Adrenérgicos y antiadrenergicos.pptx
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FARMACOS ADRENERGICOS Y
ANTIADRENERGICOS
Mg. Q.F. Madeleine Córdova Ruiz.
Agonistas Adrenérgicos
De AX directa De Ax mixta De Ax indirecta
Selectivos No selectivos Agentes
liberadores
Inhiben
captación
Inhiben MAO/COMT
Fenilefrina α1
Clonidina α2
Dobutamina
β1
Oximetazolina
α1, α2.
Isoproterenol
β1, β2.
Efedrina
α1, α2, β1,
β2, libera
Nad.
Dopamina
α1, α2, D1,
libera Nad.
Anfetamina Cocaína Pargilina
Entacapone
AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de Ax directa:
• No selectivos Ad (α1, α2, β1, β2, β3)
Nad (α1, α2, β1> β2)
Agonistas β:
No selectivos Isoproterenol (β1, β2)
Selectivos β1 Dobutamina
Selectivos β2:
- Salbutamol
- Fenoterol
- Metaproterenol
- Terbutalina
- Ritodrina
- Formoterol
- Salmeterol
- Clenbuterol
De acción intermedia
De acción larga
AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas del receptor α:
Selectivos α1 Metoxamina
Fenilefrina
Selectivos α2 Clonidina
(Ax. Central Presinápticos) α metildopa
Otros: Nafazolina, tetrahidrozolina, oximetazolina (afinidad principalmente en alfa 1).
ADRENALINA
Ax cardiovasculares:
1) efecto inotrópico positivo, 2)efecto cronótropico positivo y
3)vasoconstricción de lechos vasculares hipertensión.
En dosis pequeñas disminución de la presión arterial (por
mayor sensibilidad de receptores B).
- Remodelamiento de células cardiacas y vasculares conllevan
a IC.
Disminuye el flujo sanguíneo en manos y pies por
constricción de los vasos precapilares y pequeñas vénulas(alfa1).
ACCIONES EN CORAZON
ACCIONES EN CORAZON
ADRENALINA
Efectos en el músculo liso no vascular:
•Relaja el músculo liso músculo liso GI (alfa 1) - disminuye el tono y
la amplitud de las contracciones espontáneas.
•Músculo liso uterino (2) relajación. ¿MX?
•Relaja el músculo bronquial (2) broncodilatación.
Músculo liso GI
ACCIONES FARMACOLOGICAS ADRENALINA
• Efectos metabólicos:
• Consumo de oxígeno aumenta 25%
• Aumenta glucosa y ácidos grasos libres (alfa 1, B1, B2)
¿MX ?
•
• Efectos SNC
• Ansiedad, nerviosismo, euforia.
• Además:
• Estimula secreción de renina desde células
yuxtaglomerulares del riñón retención de
agua y Na +, eliminación de K+, Edema.
ACCIONES FARMACOLOGICAS ADRENALINA
ADRENALINA
INDICACIONES
• Shock anafiláctico
• Asma
• Paro cardiaco
Efectos Adversos de Adrenalina
• Cardiovascular:Taquicardia
Crisis hipertensiva
• Dermatológico: piel pálida, sudoraciones.
• Gastrointestinal: Náuseas, vómitos.
• Neurológico: Dolor de cabeza, temblores.
• Psiquiátricos:Ansiedad, nerviosismo.
• Respiratorio: Edema pulmonar
Agonistas beta 2 selectivo: SALBUTAMOL
- Relaja bronquios (broncodilatador).
- Inhibe descarga de leucotrienos, histamina desde mastocitos.
- Fomentan la función mucociliar
- Disminuyen la permeabilidad microvascular
-Duración de efectos: 3 a 4 horas.
- Relajante uterino.
Efectos Adversos
Temblor del músculo estriado (Beta 2); Inquietud, ansiedad,
Taquicardia, hiperglicemia.
• Fenoterol, salbutamol, formoterol inicio de acción rápido.
• Salmeterol inicio lento (no en crisis).
MECANISMO DE BRONCODILATACION =
MECANISMO RELAJACION UTERINA
AGONISTAS ALFA-ADRENÉRGICOS
Fenilefrina:
• Agonista alfa-1, selectivo Vasoconstrictor arterial tratamiento de la hipotensión,
• Descongestivo nasal, midriático, ojo rojo.
Metildopa:
• Pro fármaco, agonista alfa 2 pre sináptico central antihipertensivode ax central.
• Duración Ax casi 24 hs
Reacciones adversas:
Sedación transitoria, vértigos, sequedad bucal, disminución de líbido, ginecomastia, galactorrea, signos parkinsonianos, constipación, meteorismo y diarrea, hepatotoxicidad, anemia hemolítica, etc.
ANFETAMINAS• Dextroanfetamina Fenilpropanolamina
• Clorhidrato de anfetamina Clorhidrato de dietilpropión
• Clorhidrato de fenfluramina
• Aumentan concentración de Nad en el espacio sináptico (también
bloquea MAO)
Acciones:
• Aumenta el estado de alerta, disminuye la fatiga, disminuye el
apetito, produce insomnio, sobredosis convulsiones.
RAM alucinaciones, delirio, convulsiones, dependencia.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Antagonistas α:
No selectivos Fenoxibenzamina y fentolamina.
Selectivos α1 Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina, y tamsulozina, indoramina, urapidilo, bunazosina.
Selectivos α2 Yohimbina
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Antagonistas β:
1º generación: No selectivos Nadolol, pindolol(***), propranolol, timolol.
2º generación: selectivos β1 acebutolol (*), atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol.
3º generación con ax adicionales: No selectivos carvedilol, labetalol (*), carteolol(**), bucindolol. Selectivos β1 betaxolol, celiprolol (*), Nebivolol (estimula formación de NO).
PRAZOSIN• Bloquea 1 en
arteriolas y venas
disminuye resistencia
vascular periférica
(vasodilatación).
• t1/2: 2 – 3 h
• 1era dosis al
acostarse
TERAZOSIN• Menos potente que
Prazosín.
• t1/2: 12 h
• Acción: < 18 h
DOXAZOSIN• t1/2: 10- 20 h
• Acción: Hasta 36 h
• La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por heces.
Relajan músculo liso
prostático.
RAMs:• Fenómeno de 1era dosis:
Hipotensión ortostática síncope 30-90 min después.
• Taquicardia.
• Disfunción sexual.
• Cefalalgia, mareos, somnolencia náuseas.
BLOQUEADORES NO-SELECTIVOS
PROPRANOLOL
• Carece de actividad simpática intrínseca (A.S.I.)
• Muy liposoluble llega a SNC (pesadillas, insomnio).
• Produce broncoespasmos.
• Hipertrigliceridemia, impide reconocimiento de hipoglicemia, aparición de diabetes efectos dismetabólicos.
ATENOLOL
• Carece de ASI.
• Menos liposoluble que propranolol
• Produce efectos dismetabólicos.
Los de 3°generación riesgo de efectos dismetabólicos mucho menor, por tanto son más adecuados en pacientes diabéticos y dislipidémicos.
- Menor riesgo de broncoconstricción.
EFECTOS
• Bajan la presión arterial
• Disminuyen FC, Fuerza
contráctil, conducción AV.
• Disminuyen liberación de renina desde el
• aparato yuxtaglomerular.
• Utiles en HTA, IC, angina
estable, arritmias, taquicardia por hipertiroidismo.
REACCIONES ADVERSAS DE ANTAGONISTAS
Bradicardia
Frío en las extremidades
Tras la suspensión brusca: Hipertensión de
rebote, angina e incremento de muerte repentina.
Exacerbación del asma (sobre todo con no selectivos).
Fatiga, trastornos del sueño y depresión, somnolencia
(propranolol).
Inducen Hipoglicemia e impiden su reconocimiento 1°
y 2° generación.
Elevación de triglicéridos y disminución de
HDL, inicio de diabetes (Propranolol y atenolol). No
con los de 3º generación.
Aportes basado en evidencia
Sociedad Europea de HTA y cardiología (ESH-ESC
Junio 2013).
• B bloqueantes 1° línea de tratamiento como
monoterapia en HTA (al igual que ECA, ARA II,
Diuréticos tiazídicos, bloqueadores de canales de
calcio).
• Contraindicaciones para su uso:
• Absolutas asma, bloqueo AV
• Probables síndrome metabólico, intolerancia a
glucosa, enfermedad pulmonar obstructiva crónica
(excepto los que tienen propiedades vasodilatadoras).