Ativação de Receptores Adrenérgicos (Simpatomiméticos) · α2 Receptores adrenérgicos...
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Ativação de Receptores Adrenérgicos
(Simpatomiméticos)
MNM
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Agonista Antagonista Efeito
Tipo α1:
α1Aα1Bα1D
Fenilefrina, metoxamina Prazosin, Corinantina
WB4101Cloroetilclonidina (irrev.)WB4101
Para todos ↑IP3, DAG
Tipo α2:
α2Aα2Bα2C
Clonidina, Oximetazolina Rauwolscina, YoimbinaPrazosinPrazosin
Para todos: ↓cAMP
↑K+; ↓Ca2+
↓Ca2+
Tipo β:
β1β2β3
Isoproterenol
DobutaminaProcaterol, TerbutalinaBRL37344
Propranolol
BetaxololButoxamina
Para todos: ↑cAMP
Dopamina:
D1D2D3D4D5
Dopamina
FenoldopamBromocriptinaQuinpirol AJ76
Clozapina
↑cAMP↓cAMP; ↑K+; ↓Ca2+
↓cAMP; ↑K+; ↑Ca2+
↓cAMP↑cAMP
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Afinidades relativas
Agonistas α:Fenilefrina, MetoxaminaClonidina, metilnorepinefrina
α1 > α2 >>>>> βα2 > α1 >>>>> β
Agonistas mistos α e β:NorepinefrinaEpinefrina
α1 = α2 ; β1 >> β2α1 = α2 ; β1 = β2
Agonistas β:DobutaminaIsoproterenolTerbutalina, Metaproterenol,Albuterol, Ritodrina
β1 > β2 >>>> αβ1 = β2 >>>> αβ2 >> β1 >>>> α
Agonistas domapinérgicos:DopaminaFenoldopam
D1 = D2 >> β >> αD1 >> D2
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↑ α2 ↑ Gi ↓ AC ↓ cAMP
Ex:Plaquetas Agregação
αi ↓ AC ↓ cAMPβ-γlivre + αs Gs inativa ?
Ativação de α2 : ↑ K+ch↓ Ca2+ch
Independente de ↓ AC(Gi / G0 ??)
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↑ β ↑ Gs ↑ AC ↑ cAMP
Ex:Fígado ↑ Glicogênio fosforilaseCoração ↑ Influxo de Ca2+
Músculo liso ↑ Relaxamento
↑ β cardíacos ↑ canais Ca2+ voltagem dependentes(Dependente de ↑ Gs / Independente de ↑ AC)
MLCK MLCK-cAMPP
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Regulação dos Receptores Adrenérgicos
Número
Afinidade
Catecolaminas
Idade
Doenças
Hormônios
Desensibilização (tolerância, taquifilaxia)
Modificação covalente (fosforilação)
Internalização
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Tipo Tecido Ações
α1 Maioria dos músculos lisos vasculares (inervados)Músculo dilatador da pupilaMúsculo liso pilomotorPróstataCoração
ContraçãoContração (dilata a pupila)PiloereçãoContração↑Força de contração
α2 Receptores adrenérgicos pós-sinápticos (SNC)PlaquetasTerminais nervosos adrenérgicos e colinérgicosAlguns músculos lisos vascularesAdipócitos
MúltiplasAgregaçãoInibição da liberação do transmissorContraçãoInibição da lipólise
β1 Coração ↑Força e velocidade de contração
β2 Músculo liso vascular (útero, respiratório)Músculo esqueléticoFígado (humano)
Relaxamento↑Entrada (uptake) de K+
Ativação da glicogenólise
β3 Adipócitos Ativação da lipólise
D1 Músculo liso Dilatação de vasos sangüíneos renais
D2 Terminais nervosos Modulação da liberação de transmissores
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0↓ ↓↓↓↓ ↓↓
↑ ↑↓ ou ↑
↑↓ ou ↑ *↓ ou ↑ *
↑
↑ ↑↑↑↑ ↑↑ ↑ ↑↑
Resistência vascular (tônus)Cutânea, membranas muscosas (α)Músculo esquelético (β2, α)Renal (α, β)Esplâncnico (α)Resistência total periféricaTônus venoso (α, β)
↓↓ ↓
0 ou ↓
↑↓ ou ↑ *
↑ ↑
↑ ↑↑ ↑↑ ↑
Pressão arterialMédiaDiastólicaSistólica
↑ ↑ ↑↑ ↑ ↑↑ ↑
↑ ↑ ↑↑ ou ↓
↑
0 ou ↑↓ ↓ (reflexo vagal)
↓
CardíacaContratilidade (β1)Freqüência (predominante β1)Débito cardíaco
IsoproterenolEpinefrinaFenilefrina
*: baixas doses: ↓ / altas doses: ↑
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Olhos (α e β ):↑α Midriase↑α ↑ Humor aquoso↓β ↓ Humor aquoso Tratamento de Glaucoma
Respiratório:Bronquios β
Vasos α
Gastrointestinal:↑β Relaxamento ML (direto)↑α2 Relaxamento ML (indireto)
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Útero (α e β ):↑β2 Relaxamento Trabalho prematuro
Glándulas exócrinas:Salivares: ↑Amilase, agua (Clonidina ?)Sudoríparas (não termo-regulatórias)
Metabolismo:Lipólise: ↑β3 ; ↓α2 (↓cAMP)
Glicogenólise: ↑β2
↓K+ plasmático: ↑β2 (exercício)
Insulina (↑β ; ↓α2) , PTH , Calcitonina , T4 , Gastrina,Renina (↑β ; ↓α2)
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•Fenoldopam (D1): Hipertensão severa•Dobutamina (β1)•Fenilefrina (α): Midriático, descongestionante•Metoxamina (α1)•Midodrina (α1): Hipotensão postural•Efedrina (liberação de catecolaminas; ~Epi):
Descongestionante nasal•Anfetamina (Metanfetamina, Fenmetrazina, Pemoline):
(liberação de catecolaminas)•Fenilpropanolamina: Anorexígeno, descongestionante•Clonidina, Metildopa, Guanfacina, Guanabenz (α2):
Hipertensão arterial•Cocaina: Recaptação de catecolaminas (dopamina)
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CervejaLeguminosas (fava, feijão)QueijosFígado de frangoChocolateEmbutidos (salsichas, salames, lingüiças)PeixesVinhosLeveduras (fermentos)
•Tiramina: Metabolismo da tirosinaMAOLiberação de catecolaminas
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Bloqueadores de Receptores Adrenérgicos
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MNM
αααα1 >>>> αααα2
αααα1 > αααα2
αααα1 = αααα2
αααα2 >> αααα1
Prazosin, terazosin, doxazosin
Fenoxibenzamina
Fentolamina
Rawolscina, yoimbina, tolazolina
Afinidade
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Tolazolina Dibenamina
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Fenoxibenzamina
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Aplicações clínicas:
•Feocromocitoma (Fenoxibenzamina / + Metil-tirosina)
•Hipertensão crônica (Prazosin)
•Exceso de vasoconstritor local
•Hiperplasia benigna de próstata (Tamsulosin, αααα1A)
•Disfunção sexual masculina (Fentolamina / + Papaverina)
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�Miose
�Congestão nasal
�↑↑↑↑ Hipervolemia (uso crônico)
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ββββ1 >>> ββββ2
ββββ1 = ββββ2
ββββ2 >>> ββββ1
ββββ1 = ββββ2 ≥≥≥≥ αααα1 > αααα2
Metoprolol, acebutolol, alprenolol,
atenolol, betaxolol, celiprolol, esmolol
Propranolol, carteolol, penbutolol,
pindolol, timolol
Butoxamina
Mistos (Labetalol, carvedilol)
Afinidade
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�Cardiovascular (coração, vasos, renina, SNC)
�Trato respiratório
�Olhos (Timolol)
�Inibição da lipólise
�↑↑↑↑ VLDL / ↓↓↓↓ LDL Colesterol
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MNM
50
40
90
80
85
25 - 35
70
~0
30
50
33
>90
90
303
90
50
3 – 4 h
6 – 9 h
14 – 22 h
9 – 12 h
6 h
6 – 8 h
4 – 5 h
10 min
5 h
3 – 4 h
14 – 24 h
5 h
3 – 4 h
3.5 – 6 h
12 h
4 – 5 h
Baixa
Baixa
Baixa
Baixa
Baixa
?
?
Baixa
Média
Média
Baixa
Alta
Média
Alta
Baixa
Média
Sim
Não
Leve
Não
Não
Não
Não
Não
Sim
Sim
Não
Não
Sim
Sim
Não
Não
Sim
Não
Não
Não
Sim
Não
Sim2
Não
Sim
Não
Não
Sim
Sim
Não
Não
Não
ββββ1
ββββ1
ββββ1
ββββ1
Nenhuma
Nenhuma
ββββ1
ββββ1
Nenhuma
ββββ1
Nenhuma
Nenhuma
Nenhuma
Nenhuma
Nenhuma
Nenhuma
Acebutolol
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Carteolol
Carvedilol1
Celiprolol
Esmolol
Labetalol1
Metoprolol
Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Propranolol
Sotalol
Timolol
F (%)T1/2LipossolubilidadeAnestésico
local?
Agonista
parcial?
Seletividade
1Carvedilol e Labetalol também bloqueiam α1 ; 2Atividade agonista parcial β1 ;3Biodisponibilidade dependente da dose.
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Oxprenolol
Placebo
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Drogas que interagem com
Neurônios Adrenérgicos
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Síntese:MetildopaCarbidopaα-Metiltirosina6-OH-Dopamina
Estocagem:ReserpinaInibidores da MAO
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MNM
Liberação:Exocitose (bloqueadores nuronais)
GuanetidinaBretílio
Simpatomiméticos de ação indiretaTiraminaAnfetaminaEfedrinaα2 pré-sinápticos
agonistas α2, AII, Dopamina, PGs
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MNM
Metildopa Metil-noradrenalina
1. Captação2. Descarboxilação3. hidroxilação
resistente à MAO< potência que NA (α1)> potência que NA (α2)
(anti-hipertensivo)
6-OH-Dopamina Quinona
(simpatectomia química)
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MNM
α-Metiltirosina Tirosina hidroxilase(feocromocitoma)
(Parkinson)Carbidopa Dopa descarboxilase
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MNM
Reserpina: Ligação c/proteína transportadora
Estocagem de NE
Acúmulo de NE citoplasmática NEMAO
(anti-hipertensivo)
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MNM
Guanetidina: Internalização / Acúmulo
Vesículas Dislocamento de NE
Acúmulo de NE citoplasmática NEMAO
(Uptake 1)
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MNM
AnfetaminaImipramina Uptake 1Cocaina
⇑ Catecolaminas na fenda sináptica