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16/06/2017
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Anestésicos Locais
Toda substância capaz de bloquear os
impulsos aferentes, de maneira
reversível e localizada, especialmente
aqueles que conduzem os estímulos
dolorosos.
Anestésicos Locais
Histórico
Cocaina – isolada em 1860
“Dormência na lingua”
Em 1884 – cirurgia oftalmológica
Procaina em 1905
Novos AL
Anestésicos Locais
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Tipos de AnestesiaAnestesia Geral
Anestesia Local• Apenas uma pequena região é anestesiada
Anestesia Peridural
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Anestesia Raquidiana Estrutura Química
Classificação
• Ésteres – Procaína
• Amidas Lidocaína
Prilocaína
Mepivacaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Mecanismo de ação• Bloqueio de canais de sódio
receptores específicos no seu interior
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Métodos de Administração do AL
• Anestesia Tópica
• Anestesia por Infiltração
• Anestesia por Bloqueio
• Anestesia Espinhal
• Anestesia Epidural
Anestesia por Infiltração Anestesia Espinhal
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Absorção:• Tradicionalmente aplicados
localmente em membranas mucosas, tecidos ou compartimentos
• Absorção sistêmica depende do fluxo sangüíneo
Anestésicos Locais - Farmacocinética AL – Farmacocinética
• Ésteres• Metabolização Plasmática – hidrólise
• PABA- potencial alergênico
• Meia vida curta
AL – Farmacocinética
• Amidas• Metabolização hepática (citocromo P450)
• Meia vida mais prolongada
Presença de vasoconstritor: adição de
adrenalina diminui a absorção,
prolonga duração e limita a
toxicidade e efeitos adversos
Anestésicos Locais - Farmacocinética
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Principais vasoconstritores
• Adrenérgicos – Adrenalina
• Análogos da vasopressina - Felipressina
Vasoconstritor - contraindicação
• Hipertensão arterial grave
• Doença cerebral isquêmica
• Coronariopatia
• Hipertireoidismo descompensado
• Proibido:
• Extremidades (dedo, orelha, pênis, ponta
de nariz)
Anestésicos Locais e pH
• AL- Bases fracas
• Atravessam a bainha nervosa e
membrana axônica – forma não ionizada
• Em pH ácido - ionizada
• Abscesso – redução do efeito do AL
Apresentações Comerciais:
• Lidocaína: 2% e 1%
• Bupivacaína: 0,75%
• Levobupivacaína: 0,25%
• Ropivacaína: 1%, 0,75%, 0,5% e 0,2%
Anestésicos Locais
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Anestésicos Locais• Lidocaína
Anestesia rápida e intensa – início: 3-15 minutos
Principal AL usado em anestesia por infiltração
Apresentação com e sem vasoconstritor
Infiltração e espinhal
Anestésicos Locais• Bupivacaína
Estrutura semelhante a lidocaína
Anestesia prolongada com Início: 10-20 minutos
Obstetrícia- trabalho de parto
Epidural e espinhal
Cardiotóxica – arritmias e depressão miocárdica
Efeitos AdversosSistema nervoso central e
sistema cardiovascular
Doses Tóxicas
Efeitos AdversosSNC
• Inicialmente estimulação do SNC
• Inquietação
• Desorientação
• Tremores
• Convulsões
• Depressão generalizada
• Insuficiência respiratória