SISTEMA NERVIOSO

AUTÓNOMO

FARMACOLOGÍA 2013

UNIDAD II

SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

(SNA) O NEUROVEGETATIVO

• Es el encargado de gobernar las

funciones viscerales del

organismo, manteniendo el medio

interno en un nivel óptimo de

funcionamiento: presión arterial,

temperatura, secreciones y

motilidad digestivas, etc.), su

funcionamiento es independiente

de la voluntad.

S.N. SIMPÁTICO O

ADRENÉRGICO

• Fármacos simpaticomiméticos: imitan

la acción del SNA

• Fármacos simpaticolíticos o

bloqueantes adrenérgicos: cuando

inhiben o interfieren esa acción.

• En el simpático, las fibras

preganglionares liberan el

neurotransmisor acetilcolina y las

postganglionares fundamentalmente

noradrenalina (adrenalina en la

glándula suprarrenal).

SISTEMA PARASIMPÁTICO O

COLINÉRGICO

• Tanto las fibras preganglionares

como las postganglionares liberan

acetilcolina.

• •Fármacos que estimulan o imitan

los efectos de la estimulación

parasimpática:

parasimpaticomiméticos

colinérgicos.

• •Fármacos que inhiben o bloquean

la actividad parasimpática:

parasimpaticolíticos o

anticolinérgicos.

. Fármacos simpaticomiméticos de

acción directa

• Catecolaminas: se sintetizan de la

tirosina hidroxilasa, vía de

administración S.C. o E.V. :

• Adrenalina o epinefrina,

• Noradrenalina o norepinefrina y

• Dopamina y

• El análogo sintético: isoproterenol

o isoprenalina .

ACCIONES

• Fundamentalmente en la emergencia,

preparando al organismo para

responder a situaciones de actividad,

lucha o huida (aumenta la presión

arterial, dilata los bronquios y pupilas,

aumenta la concentración de glucosa

en la sangre y favorece la irrigación de

órganos vitales).

• En la generación del estrés

• Sobre el sistema inmune

• Tratamiento del shock anafiláctico o

cuadro alérgico agudo

Isoproterenol o isoprenalina

• Catecolamina sintética con acción

cardiotónica y broncodilatadora.

• Se emplea en el tratamiento de la

bradicardia refractaria a la atropina

(hasta implantar un marcapasos).

• En el tratamiento del shock con

vasoconstricción y,

• Por sus efectos broncodilatadores,

se puede usar en el tratamiento del

asma y el broncoespasmo

anestésico

EFECTOS ADVERSOS

• Por sobredosificación incluyen:

hipertensión, con posible hemorragia

cerebral, edema pulmonar, arritmias,

infarto agudo de miocardio,

precipitación de anginas de pecho y

vasoconstricción generalizada.

• En dosis habituales: palpitaciones,

sensación de angustia, intranquilidad o

miedo, cefaleas, temblor y extremidades

frías.

• La administración subcutánea o

intramuscular (especialmente de dosis

elevadas o repetidas) puede ocasionar

necrosis local.

Fármacos simpaticomiméticos

de acción indirecta

• Anfetaminas son activas por vía

oral, atraviesan la barrera

hematoencefálica y su efecto es

más prolongado.

• Actúan favoreciendo la liberación

de noradrenalina de la

terminación nerviosa o

impidiendo la recaptación del

neurotransmisor.

•

ACCIONES

• Efecto anorexígeno

• Alerta y estimulante motor sobre el

SNC.

• Aumentan la concentración a nivel del

receptor de otros neurotransmisores

como la dopamina (aumento de la

hiperactividad locomotora y la

conducta estereotipada) y la

serotonina (aparición de trastornos de

la percepción y conducta psicótica).

• Inhibición de la MAO, con

acumulación de 6-

hidroxidopamina, sustancia con

demostrado efecto neurotóxico

Metilfenildato ( RITALIN)

• Se emplea en algunos estados

depresivos,

• Narcolepsia.

• Trastorno por déficit de

atención con/sin

hiperactividad.

R.A.M.

• El uso prolongado produce

dependencia psicológica y tolerancia.

• Efectos cardiovasculares:

palpitaciones, aumento de la P/A,

fibrilación auricular o ventricular,

infarto, etc.)

• Efectos neurológicos: alerta,

excitación, euforia, irritabilidad,

temblor, ansiedad, depresión, psicosis,

insomnio, cefalea, bruxismo,

hiperreflexia, aumento de la actividad

motora, temblor fino, midriasis,

ansiedad, crisis de pánico.

• Los cuadros de intoxicación

crónica incluyen la llamada

psicosis por anfetaminas que

recuerda las manifestaciones

agudas de una esquizofrenia

paranoide.

Simpaticomiméticos de acción mixta

• Efedrina: efectos similares a la

anfetamina.

• Descongestionante nasal, en forma de

gotas o aerosoles para la nariz, y en

preparados oral anticatarrales por su

efecto broncodilatador.

• La sobredosificación puede ocasionar

síntomas de toxicidad general como

hipertensión, arritmias cardíacas,

además de congestión nasal de rebote.

• Se debe evitar su administración a

pacientes hipertensos o con

enfermedades cardiovasculares.

FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS

• Inhiben la activación del sistema

nervioso simpático actuando sobre

los procesos de síntesis,

almacenamiento o liberación del

neurotransmisor o bloqueando

directamente los receptores

adrenérgicos

MECANISMO DE ACCIÓN

• Antiadrenérgicos de acción

central:

• Por sus efectos cardiovasculares

se emplean como fármacos de

reserva, en el tratamiento de la

HTA , asociados a los diuréticos.

CLONIDINA

• Se emplea en el tratamiento del

síndrome de abstinencia a opiáceos y

en el diagnóstico del feocromocitoma.

• Efectos adversos:

• Sequedad bucal (40% de los

pacientes).

• Tolerancia en tratamientos

prolongados

• Síndrome de retirada (advertir al

paciente).

• Administrar por vía oral o parenteral .

METILDOPA

• Tratamiento de elección en las

complicaciones hipertensivas del

embarazo (hipertensión arterial

gestacional y preeclampsia).

• EFECTOS ADVERSOS:

• Hipotensión ortostática,

• Sequedad de boca

• Hepatitis o hemólisis, ocasional.

• La supresión brusca puede

ocasionar crisis hipertensivas de

rebote, caracterizadas por

hipertensión arterial, sudoración,

palpitaciones, insomnio y

ansiedad.

• Administrar por vía oral y

parenteral

Bloqueantes alfa-adrenérgicos

• Actúan por bloqueo selectivo y

competitivo de los receptores 1

postsinápticos, produciendo

vasodilatación arteriolar y venosa.

• Según su origen:

• Adrenolíticos naturales y

• Sintéticos.

Adrenolíticos naturales:

• Alcaloides del cornezuelo del

centeno poseen potentes acciones

sobre el sistema nervioso y en el

ámbito circulatorio:

• Ergotamina y su derivado la

dihidroergotamina,

• Ergometrina y su derivado

metilergometrina o metilergonovina.

Ergotamina

• Potente acción vasoconstrictora

sobre las arterias extracraneales.

• Se utiliza en ataques de migraña o

jaqueca severos y poco

frecuentes, que no ceden con

analgésicos menores.

• Efectos adversos:

• Síndrome de dependencia

psíquica.

• Precaución en pacientes con

riesgo cardiovascular.

• Se puede administrar por vía oral

y rectal.

• La dihidroergotamina, tiene

acción bloqueante sobre los

vasos intracraneales, se utiliza en

las afecciones cerebrales que

evolucionan hacia la insuficiencia

cerebrovascular.

Ergometrina

• La metilergometrina o

metilergonovina estimula la

musculatura lisa uterina. Se

utiliza en el postparto,

postlegrado y postaborto para

prevenir o tratar la hemorragia

atónica uterina.

• Efectos adversos:

• En intoxicación aguda:

convulsiones y muerte por

parálisis respiratoria.

• En intoxicación crónica

(ergotismo) puede presentarse

con sintomatología angoroide y

vasculopatías periféricas o como

crisis convulsivas.

• Trastornos intestinales de tipo

irritativo.

ADRENOLÍTICOS SINTÉTICOS

• Actúan por bloqueo selectivo y

competitivo de los receptores 1-

postsinápticos, produciendo

vasodilatación arteriolar y

venosa, utilizándose en

hipertensión arterial.

• No provocan taquicardia refleja ni

se observa tolerancia al efecto

hipotensor.

• Todos producen un efecto

hipotensor de primera dosis, siendo

importante por ello el extremar las

precauciones al inicio del

tratamiento, especialmente en

ancianos. Se recomienda

administrar la primera dosis por la

noche, en el domicilio, en reposo y

en compañía.

• Se utilizan en el fenómeno de

Raynaud y en la hipertrofia benigna

de próstata.

• La fentolamina se emplea en

la prevención o control de las

crisis hipertensivas por

feocromocitoma,

• en la prevención de la

necrosis dérmica secundaria a

la extravasación de

noradrenalina o dopamina y

• en el tratamiento de otras

crisis hipertensivas.

Bloqueantes ß-adrenérgicos

• Prototipo es el propanolol.

Actualmente existe una tercera

generación como el celiprolol con

actividad ß-bloqueante y agonista

ß2

• La acción de los ß-bloqueantes se

derivan del bloqueo de receptores

en el ámbito cardíaco (receptores

ß1):

• DISMINUYENDO:

• La fuerza de contracción del corazón

(inotropismo negativo),

• El volumen sistólico,

• La frecuencia cardiaca

(cronotropismo negativo),

• La velocidad de conducción

(dromotropismo negativo),

• El gasto cardiaco y

• El consumo de oxígeno del corazón

(efecto antianginoso).

• Tienen un efecto hipotensor debido

a

• la disminución del gasto cardíaco,

• acción simpaticolítica y

• disminución de la secreción de

renina.

• el carvedilol y el labetalol tienen

además una acción bloqueante.

Principales aplicaciones de los ß-

bloqueantes

• Son de tipo cardiaco: insuficiencia cardiaca

congestiva, angina de pecho, infarto agudo de

miocardio y periodo postinfarto (reducen la

mortalidad y previenen el reinfarto),

hipertensión arterial y arritmias.

• Otros empleos terapéuticos son: tratamiento

sintomático de las crisis hipertiroideas,

temblor esencial, estenosis subaórtica

hipertrófica idiopática, disección aórtica,

reducción de los síntomas vegetativos de la

ansiedad, migraña y preparación a la cirugía

del feocromocitoma.

• Con todos existe el riesgo de

precipitación de insuficiencia

cardiaca, angor, broncoespasmo,

insuficiencia circulatoria periférica e

hipoglucemia

• Son frecuentes la bradicardia,

hipotensión ortostática, frialdad de

extremidades, síntomas nerviosos

centrales (mareo, depresión,

pesadillas), dislipidemia y

alteraciones sexuales (disminución

de la libido e impotencia).

• El empleo de estos fármacos se

debe asociar a una cuidadosa

monitorización del

electrocardiograma (ECG), la

tensión arterial, la función

cardiorrespiratoria y la glucemia.

• La supresión de estos fármacos ha

de ser gradual, ya que la retirada

brusca de tratamientos

prolongados puede ocasionar los

efectos adversos cardiovasculares

anteriormente reseñados.

• El sistema nervioso parasimpático

actúa fundamentalmente en la

conservación de las funciones

vitales(estado vegetativo),

favoreciendo la absorción de

alimentos, la digestión, protegiendo

de la luz, etc.

Los fármacos tienen actividad

• Parasimpáticomiméticas

• Parasimpáticolíticas

FARMACOS PARASIMPATICO

MIMÉTICOS COLINERGICOS

• Un medicamento parasimpaticomimé

tico actúa al estimular o producir

efectos equivalentes a las acciones

del sistema nervioso parasimpático.

• Se llaman colinérgicos porque sus

efectos son similares a los

producidos por la acetilcolina qaue

es el neurotransmisor usado por el

parasimpático.

• Acción directa: Los fármacos

actúan sobre el receptor de

acetilcolina,

sea nicotínico o muscarínico.

• Acción indirecta: inhibien

la enzima colinesterasa,

promoviendo la liberación de

acetilcolina .

FÁRMACOS PSM ACCION DIRECTA

• ÉSTERES DE COLINA

– Acetilcolina (es el propio neurotransmisor

parasimpático, por lo que su

administración potencia la acción

parasimpática)

– Betanecol (acción muscarínica y escasa

acción nicotínica)

– Carbacol (acción muscarínica, con mayor

intensidad en los receptores M2 y M3, y

accíón nicotínica a nivel central y de la

placa motora muscular)

– Metacolina (todos los receptores

muscarínicos)

FÁRMACOS PSM ACCION INDIRECTA

• Las drogas de acción indirecta

actúan bien como inhibidores

reversibles o irreversibles de la

colinesterasa o bien como

promotores de la liberación de

acetilcolina. Tambiénpueden

actuar como anti-adrenérgicos,

inhibiendo el sistema antagonista

del parasimpático, el sistema

nervioso simpático.

• Inhibidores reversibles de la

colinesterasa

– Donepezilo

– Edrofonio

– Neostigmina

– Fisostigmina

– Piridostigmina

– Rivastigmina

– Tacrina

• Inhibidores Irreversibles de la

colinesterasa

– Ecotiofato

– Isoflurofato

– MALATIÓN

• Promotores de la liberación de ACh

– Cisaprida

– Metoclopramida

• Antiadrenergicos

– Clonidina (receptor agonista α, α2 > α

1,

dando retroalimentación negativa)

– Propranolol (antagonista del receptor

adrenérgico β2)

– Atenolol (antagonista del receptor

adrenérgico β1)

– prazosin (antagonista del receptor α1)

– Metildopa (agonista del receptor α2 por

medio de retroalimentación negativa)

FARMACOS

PARASIMPATICOLÍTICOS

ANTICOLINÉRGICOS

• Naturales:

• Alcaloides: atropina, escopolamina.

• Fácil absorción y atraviesan la BHE,

pasan al sistema nervioso central y

producen acciones

centrales:irritación, ansiedad,

nerviosismo (efectos indeseables).

• Sintéticos:

• Hioscina, Ipratropio. No alcanzan

el sistema nervioso central

• Farmacodinamia:

• Reducen secreciones salival,

gástrica, bronquial y el sudor.

• Reducen el tono muscular liso y

el peristaltismo.

• Relajan la musculatura bronquial. -

Aumenta la actividad cardíaca.

• Midriasis y ciclopejía

• Indicaciones: -

• Oftalmología

• Anestesiología para disminuir las

secreciones, de manera que no

exista reflujo y se reduzcan

los reflejos vagales. Disminuir

secreciones en rinitis y similares

• Espasmolíticos

• Cardiología: Tratamiento de

algunas bradicardias

• Síndrome de Parkinson y cinetosis:

• Efectos indeseables:

• El más frecuente es la sequedad

de boca y de mucosa. También

visión borrosa y fotofobia por la

midriasis