Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez
FARMACOLOGIA GENERAL
OBJETIVOS
Identificar los diferentes tipos de receptores
Conocer los conceptos básicos
Comprender interacciones fármaco receptor y sus implicaciones
Fármaco
Químico
Genérico
Comercial Sustancia
especifica
Natural
Sintético
Semisintetico
Organismos vivos
Funciones celulares
Vegetal
Animal
Mineral
respuesta farmacológic
a Experiment
al
Profiláctico
Diagnostico
Terapeutico
Toxico
Especifica
Inespecifica
es
Con nombre
produciendo
Cualquier sustancia que produce cambios biológicos a través de su acción química
De origen
Como ser
Que interaccionan con
En formamodificando
Con fines
1. agonista: activador
2. Antagonista: inhibidor
3. Antagonistas químicos: interactúan
directamente con otros fármacos.
4. xenobiotico: sustancia química no
sintetizada en el organismo.
5. Venenos: efecto dañino (Paracelso)
6. Toxina: veneno de origen biológico
7. Veneno inorganico: plomo arsénico
receptor
Interacción fármaco – receptor
Transporte: hasta sitio de acción.
Metabolismo y excreción: adecuado de
acuerdo a la necesidad
tamaño forma carga composición
1 2 3 4
CONDICIONES
NATURALEZA DEL FARMACO
TAMAÑO MOLECULAR
UNION FARMACO – RECEPTOR (ENLACES)
FORMA DEL FARMACO
DISEÑO DEL FARMACO
SOLIDO
LIQUIDO
GASEOSO
PH
PM ENTRE 100 Y 1000
COVALENTE
ELECTROSTATICO
HIDROFOBOS
QUIRALIDAD (ENANTIOMEROS)
GENARALIDADES
naturaleza física de los fármacos
Determina la mejor vía de administración.
Ch, p, lípidos, inorgánicos, ácidos, bases
sólidos líquidos gaseosos
Aas, atropina
Nicotina, etanol
Oxido nitroso
tamaño del fármaco
1. Especificidad, depende de otros factores
2. Tamaño determina el transporte en los
compartimientos
pequeño grande fármacos
Litio (7) Pa (59050)Pm: 100 y
1000
reactividad fármaco/unión fármaco - receptor
Los fármacos que forman enlaces débiles,
generalmente son mas selectivos
covalente electrostatico hidrofobo
Fuertesirreversibles
ionicosMuy débiles
enlaces
Puente h
fvw
débiles
forma de los fármacos
Fenomeno de quiralidad o
estereoisomerismo:
•Tienen pares enantiomericos
•Farmacos con 2 centros
asimetricos tienen 4
diasterometros
Diseño racional de fármacos
1. Capacidad de predecir estructura
molecular apropiada de un fármaco
en base a la información sobre su
receptor.
2. Pruebas aleatorias
3. Modificación de fármacos
INTERACCIONES FARMACO/ ORGANISMO
FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA
ORGANISMO FARMACO
FARMACO ORGANISMO
Interacción fármaco – cuerpo
farmacodinamia:Fármaco + receptor = efecto
Receptor – efector Efecto
fármaco
F
RE
REEfecto F F
RE
Molécula
efectora
RE Efecto
F FRE
Molécula
efectora
Act. de mol. acoplamien
to
Aumento del activador
Inhibición del metabolismo de
activador endógeno
Mayor Efecto
farmacodinamia
1.Agonistas
2.Antagonistas
3.Alostericos
farmacodinamiaAgonistas , agonistas parciales y agonistas inversos
Ri
Ri - Ra -
Ra
efecto
efecto
D
D D
D
ACTIVIDAD CONSTITUTIVA
farmacodinamiaAgonistas , agonistas parciales y agonistas inversos
farmacodinamia:Tipos de interacción fármaco - receptor
FARMACOS
AGONISTAS ANTAGONISTAS
A. TOTALESNO COMP ETITIVOS
A. P ARCIALESFARMACOLOGICOS
QUE OCUP AN
t odos LOS ® ANTAGONISTA SE UNE DIRECTAMENTE
AL FARMACO Y LO INACTIVA
QUE OCUP AN
TODOS LOS ® > AF INIDAD P OR EL ® QUE EL AGONISTA O P OR ENLACES MAS
ESTABLES
RE
SP
UE
ST
A
EL
EV
AD
A
RE
SP
UE
ST
A
ME
NO
R
COMP ETITIVOS
COMP ITEN CON EL
AGONISTA
SON REVERSIBLES SON
IRREVERSIBLES
SON AQUELLOS SON AQUELLOSel
F ISIOLOGICOS
ANTAGONIZAN LOS EFECTOS
NO TIENEN EFECTO SOBRE
EL ® O EL FARMACO
DURACION DE ACCION DEL FARMACODURACION DE ACCION DEL FARMACO
ALBUMINA= SITIO DE UNION INERTE
farmacodinamia:
“t” OCUPACION DEL
®
UNION COVALENTE ®
MEABOLITO ACTIVO -
® DESENSIBILIZACION
®
® SELECTIVO
LIGANDOCAMBIO
FUNCIONAMIENTO BIOLOGICO
principios farmacocinéticos
Penetración
D. acuosa
D. lípidica
transportadores especiales
Endocitosis y exocitosis
Poros acuosos que dejan pasar moléculas grandes por gradiente
de concentración
+ importante . Coeficiente de reparto lípido:acuoso
Liposoluble/hidrosoluble=pH
Movimiento de transporte activo y difusión facilitada
Sustancia se engloba en la membrana celular
LEY DE FICK
Flujo pasivo de moléculas por un gradiente de concentración
LEY DE HENDERSON HESELBACH
C8H7O2COOH C8H7O2COO- + H+
Aspirina neutra Aspirina anión Protón
C12H11CIN3NH3 C12H11CIN3NH2 + H+
Catión Pirimetamina Protón pirimetamina neutra
Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas
Sujeto
Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas
Sujeto
Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas
Fármaco
Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas
Fármaco
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Fármaco
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Fármaco
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