Hipolipemiantes farmaco
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HIPOLIPEMIANTES
• LIPIDO MOLECULA ORGANICA
FUNCIONES• ESTRUCTURAL - FOSFOLIPIDOS• ENERGETICA- TRIGLICERIDOS• HORMONAL- ESTEROIDES
FUENTES ALIMENTOS ANIMALES Y VEGETALES
SINTESIS HEPATICA
HIPOLIPEMIANTESMETABOLISMO DE LOS LIPIDOS
“Casi todos los lípidos del plasma humano se transportan como complejos de proteínas por las Lipoproteínas.”
Cuantitativamente se destacan TRG y los FL
METABOLISMO DE LAS LIPOP-
INGESTA EN DIETA
Sales Biliares
TriglicéridosCol no eterificadoFosfolipido
Micelas
Ez. Pancreáticas
hidrolización
Ácidos grasos y glicerolAcil lisolecitinaÁcidos grasos libres
ABSORCIÓN Y MESCLA
FORMACION DE QUILOMICRONES
TRANSPORTE PORLA CIRCULACION ENTEROHEPATICA
LIPOPROTEÍNAS PLASMÁTICAS DIAMETRO
(nm)ORIGEN LIPIDOS
CENTRALES
HDL 7.5-10.5 Intestinohígado
Esteres de colesterilo
LDL 21-22 Hígadoplasma
Esteres de colesterilo
IDL 25-30 Plasmahígado
Esteres de colesterol y triglicéridos
VLDL 39-100 Hígado Triglicéridos y algunos esteres de Colesterol
Quilomicrones
80-500 Intestino Triglicéridos y algunos esteres de Colesterol
Lipoproteínas Lp (a)
21-30 IntestinoHígado
Esteres de colesterilo
LIPOP DE ALTA DENSIDADHDL
• Las HDL cumplen efecto barredor o limpiador del colesterol de la siguiente forma:
Las HDL: • captan el exceso de colesterol en las
membranas de los tejidos periféricos • la (aciltrasferasa de lecitina-colesterol) lo
eterifica y lleva al hígado y lo transfieren a lipoproteinas ricas en apolipoprpteina B 100 (VLDL, LDL) para su metabolismo y posterior eliminación
LIPOP DE BAJA DENSIDADLDL. Las LDL provenientes de la degradación
de las VLDL, catabolizadas en los hepatocitos, luego de su captación se hidrolizan a esteres de colesterilo para formación de membranas celulares o para ser eliminado por la bilis
Las LDL poseen una apoP, la apo B100 encargada de aportar el colesterol a la mayoría de las células del organismo
LIPOP DE MUY BAJA DENSIDADVLDL.
Las VLDL son lipoP sintetizadas por el hígado, que actúan cuando el reservorio intracelular de lípidos en él esta incrementado; transportando los TRG y el colesterol hacia los tejidos periféricos para ser almacenarlos como grasas.
DISLIPIDEMIAS
COLESTEROL LDL <100COLESTEROL HDL >40COLESTEROL VLDLCOLESTEROL TOTAL
<130 <200
TRIGLICERIDOS <150
COMPONENTES DEL PERFIL LIPIDICO
Hipercolesterolemia Aislada
Primaria – FamiliarSecundaria
Hiperlipidemia mixta
Primaria- DisβlipoproteinemiaSecundaria
Hipertrigliceridemia PrimariaSecundaria
Hiperquilomicronemia Primaria ( Mod o Severa)Secundaria (Mod o Severa) + Hipertrigliceridemia.
CLASIFICACIÓN DE LAS DISLIPIDEMIAS
MANEJO DE LAS DISLIPIDEMIAS1. CAMBIOS TERAPEUTICOS EN EL ESTILO DE VIDA
2. MANEJO CON FARMACOS HIPOLIPEMIANTES
CAMBIOS TERAPEUTICOS EN EL ESTILO DE VIDA
Modificación de la dieta
Modificación de la vida sedentaria
Restricción de hábitos no saludables
CLASIFICACIÓN DE FARMACOS HIPOLIPEMIANTES.
INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA: SIMVASTATINA. LOVASTATINA. PRAVASTATINA. ATROVASTATINA.
DERIVADOS DEL ÁCIDO FENOXIISOBUTÍRICO: CLORFIBRATO. GEMFIBROZIL. BENZAFIBRATO.
RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO: COLESTIRAMINA. COLESTIPOL.
ANTIOXIDANTES: PROBUCOL.
ACIDO NICOTÍNICO (NIACINA).
INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA (Simvastatina, Lovastatina, Perivastatina, Atorvastatina).
INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA (Simvastatina, Lovastatina, Perivastatina, Atorvastatina).
EFECTOS: COLESTEROL EN SANGRE. SÍNTESIS DE LDL. Nº RECEPTORES PARA LDL. APO. B, APO. A1 Y A2.
FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN ORAL. BD. SISTÉMICA REDUCIDA POR MET. 1er PASO
DERV. ACTIVOS -HIDROXILADOS (CIT. P-450).
TAMBIEN EFECTO ANTIINFLAMATORIO
INCREMENTO DE HDL REDUCCION DEL ESTRÉS
OXIDATIVO
REACCIONES ADVERSAS. BIEN TOLERADOS. TRASTORNOS. G.I. (nausea, dolor abdominal...). S.N.C. (fatiga, cefalea, insomnio). EXANTEMA. DE LA CPK Y TRANSAMINASAS. MIOPATIAS RABDOMIOLISIS. HEPATITIS. ANGIOEDEMA.
DERIVADOS DEL Ac. FENOXIISOBUTÍRICO (Clorfibrato, Gemfibrozil, Benzafibrato)
MECANISMO DE ACCIÓN: LIPOPROTEIN LIPASA CATABOLISMO DE LAS LIPOPROTEINAS RICAS EN TG. ( VLDL, IDL,
LDL, HDL). ELIM. BILIAR DEL COLESTEROL. URICOSÚRICOS.
FARMACOCINÉTICA: BD. PROXIMA AL 100%. UNIÓN A P.P. ELEVADA (album.). ELIMINACIÓN BILIAR Y RENAL.
REACCIONES ADVERSAS: G.I. (dolor abdominal, nausea, diarrea). EXANTEMA. ALOPECIA. PESO. VISIÓN BORROSA. IMPOTENCIA. LEUCOPENIA Y ANEMIA. POTENCIAL LITÓGENO. MIOSITIS RABDOMIOLISIS. MIOGLOBURIA E INSUF. RENAL.
RESINAS DE INTERCAMBIO ANIÓNICO (Colestiramina y Colestipol)
MECANISMO DE ACCIÓN: Ac. BILIARES Y
COLESTEROL. Nº RECEPTORES A LA LDL. HMG-CoA-R. MET. DEL COLESTEROL
ENDOG. FARMACOCINÉTICA:
NO SE ABSORBE POR VIA ORAL.
NO SE AFECTAN POR LOS ENZIMAS INTESTINALES.
SE ELIMINAN POR HECES.
REACCIONES ADVERSAS: G.I. (alteran el sentido del gusto,
dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, esteatorrea, flatulencia).
FOSFATASAS ALCALINAS Y TRANSAMINASAS (transitorio).
ACIDOSIS HIPERCLORÉMICA. ALTERAN LA ABSORCIÓN DE:
VIT. LIPOSOLUBLES. SALES DE HIERRO. ALGUNOS FÁRMACOS
(clorotiazida, fenobarbital, fenilbutazona, anticoagulantes orales, tiroxina, digitálicos).
ANTIOXIDANTES Probucol
MEC. ACCIÓN (desconocido). EFECTOS:
COLESTEROL, LDL Y HDL. EFECTO ANTIATERÓGENO.
FARMACOCINÉTICA: Bd. EXCELENTE. SE ACUMULA EN EL TEJ.
ADIPOSO.
REACCIONES ADVERSAS: G.I. (diarrea, flatulencia,
nauseas, dolor abdominal). EOSINOFILIA (ocasional). PARESTESIAS. EDEMA ANGIONEURÓTICO. ALT. CARDÍACAS
(prolongación del Q-T).
Ac. NICOTÍNICO (NIACINA).
• MEC. ACCIÓN DESCONOCIDO.• EFECTOS
FARMACOLÓGICOS:– LIPOLISIS EN EL TEJ.
ADIPOSO.– ESTERIFICACIÓN DE LOS
T.G. EN EL HÍGADO.– ACTIVIDAD DE LA
LIPOPROTEIN-LIPASA Y EL ACLARAMIENTO DE LAS VLDL.
– INCORPORACIÓN DE a.a. A LAS APO. DE LAS VLDL.
– TG. Y COLESTEROL UNIDO A LAS LDL.
• REACCIONES ADVERSAS (muy frecuentes):– VASODILATACIÓN
CUTÁNEA.– PRURITO.– G.I. (nauseas, vómitos,
diarrea, dispepsia, úlcera).– HIPERPIGMENTACIÓN.– ACANTOSIS NIGRICANS.– ALTERACIONES HEPÁTICAS
REVERSIBLES.– HIPERGLUCEMIA.– HIPERURICEMIA.
OTROS
NHIBIDORES DE LA ABSORCION INTESTINAL DE ESTEROLES
EZETIMIBE
ORLISTAT ?
Agente Hipolipemiante
Medicamentos Presentac. Dosis
Síntesis de VLDL y LDL
Ac Nicotínico. Tab 50 -100 mg 300 mg - 7.5 g
Catabolismo VLDL Y LDL
ColestiraminaColestipol Probucol
Sobres 4 g 9 - 36 g8 - 32 g0.5 - 1 g
Catabolismo VLDL
GemfibrozilClofibratoBenzafibrato
Tab-Cáp. 300 – 600 mg
600 -1200 mg0.5 – 2 g
200 – 600 mg
Inhibidores de síntesis de LDL
LovastatinaPravastatinaAtorvastatinaSimvastatina
Tab 20 mg
Tab 10 – 20 mg
Tab 10 – 20 mg
10 – 80 mg10 – 40 mg10 – 80 mg10 – 80 mg