Nombres: Salbutamol EFG, Ventolin ®, Buto-Air ®

Grupo farmacológico: Agonista selectivo β2 adrenérgico

Código ATC: R03AC02 

Efecto farmacológico: tivación de receptores B2 pulmonares que relajan el músculo liso bronquial y disminuyen la resistencia de las vías aéreas respiratorias.

Usos:

El salbutamol se usa para prevenir y tratar el resoplo (silbido al respirar). La dificultad para respirar y la estrechez en el pecho causadas por enfermedades

pulmonares como el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. La inhalación oral de salbutamol en aerosol se usa también para prevenir la dificultad

para respirar durante el ejercicio. El salbutamol inhalable también se usa algunas veces para tratar o mejorar la parálisis

muscular (incapacidad para mover partes del cuerpo) en pacientes con trastornos que causan ataques de parálisis.

FARMACODINAMIA

Mecanismo de acción

4.1

SALBUTAMOL

SULFATO

ASPECTOS GENERALES

La activación de los receptores β2 adrenérgicos en el músculo liso bronquial, conduce a la activación de la adenilato ciclasa por la vía de las proteínas G y por tanto al aumento de la concentración intracelular de AMP cíclico, esto conduce a la activación de la proteína cinasa A, que produce la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones intracelulares de calcio iónico, lo que resulta en la relajación del músculo liso bronquial. El Salbutamol relaja el músculo liso de las vías respiratorias, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales, actuando como un antagonista funcional que relaja las vías respiratorias, independientemente de la actividad espasmogénica involucrada. El aumento de las concentraciones de AMP cíclico también está asociado con la inhibición de la liberación de mediadores proinflamatorios de los mastocitos en las vías respiratorias.

Efectos farmacodinámicos Se cree que esta acción es consecuencia del aumento en la producción de 3’,5’-monofosfato cíclico de adenosina (AMP—3’,5’ cíclico o AMP-c) producido por la activación de la enzima adenilatociclasa, enzima que cataliza la conversión de trifosfato de adenosina (ATP) a AMP- . El aumento de las concentraciones de AMP-c, además de relajar el músculo liso bronquial,

4.2

ediadores de la hipersensibilidad inmediata de las células, c inhibe la liberación de m especialmente de los mastocitos.

Eficacia clínica y seguridad El salbutamol ejerce un mayor efecto sobre el tracto respiratorio que el isoproterenol, pero produce menos efectos cardiovasculares, debido a su mayor afinidad por los receptores beta- -adrenérgicos. Su duración de acción es más prolongada que la del isoproterenol debido a dilatación que provoca un efecto cronotrópico reflejo y fectos metabólicos generales, entre ellos hipocalemia. 2 que no es sustrato para los procesos de captación celular de las catecolaminas ni para la catecol-O-metiltransferasa. El salbutamol también causa una vasodilatación que provoca un efecto cronotrópico reflejo y fectos metabólicos generales, entre ellos hipocalemia.

FARMACOCINETICA

Absorción: Tras la inhalación bucal, el salbutamol es absorbido gradualmente (en el curso de varias horas) en las vías respiratorias bajas; sin embargo, la mayor parte de la dosis es deglutida y se absorbe en el tubo digestivo. La fracción depositada en la vía aérea se absorbe hacia el tejido pulmonar y a la circulación, pero no se metaboliza en los pulmones.

Distribución: El salbutamol se une a proteínas plasmáticas en un 10%. El salbutamol no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Metabolismo: Al alcanzar la circulación sistémica, el salbutamol es metabolizado por el hígado y se excreta principalmente en la orina como fármaco inalterado y como sulfato fenólico. La porción deglutida de una dosis administrada por inhalación se absorbe del tracto gastrointestinal y pasa a través de un metabolismo de primer paso hacia sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina y las heces.

Eliminación: El salbutamol tiene una vida media de eliminación de cuatro a seis horas con una depuración en parte renal y en parte metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4'-O-

4.3