Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías...
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Universidad de SonoraFarmacología II
Alejandra López Castro
¨Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias.¨
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Sulfonamidas
Quinolonas
Trimetoprim-Sulfametoxazol
Antiséptico y
Analgésicos infecciones en vías urinarias
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TemarioSulfonamidas- Historia.
- Estructura.
- Espectro de acción.
- Mecanismo de acción.
- Absorción, transformación excreción.
SE ABSORBEN Y SE EXCRETAN PRONTO
Sulfisoxazol Sulfametoxazol Sulfadiazina
SE ABSORBEN PRONTO POR VÍA ORAL, ACTIVOS EN EL INTESTINO
Sulfasalazina
UTILIZAN LOCALMENTE
Sulfacetamida Sulfadiazina argéntica
ACCIÓN PROLONGADA Sulfadoxina
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«Sulfonamidas»
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I.G. Farbenindustrie 1932 PRONTOSILColorantes azo (grupo sulfonamida)
DomagkProtección ratones stafilococos
1933 Foerster Septicemia estafilocócicaEnsayo clínico bebé 10 meses
Colebook y Kenny, Buttle et al. Fiebre Puerperal y Meningocócicas
Diuréticos e hipoglucamiante sulfoniurea
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Insolubles en agua, pero sus sales sódicas son solubles.
Acción antibacteriana, sulfanilamida.
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Efecto bacteriostático, los mecanismos de defensa celular y humoral del hospedero
son esenciales para erradicar finalmente la infección.
In vitroStreptococcus pyogenesHaemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi,Nocardia
ActinomycesCalymmatobacterium granulomatis
Chlamydia trachomatis
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Neisseria meningitidis B, C y A.
ShigellaE.Coli
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Mecanismo de Acción
Análogos estructurales y antagonistas competitivos del
PABA. Impiden síntesis de ácido fólico.
TrimetoprimEfecto sinergista
Pteridina + PABA
Ácido dihidropteroico
Ácido dihidrofólico
Ácido tetrahidrofólico
Glutamato
Sulfonamida
NADPH
NADP
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Resistencia
Mutación
Selección aleatoria
Transferencia mediante plásmidos
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Absorción,biotransformación y excreción.
Vías gastrointestinales
70 a 100%
2 a 6 hValor máximo en Plasma
•Se distribuyen por el agua corporal total y todos los
tejidos del cuerpo.
• Penetran los espacios pleural, peritoneal,
sinovial y ocular presentando
concentraciones de la droga cercanas a las
séricas.
• La sulfadiazina y el sulfisoxazol penetran el líquido cefalorraquídeo.
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Clasificación
Se absorben y excretan pronto
Se absorben poco por vía oral, activos en el intestino.
Utilizadas localmente
Agentes de acción prolongada
SulfisoxazolSulfadiazinaSulfasalazinaSulfacetamida
MefenidaSulfadiazina argéntica
Sulfadoxina
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Se absorben y excretan pronto
SulfisoxazolSulfametoxazol
Sulfadiazina
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FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Sulfisoxazol 3-7 hr 6-8 hr Hepático Renal 50 mg/Kg/6-8 hr
PEDIAZOLE
Sulfametoxazol 2-4 hr 6-12 hr HepáticosOtros
Renal 2 gr inicio y1 gr c/8-12 hr.
IV. 400 mg c/8 hr
Sulfadiazina 2 hr 6-24 hr Hepático Renal 2-4 gr inicio2-4 gr c/4-8 hr.
$219.00
SulfisoxazolPEDIAZOLE
TxOtitis mediaH. Influenzae
SulfametoxazolBactrimSulfadiazina
NopuxdemTx Infecciones de la pielInfecciones en úlcerasCoadyuvante de la cicatrización $100.00
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Se absorben poco por vía oral, activos en el intestino
Sulfasalazina
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SulfasalazinaAZULFIDINA
Tx- Colitis Ulcerosa.- Enteritis regional.- Colitis granulomatosa.- Artritis reumatoide.
Dosis- 1 a 2
g/día- 3 a 8
g/día
- Anemia cuerpos de Heinz- Hemólisis aguda- Agranulocitosis.- Nausea.- Fiebre- Artralgia- Erupciones- Infecundidad
$154.00
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Utilizados localmente
SulfacetamidaSulfadiazina argéntica
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1 o 2 gotas/hr
$ 52.08
Sulfacetamida
1 o 2 gotas/ 4 o 6 hr
$187.60
1 o 2 gotas/hr
$ 52.08
Tx- Conjuntivitis.- Queratoconjuntivitis.- Blefaroconjuntivitis.- Tracoma.
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$26.60
Sulfadiazina argéntica
1 o 2 v/día
TxCoadyuvante en la prevención y tx de la sepsis de lesiones en pacientes con quemaduras de 2do y 3er grado.
- Ardor-Erupciones-Prurito
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Agentes de acción prolongada
Sulfadoxina
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Sulfadoxina
$254.00
TxProfilaxis y Tx de paludismo por cepas de Plasmodium falciparum resistentes a mefloquina.
Sx. Stevens-Johnson
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Efectos Adversos
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CristaluriaAnorexiaNauseaVómitoKernícterus
Anemia hemolítica agudaAgranulocitosisAnemia aplásica
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Interacciones
PotenciaAnticoagulantes oralesHipoglucemiantesAnticonvulsivos
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Temario
Trimetoprim-Sulfametoxazol- Mecanismo de acción.
- Espectro de acción.
- Efectos adversos
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«Trimetoprim-Sulfametoxazol»
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Mecanismo de Acción
Análogos estructurales y antagonistas competitivos del
PABA. Impiden síntesis de ácido fólico.
TrimetoprimEfecto sinergista
Pteridina + PABA
Ácido dihidropteroico
Ácido dihidrofólico
Ácido tetrahidrofólico
Glutamato
Sulfonamida
NADPH
NADP
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20 a 100 veces > sulfametoxazol
Chlamydia diptheriaeN. Meningitidis
Staphylococcus aerusS. epidermidis.
S. PyogenesE. Viridans
E. ColiProteus mirabilisProteus morganii
P. RattgeriEnterobacterSalmonella
ShigellaPseudomonas pseudomallei
SerratiaAlcaligenesKleibsella
Brucella aborterocólicaPasterella hemolytica
Yersinia pseudotuberculosisY. Enterocólica
Nocordia asteroides
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Pseudomonas aeruginosa.Bacteroides fragilis.
Enterococos.
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FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Trimetroprim-sulfametoxazol
2-4 hr 6-17 hr Hepático Renal 4 ml m/n2 m/n
BACTRIM
Trimetoprim-sulfametoxazolBACTRIM
$92.00
Tx Infecciones tracto respiratorio.Otitis.Tracto urinario.Ureitis gonocóccica.Chancroides.Fiebre tifoidea.Shigellosis.Diarrea del viajero.Cólera.Nocardiosis.Granulomatosis de Wegener.
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$108.51
800/160 mg c/12hr
$40.95
2 c/12hr
$33.60
4ml m/n
$49.00
1 c/12hr40 ml c/12hr
$56.60
20 ml c/12hr
$95.34
2 c/12hr
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Efectos Adversos
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Dermatitis exfoliativa.Sx. Stevens-Johnson.Sx. Lyell
NáuseaVómitoGlositisEstomatitis
DepresiónCefalalgiaAlucinaciones
AnemiaTrastornos coagulaciónPúrpuraAgranulomatosisGranulocitopeniaContraindicación
HepatopatíaNefropatíaMenores de 6 meses
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TemarioQuinolonas- Mecanismo de acción.
- Estructura química
- Clasificación
- Espectro1RA GENERACIÓN
Ácido Nalidíxico2DA GENERACIÓN
Ciprofloxacino
3RA GENERACIÓN
Levofloxacino4TA GENERACIÓN
Moxifloxacino
-Efectos adversos
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«Quinolonas»
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![Page 38: Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias - Alejandra López Castro](https://reader037.fdocument.pub/reader037/viewer/2022102701/55720654497959fc0b8b8dde/html5/thumbnails/38.jpg)
Mecanismo de Acción
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![Page 41: Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias - Alejandra López Castro](https://reader037.fdocument.pub/reader037/viewer/2022102701/55720654497959fc0b8b8dde/html5/thumbnails/41.jpg)
![Page 42: Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias - Alejandra López Castro](https://reader037.fdocument.pub/reader037/viewer/2022102701/55720654497959fc0b8b8dde/html5/thumbnails/42.jpg)
![Page 43: Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias - Alejandra López Castro](https://reader037.fdocument.pub/reader037/viewer/2022102701/55720654497959fc0b8b8dde/html5/thumbnails/43.jpg)
1ra generación
2da generación
3ra generación
4ta generación
Quinolona
s
Ac. Nalidíxico
CiprofloxacinoLevofloxacino
Moxifloxacino
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E. ColiSalmonella
ShigellaEnterobacter
CampylobacterNeisseriaEliopoulos
P. AeruginosaChlamydia
MycoplasmaLegionellaBrucella
Mycobacterium
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FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Ac. Nalidíxico 1-3 hr 4-6 hr Hepático RenalFecal
2 c/6 hr AZOGEN
$76.30
TxInfecciones urinarias
ContraindicadoHepatopatía
NefropatíaMenores de 18 años
EmbarazoLactancia
Ac. NalidíxicoAZOGEN
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FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Ciproflaxina 60-90 min
3 a 5 hr Hepático Renal 200 a 400mg c/12 hr
CIPROFLOX
CiproflaxinaCiproflox
TxInfecciones osteoarticularesGinecológicasRespiratoriasDe oído medioSinusitisVías urinariasFiebre tifoidea
$365.28
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$118.14$187.0
0$86.10
![Page 48: Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias - Alejandra López Castro](https://reader037.fdocument.pub/reader037/viewer/2022102701/55720654497959fc0b8b8dde/html5/thumbnails/48.jpg)
La ciprofloxacina inhibe el metabolismo de la cafeína y la Teofilina aumentando
sus niveles y toxicidad. También inhibe el GABA y puede llegar a producir
convulsiones especialmente cuando se usa en combinación con AINES.
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FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Levofloxacina 1-2 hr 6-8 hr Hepático Renal 250 a 500 mg/día
SIBOFIX
$180.00
LevofloxacinaSibofixTx
Sinusitis agudaBronquitis crónicaNeumoníaInfección vías urinariasInfecciones de la pielSepticemiaProstatitis.
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$365.28
![Page 51: Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias - Alejandra López Castro](https://reader037.fdocument.pub/reader037/viewer/2022102701/55720654497959fc0b8b8dde/html5/thumbnails/51.jpg)
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Moxifloxacina 1 hr 12 hr Hepático Renal 400 mg c/24 hr
AVELOX
$453.62
MoxifloxacinaAvelox
TxRinosinusitis agudaInfecciones piel y tejidosInfecciones intra-abdominalesBronquitis crónicaEnfermedad inflamatoria pélvica
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Efectos Adversos
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CefalalgiaMareosAlucinacionesConvulsionesDelirioConvulsionesFotosensibilidad
DiarreaColitis
Rotura tendón de Aquiles
QT largo
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Las quinolonas pueden alterar el tiempo de reacción y el sentido
de alerta, por lo que es importante advertírselo a los
pacientes que conducen vehículos o manejan maquinarias
peligrosas.
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Temario
Antisépticos y analgésicos en infecciones de las vías urinarias.
- Nitrofurantoína
- Fenazopiridina
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«Antisépticos y Analgésicos» en infecciones de las vías urinarias
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NitrofurantoínaFuradantina - Macrodantina
$349.73
$298.51
TxInfecciones vías urinarias- No complicadas- Embarazadas- Catéter vesical
ContraindicadoNefropatíaMenores de 12 años
Actividad antimicrobiana selectivaLesiona el ADN
Nausea VómitoDiarreaNeumoníaNeuropatías
Nitrofurantoína 30-60 min 4-6 hr Diversos tejidos
Renal 50 – 100 mg 4/d
FURANTADINAMACRODANTADINA
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
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FenazopiridinaPirimir
$92.40
TxAcidificante y analgésico auxiliar en tx infecciones de las vías urinarias. Alivia síntomas de disuria.
ContraindicaciónHepatopatía Nefropatía
Orina Naranja o roja.Metahemoglobinemia
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Fenazopiridina 1-2 hr 6-8 hr Ninguno Fecal 200 mg c/8hr PIRIMIR
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Alejandra López Castro