BRONCODILATADORES

ASMA:Enfermedad inflamatoria cronica y reversible de las vias aereas caracterizada por una obstruccion generalizada de las mismas.Hay un incremento en la respuesta broncoconstrictora del arbol bronquial mediada por eosinofilos, mastocitos y otras celulas inflamatorias.

EPOC: (enfermedad pulmonar obstructiva cronica)Obstruccion de las vias aereas generalmente progresivas y en general no reversible.Factores desencadenantes: Tabaco y otros toxicos.Sintomas: Disminucion de la capacidad respiratoria.

CASOS DE BRONQUITIS CRONICA, ENFISEMA

Tres grandes grupos de medicamentos con diferentes mecanismos de acción se utilizan como broncodilatadores, los clasificamos en:

NO SELECTIVOS B1 Y B2

Adrenalina, Isoprenalina, hexoprenalina, Efedrina

SELECTIVOS B2:

1. Estimulantes β 2 adrenérgico: Actuan sobre los receptores beta2 adrenergicos del árbol bronquial, relajando la musculatura lisa bronquial al activar estos receptores y son los broncodilatadores mas potentes, aumenta la secreción de moco, reduce la permeabilidad microvascular, produce vasodilatación, inhibe la liberación de neurotransmisores constrictores como la acetil colina y según su vida media se clasifican en:

VIDA MEDIA CORTA: Se utilizan como fármacos de rescate, cuando los síntomas aparecen o las crisis asmáticas o 15 minutos antes del ejercicio al asma de esfuerzo. Se usa a demanda o en forma pautada.

• Salbutamol. Terbutalina. Orciprenalina Fenoterol. clenbuterol. Tulobuterol.

VIDA MEDIA LARGA:Se administran de forma pautada, se asocian a corticoides en pacientes con asma persistente moderada a grave que no responden solo a corticoides y en pacientes con EPOC.

• Salmeterol, Bambuterol Formoterol.

EFECTOS ADVERSOS: TEMBLOR, TAQUIARRITMIAS, HIPOTENSION, HIPERGLUCEMIA. Cefalea, temblor fino hipopotasemia, con cuidado en casos de hipertiroideos y diabéticos porque puede llevar a la tirotoxicosis y cetoacidosis.

Via inhalatoria

2. Anticolinergicos o antagonistas muscarinicos: Bloquea los receptores colinérgicos o muscarinicos, bloqueando el efecto de la acetil colina produce broncodilatacion, y modula la liberación de neurotransmisores y disminuye la secreción de moco. De elección en casos de EPOC y en caso de intolerancia a agonistas beta 2.

Reacciones adversas: Boca seca, sabor metalico, visión borrosa, retención urinaria

bromuro de ipratropio.Bromuro de tiotropio.

3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ADENOSINA Teofilina y sus derivados: La adenosina produce contracción del musculo liso, por lo tanto estos fármacos bloquean los receptores de la adenosina en la superficie celular. Tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia broncodilatadora, y muchas interacciones farmacológicas otra función es mejora la contracción del diafragma, y realiza la apoptosis de las células inflamatorias. Atravieza la barrera hematoencefalica y la leche maternaSe administra via oral en comprimidos de liberación retardada.

aminofilina, oxitrifilina, enprofilina, ambroxol y doxofilina.Efectos adversos: nauseas, vomitos, diarrea, dispepsia, irritación gástrica, taquicardia, arritmia, excitación, insomnio, cefalea, convulsiones.

CORTICOIDES

Constituyen el tratamiento antiinflamatorio más eficaz en el asma bronquial, se les considera potentes antiinflamatorios. Se ha demostrado que son capaces de modificar componentes básicos de la inflamación crónica de la vía aérea que caracteriza a esta enfermedad: el tratamiento prolongado reduce el número de células inflamatorias en la mucosa y submucosa (mastocitos, eosinófilos y linfocitos), lo que se asocia a una mejoría clínica y a una disminución de la hiperreactividad bronquial. los corticosteroides afectan la cascada inflamatoria a distintos niveles:

la vasodilatación y la permeabilidad capilar• el número de células y de mediadores de la inflamación (prostaglandinas, leucotrienos, histamina...)• Producen sustancias con actividad antiinflamatoria• proliferación y función de LT (linfocitos T)• síntesis de complemento (necesario para las

interacciones Ag-Ac)

• Bloquean la formación de citocinas.Pueden ser administrados por vía inhalatoria, oral o intravenosa. Los corticoides administrados dos veces al día como aerosoles presurizados o en inhaladores de polvo micronizado son los antiinflamatorios de elección para asmáticos adultos.

Los corticoides disponibles en nuestro país son el dipropionato de beclometasona, la budesonida, la fluticasona y la flunisolida.

Los efectos indeseados más comunes de la administración inhalatoria son locales: candidiasis oro faríngea y disfonía, problemas que se solucionan usando espaciadores y lavado bucal después de cada tratamiento. Con dosis muy elevadas pueden aparecer efectos adversos sistémicos, similares a los observados durante el empleo crónico oral.

El corticoide oral más utilizado en nuestro país es la prednisona, que se convierte en prednisolona en el hígado. Los corticoides orales son el tratamiento de primera línea en las exacerbaciones del asma o de la EPOC, pero como tratamiento crónico deben ser indicados como último recurso. Los efectos colaterales mas importantes son la supresión suprarrenal, intolerancia a la glucosa, hipertensión arterial, desmineralización ósea, catarata, úlcera péptica, etc.

Mecanismo de acción: disminuye el efecto inflamatorio, disminuye el broncoespasmo, disminuye la producción de moco.

Efectos adversos: Ronquera, afonía, candidiasis por deposición local del compuesto, para evitar esto usar cámaras espaciadoras. Osteopenia, petequias, cataratas, hiperglicemia, inmunosupresión. El retiro debe ser lento y progresivo.

PREDNISONA, BECLOMETASONA, BUDESONIDA, FLUTICASONA

ANTIHISTAMINICOS

Fármacos antihistamínicos.Antagonizan o bloquean los receptores a los que se une la histamina para ejercer su accion.- Antihistaminicos H1: Tienen efectos sobre la inflamacion y la alergia.

- Antihistaminicos H2: Tienen efectos sobre la secrecion ac. gastrica.Los anti-H1, antagonizan la BC, VD, el aumento de permeabilidad capilar y el edema. Deprimen el SNC con efecto sedante.

Los Anti-H1, se clasifican en:

ANTIHISTAMÍNICOSDE 1ª GENERACIÓN:(Sedantes o clasicos)Dexclorfeniramina,Difenhidramina, Hidroxicina,Prometazina.- Atraviesan BHE- Somnolencia- Efectos anticolinergicos- Inicio de accion mas rapido- Menor duracion de efecto.ANTIHISTAMÍNICOS DE2ª GENERACIÓN:Ebastina, Loratadina, Cetirizina..- No atraviesan BHE casi.- Menos somnolencia- No efecto anticolinergico- Inicio accion mas tardio- Mayor duracion del efecto.

Efectos adversos:• SNC: Somnolencia, sedacion, vision doble, delirio..• Efectos anticolinergicos: sequedad de boca, retencion urinaria,estrenimiento..• GI: Anorexia, vomitos, diarrea.• CV: Taquicardias e hipotension (solo terfenadina y astemizol)• Aumentan la sensibilidad de la piel al solInteracciones:Alcohol, hipnoticos, narcoticos y antidepresivos triciclicos.

DESCONGESTIONANTES

Su mecanismo de acción consiste en el agonismo de receptores α1 en el endotelio vascular nasal, produciendo vasoconstricción y resolución de la congestión. Prototipos como la Oximetazolina son ampliamente utilizados desde que la FDA alertó sobre la toxicidad y efectos adversos severos de la Pseudoefedrina, que llevó al retiro del mercado en Colombia y algunos países de América latina. Los diferentes estudios muestran que los descongestionantes en una sola dosis (norefedrina oral, oximetazolina tópica), PARECEN SER MODERADAMENTE EFICACES EN REDUCIR LA CONGESTIÓN NASAL DURANTE 3-10 HORAS, EN ADULTOS Y NIÑOS CON RESFRIADO COMÚN (EVIDENCIA DE CALIDAD MODERADA).

Es importante recordar que este tipo de fármacos cuando se usan por más de 3 a 5 días producen vasodilatación de rebote y puede ser peligroso en niños menores de 6 meses de vida, puesto que son respiradores nasales obligados. Algunos efectos adversos importantes son: taquicardia, excitación psicomotriz, hipertensión, palpitaciones, convulsiones y arritmias cardíacas.

La congestión nasal es un síntoma muy corriente de la gripe común. La congestión nasal o tupidez de la nariz, ocurre cuando las membranas dentro de la nariz se inflaman, haciendo difícil respirar por la nariz.Los descongestionantes nasales funcionan reduciendo la inflamación de las membranas nasales causadas por la gripe corriente.

DESCONGESTIONANTES NASALES

CONTRAINDICACIONES

No está recomendado en pacientes alcohólicos.

Pacientes con presión ocular alta (glaucoma de ángulo cerrado).

inflamaciones de la mucosa nasal con formación de costras (rinitis seca).

Administración simultánea de IMAO.

Inflamación crónica de la mucosa nasal.

No utilizar durante el embarazo.

Los descongestionantes nasales de uso tópico aplicados dentro de la nariz pueden causar incomodidad temporal como ardor, estornudo, picazón o un aumento en la descarga nasal. 

Los descongestionantes nasales de uso tópico aplicados en la nariz deben usarse sólo según indicaciones y por no más de tres días.

 El uso frecuente o prolongado puede causar una recurrencia de la congestión nasal o empeorar la misma.

MEDICAMENTOS DESCONGESTIONANTES Efedrina.

Fenilefrina.

Fenoxazolina  .                                        

Metoxamina.

Tramazolina.

¿Quiénes no deben tomarlos?

Personas con problemas de presión sanguínea alta y enfermedades cardíacas.

Glaucoma.

Afecciones del corazón.

Problemas tiroideos.

Diabetes.

Problemas de la próstata.

Hipertiroidismo.

DESCONGESTIONANTES UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA GRIPE

CONTRAINDICACIONES1. Puede experimentar mareos o somnolencia.

2. No debe utilizarse en niños recién nacidos o prematuros.

3.  Está contraindicado para el tratamiento de los síntomas respiratorios de las vías aéreas bajas, incluyendo el asma.

4. No deberá administrarse en mujeres embarazadas ni en nodrizas, debido a que no hay estudios que comprueben la inocuidad del producto en el feto y recién nacido.

Hable con un profesional de la salud antes de usar un descongestionante oral o nasal de uso tópico si está embarazada o en período de lactancia.

INTERACCIONES

Esta medicina también puede interactuar con los siguientes medicamentos: Alcohol.

Medicamentos para la presión sanguínea.

Relajantes musculares.

Otros medicamentos para resfríos, tos o alergias.

Algunos medicamentos cardiacos, como metoprolol.

 Se evitarán entre los pacientes que tomen inhibidores de la MAO.

¿Quiénes no lo deben tomarlos?

Los descongestivos sistémicos deben usarse con precaución si existe: Diabetes

Hipertensión.

Hipertiroidismo.

Susceptibilidad de glaucoma de ángulo estrecho.

Hipertrofia prostática.

Insuficiencia hepática.

Insuficiencia renal.

Cardiopatía isquemia.

ANTITUSIVOS

Al formular un antitusígeno el médico debe tener en cuenta varios hechos:

1. La tos : es un mecanismo de defensa de las vías respiratorias ó un indicador de enfermedades subyacentes, por lo tanto su tratamiento depende del papel que esté desempeñando; una tos productiva, no dolorosa, no debe tratarse con antitusígenos.

2. Debe indagarse siempre al paciente acerca del consumo de medicamentos causantes de tos como los inhibidores de la ECA ó los beta-bloqueadores y tomar las medidas mas aconsejables.

3. La mejor indicación de los antitusivos es la tos seca, improductiva, que presente un peligro cardiopulmonar ó que esté afectando la vida normal del paciente, como conciliar el sueño, concentrarse en su trabajo habitual, etc.

4. En los niños menores de 2 años se contraindican los antitusígenos: una excepción puede ser la tosferina, sopesando el balance riesgo contra beneficio.

CLASIFICACION DE LOS ANTITUSIVOS

• NARCOTICOS:

– CODEINA, DEHIDROCODEINONA

• NO NARCOTICOS:

– DEXTROMETORFANO

– NOSCAPINA

– PROMOLATE

Los antitusigenos pueden tener su sitio de acción en el S.N.C ó en la periferia:

1. De acción central: Narcóticos: codeína y dihidrocodeina.

No Narcóticos: dextrometorfano –noscapina, clofedianol, clobutinol y zipeprol.

2. De acción periferica: son los antihistamínicos tipo difenhidramina y prometazina que tienen poca utilidad a causa de su sedación; los demulcentes como el azúcar y la miel de abejas, que producen alivio sintomático.

Los broncodilatadores, que alivian la tos cuando esta es producida por broncoespasmo.

EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS

Farmacos que fluidifican las secreciones bronquiales y facilitan su expulsion.Convierten la tos inutil en productiva.Son utiles en aquellos procesos que cursan con espesamiento de las secreciones bronquiales

( Mucoviscidosis , asma y EPOC )Cuando el paciente puede expulsarlas no es necesario su usoLos expectorantes mas usados son: yoduros y guaifenesinaEl uso cronico de yoduros puede producir yodismo y alteraciones tiroideas.Aconsejar el aumento del consumo de liquidos, tisanas calientes y el uso del humidificadorpara mantener un buen estado de hidratacion que ayude a fluidificar las secrecionesbronquiales.Evitar la administracion de leche y alcalinos junto con cloruro amonico. disminuye suefectividad

2. Fármacos expectorantes y mucolíticos son usados para incrementar la salida de secreciones bronquiales, aumentar el clearance de exudado, y promover una tos productiva.

3. Expectorantes salinos estimulan la secreción bronquial de mucus vía vagal por reflejo de la mucosa gástrica. Cloruro de amonio, carbonato de amonio, yoduro de potasio, yoduro de calcio Productos yodados

4. Estimulantes directos de la secreción respiratorio como aceites volátiles tales como, aceite de eucalyptus, mentol, limón, anís.

EXPECTORANTES

Es insuficiente la evidencia acerca de la utilidad clínica de este grupo de medicamentos y en realidad no se ha podido probar que en dosis terapéuticas faciliten la expectoración, se usan en muchas afecciones triviales, solos ó mezclados con antihistamínicos, broncodilatadores, antitusigenos, a los cuales no parecen agregar ninguna ventaja terapéutica. Su eficacia es dudosa, mas no sus reacciones adversas.

El agua al fluidificar el material mucoide, facilita su eliminación, permitiendo que la tos, a veces originada en secreciones densas, se haga mas fácil y controlable; las nebulizaciones con solución salina normal resultan útiles, siempre y cuando se controlen su asepsia y temperatura.

1. El guayacolato ó guaifenesina.

2. Cloruro de amonio.

3. Yoduro de potasio: ocasionalmente se usan en soluciones magistrales para adultos.

MUCOLITICOS

Estos fármacos disminuyen la viscosidad de las secreciones y facilitan su eliminación. Causan ruptura de las glicoproteínas del moco, lo que determina la disminución de su

densidad. Al igual que con los expectorantes, se ha abusado de las propiedades de estos medicamentos, utilizándolos en una variedad de patologías del tracto respiratorio superior e inferior sin suficiente evidencia de su eficacia. Pueden facilitar la tos productiva, por su acción solubilizante que hace que las secreciones se vuelvan mas fáciles de eliminar (acciones protusivas).

La acetil cisteina y el ambroxol se les describen propiedades antioxidante, aunque los estudios experimentales requieren todavía una amplia evaluación clínica, para poder juzgar su verdadero lugar en terapéutica: la investigación en humanos se ha enfocado en pacientes con enfisema y bronquitis crónica.

Otros: bromhexina - carboximetilcisteina – erdosteina.

Son sustancias que destruyen las distintas estructuras quimicofisicas de la secrecion bronquialanormal, consiguiendo una facil y pronta eliminacion, o disminuyen la viscosidad de lasecrecion bronquial cuando esta anormalmente aumentada.CLASIFICACIÓNN-ACETILCISTEINACARBOXIMETILCISTEINABROMHEXINAAMBROXOL.