Tema 2.1 farmacología transmisión adrenérgica
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Tema 2.1 Farmacología de la transmisión adrenérgica
E.U. Enfermería y Fisioterapia de Toledo
Grado en EnfermeríaFARMACOLOGÍA
Alina M. Sánchez, PhD
Justin Gatlin dio positivo en un control de dopaje a que fue sometido el 22 de abril de 2006
Sistema Nervioso Autónomo
Consta de 2 divisiones: simpático, parasimpático
Controla las funciones involuntarias: musculatura lisa órganos, glándulas y
tejidos.
La mayoría de los órganos recibe inervación simpática y parasimpática con
efectos contrarios.
Neurotransmisores: acetilcolina y noradrenalina.
Elementos básicos en Sistema Nervioso Autónomo
Transmisión del impulso nervioso
Neurotransmisor
Molécula química liberada por terminaciones nerviosas reconocidas por
receptores específicos en la membrana de la célula postsináptica.
Tipos: acetilcolina, dopamina, noradrenalina, adrenalina, serotonina, glicina,
GABA, glutamato.
SNA: acetilcolina, noradrenalina, adrenalina.
Neurotransmisores y receptores en Sistema Nervioso Autónomo
Farmacología de la transmisión adrenérgica
1. Captación (transporte activo) de la tirosina
2. DOPA (dihidroxifenilalanina) se descarboxila por la DOPA-decarboxilasa para formar dopamina (DA) (dopamina)
3. DA es transportada, siendo hidroxilada por la dopamina-b -hidroxilasa, que está en la pared de la vesícula
Dopamina, la Adrenalina y la Noradrenalina se conocen como catecolaminas.
Metabolismo de catecolaminas
Monoaminoxidasa (MAO), mitocondrias de varios tejidos, en especial la terminal presináptica
Catecol-O-metil transferasa (COMT), citoplasma de las células no nerviosas (en especial, en el hígado)
Recaptación (captación presináptica). Principal mecanismo
por el cual el efecto de la NA termina rápidamente
Farmacología de la transmisión adrenérgica
• Interferencia con los mecanismos de síntesis de los
agonistas endógenos (neurotransmisores)
• Interferencia con los mecanismos de liberación de
los agonistas endógenos
• Interferencia en el proceso de finalización de la
acción de los agonistas (captación, metabolismo)
• Interferencia con el proceso de interacción entre los
agonistas y los receptores
Niveles de actuación farmacológica en la transmisión adrenérgica
Indirecto
Directo
Mixto
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Receptores adrenérgicos
-adrenérgicos:
- 1: corazón ( fuerza y velocidad contracción)
- 2: bronquios (broncodilatación)
- 3: tejido adiposo (lipólisis)
-adrenérgicos:
- 1: SNC y SNP
- 2: SNC y SNP
vasoconstricción
Clasificación simpaticomiméticos
De acción directa: (agonistas)
- Actúan sobre receptor adrenérgico
- Ej: NA, A, dopamina, fenilefrina, salbutamol
De acción indirecta: (inducen la liberación de neurotrasmisor)
- niveles del neurotransmisor
- Ej: cocaína, tiramina
De acción mixta:
- Ej: efedrina, anfetamina
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Acciones farmacológicas
Musculo liso:
- Vascular: vasoconstricción con P arterial
- Digestivo: relajación
- Bronquial: broncodilatación
Corazón:
- Frecuencia cardiaca (efecto cronótropo +)
- Fuerza contracción (efecto inótropo +)
Metabolismo:
- Estimulan la conversión de depósitos energéticos en
combustibles de libre disposición
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos
Indicaciones terapéuticas
Reacciones anafilácticas agudas:
- Casos de picaduras, alergias alimentarias
- Adrenalina subcutánea
Parada cardíaca
- Adrenalina
Estados de shock:
- Hipoperfusión tisular con hipotensión
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos
Indicaciones terapéuticas
Descongestión nasal
- Agonistas que producen vasoconstricción
- Fenilefrina, pseudoefedrina
Asma:
- Agonistas 2 con efecto broncodilatador
- Salbutamol, salmeterol, terbutalina
Efecto vasoconstrictor local:
- Intervenciones quirúrgicas de nariz, garganta, laringe
- Disminuyen hemorragia
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos
Indicaciones terapéuticas
Midriáticos
- En oftalmología para explorar retina
Tratamiento de obesidad:
- Anfetaminas
- Efecto anorexígeno y sobre receptores 3
- En desuso
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Simpaticomiméticos
Reproducen efectos de las catecolaminas (Las catecolaminas están
asociadas al stress y la obesidad).
Actúan fundamentalmente sobre SNA simpático
También llamados simpaticomiméticos
Catecolaminas: (Adrenalina, la Noradrenalina y la Dopamina)
- Sistema de recaptación (mecanismo de inhibición)
- Sistema enzimático de inactivación: Monoamino oxidasa (MAO),
catecol-o-metiltransferasa (COMT).
Generalidades farmacológicas
Los fármacos adrenérgicos:
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Características generales
Suprimen la actividad del SNA simpático
También llamados simpaticolíticos
Actúan de 2 maneras:
- Niveles de neurotransmisor
- Antagonizando los receptores adrenérgicos
Más importantes los antagonistas adrenérgicos
Bloqueantes adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos
Principales indicaciones terapéuticas:
Hipertensión: prazosina
Hiperplasia benigna de próstata: doxazosina, tamsulosina
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos
Principales efectos adversos:
Hipotensión postural
Se recomienda empezar con dosis bajas al acostarse
Tamsulosina apenas produce efecto hipotensor
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos
Características farmacológicas
Efectos cardiovasculares:
- frecuencia y contractilidad del miocardio
- Efecto antiarrítmico
- Presión en pacientes hipertensos
Aparato respiratorio:
- Broncoconstricción
Nivel ocular: Presión intraocular
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos
Indicaciones terapéuticas:
Enfermedades cardiovasculares (propanolol):
- Hipertensión arterial (menos eficaces)
- Arritmias
- Insuficiencia cardíaca
Glaucoma (Timolol)
Control síntomas asociados nerviosismo: temblores, palpitaciones
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos
Reacciones adversas:
Cardiovascular: bradicardia (descenso de la frecuencia cardiaca )
Pulmonar: broncoconstricción (vigilar en pacientes asmáticos y EPOC)
Precaución en diabéticos e hipoglucemia porque reducen la movilización de
la glucosa hepática
Farmacología de la transmisión adrenérgica
Bloqueantes adrenérgicos
Key Point
Los agonistas adrenérgicos también simpaticomiméticos porque sus efectos
son similares a los causados por el sistema simpático.
La mayor parte de los agonistas adrenérgicos actúa por activación directa
de los receptores adrenérgicos.
La familia de las catecolaminas no puede ser administrada por vía oral
(destrucción por MAO y COMT), por lo mismo tienen tiempo de duración
de la acción amplio, no atraviesan la barrera hematoencefálica porque son
moléculas polares. (Contrario agonistas adrenérgicos no
catecolaminérgicos)
Activación de receptores alfa1 causa vasoconstricción y midriasis.
Key Point
Alpha1 agonistas son utilizados en hemostasis, descongestión nasal,
elevación de la tensión.
Reaccione adversas: hipertensión, necrosis local
La mayoría de las respuestas clínicamente relevantes son resultado de
activación de receptores beta1 en el corazón.
La activación de los receptores beta1 cardiacos incrementan el ritmo y la
fuerza del corazón y la conducción en el nodo AV.
Medicamentos que activan receptores beta1 pueden ser usada para
tratar fallos cardíacos, bloqueo AV.
Potenciales reacciones adversas de los beta1 taquicardias y anginas.
Key Point
Los fármacos que activan los receptores beta2 son usados en el tratamiento
del asma.
Reacciones adversas hiperglicemia (básicamente en pacientes diabéticos) y
temblor.
La epinefrina es una catecolamina que activa todos los receptores
adrenérgicos.
Epinefrina es fármaco de elección para el tratamiento del schock
anafiláctico, eleva la presión, contrarresta la broncoconstricción, y
disminuye el edema.
Epinefrina no debe ser combinada con inhibidores de la MAO y debe usarse
con cuidado en paciente que toman antidepresivos tricíclicos.
Key Point
• Isoproterenol es una catecolamina que activa beta1 y beta2
receptores
• Albuterol es usado en el tratamiento del asma
• El isoproterenol puede ser usado para mejorar el funcionamiento
del corazón (activación de receptores beta1) y para tratar
broncoespasmos por activación de receptores beta2
Implicaciones en enfermería
• Epinefrina tiene múltiples indicaciones: mayor uso en tratamiento de laanafilaxia, otros usos: retardar absorción de la anestesia, manejo del parocardíaco.
EPINEFRINA
Objetivos terapéuticos
Identificar riesgos para el paciente
• Debe ser usada con precaución en: hipertiroidismo, arritmias cardiacas y enfermedades del corazón de carácter orgánico, o hipertensión.
Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Administración
• Tópica, inhalatoria y parenteral (IV, IM, SubQ, intracardiaca, intraespinal). Rápida inactivación por MAO y COMT, prohibido uso oral.
• Se oxida con el tiempo, toma color rosa o marrón, descartar solución.
Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Evaluación e intervención
Monitorización cardiovascular continua
Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Evaluación e intervención
Minimizar efectos adversos
Efectos cardiovasculares
Necrosis
Hiperglicemia
Dolor anginoso, taquicardia, arritmia. Se reducencon bloqueantes beta adrenérgicos (Metoprolol)Activando alpha1, vasoconstricción, hipertensión.(bloqueante alfa adrenérgico Fentolamina)
IV extravasada . Ejercicio, infiltración con Fentolamina disminuye la lesión.
Pacientes diabéticos. Administrar dosis de insulina.
Implicaciones en enfermería
EPINEFRINA
Evaluación e intervención
Minimizar interacciones adversas
Inhibidores de MAO y antidepresivos tricíclicos
Anestésicos generales
Prolonga la intensidad de la acción.Reducir dosis de epinefrina
Combinados, epinefrina puede inducir arritmia cardiaca.
Respuesta de los órganos al SNA
Simpático Parasimpático
Frecuencia cardiaca
Motilidad intestinal
Glándulas salivares Secreción Secreción intensa
Musc. bronquial Relajación Contracción
Vasos sanguíneos Contracción Relajación
Vejiga urinaria Contracción Relajación
Pupilas Midriasis Miosis
Funciones metabólicas