Propofol.remifentanil.dexmedetomidine

PROPOFOLMario Alejandro Hernández

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HISTORIA

• El propofol es el resultado de las investigaciones llevadas a cabo a principio de los años setenta

• La primera utilización en los humanos data de 1977 .

• descritas reacciones anafilactoides debidas al disolvente (Cremophor EL).

• Fue necesario adecuar de nuevo la molécula en una emulsión lipídica (1983).

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FARMACOLOGÍA BÁSICA

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Es un derivado de los grupos del aquil fenol

La estructura química es 2-6 di iso propil fenol.

contiene 10% de aceite de soja, 2,25% de glicerol, y 1,2% de fosfátido de huevo.

Insoluble en agua

Principal ventaja : Posibilidad de mantener al paciente con diferentes grados de depresión del

SNC durante períodos prolongados sin que se produzca acumulación del fármaco

FARMACOCINÉTICA

se une en un alto porcentaje a

las proteínas plasmáticas (95-

99 %) distribuyéndose

en los tejidos, llegando

lentamente al cerebro.

La duración de acción luego de un bolo, es de 2-

5 m. Atraviesa la

placenta y como es altamente lipofílica se

encuentra en leche materna.

La acción es rápida

principalmente por su

redistribución en los tejidos.

biotransformada en el hígado, en metabolitos

inactivos los cuales son excretados

primariamente por los

riñones.

FARMACODINAMIA

El inicio de acción: Anestésico: infusión en bolo 9 a 51 segundos (un promedio de 30 segundos)

Duración: 3 a 10 minutos, dependiendo de la dosis, la frecuencia y duración de la administración.

El tiempo para despertar puede ser dentro de 10 a 15 minutos, incluso después de un uso prolongado

El propofol produce una ràpida anestesia sin analgesia. Produce una amnesia marcada pero menor que las

benzodiazepinas para la misma sedación.

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MECANISMO DE ACCIÓN

• inhibir el subtipo NMDA (N-metil-D-aspartato) de receptores de glutamato

• tiene actividad agonista en el GABA A receptor.

• activa directamente el GABA A receptor en ausencia de GABA.


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MECANISMO DE ACCION

• El propiedades anestésicas y amnésicos de propofol son el resultado de la

depresión neurotransmisión excitatoria mediada por NMDA.

• se ha demostrado que poseen propiedades antieméticas.

• disminución de la liberación de aminoácidos excitatorios como el glutamato y el

aspartato.


INDICACIONES DE USO

• inducción de la anestesia general

• mantenimiento de la anestesia general

• Profilaxis náuseas post operatorio / vómitos procedimientos de sedación

• Sedacion prolongada en UCI

• mantenimiento de la sedación estado epiléptico

• Es el agente de elección para la inducción en los individuos susceptibles a la hipertermia maligna

USOS

Inducción de la anestesia: (1 a 2,5 mg / kg / iv) sedación intravenosa: (25 a 75 micro g / kg / iv) Mantenimiento de Anestésico: (50 a 150 micro g / kg / iv) Presentación: solución al 1% (1 mL = 10 mg), amp x 20 mL/200mcg Tambien : Más eficaz que el ondansetrón en la prevención de la náusea postoperatoria y

vómitos. Efecto antipruriginoso: Propofol es eficaz es el tratamiento de prurito asociado con

opioide neuroaxial o colestasis. Anticonvulsivo: 1 mg / kg iv disminuye duración de las convulsiones.

EFECTOS EN LOS SISTEMAS• El propofol disminuye la tasa metabólica cerebral

de oxígeno

• Disminuir el flujo de sangre cerebral.

• La disminución de la presión intracraneal.

SNC

• disminuye la presión arterial sistémica• efecto inotrópico negativo• La infusión de propofol causa disminución en el flujo

sanguíneo miocárdico y el consumo de oxígeno.• Bradicardia y asistolia

Cardiovascular

• disminuye el volumen corriente y la frecuencia de la respiración.

• Se produce una broncodilatación y disminuye la incidencia de sibilancias intraoperatoria en pacientes con asma.

SISTEMARESPIRATORI

O

• No afecta a la función hepática y renal.• Prolongado- asociado con lesión hepatocelular

acompañado de acidosis láctica, • excreción de orina de color verde, que refleja, la

presencia de fenoles en la orina.

Función hepática y

renal

EFECTOS EN LOS SISTEMAS

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la emulsión inyectable de propofol o cualquiera de sus componentes.

REMIFENTANILMario Alejandro Hernández



Derivado opioide sintético con acción analgésica, sedante y anestésica

agonista selectivo de receptores opioides mu..

Se caracteriza por un inicio de acción más rápido y una duración más breve que fentanilo y una liposolubilidad mucho menor que fentanilo y alfentanilo.

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FARMACOCINÉTICA• Comienzo de la acción 1-3 minutos

• Distribución:. Atraviesa la placenta alcanzando en sangre fetal una concentración del 50%

• Metabolismo: Es metabolizado por estearasas tisulares y sanguíneas inespecíficas

• vida media efectiva 3-10 minutos

• Se excreta mayoritariamente por vía renal. 5/27/2016


INDICACIONES

• Inducción y mantenimiento de la anestesia general en adultos y niños• en asociación con otros anestésicos inhalados o

intravenosos.

• Analgesia en pacientes adultos con ventilación mecánica en UCI

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INDICACIONES DE USO


CONTRAINDICACIONES

• Inyección epidural o intratecal.

• Hipersensibilidad a remifentanilo, fentanilo, o análogos de fentanilo, o cualquier componente de la formulación

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EFECTOS ADVERSOS

• Cardiovascular: Hipotensión (2% a 19%), bradicardia (1% a 7%; dependiente de la dosis)

• Sistema nervioso central: Dolor de cabeza (<2% al 18%)• Dermatológicas: prurito (<2% al 18%)• Gastrointestinales: Náuseas (<36% a 44%), vómitos (<16% a 22%)• Neuromuscular y esquelético: rigidez muscular (<1% a 11%; incluye

rigidez de la pared de pecho)

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DOSIFICACION• Inducción: un bolo IV de 1 µg/kg y/o una perfusión IV continua

de 0,5 1 µg/kg/min. • Mantenimiento en pacientes con ventilación: 0,05 2 µg/kg/min

junto con otro anestésico inhalado o intravenoso. • Pacientes de UCI Una perfusión IV inicial de 0,10 0 µg/kg/min.

Después se ajusta en intervalos de 0,025 µg/kg/min al menos cada 5 minutos, hasta alcanzar la analgesia deseada. No se recomienda la administración en bolo IV.



INTERRUPCIÓN EN EL POSOPERATORIO INMEDIATO

• Debido a la semivida biológica muy rápida de remifentanilo, es recomendable administrar analgésicos de mayor duración de acción e interrumpir la administración de remifentanilo cuando haya transcurrido el tiempo suficiente para que aquellos hagan efecto. • La interrupción se realiza de forma gradual, en pacientes

ventilados se reduce inicialmente a 0,1 µg/kg/min y después 0,025 µg/kg/min cada 5 minutos.

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AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES OBESOS

• Remifentanilo destaca por su baja liposolubilidad, por lo que apenas se distribuye en el tejido adiposo,

• por este motivo el cálculo de la dosis en pacientes obesos debe basarse en el peso corporal ideal si el peso corporal supera más del 30% el ideal.

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La dexmedetomidina




dextro-enantiomero de la medetomidina,

posee una afinidad alfa 2 agonista adrenérgico de 1600:1 (comparado, por ejemplo, con la clonidina que posee 200:1) .

por lo cual se le denomina alfa agonista 2 adrenérgico puro.


MECANISMO DE ACCION

• - AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-2) •- Simpaticolítico, por disminución de la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas.

- Sedante, por la inhibición del locus coeruleus, el núcleo noradrenérgico predominante, situado en el tronco cerebral.

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FARMACODINAMIA

• Distribución: fase de distribución rápida con semivida de distribución de 6 minutos y una semivida de eliminación terminal es de 1,9 a 2,5 h

• Metabolismo: Mayoritariamente hepático catalizada por el citocromo P450.

• Excreción: El 95% por la orina y el 4% en las heces después de nueve días

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• su efecto neuroprotector no es bien conocido

• Con dosis altas, pueden presentarse alteraciones en la memoria

SNC

• no presenta depresión respiratoria• no mostró cambios en el pH ni en la PaCo2, • incrementó la frecuencia respiratoria de 10 a 25

respiraciones• En el caso de dosis de 2 mcg/kg en bolo, puede

ocurrir apnea transitoria

Sistema respirato

rio


EFECTOS CARDIOVASCULARES• disminuye la presión arterial sistémica• reduce la frecuencia cardiaca y produce vasoconstricción • aumento de la resistencia vascular periférica del 22 % y disminución

de la frecuencia cardiaca en un 27 %, las cuales regresan a la línea de base quince minutos después.

• Puede presentarse disminución de la contractilidad miocárdica y gasto cardiaco.

• reducción de complicaciones cardiovasculares como isquemia miocárdica en el peri operatorio

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INDICACIONES

• Intubación en paciente despierto • Coadyudante en inducción y mantenimiento anestésico intravenoso • analgesia intra y postoperatoria • Manejo del temblor postoperatorio • Extubación con paciente despierto • Pacientes con riesgo cardiovascular • Procedimientos que requieran sedoanalgesia fuera de salas de cirugía,

en niños, adultos y ancianos. 5/27/2016


CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a dexmedetomidina o a cualquier otro componente del medicamento.

• Bloqueo cardíaco avanzado (grado 2 ó 3) en ausencia de marcapasos.

• Hipotensión no controlada.

• Enfermedad cerebrovascular grave

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POSOLOGÍA

• - Adultos, dosis de 0,7 mcg/kg/h,

- Niños y adolescentes < 18 años, vía: Datos limitados. No se puede hacer una recomendación posológica.

- Ancianos, perfusión iv: no requiere reajuste posológico.

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THANK YOU


REFERENCIAS

• 1. Duke J. Anestesia. Secretos. London: Elsevier Health Sciences Spain; 2011.• 2. Butterworth J, Mackey D, Wasnick J, Morgan G, Mikhail M. Morgan &

Mikhail's clinical anesthesiology. New York: McGraw-Hill; 2013.

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Propofol.remifentanil.dexmedetomidine

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