Unidad 3 farm. del sna simpático
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M. V. Paula Mariana Manghera 2017
Bloqueantes
neuromusculares
Receptores α, β y dopa
Drogas simpaticomiméticas
y simpaticolíticas
División esquemática del Sist. nervioso
SNC
SNP
SN SNS(VOLUNTARIO)
SNA(INVOLUNTARIO)
SIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO
SS
SNS
SNA
SNC
Fibra Pre-ganglionar
Ganglio autónomo
Unión neuroefectora
SNP
Fibra Pos-ganglionar
Unión neuromuscular
Receptores Colinérgicos
• MUSCARÍNICOS
• NICOTÍNICOS
En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del PS
En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la placa neuromuscular.
SS
ACh
N
SNS
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
CURARE PARÁLISIS
Principio Activo:
TUBOCURARINA
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
CURARE
• Estructura qca.:
- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso)
- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino)
• Mecanismo de Acción:
- No despolarizantes (PAQUICURARE)
- Despolarizantes (LEPTOCURARE)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN
Despolarizantes (LEPTOCURARE)Los relajantes despolarizantes inicialmente se unen al receptor nicotínico y lo estimulan, simulando de esta manera la acción de la acetilcolina, por lo tanto se comportan como agonistas. Luego de esta estimulación inicial se produce un bloqueo del canal con la consiguiente inhibición de la respuesta muscular. Los relajantes depolarizantes, por lotanto, tienen una acción bifásica en el músculo, en primer lugar producen una contracción inicial para luego originar una relajación secundaria.
Mecanismo de Acción:-No despolarizantes (PAQUICURARE)Todos los relajantes no despolarizantes producen relajación muscular por competencia, impidiendo la unión de la ACh a su receptor
- No despolarizantes (PAQUICURARE)
- Despolarizantes (LEPTOCURARE)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN
TUBOCURARINAALCURONIOATRACURIOPANCURONIOVECURONIO
SUCCINILCOLINADECAMETONIO
SS
ACh
N
SNS
PAQUICURARE
No despolarizantes
ANTAGONISTA COMPETITIVO CON ACh
Semejanza estructural con ACETILCOLINA
TUBOCURARINA
PARÁLISIS
SS
Che
N
SUCCINILCOLINA
Actúa como AGONISTA = ACh
FASCICULACIONES TRANSITORIAS
PARÁLISIS
LEPTOCURARE
Despolarizantes
Despolarizan la membrana plasmática de la fibra muscular esquelética
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
ACh
M
PARASIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
NAdrDopaminaAdr
SIMPÁTICO
Drogas simpaticomiméticas o adrenérgicas
SS
ACh
Adr
Simpaticomiméticos o adrenérgicos:
• actúan sobre cél. efectoras • producen efecto similar a la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
α 1
β 2
α 1
VASOS SANGUÍNEOS
CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
MÚSCULO LISO
β 2 RELAJACIÓN
α 1 CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
α 1
α 2
β 1
β 2
β 2
α 1
RELAJACIÓN
CONTRACCIÓN
OJO MIDRIASIS
α 1
CONTRACCIÓN
TEJIDO ADIPOSO
β 3
LIPÓLISIS
RIÑÓN
β 1SECRECIÓN DE
RENINA
HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISIS
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA
Actúan directamente sobre los α, β, D
• Acción INDIRECTA
- Producir desplazamiento de catecolaminas
- Inhibir recaptación de NAdr
• Acción MIXTA
ANFETAMINA
COCAÍNA
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA
• Acción INDIRECTA
• Acción MIXTA
AdrNadrIsoproterenolClenbuterolSalbutamolEtilefrinaFenilefrinaIsoxsuprinaNafazolinaXilometazolinaOximetazolina
AnfetaminaCocaína
EfedrinaDopamina
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
AGONISTA
Adr – Nadr- Isoproterenol -Fenilefrina
Adr – Nadr – Isoproterenol-Xilazina
Adr – Nadr – Isoproterenol-Dobutamina
Adr – Isoproterenol-Clenbuterol
Adr – Nadr – Isoproterenol-Clenbuterol
Dopamina
Dopamina
ANTAGONISTA
Prazocin
YohimbinaAtipamezol
Metoprolol
Proponolol
Haloperidol
Metoclopramida
Promazinas
NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
- Administración parenteral
• NO CATECOLAMINAS
- Administración parenteral y per os
NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
• NO CATECOLAMINAS
AdrNadrDopaminaIsoproterenol
Fenilaminas
- Efedrina- Anfetamima
Aminas heterocíclicas
-Nafazolina
Fenolaminas
-Fenilefrina-Isoxsuprina
Estructuras varias
- Clembuterol- Salbutamol
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
• Adr – Nadr – Dopamina
• Nadr: Neurotransmisor simpático
• Adr:Hormona
SS
TIROSINA
TIROSINA
TIROSINA
DOPA
DOPAMINA
NAdrTirosina hidroxilasa
Dopa descarboxilasa
Dopamina β hidroxilasa(DBH)
Adrmetilación
Exocitosis(Ca)
Exocitosis(Ca)
NAdr
Tej. extraneuronal
CAPTACIÓN 1NEURONAL
Transp. Activo90%
MAO
Desaminación
CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL
CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL
COMT COMT COMT
MAO
MAO
• Mono-amino-oxidasa• Intra y Extra neuronal
• DESAMINA
COMT
• Catecol-O-metiltransferasa• Citosol de cél. postsinápticas
• METILA
CATECOLAMINAS
• Inactivas (PO)
• NO atraviesan barrera hematoencefálica
• Vida media breve (x recaptación y metabolización: MAO y COMT)
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol
EFEDRINA Mixtalibera Nadr,
R α y β
Agonista α y β A CCIÓN
ESTIMULANTE
VC Aumenta PA
Aumenta FR
SNC (liposoluble)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor“DOPING”
INDICACIÓN:
BD - COLIRIOS (VC)
EFEDRINA Mixtalibera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)
SNC (muy potente)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARADisminuye sensación de FATIGA
Clásico
“DOPING”
EFEDRINA Mixtalibera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)
FENOLAMINASAMINAS HETEROCÍCL.
DirectaR α 1
Agonista α 1Selectivos
ACCIÓN
VC Aumenta PAINDICACIÓN:
Descongestivo nasal y ocular
Agonista β 1 y β 2 No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2
VD Aumenta RP
Relaja músculo uterino
Agonista β 1 y β 2 No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2
ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2
BD
Agonista β 1 y β 2 No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2
ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2
Agonista β 2 Selectivos
ACCIÓN
CLENBUTEROL Directaβ2Relaja músculo uterino
BD
Uso ILEGAL:
PROMOTOR DEL
CRECIMIENTO
(Lipolítico)
Residuos en :
HÍGADOOJO
Se investigan en Salud Pública
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
SS
ACh
NAdr
• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a las catecolaminas
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
α 1 FENTOLAMINAPRAZOSIN
α 2 YOHIMBINATOLAZOLINAATIPAMEZOL
β 1 y β 2No Selectivos
PROPANOLOLPINDOLOLTIMOLOL
LABETALOLSOTALOL
β 1 Selectivos
ATENOLOLMETOPOLOL
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN• Disminuyen activ. Cardiovascular:
- Disminuyen FC- Disminuyen INOTROPISMO- Disminuyen BATMOTROPISMO- Disminuyen DROMOTROPISMO
RIÑÓN
β 1SECRECIÓN DE
RENINA
INHIBESECRECIÓN DE
RENINA
TEJIDO ADIPOSO
β 3
LIPÓLISIS INHIBE LIPÓLISIS
HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISISINHIBEGLUCOGENÓLISIS
DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINA – BRETILIOImpiden la liberación de
catecolaminas
RESERPINABloquea captación de DOPAMINA y Nadr por las vesículas sinápticas,
siendo destruidas por la MAO
SS
ACh
NAdr
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
SS
ACh
NAdr
BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINABRETILO
Exocitosis(Ca)
NAdr
CAPTACIÓN 1NEURONAL
Transp. Activo90%
MAO
Desaminación
DOPAMINA
RESERPINA
FIN