Antirreumaticos y antigotosos
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Antirreumáticos y AntigotososAlumno: Emilio Javy Puente Pinacho
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● Son causa de incapacidad las artritis y
las artrosis
● Espondilitis anquilopoyetica
● 0.5-1% de la población
● 2-3 veces mas en mujeres
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● 20-50 años
● Inflamación inespecífica crónica y
generalmente simétrica de las
articulaciones periféricas
● Sinovitis erosiva
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CRITERIOS
-Rigidez matutina en una hora de duración o mas durante 6
semanas o mas
-Artritis de 3 articulaciones o mas durante 6 semanas o mas.
-Artritis de las articulaciones de las manos durante 6 semanas o
mas
-Artritis simétricas durante 6 semanas o mas
-Nódulos reumatoides
-Cambios radiográficos característicos (erosiones,
descalcificaciones, etc.)
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ANTINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
● Tratamiento sintomático
● Significa que no modifica la
enfermedad
● Se basa en características del
paciente
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● Para comenzar el tratamiento:
● 1.-comenzar con tx no farmacológico
● 2.-para lo que no se controlan con las
medidas anteriores, se recomienda
empezar con paracetamol y aspirina
en las dosis mas bajas eficaces, alorar
añadir opiodes
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● 3.-tx crónicos y dosis elevadas de
paracetamol y aspirina deben ser
valoradas por la posibilidad de efectos
adversos considerar un salicilato no
acetilado.
● 4.-eleccion de un AINE no selectivo
COX2
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● 5.-si los síntomas o se controlan
entonces se debe introducir
paultinamente AINE con selectividad
para inihibir la cox 2, siempre
valorando el riesgo cardiovascular.
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corticoides
● Reducen inflación y progresión de la
enfermedad.
● Se puede usar como tx agudo
rápidamente para suprimir la actividad de
la enfermedad, en dosis baja y con
antirreumáticos.
● Se valora con respecto a los efectos
adversos
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● Tx con calcio (1.500mg al día) y
vitamina D (400-800UI/día)
● Sustitución hormonal.
● Inyecciones articulares (5-20mg de
acetonico de triamcinolona o
equivalente)
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Antirreumáticos modificadores de la
enfermedad (ARME)
● HIDROXICLOROQUINA
● 4 aminoquinolínico
● Eficaz en artritis reumatoide temprana
y leve, también usado en LHS
● Inhibe la proliferación y quimiotaxis de
leucocitos, enzimas liposomales,
● IL1
● También inhibe las fosfolipasa A2
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● Disminuye eicosanoide y PAF
● Dosis 400-600mg/día
● Al inicio de 200-400mg/día
● Mejoras pueden aparecer 4-12
semanas
● Toxicidad de la retina cuando supera
6mg/día
● Contraindicado: psoriasis, alcohólicos y
Px con déficit en G6 PD
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SULFASALACINA
● Combinación de acido 5 aminosalcilato
con sulfamida
● Artritis reumatoide temprana y leve
● Inmunosupresora, antiinflamatoria,
inhibe la proliferación de linfocitos b t
hipogamaglobulinemia
● .5g/día- 2 a 3g/día en 2 o 3 tomas
● E. SECUNDARIO: nauseas, erupción,
artralgias
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METROTEXATO
● Antagonista del acido fólicos,
citológico, inmunosupresor,
antirreumático
● Artritis activa y grave
● Inicio acción 3—6 semanas
● Mecanismo de acción: inhibición de la
dehidrofolato reductasa
● Efectos secundarios estomatitis,
alopecia
● teratógeno
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LEFLUNOMINA
● Derivado del exosazol
● Inhibidor selectivo de la dihidroorotato-deshidrogenasa
● Alternativa
● Hay mejora 4 semanas
● Dosis 20mg/dìa, dosis carga 100mg/dia durante 3 días
● Efectos adversos: erupción cutánea, intolerancia gastrointestinal, alopecia. transaminasas
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Agentes biológicos
● AGENTE ANTI TNF α
● Bloquean citosinas
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Mecanismo de acción● Etanacerpt se une covalentemente al TNFα
● Unido ala poción Fc de la IgG
● Se une y TNFβ
● Vía subcutánea dosis 25mg 2 veces x semana
● Infliximab
● Anticuerpo monoclonal
● Afinidad Dosis 3-5mg/Kg cada 4-8 semanas
● Adalimumab
● Anticuerpo monoclonal anti TNFα
● Dosis 40mg cada 2 semanas
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Indicación terapéutica
● Artritis reumatoide ,artritis psoriasica
● Infliximab: enfermedad de Crohn y
colitis ulcerosa
● Antes estudios por tuberculosis
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Reacciones adversas
● Infección grave oportunista
● Tuberculosis
● Insuficiencia cardica
● Reacciones hematolicas
● Reaccines neurologicas
● Formacion anticuerpos y
autoinmuniddad
● Linfomas y neoplasias
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Anakinra (IL-1Ra)
● Antagonista del receptor de IL 1
● Bloquea de forma competitiva
● Inhibe las acciones
● Se combina con metotrexato dosis
100mg/día
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abatacep
● Proteína de fusión por el dominio
extracelular de CTLA4 unida ala fracción
Fc de IgG
● Se se une al CD28
● Y compite con CD50 y 86
● Indicado en Px que no respondieron a
ARME o anti TNFα
● IV 10 mg/Kg de 2 a 4 semanas
● E adverso: cefalea, vértigo y nasofaringitis
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Rituximab (anti CD20)
● Cuerpo clonas antiquimerico anti CD20
● Reduce linfocitos B
● Indicado en linfoma no hodgkiniano
● Px con artritis que no respondieron a
TNF α, metrotexato
● Dosis 500-1000mg cada 2 semanas
● E adverso: reacción ala infusión
● Sd seudogripales
![Page 26: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/26.jpg)
Tocilizumab (anti IL 6)
● Antagonista de IL6
● In vitro previne la formación de osteoclastos inducida por IL6
● Infusión intravenosa en dosis 4-10mg por 4 semanas.
● Se esta evaluando ensayos clínicos de fase 3 de artritis reumatoide
● -enfermedad de Castleman
● Cefaleas, erupción cutánea, estomatitis y fiebre
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Otros
CP-690, 550
● Antagonista de varias interleucinas
● Inhibe Janus-cinasa 3
● Envía señales de traducción comunes avaros receptores
● CP101
● Antagonista de receptores de adenosina tipo A3(A3AR)
● Esto disminuye la producción de TNFα
● Evaluado en fase multicentrico fase IIa
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condroprotectores
● Condroitin sulfato o la glucosamina
● Px osteoatritis
● Los estudios sintomaticos son minimos
● LICOFELONA
● Inibidor de COX/LOX (inhibidor de
ciclooxigenasa y 5lipooxigenasa)
● Avaluando en ensayos declinico en
fase III en px con artrosis
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Asociaciones de farmacos
-sales de oro
● -aurotiomalato de sodio, la
aurotioglucosa y aurorafina
● Se sabe que inbe proliferacion de
linfocitos,EROs en facocitos y
mediasores de mastocitos
● EFECTO FARMACOLOGICO
● Periolatencia 3 a 6 meses
● Mejora sintomas clinicos y radiologicos
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● Disminuye el dolor, edema de
articulaciones matutina. Proteína C
reactiva
● FARMACOCINETICA
● Se almacena en macrófagos, hepatocitos,
túbulos renales y corteza suprarrenal y en
los sinovicitos de articulaciones
● REACCION ADVERSA
● Por via IM aparecen efectos cutáneos
● 5-10%presetan nefrotoxixidad
● 1-3% efectos hematologicos
● Numonitis, hepatitis, nueropti perifrica.
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● INDICACIONES
● su uso ha disminuido
● Artritis temprana
● Dosis de incio pequeñas
● Dimercaprol para efecto adversos
● Artritis reumatoide joven
![Page 32: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/32.jpg)
● PENICILAMINA
● Hidrolisis de penicilina
● Menos frecuente
● Usado en artritis
● Efectos adversis erupciones cutaneas
y estomatitis, vomitos, alteracion del
gusto
● AZATIOPRIMA
● Inmunosu presor
● forma activa 6 mer captopurina
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● CICLOSPORINA
● Es farmao citotooxico e inmuno
supresor
● MINOCICLINA
● Ensayos an demostrado la eficacia de
las teraciclinas en atritis
![Page 34: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/34.jpg)
FARMACOS MPLEADOS EN TX DE
ARTRITIS INDUCIDA POR
CRISTALES
● Acido urico es el producto final de
degradacion de purinas
![Page 35: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/35.jpg)
![Page 36: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/36.jpg)
● La hiperuricemia es la concentracion
seericao plasmatica de uratos por
ensimas del limie fisiologico de
6.8mg/dl
● Esto no significa presisamente
problema de artritis o problemas
renales
![Page 37: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/37.jpg)
![Page 38: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/38.jpg)
● El ataque del agota se produce como
respuestas inflamyoria a los cristales
de urato monosódico en tejidos de una
articulacion
![Page 39: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/39.jpg)
Antiinflamatorio
colchicina
● Alcaloide de la planta culchicum autumnale.
● Especifica en la gota
● MECANISMO DE ACCION
● Se asocia a problemas micro tubulares de
la célula. Inhibiendo su polimerización e
impidiendo la formación de el uso mitótico,
● Diapédesis y migración de gránulos
intracelulares que contienen mediadores
inflamatorios
![Page 40: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/40.jpg)
● FARMACOCINETICA:
● Se administra vía oral o IV, el 80% se metaboliza en el hígado y se elimina bilis el 20% en riñón
● EFECTOS E INDIACION CLINICA:
● Ataque agudo de gota
● Dosis de .5mg/hra máximo 8mg/dia
● Serositis dolorosa de la fiebre familiar mediterránea y algunas amiloidosis
![Page 41: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/41.jpg)
REACCION ADVERSA:
Dolor, diarrea, vómitos, deshidratación
Se puede suspende el tx.
creatinsinasa y de la movilidad del
espermatozoide
INTERACCIONES
Interacción por interferencia en el
metabolismo hepático.
![Page 42: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/42.jpg)
AINE Y CORTICOIDE
● Indometacina, ibuprofeno y
diclofenaco
● Fenibultazoma su efecto es
antiinflamatorio acción uricosurica
● Algunas veces Corticoides orales, IV e
intraarticulares:
● Prednisosna, metilprednisona,
metametasona o triamsinolona
![Page 43: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/43.jpg)
HIPOURICEMIANTES
-tratamiento a largo plazo es normalizar
las cifras de acido úrico.
En algunos casos
Medidas: control del peso, dieta,
incrementar ingesta de líquidos, limitar el
consumo de etanol y evitar diuréticos.
![Page 44: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/44.jpg)
Se debe prescribir hipouricemiantes
AHF tofos Riesgo de
calculos
renales o
nefropatia
s
![Page 45: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/45.jpg)
ALOPURINOL
● DE ELEECION
● MECANISMO DE ACCION:
● Análogo de hipoxantina actúa como
sustrato de la xantinooxidasa
![Page 46: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/46.jpg)
![Page 47: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/47.jpg)
REACCION ADVERSA
Produce hipersensibilidad
Sd de hipersensibilidad
Es común el exantema cutáneo
También provoca vasculitis sistémica
,depresión de la medula ósea hepatitis
granulomatosa e IR
INTERACCION
El haloperidol interacciona con
azatioprima warfarina y teofilina
![Page 48: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/48.jpg)
FEBUXOSTAT
● inhibidor de la xantinooxidasa no
purínico activo por vía oral.
● es mas potente y duradero que el
alopurinol.
● Se metaboliza en hígado
● Y se excreta en heces y orina
![Page 49: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/49.jpg)
URICASA
● Es una enzima uratooxidasa (ausente en
los seres humanos), encargada de catalizar
la oxidación del acido úrico a alatoina,
● Hipouricemiante muy potente y rápido
● Lo consigue en 4 hras
● Uso restringido en profilaxis de la
hiperuricemia aguda esto para prevenir IRA
en px con neoplasias
![Page 50: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/50.jpg)
● Puede desencadenar anemia
hemolítica
● Provoca anafilaxias que pude
suspender el tx
● Frecuente fiebre
● Exacerbación de la gota
● Cefaleas
● Diarrea
● Vómitos y nauseas
![Page 51: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/51.jpg)
URICOSURICOS
● Inhibe el transporte acido úrico en el
túbulo proximal.
● Es el recientemente clonado
transportador URAT1
● En Px con gota con buena función
renal
● Escasa excreción de acido úrico y sin
tofos
● Si hay IR su eficacia se reduce
![Page 52: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/52.jpg)
●
![Page 53: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/53.jpg)
● BENZOBROMANOMA
● Análogo de la amiodarona
● Acción uricosurica
● Aplicación junto con otro diuréticos
● Semivida de 4hrs
● Puede causar hepatoxixidad
![Page 54: Antirreumaticos y antigotosos](https://reader030.fdocument.pub/reader030/viewer/2022021422/5a64ba467f8b9ac86f8b471f/html5/thumbnails/54.jpg)
● SULFINPIRAZONA
● Antiinflamatoria con acción uricosurica
● Dosis alta inhibe competitivamente la
reabsorción de acido úrico
● Los salicilatos inhibe la secreción de
esta