Uklad wspólczulny
Transcript of Uklad wspólczulny
![Page 1: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/1.jpg)
Leki wpływające na układ
przywspółczulny
![Page 2: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/2.jpg)
Acetylocholina Powstaje z choliny, która przy użyciu
nośników jest transportowana przez błonę neuronalną
W neuronie: cholina jest acetylowana do acetylocholiny (Ach) pod wpływem acetylotransferazy cholinowej (ChAT). Grupa acetylowa pochodzi z acetylo-coA
ChAT jest wydzielana w ciele neuronu, transportowana wzdłuż aksonu do zakończeń nerwowych, gdzie zachodzi synteza Ach.
![Page 3: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/3.jpg)
Acetylocholina – c.d.
![Page 4: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/4.jpg)
Rodzaje receptorów muskarynowych M1 – OUN, neurony obwodowe, komórki
okładzinowe żołądka M2 – m. sercowy, zakończenia
presynaptyczne OUN i ObUN M3 – gruczoły wydzielnicze (ślinowe,
potowe, oskrzelowe), m. gładkie narządów wewnętrznych i naczyń krwionośnych
M4 – czynnościowo odpowiadają M2 M5 – czynnościowo odpowiadają M3
![Page 5: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/5.jpg)
Receptory muskarynowe M1, M3, M5
![Page 6: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/6.jpg)
Receptory muskarynowe M2, M4
Zwiększenie przewodnictwa przez kanały K+ i zmniejszenie aktywacji kanałów wapniowych zależnych od potencjału
![Page 7: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/7.jpg)
Pobudzenie receptora M2 w mięśniu sercowym może też prowadzić do: Uwolnienia kwasu arachidonowego Aktywacji cyklazy guanylowej
![Page 8: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/8.jpg)
Receptory nikotynowe
![Page 9: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/9.jpg)
Receptory nikotynowe Nn – neuronalny – rdzeń nadnerczy, OUN
Depolaryzacja i wyładowania w neuronach pozazwojowych
Uwalnianie amin katecholowych z rdzenia nadnerczy
Nm – mięśniowy – połączenia nerwowo – mięśniowe Depolaryzacja płytki nerwowo – mięśniowej i
skurcze mięśni szkieletowych
![Page 10: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/10.jpg)
Leki pobudzające receptory
muskarynowe
(synonimy: leki parasympatykomimetyczne,
cholinomimetyki)
![Page 11: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/11.jpg)
Cholino-mimetyki
Bezpo-średnie
Pośrednie – inhibitory
Acetylocholinesterazy (ChAT)
Estry choliny
karbachol
nieodwracalne
odwracalne
fluostigmina ekotiopatmetacholina
betamechol
pilokarpina
Krótkodziałające
b. krótkodziałające
fizostigmina
neostygmina
ambenonium
galantamina
edrofonium
![Page 12: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/12.jpg)
![Page 13: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/13.jpg)
Mechanizm działania leków pobudzających receptory muskarynowe M2 – (-) tropowo na serce
Zwiększają prąd potasowy w komórce w SA i AV, w komórkach m. sercowego następuje zmniejszenie wolnego prądu wapniowego. Zjawiska te prowadzą do zmniejszenia przewodnictwa
M3 – naczynia krwionośne Rozkurcz naczyń za pośrednictwem NO
(pobudza cyklazę guanylową i zwiększa poziom cGMP w kom. m. gładkich) obniżenie ciśnienia
![Page 14: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/14.jpg)
Mechanizm działania leków pobudzających receptory muskarynowe Depolaryzacja błon komórkowych m. gładkich i
zwiększenie napływu Ca2+ do komórek gruczołów wydzielania gruczołów ślinowych, potowych, łzowych
Oko - napięcia więzadła grzebieniastego kąta tęczówkowo – rogówkowego, co ułatwia odpływ cieczy wodnistej z komory przedniej oka
oraz skurcz zwieracza źrenicy Zwiększenie kurczliwości mięśni
poprzecznie prążkowanych
![Page 15: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/15.jpg)
Mechanizm działania leków pobudzających receptory muskarynowe Przewód pokarmowy:
Rozkurcz zwieraczy Skurcz mięśni gładkich Zwiększenie wydzielania gruczołów Zwiększenie wydzielania soku żołądkowego
Układ oddechowy: Skurcz mięśni gładkich Zwiększenie wydzielania gruczołów śluzowych
![Page 16: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/16.jpg)
Wskazania do stosowania cholinomimetyków Napady częstoskurczu nadkomorowego
(masaż zatoki) Zespól Sjögrena / kserostomia po radioterapii Jaskra Atonia pęcherza moczowego i jelit (też
pooperacyjne) miastenia
![Page 17: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/17.jpg)
Przeciwwskazania do stosowania cholinomimetyków Astma oskrzelowa Parkinsonizm Padaczka Choroba wrzodowa Choroba niedokrwienna serca Nadczynność tarczycy Hipotonia
![Page 18: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/18.jpg)
Działania niepożądane cholinomimetyków Nadmierne pocenie Ślinotok Skurcze jelit Skurcze oskrzeli Nudności, wymioty, biegunka
![Page 19: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/19.jpg)
Receptura szczegółowa leków
parasympatykomimetycznych
![Page 20: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/20.jpg)
Cholinomimetyki o działaniu bezpośrednim Działają jak Ach. Karbachol
Carbachol roztwór 1,5%, 3% Podawany dospojówkowo w jaskrze
Pilokarpina Pilocarpinum hydrochloricum roztwór 1 i 2 %,
maść 2%, amp. 0.01/ml dospojówkowo w jaskrze (dodatkowo
zapobiega zrostom tęczówki i soczewki) Doustnie (5-10mg) lub podskórnie (10-15mg)
po radioterapii, czy w zesp. Sjögrena
![Page 21: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/21.jpg)
Inhibitory acetylocholinesterazy (ChAT) Fizostygmina
Physostigminum salicylicum amp. 0,5mg/ml Czas działania: ½ - 2 h Dospojówkowo w jaskrze Zatrucia cholinolitykami, pochodnymi fenotiazyny
oraz TLP (łatwo przenika do OUN) Neostygmina
Polstigminum tabl. 0.015, amp. 0.5 mg/ml Czas działania: ½ - 2 h Działa głównie na mięśnie szkieletowe Miastenia Odwrócenie działania leków zwiotczających m.
poprzecznie prążkowane Atonia jelit i pęcherza moczowego
![Page 22: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/22.jpg)
Inhibitory acetylocholinesterazy (ChAT) Ambenonium
Mytelase tabl. 0.01, dawkowanie: 10-25 mg/3x Czas działania: 6-7 godzin Miastenia Pooperacyjne atonie jelit i pęcherza
moczowego Galantamina
Nivalin amp. 0.025, 0.005 Czas działania: do 24 h Miastenia Pooperacyjne atonie pęcherza moczowego i
jelit
![Page 23: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/23.jpg)
Inhibitory ChAT stosowane w chorobie Alzheimera: Donepezil
Aricept tabl. 5, 10mg Działania niepożądane:
Biegunka Kurcze mięśniowe Uczucie zmęczenia Nudności, wymioty
Riwastygmina Exelon tabl. 1,5; 3, 4,5; 6 mg
Galantamina Nivalin
![Page 24: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/24.jpg)
Inhibitory ChAT nieodwracalne Estry kwasu fosforowego (np. sarin)
Broń chemiczna, pestycydy Fluostygmina
Podawana dospojówkowo w jaskrze. UWAGA: po podaniu wymaga uciśnięcia na
ok.1 min przewodów łzowych – zapobieganie przedostaniu się leku do jamy nosowo – gardłowej i wystąpieniu objawów ogólnych:
Pobudzenie perystaltyki Skurcze oskrzeli Spadek ciśnienia Zwiększenie wydzielania gruczołów
![Page 25: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/25.jpg)
Leki cholinolityczne
![Page 26: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/26.jpg)
CholinolitykiCholinolityki
syntetycznesyntetyczne wybiórczewybiórczenaturalnenaturalne
atropinaatropina
skopolaminaskopolamina
IIIIII IVIV
Oksy-fenonium
Oksy-fenonium
benzotropinabenzotropina
Butyolo-skopolamina
Butyolo-skopolamina
IpratropiumIpratropium
pirenzepinapirenzepina
telenzepinatelenzepina
![Page 27: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/27.jpg)
Atropina Pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna) Nieselektywnie blokuje wszystkie
receptory muskarynowe Agonista rec. muskarynowego bez
aktywności wewnętrznej (skuteczniej znosi wpływ leków cholinomimetycznych niż pobudzenie układu przywspółczulnego)
![Page 28: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/28.jpg)
Atropina – mechanizm działania Układ sercowo – naczyniowy:
Serce Małe dawki (blokada rec.M1, Ach działa przez
M2) niewielkie zwolnienie czynności Duże dawki (blokada M2 w węźle SA)
przyspieszenie czynności sercaNaczynia
Duże dawki skurcz naczyń skóry
![Page 29: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/29.jpg)
Atropina – mechanizm działania Gruczoły:
Hamowanie wydzielania gruczołów ślinowych, oskrzelowych, potowych
Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego i pepsyny w żołądku
Mięśnie gładkie: Zmniejszenie kurczliwości przewodu
pokarmowego, zmniejszenie napięcia i zwolnienie perystaltyki
Skurcz zwieraczy Rozkurcz pęcherza moczowego i moczowodów
![Page 30: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/30.jpg)
Atropina – mechanizm działania Oko:
Rozszerzenie źrenicy Zwiększenie ciśnienia śródgałkowego
OUN: Dawki terapeutyczne – bez wpływu Dawki toksyczne: niepokój, omamy, majaczenia,
depresja) Układ oddechowy:
Rozkurcz mięśni oskrzeli Rozkurcz przepony i mięśni międzyżebrowych
Mięśnie szkieletowe: Zmniejszenie kurczliwości
![Page 31: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/31.jpg)
Wskazania do stosowania atropiny Premedykacja chirurgiczna Zapobieganie odruchowemu zwolnieniu
czynności serca Blok przedsionkowo – komorowy Zatrucia glikozydami naparstnicy, 1 –
blokerami Bradykardia zatokowa w przebiegu zawału Zmniejszenie wydzielania śliny
(Parkinsonizm) Choroba wrzodowa żołądka
![Page 32: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/32.jpg)
Wskazania do stosowania atropiny Choroba lokomocyjna Biegunki (wywołane agonistami rec.
opioidowych) Stany skurczowe jelit Stany skurczowe dróg moczowych,
bezmocz Okulistyka (badanie dna oka) Choroba Parkinsona (zmniejsza sztywność
i drżenie) Astma oskrzelowa i POCHP
![Page 33: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/33.jpg)
Przeciwwskazania do stosowania atropiny Przerost gruczołu krokowego Jaskra zapalna Zwężenie odźwiernika Atonia jelit Niedrożność porażenna jelit Przebywanie w wysokich temperaturach
![Page 34: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/34.jpg)
Działania niepożądane po atropinie Tachykardia Kserostomia Wzrost temperatury ciała (głównie u
dzieci) Zaparcia Trudności w oddawaniu oczu Fotofobia i zaburzenia akomodacji Jaskra Hamowanie procesów uczenia i pamięci
![Page 35: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/35.jpg)
Objawy zatrucia atropiną Po ok. 10mg alkaloidu (kilka owoców wilczej
jagody) – nawet zgon Suchość w jamie ustnej Suchość w górnych drogach oddechowych Suchość i zaczerwienienie skóry Przyspieszenie rytmu serca i oddechu Zatrzymanie moczu Zaburzenia pamięci, omamy, objawy splątania,
drgawki, śpiączka Znaczne zwiększenie temperatury ciała Należy redukować dawki leków
cholinolitycznych w wysokich temperaturach – wzrasta ryzyko przedawkowania
![Page 36: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/36.jpg)
Receptura szczegółowa leków cholinolitycznych
![Page 37: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/37.jpg)
Cholinolityki naturalne Atropina:
Atropinum sulfuricum amp. 0.0005, 0.001/ml, roztwór do oczu – 1%;
roztwór doustny 0,1% Skopolamina:
Scopolaminum hydrobromicum amp. 0,5mg/ml Stosowana w chorobie lokomocyjnej,
pobudzeniu psychoruchowym Podskórnie, doustnie, miejscowo w ok. zausznej
Bellapan Extractum Belladonnae siccum tabl. 0,25mg,
subst. Farmaceutyczna 0,015, amp. 0,5mg/ml
![Page 38: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/38.jpg)
Pochodne trzeciorzędowe Oksyfenonium
Spasmophen tabl. 0.005 Wchłania się po podaniu dospojówkowym Przechodzi przez barierę krew – mózg Doustnie: w stanach spastycznych jelit, dróg
moczowych, dróg żółciowych, w chorobie Parkinsona
![Page 39: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/39.jpg)
Pochodne czwartorzędowe Butyloskopolamina
Butylobromek hioscyny Scopolan (tabl. 0.01, czopki 0.01), Buscopan (tabl.0.01, amp. 0.02)
Hamuje skurcze przewodu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych
Stosowana w diagnostyce radiologicznej chorób przewodu pokarmowego
Pirenzepina Gastrozepin Stosowana w chorobie wrzodowej żołądka
![Page 40: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/40.jpg)
Pochodne trzeciorzędowe Ipratropium
Atrovent aerozol, tabl. 0.01, amp. 0.5mg Prep. złożony Berodual (ipratropium +
fenoterol) W formie dożylnej i doustnej zmniejsza
wydzielanie śliny, ale powoduje tachykardię Po podaniu drogą wziewną działa ok. 4 h
hamuje skurcz oskrzeli, bez hamowania odruchu rzęskowego w oskrzelach.
Stosowany w astmie oskrzelowej i POCHP
![Page 41: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/41.jpg)
Recepty do domu:1. Magistralna maść o działaniu keratolitycznym o
składzie: 20% kwasu salicylowego, 5% rezorcyny2. Czopki magistralne doodbytnicze o składzie:
chlorowodorek papaweryny, 1% chlorowodorku lidokainy, fenobarbital w dawce uspokajającej
3. Roztwór magistralny do dawkowania łyżkami o składzie: benzoesan sodu, jodek potasu z dowolnym syropem
4. Roztwór magistralny atropiny do oczu5. Mieszanka nalewek z kozłka lekarskiego i
konwalii majowej.
![Page 42: Uklad wspólczulny](https://reader036.fdocument.pub/reader036/viewer/2022081504/5571f7c349795991698bf347/html5/thumbnails/42.jpg)
Recepty do domu – c.d.6. Czopki zawierające butylobromek
hioscyny7. Lorazepam p.o.8. Bromek ipratropium w preparacie
złożonym9. Pilokarpina do oczu10. Riwastygmina