ПЛАН - kgma.kg · Сравнительная характеристика ... волокна...

ПЛАН

практических занятий по фармакологии для студентов 2 курса лечебного факультета

на IV семестр с 16.03 по 08.04 2019 – 2020 учебного года

№ Дата Тема практического занятия

8. 16.03 – 21.03 Холинергические средства.

9. 23.03 – 28.03 Холинергические средства (продолжение).

10. 30.03 – 04.04 Адренергические средства.

11. 06.04 – 11.04 Адренергические средства (продолжение).

ТЕМА: ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

М-Н-ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

М-ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

М-ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

I. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ

М-Н-холиномиметические средства

1. Carbachol (Carbacholinum)

Антихолинэстеразные средства

1. Physostigmini salicylas 2. Galanthamini hydrobromidum

3.Neostigmini methylsulfas* (Proserinum)

М-холиномиметические средства

1. Pilocarpini hydrochloridum* 2. Aceclidinum

М-холиноблокирующие средства

1. Atropini sulfas* 2. Scopolamini hydrobromidum

3. Methacinum 4. Plathyphyllini hydrotartras

5. Pirenzepinum 6. Ipratropii bromidum*

II. ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ

1. Анатомо-физиологические особенности эфферентной нервной системы.

2. Химический компонент передачи нервного импульса, понятие о медиаторах.

3. Понятие о М- и Н-холинорецепторах, их подтипы и локализация.

4. Классификация холинергических средств.

6. М-Н-холиномиметики, локализация и механизм действия. Сравнительная характеристика

препаратов, показания к применению и побочные эффекты.

7. Классификация антихолинэстеразных средств.

8. Фармакокинетика и фармакодинамика антихолинэстеразных средств. Особенности

действия фосфорорганических соединений (армин).

Показания к применению. Острое отравление и меры помощи.

9. Применение реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин) при

отравлениях фосфорорганическими соединениями.

10. М-холиномиметики. Локализация и механизм действия. Сравнительная

характеристика препаратов, показания, противопоказания к применению,

побочные эффекты. Острое отравление и меры помощи.

11. М-холиноблокаторы. Локализация и механизм действия. Сравнительная характеристика

препаратов, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты. Свойства

и применение селективных блокаторов периферических М-холинорецепторов

(ипратропий, пирензепин).

12. Острое отравление М-холиноблокаторами и меры помощи.

II. КРАТКИЙ ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы (иннервируют внутренние

органы, кровеносные сосуды, железы) и двигательные нервы, иннервирующие скелетную

мускулатуру. Вегетативная нервная система состоит из двух отделов - парасимпатической и

симпатической нервной системы. Практически все органы снабжены двойной

(парасимпатической и симпатической) иннервацией, которая зачастую оказывает на их

функцию противоположное (антагонистическое) действие.

Симпатические нервы иннервируют практически все органы; парасимпатические

волокна не иннервируют гладкие мышцы сосудов (за исключением сосудов половых

органов), капсулу селезенки, адипоциты и миокард желудочков. Однако, известно, что в

мелких сосудах (артериолах, капиллярах) есть внесинаптические холинорецепторы,

стимуляция которых обусловливает расширение сосудов.

С позиций фармакологии, вегетативную иннервацию, в зависимости от медиатора,

выделяющегося в нейро-эффекторных синапсах постганглионарных нейронов, подразделяют

на холинергическую (парасимпатическую, медиатор ацетилхолин) и адренергическую

(симпатическую, медиатор норадреналин).

Рис.1.

Метаболизм

ацетилхолина в холинергическом синапсе

ОСНОВНЫЕ ПОДТИПЫ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Подтип

холинорецептора

Преимущественная локализация

М1 - холинорецепторы Вегетативные ганглии (вне синапса), нейроны ЦНС

М2 - холинорецепторы Сердце, гладкие мышцы, пресинаптические

холинорецепторы, регулирующие высвобождение

ацетилхолина.

М3 - холинорецепторы Гладкая мускулатура, круговая мышца радужной

оболочки, циллиарная мышца глаза, большинство

экзокринных желёз.

Нм - холинорецепторы Скелетные мышцы.

Нн - холинорецепторы Вегетативные ганглии, энтерохромафинные клетки

мозгового слоя надпочечника, каротидные клубочки.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ, НАБЛЮДАЕМЫЕ ПРИ РАЗДРАЖЕНИИ

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ НЕРВОВ

Стимулирующие эффекты Угнетающие эффекты

Сердце

Повышение скорости проведения

импульса по предсердиям.

Брадикардия, остановка сердца. Снижение

сократительной активности миокарда.

Угнетение и блок атриовентрикулярного

узла. Снижение скорости проведения

возбуждения по проводящей системе

сердца.

Кровеносные сосуды

Расширение сосудов скелетных мышц и

слюнных желез.

Гладкие мышцы

Повышение тонуса и моторики мышц

бронхов, желудка, кишечника,

желчевыводящих путей, детрузора

мочевого пузыря, круговой мышцы

радужки, ресничной мышцы глаза.

Расслабление сфинктеров желудка,

кишечника, мочевого пузыря.

Железы

Повышение секреции желез бронхов,

желудка, кишечника, слюнных, слезных и

носоглоточных желез.

Примечание: холинергические волокна, иннервирующие потовые железы и пилоэректоры,

относятся к симпатической иннервации.

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация

Холиномиметические средства

Антихолинестеразные

средства

обратимого и

необратимого* действия М-Н-холиномиметики М-холиномиметики Н-холиномиметики

Препараты

1.Ацетилхолин

2.Карбахолин

3.Пилокарпин

4.Ацеклидин

5.Цититон

6.Лобелин

7.Физостигмин

8.Неостигмин

9.Галантамин

10.Армин*

Механизм

действия

Стимулируют холинорецепторы.

Связываясь с анионным или

эстеразным* центрами

фермента, ингибируют

активность

ацетилхолинэстеразы.

Фармакологические

эффекты

Снижение внутриглазного давления (2-4, 7-8,10), стимуляция дыхания (5-6), повышение тонуса кишечника,

мочевого пузыря, матки, бронхов (1-4, 7-9), улучшение нервно-мышечной проводимости (7-9), расширение

периферических сосудов (7-9).

Показания к

применению

Глаукома (2-4, 7-8, 10), атония кишечника, мочевого пузыря (2, 4, 7-9). Парезы, параличи, миастения (7-9).

Слабость родовой деятельности (4, 8). Антидот при отравлениях миорелаксантами, М-холиноблокаторами (7-

9). Рефлекторная остановка дыхания, отвыкание от курения, измерение скорости кровотока (5-6).

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (продолжение)

Классификация

М – холиноблокирующие средства

неселективного действия селективного действия

Препараты и их 1.Атропин 3.Платифиллин 5.Пирензепин 6.Ипратрипий

синонимы 2.Скополамин 4.Метацин (Гастроцепин) (Атровент)

Механизм

действия

Блокируют М – холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними ацетилхолина.


эффекты

Мидриаз, повышение внутриглазного давления,

паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия,

ускорение атриовентрикулярной проводимости,

уменьшение секреции бронхиальных, носоглоточных,

слёзных желёз, расширение бронхов, уменьшение

секреции и моторики ЖКТ, снижение тонуса гладкой

мускулатуры желче- и мочевыводящих путей.

Снижает секрецию, тонус

и моторику гладких мышц

ЖКТ. Благодаря

избиратель-ной блокаде

М1-холинорецепторов

ЖКТ, практически не

вызывает эффектов,

связанных с блокадой М2 -

и М3 – холино-рецепторов.

Снижает тонус бронхов

и секрецию

бронхиальных желез,

благодаря плохому

всасыванию с

поверхности дыха-

тельных путей,

системного дейст-вия

практически не

оказывает.



Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм (5, 1, 3, 4); холецистит, желчно-каменная

болезнь (1, 3, 4); спазмы кишечника и мочевыводящих путей, почечная колика (1, 3, 4); бронхиальная астма (6,

1, 3, 4); синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (1); для исследования глазного дна,

определения истинной рефракции (1, 3); острые воспалительные заболевания и травмы глаза (1);

гиперсаливация (1); морская и воздушная болезнь, паркинсонизм (1, 2); отравления холиномиметическими

средствами.

III. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ

1. Локализация М-холинорецепторов:

1. нейроны симпатических ганглиев

2. нейроны парасимпатических ганглиев

3. клетки эффекторных органов в области окончаний холинергических

волокон

4. каротидные клубочки

5. клетки скелетных мышц

6. хромафинные клетки мозгового слоя надпочечников

2. К какой группе относится атропина сульфат?

1. Н-холиномиметики 2. М-холиномиметики

3. антихолинэстеразные средства 4. М-холиноблокаторы

5. М-Н холиномиметики 6. периферические миорелаксанты

3. Укажите селективные М-холиноблокаторы:

1. атропин 2. пирензепин

3. ацеклидин 4. платифиллин

5. ипратропий 6. скополамин

4. Отметить антихолинэстеразные средства растительного происхождения:

1. неостигмина метилсульфат 2. армин

3. галантамина гидробромид 4. пилокарпин

5. ацетилхолин 6. физостигмина салицилат

5. Отметить антихолинэстеразные средства обратимого действия:

1. неостигмина метилсульфат 2. армин

3. галантамина гидробромид 4. физостигмина салицилат

5. ацетилхолин 6. пирензепин

6. Отметить препараты из группы М-холиномиметиков:

1. ацеклидин 2. пилокарпин

3. ацетилхолин 4. карбахол

5. неостигмин 6. ипратропий

7. К какой группе относится карбахол ?

1. М-холиномиметикам 2. Н-холиномиметикам

3. антихолинэстеразным средствам 4. М-Н-холиномиметикам

5. М-холиноблокаторам 6. Н-холиноблокаторам

8. Укажите неселективные М-холиноблокаторы:

1. атропин 2. пирензепин 3. метацин

4. платифиллин 5. ипратропий 6. скополамин

9. Локализация действия ацеклидина:

1. симпатические нервные окончания

2. холинорецепторы клеток эффекторных органов

3. холинорецепторы нейронов парасимпатических ганглиев

4. холинорецепторы нейронов симпатических ганглиев

5. нервно-мышечные синапсы


10. Локализация действия неостигмина метилсульфата:


2. парасимпатические нервные окончания

3. холинорецепторы нейронов вегетативных ганглиев

4. холинорецепторы нервно-мышечных синапсов

5. фермент холинэстераза

6. холинорецепторы хромафинных клеток мозгового слоя надпочечников

11. Локализация действия атропина:

1. симпатические нервные окончания




5. холинорецепторы скелетных мыщц

6. ни одно из перечисленных 12. Укажите механизм действия фосфорорганических соединений: 1. нарушают синтез ацетилхолина 2. нарушают синтез холинэстеразы 3. необратимо блокируют холинэстеразу 4. необратимо соединяются с холинорецепторами

5. нарушают синтез норадреналина

6. блокируют освобождение ацетилхолина 13. Укажите механизм действия физостигмина: 1. усиливает синтез ацетилхолина 2. стимулирует выделение ацетилхолина 3. задерживает гидролиз ацетилхолина 4. стимулирует холинорецепторы

5. повышает активность холинэстеразы 6. блокирует холинэстеразу 14. Атропина сульфат угнетает: 1. синтез ацетилхолина 2. выделение ацетилхолина 3. фермент ацетилхолинэстеразу 4. действие ацетилхолина на холинорецепторы эффекторных органов 5. действие ацетилхолина на холинорецепторы скелетных мышц 6. действие ацетилхолина на холинорецепторы вегетативных ганглиев 15. Взаимодействие между фосфорорганическими соединениями и дипироксимом можно обозначить как: 1. аддитивное действие 2. потенцирование 3. суммирование 4. конкурентный антагонизм 5. антидотизм 6. функциональный антагонизм 16. Перед эфирным наркозом применяют М-холиноблокаторы для: 1. профилактики сердечных аритмий 2. предупреждения бронхо- и ларингоспазма 3. уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез 4. снижения токсичности

5. устранения стадии возбуждения

6. расслабления скелетных мышц

17. В эксперименте после денервации глаза миоз вызывают:

1. физостигмин 2. пилокарпин

3. атропин 4. армин

5. ацеклидин 6. ни одно из перечисленных

18. Какие эффекты характерны для М-холиномиметиков?

1. миоз и снижение внутриглазного давления

2. повышение тонуса бронхов 3. сужение кровеносных сосудов

4. усиление моторики ЖКТ 5. спазм аккомодации

6. мидриаз и повышение внутриглазного давления

19. Какие эффекты характерны для М-холиноблокаторов?

1. тахикардия

2. уменьшение секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез

3. расслабление гладких мышц органов брюшной полости, бронхов

4. мидриаз 5. миоз 6. саливация

7. повышение внутриглазного давления

8. спазм аккомодации

20. Длительное действие армина объясняется тем, что он:

1. образует с холинэстеразой стойкий комплекс

2. устойчив к гидролизу

3. необратимо соединяется с холинорецепторами

4. стимулирует синтез ацетилхолина

5. угнетает синтез ацетилхолина

6. стимулирует освобождение и выход ацетилхолина из депо

21. Влияние антихолинэстеразных средств на ЦНС может быть ослаблено:

1. ацетилхолином 2. физостигмином

3. атропином 4. пилокарпином

5. карбахолом 6. ипратропием

22. Какие из утверждений правильны? Неостигмина метилсульфат...

1. используется при глаукоме

2. используется при атонии кишечника

3. блокирует нервно-мышечные синапсы

4. устраняет действие деполяризующих миорелаксантов

5. устраняет бронхоспазм

6. устраняет действие антидеполяризующих миорелаксантов

7. применяется при миастении

23. Какие эффекты характерны для М-холиномиметиков?

1. брадикардия 2. усиление перистальтики кишечника

3. усиление потоотделения 4. миоз

5. расширение бронхов 6. усиление секреции желез ЖКТ

24. Какие эффекты характерны для неостигмина метилсульфата?

1. миоз

2. паралич аккомодации

3. снижение внутриглазного давления

4. стимуляция моторики ЖКТ

5. улучшение нервно-мышечной передачи

6. мидриаз

7. спазм аккомодации

25. Какие эффекты характерны для антихолинэстеразных средств?

1. повышение внутриглазного давления

2. мидриаз 3. миоз 4. спазм аккомодации

5. облегчение нервно-мышечной передачи

6. снижение внутриглазного давления

26. Атропин уменьшает секреторную активность: 1. слюнных желез 2. потовых желез 3. молочных желез 4. желез желудка 5. бронхиальных желез 6. печени 27. Атропин устраняет действие ацетилхолина на: 1. сердце 2. кровеносные сосуды 3. скелетные мышцы 4. кишечник 5. слюнные железы 6. бронхи 28. В отличие от атропина ипратропий практически не влияет на: 1. величину зрачка 2. аккомодацию 3. частоту сердечных сокращений 4. тонус бронхов 5. центральную нервную систему 6. секрецию желез 29. Какой эффект скополамина гидробромида отличает этот препарат от атропина

сульфата? 1. седативное действие 2. тахикардия 3. расширение зрачка 4. угнетение моторики кишечника

5. угнетение секреции желез 6. расслабление бронхов

30.При миастении применяют:

1. атропин 2. пилокарпин 3. неостигмин

4. ацеклидин 5. пирензепин 6. галантамин

31. При атонии кишечника и мочевого пузыря применяют:

1. атропин 2. пилокарпин 3. неостигмин

4. пирензепин 5. ацеклидин 6. галантамин 32. Отметить показания к применению пилокарпина: 1. глаукома 2. атония кишечника и мочевого пузыря 3. атрофия зрительного нерва 4. тромбоз центральной вены сетчатки

5. кровоизлияние в стекловидное тело 6. миастения

33. Антихолинэстеразные средства применяют при:

1. атонии кишечника 2. атонии мочевого пузыря

3. глаукоме 4. миастении

5. атрофии зрительного нерва 6. передозировке курареподобных средств

34. М-холиноблокаторы применяются при:

1. болезни Паркинсона 2. почечной колике

3. глаукоме 4. язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

5. бронхиальной астме 6. атонии кишечника

35. Для отравления атропином характерны:

1. психическое возбуждение 2. седативный эффект

3. сужение зрачков 4. слюнотечение

5. гипотермия 6. сухость во рту

7. мидриаз 8. гипертермия

9. тахикардия 10. атония кишечника

11. затруднение мочеиспускания 12. брадикардия

36. Рвота и понос могут быть при отравлении...

1. атропином 2. армином

3. физостигмином 4. платифиллином

5. метацином 6. неостигмином

V. РЕШИТЬ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ

1.Определить группу препаратов по следующим признакам: расширяют зрачки, вызывают

паралич аккомодации, тахикардию, снижают тонус гладкомышечных органов,

уменьшают секрецию желез. Применяют при исследовании глазного дна,

атриовентрикулярной блокаде сердца, печеночной и почечной колике, язвенной болезни

желудка и 12-перстной кишки.

2. При случайном приеме глазных капель внутрь у пациента появились следующие

симптомы: сухость во рту, жажда, хриплый голос, мидриаз, нарушение аккомодации, в

дальнейшем бред, галлюцинации.

Определите групповую принадлежность яда. Наметьте план оказания первой

врачебной помощи больному.

3. Дети, пяти и семи лет, были доставлены в больницу в тяжелом состоянии:

спутанность сознания, обильное слюнотечение, проливной пот, зрачки сужены, тошнота,

рвота, понос. Пульс 60-65 уд. в 1 мин., дыхание поверхностное, 24-28 в 1 минуту,

затруднено (особенно выдох). Сознание спутано, галлюцинации, бред, периодически

появляются подергивания мышц век, лица, шеи и конечностей. Со слов родителей дети,

играя, вскрыли аэрозольный баллон с неизвестным содержимым. Определите групповую

принадлежность отравляющего вещества, объясните механизм возникновения отдельных

симптомов и наметьте план оказания первой врачебной помощи детям.

4. Определить препараты А-В:

Показания к применению А Б В

Глаукома + +

Атония кишечника +

Спастические состояния гладко-мышечных органов брюшной полости

+

Бронхиальная астма +

Миастения +

5.Определить группу препаратов по следующим признакам: суживают зрачок, понижают

внутриглазное давление, вызывают брадикардию, усиливают секрецию желез, усиливают

тонус гладкомышечных органов, облегчают нервно-мышечную передачу и передачу

возбуждения в вегетативных ганглиях. Применяют при глаукоме, миастении, атонии

желудочно -кишечного тракта, в качестве антагонистов антидеполяризующих

миорелаксантов.

6. Кошке, находящейся в абсолютно темной комнате, закапали в правый глаз 2 капли

раствора физостигмина салицилата, а в левый - 2 капли раствора ацеклидина. Как

изменится размер ее зрачков? Дайте разъяснения своему ответу.

7. Кролику за 3 дня до опыта была проведена операция удаления циллиарного ганглия с

целью денервации m.sphyncter pupillae, после чего в правый глаз кролику закапали 2 капли

раствора пилокарпина гидрохлорида, а в левый глаз - 2 капли раствора неостигмина

метилсульфата.

Как изменится размер зрачков у кролика? Дайте разъяснения своему ответу.

8. При внутривенном введении карбахола у кролика отмечается снижение АД. Введение

карбахола в/в кролику после предварительно проведенной атропинизации вместо

снижения АД вызвало его повышение. Чем объясняется этот факт?

9. Студенту Н. при выписывании очков была проведена атропинизация и выдано

освобождение от занятий на 5 дней. Объясните причину освобождения студента от учебы.

10. Опасаясь проявлений воздушной болезни, гражданин А. за 30 минут до полета на самолете принял 3 таблетки «Аэрона». Через час полета при попытке почитать журнал он обнаружил, что очень плохо видит текст. Расстройств зрения до полета у человека не было. Какими свойствами препарата можно объяснить описанное явление?

11. Больному с диагнозом «травматический разрыв радужной оболочки» был назначен раствор атропина сульфата в глазных каплях. С какой целью назначен препарат? Объясните механизм развития лечебного эффекта атропина в этом случае.

12. При лечении бронхо-обструктивного синдрома, возникшего на фоне хронического бронхита, используются препараты из группы М-холиноблокирующих средств (атропин, ипратропий и др.). В какое время суток прием этих препаратов будет наиболее эффективным?

13. Решите кроссворд.

По вертикали: 1. Селективный М-холиноблокатор. 2. М-холиномиметик прямого действия растительного происхождения, применяющийся

преимущественно в офтальмологии. 3. Синтетический М-холиномиметик прямого действия. 4. Заболевание глаза - показание к применению М-холиномиметиков прямого и

непрямого действия. По горизонтали:

5. Медиатор, посредством которого осуществляется передача импульса в холинергических синапсах. 6. Растение, широко встречающееся в странах Центральной Азии, содержащее алкалоид

атропин.

1

2 3

4

5

6

VI. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ Выписать в рецептах:

1. Средство, применяемое при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% - 1 ml

D. t.d. N 6 in amp.

S. По 1 мл подкожно при атонии кишечника и мочевого пузыря.

#

2. Средство, облегчающее нервно – мышечную передачу.

Rp.: Neostigmini methylsulfatis 0,015 (15 мг)

D. t.d. N 20 in tab.

S. По 1 таблетке 2 раза в день при миастении.

#

3. Средство, применяемое при глаукоме.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml

D.S. По 2 капли в глаз 3 раза в день при глаукоме.

#

4. Средство, вызывающее паралич аккомодации.

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 1% - 5 ml

D.S. По 2 (1 мг) капли в глаз каждый час до полного расширения зрачка для

исследования глазного дна.

#

5. Средство для устранения спазмов гладкомышечных органов.

Rp.: Sol. Plathyphilini hydrotartratis 0,2% - 1 ml

D. t.d. N 6 in amp.

S. По 1 мл подкожно 2 раза в день при язвенной болезни желудка и

12 перстной кишки

#

6. М – холиноблокатор с седативным действием.

Rp.: Sol Scopolamini hydrobromini 0,05% - 1 ml

D. t.d. N 6 in amp.

S. По 0,5 - 1 мл (250 – 500 мг) подкожно при паркинсонизме.

#

7. Реактиватор холинэстеразы.

Rp.: Sol. Isonitrazini 40 % - 3 ml

D. t.d. N 10 in amp.

S. По 3 мл (1,2 г) вводить внутривенно при отравлении

фосфорорганическим соединениями. #

VII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

ОПЫТ 1. Влияние пилокарпина и атропина на величину зрачка

Кролику закапывают в правый глаз 2 капли 1% раствора атропина сульфата, а в левый

глаз - 2 капли 1% раствора пилокарпина гидрохлорида. Через 20 минут сравнивают величину

зрачков. Затем в конъюнктивальный мешок глаза, в который вводили атропина сульфат,

закапывают раствор пилокарпина гидрохлорида. Через 5 минут вновь отмечают величину

зрачка.

Объясните наблюдаемые эффекты.

ОПЫТ 2. Анализ действия пилокарпина и атропина на сердце лягушки

Лягушку с разрушенным головным и спинным мозгом прикалывают к пластинке и

обнажают сердце. После подсчета числа сердечных сокращений на сердце наносят 1-2 капли

1% раствора пилокарпина гидрохлорида и отмечают изменение ритма сердечных

сокращений. После резкого замедления ритма на сердце наносят 2 капли 0,1% атропина

сульфата и отмечают изменение ритма сердечных сокращений. Затем на сердце повторно

наносят раствор пилокарпина гидрохлорида. Объясните наблюдаемый эффект.

ОПЫТ 3. Влияние физостигмина салицилата на действие

ацетилхолина

После записи на кимографе миограммы изолированной прямой мышцы живота

лягушки в стаканчик емкостью 100 мл добавляется 0,25 мл 0,001% раствора ацетилхолина

хлорида. После записи сокращений мышцы жидкость в стаканчике сменяется с целью

восстановления исходного тонуса мышцы.

Затем в стаканчик добавляется 0,5 мл 0,01% раствора физостигмина салицилата и

через 10 минут 0,25 мл 0,001% раствора ацетилхолина хлорида .

Сравните силу сокращений мышцы и объясните механизм взаимодействия используемых

препаратов.

ТЕМА: ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

Н-ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Н-ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА


Н-холиномиметические средства

1.Cytitonum

Н-холиноблокирующие средства

А. Ганглиоблокаторы

1. Hexamethonii benzosulfonas (Benzohexonium)

2. Trepirii iodidum (Hygronium)

Б. Курареподобные средства

1. Suxamethonii iodidum* (Dithylinum) 2. Tubocurarini hydrochloridum

3. Pipecuronii* bromidum


1. Понятие о Н-холинорецепторах и их локализация.

2. Классификация средств, влияющих на Н-холинорецепторы.

3. Н-холиномиметические средства. Локализация и механизм действия. Фармакодинамика и

сравнительная характеристика. Показания и противопоказания к применению.

4. Токсическое действие никотина. Применение Н-холиномиметических средств для

облегчения отвыкания от курения

5. Ганглиоблокирующие средства. Классификация. Основные фармакологические эффекты

ганглиоблокаторов и их практическое применение. Побочные эффекты и их

предупреждение.

6. Курареподобные средства. Классификация. Механизмы действия деполяри- зующих и

антидеполяризующих миорелаксантов. Миорелаксанты центрального действия

(толперизона гидрохлорид). Применение.

7. Меры помощи при передозировке курареподобных средств. Использование

антихолинэстеразных средств при передозировке миорелаксантов.

III. КРАТКИЙ ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

Н – ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Классификация Ганглиоблокаторы Миорелаксанты

деполяризующие

недеполяризующие

Препараты 1. Гексаметоний

2. Трепирий

3. Суксаметоний 4.Тубокурарин

5. Пипекуроний

Механизм действия

Блокируя Н-холинорецеп-торы

вегетативных ганглиев, вызывают

фармакологи-ческую денервацию

органов.

Вызывает стойкую депо-

ляризацию постсинаптичес-кой

мембраны нервно-мышечных

синапсов.

Являются конкурентными

антагонистами ацетилхо-лина.

Блокируют постсина-птическую

мембрану нерв-но-мышечных

синапсов.


эффекты

Расширение периферичес-ких

сосудов, снижение артериального

давления.

Снижение тонуса гладкой

мускулатуры и секреции желёз.

Тотальная релаксация скелетной мускулатуры.



Гипертонический криз,

расслаивающая аневризма аорты,

отёк мозга и легких; управляемая

гипотония, эклампсия.

Управляемое дыхание и миорелаксация при наркозе; облегчение

репозиции костных отломков и вправление вывихов; интубация

трахеи.

IV. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ

1. Укажите локализацию Н-холинорецепторов:

1. хромафинные клетки мозгового слоя надпочечников:

2. соматические нервно-мышечные синапсы



5. клетки эффекторных органов в области окончаний холинергических волокон

6. каротидные клубочки

7. клетки эффекторных органов в области окончаний адренергических волокон

2. Укажите ганглиоблокирующие средства:

1. трепирий 2. гексаметоний

3. суксаметоний 4. панкуроний

5. цититон 6. тубокурарин

3.Укажите деполяризующие (двухфазные) миорелаксанты:

1. суксаметоний 2. тубокурарин

3. мелликтин 4. гексаметоний

5. панкуроний 6. трепирий

4. Укажите антидеполяризующие (однофазные) миорелаксанты:

1. суксаметоний 2. тубокурарин

3. мелликтин 4. гексаметоний


5. Конкурентый блок нервно-мышечных синапсов вызывает:

1. суксаметоний 2. тубокурин


5. гексаметоний 6. мелликтин

6. Укажите локализацию действия ганглиоблокаторов:



3. холинорецепторы хромафинных клеток надпочечников

4. альфа- и бета-адренорецепторы

5. окончания постганглионарных парасимпатических волокон

6. окончания постганглионарных симпатических волокон

7. Цититон стимулирует дыхание в основном потому, что:

1. стимулирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев

2. возбуждает Н-холинорецепторы сино-каротидной зоны

3. возбуждает Н-холинорецепторы хромафинных клеток

4. возбуждает М-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов

5. облегчает проведение нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах

6. оказывает прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр

8. Тубокурарина хлорид снижает артериальное давление, т.к.:

1. оказывает прямое угнетающее действие на мышцу сердца

2. оказывает прямое спазмолитическое действие на мышцы сосудов

3. блокирует симпатические ганглии

4. угнетает сосудодвигательный центр

5. блокирует адренорецепторы периферических сосудов

6. блокирует высвобождение медиатора норадреналина

9. Ганглиоблокаторы снижают артериальное давление потому, что:

1. блокируют симпатические ганглии

2. блокируют парасимпатические ганглии

3. обладают миотропным сосудорасширяющим действием

4. угнетают сосудодвигательный центр

5. блокируют адренорецепторы сосудов

6. блокируют холинорецепторы эффекторных органов

10. Ганглиоблокаторы вызывают атонию кишечника потому, что они:

1. блокируют симпатические ганглии

2. блокируют парасимпатические ганглии

3. обладают миотропным спазмолитическим действием

4. блокируют холинорецепторы клеток эффекторных органов

5. нарушают синтез ацетилхолина

6. стимулируют высвобождение ацетилхолина

11. Тубокурарина хлорид расслабляет скелетные мышцы, так как:

1. блокирует двигательные нервные окончания

2. угнетает моторные зоны коры головного мозга

3. угнетает моторные центры спинного мозга

4. блокирует холинорецепторы скелетных мышц

5. вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны нервно-мышечных синапсов

6. тормозит высвобождение ацетилхолина

12. Суксаметония иодид расслабляет скелетные мышцы, так как:

1. блокирует двигательные нервные окончания

2. угнетает моторные зоны коры головного мозга

3. угнетает моторные центры спинного мозга


5. вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны нервно-мышечных

синапсов

6. тормозит высвобождение ацетилхолина

13. Ганглиоблокаторы препятствуют:

1. синтезу ацетилхолина

2. выделению ацетилхолина в синаптическую щель

3. гидролизу ацетилхолина

4. действию ацетилхолина на М-холинорецепторы

5. действию ацетилхолина на Н-холинорецепторы

6. взаимодействию ацетилхолина с ацетилхолинэстеразой

14. Какие эффекты характерны для ганглиоблокаторов?


2. снижение артериального давления

3. уменьшение секреции бронхиальных и пищеварительных желез

4. угнетение атрио-вентрикулярной проводимости

5. угнетение моторики ЖКТ

8. повышение тонуса маточной мускулатуры

15. Суксаметония иодид действует непродолжительно, так как:

1. захватывается холинергическими нервными окончаниями

2. инактивируется микросомальными ферментами печени

3. связывается с белками плазмы крови

4. гидролизуется холинэстеразой плазмы крови

гидролизуется ацетилхолинэстеразой

5. происходит его спонтанная инактивация

16. Какие утверждения правильны?

1. тубокурарин относится к деполяризующим (двухфазным) миорелаксантам

2. суксаметония иодид вызывает вначале сокращения мышечных волокон

3. неостигмина метилсульфат является антагонистом тубокурарина

4. неостигмина метилсульфат является антагонистом суксаметония

5. тубокурарин в первую очередь вызывает паралич дыхательных мышц

9. толперизона гидрохлорид относится к миорелаксантам центрального

действия 17. Какие утверждения правильны? Суксаметоний.. 1. относится к деполяризующим (двухфазным) миорелаксантам 2. относится к антидеполяризующим (однофазным) миорелаксантам

3. вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны нервно- мышечных синапсов


5. применяется парентерально

6. применяется энтерально

18. Какие препараты устраняют блок нервно-мышечной передачи, вызванный антидеполяризующими (однофазными) миорелаксантами?

1. атропин 2. платифиллин 3. пирензепин 4. неостигмин 5. гексаметоний 6. галантамин 19. Показанием к применению трепирия является: 1. глаукома 2. атония мочевого пузыря 3. болезнь Паркинсона 4. передозировка миорелаксантов 5. ничто из перечисленного 6. угнетение дыхания

20. Н-холиномиметики используют с целью:

1. снижения артериального давления

2. купирования бронхоспазма

3. рефлекторной стимуляции дыхания

4. облегчения отвыкания от курения

стимуляции сократительной активности гладкой мускулатуры ЖКТ

6. повышения артериального давления

21. Укажите показания к примению ганглиоблокаторов:

1. сосудистый коллапс 2. гипертонический криз

3. отек мозга и легких

4. язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки

5. для управляемой гипотонии стенокардия

22. Какие побочные эффекты характерны для ганглиоблокаторов?

1. задержка мочеиспускания 2. понос 3.запор

4. нарушение аккомодации 5. ортостатическая гипотензия

6. сухость во рту

23. Какой из побочных эффектов, присущих ганглиоблокаторам, представляет

наибольшую опасность для жизни больного?

1. атония мочевого пузыря 2. тахикардия 3. запор

4. нарушение аккомодации 5. ортостатический коллапс

6. сухость во рту

V. РЕШИТЬ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ

1. Нарисовать схему холинергической инервации сердца и желудка и указать на ней

локализацию действия холиномиметиков и холиноблокаторов.

2. Нарисовать схему холинергической инервации скелетных мышц и указать на

ней локализацию действия курареподобных средств.

3. Определить группу лекарственных препаратов по следующим признакам: понижают

артериальное давление, улучшают кровообращение в нижних конечностях, вызывают

тахикардию, снижают тонус гладкомышечных органов, снижают секрецию желез,

вызывают мидриаз. Применяют для управляемой гипотензии, при отеке мозга и легких.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, атония мочевого пузыря, атония

кишечника, тахикардия, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер.

4. Определить лекарственный препарат по следующим признакам: вызывает быстрое

расслабление скелетной мускулатуры после предварительных мышечных подергиваний,

длительность действия 5-10 минут. Побочные эффекты: боли в мышцах в

посленаркозном периоде, нарушение ритма сердечных сокращений, повышение

внутриглазного давления, антихолинэстеразные средства усиливают его действие .

5. Определите ганглиоблокаторы А и Б и сформулируйте механизм их действия:

Свойства препарата А Б

Снижение артериального давления +++ ++++

Снижение кровенаполнения сосудов легких и головного мозга

+++ ++++

Снижение тонуса гладкомышечных органов

++ +

Способ введения Внутрь, в/в, в/м

в/в

6. У больного А. для купирования гипертонического криза было использовано внутривенное

введение гексаметония бензосульфоната. После введения препарата АД у больного 140/90

мм рт. ст., состояние удовлетворительное. Через 40 мин. после инъекции больной встал с

постели и тотчас упал в обморок. Что произошло с ним? Объясните механизм развития

этого побочного эффекта.

7. Определить препарат: оказывает угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной

формации, блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы. На периферические

отделы нервной системы выраженного влияния не оказывает, обладает слабой

спазмолитической и сосудорасширяющей активностью. Применяют внутрь,

внутримышечно и внутривенно при заболеваниях, сопровождающихся повышением

тонуса скелетной мускулатуры, дистонией, ригидностью, спазмами: при спинномозговых

и церебральных спастических параличах, парапарезах, рассеянном склерозе, при

расстройствах движения, связанных с экстрапирамидными нарушениями и др.

8. Определите препараты А и Б и сформулируйте механизм их действия.

Свойства препарата А Б Влияние на нервно-мышечную передачу

угнетает угнетает

Продолжительность действия

5-10 минут 20-40 минут

Возможные осложнения

мышечные боли после операции, нарушения ритма сердца

снижение АД, бронхоспазм

Взаимодействие с антихолинэстеразными средствами

синергизм

антагонизм

9. Решите кроссворд.

1

2 3 4

5

По вертикали:

1. Синоним определения «Курареподобные средства».

2. Деполяризующий миорелаксант.

3. Миорелаксант центрального действия.

4. Ганглиоблокирующее средство короткого действия.

По горизонтали:

5. Антидеполяризующий миорелаксант.

VI. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ

Выписать в рецептах:

1. Средство, применяемое при отеке мозга и легких.

Rp.: Trepirii iodidi 0,1 (100 мг)

D.t.d. N 6 in amp.

S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл 0,9% раствора натрия

хлорида и вводить внутривенно капельно при отёке мозга и лёгких.

#

2. Деполяризующее курареподобное средство.

Rp.: Sol. Suxamethonii iodidi 2 % - 10 ml

D.t.d. N 6 in amp.

S. 5 – 10 мл (200 мг) внутривенно при интубации трахеи.

#

3. Антидеполяризующее курареподобное средство.

Rp.: Sol. Тubocurarini 1 % - 1,5 ml

D. t.d. N 6 in amp.

S. По 3-5 мл (30-50 мг) внутривенно при операции на органах брюшной полости.

#

VII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

ОПЫТ 1. Токсическое действие никотина

Лягушку сажают под воронку и нагнетают табачный дым при помощи баллона.

Накачивание ведется медленно, так, чтобы дым не выходил из воронки наружу. Наблюдают

за поведением лягушки в течение 10-15 минут.

Объясните механизм наблюдаемого эффекта.

ОПЫТ 2. Влияние тубокурарина хлорида на тонус

поперечнополосатых мышц

Кролику в краевую вену уха вводят 0,15-0,2 мл тубокурарина хлорида. Отмечают

изменения тонуса мышц животного. Затем внутривенно вводят 0,5 мл 0,1% раствора

атропина сульфата и 0,3 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата до восстановления

тонуса мышц.

Объясните механизм наблюдаемых эффектов и цель применения этих препаратов.

ТЕМА: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ

В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ


Адреномиметические средства

1. Epinephrini hydrochloridum* (Adrenalini hydrochloridum)

2. Norepinephrini bitartras* (Noradrenalini hydrotartras)

3. Phenylephrini hydrochloridum (Mesatonum)

4. Naphazolini nitras (Naphthyzinum)

5. Isoprenalini hydrochloridum (Isadrinum)

6. Salbutamolum* 7. Ephedrini hydrochloridum 8. Fenoterolum*

9. Salmeterolum*

Антиадренергические средства

Адреноблокирующие средства

1. Phentolamini hydrochloridum 2. Prazosini hydrochloridum

3. Propranololi hydrochloridum* 4. Atenololum*

5. Doxazoninum* 6. Timololum* 7. Bisiprololum*

Симпатолитические средства

1.Reserpinum


1. Понятие об - и -адренорецепторах. Локализация адренорецепторов, их подтипы и

эффекты, связанные с их возбуждением.

2. Биосинтез и метаболизм катехоламинов. Механизм передачи импульсов в

адренергических синапсах.

3. Классификация адренергических средств. Локализация и механизм действия

прямых адреномиметиков. Фармакодинамика, показания и противопоказания к

применению. Сравнительная характеристика препаратов.

4. Локализация и механизм действия непрямых адреномиметиков.

Фармакодинамика, показания и противопоказания к применению.

Сравнительная характеристика препаратов.

5. Классификация антиадренергических средств.

6. Локализация и механизм действия -адреноблокаторов. Селективные

1 -адреноблокаторы. Фармакодинамика, показания и противопоказания к применению.

7. Локализация и механизм действия -адреноблокаторов. Фармакодинамика,

показания и противопоказания к применению. Селективные 1-адреноблокаторы.

Препараты для лечения глаукомы (тимолол).

8. Локализация и механизм действия симпатолитиков. Фармакодинамика, применение и

побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

III. КРАТКИЙ ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

Рис.2.

Метаболизм

норадреналина в адренергическом синапсе

Норадреналин (НА) синтезируется из аминокислоты фенилаланина с образованием

промежуточного продукта - тирозина. Образующийся НА запасается в синаптических

пузырьках. После высвобождения из синапса часть НА обратно захватывается

пресинаптическим волокном, а другая часть инактивируется путем метилирования катехол-

о-метилтрансферазой (КОМТ) и удаляется с кровотоком. НА, попавший в цитоплазму

пресинаптического окончания, либо захватывается в синаптические пузырьки, либо

разрушается моноаминоксидазой (МАО).

ОСНОВНЫЕ ПОДТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Подтип

адренорецепторов

Преимущественная локализация

α1 - адренорецепторы Постсинаптические рецепторы на мембранах

эффекторных клеток (сосуды, радиальная мышца

радужки, капсула селезенки, небеременная матка).

α2 - адренорецепторы Мембраны эффекторных клеток вне синапса (сосуды);

пресинаптические адренорецепторы, регулирующие

высвобождение норадреналина.

β1 - адренорецепторы Сердце.

β2 - адренорецепторы Бронхи, сосуды, беременная матка, активация

гликогенолиза.

β3 - адренорецепторы Жировая ткань.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ СО СТИМУЛЯЦИЕЙ

α - и β – АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Подтипы адренорецепторов Эффекты,

связанные с их стимуляцией

α1 - адренорецепторы Сокращение гладких мышц сосудов (сужение сосудов);

сокращение радиальной мышцы радужки (расширение

зрачка) и капсулы селезенки.

α2 - адренорецепторы Сокращение гладких мышц сосудов (сужение сосудов);

снижение выделения норадреналина окончаниями

адренергических волокон

β1 - адренорецепторы Увеличение силы, частоты сердечных сокращений и

атриовентрикулярной проводимости; секреция ренина

юкстагломерулярными клетками почек.

β2 - адренорецепторы Расслабление гладких мышц сосудов, бронхов, матки

(расширение кровеносных сосудов, бронхов, снижение

тонуса и сократительной активности миометрия);

активация гликогенолиза в печени.

β3 - адренорецепторы Жировая ткань.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация 1 2 1 2 -

адреномиметики

1 - адрено-

миметики

2- адрено-

миметики

1 2 - адрено-

миметики

1 - адрено-

миметики

2 - адрено-

миметики

Препараты

1. Эпинефрин

2. Эфедрин

3. Норэпинефрин

4. Фенилэфрин

5. Ксилометазолин

6. Тетризолин

7. Клонидин

8. Изопреналин

9. Добутамин 10.Сальбутамол

11.Фенотерол

12.Кленбутерол

14.Сальметерол

Механизм

действия

Стимулируют 12-12 –

адренорецепторы, (1, 2),

способствует высвобожде-

нию медиатора из пресина-

птических окончаний (2).

Стимулируют 1-

адренорецепторы

сосудов.

Стимулирует 2-


сосудодвигатель-

ного центра.

Стимулирует

12- адреноре-

цепторы бронхов и

миокарда.

Стимулирует


цепторы

миокарда.

Стимулируют


цепторы бронхов

и матки.

Фарм. эффекты

Кардиостимулирующий,

бронхолитический, ги-

пертензивный, активация

гликогенолиза и липолиза,

мидриаз (1,2); стимулиру-

ющее влияние на ЦНС (2).

Сужение сосудов,

повышение АД.

Уменьшает сим-

патическую им-

пульсацию из

сосудодвигатель-

ного центра,

снижает АД.

Кардиостимулирую-

щий, бронхолити-

ческий, стимули-

рующее влияние на

ЦНС, умеренная

стимуляция глико-

генолиза и липолиза

Кардиостиму-

лирующий.

Бронхолитичес-

кий, токолити-

ческий.

Показания

к применению

Остановка сердца, ана-

филактический шок, брон-

хиальная астма, гипоглике-

мическая кома, пролон-

гирование действия мест-

ных анестетиков (1,2); от-

крытоугольная глаукома (1),

нарколепсия, энурез (2).

Шок, коллапс

(3,4); ринит (5,6);

конъюнктивит (6).

Гипертоническая

болезнь.

Кардиогенный шок,

брадиаритмия, бро-

нхиальная астма,

хронический астма-

тический бронхит.

Остановка сер-

дца, острая

сердечная не-

достаточность.

Бронхиальная

астма, хроничес-

кий астматичес-

кий бронхит (10-

14); угроза преж-

девременных

родов (10-11).

АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация 1 2 – адрено-

блокаторы

1 - адрено-

блокаторы

1 2 - адрено-

блокаторы

1 - адрено-

блокаторы

Гибридные (+)-

адрено-блокаторы

Симпатолитики

Препараты

1. Фентоламин

2. Празозин

3. Доксазозин

4. Пропранолол

5. Атенолол

6. Метопролол

7.Талинолол

8. Лабеталол

9. Резерпин

Механизм

действия

Блокируют 1 2 - -

адренорецепторы.

Блокируют 1-

адренорецепторы.

Блокируют


цепторы.

Блокируют

1- адренорецеп-

торы.

Блокируют и -


Нарушают про-цесс

депонирова-ния

норадреналина в

везикулах, что

приводит к исто-

щению его запасов в

пресинапти-ческих

нервных волокнах.

Фарм. эффекты

Гипотензивный (1-9), расширение периферических сосудов (1-3), уменьшение сердечного выброса (4-7), антиангинальный,

антиаритмический (4-8), снижение тонуса гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и простатической части уретры (2,3),

угнетающее влияние на ЦНС (4,9), антипсихотическое действие (9).

Показания

к применению

Гипертоническая болезнь (1-9), ишемическая болезнь сердца (4-7), аденома простаты (2,3), облитерирующий эндартериит (1-3),

мигрень, глаукома (4) диагностика феохромоцитомы (1), тахиаритмия (4-7).

IV. ВЫПОЛНИТЬ ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ

1. Отметить локализацию адренорецепторов:

1. клетки эффекторных органов в области окончаний адренергических волокон

2. клетки эффекторных органов в области окончаний холинергических волокон




6. скелетные мышцы

2.Норадреналин выделяется:

1. преганглионарными симпатическими волокнами

2. преганглионарными парасимпатическими волокнами

3. постганглионарными симпатическими волокнами

4. постганглионарными парасимпатическими волокнами

7. волокнами, иннервирующими хромафинные клетки мозгового слоя

надпочечников

6. соматическими нервами

3. Укажите адреномиметические средства прямого типа действия:

1. эпинефрин 2. левартеренол

3. фенилэфрин 4. эфедрин

5. фенотерол 6. резерпин

4. Укажите адреномиметические средства непрямого типа действия:

1. эпинефрин 2. левартеренол

3. нафазолин 4. эфедрин

5. фенотерол 6. резерпин

5.Укажите препараты, возбуждающие преимущественно

1-адренорецепторы:

1. резерпин 2. левартеренол

3. эфедрин 4. фенилэфрин

5. эпинефрин 6. сальбутамол

6. Укажите препараты, блокирующие 1- и 2- адренорецепторы:

1. фентоламин 2. пропранолол

3. атенолол 4. надолол

5. фенотерол 6.тимолол

7. Укажите препараты, блокирующие преимущественно 1-адренорецепторы:

1. атенолол 2. празозин

3. резерпин 4. сальбутамол

5. доксазозин 6. тимолол

8.Изопреналина гидрохлорид вызывает бронхолитический эффект, так как:

1. блокирует 2-адренорецепторы

2. стимулирует 2-адренорецепторы

3. обладает миотропным спазмолитическим действием

4. блокирует М-холинорецепторы бронхов

5. усиливает выброс медиатора из адренергических нервных окончаний

6. стимулирует 1-адренорецепторы

9. Укажите локализацию действия пропранолола гидрохлорида:

1. 1- и 2-адренорецепторы

2. только 1-адренорецепторы

3. только 2-адренорецепторы

4. окончания адренергических волокон

5. - и -адренорецепторы

6. 1-адренорецепторы

10. К кардиоселективным -адреноблокаторам относятся:

1. лабетолол 2. сальбутамол

3. пропранолол 4. надолол

5. атенолол 6. метопролол

11. Принцип действия симпатолитиков:

1. активация моноаминооксидазы

2. блокада моноаминооксидазы

3. блокада -адренорецепторов

4. блокада -адренорецепторов

5. уменьшение выделения медиатора из адренергических нервных окончаний

6. блокада нейронального захвата ноадреналина

12. Избирательно возбуждают 2-адренорецепторы:

1. фенилэфрина гидрохлорид 2. изопреналина гидрохлорид

3. эпинефрина гидрохлорид 4. нафазолина нитрат

5. сальбутамол 6. фенотерол

13. Какие из перечисленных эффектов связаны с возбуждением - адренорецепторов?

1. сужение кровеносных сосудов

2. расслабление мышц бронхов


4. облегчение атриовентрикулярной проводимости

5. сужение зрачков

6. повышение АД

14. Пропранолола гидрохлорид блокирует -адренорецепторы, поэтому:

1. увеличивается выделение адренергического медиатора

2. устраняется действие изопреналина гидрохлорида, эпинефрина гидрхлорида на

сердце

3.устраняется сосудосуживающее действие эпинефрина гидрохлорида и

левартеренола битартрата

4."извращается" прессорный эффект эпинефрина гидрохлорида

5. усиливается действие эфедрина гидрохлорида

6. устраняется действие симпатолитиков

5. Эпинефрина гидрохлорид:

1. снижает тонус бронхов

2. ослабляет и урежает сокращения сердца

3. повышает автоматизм сердца

4. вызывает гипергликемию

5. вызывает мидриаз

6. повышает артериальное давление

16. Для резерпина характерно:

1. снижение артериального давления 2. брадикардия

3. повышение моторики ЖКТ 4. возбуждение ЦНС

5. успокаивающий эффект 6. тахикардия

17. Какие эффекты возникают при стимуляции -адренорецепторов?

1. расширение зрачков 2. тахикардия

3. расширение бронхов 4. расширение кровеносных сосудов

5. усиление сокращений сердца

6. повышение артериального давления

18. Какие препараты оказывают стимулирующее действие на сердце?

1. резерпин 2. эпинефрин

3. пропранолол 4. эфедрин

5. изопреналин 6. добутамин

19. Какие препараты вызывают брадикардию?

1. атенолол 2. резерпин 3. пропранолол

4. изопреналин 5. эпинефрин 6. эфедрин

20. Какие утверждения правильны? Эфедрин...


2. расширяет бронхи

3. оказывает седативное действие

4. назначают внутрь и парентерально

5. по продолжительности действия превосходит эпинефрин

6. оказывает возбуждающее действие на ЦНС


1. изопреналина гидрохлорид усиливает и учащает сокращения сердца

2. действие изопреналина гидрохлорида обусловлено усилением выделения

медиатора из адренергических нервных окончаний

3. фенилэфрина гидрохлорид повышает артериальное давление

4. эпинефрина гидрохлорид стимулирует гликонеогенез

5. пропранолола гидрохлорид предупреждает гипергликемическое действие эпинефрина

гидрохлорида

6. сальбутамол повышает артериальное давление

22. Какие утверждения правильны? Доксазозин....

1. снижает АД вследствие блокады 1-адренорецепторов

2. снижает АД вследствие блокады 1- и 2- адренорецепторов

3. по длительности действия уступает празозину

4. действует более длительно, чем празозин

5. вызывает ухудшение липидного спектра плазмы крови

6. вызывает улучшение липидного спектра плазмы крови

7. вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры простатической части

уретры, ослабляя дизурические симптомы при гипертрофии простаты

23. -адреноблокаторы эффективны при стенокардии, т.к.:

1. расширяют коронарные сосуды

2. уменьшают сократительную способность миокарда

3. стимулируют анаэробные процессы энергообразования в сердце

4. улучшают коллатеральное кровообращение

5. уменьшают число сердечных сокращений

6. снижают потребность сердца в кислороде

24. Симпатолитики снижают артериальное давление, т.к. блокируют влияние

симпатической нервной системы на сердце и кровеносные сосуды на уровне:

1. симпатических ганглиев

2. окончаний преганглионарных симпатических волокон

3. окончаний постганглионарных симпатических волокон

4. 1-адренорецепторов

5. 2-адренорецепторов

6. - и -адренорецепторов

25. Стабильный гипотензивный эффект при применении резерпина

развивается через:

1.30-60 мин 2. 4-6 часов

3. 2-3 дня 4. 7-10 дней

5. 5-7 минут 6. 1 месяц

26. Укажите общие свойства эпинефрина гидрохлорида и изопреналина

гидрохлорида:

1. суживают периферические сосуды

2. повышают артериальное давление

3. расслабляют мышцы бронхов

4. расширяют зрачки

5. сокращают капсулу селезенки

6. вызывают тахикардию

27. Стимулирующее влияние изопреналина гидрохлорида на сердце

блокируют:

1. резерпин 2. фентоламин

3. надолол 4. пропранолол

5. фенилэфрин 6. атенолол

28. Комбинация каких препаратов устраняет все эффекты эпинефрина?

1. гуанетидина и пропранолола 2. фентоламина и резерпина

3. фентоламина и пропранолола 4. гуанетидина и атропина

5. резерпина и атропина 6. празозина и атенолола


1. -адреноблокаторы применяют при стенокардии

2. -адреноблокаторы применяют при кардиогенном шоке

3. левартеренола битартрат применяют при артериальной гипертензии

4. изопреналина гидрохлорид применяют при атрио-вентрикулярном блоке

5. для лечения насморка используют эфедрина гидрохлорид

6. добутамин применяют при кардиогенном шоке

30. Эпинефрина гидрохлорид эффективен при лечении анафилактического

шока потому, что он:


2. блокирует гистаминовые рецепторы

3. является конкурентным антагонистом медленнореагирующей субстанции

анафилаксии

4. противодействует эффектам гистамина на сердце

5. противодействует эффектам брадикинина на сосуды

6. расширяет бронхи

31. Отметить вещество, эффект которого особенно выражен при

феохромоцитоме:

1. гуанетидина сульфат 2. резерпин

3. пропранолола гидрохлорид 4. фентоламина гидрохлорид

5. сальбутамол 6. атенолол

32. При атриовентрикулярной блокаде применяют:

1. изопреналина гидрохлорид 2. пропранолола гидрохлорид

3. гуанетидина сульфат 4. резерпин

5. фенилэфрина гидрохлорид 6. сальбутамол

33. Укажите показания к применению эпинефрина:

1. анафилактический шок 2. бронхиальная астма

3. гипогликемическая кома 4. гипертонический криз

5. открытоугольная глаукома 6. пролонгирование действия местных

анестетиков

34. Укажите показания к применению тимолола:

1. стенокардия 2. сердечная недостаточность

3. открытоугольная глаукома 4. гипертоническая болезнь

5. бронхиальная астма 6. нарушения сердечного ритма

35. Какие препараты применяют при бронхиальной астме?

1. сальбутамол, изопреналин

2. левартеренол, фенилэфрин, нафазолин

3. эпинефрин, эфедрин 4. фенотерол, нафазолин

5. добутамин, резерпин 6. сальбутамол, фенотерол

36. При пароксизмальной тахикардии применяют:

1. изопреналина гидрохлорид 2. эфедрина гидрохлорид

3. пропранолола гидрохлорид 4. фентоламина гидрохлорид

5. атенолол 6. фенотерол

37. Укажите препараты, применяемые при анафилактическом шоке:

1. пропранолол 2. фентоламин

3. резерпин 4. эфедрин

5. эпинефрин 6. празозин

38. Укажите препараты из группы адреноблокаторов, применяемые при

аденоме простаты:

1. резерпин 2. празозин

3. фентоламин 4. доксазозин

5. дигидроэрготамин 6. атенолол

39. Какие препараты закапывают в нос при насморке?

1. атропина сульфат 2. изопреналин

3. сальбутамол 4. нафазолин

5. фентоламин 6. эфедрин

40. Укажите побочные эффекты -адреноблокаторов:

1. брадикардия 2. бронхоспазм

3. ортостатическая гипотензия 4. синдром отдачи

5. ухудшение липидного спектра плазмы крови


41. Укажите побочные эффекты резерпина:

1. депрессия 2. повышение АД

3. заложенность носа 4. брадикардия

5. бессонница 6. повышение секреции и моторики ЖКТ

42. Бронхоспазм у больных бронхиальной астмой могут вызвать:

1. пропранолол 2. изопреналин 3. фенилэфрин

4. эфедрин 5. эпинефрин 6. надолол

43. Какие антиадренергические средства могут вызвать синдром отдачи?

1. резерпин 2. доксазозин

3. пропранолол 4. надолол

5. атенолол 6. фентоламин

44. Тахифилаксия при повторных введениях симпатомиметиков объясняется

следующим:

1. снижением чувствительности адренорецепторов

2. ускорением метаболизма препарата

3. истощением лабильного депо норадреналина

4. блокадой проводимости в адренергических волокнах

5. усилением влияния парасимпатической иннервации

6. повышением чувствительности адренорецепторов

45.Эпинефрина гидрохлорид применяют при:

1. атонии кишечника 2. анафилактическом шоке

3. остановке сердца 4. гипогликемии

5. в сочетании с местными анестетиками 6. ишемической болезни сердца

V. РЕШИТЕ ПРОБЛЕМНЫЕ ЗАДАЧИ ПО ТЕМЕ

1. Определить группу лекарственных средств по следующим признакам:

расширяют периферические сосуды, снижают артериальное давление, улучшают трофику

периферических тканей, вызывают "извращение" прессорного эффекта эпинефрина

гидрохлорида, не влияют на содержание медиатора в пресинаптических окончаниях.

Применяют при эндоартериите, феохромоцитоме, гипертонической болезни. Возможные

побочные эффекты: ортостатический коллапс, набухание слизистой оболочки носа,

головокружение, покраснение и зуд кожи, тошнота, понос. 2. Определить препарат по следующим признакам: снижает силу и частоту сердечных сокращений сердца, угнетает автоматизм, снижает потребность миокарада в кислороде, снижает артериальное давление; применяется при стенокардии, гипертонической болезни, пароксизмальной тахикардии. Побочные эффекты: бронхоспазм, нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердечная слабость, тошнота, рвота, понос, головокружение. 3. Определить препарат по следующим признакам: суживает периферические сосуды, повышает артериальное давление, вызывает брадикардию, прессорный эффект не

"извращается" - адреноблокаторами. Применяется при острой гипотензии, коллапсе. Нельзя вводить подкожно из-за опасности развития некрозов. 4. Служба антидоппингового контроля дисквалифицировала баскетболиста на 2 года после обнаружения у него в крови эфедрина гидрохлорида.

Чем обусловлено включение эфедрина в список препаратов, относящихся к доппинговым средствам? 5. Спортсмен, пробежавший на соревнованиях 1500 м с рекордным результатом, после финиша упал, потерял сознание в результате наступившего гипогликемического состояния. Какой препарат можно использовать, чтобы вывести его из этого состояния? Обоснуйте свой ответ. 6. Больному с острым вазомоторным ринитом был назначен раствор эфедрина гидрохлорида по 2-3 капли в нос. После частого использования (каждые 3-4 часа) в течение суток эффект препарата исчез.

Как называется это явление? Объясните механизм его развития.

7. Определить препарат: неселективный -адреноблокатор, наряду с

антиангинальным, антиаритмическим, гипотензивным действием при закапывании в

конъюнктивальный мешок вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и некоторое

усиление ее оттока. Действие препарата наступает через 20 минут после инстилляции,

достигает максимума через 1 час и продолжается в течение 10-24 часов. Применяют при

хронической открытоугольной глаукоме. 8. Определить препараты А-В.

Свойства препарата

А

Б

В

Влияние на АД Повышает повышает повышает

Влияние на тонус мышц

бронхов

не изменяет снижает не изменяет

Влияние на ритм сердца рефлекторная

брадикардия

тахикардия,

рефлекторная

брадикардия,

аритмия

рефлекторная

брадикардия

Продолжительность

действия

5 мин 5 мин 20 мин

9. Определить препараты А и Б.

А Б

Производное имидазолина Производное пиперазина

Блокирует постсинаптические 1- и Избирательно блокирует

пресинаптические 2-адренорецеп-торы постсинаптические 1-адренорецепторы

Расширяет периферические сосуды,

особенно артериолы и прекапилляры,

снижает АД, улучшает кровоснабжение

мышц, кожи, слизистых оболочек.

Расширяет артериолярные и венозные

сосуды, уменьшает ОПС, снижает АД,

уменьшает венозный возврат, снижает

пред- и постнагрузку. Снижает тонус

гладкой мускулатуры простатической

части уретры

Применяется при эндоартериитах, болезни

Рейно, трофических язвах конечностей,

феохромоцитоме.

Применяется при артериальной

гипертензии, застойной сердечной

недостаточности, доброкачественной

гипертрофии предстательной железы.

10. У пациента А., проходящего курс лечения доксазозином, после укуса пчелы развилась аллергическая реакция с явлениями бронхоспазма. Попытка купировать бронхоспазм у больного с помощью эпинефрина привела к разви- тию тяжелой гипотензии и тахикардии. Чем объясняется этот факт? 11. Нарисуйте в тетрадях схему адренергической инервации сердца и сосудов и укажите на ней локализацию действия прямых и непрямых адреномиметиков, адреноблокаторов и симпатолитиков. 12. Во время проведения общей анестезии галотаном у пациента резко снизилось артериальное давление. В арсенале у врачей имеются следующие препараты: эпинефрина гидрохлорид, левартеренола гидротартрат, эфедрина гидрохлорид, фенилэфрина гидрохлорид. Необходимо выбрать наиболее безопасное средство для повышения АД у пациента и обосновать свой выбор. 13. Решите кроссворд.

1 2 3 4 5

По вертикали:

1. Симпатолитик – алкалоид раувольфии змеевидной. 2. Растение, широко встречающееся в Кыргызстане, содержащее алкалоид с

непрямым - и - адреномиметическим действием. 3. Селективный -адреноблокатор.

По горизонтали: 4. Медиатор, посредством которого осуществляется передача импульса в

адренергических синапсах. 5. Неселективный -адреноблокатор.

VI. ВЫПОЛНИТЬ ЗАДАНИЕ ПО ВРАЧЕБНОЙ РЕЦЕПТУРЕ Выписать в рецептах: 1.Средство для борьбы с сосудистым коллапсом.

Rp.: Sol. Phenylephrini hydrochloridi 1% - 1 ml

D.t.d.N. 6 in amp.

S. 0,5 мл (5 мг) раствора развести в 40 мл 20 % раствора глюкозы и вводить

внутривенно медленно при сосудистом коллапсе.

#

2. Средство для лечения ринита.

Rp.: Sol. Naphazolini nitratis 0,1% - 10 ml

D. S. По 2 капли в каждый носовой ход 3 раза в день при остром

рините.

#

3. Средство для купирования приступов бронхиальной астмы.

Rp.: Aeros. Salbutamoli N 1

D. S. Ингалировать 1 дозу для купирования приступа бронхиальной

астмы. При необходимости повторить ингаляцию через 5 минут.

#

4. Средство, применяемое при пароксизмальной тахикардии.

Rp.: Propranololi hydrochloridi 0, 04 (40 мг)

D.t.d.N. 50 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды при

пароксизмальной тахикардии.

#

5. Средство, применяемое при спазмах периферических сосудов.

Rp.: Phentolamini hydrochloridi 0, 025 (25 мг)

D.t.d.N. 30 in tab.

S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды при эндоартериите.

#

6. Средство для лечения гипертонической болезни.

Rp.: Prazosini hydrochloridi 0, 001 (1 мг)

D.t.d.N. 30 in tab.

S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день при гипертонической болезни. VII. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

ОПЫТ 1. Действие прямых и непрямых адреномиметиков на изолированный глаз лягушки.

В первую чашку Петри с 0,1% раствором эпинефрина гидрохлорида поместили изолированный глаз лягушки. Во вторую чашку Петри с 5% раствором эфедрина гидрохлорида поместили другой изолированный глаз лягушки. Объясните наблюдаемый эффект.

ОПЫТ 2. Влияние фентоламина гидрохлорида на сосудистые эффекты адреномиметиков.

У наркотизированной крысы записываются показатели артериального давления в сонной артерии до и после введения левартеренола битартрата и эпинефрина гидрохлорида в бедренную вену в дозах 5 мкг/кг. Затем крысе внутривенно вводят фентоламина гидрохлорид в дозе 2,5 мг/кг, а через 2-3 минуты после этого повторяют введение указанных адреномиметических средств в той же последовательности. Сопоставьте наблюдаемые эффекты и объясните причину в различии действия препаратов.

ПЛАН

СРС по фармакологии для студентов 2 курса лечебного факультета на IV семестр

2019 – 2020 учебного года

№ Тематический план Часы

1.

Введение. История развития фармакологии. Источники получения

лекарственных средств. Пути поиска и клинические испытания новых

лекарственных средств. Общая рецептура. Меры веса.

Твердые лекарственные формы. Таблетки, драже, гранулы, порошки: общая

характеристика, правила выписывания.

2

2. Мягкие лекарственные формы. Мази, пасты, суппозитории, пластыри:

общая характеристика, правила выписывания.

выполнение упражнений по рецептуре;

2

3. Жидкие лекарственные формы. Растворы для внутреннего и наружного

применения. Лекарственные формы для инъекций. Правила выписывания.

2

4. Жидкие лекарственные формы: суспензии, эмульсии, настои, отвары,

экстракты (жидкие), аэрозоли. Правила выписывания.

2

5. Фармакокинетика ЛС: энтеральные и парентеральные пути введения.

Основные механизмы всасывания, распределения, метоболизма. Пути

выведения лекарственных веществ.

2

6. Фармакодинамика ЛС: взаимодействие ЛС с клетками и тканями. Виды

действия ЛС на организм. Виды доз. Терапевтическая широта. Особенности

действия лекарственных препаратов в зависимости от возраста и

индивидуальных особенностей организма.

2

7. Средства влияющие на афферентную иннервацию: местноанестезирующие

средства, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие

средства.

2

8.

Вегетотропные средства. Анатомо-физиологические особенности

вегетативной нервной системы. Холинергическая система. М-Н

холиномиметики. М-холиномиметики, М-холиноблокаторы.

Антихолинэстеразные средства.

2

9. Холинергические средства: Н- холиномиметики, Н- холиноблокаторы, (

ганглиоблокаторы, миорелаксанты ).

1

10.

Адренергические средства: а1 – а2, ß1- ß2 адреномиметики,

а1 – а2 адреномиметики.

Адренергические средства: ß1- ß2 адреномиметики,

ß1 адреномиметики, ß2 адреномиметики.

2

11. Адренергическая сиситема: а1 –а2 адреноблокаторы,

а1 адреноблокаторы. ß1 - ß2 адреноблокаторы, ß1 адреноблокаторы.

Гибридные (а+ß) адреноблокаторы. Симпатолитики.

1

12. Средства для наркоза. Этанол. Снотворные средства. 2

13. Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства. 2

14. Анальгетические средства. Наркотические анальгетики и их синтетические

аналоги.

3

15. Психотропные средства с угнетающим типом

действия: Антипсихотические средства (нейролептики)

Психотропные средства с угнетающим типом действия: анксиолитики

(транквилизаторы), седативные средства, нормотимики.

2

16. Психотропные средства со стимулирующим типом действия:

антидепрессанты.

Психотропные средства со стимулирующим типом действия:

психостимуляторы, ноотропные средства, аналептики.

2

Итого 31ч

Список лекарственных средств

необходимых для включения в личный формуляр студентов 2 курса лечебного

факультета на IV семестр

1. Лидокаин

2. Бупивакаин

3. Атропина сульфат

4. Эпинефрина гидрохлорид

5. Сальбутамол

6. Пропранолола гидрохлорид

7. Неостигмин

8. Суксаметоний

9. Пипекурония бромид

10. Пропофол

11. Кетамин

12. Тиопентал натрия

13. Диазепам

14. Фенобарбитал

15. Карбамазепин

16. Фенитоин

17. Вальпроевая к-та

18. Хлорпромазин

19. Галоперидол

20. Флуоксетин

21. Амитриптилин

22. Морфина гидрохлорид

23. Трамадол

24. Парацетамол

25. Ибупрофен

ПЛАН - kgma.kg · Сравнительная характеристика ... волокна...

Documents

Transcript of ПЛАН - kgma.kg · Сравнительная характеристика ... волокна...