0
MAKALAH FARMAKOLOGI ILAKSANSIA, ANTIHIPERTENSI, ANTIDIARE,
ANTIEMETIS, dan ULKUS PEPTIC.
Oleh :
Nama : Iswan Permadi. D
NIM : 1201045
Kelas : A
SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU
YAYASAN UNIVERSITAS RIAU
2013
1
KATA PENGANTAR
Puji syukur kehadirat Allah SWT atas segala limpahan rahmat dan kasih sayang-
Nya sehingga penulis dapat menyelesaikan tugas yang diberikan oleh Dosen
Pembimbing ini tepat pada batas waktu yang telah ditentukan. .
Salawat beriring salam penulis haturkan kepada Nabi junjungan alam yakni Nabi
Muhammad SAW dengan mengucapkan Allah humma shali ala Muhammad wa ala ali
muhammad .
Adapun tujuan Penulis, menulis artikel yang berjudul “ OBAT-OBAT
ANTIDIARE, ANTIHYPERTENSI, ANTIEMETIKA, ASMA, ULKUS PEPTIKUM
DAN LAXANSIA” ini adalah sebagai pemenuhan tugas yang telah diberikan dosen
pembimbing kepada mahasiswa untuk memenuhi persyratan dalam mata kuliah
FARMAKOLOGI I.
Penulis juga sangat mengharapkan kritik dan saran yang bersifat membangun
bila dalam penulisan makalah ini terdapat kekurangan dan kesalahan.
Semoga makalah ini dapat bermanfaat. Amin.
Pekanbaru, 7 Februari 2014
Penulis
ISWAN PERMADI. D
1201045
2
LAKSANSIA
1. Laksansia kontak
Mekanisme kerja: merangsang secara langsug dinding usus dengan meningkatkan
peristaltik dan kecepatan pengeluaran isi usus (feses).
a. Bisakodil
Cara kerja obat : Bekerja langsung pada dinding usus besar dengan
memperkuat peristaltik. Penggunaan oral, efek pencahar
terlihat sekitar 7 jam setelahdiminum.Sedangkan
penggunan secara rektal berkisar sekitar 30 menit
Efek samping : Kejang perut (melalui oral), merangsang selaput lendir
rektum (melaluidubur)
Aturan pemakaian : oral (tablet) : 5 mg sebelum tidur 1-2 tablet. Rektal : 10
mg suppos pada pagi hari.
b. Fenolftalein
Cara kerja obat : Bekerja 4-8 jam setelah pemberiannya, tanpa
menyebabkan sakit perut atau kejang. Dikeluarkan
melalui urin dan menyebabkan urin berwarna merah.
Efek samping : Alergi, erupsi, utikaria dan pigmentasi kulit.
Penggunaan yang berlebihan dapat menyebabkan diare
hebat dan kehilangan elektrolit
Aturan pemakaian : Tablet 100-200 mg diberikan pada malam hari sebelum
tidur.
c. Oleumricini
Cara kerja obat : Meningkatkan peristaltik usushalus dengan berubah
menjadi asam risinoleat ketika bertemu dengan enzim
lipase. Bersifat emolien
Aturan pemakaian : Dewasa : 15-30 ml. Anak-anak : 4-25 ml
3
d. Glikosida antrakuinon
Cara kerja :Efek pencahar terlihat setelah 6 jam.
Efeks amping : Zat aktif ditemukan dalam ASI, sehingga mempengaruhi
bayi yang disusui. Tinja dan urin berwarna kuning sampai
merah.
2. Laksansia Osmotis
Mekanisme kerja :memperlambat absorbsi air oleh usus, sehingga menarik air dari
luar usus kedalam usus. Tinja menjadi lebih lunak dan volumenya diperbesar
sehingga memperkuat peristaltik.
a. Laktulosa
Cara kerja : Diuraikan oleh lactobacillus menjadi asam laktat dan
asam asetat. Asam ini menahan air dengan proses
osmotik dan stimulasi peristaltik. Efek terlihat sesudah
2-3 hari.
Aturan pemakaian : 7-10 g (tablet) untuk pemeliharaan dan 40 g untuk
permulaan. 30 ml pagi untuk permulaan dan 15 ml untuk
pemeliharaan
b. Magnesium Sulfat (MgSO4)
Cara kerja : Zat ini diabsorpsi melalui usus kurang lebih 20 % dan
di ekskresi melalui ginjal. Efek pencahar terlihat setelah
3-6 jam.
Kontra indikasi : penderita gagal ginjal
Efek samping : dehidrasi, hipotensi, dankelumpuhanototpernafasan.
c. Dioktil Natrium Sulfosuksinat
Cara kerja : Zat ini berfungsi untukmenurunkan tegangan
permukaan, sehingga mempermudah penetrasi air dan
lemak. Tinja menjadi lunak setelah 24-48 jam.
Efek samping : kolikusus, mual, muntah, dandiare
4
d. Gliserol
Cara kerja : Digunakan secara rektal (suppos) dan klisma. Sering
digunakan sebagai basis suppos
Dosis : dewasa 3 gram/suppos (70% dalam gelatin). Sedangkan
untuk klisma 4-5 gram (dewasa) dan 2-3 gram (anak-
anak)
e. Sorbitol
Cara kerja : hampir sama dengan gliserol
Dosis :klisma 120 ml (konsentrasi 250-300 mg/ml)
Efeksamping :diare dan flatulensi
3. Zatpembesar volume
Mekanismekerja :senyawa golongan ini sukar di pecah dalam usus dan tidak terserap
(dicerna). Berfungsi menahan air sambil mengembang sehingga volume chymus
diperbesar. Diiringi oleh asupan air 3 liter/hari.
a. Agar-agar
Cara kerja : merupakan koloid hidrofil, banyak mengandung
hemiselulosa yang sulit di cerna sehingga menambah
massa feses dan merangsang peristaltik usus.
Dosis : 4-16 gram
b. Metilselulosa
Cara kerja : dalam cairan usus bahan obat ini akan mengembang,
membentuk gel emolien atau larutan kental yang dapat
melunakkant inja. Efek pencahar terlihatsetelah 12-24
jam. Efek maksimal terlihat beberapa haris etelah
pengobatan
Efek samping : obstruksi usus dan esofagus
Aturan pemakaian : dewasa : 2-4 kali, 1,5 g/hari. Anak-anak: 3-4 kali, 500
mg/hari.
5
ANTIDIARE
1. Kemoterapeutika
Tetrasiklin
Cara kerja : memberantas bakteri, amoeba.
Dosis : 4 x sehari selama 3 hari (kolera dan disentri) 250 mg.
Doksisiklin
Dosis : 2 x sehari 100 mg selama 3 hari
Cotrimoxazol
Dosis : 2 x sehari 960 mg selama 3-5 hari
Siprofloxasin : 2 x sehari 500 mg selama 3-5 hari
2. Rehidrasi
Sesuai anjuran WHO/UNICEF menggunakan cairan yang terdiri dari 1 L air yang
mengandung glukosa, natrium klorida 3,5 gram, natrium citrate 2,9 gram, kalium
klorida 1,5 gram. Untuk diare akut harus diinfus.
3. Obstipansia
a. Zat penekan peristaltik
- Alkaloida atropa belladona
Dosis : 2-3 x sehari 15 mg
- Opii pulvis
Cara kerja : motilitas usus, sekresi usus, dan efek absorpsi yang terdapat
pada syaraf, epitel dan otot
Efek samping : adiksi
- Loperamid
Cara kerja : menekan peristaltik dengan menduduki reseptor opiat.
Termasuk agonis reseptor opiat. Efek terapi 40-50 x lebih
kuat dibandingkan morfin
6
b. Adstringensia
- Tanin
Efek samping : menyebabkan mual dan muntah.
Sediaan : berbentuk tanalbumin (tanin dan albumin)
Dosis : 3 x sehari 0,5-1 gram.
- Carbo medicinales (arang aktif).
Cara kerja : mengabsorpsi zat-zat bersifat racun
Dosis : 10-20 gram.
Efek samping : sembelit.
- Attapulgite
Cara kerja : berisi magenesium aluminium silikat dapat mengabsorpsi
toxin.
Dosis : 3 x sehari 50-100 mg
- Kaolin tanah liat
Cara kerja : mengandung ikatan silikat, mengabsorpsi toxin, virus
bakteri, menutupi mukosa usus, mengentalkan isis usus.
Dosis : 3 x sehari 50-100 mg
7
ANTIHIPERTENSI
1. Diuretik
a. Diuretik tiazid
Cara kerja : meningkatkan eksresi natrium, klorida, dan air yang
dapat menurunkan volume plasma dan cairan ekstrasel.
Merupakan pilihan pertama pada penderita dengan fungsi
ginjal yang normal\
Efek samping : hipokalimia, hiponatremia, hiperurisemia, hiperkalsemia,
dan hiperglikemia
Merek dagang : hidrokloritiazid, klortalidon, indapamid.
2. Vasodilator
a. Hydralazine
Cara kerja : bekerja langsung pada arteriol, dengan cara menstimulasi
K+ refluks dari sel-sel melalui kanal K+
Efek samping : refleks takikardia, diatasi dengan pemberian bersama β
blocker, serta retensi Na yang dapat diatasi dengan
pemberian diuretik.
Dosis : dewasa 10-20 mg dengan dosis awal merupakan dosis
terendah dari rentang dosis.
b. Dizoksid
Cara kerja : bekerja langsung pada arterioli. Blocker kanal kalsium
(Ca-antagonis) mengurangi masuknya Ca2+ ke dalam sel
melalui potential-operated Ca-channel. Dan hampir sma
dengan hydrlazine
Efek samping : antidiuretik, relaksasi otot, takikardi
c. Minoksidil
8
3. Penghambat adrenergik beta (β blocker)
a. Propranolol
Cara kerja : memblok reseptor β1 sehingga denyut jantung menjadi
lambat dan timbul bronkokontriksi. Terbagi menjadi
selektif dan tidak selektif.
Merek dagang : inderal
Efek samping : penurunan denyut jantung, angina, disritmia, dan infark
miokard.
b. Metoprolol
Cara kerja : memblok reseptor β1 sehingga denyut jantung menjadi
lambat dan timbul bronkokontriksi. Terbagi menjadi
selektif dan tidak selektif.
Merek dagang : lopressor
Efek samping : penurunan denyut jantung, angina, disritmia, dan infark
miokard.
4. Simpatolitik
a. Methyldopa
Cara kerja : menduduki reseptor alfa sehingga menimbulkan
vasodilatasi.
Efek samping : retensi air-garam, bradikaredi, cepat lelah dan pusing
Dosis : 250 mg, 3x sehari
Merek dagang : aldomet, dopamet
b. Klonidin
Efek samping : mulut kering dan sedatif. Penghentian mendadak
menimbulkan reaksi putus obat (gugup, sakit kepala)
c. Guanfasin dan guanabenz
9
5. Penghambat adrenergik-alfa
a. Deksazosin
Efek samping : hipotensi ortostatik (pusing, rasa ingin pingsan, kepala
ringan, peningkatan denyut jantung), mual, rasa
mengantuk, kongesti hidung karena vasodilatasi, edema,
dan kenaikan berat badan.
b. Indoramin
c. Prasozin hidroklorida
d. Terazosin
6. Penghambat kanal Ca
a. Channel calcium blocker
Cara kerja : memblok kanal Ca sehingga menyebabkan ion Ca tidak
keluar keluar sel. Keluarnya Ca ke luar sel dapat
menyebabkan vasokontriksi.
Merek dagang : nifedipine, verapamil, dan diflazem.
10
ANTIEMETIKA
1. Memblok reseptor serotonin
a. Ondansteron
Cara kerja : merupakan antagonis serotonin yang poten. Obat ini
memutuskan alur refleks muntah yang diawali oleh efek
serotonergik.
Efek samping : diare dan sakit kepala.
Merek dagang : zofran
2. Antikolinergik
a. Skopolamin hidrobromid
Cara kerja : menghambat reseptor ACH
Efek samping : vertigo, mulut kering, mengantuk, pandangan kabur, dan
takikardi.
b. Benzodazepin
Cara kerja : mencegah muntah dengan mempengaruhi kortikal sentral
Efek samping : mengantuk
3. Antagonis dopamin
a. Domperidon
Cara kerja : secara sentral menghambat stimulasi CTZ. Mempunyai
efek prokinetik yang memperbaiki pengosongan lambung
dengan cara mengurangi stimulus pada pusat muntah.
Efek samping : kelainan irama (disritmia) jantung.
b. Metoklopramid
Cara kerja : secara sentral menghambat stimulasi CTZ. Mempunyai
efek prokinetik yang memperbaiki pengosongan lambung
dengan cara mengurangi stimulus pada pusat muntah.
Efek samping : memperkuat reaksi ekstrapiramidal dan sedasi.
11
4. Fenotiazin
Golongan : proklorperazin, prometazin, tietilperazin, dan
trimetobenzamid
Cara kerja : bekerja pada CTZ dengan menghambat tranmisi
dopaminergik di SSP.
Efek samping : sedatif, reaksi distonia akut, hipotensi ortostatik, hepatitis
kolesttik, dan diskrasia darah.
12
ULKUS PEPTIKUM
1. Obat yang mengurangi keasaman lambung
a. Antasid
Berdasarkan pengaruhnya terhadap keseimbangan asam basa dan elektrolit
dalam tubuh :
Antasida sistemik. Ialah antasid yang ion-ionnya dapat diserap usus halus
sehingga mengubah keseimbangan asam basa dan elektrolit dalam tubuh dan
dapat terjadi alkalosis. Antasid yang termasuk golongan ini adalah Na-
bikarbonat.
Natrium Bikarbonat
Sediaan & dosis : Na-bikarbonat tablet @500 mg. SODA water
(banyak dijual di warung) dosis 1-4 gram.
Antasid Nonsistemik. Ialah antasid yang bekerja dengan mengikat ion H
dalam lambung dan memindahkannya ke dalam usus halus yang mempunyai
pH alkali. Dalam usus halus, ion H dilepaskan kembali dan antasid
dikembalikan dalam bentuk yang tidak larut. Dengan kata lain, antasida ini
tidak larut.
Aluminium hidroksida
Cara kerja : a) menetralkan asam HCl dan mengikat ion H, b)
mengabsorpsi pepsin dan menginaktifkan
Efek samping : a) konstipasi, b) defisiensi fosfat, dalam jumlah besar
dapat menyebabkan osteomalasia, dan c) gangguan
absorpsi vitamin, tetrasiklin, dll
Sediaan : a) suspensi Al-hidroksid berisi 3,6-4,4% Al2O, dan
b) Tablet Alhidroksid berisi 50% Al2O, dosis 600
mg/kali.
13
Kalsium Karbonat
Cara kerja : 1 gram Ca-karbonat dapat menetralkan 21 mEq asam
HCl.
Efek samping : a) saluran cerna berupa konstipasi, mual, muntah,
dan pendarahan. b) dapat menimbulkan disfungsi
ginjal berupa azotemia. c) adanya efek acid rebound.
d) pemakaian yang lama dapat menyebabkan gejala
keracunan Ca berupa hiperkalsemia, alkalosis.
Keracunan ini diperkuat oleh banyak minum susu
Sediaan : Tablet @600 dan 1000 mg.
Dosis : 1-2 gram sekali minum.
Magnesium Hidroksid (Milk of Magnesia)
Cara kerja : efektivitasnya sama dengan Ca-karbonat. Efeknya
lebih lama karena obat ini sukar larut setelah
bereaksi dengan HCl. Dalam usus Mg terserap 5-
10% dan dapat dieksresi melalui urine.
Efek samping : pemberian terus menerus dapat menyebabkan diare,
kerusakan ginjal, dan dapat terjadi retensi Mg
sehingga timbul gejala keracunan berupa kelainan
neurologi, neuromuskular, CV.
Sediaan : a) Suspensi susu “Milk of Magnesia”, berisi 7-8%
Mg(OH). Dan b) Tablet susu magnesium, berisi 325
Mg(OH)
Dosis : 5-30 ml/kali atau 1-2 tablet/kali
Simetikon
Cara kerja : simetikon mengubah tekanan permukaan gelembung
gas hingga gas-gas menyatu dan mempermudah
eliminasi melalui sendawa atau flatus.
14
Penggunaan : terapi tambahan pada keadaan retensi gas yang
berlebihan saat terjadi dispepsi, UP, dll. Digunakan
tiap setelah makan dan sebelum tidur.
Sediaan : a) tablet kunyah 40 mg-80 mg 4x sehari, b)
tetesan/cairan 40 mg 4x sehari, c) kombinasi dengan
antasid.
b. Penghambat eksresi
o H2 blocker (reseptor histamin)
Simetidin
Sediaan : a) tablet @200 mg. Dan b) Intra vena dengan dosis
yang sama.
Dosis : a) tablet 3x200 mg/hari, dikonsumsi bersama
makanan dan ditambah 400 mg sebelum tidur.
Efek samping : a) konfusional (lansia), b) antiandrogenik, c)
leukopenia, dan d) gangguan hati
Ranitidin
Sediaan : tablet 150 mg
Dosis : dewasa 2 x sehari 150 mg.
Cara kerja : pemberian bersama antasid dapat meninggikan pH
intragaster
Famotidin
Sediaan : tablet @200 dan 400 mg.
Dosis : 40 mg 1 x sehari, dosis pemeliharaan 20 mg/hari
o Muskarinik blocker
Pirenzepin
Cara kerja : menggantikan serotonin dalam menduduki reseptor
muskarinik, sehingga menurunkan produksi cairan
asam lambung tanpa mempengaruhi fungsi fisiologi
normal saluran cerna.
15
Efek samping : mulut kering, gangguan akomodasi, jarang terjadi
pengerasan feses
Kontraindikasi : tidak diketahui
o Penghambat Pompa Proton (H+/K+ATPase)
Omeperazol
Cara kerja : bekerja langsung pada pompa asam yang
merupakan tahap akhir proses sekresi asam
lambung dari sel-sel parietal.
Efek samping : umumnya ringan dan bersifat sementara, mual,
diare, sakit kepala, nyeri abdomen, flatulen, dan
dispepsia.
o Sitoprotektif
Analog prostaglandin
Cara kerja : prostaglandin bersifat sitoprotektif dan
antisekresi, terutama PGE dan PGI yang disintesis
dalam jumlah besar oleh mukosa lambung dan
usus halus. PG dalam dosis kecil bersifat
sitoprotektif dan dalam jumlah besar bersifat
antisekresi.
Efek samping : diare, nyeri abdomen
Merk dagang : analog PGE1 (misoprostol, rioprostil), analog
PGE2 (enprostil, arbasprostil, trimoprostil)
Nonprostaglandin
- Karbenoksolon
Cara kerja : stimulasi sekresi mukus, stabilisasi membran sel
dan mempercepat regenerasi sel epitel permukaan
yang rusak, dan aktivitas antipeptik.
Dosis : 200-300 mg sehari
16
Efek samping: retensi garam dan air, udem, hipertensi,
hipokalemia, dll.
- Sukralfat
Cara kerja : dalam suasana asam (perut kosong), obat ini
membentuk pasta kental yang secara selektif
mengikat pada ulkus. Berfungsi sebagai sawar dan
melindungi ulkus terhadap difusi asam, pepsin dan
garam empedu lokal
Sediaan : tablet 500 mg
Dosis : dewasa 2 tablet 3-4 kali dalam keadaan perut
kosong (diantara waktu makan dan sebelum tidur)
Efek samping: konstipasi ringan, toksisitas aluminium pada
penderita gagal ginjal, tidak boleh diberikan
bersama antasid ataupun makanan.
- Setraksat
Cara kerja : memperkuat faktor detensif pada lambung.
Meningkatkan aliran darah mukosa lambung dan
duodenum atau memperbaiki mikrosirkulasi
mukosa di tepi ulkus dan di mukosa yang bebas
ulkus.
Sediaan : kapsul @200 mg
Dosis : dewasa 1 kapsul 3-4 kali sehari setelah makan dan
sebelum tidur.
Efek samping: konstipasi ringan, mual, muntah, dll.
- Koloidal bismuth subnitrat
Cara kerja : pada suasana asam membentuk lapisan pelindung
yang selektif di dasar ulkus dan bertindak sebagai
sawar terhadap difusi asam, pepsin, dan asam
empedu.
17
Sediaan : tablet 120 mg
Dosis : 4 tablet sehari diberikan ½ jam sebelum makan.
Efek samping: neurotoksik ensefilopati, hitam pada lidah, gigi, dan
feses yang reversibel, konstipasi dan melena.
Kontraindikasi: Gagal ginjal berat.
18
ANTIASMA
1. Bronkodilator
a. Teofilin
Cara kerja : merupakan bronkodilator dengan potensi sedang. Bekerja
dengan menghambat aktivitas fosfodiesterase yang
dihasilkan oleh peningkatan kadar cAMP dalam otot polos
saluran napas. Teofilin dapat memperlihatkan efek
bronkodilatasi dengan memblok reseptor adenosin. Kisaran
terapi sangat sempit 10-20 mg/l.
Indikasi : terapi penunjang untuk asma kronis yang gejalanya masih
sulit dikontrol oleh kombinasi agones β2 dan obat
antiinflamasi.
Efek samping : keguguran, tremor ansietas, mual, anoreksia, perut tidak
enak, aritmia jantung, dan kejang
Efek toksik : a) pada kardiovaskular (takikardi, denyut ektopik, dan fibrilasi
ventrikular), b) saluran cerna (muntah, ulkus, dan iritasi
lokal), c) SSP (hiperventilasi, sakit kepala, insomnia,
gelisah, agitasi, kejang, dan muntah akibat rangsangan
medula.
b. Ipratropium bromida
Cara kerja : merupakan turunan atropin. Menduduki reseptor muskarinik.
Efek samping : rasa tidak enak pada lidah dan bronkopasme paradoksi.
Sediaan : inhalasi.
19
2. Antiinflamasi
a. Kortikosteroid
Cara kerja : terapi tambahan pada agonis β2 yang efektif pada
pengobatan asma sedang dan asma berat.
Sediaan : inhalasi, intravena
Merk dagang : beklometason, budesonid, triamsinolon, flunisolid, dan
flutikason.
Efek samping : kandidiasis orofaringeal dan disfonia, osteoporosis, obesitas,
hipertensi, miopati, gangguan psikiatri, kulit rapuh, katarak,
dan supresi adrenal.
b. Natrium kromoglikat dan nedokromil
Cara kerja : menghambat respons cepat terhadap alergen atau kerja fisik.
Diperkirakan obat ini bekerja dengan menekan pembebasan
mediator dari sel mastosit.
Efek samping : iritasi ringan pada tenggorokan
Sediaan : serbuk aerosol
Dosis : 4 kali sehari sebagai obat profilaktik.
3. Pendekatan baru terapi asma
a. Antihistamin
Cara kerja : memblok reseptor H2 secara kompetitif (dosis rendah) dan
nonkompetitif (dosis tinggi) untuk mengurangi kontraksi
otot polos saluran nafas, mengurangi permeabilitas vaskular,
dan mengurangi refleks serabut sensoris yang membebaskan
neuropeptida dari serabut sensoris. Kerja utamanya adalah
mencegah degranulasi sel mastosit dan basofil serta
mencegah pembebasan mediator inflamasi
Efek samping : efek samping tidak berkaitan dengan pemblokan histamin.
Efek samping yang sering timbul adalah mengantuk ringan
20
dan mulut kering serta beberapa obat dapat menaikkan berat
badan.
Merk dagang : ketotifen, terfenadin, estemizol, loratadin, seritizin,
akrivastin, dll.
b. Antagonis leukotrien
Zafirlukast
Indikasi : terapi asma kronik
Efek samping: sakit kepala, infeksi, mual, dan diare ringan
Sediaan : tablet 20 mg
Dosis : 2 x sehari oral dalam keadaan perut kosong (satu jam
sebelum atau sesudah makan