tranquilizantes menores
-
Upload
universidad-catalica-nuestra-senora-de-la-asuncion-villarrica -
Category
Health & Medicine
-
view
231 -
download
6
Transcript of tranquilizantes menores
![Page 1: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/1.jpg)
![Page 2: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/2.jpg)
Ansiolíticos y Sedantes
• Suprimen o alivian la ansiedad sin producir sedación o sueño
Efectos progresivos: ansiolíticos, sedantes, hipnóticos
Clasificación de los AnsiolíticosClasificación de los Ansiolíticos
Los que producen además un efecto sedante- hipnótico
Agonistas parciales de los receptores 5 - HT 1A: las azaspirodecanodionas
Los que producen bloqueo vegetativo
![Page 3: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/3.jpg)
C- Los que producen bloqueo vegetativoAntidepresivos
AntihistaminicosNeurolépticos
Bloqueantes B- Adrenérgicos
B- Agonistas parciales de los receptores 5 - HT 1A: las azaspirodecanodionasBuspironaGepirona
Ipsapirona
ClasificaciónClasificación dede loslos AnsiolíticosAnsiolíticos
A- Los que producen además un efecto sedante- hipnótico Benzodiazepinas (BDZ)
Barbituricos Meprobamato
![Page 4: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/4.jpg)
BDZ y Derivados
Núcleo común : anillo benzodiazepinico• Con Cl- en posición 7 • Diazepan con radical metilo en• Temazepan posición 1• Flurazepan• Oxacepan hidroxiladas en posición 3• Lorazepan
Introducción de dos anillos adicionales triazolobenzodiazepinas
ALPRAZOLAN
![Page 5: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/5.jpg)
Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y antiepiléptica
Hipnótica
![Page 6: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/6.jpg)
AnsiolíticasEn personas Sanas:
A dosis terapéuticas: no alteran ejercicios físicos o mentales
A dosis mayores: sopor, letargia, sueño, ataxia, debilidad, nauseas
En personas Ansiosas:
Alivian la tensión subjetiva
( sudor, taquicardia, epigastralgia)
Acciones Farmacológicas
![Page 7: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/7.jpg)
• Son menos eficaces en trastornos de Pánico
• Ineficaces en trastornos fóbicos y en la ansiedad tipo no neurótico (depresión y esquizofrenia)
EXCEPTO: ALPRAZOLAN
Acciones Farmacológicas
![Page 8: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/8.jpg)
• Sitio de acción: Sistema Límbico (Hipocampo y admígala)
• Mecanismo de Acción:
Facilitan la transmisión fisiológica de carácter inhibidor mediada por GABA
Acciones Farmacológicas
![Page 9: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/9.jpg)
Receptor benzodiazepinico
Complejo Receptor GABA- Benzodiazepina - Ionóforo CL-
![Page 10: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/10.jpg)
Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y antiepiléptica
Hipnótica
![Page 11: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/11.jpg)
Miorelajante
Sobre el SNC (no en la placa motriz ni en el músculo) A dosis que producen también sedación (lo que limita
su utilidad) En estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y
espásticos
Acciones Farmacológicas
![Page 12: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/12.jpg)
Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y antiepiléptica
Hipnótica
![Page 13: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/13.jpg)
En convulsiones por
Agentes tóxicos Fiebre Sx. Abstinencia
En epilepsia
Acciones Farmacológicas
Anticonvulsivante y antiepiléptica
Toxinas Bacterianas
Fármacos
Alcohol
Barbitúricos
Ausencias Status epilépticos
![Page 14: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/14.jpg)
Acciones Farmacológicas
Ansiolíticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y antiepiléptica
Hipnótica
![Page 15: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/15.jpg)
Hipnótica Triazolam Midazolam Temazepan Flunitrazepam
Flurazepam
Acciones Farmacológicas
![Page 16: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/16.jpg)
OTRAS ACCIONES
En pacientes cardiacos
PA
GC
A altas dosis
CR
Depresión respiratoria aguda, apnea por vía EV
Acciones Farmacológicas
![Page 17: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/17.jpg)
• Vías de administración: oral, rectal, parenteral (IM - EV)• Abs: Buena, por VO: Clorazepato, profármaco a nivel GI Nordiazepan por IM: Clordiazepóxido y Diazepam: absorcion erratica, lentaLorazepan y Midazolan: las que mejor se absorben• UP: Al sitio II de la albúmina• Distribución: Modelo Bicompartimental desde el
central hacia el periférico (músculo y grasa)• Metabolismo: complejo
Farmacocinética
![Page 18: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/18.jpg)
• Metabolismo: complejo1ra Fase: Nitrorreducción (nitrazepam, flunitrazepan, y clonazepam)Oxidación (desalquilación e hidroxilación) originan
metabolitos activos, vía “susceptible”, alterable por la edad, enf. Hepática, inhibidores metabolicos
2da. Fase:Conjugación con ac. Glucurónico o con sulfatoLorazepan, Oxacepan y Temazepam, utilizan directamente
esta vía(preferibles en insuficiencia hepática y en ancianos)
Farmacocinética
![Page 19: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/19.jpg)
De acuerdo a su Vm de eliminación y presencia de metabolitos activos Las BDZ se clasifican:
Farmacocinética
Acción cortaBrotizolamMidazolamTriazolam
Acción Intermedia~12hsAlprazolam
BromazepamFlunitrazepam
MetazolamLorazepam
LormetazepamNitrazepamOxazepam
Temazepam
Acción Larga~24 hs y Clobazam
ClorazepatoClordiazepóxido
DiazepamFlurazepamMedazepam
Nordiazepam
Clasificación que valora los efectos inducidos por una dosis única VO en su clasificación hipnótica más que una acción crónica como la ansiolítica
![Page 20: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/20.jpg)
Son poco tóxicas, con amplio margen de seguridad
• La más frecuentes por desajuste de dosis Sedación , somnolencia, ataxia, disartria, incoordinación motora,
incapacidad de responder verbal o motóricamente a estímulos que requieren respuesta rápida, alteran capacidad para conducir maquinarias
• Amnesia anterógrada s/t con BDZ más potentes LORAZEPAN• En ocasiones: estado inicial de nerviosismo, conducta agresiva u
hostil, antes de que se establezca el efecto ansiolítico o sedante
• Con los de acción corta, al cesar su efecto, rebote de ansiedad
Reacciones Adversas
![Page 21: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/21.jpg)
• Por vía EV Rápida: PA, depresión respiratoria .Empeora con otros depresores ( Alcohol, Anestésicos, Opiáceos)
• Evitar su uso en el 1er. Trimestre de embarazo
• Raramente, reacciones dérmicas, hematológicas, hepáticas
• En caso de Intoxicación aguda:
• Antagonista Flumazenilo
Agonista Parcial
Reacciones Adversas
0,2 a 4 mg
Duración: menos de 4hs.
Usos: Reversión de la sedación en la anestesia Intoxicación por BDZ Encefalopatía Hepática
![Page 22: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/22.jpg)
FarmacodinámicasBDZ + picofármacos desinhibición, euforiaBDZ + depresores + depresión (alcohol, opioides, barb., antihist.)
FarmacocinéticasInhiben el metabolismo oxidativo, pero no el de conjugación Cimetidina Disulfiram AlcoholInducen el metabolismo del Diazepam DFH Fenobarbital
Interacciones
![Page 23: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/23.jpg)
A dosis altas y durante tiempo prolongado Es cruzada con alcohol y otros sedantes
Tolerancia
Dependencia
Psíquica y física (en ttos. de más de 4 semanas) 35% pacientes,
con Sx. de abstinencia, s/t con los de mayor potencia y Vm corta , ejemplos:
TRIAZOLAN, ALPRAZOLAN, LORAZEPAN
A veces es difícil diferenciar si es recaída del cuadro o reacción por retirada
La eficacia ansiolítica desaparece tras 4 meses de tto. continuado y más de este tiempo incluso puede agravar el estado ansioso
![Page 24: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/24.jpg)
1. Ansiedad, con síntomas: psicológicos o somáticos, agitación, insomnio.
• Estados de Pánico ALPRAZOLAN
• Fobia social generalizada CLONAZEPAN ó ALPRAZOLAN
• Con BDZ de acción:
Corta o intermedia: menos peligro de sedación
Larga alcanza nivel estable en 6 – 10 días (1 al día)
Indicaciones
![Page 25: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/25.jpg)
2. Insomnio
3. Convulsiones (Diazepam EV., Clonazepan, Loerazepam)
4. Distonías y discinecias, por fármacos (neurolepticos) e idiopáticas
5. Espasmos musculares (eficacia limitada)
6. Preanestesia e Inducción
7. Alcoholismo agudo (Sx. Abstinencia, excitación, convulsiones)
Indicaciones
![Page 26: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/26.jpg)
ANSIOLITICOS NO BDZ
![Page 27: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/27.jpg)
Acciones Farmacológicas Eficacia ansiolítica = BDZ
Inconveniente lentitud (en 2 semanas) No tiene Acción hipnótica, anticonvulsivante, miorelajante Más que sedación Producen insomnio y disforia
(no incitan al abuso) No alteran la memoria, ni provocan trastornos cognitivos o
psicomotores
Azaspirodecanodionas – Buspirona, Gepirona, Ipsapirona
![Page 28: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/28.jpg)
Azaspirodecanodionas – Buspirona, Gepirona, Ipsapirona
No interactúan con el alcohol, ni otros depresores del S.N.C.
No producen dependencia física ni Sx. de abstinencia
Los pacientes tratados previamente con BDZ no se sienten igualmente aliviados por la Buspirona (probablemente por la existencia de Sx. de abstinencia a las BDZ)
No presentan tolerancia cruzada con la BDZ por los que no se usan para prevenir o tratar dichos síntomas.
![Page 29: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/29.jpg)
• Agonistas parciales que interactúan específicamente con
los receptores
serotonérgicos 5 – HT 1A
del sistema limbico
Mecanismo de Acción
![Page 30: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/30.jpg)
Absorción: VO., importante efecto del 1er paso
Up: 95%
Metabolización: Oxidación y conjugación hepática
N- desmetilbuspirona (metab. activo)
Vm: 3 – 4 hs.
Dosis: 20 – 30 mg/día máxima: 60 mg/día
Comienzo de ansiólisis: 1 - 2 semanas
Máximo beneficio terapéutico: 4 - 6 semanas
Farmacocinética
![Page 31: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/31.jpg)
Menores que las BDZ Mareo, Vértigo, Cefalea, sudor, inquietud, nerviosismo,
parestesia, náuseas disminuyen al continuar el tto.
De 20 mg.: probabilidad de síntomas disfóricos (abandono de tto.)
Reacciones Adversas
![Page 32: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/32.jpg)
Con IMAOS: PA
Aumenta niveles plasmaticos de Haloperidol
Interacciones
![Page 33: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/33.jpg)
• Ansiedad generalizada• Cierta actividad antidepresiva• Abuso de alcohol• A dosis de 15 – 90 mg/día : actividad
antidepresiva
Indicaciones
![Page 34: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/34.jpg)
OTROSANSIOLÍTICOS
![Page 35: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/35.jpg)
Tricíclicos IMAO Inh. de recaptación de serotonina
Útiles en ansiedad con Ataques de pánico Trastornos fóbicos Trastornos obsesivo- compulsivo
Con asociación inicial de una BDZ
Antidepresivos
![Page 36: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/36.jpg)
HidroxiciclinaA dosis elevadas que producen sedación, por ello su
utilidad está limitada en pacientes Proclives a la adicción Alcohólicos Que no responden a otro ttos.
Antihistamínicos
![Page 37: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/37.jpg)
A dosis bajas
Restringido a pacientes Esquizofrénicos Con agitación Que no responden a otros ttos.
Neurolépticos
![Page 38: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/38.jpg)
Útiles s/t para controlar las manifestaciones somáticas de la ansiedad de carácter adrenérgico (palpitaciones, temblor, sudor)
B-B Adrenérgicos
![Page 39: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/39.jpg)
Valeriana
Pasiflora
Apio
Uña de gato
Kava-kava
Pasionaria
Tilia
Fitoterápicos
![Page 40: tranquilizantes menores](https://reader031.fdocument.pub/reader031/viewer/2022012304/55c93d2dbb61eb0a5e8b4742/html5/thumbnails/40.jpg)