ANTIMICOTICOS. HISTORIA DE LOS ANTIMICOTICOS DEFINICIÓN El concepto de agente antifúngico o...
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ANTIMICOTICOS
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HISTORIA DE LOS ANTIMICOTICOS
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DEFINICIÓN
• El concepto de agente antifúngico o antimicótico engloba cualquier sustancia capaz de producir una alteración tal de las estructuras de una célula fúngica que consiga inhibir su desarrollo, alterando su viabilidad o capacidad de supervivencia, directa o indirectamente, lo que facilita el funcionamiento de los sistemas de defensa del huésped.
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ANTIMICOTICOSSustancia capaz de producir una alteración de las estructuras de una célula fúngica que consiga inhibir su desarrollo, alterando su viabilidad o capacidad de supervivencia, bien directa o indirectamente.
CLASIFICACIÓN
ANTIMICÓTICOS POR SU ESTRUCTURA
ANTIMICÓTICOS POR SU SITIO DE ACCIÓN EN EL
HONGO
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1. Que actúan sobre la membrana citoplasmática: Alteran la permeabilidad
− POLIÉNICOS Inhiben la síntesis del ergosterol :
− AZOLICOS2. Que interfieren la síntesis de ácidos nucleicos − FLUCITOSINA3. Inhibidores de la formación de microtúbulos:
− GRISEOFULVINA4. Actúan sobre la síntesis de la Pared Celular:
− EQUINOCANDINAS
CLASIFICACIÓN POR MECANISMO DE ACCIÓN
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Clasificación estructural
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Mecanismo de acción de los diferentes antifúngicos.
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AZOLES: CLASIFICACIÓN
Mecanismo de acción: bloqueo de la enzima 14-Ianosterol demetilasa dependiente del citocromo P450 (escinde un grupo metilo del Lanosterol). Además, el voriconazol y los otros nuevos triazólicos inhiben pasos posteriores de la vía sintética hacia el ergosterol.
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DESARROLLO DE LOS AZOLES: MODIFICACIONES EN SU ESTRUCTURA QUIMICA
LOS PRIMEROS AZOLES FUERON:
CLOTRIMAZOL MICONAZOL
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TRIAZOLES
Presenta el anillo triazol, pero conserva el átomo de cloro.
Presenta un grupo hidroxilo adicional unido al átomo de carbono asimétrico, en la parte activa de la molécula.
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FLUCONAZOL
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ES UNA MOLÉCULA POLAR Y SIMÉTRICA LO QUE FABORECE SU HIDROSOLUBILIDAD.
Su buena solubilidad en agua le hace apto para administración endovenosa, penetrando muy bien en fluidos
corporales.
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TRIAZOLES : ITRACONAZOL
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POLIENOS
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• La Terbinafina impide la síntesis del ergoresterol, mediante Ia inhibición específica y selectiva de Ia escualena epoxidasa fúngica. Ello conduce a un déficit de ergosterol y a una acumulación de escualeno, Io cual da por resultado Ia muerte celular micótica. La Terbinafina no influye sobre el metabolismo de las hormonas u otros fármacos, ya que Ia enzima escualeno epoxidasa no está ligada al sistema citocromo P450
ALILAMINAS
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PIRIMIDINAS FLOURADAS
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ES UN TRIAZOL DE SEGUNDA GENERACIÓN DE AMPLIO
ESPECTRO, DERIVADO SINTÈTICO DEL FLUCONAZOL
VORICONAZOL
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