PSYKOFARMAKOLOGISK INTRODUKTION - med.lu.se · ANTIDEPRESSIVA INDELNING A) Ålder - gamla och nya...
Transcript of PSYKOFARMAKOLOGISK INTRODUKTION - med.lu.se · ANTIDEPRESSIVA INDELNING A) Ålder - gamla och nya...
TYPER AV PSYKOFARMAKA
1. Antipsykotika (neuroleptika)
2. Antidepressiva (tymoleptika)
3. Centralstimulerare
4. Stämningsstabiliserare
5. Ångestdämpande (anxiolytika)
6. Sömnmedel (hypnotika)
ANTIPSYKOTIKA (NEUROLEPTIKA)
ca 15 st i Sverige – ca 60 st i världen
Flera olika indelningar:
1. Första (gamla) generationen = typiska
- högdos
- lågdos
2. Andra (nya) generationen = atypiska
ANTIPSYKOTIKA VERKAN / BIVERKAN
Huvudsaklig verkningsmekanism = blockad av dopamin-2 (D2) -receptorn
1. mesolimbiska banor • dämpar hallucinationer och vanföreställningar
2. tuberoinfundibulära • prolaktinstegring
3. nigrostriatala • extrapyramidala biverkningar (EPS)
4. mesokortikala banor • dämpad motivation och känsloliv?
ANTIPSYKOTIKA VERKAN / BIVERKAN
Andra bansystem viktiga – oklart vilka
- klozapin effektivast men lägst D2-blockad
Biverkningar • beror vidare på blockad av andra receptorer i varierande
grad (acetylkolin, histamin, noradrenalin, serotonin och
andra dopaminreceptorer)
ANTIPSYKOTIKA, FORTS
Första generations neuroleptika
(”gamla”) A. Högdos
• levomepromazin (Nozinan®)
ANTIPSYKOTIKA, FORTS
B) Lågdos
• haloperidol (Haldol®)
• zuklopentixol (Cisordinol®)
• perfenazin (Trilafon®)
• flupentixol (Fluanxol®)
BIVERKNINGAR LÅGDOS
Specifik, D2-blockad i nigrostriatala banan
• EPS (extrapyramidala symtom)
• akatisi • parkinsonism • akut dystoni • tardiva dyskinesier
• Behandling akut dystoni och parkinsonism
• Antikolinergika
• Biperiden (Akineton®)
• Trihexyfenidyl (Pargitan®)
ANTIPSYKOTIKA, FORTS
2) Andra generations neuroleptika (”nya”)
• olanzapin (Zyprexa®)
• risperidon (Risperdal®)
• quetiapin (Seroquel®)
• paliperidon (Invega®)
• ziprasidon (Zeldox®)
• sertindol (Serdolect®)
• aripiprazol (Abilify®)
• klozapin (Leponex®)
2:A GENERATIONS NEUROLEPTIKA,
BIVERKNINGAR
Svagare D2 blockad, blockerar även andra
receptorsystem
• mindre risk för EPS
• metabola biverkningar (viktuppgång, stegrat
blodsocker, förhöjda blodfetter)
• stor skillnad mellan preparaten!
ANTIPSYKOTIKA, FORTS
• aripiprazol (Abilify®) – partiell D2-agonist
3:e generationen?
Biverkningar
• sällan metabola biverkningar
• rastlöshet, akatisi och illamående
ANTIPSYKOTIKA, FORTS
• klozapin (Leponex®) • bäst antipsykotisk effekt
• dirty drug, har effekt på nästan alla kända receptorer
• Mindre EPS
• andrahandspreparat pga risk för agranulocytos
• metabola biverkningar
SVÅRA BIVERKNINGAR
• Malignt neuroleptika syndrom
• livshotande men sällsynt
• hypertermi, rigiditet, medvetandepåverkan,
autonom instabilitet (takykardi, instabilt
blodtryck mm)
• Tardiv dyskinesi
• Kardiell arytmi – påverkan QT-tiden
• Ökad risk för stroke hos äldre
AKUTBEHANDLING
• Gamla
• haloperidol (Haldol®) – inj im, flytande
• zuklopentixol (Cisordinol-Acutard®) – inj im
• Nya
• aripiprazol (Abilify®) – inj im
• olanzapin (Zyprexa®) – inj im eller munsönderfallande
(Zyprexa Velotab®)
DEPÅBEREDNING
Injektion intramuskulärt
• Gamla – lågdos • haloperidol (Haldol depot®)
• perfenazin (Trilafon dekanoat®)
• flupentixol (Fluanxol depot®)
• zuklopentixol (Cisordinol depot®)
• Nya • risperidon (Risperdon Consta®)
• olanzapin (Zyphadera®)
• paliperidon (Xeplion®)
BIVERKNINGSSPEKTRUM
EPS
Nya generation
Undantag: aripiprazol
Metabola biverkningar
och sedering
gamla generation: lågdos
ANTIDEPRESSIVA INDELNING
A) Ålder - gamla och nya
B) Kemisk struktur- Tricyklika (TCA), Tetracyklika,
MAO-hämmare, SSRI, NRI, SNRI, NaSSA,
Melatonerga mfl
SSRI (NYA)
Står för Selective Serotonin Reuptake Inhibitor
• sertralin (Sertralin)
• citalopram (Cipramil®)
• escitalopram (Cipralex®)
• fluoxetin (Fluoxetin, Prozac®, Fontex®)
• paroxetin (Paroxetin, Seroxat®)
• fluvoxamin (Fevarin®)
SSRI, BIVERKNINGAR
• Paradoxal ångest - ökad ångest de första 1-2
veckorna.
• Serotonerga biverkningar
• illamående
• sömnsvårigheter
• sexuella biverkningar
• ökad svettning
• huvudvärk
SVÅRA BIVERKNINGAR
• Hyponatremi, ökad blödningsbenägenhet, ökad QT-
tid, osteoporos, fallrisk
• Serotonergt syndrom
• kombination av flera serotonerga läkemedel
• kramper, spasmer, illamående, feber, förvirring, förhöjt
blodtryck, hyperreflexi, tremor, agitation mm
• Sällsynt men potentiellt mycket allvarligt
SNRI (NYA)
Står för Serotonin-Norepinephrine Reuptake
Inhibitor(s)
• venlafaxin (Venlafaxin, Efexor®)
• duloxetin (Cymbalta®)
Biverkningar - serotonerga och noradrenerga. Följ
blodtrycket!
TETRACYKLIKA/NASSA
Står för Noradrenergt och Specifikt Serotonergt Antidepressivt medel
blockerar 5-HT2, 5-HT3 och alfa-2-(auto)receptor
• mirtazapin (Remeron®) - vidareutveckling av mianserin, räknas som ny
• mianserin (Tolvon®) - gammal
Biverkningar - somnolens, viktuppgång, yrsel, mindre risk för sexuella biverkningar
TRICYKLIKA (GAMLA)
Egentligen SNRI med olika affinitetsgrad för olika
transmittorsystem
• klomipramin (Anafranil®) – finns även som infusion
• amitryptilin (Saroten®, Tryptizol®)
• nortryptilin (Sensaval®)
God antidepressiv effekt men svåra biverkningar och
man måste koncentrationsmäta.
TRICYKLIKA, BIVERKNINGAR
• Antikolinerga
• Serotonerga (ökad ångest initialt, illamående,
sömnsvårigheter, ökad svettning, sexuella
biv)
• Noradrenerga (sömnbesvär, huvudvärk,
yrsel, takykardi, hypertension)
• Toxiska vid överdos!
NRI
Står för Norepinephrine Reuptake Inhibitors
• reboxetin (Edronax®)
• atomoxetin (Strattera®)- för behandling av ADHD
Biverkningar – noradrenerga (obstipation, insomnia, takykardi, hypertension, yrsel, huvudvärk)
NDRI (NYA)
Står för Norepinephrine-Dopamine Reuptake Inhibitors
• bupropion (Voxra®)
Biverkningar – sömnbesvär, minskad aptit, huvudvärk, magbesvär, illamående, muntorrhet,
- mindre frekvens av sexuella biverkningar och viktuppgång
MAO-HÄMMARE (GAMLA)
Används ej längre i större utsträckning pga bred biverkningsprofil men kan fortfarande fås på licens
MAO-hämmare blockerar nedbrytning av serotonin, adrenalin och noradrenalin.
• moklobemid (Aurorix®)- den enda som ej kräver licens
Biverkningar: serotonerga och noradrenerga, högre risk för serotonergt syndrom och hypertensiva kriser än andra antidepressiva.
CENTRALSTIMULERARE
Behandling av ADHD
Ökar frisättning och motverkar återupptag av noradrenalin och dopamin
• metylfenidat (Concerta®, Ritalina®, Medikinet®, Equasym®)
• amfetamin – licens (Metamina®)
Biverkningar - sömnsvårigheter, puls och
blodtryckshöjning, viktnedgång, huvudvärk, magvärk, tillväxthämning
STÄMNINGSSTABILISERARE
Li - Lithionit®
Doseras med ledning av serumkoncentration (0,4-0,8 mmol/l)
OBS! Dalvärde
Biverkningar – njure (polyuri, polydipsi), hypothyreos, diarré, viktökning, tremor, parathyroideapåverkan (hypercalcemi), hudproblem (acne, psoriasis), trötthet
Litiumintoxikation!
STÄMNINGSSTABILISERARE, FORTS
2) Antiepileptika
• valproat (Ergenyl®)
• lamotrigin (Lamotrigin, Lamictal®)
• karbamazepin (Tegretol®) – används sällan
Biverkningar – trötthet, yrsel, viktuppgång, leverpåverkan, allvarliga hudbiverkningar mm
STÄMNINGSSTABILISERARE, FORTS
3) Antipsykotika
• främst de ”nya” som har indikationen
• quetiapin (Seroquel®), olanzapin
(Olanzapin, Zyprexa®), aripiprazol
(Abilify®) mfl
ANXYOLYTICA (ÅNGESTDÄMPANDE)
A) SSRI, SNRI
B) buspiron (Buspar®) – partiell agonist på pre- och
postsynaptiska 5-HT1A receptorer + nedreglerar 5-
HT2 receptor
• Effekt efter 1-2 veckor
C) pregabalin (Lyrica®) – via GABA Beroendepotential och svår att sluta med. Kliniken får pengar om vi
inte skriver ut det.
ANXYOLYTICA (ÅNGESTDÄMPANDE)
D) Bensodiazepiner- GABA-erga medel – omedelbar effekt
• diazepam (Valium®, Stesolid®)
• oxazepam (Sobril®, Oxascand®)
• lorazepam (Ativan, Temesta®)
• klonazepam (Iktorivil®)
• alprazolam (Xanor®)
• midazolam (Dormicum®)
Biverkningar – trötthet, muskelsvaghet
Narkotikaklassade pga beroendeframkallande egenskaper – abstinens (som alkohol, ”torrsprit”)
ANXYOLYTICA, FORTS
E) klometiazol (Heminevrin®) - via GABA,
effekt liknar bensodiazepiner men mer
svårdoserat
F) antihistaminer med sederande egenskaper
• alimemazin (Theralen®)
• hydroxizin (Atarax®)
• prometazin (Lergigan®)
• ej beroendeframkallande men mindre effektiva
HYPNOTIKA (SÖMNMEDEL)
A) Bensodiazepiner
• nitrazepam (Nitrazepam, Apodorm®)
• flunitrazepam (Rohypnol®)
• övriga bdz
B) Bensodiazepinliknande s.k. Z-preparat
• zopiklon (Zopiklon, Imovane®)
• zolpidem (Zolpidem, Stilnoct®)
• zaleplon (Sonata®)
HYPNOTIKA (SÖMNMEDEL)
C) Antihistaminer
• mirtazapin (Mirtazapin, Remeron®) i låg dos
• hydroxizin (Atarax®)
• prometazin (Lergigan®)
D) högdos neuroleptika, men med antihistaminerg verkan i låga doser
• alimemazin (Theralen®)
• propiomazin (Propavan®)
• levomepromazin (Nozinan®)
E) melatonin (Circardin®)