04. quinolonas
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QUINOLONAS
PONENTE: ZAMORA CHAVEZ, OMAR
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- Primera Quinolona: Acido Nalidixico
- Las actuales Quinolonas tienen amplio espectro y son eficaces
en gran cantidad de infecciones.
- Tienen efectos secundarios limitados
- Los microorganismos no crean resistencia pronto a estos ATB.
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CLASIFICACION
Generación Ejemplos Comentarios
1º Generación Ac. Nalidixico Alta resistencia.Actividad contra G-
2º Generación NorfloxacinoCiprofloxacino
Buena actividad sobre G+ y G-. No actúa sobre Anaerobios
3º Generación Levofloxacino Mejor actividad sobre G+.Útil en enfermedades sistémicasPoca actividad contra anaerobios
4º Generación Moxifloxacino Mejor actividad sobre anaerobiosBuena actividad sobre M. tuberculosis.
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MECANISMOS DE ACCION
Inhibición de la ADN girasa
Inhibición de la Topoisomerasa IV
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ADN girasa Causa superenrrollamiento negativo del ADN
Topoisomerasa IV Involucrada en el Desenrrollamiento del ADN
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO
- Acción bactericida contra E. coli y especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria.
- Buena actividad contra Stafilococos, pero no contra SRM.
- Levofloxacino y Moxifloxacino tienen actividad contra Estreptococos.
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO
- Inhiben bacterias intracelulares como Brucella, Legionella y Mycobacterium.
- Las nuevas Quinolonas (Gemifloxacino), tienen actividad contra anaerobios.
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
1- Mutación de Moléculas
blanco
ADN girasa
Topoisomerasa IV
gyr A
gyr B
parc C
parc E
Gram (-)
Gram (+)
2- Impermeabilidad
3- Bombas de Eflujo
Resistencia múltiple a AMG y BL
Gram (-)
Gram (+) y (-)
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FARMACOCINETICA
- Buena y rápida absorción VO, no alterada por los alimentos.
- Amplia distribución en tejidos corporales (> [ ] q en plasma)
- Biodisponibilidad: 50-95%- Presentan gran penetración intracelular- T1/2 plasmática: 3-5 h para Ciprofloxacino.
- La mayoría se excreta vía renal.- Moxifloxacino y Pefloxacino se metabolizan en
hígado y no deben darse en Insuf. Hepática.
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APLICACIONES TERAPEUTICAS
- Infecciones de Vías Urinarias
- Infecciones de Transmisión Sexual
- Infecciones Gastrointestinales
- Infecciones Respiratorias
- Infecciones osteomusculares y de tej blandos
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
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EFECTOS ADVERSOS
- Las Quinolonas suelen ser bien toleradas
- La mayoria de efectos adversos afecta tubo
digestivo: nauseas, vomito, molestias
abdominales.
- Molestias del SNC: cefalalgia y mareos leves.
Rara vez hay alucinaciones, delirio y
convulsiones.
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EFECTOS ADVERSOS
- Eritema, Reacción de hipersensibilidad
- Tendinitis o rotura del Tendón de Aquiles.
- Alargamiento del intervalo QTc
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GRACIAS …