REVISIÓN SOBRE ANTIBIOTICOS
• PENICILINAS• CEFALOSPORINAS• MACROLIDOS• TRIMETOPRIM
SULFA• AMINOGLUCOSIDO
S
PENICILINAS…
Anillo b-lactámico
Actividad antimicrobiana
Modificación de algunos
grupos carbono
Antibióticos semisintéticos
Amplio espectro
Resistentes a b-lactamasas ANTIBIÓTICOS MÁS
IMPORTANTES
PENICILINAS…
BACTERICIDAS
IMPEDIR ENLACES CRUZADOS DE
PEPTIDOGLICANOS
PARED CELULAR
ACCIÓN SE DEBE A…
SIMILAR ESCTRUCTURA
CON LA ALANINA
MECANISMO DE ACCION DE LAS PENICILINAS
UNION PBP
TRANSPEPTIDASAS, CARBOXIPEPTIDASAS,ENDOPEPTIDASAS
MEMBRANA INTERNA DE PARED BACTERIANA
INACTIVA
FASES TERMINALES DE MONTAJE
DE PARED CELULAR
BACTERIANA
REMODELACION DE LA PARED
DURANTE CRECIMIENTO Y
DIVISION
CESA
CRECIMIENTOMULTIPLICACIÓN
NO LATENTE
INHIBICION DE TRANSPEPTIDASAS: ESFEROPLASTOS: LISIS RÁPIDA
INHIBICION DE PBP2 LISIS TARDIA
INHIBICION DE PBP3 PRODUCCION DE FORMAS LARGAS DEL MICROORGANISMO: FILAMENTOSAS
CLASIFICACIÓN…
BENCILPENICILINA
PRIMERA PENICILINA DE GRAN IMPORTACNCIA
INYECTADA: LA
DESTRUYE EL ACIDO GÁSTRICO
LIMITADO ESPECTRO
SE DIFUNDE AMPLIAMEN
TE
NO ATRAVIESA BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA
NIVELES PLASMÁTICOS 15-30 MINUTOS
ELIMINACIÓN 30
MINUTOS
CLASIFICACIÓN…
PENICILINAS ISOXAZÓLICAS
• RESISTENTES A PENICILINASAS
• V.O BUENA ABSORCIÓN
• INYECTABLE INFECCIONES GRAVES
AMINOPENICILINAS
• NO RESISTENTE A B-LACTAMASAS
• BACTERIAS GRAMNEGATIVAS
• V.O O PARENTERAL
CARBOXI-UREIDOPENICILIN
AS• ANTIPSEUDOMONA
S• INYECTABLE• COMBINARSE CON
AMINOGLUSÓSIDOS
FARMACOCINÉTICA…
ELIMINADAS VÍA RENAL
FILTRACIÓN GLOMERULAR SECRECIÓN TUBULAR
POCAS CONCENTRACIONESLIQUIDOS PROSTÁTICO ENCEFÁLICO INTRAOCULAR
CONCENTRACIONES TERAPÉUTICAS RAPIDAMENTETEJIDOS SECRECIONES
INGESTIÓN PENICILINASABSORVE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE POR TODO EL
CUERPO
VIDA MEDIA Y ELIMINCACIÓN DE 30 A 6O
MINUTOS
HASTA 10 HORAS ANURIIA
BIODISPONIBILIDAD
PENICILINA G: POR VÍA I.M., ALCANZA UNA BIODISPONIBILIDAD DE 72% EN COMPARACIÓN
CON LA VÍA I.V.
AMOXACILINA: 80%
AMPICILINA:40%
POBRE BIODISPONIBILIDAD DE LA PENICILINA G, METICILINA, CARBENICILINA Y NAFCILINA SE
DEBE A SU LABILIDAD ÁCIDA.
60-75% en
humanos
INFECCIONES LEVES A MODERADAS DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS ALTAS: ESTREPTOCOCOS SEN SIBLES.
ESCARLATINA
NEUMONIA, ARTRITIS,MENINGITIS, ENDOCARDITIS: PYOGENES
INFECCIONES POR S. VIRIDANS: ENDOCARDITIS
INFECCIONES POR MO ANAEROBIOS
INFECCIONES PULMONARES (ABSESOS)Y PERIODONTALES
USOS TERAPEUTICOS PG
USOS TERAPEUTICOS: PENICILINA G Y V
GERMENES AEROBIOS GRAM
POSITIVOS
PG: 5-10 VECES MAS SENSIBLE:
NEISSERIA Y ANAEROBIOS
PENICILINA G
INFECCIONES POR
NEUMOCOCOS
S. NEUMONIAE
SI ES SENSIBLE SI NO CON
CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACION
PG
INFECCIONES POR STAFILOCOCOS
• NAFCILINA, OXACILINA, METICILINA
INFECCIONES POR MENINGOCOCO
• SIFILIS, ACTINOMICOSIS, CARBUNCO, GANGRENA CASEOSA• GINGIVOESTOMATITIS• PROFILAXIS: FR O COREA, CARDIOPATIA REUMATICA, GMN AGUDA
AMINOPENICILINAS
INFECCION DE VIAS RESPIRATORIAS
SUPERIORES
S. PYOGENES, NEUMONIE, HI
SINUSITIS, OTITIS MEDIA
AGUDIZACION DE BRONQUITIS C,
EPIGLOTITIS
IVU: E COLI Y ENTEROCOCUS
MENINGITIS EN PACIENTES
INMUNOSUPRIMIDOS: L. MONOCYTOGENES
PENICILINA ANTIPSEUDOMONA
INFECCIONES GRAVES POR GNEG
INTRAHOSPITALARIAS E INMUNOSUPRIMIDOS
BACTEREMIAS, NEUMONIAS,
INFECCIONES DESPUES DE QUEMADURAS, IVU X RSS A PG, Y AMPICILINA
Cefalosporinas
Antibioticos similares a penicilinas, con mejor resistencia a B-lactamasas
Del acido 7-ACA
Combinacion con quinolonas- Cefozopram, cedefpiramide
Blactamicos que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, espectro Gram+ y Gram -
Estructura química- acción farmacológica
Cephalosporium, A partir de ella se obtiene el ácido 7-aminocefalosporánico (7-ACA), cambios en la posición 3 del anillo dihidrotiazolidinico por metiltiotetrazol (alt en coagulación e intolerancia al alcohol)
Resistencia bacteriana
Cambios en las proteínas alteraciones en 2 proteínas de unión -PBPs- (1A y 2X), hacen que la afinidad de las cefalosporinas disminuya
hidrólisis del anillo beta-lactámico menor en cefalosporinas de 3ra generación , dadas en mayor cantidad por gram -
Clasificacion
1,2,3 generación mayor efecto contra bacilos Gram-, y cocos Gram+
Farmacocinética
Pobre absorción oral y no alcanzan concentraciones sistémicas y urinarias adecuadas para el tratamiento
Ingresa en líquido pleural, ascítico y tejido prostático; también atraviesan la placenta y pasan a la leche materna
La biotransformación de las cefalosporinas por el huésped no es clínicamente importante y su eliminación ocurre a través de la vía renal por secreción tubular y/o filtración glomerular y puede alcanzar valores de 200 a 2000 mg/ml, y se recupera entre un 55 – 90% de las dosis administradas en las primeras horas.
USOS TERAPEUTICOS
Usos terapéuticos
• Tto y profilaxis
• Alternativa para las penicilinas (Staphylococcus y Streptococcus)
Usos terapéuticos
• 1ª generación
Profilaxis segura y efectiva de intervenciones quirúrgicas
Colocación de prótesis óseas y osteo-articulares
1ª dosis 30 min antes de la incisión (excepto en cesareas)
Tto o prevención de moos gram (+)
Usos terapéuticos
• 2ª Generación
Tto o prevención de Gram (-)
Enterobacteriaceae
Cefoxitina - B. fragilis (sepsis intraabdominales)
Cefamandol - H. influenzae
Cefuroxime - NAC (Streptococcus pneumoniae, H. Influenzae)
Cetoxitina y cefotetan - terapias combinadas
Usos terapéuticos
• 3ª Generación
• Enterobacterias poco habituales y comunes a concentraciones bajas.
• 50-75% - Psedomonas aeruginosa (+aminoglucósidos)
• Blenorragia - Ceftriaxone
• Cefixime - bronquitis y otitis media, faringitis, IVU ( H. influenzae, M. catarrhalis y Streptococcus pneumoniae)
• Cefotaxime o Ceftriaxone meningitis en niños mayores de 3 meses (H. influenzae, Streptococcus pneumoniae sensible,Neisseria meningitidis y enterobacterias)
• Cefotaxime, ceftriazones y ceftizoxime - NAC
Usos terapéuticos
• 4ª Generación
EFECTOS ADVERSOS
Efectos Adversos
• Reacciones de hipersensibilidad ¿estructura Beta-lactámica?
• 2%
• Inmediatas: anafilaxis, la urticaria y broncoespasmo
• Tardías incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa oral, fiebre y erupciones cutáneas
• Lo común: erupción maculopapular + fiebre y eosinofilia
Efectos Adversos
• Náuseas, vómitos, dolor abdominal (3%), diarrea inespecífica
• Ceftriaxona - barro biliar
• Grandes dosis - Coombs (+)
• Hemólisis – ceftriaxone
• Depresión de MO - granulocitopenia
Efectos Adversos
• Metiltiotetrazol en posición 3 - intolerancia al alcohol etílico (tipo disulfiram) incluso 72 horas después de suspender el tto
• Alteraciones de la coagulación – Bloqueo protrombina – y de la función plaquetaria
Efectos Adversos
• Nefrotóxicos potenciales.
• Cefaloridina – NTA (dosis diarias mayores de 4 g)
• IRA – Encefalopatía – Convulsiones
• Ceftriaxone (niños) - nefrolitiasis y pseudolitiasis biliar
PRECAUCIONES DE USO
Precauciones de Uso
Alergias
Diabetes
Fenilcetonuria
Embarazo
Lactancia materna
INTERACCIONES
Interacciones medicamentosas
• Otros Beta-lactámicos, Rifampicina, Cloranfenicol y Tetraciclinas (antagónicos)
• Aminoglicósidos, fosfomicina (sinérgicos)
• ACO – Disminuyen su efecto
• Aumentan nefrotoxicidad -Furosemida, ácido etacrínico, Probenecid o Fenilbutazona
• Desplazan en PP - sulfamidas, oxifenbutazona, fenilbutazona, sulfonilureas, dicumarínicos y pentotal sódico
• Warfarina
MACROLIDOS
ESTRUCTURA QUIMICA
Anillo macrocíclico lactónico
unido mediante enlaces
glucosídicos a uno o
dos azúcares
CLASIFICACIÓN
• Eritromicina • Claritromicina • Diritromicina • Roxitromicina
14 ATOMOS
• Azitromicina15 ATOMOS
• Espiramicina • Rokitamicina • Josamicina
16 ATOMOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Bacteriostáticos o bactericidas
especie bacteriana
Tamaño del inóculo Fase de crecimiento
Concentración que alcance el
antibiótico en el lugar de la infección
PENETRACION POR DIFUSION
PASIVA .- CONCENT.
INTRACELULAR 100 VECES MAYOR EN GRAM (+).
FIJACION A FRACCION 50S RIBOSOMICA
MACROCICLO DE 14-15 ATOMOS
IMPIDEN LA TRANSLOCACION.
MACROCICLO DE 16 ATOMOS:
IMPIDEN LA TRANSPEPTIDACION
efecto inmunomodulador impiden la producción de toxinas formación del biofilm por parte de las pseudomonas
FARMACOCINETICA
Absorcion:
• Los alimentos dificultan la absorcion.• Eritromicina base
inactivada por hcl(capsulas
cubierta entérica)
Eliminacion:
• - Metabolismo hepatico cit. P- 450
• Excrecion biliar 80%• Eliminacion renal
activa: 5%.
DISTRIBUCION
AMPLIA DISTRIBUCION
NO B.H.E
. NO LIQUIDO SINOVIAL
bajas concentraciones
urinarias.
SI
PLACENTA Y PASA A LECHE MATERNA.
PASA A LIQUIDO ASCITICO, PLEURAL,
PROSTATICO, BRONQUIAL.ALCANZA HUMOR ACUOSO
CONCENTRACIONES PLASMATICASEritromicina 1,5Claritromicina > 8,5Azitromicina > 40
USOS
Primera elección
Neumonia por
legionella pneumop
hila y Micoplas
ma neumonia
Tos ferina, difteria y
gastroenteritis por
Campylobacter jejuni
Alternativos a
tetraciclinas en infec.
Chlamydia trachomatis
(niños y embarazada
s)
Eficaces: Moraxella catarralis, Eikenela
corrodens y Listeria
monocitogenes
Eritromicina
• alternativa a penicilina en alérgicos, para la faringoamigdalitis estreptocócicas y en infecciones por neumococos sensibles a penicilina
Azitromicina
• la más eficaz en infecciones respiratorias por H.influenzae
Otitis media
• (S.pneumonia, H influenzae,y
• M.catarralis) son alternativa a amoxicilina la
• claritromicina y azitromicina
Infecciones de piel y tejidos blandos• Infecciones
de piel y tejidos blandos
Infecciones de piel y tejidos blandos• Se
• recomiendan azitromicina y claritromicina. En la
• lepra se recomienda la claritromicina
Infecciones de
transmisión sexual• Como
gonorrea, uretritis no gonocócica, ,enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis se recomienda la azitromicina o eritromicina
toxoplasmosis
• roxitromicina o la espiramicina en embarazadas
REACCIONES ADVERSAS
G-I
• dolor epigástrico intenso, vómitos, diarrea (estimulan motilina)
Hepáticas
:
• hepatitis Colestasica (luego 10-20 días)
• Vértigos, acúfenos y sordera en dosis altas (reversible)• Raramente urticaria o hipersensibilidad
ALARGA QT EN
ECG:
• PELIGRO ARRITMIAS
SN • confusión, paranoia, alucinaciones miedo, pesadillas
FRECUENCIAS DE REACCIONES ADVERSAS
SULFONAMIDAS & TRIMETOPRIM
SULFONAMIDAS Antagonistas del ácido
paraminobenzoico Inhiben la síntesis de ácido fólico y,
por lo tanto, la síntesis de purinas y pirimidinas, de manera que las bacterias no pueden crecer ni dividirse
SULFONAMIDAS
SULFONAMIDAS
Inhiben proliferación de bacterias grampositivas y gramnegativas, Nocardia, algunos protozoarios y Chlamydia trachomatis.
Bacterias GI: E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.
SULFONAMIDAS
Farmacocinética: Absorción de entre 70-100% VO,
en I. delgado y un a pequeña parte en estómago.
Distribución en todos los tejidos del cuerpo
Unión a proteínas de 20-90% Metabolismo hepático.
Formación de sulfonamida N4 acetilada
Excreción renal, también en heces, bilis y leche.
SULFONAMIDAS
IVU:Eran tratamiento de
elección, ahora deben combinarse.
NOCARDIOSIS:Sulfisoxazol o
Sulfadiazina: 6-8 gr diarios
TOXOPLASMOSIS:Pirimetamina: carga
inicial de 75 mg, luego 25 mg/díaSulfadiazina: 1 gr
cda 6 hr
PROFILAXIS:Tan efectivas como
penicilina.Prevenir infecciones
estreptocócicas y recurrencias de
fiebre reumática .
SULFONAMIDAS
Efectos AdversosAparato Urinario: Cristaluria (5%)
Hematopoyéticas: Anemia hemolítica aguda (0,05%), agranulocitosis (0,1%), anemia aplásica
Reacciones de hipersensibilidad: Exantemas morbiliformes, escarlatiformes, erisipeloides, penfingoides , petequial, etc.
(2-3%)
Diversas: Anorexia, náusea, vómito (1-2%)
RN: kernícterus
TRIMETOPRIM2,4-diamino-[3,4,5-trimetoxi-bencil] pirimidina)
TRIMETOPRIM:
Familia: DIAMINOPIRIMIDINAS. ANTIBACTERIANO Y ANTIPROTOZOARIO. Mecanismo de Ax: Inhibición competitiva de la
Hidrofolato Reductasa, inhibiendo síntesis de Ác. Folínico. Tiene gran selectividad y afinidad por las enzimas microbianas, no afectando los sistemas enzimáticos de los animales superiores.
Por si sólo es Bacteriostático Le pega a: Gram (+) y Gram (-) sensibles. Usos más frecuentes: ITU , Neumonía, Diarrea del
viajero.
TRIMETOPRIM:
CONTRAINDICACIONES: Alérgia, presencia de anemia megaloblástica, insuficiencia
hepática, insuficiencia renal, Embarazo, (Lactancia), Lactantes < 2 m.
REACCIONES ADVERSAS: Náuseas, vómitos, dispepsia, trastornos del gusto, glositis, dolor
epigástrico, erupción exantemática, prurito, fotosensibilidad, aumento de creatinina sérica y de nitrógeno ureico.
Presentación: Tabletas, Suspensión.
DOSIS: Oral. Ads.: 160 mg/8-12 h; mantenimiento: 160 mg/24 h. Niños 6-12 años: 80 mg/12 h; 3-6 años: 40 mg/12 h; 1-3 años: 40 mg/24 h.
TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOL
INDICACIONES: IV/IM: Infección renal, urinaria, respiratoria y cutánea,
por gérmenes sensibles. Salmonelosis (incluidos portadores). Gonorrea.
Oral: 2ª elección en: otitis media, exacerbación aguda
de bronquitis crónica; infección genitourinaria; por nocardia; profilaxis de toxoplasmosis.
1ª línea en tto. y prevención de: neumonía por P. carinii. Gonorrea: infección oro-faríngea y ano-rectal; chancroide; granuloma inguinal venéreo. Cólera: cuando el organismo haya mostrado sensibilidad. Shigelosis, diarrea del viajero.
TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOL PRESENTACIONES: TRIMETOPRIM SULFA suspensión, frasco por 60
mL de suspensión de 40/200 mg en cada 5 mL TRIMETOPRIM SULFA tabletas, caja por 100
tabletas de 80/400 mg TRIMETOPRIM SULFA F tabletas, caja por 100
tabletas de 160/800 mg
TRIMETOPRIM/SULFAMETOXAZOL
DOSIS: IM profunda y lenta. IV tras dilución:
Ads. y niños > 12 años. Infección leve-moderada: 800/160 mg/12-24 h. Niños de 6-12 años: 400/80
mg/12-24 h. Dosis media: 80/16 mg/5 kg (mañana y noche). Oral: Infección aguda:
Ads. y niños >12 años: 800/160 mg/12 h. Niños de 6-12 años: 400/80 mg; de 6 meses-5 años: 200/40 mg/12 h 6 sem-5 meses: 100/20 mg/12 h, 5-7 días; tras 7 días de tto. reevaluar
AMINOGLUCOSIDOS
AMINOGLUCÓSIDOS
FÁRMACOS
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Netilmicina
Neomicina
Estreptomicina
Kanamicina
AMINOGLUCÓSIDOS
• Detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas.
• Actividad limitada a bacterias aerobias gramnegativas
Estructura Química
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
Aminoazúcares unidos mediante enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol.
Mecanismo de acción
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
BACTERICIDA
Resistencia Microbiana1. Falta de penetración intracelular del antibiótico
(membrana citoplasmática Interna)
2. Inactivación del fármaco por enzimas microbianas (+ frecuente: conjugación y transferencia de plásmidos) genes aac y aph
3. Escasa afinidad del fármaco por el ribosoma bacteriano.
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
Espectro antimicrobiano
Bacilos gramnegativos aerobios
(ej.Enterobacteriaceae, Pseudomonas y Acinetobacter)
AmikacinaMayor espectro antibacteriano
Estreptomicina y gentamicina se utilizan asociadas con otros
antibióticos en Infecciones por enterococos (ampicilina o
vancomicina )
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.
No usar Kanamicina o Estreptomicina en infecciones por Serratia o P. aeruginosa.
Tobramicina suele tener más actividad contra P. aruginosa y
Proteus
Gentamicina: Más activa contra Serratia
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.
Espectro antimicrobiano
Espectro antimicrobiano
Netilmicina: mantiene actividad contra cepas
resistentes a gentamicina debido a que son sustrato
deficiente de muchas enzimas inactivadoras de aminoglucósidos.
Aminoglucósidos: escasa actividad contra anaerobios o
bacterias facultativas en condiciones anaerobias.
Acción limitada contra la mayor parte de grampositivas
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMÍA
Administración• NO se absorben por el tracto gastrointestinal• SE ADMINISTRAN por vía parenteral• IM: Cmax sérica 30-90min• IV: Infusión prolongada 15-30min o hasta 30-60 por
bloqueo neuromuscular• Estreptomicina solo IM
Distribución• Escasa unión a proteínas y alto nivel de solubilidad• Se Distribuye libremente en el espacio vascular y relativamente libre
en el líquido intersticial de la mayoría de los tejidos.• Polar, atraviesa escasamente membranas a excepción de las células
tubulares renales y las del oído interno• 1h post admon, []urinaria x25-x100 superior a la plasmática y se
mantiene elevada durante varios días.
Excreción• Todos los aminoglucósidos son excretados por
filtración glomerular sin alteración metabólica previa
• Semivida sérica Se acorta en caso de enfermedad febril y se prolonga en caso de deterioro de la función rena
Farmacocinética
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012. 2. Murray PR, Rosenthal KS, Pfaller MA. Microbiología médica. Madrid: Mosby; 2006.
USOS TERAPEUTICOSSIGUEN DESEMPEÑANDO UN PAPEL IMPORTANTE EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACILOS GRAMNEGATIVOS, ENTEROCOCOS Y ESTREPTOCOCOS.
GENTAMICINA1. IVU
2. NEUMONÍA: sólo + B-Lactámico, si gramnegativo resistente a múltiples fármacos.
3. MENINGITIS : si gramnegativo resistente a B- actámicos (Pseudomona y Acinetobacter).
4. Peritonitis asociada a diálisis peritoneal. (diluido en el líquido de diálisis)
5. Endocarditis bacteriana: en combinación con penicilina o vancomicina.
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
Por su bajo costo continúan siendo de elección en infecciones intrahospitalarias severas causadas por enterobacterias o P. aeruginosa, en instituciones donde el nivel de resistencia es bajo.
TOBRAMICINA
1. Igual que Gentamicina, es más activa
2. Mayor actividad contra P. aeruginosa.
3. Por lo general con un B-lactámico antipseudomónico.
4. Fibrosis quística e infección crónica por P. aeruginosa
5. Ineficaz contra Micobacterias
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
AMIKACINA1. Espectro más amplio del grupo.
2. Infecciones graves o con resistencia a otros aminoglucosidos/ inmunodep.
3. Al igual que la Tobramicina es menos activa que Gentamicina contra Enterococos.
4. Activa contra M. tuberculosis, cepas R a estreptomicina y micobacterias atípicas.
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
NETILMICINA
1. Tratamiento de infecciones graves debidas
a enterobacterias susceptibles y otros bacilos
gramnegativos aerobios.
2. Eficaz contra resistentes a Gentamicina con
excepción de enterococos.
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
**Presenta menos ototoxicidad que otros aminoglucósidos.
ESTREPTOMICINA+tetraciclina o
+doxiciclina en el tratamiento de
brucelosis
TBC: asociada a otras drogas antituberculosas
EI por Enterococcus spp. resistente a
gentamicina, se lo asocia a ampicilina o
vancomicina.
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
Efectos secundarios/ adversos
• Ototoxicidad• Nefrotoxicidad
• Bloqueo Neuromuscular agudo
• Escaso potencial alergénico
• Anafilaxia y exantema: infrecuentes
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
• Exantemas• Eosinofilia
• Fiebre• Discrasias sanguíneas• Estomatitis
• Angioedema• Dermatitis exfoliativa• Choque anafilático
HIP
ERSE
NSI
BILI
DAD
: IN
FREC
UEN
TE
NEFROTOXICIDAD [R]
Se relaciona con afinidad a células de TP:
• Neomicina, mayor
• Tabromicina/ Gentamicina
• Amikacina
• Estreptomicina
OTOTOXICIDAD [IRR]• Coclear y Vestibular con
disminución/perdida de la agudeza auditiva y desequilbrio.
• La vida media de los aminoglucósidos es cincoveces mayor en los líquidos óticos
• Prevención con dosis únicas.
DOSIS: DOSIS FRACCIONADA O EN DOSIS DIARIA ÚNICA
Estreptomicina:• 20-30 mg/Kg/día en dos dosis IM
Gentamicina: • Niños 0-7 días: 5mg/Kg/día IM/IV en dos dosis• Niños >7 días: 7,5 mg/Kg/Día IM o IV c 8h
Amikacina: • Niños 0-7 días: 10 mg/kg/día luego 7,5mg/Kg c/8h• >7 días: 15mg/Kg/Día IM divididos C/8-12h
No se recomienda el uso de dosis única en:• endocarditis infecciosa• embarazadas• NIÑOS• pacientes con neutropenia
severa• Infecciones graves
INTERACCIONES
Kliegman Stanton, St. Geme Schor, Berrman. Nelson Tratado de Pediatría. Editorial Elsevier Sunders. Edición 19. Madrid, España 2013.
Ciclosporina Vancomicina
Anfotericina B Furosemida
Radiocontraste
Aumenta Riesgo de nefrotoxicidad
1. Goodman LS, Gilman AG, Brunton LL, Chabner B, Knollmann BC. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F.: McGraw-Hill Interamericana; 2012.
Cefalosporinas Clindamicina
Furosemida Metrotexate
CONTRAINDICACIONES1. Pacientes en diálisis
2. Pacientes con un ClCr < 20ml/min
3. Ascitis o exceso de líquido en el tercer espacio
4. Endocarditis
5. Embarazo (Hasta 1sem postparto)
6. Quemados (SCQ >20% )
7. Tratamiento como sinérgico de una infección de Gram positivos
8. Pacientes con Dx de Miastenia Gravis