ANALGETIKA - farmakologi.files.wordpress.com · Indometasin: antiinflamasi penyakit sendi, danPDA...
-
Upload
nguyendung -
Category
Documents
-
view
223 -
download
0
Transcript of ANALGETIKA - farmakologi.files.wordpress.com · Indometasin: antiinflamasi penyakit sendi, danPDA...
9/29/2011
1
HM Bakhriansyah, MD., M.Sc., M.Med.Ed
Bagian Farmakologi
PSPD FK UNLAM
9/29/2011
2
� Analgetika NON STEROID ANTI-INFLAMATORY
DRUGS (NSAIDs)
� Analgetik OPIOID
Indikasi
9/29/2011
3
COX-1
COX-2
COX-3
PGG2 & PGH2 PGE2
9/29/2011
4
SALISILAT
� Indikasi : analgetik & antipiretik, pada sakit
kepala, nyeri sendi ringan-sedang, nyeri otot
& saraf
� Sistemik, enteral: Aspirin, Na-salisilat,
diflunisal, salsalat
� Topikal, kutan :
� Asam salisilat � keratolitik
� Metil salisilat � anti iritatif
� ES: Reye’s syndrome; iritasi saluran cerna �
salut enterik
� Aspirin : pencegahan infark miokard anti
agregasi platelet
9/29/2011
5
ASAM FENILPROPIONAT
� Indikasi: analgetik, antipiretik, antiinflamasi
� Ibuprofen > aspirin: efektif untuk dismenor
�Naproxen, fenoprofen, keteoprofen,
flurbiprofen � antiinflamasi penyakit sendi
DERIVAT ASAM ASETAT
� Indometasin: antiinflamasi penyakit sendi,
dan PDA pada neonatus
� Toksik sebagai antipiretik dan analgetik
� Tolmetin � pengganti indometasin
� Sulindak
9/29/2011
6
DERIVAT PIRAZOLON
� Fenilbutazon & oksifenbutazon
� ES: diskrasia darah (leukopenia,
agranulositosis, anemia aplastik)
� Alternatif terapi dari kolkisin
� Apazon
� ES: diskrasia darah lebih rendah
ASETAMINOFEN
� Efek analgetik & antipiretik (+)
� Efek antiinflamasi (-)
� Bekerja pada COX-3
� Fenasetin & asetanilid tidak digunakan lagi
karena menyebabkan met-Hb
9/29/2011
7
�Meklofenamat, asam mefenamat & diklofenak
� Analgetik, antipiretik & antiinflamasi
� Asam mefenamat : antiinflamasi lemah, ES
lebih berat
� Penghambat selektif enzim COX-2: celecoxib,
rofecoxib, dll � menurunkan ES GI.
� Celecoxib
� Rofexocib
� Aman terhadap saluran cerna � cocok untuk
penderita dispepsia
�Dilarang di AS: mengingkatkan kejadian
penyakit kardiovaskular
� Terapi kanker payudara
9/29/2011
8
SALISILAT
� Iritasi GI (perdarahan, mual, muntah) � 20%
�Menurunkan ES : � buffered & enteric coated
� diberi bersama makanan, dan
� konsumsi air yang banyak
� SSP � salisilism (tinitus, penurunanpendengaran, vertigo)
� Aspirin menghambat agregasi platelet � KI
diberikan bersama kumarin & antikoagulan lain
�Hipersensitif, asidosis respiratorik, asidosis
metabolik
�Gangguan hepar & ginjal
9/29/2011
9
NSAIDs lain
� Iritasi GI
�Diatasi dengan H2 blockers, omeprazol & misoprostol
� Interaksi: antihipertensi (diuretik, antagonis B-adrenergik, ACE inhibitor)
�Gangguan ginjal & hepar, SSP
�Diskrasia darah
� ASETAMINOFEN
�Dosis tinggi: hepatitis, nekrosis hepar
9/29/2011
10
9/29/2011
11
� Reseptor µ : analgetik, depresi napas, miosis,
euforia, penurunan motilitas usus
� µ1 : hanya di SSP
� µ2 : di perifer
� Reseptor κ : analgetik, depresi napas, miosis,
sedasi < reseptor µ
� Reseptor ∑ : psikotomimetik
� Reseptor δ : depresi napas
� selektif untuk enkefalin
� Reseptor ε : selektif ß-endorfin
� Analgetik & narkosis� Analgetik muncul sebelum penderita tidur
� Pada pasien nyeri, sedih gelisah � euforia
� Pada orang normal � disforia
� Sedasi
� Bila diberi bersama hipnotik & sedativa dan antiemetik� amnesia
� Antitusif� Bekerja di reseptor opioid pusat batuk SSP
� Kodein, hidrokodon (+), morfin (-)
� Dekstrometorfan (+) � bukan di reseptor opioid
9/29/2011
12
�Depresi pernapasan
� Pada dosis terapi
� Menurunkan respon batang otak terhadap CO2
� Hati-hati jika diberikan bersama anestesi umum &
hipnotik-sedativa
� Konstipasi
� Kontriksi spinchter Oddi � kolik biliar
�Mual
� Merangsang CTZ
� Efek endokrin
� aktivasi reseptor µ opioid
� Menghambat pelepasan LRH (mens tidak teratur &
impotensi)
� Menghambat diuresis
� Aktivasi reseptor κ opioid
� Menghambat ADH � meningkatkan diuresis
�Miosis
� Efek pusat di nukleus Edinger Westphal nervus III
9/29/2011
13
� Efek kardiovaskular
� Menurunkan TD
� Bradikardi
� Vasodilatasi, hipotensi & gatal lepasnya histamin
� Imunosupresi
� Efek sentral � menekan sistem imun : NK sel
9/29/2011
14
� Perlu dosis lebih tinggi untuk menghasilkan
efek farmakologi
�Diperantarai oleh reseptor µ opioid dan
dilawan dengan antagonis opioid
� Perubahan selular masih belum jelas
�Dapat terjadi toleransi silang
� Morfin >< metadon; meferidin
Menyebabkan abstinence atau withdrawal
syndrome
�Menyebabkan gangguan otonom, somatik,
endokrin, psikologis.
�Nyeri dan tidak menyenangkan tapi TIDAK
MENGANCAM NYAWA
9/29/2011
15
�Menyebabkan mood positif � EUFORIA
� Tidak terjadi pada dosis terapi
9/29/2011
16