Analgésicos Opióides e Anticonvulsionantes
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ANALGÉSICOS OPIÓIDESSafia N.
Tipos:
1. Endógenos: endorfinas, encefalinas, dinorfinas2. Naturais (opiáceis): Pó de ópio, Morfina, Codeína3. Semi-sintético: Heroína (diacetilmorfina)4. Sintéticos (opióides): Meperidina, Propoxifeno, Fentanil e Metadona (tratamento da
dependência)
RECEPTORES OPIÓIDES
Distribuição seletiva no SNC
São receptores acoplados à proteína G (snalizaçãointracelular).
Tipos de receptores opióides:
μ (mu) analgesia supra-espinhal, depressão respiratória,euforia e dependência física,k (capa) analgesia espinhal, miose, sedação e disforia,d (delta) alterações no comportamento afetivos (sigma) disforia, alucinações, estimulação vasomotora
• Receptores Opióides:– Analgesia
• Supramedular: μ• Medular: μ , δ , κ
– Depressão Respiratória: μ– Redução da Motilidade
Gastrointestinal: μ , δ , κ– Aumento do Apetite: μ , δ , κ
Análogos da Morfina:MorfinaHidromorfonaDiamorfina (Heroína)Codeína
Derivados Sintéticos:Fentanil e Petidina (Dor intensa – via IV).Metadona (Ação mais prolongada).Etorfina (Semelhante à morfina – Med. Veterinária).
Antagonistas Opióides:Naloxona – Casos de intoxicações por opioidesNaltrexona
MECANISMO DE AÇÃO DOSANALGÉSICOS OPIÓIDES
inibem adenilciclase e reduzem AMPciclica
provocam abertura dos canais de K+ e inibem os de Ca++ na membrana diminuindo assim a atividade neuronal
diminuindo liberação de neurotransmissores
EFEITOS FARMACOLOGICOS DOS ANALGESICOS OPIOIDES
Analgesia Euforia e sedação Depressão respiratoria e supressão da tosse Nauseas e vomitos Contrição pupilar Constipação hipotensão
FARMACOCINETICA
Principais locais de absorção: via subcutânea,
transdérmica, intramuscular, mucosa da boca e TGI.
Utilização em obstetrícia: os opióides atravessam a BHE do feto, podendo provocar depressão respiratória.
- Distribuição: rim, pulmões, fígado, baço eSNC [ ] Eliminação: renal: 80 %; fezes: 10 % e leitematerno.
ANTICONVULSIVANTES
EPILEPSIA:
Descarga eletroencefalográfica anormal e excessiva, com comprometimento ou perda de consciência
Neurônios alterados metabolicamente geram os focos epilépticos.
CLASSIFICAÇÃO DA EPILEPSIA
Crises parciais:• Parciais simples –( epilepsia focal
cortical) 1-2min.
• Secundárias e sem perda de consciência.
• Parciais complexas- (do lobo temporal ou psicomotora) – comportamento bizarro e confuso,movimentos sem propósito,alterações emocionais com alteração da consciência. Precedida de aura.
• Parciais secundariamente generalizadas
CONVULSÕES GENERALIZADAS
Tônico-clônica (Grande Mal)- a sequência usual é a seguinte: aura, grito, inconsciência, espasmo tônico de todos os músculos, seguido de sono prolongado e depressão das funções do SNC.
Crise de ausência (Pequeno Mal)-perda momentânea da consciência, como que se congela e o olhar fica fixo em uma direção
ANTICONVULSIVANTES
Deprimem seletivamente o SNC Uso: supressão de crises, acessos ou ataques
epiléticos Danos à medula óssea, fígado e rins, discrasias,
tonturas, alopécia, distúrbios gastrintestinais Potenciação com fármacos como barbitúricos,
inibidores MAO
BLOQUEADORES DOS CANAIS OPERADOS POR VOLTAGEM NA/CA
FENITOINA CARBAMAZEPINA ETOSSUXIMIDA ACIDO VALPROICO
FENITOÍNA
Mecanismo de ação : bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das
membranas celularesFarmacocineticaBaixa hidrossolubilidadeInduz varias enzimas do citocromo P450Taxa de eliminação não linear
Efeitos adversos Ataxia Vertigem Hipertrofia gengival Hirsutismo Anemia megaloblastica Malformação fetal Reações de hipersensibilidade Arritmias cardiacas
Indicações clinicas Eplepsias parciais e generalizadas Não é eficaz contra crises de ausencias
CARBAMAZEPINA
Mecanismo de ação Bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das
menbranas celulares Farmacocinetuca Absorção lenta erratica após administração
oral Metabolito ativo Indução de enzimas p450
Efeitos adversos Sedação ataxia Visão turva Retenção de liquido Reaçções de hipersensibilidade Leucopenia Esturpor ou coma hiper
irritabilidade,convulsões e depressão respiratoria
Indicações clinicas anticonvulsivante Neuralgia do trigemio e do glossofaringeo Transtorno afetivo bipolares
ETOSSUXIMIDA
Mecanismo de ação Reduz as correntes de CA de baixo limiar –
crises de ausencia
Farmacocinética Boa absorção oral Biotransformação hepatica
Efeitos adversos Nauseas Anorexia alteração do humor cefaleia
VALPROATO
Mecanismo de ação
Limitação da deflagração repetida e mantida através da inibição do bloqueio dos canais de NA+Redução da correntes de CA de baixo limiarInibição da enzima Gaba transaminaseAtivação da enzima glutamato descarboxilase
FarmacocineticaBoa absorção oral Indução da enzima CYP2C9
Efeitos Adversos Nauseas e vomitos Aumento do peso Malformação fetais
Indicações clinicas Eplepsias mioclonicas Parcias Tonico clonicas Crises de ausencias
ANTICONVULSIVANTES POTENCIALIZADORES DA TRANSMISSÃO INIBITORIA GABA
Fenobarbital Benzodiazepinicos Vigabatrina Gabapentina tiagabina
BARBITURICOS
Fenobarbital Mais antigo dos anticonvulsiovantes
disponiveis. Seguro Farmaco de escolha para crises convulsivas
em LACTANTES Eficaz para crises parciais e crises tonico-
clonicas Dose de ataque de 20mg/kg/dose.,IM ou EV. Escolha para bebes maiores de 2 meses.
BENZODIAZEPINICOS
DIAZEPAM:
Vias IV OU RETAL - Altamente eficaz na interrupção da atividade convulsiv continua.
Via Oral – rápida tolerancia
CLONAZEPAM: Ação prolongada Maior efícácia em crises de ausencia Doses 0,1-,0,2 mg/kg Doses gradualmente crescente para alguns
pacientes.
VIGABATRINA
Anticonvulsivante Inibe catabolismo do GABA - inibidor
irreversível da GABA transaminase (GABA-T) Efeitos adversos no SNC e danos
visuais Não aprovado pelo FDA, uso no Canadá,
México e UK.
FARMACOS Mecanismo de Ação
Dose
mg/dia
Indicações Clinicas
Efeitos Adversos
TIAGABINA Inibidor da captação do GABA
16-56 Crises parciais Ansiedade,tonteira,tremor,dificuldade de conc. e depressão
GABAPENTINA Analogo do GABA.produz alteração no met. E inibição da captação de GABA
2.400 Crises parciaisCrises tonico clonicas
Sonolencia,tonteira,ataxia cefaleia e tremor
VIGABATRINA Inibidor da degradação GABAInibidor da captação do GABA
500mg 2Xdia 2-3g por dia
Crises parciais pacientes refratarios e outros tratamentos
Agitação confusão e psicose 1/3 dos pacientes problemas visuais