Universidad Autónoma Metropolitana
Unidad Xochimilco
Obtención de Materias Primas para la Producción de Medicamentos
Beatriz Adriana Baltazar Álvarez“Glimepirida”
Objetivo:Encontrar una síntesis para glimerpirida.Conocer las propiedades físico-
químicas.Conocer como reacciona en nuestro
organismo la glimepirida.Para que tratamiento de enfermedad tiene
función la glimepirida.
Introducción: El principio activo glimepirida,
hipoglicemiante oral del grupo de las sulfonilúreas, es un polvo cristalino, blanco, ligeramente amarillo inodoro.
Químicamente es 1-[[p-[2-(3-etil-4-metil-2-oxo-3-pirrolina-1-carboxamido) etil]fenil]sulfonil]-3-(trans-4-metilciclohexil) urea.
La glimepirida actúa sobra los receptores de la membrana de las células B pancreáticas, estimulando la liberación de insulina y disminuyendo en consecuencia, los niveles de glucosa sanguínea.http://farmacia.ugr.es/ars/pdf/336.pdf
Debido a la gran importancia que poseen los fármacos en relación con salud humana y sobre todo en aquellas enfermedades que se han consolidado entra las primeras causas de muerte .
Como es el caso de la diabetes mellitus tipo 2 que para su tratamiento necesita la ingestión de fármacos antidiabéticos orales, como la glimepirida .
Que tiene la capacidad de disminuir los niveles de azúcar en la sangre, provocado por la incapacidad de elaboración de insulina.http://farmacia.ugr.es/ars/pdf/336.pdf
Antecedentes:Las sulfonilureas (SU) se descubrieron
accidentalmente a mediados del siglo pasado por Janbon y col (1942).
Encontraron que algunas sulfonamidas producían hipoglucemia en animales de experimentación.
A principios de 1959 se realizaron extensos estudios clínicos a cerca de la tolbutamida, primera sulfonilurea de extensa utilidad clínica.
Hoy en desuso a promover elevada mortalidad cardiovascular.http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm
Clasificación de sulfonilureas:Primera generación: AcetohexamidaClorpropamidaTolazamidaTolbutamidaSegunda generación:GlibenclamidaGlipizidaglimepirida
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm
1° generación: Se caracteriza por tener alta unión a proteínas plasmáticas (albumina) lo cual aumenta el riesgo de interacciones medicamentosas, especialmente con alcohol, inhibidores de la nomoaminooxidasa, algunos antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, etc.
2° generación: Estos son más potentes que los del primer grupo y su interacción con otras drogas es menor.http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm
Mecanismo de acción de sulfonilureas:
Mecanismo de acción: Su acción se inicia tras unión a un receptor específico, provocando el bloqueo de los canales de salida de potasio ATP-dependientes. Esto lleva a una disminución del flujo de potasio y despolarización de la membrana celular, lo que incrementa el flujo de calcio al interior de la célula, activando un sistema celular que causa desplazamiento de los gránulos secretores a la superficie celular, con expulsión de insulina a través de exocitosis.
http://www.biocrossonline.com/index.php?p=270&categoria=47&producto=286
Se ha asociado con:La disminución de la depuración hepática
de la insulina. Los cambios en la respuesta crónica de la
insulina a los niveles de glucosa oral.La regulación a la baja de los receptores
de superficie celular.La estimulación de somastatina por las
sulfonilúreas La supresión de la liberación de glucagón,
entre otros.http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/s_ureas/s_001.htm
Efectos adversos:La hipoglucemiaLa clorpropamida en su forma más grave puede
llegar al coma e inclusive muerteOtras reacciones adversas son:Náuseas y vómitosAnemia aplásica y hemolíticaReacciones de hipersensibilidad generalizada y
dermatológicasEfecto disulfirámico (reacción adversa inducida
por la ingesta concomitante de alcohol)Hiponatremia (por potenciar los efectos de la
ADH sobre los conductos colectores renales)
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Contraindicaciones:
Diabetes insulina dependienteEmbarazoLactanciaInsuficiencia renalInsuficiencia hepáticaCetoacidosis diabéticaHipersensibilidad documentada
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Presentaciones de glimepirida:
http://www.google.com.mx/imgres?imgurl=http://www.stada.es/uploads/noticia/2604907_glimepirida.JPG&imgrefurl=http://www.stada.es/es/salaprensa_detalle.php%3Fid%3D16&usg=__upkLA0xnrMIb0-tlc0YHXLucHcA=&h=428&w=706&sz=48&hl=es&start=1&itbs=1&tbnid=ZH8UL0aoULFnSM:&tbnh=85&tbnw=140&prev=/images%3Fq%3Dglimepirida%26hl%3Des%26gbv%3D2%26tbs%3Disch:1
Propiedades químicas y fisicas:
Formula molecular: C24H34N4O5S
Peso molecular:490.617 g/mol
Punto de fusión: 207 ºC
Solubilidad en agua: Insoluble
Estado: Sólido
http://pharmacycode.com/es/Glimepirida_[Spanish].html
¿Qué es la diabetes mellitus tipo2?
La diabetes mellitus es un síndrome que se expresa por afección familiar determinada genéticamente, en la que el sujeto puede presentar:
Alteración en el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas.
Deficiencia relativa o absoluta en la secreción de insulina.
Resistencia en grado variable a la insulina.
Causas de morbilidad hospitalaria según lugar de importancia, 1998 a 2006. Secretaría de Salud. Boletín de Información Estadística. Daños a la salud. Volumen II. Egresos hospitalarios, 2002-2006. Bases de datos. Procesó INEGI. Defunciones generales por principales causas de mortalidad, 2007 INEGI. Estadísticas de Mortalidad.
¿Cómo la diabetes afecta tu salud?
http://www.msd.com.pe/images/test/diabetes4.jpg
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Síntomas de la diabetes tipo 2.
http://www.novonordisk.com.ar/Images/sintomasdiabetes.jpg
Síntesis de glimepirida
EP0031058 -1981-07-01 (HOECHST AG), "Sulfonyl ureas, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds".
Conclusión:Las sulfonilureas son efectivas en el
control glucémico de la diabetes y presentan como efectos secundarios evidentes la hipoglucemia y el incremento de peso.
http://unidosporladiabetes.blogspot.com/2007/06/frases-para-la-conciencia-en-contra-de.html
Frases para la conciencia en contra de la diabetes.
"Es hora que la diabetes salga de las sombras y que la comunidad global reconozca la enormidad de la epidemia que supone esta enfermedad"."Aspiro a que la salud sea finalmente considerada un derecho humano por el que luchar, no una bendición divina por la que debamos rezar".
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