4 Cefalosporinas
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ANTIBITICOS BETALACTMICOSCEFALOSPORINAS
Son bactericidas, de segunda eleccin en numerosas infecciones, escasos efectos adversos y costo elevado
Mabel Valsecia- Farmacologa
Estructura qumica
Mabel Valsecia- Farmacologa
Sitios de accin betalactmicos
ribosomaSintesis folatos
proteina
RNAm
DNA
RNAm
Sntesis proteica
Inhibidores sintesis pared: Betalactmicos (carbapenems, monobactams, cefalosporina, penicilinas) Otros ATB (bacitracina, fosfomicina, vancomicina)
Mabel Valsecia- Farmacologa
Clasificacin cefalosporinasCefalosporinas de primera generacin: (1964- 1969) Va oral: Cefradina, Cefalexina Cefadroxilo Va parenteral: Cefalotina , Cefapirina ,Cefazolina
Cefalosporinas de segunda generacin: (1970-79) Va oral:Cefaclor, Cefuroxima Cefatrizina, Cefprozil, Loracarbef CEFAMICINAS: Va parenteral: Cefamandol, Cefotetam, Cefuroxima , Ceforanida , Cefonicid, Cefmetazole Cefoxitina Cefotetan
Mabel Valsecia- Farmacologa
Clasificacin cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacin: (1980- 1989)resistentes a beta-lactamasas de G
Va oral: Cefixima, Ceftibuten, Cefpodoxima
Va parenteral: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Ceftazidima, Cefoperazona
Cefalosporinas de cuarta generacin: (1995-97) Va oral: Cefpirome Va parenteral: Cefepime (im o iv)
Mabel Valsecia- Farmacologa
Cefalosporinas consideraciones
Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cerfuroxima), otitis, infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona) Las otras cefalosporinas son de reserva
Mabel Valsecia- Farmacologa
Cefalosporinas: clasificacin bacteriolgica Cefalosporinas:Cocos G+: Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1) H.Influenza: solo las de 2 y 3 (>3) la seleccin depende de la gravedad. Flia. enterobaterias: (referencia: E.coli, el resto es diferente) : las 3 generaciones (3>2>1) E.coli: tiene elevada sensibilidad a 2 B.fragilis: solo algunas de 2 y 3, la cefoxitina (2) es de referencia P.aeuruginosa: solo son activas algunas de 3 (ceftazidima)
Grmenes clave Cocos Gram positivos (s/todo S.aureus) Haemophilus influenza Familia enterobacterias Bacteroides fragilis (anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma) Pseudomona aeruginosaSi se cruza la clasificacin bacteriolgica con la clasif. por generaciones =
Mabel Valsecia- Farmacologa
1) Primera generacin : cefazolina, cefalotina, cefalexina: Streptococo pyogenes, S. aureus y otros G+(excepto cepas meticilinoresistentes),Tambin E.coli, anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis)
3) Tercera generacin: cubren mejor E.coli, H.influenzae y moraxella Cefotaxima es la + activa del grupo c/S.aureus y S.pyogenes Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo Ceftriaxona: N.gonorreae
4)Cuarta generacin : comparable a las de 3 generacin, un poco > resistencia a lactamasas, util en infecciones nbosocomiales con contra S.aureus respecto a cefuroxima, acinetobacter. Cefepima : perfil pero actividad agregada c/B. fragilis y otros bacteroides: cefoxitina (*) similar a ceftazidima. NO tienen indicacin en APS (*) La actividad c/neumococo y S.aureus vara entre los frmacos (cefuroxima si, las otras no)(a) Enterobacterias: E.coli, enterobacter, klebsiella, morganella, proteus, probidencia,serratia, acinetobacter: la resistencia puede ser inducida rapidamente durante la terapeutica por desrepresin cromosmica de bacterias prod. lactamasas
2) Segunda generacin: cefuroxima, cefaclor: ms activas que 1 c/E.Coli, cubren adems, H.Influenzae, Moraxella (