Médicaments de l’hypertension artérielle
Dr. Jaoued Emna, Dr. Zidi Hana, Dr. Zrelli Amira Docteurs en Pharmacie diplômées de la faculté de Pharmacie de
MonastirPack Assistant Gestionnaire en Pharmacie 2016/2017
Pression artérielle? La pression artérielle (PA) = tension artérielle Correspond à la pression du sang à l’intérieur
des artères C’est la force exercée par le sang sur la paroi
des artères
Pression artérielle? Les trois déterminants essentiels
de la PA: Les résistances périphériques RP La volémie VES Le débit cardiaque FC
PA = VES X FC X RP
Régulation de la PA Régulation rapide Système nerveux autonome:
Vasodilatation par le nerf vague avec ralentissement de la fréquence cardiaque
Régulation lente Système Rénine Angiotensine
Aldostérone: Entraînant une vasoconstriction des artères rénales et action antidiurétique
Que signifient les chiffres? Le chiffre supérieur est
la pression lorsque le coeur se contracte (Pression artérielle systolique PAS)
Le chiffre inférieur est la pression lorsque le coeur se relâche (Pression artérielle diastolique PAD) La PA est exprimée en millimètres de mercure (mmHg)
Que signifient les chiffres?
Définition de l’HTA L’HTA est définie par une PAS 140
mmHg et/ou une PAD 90 mmHg Mesurées au cabinet médical, et
confirmées au minimum 2 mesures par
consultation, au cours de 3 consultations successives, sur une période de 3 à 6 mois
Définition de l’HTA Remarque : la PA peu varier selon
les individus, Ex: Chez les sujets âgés la PAS est en
générale plus élevée Chez les jeunes on aura des
variations importantes tout au long de la journée
Classification de l’HTA
ClassificationTA
systolique (mmHg)
TA diastolique
(mmHg)Optimale < 120 < 80
Normale < 130 < 85
"Encore normale" 130-139 85-89
Hypertension légère (degré de gravité 1)
140-159 90-99
Hypertension modérée (degré de gravité 2)
160-179 100-109
Hypertension sévère (degré de gravité 3)
> 180 > 110
Étiologie de l’HTA HTA essentielle: 95% des HTA Quand aucune cause spécifique ne
peut être mise en évidence HTA secondaire: 5 % des HTA Peut être liée à plusieurs facteurs
Ex Maladie cardiaque, maladie rénale, hyperthyroïdie…
Traitement de l’HTA TTT non pharmacologique Mesures hygiéno-diététiques ++ Ex: Réduction du poids Diminuer la consommation de sels Régime riche en fruits et légumes Activité physique
Traitement de l’HTA TTT pharmacologique Cinq classes d’antihypertenseurs sont
recommandées Les bêta-bloquants Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion
(IEC) Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA
2) Les inhibiteurs calciques Les diurétiques
Traitement de l’HTA Définition d’antihypertenseurs Les antihypertenseurs sont des
médicaments qui font baisser la tension artérielle sans toucher à la cause de la maladie
Ces médicaments doivent être administrés au long cours et à doses suffisantes pour ramener les chiffres tensionnels à la normale
On a souvent recours à l’association de plusieurs antihypertenseurs
Traitement de l’HTACibles thérapeutiques
VAISSEAUXCOEURREIN
PA=
DiurétiquesIEC
Bêtabloquants Inh calciques IEC
VES X FC X RP
Les bêta-bloquants Mécanisme d’action Se sont des antagonistes
compétitifs des récepteurs β adrénergiques présents :
au niveau du cœur des vaisseaux et des poumons
Les bêta-bloquants Propriétés pharmacologiques Au niveau du cœur: un
ralentissement de la fréquence cardiaque et une diminution de la force de contraction du cœur diminution du travail du cœur
Au niveau des vaisseaux: vasoconstriction
Au niveau des poumons: bronchoconstriction
Les bêta-bloquants Effets indésirables Troubles digestifs Un sentiment de fatigue (asthénie) Une sensation de pieds et de
mains froids Un ralentissement du rythme
cardiaque Des troubles du sommeil
Les bêta-bloquants Indications Souvent en association avec un
diurétique HTA chez le patient ayant déjà des
troubles cardiaques Antiarythmique (Sotalol) Antiglaucomateux (Timolol)
Les bêta-bloquants Spécialités Labétalol TRANDATE® Acébutolol SECTRAL® Propranolol AVLOCARDYL ®
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Mécanisme d’action Ils bloquent l’enzyme qui assure la
transformation (conversion) de l’angiotensine I en angiotensine II active
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Angiotensinogène
Angiotensine 1
Angiotensine 2 (++Rc AT1)
Rénine
Bradykinine
Fragments inactifs
Enzyme de conversion=
Bradykininase IIxx
vasoconstrictionRétention hydro-sodée: ++Aldostérone
Potentialisation du système sympathique
ADH
Rétrocontrôle -xIEC
Rôle trophique (myocarde)
Mécanisme d’action La bradykinine est un des plus
puissants vasodilatateurs connus
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Mécanisme d’action L’angiotensine est une substance
vasoconstrictrice et hypertensive Si on bloque sa transformation, les
taux d’angiotensine hypertensive active seront faibles Celle-ci jouera un rôle moindre et la PA sera abaissée
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Propriétés pharmacologiques Diminution de la PA par
vasodilatation sur les veines et les artères
Diminution de la force de contraction du cœur diminution du travail du cœur
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Effets indésirables Toux sèche Angio-œdème
Hyperkaliémie (anti aldostérone) Trouble du gout et odorat Atteinte hématologique
Accumulation de la bradykinine
Rapporté avec le captopril
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Indications HTA chez le patient ayant déjà des
troubles cardiaques Insuffisance cardiaque chronique Maladie cardiaque
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Spécialités 2 Types d’IEC Médicaments directement actifs Lisinopril ZESTRIL®Captopril LOPRIL®
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Spécialités Pro médicaments (prodrug) Enalapril RENITEC® Ramipril TRIATEC® Perindopril COVERSYL®
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) = SARTANS
Mécanisme d’action Se sont des antagonistes des
récepteurs de l'angiotensine 2 Ils inhibent les effets
vasoconstricteurs de l'angiotensine 2 mais sans bloquer l'enzyme de conversion contrairement aux IEC
pas d’accumulation de bradykinine donc pas de toux
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)
Angiotensinogène
Angiotensine I
Angiotensine II
Rénine
Bradykinine
Fragments inactifs
Enzyme de conversion
AT 1 AT 2XSARTANS
Sécrétion AldostéroneEffet vasoconstricteurEffet sympathomimétiqueRole trophique
vasodilatateurAnti-trophique
Rétrocontrôle -
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)
Propriétés pharmacologiques Idem que les IEC Effet antihypertenseur comparable
aux IEC
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)
Effets indésirables Idem que les IEC MAIS: Toux & angiœdème moins
fréquents qu’avec les IEC
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)
Indications Idem que les IEC Ils pourront être utilisés chez les
patients supportant mal la toux sèche induite par les IEC
Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2)
Spécialités Losartan COZAAR® Valsartan TAREG® Irbésartan APROVEL®
Les inhibiteurs calciques Mécanisme d’action Les IC bloquent les canaux Ca2+
voltages-dépendants Les ions Ca2+ n'entrent plus dans
la cellule musculaire empêchant la contraction de la cellule et induisant un relâchement cellulaire.
Les inhibiteurs calciques Propriétés pharmacologiques L’ion calcium étant indispensable à
la contraction musculaire les IC induisent:
Une diminution de la contractilité du cœur Diminution du travail du cœur
Une réduction des résistances périphériques des muscules lisses des artéres Vasodilatation
Les inhibiteurs calciques Tous les IC ont une action à la fois sur
les cellules musculaires cardiaques et vasculaires
Mais nous distinguons 2 groupes : Les IC à action cardiaque prépondérante
(vérapamil et diltiazem) Les IC à action vasculaire
prépondérante (groupe des dihydropyridines : nifédipine, amlodipine, nicardipine…)
Les inhibiteurs calciques Effets indésirables Œdèmes des membres inférieurs Céphalées Rougeur du visage Hypotension artérielle Tachycardie
Les inhibiteurs calciques Indications Hypertension artérielle Angine de poitrine (angor)
Les inhibiteurs calciques Spécialités Amlodipine AMLOR® Nifedipine ADALATE RETARD® Diltiazem TILDIEM®
Les diurétiques 3 classes de diurétiques Diurétiques thiazidiques Diurétiques de l’anse de henlé augmentent la perte de potassium Diurétiques anti-aldostérones diurétiques d'épargne potassique
Les diurétiques Mécanisme d’action Augmentation de la production
d’urine (Prise le matin) Diminution de l’absorption du
sodium (Na) entraînant une perte d’eau
Les diurétiques sont utilisés pour augmenter l'excrétion de l'eau par le rein
Les diurétiques Augmentation de l’élimination
urinaire du sodium à différents niveaux :
Diurétique de l’anse → branche asendante de l’anse de Henlé
Thiazidiques → tube contourné distal
Diurétiques distaux → tube contourné distal et tube collecteur : Anti-aldostérone
Les diurétiquesSchéma simplifié du néphron avec les sites d'action des trois principales classes de diurétiques: 1= diurétiques de l'anse de Henlé;2= diurétiques thiazidiques, 3= diurétiques distaux; HAD= hormone antidiurétique
Diurétiques de l’anseMolécules
Furosémide = Lasilix ®
Action puissante, rapide et brèveEffets indésirables Hyponatrémie Hypokaliémie Déshydratation Hypovolémie Hypotension orthostatique
Les diurétiques
Diurétiques thiazidiquesMolécule
Hydrochlorothiazide = Esidrex ®
Effet progressif et modéréEffets indésirables Idem Diurétiques de l’anse
Les diurétiques
Diurétiques anti-aldostéroneMolécules
Spironolactone = Aldactone ®Effets indésirables Endocriniens (anti-androgène):
tension mammaire, voire gynécomastie
Les diurétiques
Autres diurétiques:Diurétiques du TCP
Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
Acetazolamide DIAMOX® Diurétiques osmotiques
Mannitol OSMITROL®
Les diurétiques
Les diurétiques Indications Hypertension artérielle Insuffisance cardiaque Pathologies rénales
Autres médicaments anti-HTAAntihypertenseurs à action centrale Clonidine CATAPRESSAN®Les inhibiteurs de la rénine Groupe thérapeutique récent:
Aliskiren TEKTURNA ® Action : inhibiteur direct de la
rénine Indication : hypertension artérielle
Associations Les associations peuvent assurer une
meilleure observance du traitement Certaines associations peuvent être
favorable EX β-bloquant et Diurétiques Attention au associations entre un β-
bloquant et un antagoniste du calcium, ou entre un IEC et un diurétique thiazidique
Pas d’association de diurétiques de la même classe
MERCI!
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