SULFONAMIDAS SULFONAMIDAS HISTORIA En 1908: Gelmo investigando las propiedades tintoriales de...
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SULFONAMIDASSULFONAMIDAS
HISTORIA En 1908: Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes,
prepara la sulfanilamida.
Sus propiedades antimicrobianas no fueron utilizadas sin embargo hasta 25 años después.
En 1932: Gerhard Domag estudia las propiedades antimicrobianas del Prontosil rubrum (sulfonamida) Protegía conejos afectados contra streptococcus y stafilococcus En 1933, Foerester: informa sobre el primer uso clínico sobre el primer
uso clínico
En 1938 Domag recibe el premio nóbel.
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Formula QuímicaFormula Química
Derivan de la sulfanilamida. Estructura similar al PABA un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico.
Radical sulfonil (SO2) unido al carbono 1 del anillo bencenico
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Clasificación de las sulfonamidasClasificación de las sulfonamidas
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RESISTENCIA
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TRIMETOPRIM Es un inhibidor potente y selectivo de la dihidrofolato reductasa (reduce
el dihidrofolato a tetrahidrofolato) TRIMETOPRIM /SULFAMETOXAZOLE Metabolismo hepático( Acetilación < soluble y oxidación Complicaciones Renales y la Cristaluria Unión a proteinas (20-90%) Distribución: Total Concentraciones pico en plasma: 2 a 6 h Excreción: filtración glomerular Adecuar la dosis en insuficiencia renal FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA Absorción: gastrointestinal ( ID) (70- 100 %) Vagina, tracto respiratorio, piel, o mucosa oral es insegura. Puede penetrar al organismo y producir reacciones tóxicas o de
sensibilización alérgica
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USO PROFILACTICO: Fiebre reumática (alergia)
USO TOPICO Mafenida Sulfadiazina argéntica Sulfisoxazole y sulfadiazina En Colitis ulcerosa y enteritis
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Pasan a través de
la placenta y llegan
a la circulación fetal
Produciendo toxicidad
en el feto (Kernicterus)
La administración de sulfas a neonatos, o a
embarazadas en el último trimestre, puede
provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto.
En el neonato la bilirrubina libre, puede depositarse en
los núcleos grises cerebrales provocando ictericia
nuclear o kernicterus, una encefalopatía tóxica.
Estas drogas desplazan la bilirrubina de su unión a las
proteínas plasmáticas ya que actúan en los mismos
sitios donde lo hace la bilirrubina
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INTERACCIONES
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CONTRAINDICACIONES
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Tipo Antibiotico dosis recondaciones Sulfametoxazol Adultos 160-800
mg cada 12 horas por 7 a 14 días VO IM I V. J arabe Niños de 6 meses: Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas. Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada sopera (10 ml) cada 12 horas. Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (20 ml) cada 12 horas. Duración del tratamiento: 10 a 14 días.
No administrar en pacientes con deficiencia de ácido fólico.
Sulfametrol Adultos y niños mayores de 12 años 1tablat cada 12 h / 5 días, cada tableta 800mg VO
Utilizar durante la hemodiálisis
Accion intermédia
sulfadoxina Adultos 1 tableta cada 12 h/3 días VO niños de 1año de t 1-3 años ½ 4-8 años 1t 9-12 2t
Dosis unica de 3 tabletas para adultos donde hay resistencia a la cloroquina
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MEDIDAS PARA EVITAR RESISTENCIAComenzar el tx lo mas pronto posible Sólo en cepas sensibles Administrar las dosis adecuadas Combinarlas con otros quimio terápicos