Mecanismos de acción de los quimioterapicos
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Clasificación y Mecanismos de Acción de los Quimioterapicos
M.V.Z. Carlos Escobar Alvarado
Docente de Farmacología y Terapéutica Vet II
Tupiza- Potosí
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CLASIFICACION DE LOS AGENTES QUIMIOTERAPICOS
1. Medicamentos antibacterianos, en este tipo de
clasificación se incluye a los antibióticos, sulfonamidas, nitrofuranos y otros agentes antibacterianos.
2. Medicamentos antimicóticos en este grupo se incluye a los agentes antimicóticos, antibióticos y otras sustancias químicas que tiene efectividad sobre la micosis cutánea.
3. Medicamentos Antivirales, se incluye en este grupo los medicamentos antivirales químicos y biológicos.
4. Medicamentos antiparasitarios, fármacos que tienen efectividad contra parásitos .
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1. Compuestos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
· Penicilinas, cefalosporinas, cicloserina, vancomicina, bacitracina, y los antimicóticos del tipo de imidazol: miconazol, ketoconazol y clotrimazol.
2. Compuestos que actúan de modo indirecto en la membrana celular del microorganismo y que afectan su permeabilidad y permiten la fuga de compuestos intracelulares, entre ellos los detergentes:
· Polimixinas y colistimetato y los antimicóticos poliénicos nistatina y anfotericina B , que se ligan a esteroles de la pared del germen.
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3 . Medicamentos que afectan la función de las subunidades ribosómicas 30S o 50S y causan inhibición de la síntesis
proteínica entre los bacteriostáticos incluyen:
· Cloranfenicol, Tetraciclinas, eritromicina, clindamicina, (Macrólidos).
4. Compuestos que se unen a la subunidad 30S y alteran la
síntesis de proteínas, todo lo cual culmina en la muerte del microorganismo.
· Aminoglicósidos.
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5. Medicamentos que afectan el metabolismo del ácido nucleico como:
· Rifamicinas ( rifampicinas) que bloquean a la RNA polimerasa dependiente del ADN y las quinolonas que inhiben a la DNA girasa.
6. Antimetabolitos como el trimetropim, sulfonamidas y nitrofuranos, que bloquean fases metabólicas específicas que son esenciales para los microorganismos.
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7. Análogos de ácidos nucleicos.
· Zidovudina, ganciclovir, vidarabina y aciclovir, que bloquean a las enzimas virales que son esenciales para la síntesis de DNA y
así impiden la réplica viral.
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D-alanina Transpeptidasas
Polémero Glucopéptido
Mur NAc
Polémero Glucopéptido
Mur NAc
Mecanismo de accción de las penicilinas
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D-alaninaTranspeptidasas
Polémero Glucopéptido
Mur NAc
Polémero Glucopéptido
Mur NAc
Mecanismo de accción de la Vancomicina
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INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEINICA POR PARTE DE LAS TETRACICLINAS
Tetraciclinas
Sitio P SitioA
Sitio de la transferasa
Planilla
De mRNA
Cadena de polipéptido recién formada
aa
30S
50S
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Cloranfenicol
Sitio de la transferasa
Planilla
De mRNA
Cadena de polipéptido recién formada
30S
50S
Sitio P SitioA
aa
INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEINICA POR PARTE DEL CLORANFENICOL
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Macrólidos
Sitio de la transferasa
Planilla
De mRNA
Cadena de polipéptido recién formada
30S
50S
Sitio P SitioA
aa
INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEINICA POR PARTE DE LOS MACRÓLIDOS
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5’ 3’
Bloquea el comienzo de la síntesis de proteína
Bloquea la traducción ulterior y ocaciona teminación prematura
Incorporación del aminoácido incorrecto
50S
30S
Dirección de la
Traducción de mRNA + aminoacido
Polipéptidos en crecimiento
Efectos de los aminoglicósidos en la síntesis de proteínas
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Mecanismo de acción de las SulfasMecanismo de acción de las Sulfas
Pteridina + PABA
Bloqueado por sulfas
Acido dihidropteroico
Glutamato
Acido dihidrofólicoNADPH
Bloqueado por trimetropim
Acido TetrahidrofolicoAcido Tetrahidrofolico
NADP
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Mecanismo de accion de las Quinolonas
Estabilización del “vientre positivo
+
(-)
Roptura del segmento trasero
(-) (-)
(-)
Reconstrucción o “sello de la cara frontal
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• Las quinolonas actuán sobre la DNA girasa, una enzima topoisomerasa tipo II involucrada en los procesos de replicación, transcripción y recombinación
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• La DNA girasa está compuesta por dos subunidades A codificadas por el gen gyrA y dos subunidades B codificadas por el gen gyrB. Produce superenrollamiento negativo sobre DNA circular, y separa reversiblemente DNA concatenado, procesos que requieren ATP.
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• La enzima causa el rompimiento de las dos cadenas de DNA y posteriormente las reunifica. Estas actividades son inhibidas por quinolonas