porcentaje de sensibilidad
![Page 79: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/79.jpg)
Mayor efecto en BL mediadas porplasmidos
CitronelaEnterobacter
SerratiaPseudomonas
MorganellaSAMR- StPMRBL p
roducid
as cro
mosó
mica
men
te
![Page 80: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/80.jpg)
Mecanismo de acción de IBL
Unión irreversible al sitio catalíticode la BL, (por su alta afinidad) previniendo el efecto hidrolítico
sobre la penicilina
Unión directa a las PFP de la bacteria(efecto bactericida)
+
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Gérmenes mas sensibles al efecto dePenicilina + IBL
Streptococcus E coliStaph.aureus MS ProteusH.influenzae KlebsiellaM. catarrhalis H. ducrey N. gonorrhoeae ProvidenciaBacteroides
![Page 82: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/82.jpg)
Principales características farmacocinéticas de laspenicilinas con IBL
![Page 83: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/83.jpg)
![Page 84: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/84.jpg)
Indicaciones
Penicilina+ IBL = OM, sinusitis, osteomielitis,ITU, IVResp, Piel y Tej B.
Agregar un IBL NO aumenta la eficaciadel Ab contra una bacteria
NO debe usarse IBL cuando la bacteriasea sensible al Ab solo o a otro tipo de Ab
de espectro reducido.
![Page 85: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/85.jpg)
Ampicilina-sulbactan
Mas alta incidencia de flebitis
![Page 86: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/86.jpg)
Universidad de Costa RicaFacultad de Farmacia
Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia
Antibióticos lactámicos
Carbapenémicos y monobactámicos
Dra. Beatriz Badilla B.II Ciclo 2008
![Page 87: Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia Farmacología III Antibióticos beta lactámicos Beatriz Badilla B Agosto 2009 UNIVERSIDAD DE.](https://reader035.fdocument.pub/reader035/viewer/2022081414/54fa394e4a795996568b503c/html5/thumbnails/87.jpg)
Carbapenémicos
ImipenemMeropenemErtapenem
Faropenem (vo)
Lenapenem (vo)
Espectro de actividadActividad en Gram (+) y Gram (-)Resistente a BL (exp.P. maltophyla)NO activo en Staph. aureus MR
El más potente Ab actual
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Carbapenémicos
Reacción cruzada con penicilinas y cefalosporinas
Reacciones adversasNausea y vómito (1-20%)Convulsiones (1,5%) Dosis altas o en IRSuperinfección (4%)
Dosis (i.v.):Niños:60-100 mg/kg/día cada 6 h
Adultos:500 mg/6-8 h
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Aplicaciones terapéuticas típicas de imipenem
EnterobacteriasP. aeruginosa
Acinetobacter calcoaceticusA. baumanii
AnaerobiosBacteroides fragilis, sp
ClostridiumFusobacterias
2ª E en CR
3ª E en CR
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0% 20% 40% 60% 80% 100%
Porcentaje de sensibilidad
A.baumannii
E.cloacae
E.coli
K.pn.pn.
M.mor.mor.
P.mirabilis
P.aeruginosa
S.marcescens
Ba
cilo
s G
ram
Ne
ga
tiv
os
Porcentaje de sensibilidad a los antibióticos de enero a diciembre 2008. Laboratorio Clínico "Dr. Clodomiro Picado". Sección de
Microbiología
Meropenem
Imipenem
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Porcentaje de sensibilidad a antibióticos. De enero a diciembre 2007. Laboratorio Clínico "Dr. Clodomiro Picado". División Microbiología
0% 20% 40% 60% 80% 100% 120%
A.baumannii
E.cloacae
E.coli
K.pn.pn.
M.mor.mor.
P.mirabilis
P.aeruginosa
S.marcescens
Bac
teri
as G
ram
Neg
ativ
as
Porcentaje de sensibilidad
Meropenem
Imipenem
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Monobactámicos
Aztreonam Espectro de actividadLimitado a bac. aeróbicas Gram (-)Resistente a mayoría de BLNo induce BLEn Enterobacterias similar a AMGAcción sinérgica con AMG contraP. aeruginosa
No reacción cruzada con penic. ni cefalosporinas
Dosis (i.m. /i.v.)Niños: 90-120 mg/kg/día cada 6-8 h
Adultos: 500,1,2 /8-12 h
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CarbapenémicosImipenem
Meropenem
Dosis (i.v.):Niños:60-100 mg/kg/día cada 6 h
Adultos:500 mg/6-8 h MonobactámicosAztreonam
Dosis (i.m. /i.v.)Niños: 90-120 mg/kg/día cada 6-8 h
Adultos: 500,1,2 /8-12 h
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Duración de los tratamientos antibióticos prescritos en lossalones de Medicina de Hombres y Medicina de Mujeres.
Hospital San Rafael de Alajuela. Febrero-abril, 2007
Alfaro M., Arrieta J., De la Peña E. Badilla B. 2007
8
7
5
6
11
4
22
33
12
8
2
3
3
0 5 10 15 20 25 30 35
Número de pacientes
1
2
3
4
5
6
7-14
15-18
15-18
19-22
23-26
27-30
31 o mas
Du
rac
ión
de
l tra
tam
ien
to