學生姓名:詹德彬 報告日期: 2010/12/14

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學生姓名:詹德彬 報告日期: 2010/12/14. 大綱. Introduction Methods Result and discussion Conclusion. Introduction. 生物可降解型聚合物 目前著重在於 生物醫學方面 ,像是 組織工程、骨頭材料 及 藥物輸送 等等。特別是 PLA 在 藥物輸送 上有很好的應用 。 之前的研究成功的把 PLA 微球化,但是得到 不良的釋放功能 ,尤其是在 起始破裂 的部分,大量的藥物在 短時間內被釋放 出來,這些問題必須克服才能更廣泛的運用在藥物釋放。. Introduction. - PowerPoint PPT Presentation

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大綱Introduction

Methods

Result and discussion

Conclusion

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生物可降解型聚合物目前著重在於生物醫學方面,像是組織工程、骨頭材料及藥物輸送等等。特別是 PLA在藥物輸送上有很好的應用。

之前的研究成功的把 PLA微球化,但是得到不良的釋放功能,尤其是在起始破裂的部分,大量的藥物在短時間內被釋放出來,這些問題必須克服才能更廣泛的運用在藥物釋放。

Introduction

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為了解決藥物釋放的問題,本實驗合成出poly(ethyleneoxide monooleate)-block-poly(d,l-lactide) 簡稱MOPEO-PLA ,這種生物可降解型高分子界面活性劑。

希望藉由控制 PLA微球的表面型態及表面張力來改善其藥物釋放待排除的問題。

Introduction

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Introduction(乳化法 )乳化原理:將分散相以細小液滴分散於連續相,這兩種不相溶的液相形成的乳狀液是不穩定的,透過加入少量的乳化劑能得到較穩定的乳化液。

優點 :容易控制微粒大小,微粒粒徑分佈較窄。

缺點:產物會有溶劑殘留問題且產量不大。

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Introduction

界面張力是影響乳液穩定性的原因之一,因為把溶液乳化會使整體的表面積增加,而表面積增加時必須作功增加其表面能,這會導致乳液狀態不穩定。為了增加乳液的穩定性,可藉由降低界面張力使表面能下降。界面活性劑可以降低界面張力,也可用來當乳化劑。

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Methods

PLA與MOPEO進行開環聚合

真空環境、403K 、 1hr

聚合物

MOPEO-PLA

二價錫當觸媒

聚合物再結晶真空環境、 323K

乳酸反應成環狀的二元體後再聚合成 PLA

lactide

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藥品: ◆PLA(PLA Mw : 102039)

◆MOPEO-PLA(Mw : 4990)

◆CPT-11

◆乙腈溶液

儀器: GPC、 HPLC 、 DSC、 SEM、紫外光分光探測器、螢光分光光度計。

Methods

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Methods把 PLA(1g)、MOPEO-PLA和 CPT-11

溶於乙腈溶液中

過濾收集 PLA微球

降低壓力在 313K下 3hr使溶劑揮發

用石油醚沖提後,冷凍乾燥 24hr

PLA微粒

乙腈溶液加入矽油中

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製得的 PLA微粒利用 SEM來觀察其表面型態。

製得的 PLA微粒利用 GPC測量粒徑。

製得的 PLA微粒利用 HPLC測量包覆率。

製得的 PLA微粒利用 DSC 測量 Tg變化。

最後將 PLA微粒進行體外釋放實驗。

Methods

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Result and discussion(SEM)

Fig. 1. SEM photographs of PLA microspheres enclosing CPT-11. (photo A) Without MOPEO-PLA(B) with 10 wt.% of MOPEO-PLA, (C) with 20 wt.% of MOPEO-PLA and (D) with 30 wt.% of MOPEO-PLA

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Result and discussion(SEM)

添加MOPEO-PLA後得到良好的包覆率

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Result and discussion(DSC)

Fig. 2. Effect of MOPEO-PLA content in PLA microsphereson Tg of PLA and MOPEO-PLA blended microspheres

由左圖可發現 Tg點會隨著MOPEO-PLA增加而下降,藉此得知 PLA與MOPEO-PLA間存在一些交互作用。也發現溶劑揮發溫度約為 310℃

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Result and discussion(體外釋放 )

Fig. 3. Release profiles of CPT-11 from PLA microspheres withoutMOPEOPLAand with 20 wt.% of MOPEO-PLA. MOPEO-PLA contentwas (○) 0 wt.%and (△) 20 wt.%.

由左圖可以發現未添加MOPEO-PLA的 PLA微粒,其藥物釋放的量較大

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Result and discussion(體外釋放 )

Fig. 4. Initial burst of CPT-11 from PLA microsphereswith various content of MOPEO-PLA

由左圖發現添加MOPEO-PLA的PLA微粒,其藥物釋放功能在起始破裂的部分損失較少

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Conclusion

添加MOPEO-PLA的 PLA微粒表面結構較光滑,由於微粒的表面張力變小,因此得到較穩定的微球。

添加MOPEO-PLA的 PLA微粒在藥物輸送的應用上,起始破裂損失較小,可減少不必要的藥物消耗。

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報告結束謝謝大家的聆聽