Lokalanästhesie
• Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewusstseins
• Reversible Blockade der Fortleitung des Aktionspotentials über Nervenfasern
LokalanästhesieAnforderungen
wasserlöslich
sterilisierbar
gewebsfreundlich
rasch und lange genug wirkend
reversibel
keine systemischen Effekte
LokalanästhesieReihenfolge der Wirkung
Ausfall der Empfindung von
1) Schmerz
2) Temperatur
3) Berührung
4) Druck
Physikalisch-chemische Eigenschaften von Lokalanästhetika
Typ pKa Lipidlös- Protein- lichkeita bindung
Procain Ester 8,9 100 6Tetracain Ester 8,4 5822 76Lidocain Amid 7,8 366 64Prilocain Amid 8,0 129 55Bupivacain Amid 8,1 3420 96Etidocain Amid 7,9 7320 94
a Oktanol/Puffer-Verteilungskoeffizient
Tertiäre Stickstoffverbindungen (N)
C O CH2
CH2
NC2H5
C2H5O
NH2 N C CH2H
CH2
CH2
O
NC2H5
C2H5
Procain Lidocain
0
50
100
0 40 80 120 160Zeit (min)
Am
plit
ud
e d
es A
ktio
nsp
ote
nti
als
(% d
es A
usg
ang
swer
ts)
Einfluss despH-Werts auf die Wirkung
pH = 9,2mit L.A.
pH = 9,2mit L.A.
pH = 7,2ohne L.A.
N
N H+
N
N H+
N
N H+
NervenbündelBadflüssigkeit mitpH 9,2 oder 7,2
Registrierung
Reizung
Blockade des Natriumkanals durch dasLokalanästhetikum (B)
N+
B B+
B
Außenseite der Nervenmembran
Innenseite (Axoplasma) Wirkungsprinzip (?):Erhöhung der Ladungen im Natriumkanal
B B+
Zustand bei geschlossenem Kanal
spannungsabhängiger Natriumkanal
LokalanästhesieAnwendungsformen
Oberflächenanästhesie• Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz
• diagnostische Maßnahmen
• Operationen am Auge
Infiltrations- und Leitungsanästhesie*• Zahnextraktion
• chirurgische Eingriffe
• EMLA: eine Alternative zur Infiltration ?
EMLA: Eutektische Mischung von Lidocain und Prilocain
Bei 1:1-Mischung (je 2,5% L und P) besitzt dieses Eutektikum einen Schmelzpunkt von nur 18 °C
Aus der eutektischen Mischung von Lidocain und Prilocain kann eine Öl-in-Wasser-Emulsion hergestellt werden, deren Öltröpfchen ausschließlich aus den Wirkstoffen bestehen. Unter Zusatz eines Emulgators und eines Verdickungsmittels entsteht eine hochdisperse Emulsion (Tröpfchengröße nur ca. 0,2 µm), die eine große Phasen-grenzfläche besitzt. Die wässrige Phase wird mit Natriumhydroxid alkalisch gemacht
Anwendungsbeispiele:
Lokale Betäubung der Haut im Zusammenhang mit Eingriffen wie z.B. Einstich einer Kanüle zur Blutentnahme und chirurgischen Eingriffen an der Hautoberfläche. Lokalanästhesie vor mechanischer Wundreinigung von Ulcus cruris (Geschwüre der Beine).
EMLA® - ein Lokalanästhetikum, das die intakte Haut durchdringt
LokalanästhesieAnwendungsformen
Oberflächenanästhesie• Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz
• diagnostische Maßnahmen
• Operationen am Auge
Infiltrations- und Leitungsanästhesie*• Zahnextraktion
• chirurgische Eingriffe
• EMLA: eine Alternative zur Infiltration ?
Tumeszenzlokalanästhesie
• Liposuktion, Facelift
• Hauttransplantation, Phlebochirurgie u.v.a.
Indikation für Liposuktion in Tumeszenzlokalanästhesie: Massive und Reithosenlipomatose
Vorher Nachher
Die Infiltration solch großer Gebiete kann bis zu 1,5 Stunden in Anspruch nehmen !
LokalanästhesieAnwendungsformen
Oberflächenanästhesie• Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz
• diagnostische Maßnahmen
• Operationen am Auge
Infiltrations- und Leitungsanästhesie*• Zahnextraktion
• chirurgische Eingriffe
• EMLA: eine Alternative zur Infiltration ?
Tumeszenzlokalanästhesie• Liposuktion, Facelift
• Hauttransplantation, Phlebochirurgie u.v.a.
Spinal- und Epiduralanästhesie*• Geburtshilfe
• gynäkologische, urologische u.a. chirurgische Eingriffe*Die Injektionslösungen haben pH-Werte von 4-6 L.A. liegen als Salze gelöst vor (der saure pH ist nötig um Adrenalin in der Lösung zu stabilisieren)
LokalanästhesieWirkungsdauer
Die Wirkungsdauer bestimmende Faktoren:• Bindung an Gewebeprotein
• lokale Durchblutung
• beim Estertyp: enzymatische Hydrolyse
Einteilung in drei Gruppen:• kurz wirksam (½-1 h), z.B. Procain
• mittellang wirksam (1-2 h), z.B. Lidocain, Mepi-vacain, Prilocain (bis 18 h bei
Tumeszenzlokalanästhesie)
• lang wirksam (bis 7 h), z.B. Bupivacain, Etidocain
Abhängigkeit der Dauer eines Leitungsblocks von der Lipid-löslichkeit und vom vasokonstriktorischen Zusatz
Lidocain Etidocain
Kontrolle
Adrenalin1:200 000
2%
Epidural-anästhesie
1%
Epidural-anästhesie
1%
Ulnarblock
0,5%
Ulnarblock
100
200
300
400
500
Da
uer
de
r B
lock
ad
e (
min
)
1000
Tumeszenzlokalanästhesie (Haut) 12-18 h statt 1-2 h bei 1-2%
0,05%
Maximal erreichbare Konzentrationen im Blut
2 4 6 8µg/ml Blut
interkostal
kaudal
epidural
} > 7-8 µg/ml sind toxisch
Plexus brachialisischiofemoral
subkutan
Mepivacain500 mg
Lidocain400 mg
Prilocain400 mg
Etidocain300 mg
< 1 µg/ml bei Tumeszenz-LA... Toxisch ab 5 µg/ml(5-6 h nach Injektion von 35 mg/kg [1750 mg/50 kg])
LokalanästhesieNebenwirkungen
Durch vasokonstriktorische Zusätze• Nekrosen an Fingern und Zehen• RR , Tachykardie... Arrhythmie... Kammerflimmern• Hirnblutungen
Lokalanästhetika• Zentralnervös
Vorboten: Übelkeit, Erbrechen, Rededrang, Euphorie, Angst, Unruhe, Schwindel, Erregung,
Orientierungsverlust Bedrohlich: Krämpfe, Koma, Atemstillstand
• Herz/Kreislauf chinidinartig... neg. chrono-, dromo-, bathmo- , inotrop, Vasodilatation
• Allergische Reaktionen... lokal/allgemein
Gegenmaßnahmen• Prämedikation mit Diazepam• künstliche Beatmung• Suxamethonium, Diazepam (Kurzzeitbarbiturat)
Metabolismus von Lidocaindurch mikrosomale Enzyme in der Leber
NH
C CH2 NC2H5
O
CH3
CH3
HC CH3
O
H+
NH2
CH3
CH3
+ C CH2
O
OHN
H
C2H5
NH2
CH3
CH3
OH
NH
C CH2 NC2H5
C2H5
O
CH3
CH3
LidocainN-Desalkylierung(Cyt. P450)
Hydrolyse(Esterasen)
Oxidation(Cyt. P450)
2,6-DimethylanilinProteinaddukte(Allergien ?)
4-Hydroxy-2,6-dimethylanilin:Hauptmetabolit (ca. 75%)
NH
C CH NC3H7
H
OCH3
CH3
NH2
CH3
C CHO
OHN
C3H7
H
CH3
+
Prilocain
ortho-Toluidin, ein Blasenkanzerogen
Gefahr der Methämoglobinämie:nicht bei Geburt und Neugeborenen verwenden !
Ende
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