學生姓名：詹德彬報告日期： 2010/12/14

大綱Introduction

Methods

Result and discussion

Conclusion

生物可降解型聚合物目前著重在於生物醫學方面，像是組織工程、骨頭材料及藥物輸送等等。特別是 PLA在藥物輸送上有很好的應用。

之前的研究成功的把 PLA微球化，但是得到不良的釋放功能，尤其是在起始破裂的部分，大量的藥物在短時間內被釋放出來，這些問題必須克服才能更廣泛的運用在藥物釋放。

Introduction

為了解決藥物釋放的問題，本實驗合成出poly(ethyleneoxide monooleate)-block-poly(d,l-lactide) 簡稱MOPEO-PLA ，這種生物可降解型高分子界面活性劑。

希望藉由控制 PLA微球的表面型態及表面張力來改善其藥物釋放待排除的問題。

Introduction

Introduction(乳化法 )乳化原理：將分散相以細小液滴分散於連續相，這兩種不相溶的液相形成的乳狀液是不穩定的，透過加入少量的乳化劑能得到較穩定的乳化液。

優點 :容易控制微粒大小，微粒粒徑分佈較窄。

缺點：產物會有溶劑殘留問題且產量不大。

Introduction

界面張力是影響乳液穩定性的原因之一，因為把溶液乳化會使整體的表面積增加，而表面積增加時必須作功增加其表面能，這會導致乳液狀態不穩定。為了增加乳液的穩定性，可藉由降低界面張力使表面能下降。界面活性劑可以降低界面張力，也可用來當乳化劑。

Methods

PLA與MOPEO進行開環聚合

真空環境、403K 、 1hr

聚合物

MOPEO-PLA

二價錫當觸媒

聚合物再結晶真空環境、 323K

乳酸反應成環狀的二元體後再聚合成 PLA

lactide

藥品： ◆PLA(PLA Mw ： 102039)

◆MOPEO-PLA(Mw ： 4990)

◆CPT-11

◆乙腈溶液

儀器： GPC、 HPLC 、 DSC、 SEM、紫外光分光探測器、螢光分光光度計。

Methods

Methods把 PLA(1g)、MOPEO-PLA和 CPT-11

溶於乙腈溶液中

過濾收集 PLA微球

降低壓力在 313K下 3hr使溶劑揮發

用石油醚沖提後，冷凍乾燥 24hr

PLA微粒

乙腈溶液加入矽油中

製得的 PLA微粒利用 SEM來觀察其表面型態。

製得的 PLA微粒利用 GPC測量粒徑。

製得的 PLA微粒利用 HPLC測量包覆率。

製得的 PLA微粒利用 DSC 測量 Tg變化。

最後將 PLA微粒進行體外釋放實驗。

Methods

Result and discussion(SEM)

Fig. 1. SEM photographs of PLA microspheres enclosing CPT-11. (photo A) Without MOPEO-PLA(B) with 10 wt.% of MOPEO-PLA, (C) with 20 wt.% of MOPEO-PLA and (D) with 30 wt.% of MOPEO-PLA

Result and discussion(SEM)

添加MOPEO-PLA後得到良好的包覆率

Result and discussion(DSC)

Fig. 2. Effect of MOPEO-PLA content in PLA microsphereson Tg of PLA and MOPEO-PLA blended microspheres

由左圖可發現 Tg點會隨著MOPEO-PLA增加而下降，藉此得知 PLA與MOPEO-PLA間存在一些交互作用。也發現溶劑揮發溫度約為 310℃

Result and discussion(體外釋放 )

Fig. 3. Release profiles of CPT-11 from PLA microspheres withoutMOPEOPLAand with 20 wt.% of MOPEO-PLA. MOPEO-PLA contentwas (○) 0 wt.%and (△) 20 wt.%.

由左圖可以發現未添加MOPEO-PLA的 PLA微粒，其藥物釋放的量較大

Result and discussion(體外釋放 )

Fig. 4. Initial burst of CPT-11 from PLA microsphereswith various content of MOPEO-PLA

由左圖發現添加MOPEO-PLA的PLA微粒，其藥物釋放功能在起始破裂的部分損失較少

Conclusion

添加MOPEO-PLA的 PLA微粒表面結構較光滑，由於微粒的表面張力變小，因此得到較穩定的微球。

添加MOPEO-PLA的 PLA微粒在藥物輸送的應用上，起始破裂損失較小，可減少不必要的藥物消耗。

報告結束謝謝大家的聆聽