ANALGESIK, antipiretik
-
Upload
monet-mojokerto-dot-net -
Category
Documents
-
view
117 -
download
3
description
Transcript of ANALGESIK, antipiretik
ANALGESIK
Definisi
Obat yang dirancang untuk meringankan nyeri tanpa menyebabkan hilangnya
kesadaran
Prototipe
Analgesik di bagi menjadi 2 yaitu:
1. Analgesik Opioid/analgesik narkotika
Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memilikisifat-sifat seperti
opium atau morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau
menghilangkan rasa nyeri seperti pada fractura dan kanker.
Macam-macam obat Analgesik Opioid:
a. Metadon.
Mekanisme kerja : Kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.
Indikasi : Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien
yang di rumah sakit.
Efek tak diinginkan:
* Depresi pernapasan
* Konstipasi
* Gangguan SSP
* Hipotensi ortostatik
* Mual dam muntah pada dosis awal
b. Fentanil.
Mekanisme kerja : Lebih poten dari pada morfin. Depresi pernapasan
lebih kecil kemungkinannya.
Indikasi : Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi.
Efek tak diinginkan : Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.
Rigiditas otot, bradikardi ringan.
c. Kodein
Mekanisme kerja : Sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin.
Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan antitusif (menekan
batuk)
Indikasi : Penghilang rasa nyeri minor
Efek tak diinginkan : Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada
dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi, toksisitas
seberat morfin.
2. Obat Analgetik Non-narkotik
Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal
dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer
(non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan
tidak bekerja sentral.
Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini
cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa
berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek
menurunkan tingkat kesadaran.
Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak
mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan
penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan
darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.
Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik:
a. Ibupropen
Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak
negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak
terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin.
Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.
b. Paracetamol/acetaminophen
Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan
parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan
penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak
digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.
Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak
menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang
berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan
dosisnya.
c. Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat
kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat
antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna
sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa
lambung.
Biasanya analgesik di golongkan menjadi beberapa kelompok, antara lain:
1. Analgesik – Antipiretik Contoh parasetamol, fenasetin
2. Analgesik – AntiInflamasi contoh ibuprofen, asam mefenamat
3. Analgesik – Antiinflamasi kuat contoh Aspirin, Natrium Salisilat
Selain digolongkan berdasarkan efeknya, analgesik juga di golongkan berdasar
tempat kerjanya. Penggolongan ini membedakan analgesik menjadi:
1. Analgesik Sentral
Yaitu analgesik yang menduduki reseptor miu contohnya tramadol, morphine
2. Analgesik Perifer
Yaitu analgesik yang bekerja pada saraf perifer contohnya parasetamol
Atas kerja farmakologisnya, analgesic dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik Perifer (non narkotik)
Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik Narkotik
Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan
kanker.
Berikut jenis obat analgetik narkotik :
a. Morfin dan derivatnya :
Morfin
Heroin
Hidromorfon
Oksimorfon
Levorfanol
Levalorfan
Kodein
Hidrokodon
Oksikodon
Nalorfin
Nalokson
Nalbufin
Tebain
b. Meperidin dan derifat fenilpiperidin :
Meperidin
Alfaprodin
DifenoksilatFentanil
Loperami
Metadon Dan Opioid lainx :
Metadon
Propoksifen
Dekstromoramida
Bezitramida
Obat-obat golongan analgetik dibagi dalam beberapa kelompok, yaitu:
parasetamol, salisilat, (asetasol, salisilamida, dan benorilat), penghambat
Prostaglandin (NSAID); ibuprofen, derivate-derivat antranilat ( mefenamilat,
asam niflumat glafenin, floktafenin, derivate-derivat pirazolinon
(aminofenazon, isoprofilpenazon, isoprofilaminofenazon), lainnya
benzidamin.Obat golongan analgesic narkotik berupa, asetaminofen dan
fenasetin. Obat golongan anti-inflamasi nonsteroid berupa aspirin dan salisilat
lain, derivate asam propionate, asam indolasetat, derivate oksikam, fenamat,
fenilbutazon.
ANTIPIRETIK
Definisi
Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan panas. Hanya menurunkan
temperatur tubuh saat panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat
menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS.
Indikasi
Berikut indikasi Antipiretik sebagai Analgetik-antipiretik :
- Nyeri akut yang hebat setelah pembedahan atau luka
- Nyeri karena tumor atau kolik
- Nyeri akut atau kronik apabila analgetik lain tak menolong
- Demam tinggi yang tidak bisa diatasi antipiretik lain.
Kontra Indikasi :
- Alergi Dipiron
- Granulositopenia
- Porfiria Intermiten
- Defisiensi G6PD
- Payah jantung
- Bayi yang berumur kurang dari 3 bulan
- Hamil trisemester pertama dan 6 minggu terakhir.
Prototipe
Macam-macam obat Antipiretik:
1. Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat
ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan
demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol
dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari
aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap
Sindrom Reye.
2. Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik
narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi
IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang
disebabkan kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan
menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol
rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk
pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan
rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam
sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan
ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan
aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara
mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan
penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan
dihentikan.
3. Piralozon
Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin.
Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri.
Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya yakni
agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan
analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.
NSAID
Definisi
Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan
sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan
obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas),
dan antiinflamasi (anti radang). Istilah “non steroid” digunakan untuk
membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat
serupa. NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.
Mekanisme kerja NSAID didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1
(cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim cyclooxygenase ini
berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari
arachidonic acid. Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses
inflamasi (radang).
Ada 3 jenis obat golongan NSAID:
1. COX-1 selective inhibitor. Yaitu obat golongan NSAID yang cenderung
menghambat aktivitas COX-1, contohnya asam mefenamat. Pernah denger
asam mefenamat kan? itu lho yang biasanya digunakan untuk menghilangkan
nyeri di persendian karena terkilir.
2. COX-2 selective inhibitor. Golongan obat NSAID yang punya
kecenderungan menghambat aktivitas COX-2, contohnya celecoxib, kalo di
apotik biasanya namanya celebrex.
3. Non-selective COX inhibitor. Obat NSAID golongan ini menghambat
aktivitas COX-1 dan COX-2, contohnya aspirin dan parasetamol.
Kerusakan lambung akibat NSAID
NSAID merupakan obat yang paling banyak diresepkan di seluruh dunia.
Obat-obat NSAID yang non-selektif dan tradisional dapat menyebabkan
kerusakan pada mukosa lambung. NSAID dapat menyebabkan kerusakan pada sel
dan jaringan akibat inhibisi pada prostaglandin, berhubungan dengan inhibisi
proses fosforilasi oksidatif di mitokondria, inhibisi pada enzim fosforilase, dan
/atau aktivasi dari proses apoptosis.2
Peranan penting dari leukotrien pada kerusakan lambung akibat NSAID
juga telah dikemukakan. Dengan penurunan metabolisme dari asam arakidonat
melalui jalur siklooksigenase pada pengguna NSAID, metabolisme asam
arakidonat beralih pada jalur alternatif lain yaitu jalur lipo-oksigenase, dan akan
berakibat terjadinya peningkatan produksi leukotrien.
Prostaglandin disintesis dari asam lemak esensial, dan konsentrasi
tertingginya terdapat di mukosa saluran cerna. Pembentukan prostaglandin yang
berkelanjutan oleh mukosa lambung dan usus memperlihatkan suatu proses
fisiologik yang dibutuhkan untuk mempertahankan integritas selular dari mukosa
saluran cerna. Hampir semua mekanisme pertahanan mukosa lambung dirangsang
dan/atau difasilitasi oleh adanya prostaglandin. Prostaglandin dapat menghambat
sekresi asam, merangsang sekresi mukus, bikarbonat, dan sekresi fosfolipid,
meningkatkan aliran darah mukosa, dan mempercepat pembentukan epitel dan
penyembuhan mukosa lambung.
Sebagai kesimpulan, kerusakan mukosa lambung akibat NSAID adalah
terjadi akibat inhibisi pada pembentukan prostaglandin dan induksi dari
hipermotilitas lambung, yang diikuti dengan gangguan mikrovaskuler dan aktivasi
neutrofil. Hipermotilitas lambung dan gangguan mikrovaskuler dikaitkan dengan
defisiensi prostaglandin yang disebabkan oleh karena inhibisi enzim
siklooksigenase-1 akibat penggunaan NSAID.
Terdapat dua golongan obat analgetik yang umum digunakan yaitu
Acetaminophen (Paracetamol) dan NSAID atau Non-Steroidal Anti-Inflammatory
Drugs. Obat NSAID dibagi lagi menjadi dua jenis yaitu aspirin dan non-aspirin.
Yang termasuk ke dalam golongan NSAID non-aspirin antara lain ibuprofen dan
naproxen. Beberapa jenis dari obat NSAID ini dapat diperoleh dengan
menggunakan resep dokter. Selain untuk migren, obat NSAID juga digunakan
untuk mengobati radang sendi, radang tendon dan lain lain.
Acetaminophen atau paracetamol bekerja di pusat nyeri otak untuk
mengurangi rasa nyeri dan demam. Acetaminophen mempunyai efek samping
yang sangat minim terutama pada lambung bila dibandingkan dengan obat
NSAID. Meskipun demikian, bila digunakan secara serampangan dan melebihi
dosis yang dianjurkan, acetaminophen dapat menyebabkan kerusakan hati yang
lumayan berat. Pada pasien yang suka minum alkohol, acetaminophen dapat
menyebabkan kerusakan hati walau diberikan pada dosis yang rendah.
Kesimpulannya, selalulah membaca aturan pakai obat yang tertera di label obat
untuk mencegah keracunan atau kelebihan dosis.
Obat NSAID mengurangi nyeri dengan cara mengobati reaksi inflamasi
yang menyebabkan terjadinya nyeri. Obat ini disebut non steroid karena memang
berbeda dari obat steroid walaupun sama sama mempunyai efek mencegah
terjadinya reaksi inflamasi. Obat obat yang termasuk ke dalam golongan steroid
(kortikosteroid) tidak dipergunakan karena mempunyai efek samping yang kurang
bagus bila digunakan dalam jangka waktu yang lama. Efek samping ini tidak
ditemukan pada obat NSAID.
Prototipe
Contoh obat NSAID (Anti Inflamasi)
1. Gol. Indomethacine
Proses didalam tubuh
Absorpsi di dalam tubuh cepat dan lengkap, metabolisme sebagian berada di
hati, yang dieksresikan di dalam urine dan feses, waktu paruhnya 2-3 jam,
memiliki anti inflamasi dan efek antipiretic yang merupakan obat penghilang
sakit yang disebabkan oleh keradangan, dapat menyembuhkan rematik akut,
gangguan pada tulang belakang dan asteoatristis.
Efek samping
a. Reaksi gastrointrestianal: anorexia (kehilangan nafsu makan), vomting
(mual), sakit abdominal, diare.
b. Alergi: reaksi yang umumnya adalah alergi pada kulit dan dapat
menyebabkan asma.
2. Gol. Sulindac
Potensinya lebih lemah dari Indomethacine tetapi lebih kuat dari aspirin,
dapat mengiritasi lambung, indikasinya sama dengan Indomethacine.
3. Gol. Arylacetic Acid
Selain pada reaksi aspirin yang kurang baik juga dapat menyebabkan
leucopenia thrombocytopenia, sebagian besar digunakan dalam terapi rematik
dan reumatoid radang sendi, ostheoarthitis.
4. Gol. Arylpropionic Acid
Digunakan untuk penyembuhan radang sendi reumatik dan ostheoarthitis,
golongan ini adalah penghambat non selektif cox, sedikit menyebabkan
gastrointestial, metabolismenya dihati dan di keluarkan di ginjal.
5. Gol. Piroxicam
Efek mengobati lebih baik dari aspirin indomethacine dan naproxen,
keuntungan utamanya yaitu waktu paruh lebih lama 36-45 jam.
6. Gol. Nimesulide
Jenis baru dari NSAID, penghambat COX-2 yang selektif, memiliki efek anti
inflamasi yang kuat dan sedikit efek samping.
7. Aspirin Tablet
Komposisi : Tiap tablet mengandung: Asam asetilsalisilat/aspirin 500mg
pereda rasa nyeri atau sakit, menurunkan demam
Indikasi : Meringankan rasa sakit, nyeri otot dan sendi, demam, nyeri
karena haid, migren, sakit kepala dan sakit gigi tingkat ringan
hingga agak berat.
Kontra Indikasi : Tukak lambung dan peka terhadap derivet asam salisilat,
penderita asma dan alergi, penderita yang pernah atau sering
mengalami pendarahan di bawah kulit, penderita hemofilia;,
anak-anak di bawah umur 16 tahun.
PERAN HIPOTALAMUS SEBAGAI THERMOSTAT DAN
EFEK SAMPING
Hipotalamus adalah sebuah kawasan yang kompleks di otak manusia, dan
bahkan kecil inti dalam hipotalamus terlibat dalam banyak fungsi yang berbeda.
Inti paraventricular misalnya berisi Oksitosin dan vasopresin (juga disebut
antidiuretic hormon) neuron yang proyek untuk pituitari posterior, tetapi juga
mengandung neuron yang mengatur ACTH dan TSH sekresi (yang proyek untuk
pituitari anterior), lambung refleks, ibu perilaku, tekanan darah, makan, respon
imun, dan suhu.
Mengkoordinir hipotalamus banyak hormon dan perilaku ritme sirkadian,
pola yang kompleks neuroendocrine output, kompleks homeostatic mekanisme
dan banyak perilaku yang penting.
Hipotalamus harus karena itu menanggapi banyak sinyal yang berbeda,
beberapa di antaranya dihasilkan eksternal dan beberapa internal. Jadi kaya
terhubung dengan banyak bagian dari sistem saraf pusat, termasuk pembentukan
reticular batang otak dan otonom zona, limbik otak-depan (terutama amigdala,
septum, diagonal band Broca, dan lampu Bulbus dan korteks otak besar).
Hipotalamus responsif terhadap:
Cahaya: daylength dan photoperiod untuk mengatur ritme sirkadian dan
musiman
Penciuman rangsangan, termasuk feromon
Steroid, termasuk gonad steroid dan Kortikosteron
Neurally ditransmisikan informasi yang timbul khususnya dari hati, perut,
dan saluran reproduksi
Input otonom
Darah yang bertalian rangsangan, termasuk leptin, ghrelin, angiotensin,
insulin, pituitary hormon, sitokin, plasma konsentrasi glukosa dan osmolarity
dll
Stres
Menyerang mikroorganisme oleh peningkatan suhu tubuh, reset termostat
tubuh ke atas.
Penciuman rangsangan
Rangsangan penciuman penting untuk seks dan fungsi neuroendocrine
dalam banyak spesies. Untuk contoh jika mouse hamil terkena urin seorang laki-
laki yang 'aneh' selama masa-masa kritis setelah persetubuhan kemudian
kehamilan gagal (Bruce efek). Dengan demikian selama bersetubuh, mouse
perempuan membentuk tepat 'penciuman memory' dari pasangannya yang tetap
selama beberapa hari.
Pheromonal isyarat membantu sinkronisasi oestrus dalam banyak spesies;
pada wanita, haid sinkronisasi mungkin juga timbul dari pheromonal isyarat,
walaupun peran feromon pada manusia ini kini banyak diragukan oleh banyak.
Darah yang bertalian rangsangan
Peptida hormon memiliki pengaruh penting hipotalamus, dan untuk
melakukannya mereka harus menghindari blood - brain barrier. Hipotalamus
dikelilingi sebagian oleh daerah otak yang khusus yang kurang efektif blood -
brain barrier; pengenduran kapiler di situs ini fenestrated untuk memungkinkan
bagian gratis bahkan besar protein dan molekul lainnya. Sebagian dari situs ini
adalah situs neurosecretion - neurohypophysis dan eminensia rata-rata. Namun
orang lain situs di mana otak sampel komposisi darah. Dua dari situs ini,
subfornical organ dan OVLT (organum vasculosum lamina terminalis) adalah
organ-organ yang disebut circumventricular, di mana neuron berada dalam kontak
intim dengan darah dan CSF. Struktur ini padat vascularized, dan berisi
osmoreceptive dan menerima natrium neuron yang mengendalikan minum,
vasopresin rilis, ekskresi natrium, dan natrium nafsu. Mereka juga mengandung
neuron dengan reseptor angiotensin, faktor natriuretic atrial, endothelin dan
relaxin, masing-masing penting dalam peraturan cairan dan elektrolit
keseimbangan. Neuron di OVLT dan SFO proyek supraoptic inti dan
paraventricular inti, dan juga untuk preoptic membantu daerah. Organ
circumventricular juga dapat tempat tindakan interleukin untuk memperoleh
demam dan sekresi ACTH melalui efek pada paraventricular neuron.
Ini tidak jelas bagaimana semua peptid yang mempengaruhi aktivitas
membantu mendapatkan akses yang diperlukan. In the case of prolaktin dan
leptin, ada bukti pengambilan aktif pada plexus choroid dari darah ke CSF.
Beberapa hormon pituitary memiliki umpan balik negatif yang mempengaruhi
pada sekresi membantu; sebagai contoh, hormon pertumbuhan feed kembali pada
hipotalamus, tapi bagaimana itu masuk ke otak adalah tidak jelas. Ada juga bukti
untuk tindakan pusat prolaktin dan TSH.