Analgezice opioide/narcotice
Analgezie intensa
Efect anxiolitic, sedativ si euforizant
Opioide - derivati de opiu
Narcotice - in doze mari produc
narcoza
Istoric
Proprietăţile opiului - cunoscute de mii de ani,
Folosit de vechii sumerieni, greci şi romani
Evul Mediu - apreciat pentru calităţile sale, fiind administrat sub formă de tinctura laudanum, preparată prima dată de Paracelsus
Istoric
În 1680 medicul englez Sydenham a descris opiul astfel: “Dintre remediile pe care Dumnezeu le-a dat omului ca să îşi aline suferinţele, nici unul nu este atât de universal şi eficace cum este opiul.”
Sir William Osler a denumit morfina “medicamentul zeilor”
Opiul
2 tipuri alcaloizi
fenantrenici: morfina(10%),codeina(0.5%),tebaina(0.2%)- efecte preponderent asupra SNC şi efecte
periferice reduse
benzilizochinolinici: papaverina (1%), noscapina (6%)- efecte predominant periferice fiind lipsite de efecte nervos centrale.
Sistemul peptidelor
opioide endogene
efectul analgezic şi alte efecte nervos
centrale ale opioidelor - interacţiune
cu receptori opioizi situaţi în SNC şi în
măduva spinării.
Liganzii endogeni ai acestor receptori
sunt opioidele endogene.
Sistemul peptidelor
opioide endogene
3 familii de opioide endogene:
enkefalinele, endorfinele şi dinorfina.
precursor distinct cu distribuţie
anatomică specifică
-proopiomelanocortina (POMC)
-preproenkefalina (proenkefalina A)
-preprodinorfina (proenkefalina B)
Sistemul peptidelor
opioide endogene
Localizarea precursorilor - zone din creier
implicate în modularea senzaţiei dureroase
- lobul anterior şi intermediar al hipofizei,
- nucleul arcuat,
- nucleul comisural
- nucleul tractului solitar
măduva spinării
Sistemul peptidelor
opioide endogene
Opioidele endogene sunt eliberate în
durerile mari sau în timpul stressului
generat de anticiparea senzaţiei
dureroase.
Receptorii opioizi
localizaţi în creier şi în maduva spinării,
implicaţi în modularea şi transmiterea senzaţiei dureroase.
clase de receptori opioizi: μ, δ şi k
subtipuri: • - receptorii μ: μ1 şi μ2.
• - receptorii δ: δ1 şi δ2
• - receptorii k: k1, k2 şi k3
Receptorii opioizi
Analgezicele opioide acţionează pe
diferitele tipuri de receptori, ca:
agonist,
agonist parţial
antagonist
→ efecte farmacologice complexe
Receptorii opioizi μ
- analgezie supraspinala
- euforie
- sedare
- deprimare respiratorie
- dependenta fizica
Receptorii opioizi k
- analgezie spinala
- deprimare respiratorie (slaba)
- sedare
- mioza
- disforie
Receptorii opioizi
Majoritatea analgezicelor opioide, în
doze terapeutice sunt agonişti cu o
selectivitate relativă pe receptorii μ,
similar morfinei.
Opioidele
- agonist complet (ex. morfina)
- agonist partial: efecte de agonist
asupra receptorului însă în acelaşi
timp pot înlocui agoniştii compleţi de
la nivelul locurilor de legare de pe
receptori, reducându-le acestora
efectele biologice.
- antagonist (naloxona)
Opioidele
pot actiona ca agonist pe un anumit subtip al receptorilor şi ca şi agonist parţial sau antagonist pe celelalte tipuri.
= agonişti-antagonişti (pentazocina, nalorfina).
Produc analgezie, dar si efecte psihozomimetice severe şi pot precipita declanşarea sindromului de abstinenţă la pacienţii care au dezvoltat toleranţă la opioide.
→ utilizare clinică limitată
Opioidele
Morfina şi majoritatea analgezicelor
opioide folosite clinic îşi exercită
efectele farmacologice mai ales prin
intermediul receptorilor μ.
Opioidele
Agoniştii selectivi pe receptorii δ →
analgezie semnificativă la animalele
de experienţă,
la om necesită administrare spinală
pentru că nu pătrund prin bariera
hemato-encefalică
Opioidele
Agoniştii selectivi ai receptorilor k →
analgezie însoţită de disforie sau
efecte psihozomimetice,
au acţiuni antagonice faţă de agoniştii
μ.
Efectele farmacologice ale
morfinei
2 tipuri de efecte farmacologice:
Efecte nervos centrale
Efecte periferice
Efectele nervos centrale
ale morfinei
1. Efectul analgezic
principalul efect pentru care morfina
se foloseşte terapeutic.
Morfina determină analgezie fără ca
starea de conştienţă să fie alterată.
Efectele nervos centrale
ale morfinei
1. Efectul analgezic
Analgezia - componenta dublă:
obiectivă: ↑ pragul de percepţie al senzaţiei dureroase (acesta se măreşte cu aproximativ 60%)
subiectivă, emoţională: ↑ toleranţa faţă de durere ( pierderea caracterului de suferinţă; este suportată mai uşor de bolnav)
Efectele nervos centrale
ale morfinei
1. Efectul analgezic
- dureri surde, continue
- mai putin în durerile ascuţite, colicative,
însă în doze mai mari este eficace şi în
durerile severe din colica renală sau biliară.
- eficacitate slaba: dureri de natură
inflamatorie; în durerile neuropatice,
cauzate de leziuni nervoase ( necesare
doze mari de medicament)
Efectele nervos centrale
ale morfinei
2. Efectul sedativ şi anxiolitic:
somnolenţă
calmează anxietatea → stare de indiferenţă
faţă de durere şi situaţiile neplăcute.
nu provoacă amnezie.
când durerea nu este însoţită de
manifestările afective obişnuite (teamă de
durere, anxietate, panică) aceasta este mai
bine suportată de bolnav.
Efectele nervos centrale
ale morfinei
3. Efectul euforizant:
- provoacă euforie, o senzaţie plăcută,
satisfacţie, lipsă de griji şi detaşare
faţă de problemele neplăcute.
= principalul motiv pentru care morfina
şi derivaţii săi sunt folosite ca şi
substanţe de abuz
Efectele nervos centrale
ale morfinei
3. Efectul euforizant:
La unele persoane, mai ales la femei,
→ disforie, stare opusă euforiei,
manifestată prin nelinişte, senzaţia
producerii iminente a unei nenorociri.
Mecanismele prin care morfina
produce euforie nu sunt pe deplin
elucidate
Efectele nervos centrale
ale morfinei
4. Deprimarea respiraţiei.
deprimă centrii respiratori bulbari prin
acţiune asupra receptorilor μ şi k.
Efect dependent de doză.
Moartea în intoxicaţia acută cu
opioide se produce prin stop
respirator
Efectele nervos centrale
ale morfinei
4. Deprimarea respiraţiei.
Dozele terapeutice de morfină nu
determina deprimare marcată a
respiraţiei, numai în situaţia în care
bolnavul prezintă boli pulmonare ce
evoluează cu disfuncţie ventilatorie.
Efectele nervos centrale
ale morfinei
4. Deprimarea respiraţiei.
riscul apariţiei insuficienţei respiratorii creşte
în cazul asocierii opioidelor cu alte
medicamente care deprimă centrii
respiratori (anestezice generale,
tranchilizante, sedative, hipnotice, alcool)
Riscul maxim: la 10 minute după
administrarea i.v., respectiv 30-90 minute
după administrarea s.c. sau i.m.
Efectele nervos centrale
ale morfinei
5. Efectul antitusiv. deprimă puternic centrii bulbari ai tusei. Inhibiţia reflexului de tuse nu este legata de
deprimarea centrilor respiratori, apare la doze care nu produc deprimarea
respiraţiei. puţin folosit din cauza riscului crescut de
dependenţă. inhibă motilitatea ciliară şi îngreunează
expectoraţia
Efectele nervos centrale
ale morfinei
6. Mioza apare la majoritatea opioidelor mediat parasimpatic Mioza punctiformă - caracteristică în
intoxicaţia acută cu opioide. Faţă de acţiunea miotică a morfinei nu se
dezvoltă toleranţă. Dozele terapeutice de morfină scad
presiunea intraoculară atât pe ochiul normal cât şi în caz de glaucom
Efectele nervos centrale
ale morfinei
7. Efectul emetizant
produce greaţă şi vărsături, mai frecvent la
doze mici.
Stimularea zonei chemoreceptoare bulbare
(triggerul vomei)
doze mari → inhiba centrul vomei.
Voma produsă de morfină este favorizată
de stimularea vestibulară.
Acţiunea emetizantă a morfinei prezintă
variabilitate mare în populaţie
Efectele nervos centrale
ale morfinei
8. Efecte asupra musculaturii striate
cresc tonusul musculaturii striate a
trunchiului → hipertonie musculară la acest
nivel.
Scade complianţa toracică, accentuând
deprimarea respiraţiei produsă central.
Acest efect este mai accentuat la
analgezicele opioide liposolubile (fentanil şi
derivaţii săi)
Efectele nervos centrale
ale morfinei
9. Efectele asupra pragului convulsivant
la copii, dozele terapeutice de analgezice
opioide (în special agoniştii δ) pot produce
convulsii.
majoritatea analgezicelor opioide produc
convulsii numai la doze foarte mari.
Convulsiile de acest tip cedează la
administrarea de naloxonă.
Efectele nervos centrale
ale morfinei
10. Efecte neuroendocrine.
inhibă eliberarea hormonilor tropi
hipotalamici: gonadotrop releasing-factor
(GRF) şi corticotrop-releasing factor (CRF).
→ scade concentraţia plasmatică a FSH,
LH, ACTH, a testosteronului şi cortizolului.
Stimulează eliberarea de ADH, prolactină şi
STH.
Efectele periferice ale
morfinei
1. Efecte cardiovasculare
Ortostatism: hipotensiune posturală
datorită faptului că morfina produce
vasodilataţie arteriolară şi venoasă şi
deprimă reflexele circulatorii.
Efectele periferice ale
morfinei
2. Efecte asupra tractului gastro-
intestinal
inhibă peristaltismul musculaturii
netede a tractului gastro-intestinal.
Stomac:↓ motilitatea gastrică, ↑
tonusul regiunii antrale şi al pilorului,
întârzie evacuarea gastrică şi ↓
secreţia de HCl.
Efectele periferice ale
morfinei
2. Efecte asupra tractului gastro-intestinal
↓ secreţiile intestinală, pancreatică şi biliară,
↓ motilitatea intestinală şi ↑ vâscozitatea conţinutului intestinal.
Colon: inhibă undele peristaltice propulsive şi ↑ tonusul colonului având efect spasmogen,
↑ tonusul sfincterului anal.
→ constipaţie,
Efectele periferice ale
morfinei
administrarea parenterală a morfinei → ↑ presiunea în căile biliare şi sfincterul Oddi se contractă puternic,
Efectul dureaza până la 2 ore după injectare
simptome variabile: simpla jenă în regiunea epigastrică sau în hipocondrul drept →tabloul clinic al unei colici biliare tipice
Efectele periferice ale
morfinei
3. Efecte la nivelul aparatului
genito-urinar
↑ tonusul şi peristaltismul ureterelor, al
vezicii urinare şi al sfincterul vezical,
fiind îngreunată eliminarea urinii
prelungeşte travaliul prin diminuarea
tonusului şi a contracţiilor uterine
Alte efecte
- Eliberarea de histamină
determina eliberare de histamină din mastocite şi bazofile - flushing
uneori - însoţită de prurit
bronhospasm şi hipotensiune arterială posturală
- Efect coronarodilatator
- Creşte presiunea intracraniană
- Efect imunosupresor - favorizarea infecţiilor
- Deprimarea centrilor termoregulatori hipotalamici -uşoara reducere a temperaturii corporale
Farmacocinetică
Absorbtie buna la nivel intestinal
biodisponibilitate redusă - metabolizare extensiva la
primul pasaj hepatic
absorbită la nivelul mucoasei rectale - supozitoare
administrarea s.c. sau i.m. - absorbţie bună şi rapidă
intratecal sau epidural - analgezie puternică şi de lungă
durată
Administrarea i.v. - efecte foarte rapide, deprimare
respiratorie mai pronunţată
Farmacocinetică
se leagă în proporţie diferită de proteinele plasmatice
concentraţia plasmatică eficace - variabilitate interindividuală mare
metabolizare extensiva în ficat prin
glucuronoconjugare - morfină-6-glicuronid şi morfină 3-glicuronid,metaboliţi activi
demetilare - normorfină
se elimină urinar - cumulare în caz de IR
T ½ mediu - 2 ore
Indicaţiile terapeutice
Dureri cronice - calmarea durerilor la bolnavii neoplazici
se începe cu analgezice-antipiretice (de exemplu
paracetamol) sau antinflamatoare nesteroidiene (AINS)
apoi se asociază codeina sau alt opioid “slab”,
într-o etapă ulterioară morfina - iniţial pe cale orală
asocierea AINS la tratamentul cu opioide - avantajul
potenţării efectului analgezic şi reduce riscul apariţiei
reacţiilor adverse
Dureri acute
presupune existenţa unui diagnostic
corect
se poate administra în orice situaţii clinice
însoţite de dureri puternice
1.Infarct miocardic acut
efectul analgezic, acţiunea tranchilizantă,
si acţiunea coronarodilatatoare
2.Edemul pulmonar acut cardiogen
scade presarcina, postsarcina, reduce
anxietatea şi amelioreaza dispneea
Dureri acute
3. Colici biliare şi renale - numai cand antispasticele nu
sunt suficiente; în asociere cu un antispastic
4. Arsuri extinse
5. Traumatisme severe – excepţie TCC
6. Analgezie obstetricală - petidina
la nou-născut - naloxonă în vena ombilicală pt a
preveni depresia respiratorie
Dureri acute si alte
indicatii 7.Chirurgie - preanestezie, adjuvant în timpul
anesteziei generale pentru completarea analgeziei,
anestezie locală peridurală, postoperator, pentru
intervenţii chirurgicale minore
8. Antitusiv - asociere acţiune analgezică cu cea
antitusivă şi sedativă (cancerul bronhopulmonar,
fracturi costale, hemoptizii masive)
9.Antidiareic - preparate de opiu (tinctură sau sirop) la
bolnavii cu ileostomie sau colostomie
Reacţii adverse
deprimarea respiraţiei
greaţă, vărsături
sedare
constipaţie
creşterea presiunii în căile biliare
hipotensiune
potenţial de farmacodependenţă
prurit
micţiuni dificile,retenţieurinară
Toleranţa
trăsături caracteristice ale acestei clase terapeutice
toleranţă - necesitatea creşterii dozelor pentru
obţinerea unui anumit efect farmacodinamic
interesează efectul analgezic, euforizant, sedativ şi de
deprimare a respiraţiei
nu se dezvoltă toleranţă - efectul miotic, constipaţie
mai repede, mai semnificativă - se începe tratamentul
cu doze mai mari, administrate la intervale scurte
caracter încrucişat, incompletă
Dependenţa
dependenţa - urmare a efectului euforizant al acesteia
două componente
dependenţa psihică - comportament
compulsiv determinat de nevoia imperioasă,
impulsul constrângător de a consuma opioide
(craving)
dependenţa fizică
Dependenţa
dependenţa fizică - apariţia sindromului de abstinenţă
la întreruperea administrării după tratament
cronic
la administrarea unui antagonist al opioidelor
apare la 10 ore de la ultima doză de morfină
maxim la 36-48 de ore
se atenuează progresiv; la 5 zile după întreruperea
administrării majoritatea simptomelor dispar
Dependenţa
sindromul de abstinenţă - hipertonie a sistemului nervos
simpatic
agitaţie, anxietate, insomnie, hipersecreţie lacrimală,
nazală, transpiraţii, căscat, midriază, dureri musculare,
tahicardie, polipnee, oscilaţii tensionale, HTA, colici,
diaree, frisoane, hipertermie
diferenţe - intensitatea manifestărilor din sindromul de
abstinenţă la diferitele opioide
sindrom de abstinenţă foarte sever - administrarea unui
antagonist sau agonist-antagonist la un pacient
dependent de morfină sau alţi agonişti puternici
Tratament
înlocuirea morfinei sau a heroinei cu metadona
reducerea treptată a dozelor de metadonă
hipertonie simpatică – clonidină
tranchilizante, psihoterapie
Consolidarea curei de dezintoxicare - antagonişti ai
opioidelor cu durată lungă de acţiune (naltrexona
psihoterapie, terapie ocupaţională, antidepresive
Recăderile - foarte frecvente
Intoxicaţia acută
în scop de suicid sau printr-o supradoză în cazul
toxicomanilor
diagnosticul - relativ simplu când este vorba de un
toxicoman cunoscut sau poate fi mai dificil când nu se
cunoaşte că bolnavul este toxicoman
diagnosticul diferenţial - alte intoxicaţii cu deprimante
SNC
injectarea i.v. a naloxonei, antagonist specific al
opioidelor - revenirea rapidă din comă în cazul
supradozării opioidelor
Contraindicaţii
insuficienţa respiratorie
boli care evoluează cu limitarea funcţiei respiratorii –
cord pulmonar, BPOC
astm bronşic
traumatisme cranio-cerebrale
hipovolemie, şoc
colici biliare fără asocierea unui antispastic, intervenţii
chirurgicale pe căile biliare
abdomen acut nediagnosticat
Insuficienţa hepatică
Căi de administrare
oral - efectul maxim la 2 ore, durată mai lungă
parenteral - i.m. sau s.c., efectul maxim la 1 oră, durata -
de 4-7 ore
i.v - rezervată situaţiilor de urgenţă, în chirurgie
preoperator, în timpul intervenţiilor chirurgicale
dispozitive (prevăzute cu sisteme protectoare faţă de
supradozare) care permit autoadministrarea - anestezie
controlată de pacient (PCA)
intratecal şi peridural - în travaliu sau postoperator
cale rectală – biodisponibilitate redusă, cu variaţii mari
Preparate şi doze
oral - 5-30 mg la 4-6 ore
comprimate retard - concentraţie relativ
constantă pentru 12 ore
injectabil - 10-20 mg. la 6 ore s.c. sau i.m.
i.v. - odată 10 mg lent
intrarectal - supozitoare, 10-30 mg la 4 ore
Succedaneele morfinei
derivaţi fenantrenici: codeina, heroina,
hidromorfonul
fenilpiperidine: petidina, fentanylul şi
derivaţii săi
metadona, dextropropoxifenul, piritramida
derivaţi de morfinan: levorfanolul
benzomorfan: pentazocina
derivaţi de tebaină: buprenorfina
CODEINA (metil-morfina)
alcaloid fenantrenic din opiu
biodisponibilitate bună după administrarea orală
10% din codeina - prin metabolizare → morfină
efectul analgezic - slab (20% din cel al morfinei)
afinitate redusa pentru receptorii opioizi
analgezia produsă - morfina formată prin metabolizare
efectul euforizant - mai redus
potenţialul de a dezvolta dependenţă – mic
efectul antitusiv - intensitate medie, antitusivul etalon
CODEINA
Indicaţii
dureri de intensitate moderatăasociată cu acidul
acetilsalicilic sau cu paracetamolul
antitusiv - în tusea seacă
tratament de început în boala canceroasă
Reacţii adverse
greaţă, constipaţie
doze mari - deprimă respiraţia
copiii mici – convulsii
15-60 mg la 4-6- ore - analgezic
15 mg la 4-6- ore - antitusiv
OXICODONA
compus semisintetic cu proprietăţi asemănătoare morfinei
intern în doze mici 5 mg în asociaţie cu AINS în dureri de
intensitate moderată
LEVORFANOLUL
derivat sintetic asemănător morfinei
efect analgezic durabil
DEXTROMETORFANUL - efect analgezic slab, folosit ca
antitusiv
HEROINA (diacetil-morfina)
similară morfinei, obţinută prin semisinteză
efectul - rapid şi de durată mai scurtă decât la
administrarea morfinei
risc mare de addicţie
sindromul de abstinenţă - foarte grav
nu mai este folosită ca medicament în foarte multe
ţări
PETIDINA
două denumiri comune internaţionale – MEPERIDINA
derivat fenilpiperidinic de sinteză, cu potenţă mai mică
efectul apare rapid şi este de durată scurtă (2 ore)
nu se indică pentru durerile cronice din cancer
acţiuni de tip M-colinolitic
efectul spasmogen - mai redus decât al morfinei,
se foloseşte în colici renale şi biliare
nu produce mioză ci midriază.
nu inhibă motilitatea uterină
deprimă mai puţin respiraţia la făt -indicată în
analgezia obstetricală
metabolizare - metabolit toxic, norpetidina - fenomene
de excitaţie centrală şi disforie, mai ales la doze mari
reacţii adverse - asemănătoare cu ale morfinei
Indicaţii
chirurgie - preoperator,
pentru calmarea durerilor
postoperatorii, intervenţii
chirurgicale minore (de
exemplu chiuretaje, incizii
abcese etc.)
analgezie obstetricală
Contraindicaţii
boli hepatice, insuficienţă
hepatică
insuficienţă renală
mixedem (precipită
coma)
nu se asociază IMAO
FENTANYL
compus de sinteză fenilpiperidinic cu potenţă mare
stimulează puternic receptorii μ
potenţă analgezică de aproximativ 100 de ori mai mare decat a morfinei
debut al acţiunii mai rapid şi durata efectului mai scurtă
efecte minime asupra presiunii intracraniene
nu determină eliberare de histamină
frecvent - rigiditatea musculaturii trunchiului
FENTANYL
i.v. sau intratecal - în anesteziologie pentru suplimentarea analgeziei,
pentru realizarea anesteziei controlate de pacient (PCA)
in durerea neoplazică - pe cale transdermică, sub formă de plasturi TTS
copii - acadele cu fentanyl
SUFENTANYL, ALFENTANYL, REMIFENTANYL - în anesteziologie, asemănătoare fentanylului
METADONA (Sintalgon+)
derivat de sinteză de difenilmetan
efectul analgezic - asemănător cu al morfinei, cu durată mai lungă
riscul de a dezvolta dependenţă - mai mic
sindromul de abstinenţă - mai blând
pentru înlocuirea morfinei sau a heroinei în cura de dezintoxicare la toxicomani
pentru tratamentul durerilor terminale din cancer, în administrare internă sau i.m.
în colici, dureri reumatice
nu se administrează în obstetrică
DEXTROPROPOXIFENUL (Darvon®)
derivat de sinteză cu efect analgezic slab,
asemănător codeinei
indicat în dureri moderate, în administrare orală
se asociază frecvent cu AINS
utilizare îndelungată de doze mari – dependenţă
PIRITRAMIDA (Dipidolor®)
efecte analgezice intense
în durerile neoplazice sau postoperatorii, i.m.
TRAMADOL
analog sintetic al codeinei
efect analgezic - asemănător cu al acesteia
slab agonist al receptorilor μ
debutul acţiunii – rapid, durata efectului – lungă
nu produce deprimare respiratorie, nu determină
constipaţie
riscul de dependenta – mic
în dureri moderate, eficace în analgezia obststricală
Ra: ameţeli, greaţă, vomă, sedare, convulsii
oral, 50 mg de 2-3 ori pe zi, i.m., i.v. sau s.c
Agonişti – antagonişti. PENTAZOCINA
compus sintetic, derivat de benzomorfan
analgezia - mai slabă decât cea produsă de morfină
agonist pe receptorii k şi agonist parţial pe receptorii μ
administrarea pentazocinei la bolnavii dependenţi de morfină declanşează un sindrom de abstinenţă foarte sever
dependenţă - risc mic
deprimarea respiratiei - mai redusa
tahicardie şi creşterea tensiunii arteriale
Nu are acţiune spasmogenă la nivelul sfincterelor
PENTAZOCINA
Indicaţii
dureri acute şi cronice
de intensitate moderată
şi mare
anesteziologie
Reacţii adverse - stări
disforice, mai ales la
femei
Contraindicaţii
infarct miocardic acut
(stimulează cordul)
bolnavi aflaţi în tratament
cronic cu morfină sau alţi
agonişti μ
Mod de administrare
oral 50 -100 mg/4 ore
i.m. sau i.v. 30 mg/4 ore
BUTORFANOL (Moradol®)
Compus de sinteză asemănător pentazocinei
agonist pe receptorii k şi agonist parţial μ
i.m. 2-4 mg la 4 ore sau i.v. 0,5-2 mg. la 3 ore
BUPRENORFINA
(Temgesic®) compus semisintetic derivat de tebaină
mai liposolubil decât morfina
potenţă superioară morfinei
analgezie intensă şi durabilă
deprimă puţin respiraţia, nu influenţează aparatul circulator
agonist parţial pe receptorii μ, antagonist pe receptorii k
i.m., i.v. sau sublingual
0,2 mg la 6 ore
Antagoniştii opiaceelor
Naloxona (Narcan®)
compus sintetic
acţionează ca şi antagonist complet al opioidelor
blochează competitiv şi reversibil receptorii μ şi k
intoxicaţia acută cu morfină - antagonizează sedarea,
deprimarea respiratorie, hipotensiunea
efect - durată scurtă
obstetrică - se injectează imediat după expulzie în
vena ombilicală la nou-născut
Naloxona
La bolnavii cu intoxicaţie cronică - declanşarea unui
sindrom de abstinenţă acut
apare rapid şi durează aproximativ 2 ore
Reacţii adverse -hipertensiune arterială, aritmii
Indicaţii
intoxicaţia acută cu opioide
anestezia generală
NALORFINA (Nalorphine®)
analogul N-alil al morfinei
antagonist parţial sau agonist-antagonist.
persoane care nu au primit opioide - stare disforică, cu
anxietate şi halucinaţii, mioză, deprimare respiratorie
slabă şi efect analgezic intens
intoxicaţie acută cu morfină - i.v. - antagonizează
specific deprimarea respiratorie produsă de morfină,
efectul analgezic şi în parte sedarea
NALORFINA
bolnavii cu intoxicaţie cronică -
declanşează sindromul de abstinenţă
nu declanşază sindromul de abstinenţă la
pentazocină
Mecanism de acţiune - antagonist pe
receptorii μ si agonist al receptorilor k
Indicaţii - intoxicaţia acută cu opioide,
diagnosticul toxicomanilor
Top Related