第七章 激素化学

7.1 概述 1. 概念

激素（ hormone ）：是生物体内特殊组织或腺体产生的微量化学信息分子。它们被直接分泌到体液中，通过体液运送到特定作用部位（靶细胞或靶器官），从而引起生理效应。

2. 作用 促使高等生物机体的细胞和组织器官既分

工又合作，形成一个统一的整体。

1 ，含量少；在生物体某特定组织细胞产生；

2 ，作用大，效率高，在新陈代谢中起调节控制作用。

3 ，通过血液被输送到其他组织中发挥作用；

在医疗上，激素也是一类重要药物。

3 特点

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4. 分类

腺体

组织

7.2 动物激素

7.2.1 人体及脊椎动物激素的 化学本质和生理功能

1. 氨基酸衍生物激素 甲状腺激素

2 I- H2O2,甲状腺过氧化物酶 I2

I2 + HO- -CH2-CH-COOH

NH2

酪氨酸

HO- -CH2-CH-COOH

NH2

I

HO- -CH2-CH-COOH

NH2

I

I

MIT (一碘酪氨酸）

DIT (3,5-二碘酪氨酸）

MIT + DIT -CH2-CH-COOHI

I

NH2

HOI

O

2 DIT OI

HOI NH2

I

I-CH2-CH-COOH

三碘甲状腺原氨酸（ T3 ）

甲状腺素（ T4 ，四碘甲状腺原氨酸）

甲状腺素（ thyroxine ）的主要生理功能 主要是促进糖、脂及蛋白质的代谢；促进机

体的生长发育和组织分化

疾病 甲状腺机能衰退：呆小症，厚皮症 甲状腺机能亢进：突眼性甲状腺肿症 膳食中缺碘：甲状腺肿大（大脖子病）

肾上腺素（ epinephrine ）

由肾上腺髓质分泌的激素，由酪氨酸转变而来。

肾上腺素的生理功能 使血管收缩，增高血压 调节糖原分解，增加血糖含量

麻黄素（拟肾上腺素）

2. 肽和蛋白质激素

⑴ 垂体激素 脑垂体在神经系统的控制下，起调节体内各种内分泌腺作用。

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垂体前叶激素

促肾上腺皮质激素（ ACTH ， adrenoccrticotropic hormone ）

生理功能 促进肾上腺皮质的发育和分泌 治疗痛风、气喘及皮肤痛等。

促甲状腺素（ TSH ， thyroid-stimulating hormone ） 生理功能

促进甲状腺的发育及分泌，从而影响全身代谢。

生长激素（ GH ， growth hormone ） 生理功能

刺激骨及软骨的生长 促进蛋白质的生物合成 影响蛋白质、糖类、脂类的代谢

疾病 侏儒症、巨人症、肢端肥大症

促卵泡素（ FSH ， follicle stimulating hormone ） 促使卵巢（或精巢）发育，促使卵泡（或精子）生

成和释放。

促黄体生成素（ LH ， luteinizing hormome ） 促进卵泡发育成黄体，促进分泌孕酮，阻止排卵，

或促使睾丸的间质细胞发育，刺激睾丸分泌激素。

催乳素（ LTH ， prolactin ） 刺激已发育完全的乳腺分泌乳汁，刺激并维持黄体

分泌孕酮。

促黑激素（ MSH ， melanocyte stimulating hormone ）

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生理功能 促进皮肤色素形成，控制皮色素颗粒在细胞质内的分布。

内啡肽（ endophin ） 使人全身麻醉，体温降低达数小时之久

垂体后叶激素

催产素（ oxytocin ） 使平滑肌收缩，具有催产及使乳腺排乳的作用。

加压素（ vasopression ）

使小动脉收缩，增高血压；减少排尿作用，调节水代谢。

Cys

Tyr

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Gln

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Cys

Pro

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Gly NH2

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Gln

Asn

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Pro

S

S

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Gly NH2

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⑵ 下丘脑激素 下丘脑所分泌的激素主要包括：释放激素（或释放因子）和

释放抑制激素。 促甲状腺素释放激素（ TRH ） 促肾上腺皮质激素释放激素（ CRH ） 促卵泡素释放激素（ FRH ） 促黄体生成素释放激素（ LRH ） 生长素释放激素（ GRH ）；生长素释放抑制激素（ GRIH ） 促黑激素释放激素（ MRH ） ; 促黑激素抑制释放激素（ MRIH ） 催乳素释放激素（ PRH ）；催乳素释放抑制激素（ PRIH ）

来自环境或内部的感觉和刺激

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许多组织 肌肉 肝

乳腺 肝骨骼

动脉血管

肝肌肉

肝脏心脏肌肉

生殖器官 平滑肌 乳腺

人体内分泌腺和靶组织的主要调节

关系

第一级激素

第二级激素

第三级激素

第一靶

第二靶

终靶

三级调节水平

叶

⑶ 胰岛素（ insulin ）

胰岛由 α 、 β 、 δ三种细胞组成。 α –细胞：胰高血糖素 β –细胞：胰岛素 δ –细胞：生长激素抑制因子

1922年，从胰脏中提取得到一种较纯的降血糖物质，命名为胰岛素。

1965年，我国完成了牛结晶胰岛素的全合成工作。

结构 21 个氨基酸残基

30个氨基酸残基

前胰岛素原

NH3

COO-

A

BC

D

胰岛素原

AB C

-s-s-

-s-s-

信号肽酶

胰岛素

AB

-s-s-

-s-s

肽酶

A—A链； B—B链； C—连接肽； D—信号肽

生理功能 低血糖效应：一方面提高组织摄取葡萄糖的能力；另一方面促进肝糖原和肌糖原的合成，抑制肝糖原的分解。因此，胰岛素有降低血糖含量的作用。 胰岛素分泌显著减少，血糖升高，发生糖尿病。 胰岛机能亢进，造成胰岛素休克。

⑷ 胰高血糖素（ glucagon ） 胰高血糖素为胰岛的 α-细胞分泌的多肽激素，由 29个氨基酸组成。

生理功能：促进肝糖原分解，使血糖升高。

胰高血糖素原

⑸ 甲状旁腺素和降钙素 由甲状旁腺分泌 作用于骨基质和肾脏，共同调节钙、磷代谢，

使血中钙磷浓度相对稳定。 甲状旁腺素（ PTH）可以升高血钙 降钙素（ CT ）可以降低血钙

⑹ 脑肽（ enkephalins ）

Met-脑啡肽：酪 - 甘 - 甘 - 苯丙 -蛋 Leu-脑啡肽：酪 - 甘 - 甘 - 苯丙 -亮

3. 类固醇激素 类固醇（甾体）激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。

⑴ 肾上腺皮质激素 由肾上腺皮质分泌产生

O

C

OH

O

CH2OH

OH

糖皮质激素 调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促

进蛋白质转化为糖。 包括：皮质酮、 17- 羟皮质酮（氢化可的松）

和 17- 羟 -11- 脱氢皮质酮（可的松）

盐皮质激素 调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。

包括： 11- 脱氧皮质酮、 17- 羟 -11- 脱氧皮质酮 11- 脱氢皮质酮和醛固酮。

⑵ 性激素类 与动物的性别及第二性征的发育有关。分泌受

垂体的促性腺激素调节。

雄性激素 包括：睾酮、雄酮、雄烯二酮

雌性激素 卵泡素：雌酮、雌二醇、雌三醇 黄体激素：黄体酮

O

OHHO

CO

CH2OH

O

HOOHC CO

CH2OH

O

CO

CH2OH

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O

OH

HO

OH

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4. 脂肪酸衍生物激素——前列腺素

前列腺素（简称 PG）是一类具有生理活性物质的总称，现在已发现有几十种。这类激素广泛存在于哺乳动物的各种组织中。

COOH

CH3

前列腺烷酸

根据环戊烷上的取代基和不饱和键的位置的不同，分为：A 、 B 、 C 、 D 、 E 、 F 、 G 、 H 、 I 等类；每类根据双键数的多少分类。

生理功能 不同结构的前列腺素，其功能也不相同：

PGE 、 PGF 有收缩平滑肌的作用； PGE 、 PGA 是有效的血管扩张剂； PGE 、 PGI可抑制血小板聚集作用； 作为激素的调节物起作用。

5.2.2 无脊椎动物激素的 化学本质和生理功能

1. 昆虫激素 昆虫的内激素

保幼激素 蜕皮激素 脑激素

昆虫外激素 性外激素

变色激素

2. 甲壳类动物激素

5.3 植物激素 指一些对植物生长发育及代谢有控制作用的有

机化合物，又称“植物生长调节物质”

高等植物激素 植物生长素 赤霉素 细胞分裂素 脱落酸 乙烯

5.4 激素的作用机制 激素受体（ receptor ）

靶细胞中能识别激素并与该激素特异结合，从而启动各种生物效应的分子。

激素和受体结合的特点： 结合有特异性； 结合有高度的亲和力； 激素与受体之间通过氢键、盐键、疏水作用等非共价键结

合，是可逆的。 可饱和性 具有放大信息的效应

作用机制 1. 通过环核苷酸起作用

激素（第一信使）把信息传递给靶细胞，然后再由 cAMP（第二信使）把这个信息传递给细胞内某些蛋白质或酶系统，发挥它对靶细胞的调节作用。

大部分含氮类激素以这种方式起作用，如肾上腺素、胰高血糖素等。

Gs 蛋白

cAMP是一系列调控分子的第二信使以 cAMP为第二信使的激素有：胰高血糖素、肾上腺素、促肾上腺皮质素、甲状旁腺素、甲状腺刺激素、促滤泡激素、促黄体生成激素等，穿梭蛋白是 Gs 。也有一些激素通过抑制腺苷酸环化酶降低 cAMP水平，抑制蛋白磷酸化起作用，如促生长素、前列腺素等，穿梭蛋白是 Gi 。

蛋白激酶 A

调节亚基

催化亚基

酶磷酸化

2. 通过磷酸肌醇酶起作用

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激活

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Thr-O-P

Ca2+ + CaM Ca2+¡ª CaM¸´ 合物（无活性） （有活性）

E（无活性）

Ca2+¡ª CaM¡ª E¸´ ºÏ Îï（有活性）

调节多方面的代谢反应第一信使：激素第二信使：二酰基甘油和肌醇三磷酸

改变一系列酶的活性

蛋白激酶

蛋白质或酶磷酸化

信息传导过程可归纳为

细胞外信息物质

细胞表面受体

G 蛋 白

磷酸肌醇酶 DAG Ca2+ 通道

蛋白激酶（ C 激酶）

酶或功能性蛋白质

生 物 学 效 应

磷酸肌醇 DAG + IP3 第二信使

Ca2+浓度升高

钙调蛋白构象改变

磷脂酶 C

3. 作为合成新酶的诱导剂起作用

胰岛素受体的酪氨酸激酶活性 胰岛素受体的本身就是一个蛋白质激酶，可以把ATP的磷酸基转移给 Tyr 、 Ser 或Thr 的 -OH。受体有两个明显的 - 亚基盘曲于膜外，两个跨膜的 - 亚基，羧基段在胞质面， - 亚基有胰岛素结合位点， - 亚基有酪氨酸激酶功能域。

4. 通过酪氨酸激酶起作用

效应物

•亲脂性信号分子通过胞内受体调节基因表达

•亲水性信号分子通过膜表面受体传递信号

信 号 传 递信 号 传 递

如蛋白质、肽类、氨基酸及其衍生物

如固醇类激素

提 要 激素是生物体内产生的，具有特殊激动效应（调

节控制各种物质代谢或生理功能）的一类微量的有机化合物。

激素按其化学本质，可分为：

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生 理 功 能 肾上腺素和胰高血糖素使血糖升高； 胰岛素降低血糖；甲状腺素促进各种代

谢，促进生长发育及智力发育； 内啡肽和脑啡肽起吗啡作用； 前列腺素对生殖、心血管、呼吸、消化和神经系统等都有显著影响作用。

调 节 控 制 三级调节水平体系

接受到特定的神经信息后： 下丘脑分泌促释放因子和抑制因子—第一级

激素； 促进或抑制垂体前叶激素—第二级激素的分

泌； 作用于靶器官，使靶器官分泌各种激素—第三级激素。作用于最终的靶组织的细胞上，起到调节物质代谢和生理功能的效应。

作 用 机 理 通过环核苷酸起作用 通过磷酸肌醇酶起作用 作为合成新酶的诱导剂起作用 通过酪氨酸激酶起作用

练 习 题 甾体激素首先与细胞质膜表面的受体结合，然后导致腺苷酸环化酶的激活及其他一系列生化反应。

cAMP 是所有激素的第二信使。 各种激素都需要通过细胞膜表面受体的结合作用才能产生生

物效应。 胰高血糖素具有增高血糖含量的效应，和肾上腺素的效应相同。

甲状旁腺素的生理效应是调节钙磷的代谢，降低血钙。 激素与受体结合作用的特点是具有高度亲和力的共价键结合。

当动物胰脏的胰岛受到损坏后，胰岛素分泌显著减少，因而血糖水平降低。

环化 AMP是肾上腺素和胰高血糖素的第二信使。

乙烯是一种植物激素。 胰岛素在体内是由先分别合成的 A 、 B两条链，通

过正确匹配的二硫键连接而成的。 胰岛素受体和表皮生长因子受体都是一种酪氨酸激酶。 激素按其化学本质来说都是有特定生理功能的多肽或

蛋白质。

甲状腺激素是 的衍生物；促甲状腺激素是一种 ；前列腺素属于 。

下丘脑激素是 分泌的一群肽激素的总称，它们的功能是控制 的分泌。

胰岛素是 分泌的激素。