Universidade Federal Fluminense Farmacologia Glicocorticóides Monitora: Juliana Alves.
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Universidade Federal Fluminense Farmacologia
Glicocorticóides
Monitora: Juliana Alves
Glicocorticóides São hormônios esteróides e principais agentes anti-inflamatórios que são produzidos pela glândula supra-renal Para serem transportados necessitam de proteínas como CBG (globulina fixadora de cortisol) e em menor parte por albuminas O controle de sua secreção é feito por feedback negativo, onde o próprio nível do hormônio vai determinar sua liberação ou não. É feito pelo eixo hipotálamo-hipófise-adrenal ACTH secretado pela hipófise anterior regula a liberação de glicocorticóides pelo córtex da supra renal
Rang & Dale, 2001
Mec. Regulação da Síntese de Glicocorticóides
Feedback Negativo dos Glicocorticóides
HipotálamoHipotálamo
CORTISOLCORTISOL
AdrenaisAdrenais
CRHCRH
ACTHACTH
++
HipófiseHipófise++
ESTÍMULOESTÍMULO
++
--
--
----
Principais indicações clínicas
Tratamento da tuberculoseAIDSMicoses profundasAsmas crônicasDoenças inflamatórias intestinaisDoenças auto-imunes (ex :artrite reumatóide)
Principais Ações dos Glicocorticóides
AÇÕES METABÓLICAS Sobre os carboidratos: a captação e utilização da glicose e da gliconeogênese = hiperglicemia
Sobre as proteínas: reduz a síntese protéica (fornecer AA para gliconeogênese) Sobre os lipídios: lipóliseBalanço hidroeletrolítico: Ação mineralocorticóide (retenção de Na e perda de K)
Compromete absorção de Ca e aumenta excreção
Principais Ações dos Glicocorticóides
AÇÕES METABÓLICAS
Metabolismo ósseo: estimula PTH que ativa os osteoclastos e inibe osteoblastos = osteoporose
No estômago: Estimulam a produção excessiva de HCl e pepsina
Principais Ações dos Glicocorticóides
AÇÕES REGULADORAS
Sobre o hipotálamo e a hipófise anterior: ação de retroalimentação negativa, resultando em diminuição da liberação dos glicocorticóides endógenos
Secreção de outros hormônios : como TSH e FSH são prejudicadas
Principais Ações dos Glicocorticóides
Anti-inflamatório
• Diminui grau de dilatação dos vasos sanguíneos•Diminui acúmulo de leucócitos no local da inflamação•Reduz nº e atividade dos fibroblastos • (compromete cicatrização)• Diminuição da produção de prostaglandinas e leucotrienos.
Principais Ações dos Glicocorticóides
AÇÕES REGULADORAS
Sobre os mediadores inflamatórios e imunes:• na produção e ação das citocinas, incluindo muitas interleucinas • da produção de IgG• dos componentes do complemento do sangue
Principais Ações dos Glicocorticóides
AÇÕES REGULADORAS
Efeitos globais: da inflamação crônica e nas reações autoimunes;
deteriorização da cicatrização e nos aspectos protetores da resposta inflamatória
Farmacocinética
• Administração: oral, tópica e parenteral
• Ligação às proteínas plasmáticas globulinas de ligação dos glicocorticóides (CGB) no sangue penetram nas cels por difusão metabolizadas no fígado
Efeitos Indesejáveis Os efeitos indesejáveis são observados principalmente com o uso sistêmico prolongado • supressão da resposta à infecção• supressão da síntese de glicocorticóides endógenos• hiperlipidemia• indução de diabetes
Efeitos Indesejáveis •hipertensão arterial•Gastrite, úlcera peptica•Osteoporose•Hipocalemia•Hirsustismo•Alterações menstruais•Maior suscetibilidade às infecções•Síndrome de Cushing (iatrogênica)
Efeitos Indesejáveis
Rang & Dale, 2001
Propriedades Farmacológicas
Ação Curta Ef. Antiinflamat. Ef. Mineralocort.
-Hidrocortisona 1 1
- Corticosona 0,8 0,8
Ação Intermediária- Prednisona 4 0,3
- Prednisolona 5 0,8
- Metilprednisolona 5 0,5
- Triancinolona 5 0
Propriedades Farmacológicas
Ação Prolongada Ef. Antiinflamat. Ef. Mineralocort.
-Betametasona 30 0
- Dexametasona 30 0
- Parametasona 10 0
Mineralocorticoídes- Fludrocortisona 10 125
- Desoxicorticosterona 0 20