Tiro Ides
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Fármacos tiroideos y antitiroideosDra. Marisol Conde Ávila
Karla Cristina Maciel Neri
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Función de las hormonas tiroideas
• número y actividad mitocondrial
• formación de ATP• transporte activo Na/K-
ATPasa• metabolismo• Crecimiento y maduración de
huesos• Estímulo y desarrollo cerebral
(fetal y postnatal)
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PATOLOGIAS MAS FRECUENTES
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TratamientoHipotiroidismo
Mixedema, cretinismoHipertiroidismo
Preparados tiroideos
Tioamidas Inhibidores iónicos
Yoduros Yodo radiactivo
Levotiroxina sódica (L-T4)
PropiluraciloPropiltiouracilo
Perclorato Yoduro ¹³¹I¯ de sodio
Liotironina sódica (L-T3)
Metimazol Tiocinato
Liotrix (mezcla de T3 y T4)
Carbimazol
Preparaciones de tiroides desecado
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HIPOTIROIDISMO
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Restitución de la hormona tiroideaMecanismo: restitución de la ausencia de hormona tiroidea endógena con hormona tiroidea exógena.Fármaco:• Levotiroxina (T4)• Liotironina (T3)
Usos clínicos:• Hipotiroidismo• Coma mixedematoso
Efectos adversos: hipertiroidismo, osteopenia, seudotumor cerebral, convulsiones, IAM.
Contraindicaciones: IAM, insuficiencia suprarrenal no corregida, tirotoxicosis no tratada.
Consideraciones terapéuticas: • Colestiramina y poliestireno sulfonato sódico
absorción de hormona tiroidea sintética• Rifampicina y fenitoína metabolismo de la
hormona tiroidea sintética• En coma mixedematoso optar por T3 porque
actúa más rápido ;)
Farmacocinética:• VO (tabletas; inyectable)• L-T4: absorción ID 50-80%
( c/estómago vacío) dosis diaria en adultos 112 μg DU; VM 7 días.
• L-T3: dosis diaria en adultos 50-75 μg dosis divididas
• Amplia distribución (hígado, riñón)
• Excreción renal de metabolitos, >50% en heces sin cambios.
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Restitución de la hormona tiroideaMecanismo: restitución de la ausencia de hormona tiroidea endógena con hormona tiroidea exógena.Fármaco:• Liotrix (asociación de
levotiroxina y liotironina)
Usos clínicos:• Hipotiroidismo
Efectos adversos: angina de pecho, taquiarrtimias
Contraindicaciones: embarazo, lactancia
Consideraciones terapéuticas: • Colestiramina o colestipol se
tomarán 4h antes o después del liotrix
• Ajustar dosis de medicamentos para DM
Farmacocinética:• VO, DU antes del
desayuno a la misma hora TODOS los días
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HIPERTIROIDISMO
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Inhibidores de organificación y liberación de la hormona tiroidea• ¹³¹I¯ (yoduro radiactivo)
• Yoduro (concentraciones elevadas)
• Propiltiouracilo (PTU)
• Tiamazol
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Mecanismo de acción
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Inhibidores de organificación y liberación de la hormona tiroideaMecanismo: el yoduro radiactivo emite rayos γ y gran cantidad de partículas β, tóxicas para cells foliculares tiroideas.
Fármaco:• ¹³¹I¯ (yoduro radiactivo)
Usos clínicos:• Hipertiroidismo• Ca tiroideo
Efectos adversos: puede empeorar la oftalmopatía en la enfermedad de Graves, hipotiroidismo.
Contraindicaciones: Embarazo.
Consideraciones terapéuticas: • Alternativa a la cirugía en el
tratamiento del hipertiroidismo• El exceso de radiación puede destruir la
glándula tiroidea, causando hipotiroidismo
Farmacocinética:• VO en forma de yoduro de potasio o de sodio
(líquido, cápsula de gelatina)• 4h ayuno, 1h despúes absorción TOTAL; sangre• Dosis total aproximada:
• 5-30 mCi p/destruir tejido hiperactivo• 25-75 mCi p/ tamaño• 20-300 mCi p/destruir cells tiroideas cancerosas
• VM 8 días, excreción renal• Terapéutica no adecuada, tto adicional en transcurso
de 6 a 12 meses.• Económico, no requiere hospitalización.• El ¹²³I¯ VM corta, se utiliza con propósitos
diagnósticos en la captación y gammagramas tiroideos
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Inhibidores de organificación y liberación de la hormona tiroideaMecanismo: la elevada concentración de yoduro inhibe la captación, organificación acoplamiento y liberación de la hormona tiroidea debido al efecto de Wolff-Chaikoff.
Fármaco:• Yoduro (concentraciones elevadas)
Usos clínicos:• Hipertiroidismo
Efectos adversos: Puede agravar los síntomas del bocio tóxico
Contraindicaciones: ---
Consideraciones terapéuticas: • Se usa para suprimir temporalmente la
función de la glándula tiroidea• Se usa antes de la cirugía tiroidea para
facilitar técnicamente la extirpación
Farmacocinética:• IV (angioedema y edema laríngeo)• VO • 1.5-150 mg diario
Efecto Wolff-Chaikoff: depresión de la respuesta de la TSH, disminuyendo la síntesis de tiroglobulinas, su yodación y la liberación de hormonas tiroideas.
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Inhibidores de organificación y liberación de la hormona tiroideaMecanismo: el propiltiouracilo inhibe la peroxidasa tiroidea y la conversión de T4 en T3. El tiamazol inhibe la peroxidasa tiroidea.
Fármaco:• Propiltiouracilo (PTU)• Tiamazol, Metimazol
(metilmercaptoimidazol, MMI)
Usos clínicos:• Hipertiroidismo
Efectos adversos: agranulomatosis, hepatotoxicidad, vasculitis, hipoprotrombinemia; exantema, artralgias
Contraindicaciones: embarazo, lactancia (tiamazol)
Consideraciones terapéuticas: • Suele preferirse tiamazol para tratar
hipertiroidismo por su menor incidencia de efectos adversos
• El PTU es el fármaco preferido para crisis hipertiroidea debido a la inhibición adicional de la conversión periférica de T4 a T3
Farmacocinética:• VO; Biodisponibilidad 60-80%• MMI: Atraviesa barrera placentaria y
pasa a leche materna• PTU: 75-100mg/día c/8 h; VM 2h• MMI: 30mg/día 1-2 tomas; VM 6-13
h• Metabolismo hepático• Elimina por orina connjugados o molécula
completa
![Page 15: Tiro Ides](https://reader034.fdocument.pub/reader034/viewer/2022051418/5695d2d01a28ab9b029bd1b0/html5/thumbnails/15.jpg)
Inhibidores del metabolismo periférico de la hormona tiroideaMecanismo: bloqueo de la 5’- desyodasa, inhibiendo así la conversión de T4 a T3
Fármaco:• Iopodato de sodio
Usos clínicos:• Hipertiroidismo
Efectos adversos: urticaria, enfermedad del suero, a veces puede exacerbar los síntomas del hipertiroidismo
Contraindicaciones: Ihipersensibilidad a los agentes de radiocontraste
Consideraciones terapéuticas: • Antes se usaba como agente de
radiocontraste• Ya no está disponible
comercialmente
Farmacocinética:• IV
![Page 16: Tiro Ides](https://reader034.fdocument.pub/reader034/viewer/2022051418/5695d2d01a28ab9b029bd1b0/html5/thumbnails/16.jpg)
Inhibidores del metabolismo periférico de la hormona tiroideaMecanismo: bloqueo de la 5’- desyodasa, inhibiendo así la conversión de T4 a T3Fármaco:• Antagonistas
adrenérgicos β (propanolol, diltiazem, esmolol)
Usos clínicos:• Hipertiroidismo
Consideraciones terapéuticas: • Efecto simpaticolítico es más
relevante a la hora de tratar síntomas del hipertiroidismo que el efecto menor de estos fármacos sobre la 5’ –desyodasa
• Esmolol: favorito para crisis hipertiroidea por su rápida acción y corta VM de eliminación
Farmacocinética:• COADYUVANTES• IV propanolol: tormenta tiroidea• PTU+propanolol: controla
taquiarritmias, crisis hipertensiva, inhibe desyodación
• PTU+diltiazem: alivian síntomas cardiovasculares
![Page 17: Tiro Ides](https://reader034.fdocument.pub/reader034/viewer/2022051418/5695d2d01a28ab9b029bd1b0/html5/thumbnails/17.jpg)
Más indicaciones• Crisis tirotóxicas, tormenta tiroidea• PTU dosis inicial 300-400 mg + 200 mg c/4h• Propanolol IV 5mg c/6-8h• Cortisol IV c/6-8h
• Hipertiroidismo en embarazo• PTU 100-150 mg c/8h y reducir hasta 50-75 mg c/8h evitar
defectos indeseables de hipotiroidismo en feto
![Page 18: Tiro Ides](https://reader034.fdocument.pub/reader034/viewer/2022051418/5695d2d01a28ab9b029bd1b0/html5/thumbnails/18.jpg)
Inhibidores de la captación de youdroMecanismo: compiten con el yoduro por la captación dentro de cells foliculares de glándula tiroidea a través de NIS, reduciendo por tanto el suministro intratiroideo de yoduro disponible para la síntesis de la hormona tiroidea.
Fármaco:• Perclorato• Tiocianato• Pertecnetato
Usos clínicos:• Hipertiroidismo• Agentes de radiocontraste
Efectos adversos: anemia aplásica, irritación gastrointestinal
Contraindicaciones: sin contraindicaciones importantes
Consideraciones terapéuticas: • Su uso clínico vs hipertiroidismo está limitado
está limitado debido al riesgo de desarrollar anemia aplásica
• Se suelen usar como agentes de radiocontraste
Farmacocinética:• VO• ----
![Page 19: Tiro Ides](https://reader034.fdocument.pub/reader034/viewer/2022051418/5695d2d01a28ab9b029bd1b0/html5/thumbnails/19.jpg)
BibliografíaBrunton Laurence y Parker Keith. Goodman & Gilman. Manual de
farmacología y terapéutica. McGraw-Hill. México, D.F. 2009. Hardman J. et al. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. McGraw-Hill Interamericana. México, D.F. 2011. 12ª. Edición.
Katzung Bertram G. Farmacología básica y clínica. McGraw-Hill. México, D.F. 2009. 11ª. Edición.
Trevor J. Anthony, Katzung Bertram G. Farmacología: autoevaluación y repaso. Manual Moderno. México, D.F. 2009. 2ª. Edición.
American Thyroid Association. Glándula tiroides y el yodo radiactivo. Geo Salud [serie en internet] 2010 [consultado 2013 mayo 30]. Disponible en: http: / / geosalud.com/ endocrino/ tiroides/ yodo. htm