LEAÑO RICARDO

DROGAS SOBRE SNA

SIMPATICO :Unen o estimulan al receptor (drogas

simpaticomimeticas o agonistas adrenergicas) ej: adrenalina, NA, dopamina, dobutamina.

Inhiben el s. simpático compitiendo por los receptores adrenérgicos o bloquéandolos ( antagonistas adrenérgicos o bloqueantes adrenérgicos ) ej : labatalol, atenolol, carvedilol, esmolol.

DROGAS SOBRE EL SNA

PARASIMPÀTICO: Estimulan el s. nervioso PARASIMPATICO

uniéndose a los receptores muscarínicos (PARASIMPATICOMIMÉTICOS O AGONISTAS MUSCARÍNICOS ) ej: neostigmina .

Inhiben el s. nervioso parasimpático compitiendo con la acetilcolina por los receptores muscarínicos y bloquéandolos (anticolinérgicos o antagonista muscarínico ) ej: atropina, bromuro de ipratropio .

DROGAS SIMPATICOMIMETICAS o AGONISTAS ADRENÉRGICOS

 

RECEPTOR LOCALIZACION ACCION

Alfa 1 Postsinápticos Vasoconstricción

Músculo liso de vasos arterial

Sanguíneos arteriales

 

Alfa 2 Presinápticos Vasodilatación

Músculo liso de vasos vascular arterial

arteriales y venosos y venosa

 

Beta 1 Músculo cardiaco Inotrópico y

cronotrópico +

 

Beta 2 Músculo liso bronquial Broncodilatación

y vascular, tej. glandular y vasodilatación

 

Delta 1 Músculo liso vascular Vasodilatación

esplácnico esplácnica y renal

 

Delta 2 Lecho vascular esplácnico Vasodilatación

Corteza adrenal e hipófisis esplácnica y lib. de aldosterona

ACCIÓN DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS

Alfa 1Alfa 1 Alfa2Alfa2 Beta1Beta1 Beta2Beta2

-vasoconstricción-↑ resistencias periféricas- ↑ tensión arterial- inhibe liberación de insulina

-Inhibe liberación de noradrenalina- Disminuye resistencia periférica

-↑ contractilidad miocárdica- taquicardia- liberación de renina

- broncodilatación, vasodilatación periférica- ↑ liberación de glucagón- ↑ glucogenolisis

MedicamentosMedicamentos MedicamentosMedicamentos MedicamentosMedicamentos MedicamentosMedicamentos

-adrenalina-noradrenalina-Dopamina

-clonidina -dexmetomedina (precedex)

-dopamina-dobutamina-adrenalina-isoproterenol

- Dobutamina (altas dósis)- Isoproterenol

ADRENALINA O EPINEFRINA

Agente alfa y beta adrenérgico Indicaciones:– Estado de bajo gasto cardíaco• beta: mejoran la función cardíaca• alfa: aumenta postcarga y disminuye

gasto cardíaco

– Shock séptico• Útil como inotrópico y vasoconstrictor

ADRENALINA

• Sus acciones son dosis dependiente (mcg/kg/min):– 0.02-0.08 = mayormente beta1 y beta2

• Aumenta gasto cardíaco• Baja vasodilatación

– 0.1-2.0 = acción beta1 y alfa1

• Aumenta resistencia vascular sistémica con vasoconstricción

• Aumenta gasto cardíaco– > 2.0 = alfa1

• Aumenta resistencias vasculares sistémicas y disminuir gasto cardíaco incrementando post-carga

ADRENALINA

Efectos secundarios:• Ansiedad, tremores, palpitación• Taquicardia y taquiarritmias• Aumenta requerimientos miocárdicos

de oxígeno y causa potencial de isquemia.

• Disminución de circulación espláncnica y hepática (elevación AST y ALT)

DOSIS RECEPTOR

FC TAS CONTR

tRVP

PCW

CONS

ADRENALINA 0,02-0,04ug/KG/min

α1, β1, α2, β2

↑ ↑↑↑ ↑↑↑ - ↑↑ ↑↑

VD (L/Kg)

CLEAREANCE (ML/Kg/mi)

Vida 1/2 eliiminacion USO

Adrenalina 24-40 2 min metabolismo

Vasopresor, alergias, MNB, RCP

NORADRENALINA

• Efecto alfa agonista ( aumenta las RSV) sin aumento significativo en el gasto cardíaco.

• Usado en hipotensión como en “shock caliente” con gasto cardíaco normal o alto.

• Infusión en rango alto entre 0.05 to 1 mcg/kg/min

NORADRENALINA

Efectos secundarios:• Similares a la Epinefrina• Puede comprometer la perfusión en

extremidades y puede necesitarse BAJAR LA DOSIS DE NOREPINEFRINA!

• Tiene mayor efecto profundo en la circulación esplácnica y consumo de oxígeno

DOSIS RECEPTOR

FC TAS CONTR

tRVP

PCW

CONS

NORADRENALINA

0,05 ug/kg/min

α1, α2, β2,

- ↑↑↑ - ↑↑↑ ↑↑ ↑

VD (L/Kg)

CLEAREANCE (ML/Kg/mi)

Vida 1/2 eliiminacion USO

Noradrenalina 24-40 2 min metabolismo

vasopresor

DOPAMINA

• Producto intermedio en la vía enzimática que lleva a la producción de norepinefrina esto indirectamente actúa liberando norepinefrina.

• Directamente tiene efecto alfa, beta y dopaminérgico que son dosis-dependiente.

• Su indicación se basa en el efecto adrenérgico deseado.

DOPAMINA

Mejorar perfusión renal 2-5 mcg/kg/min

• Mejorar gasto cardíaco en choque cardiogénico o distributivo 5-10mcg/kg/min

• En la estabilización con hipotensión posterior a resucitación (en conjunto con fluido terapia) 10-20mcg/kg/min

DOSIS RECEPTOR

FC TAS CONTR

tRVP

PCW

CONS

DOPAMINA 0,5-2 ug/kg/min

D1 = = = - O ↓

= =

2-5 ug/kg/min

B1 ↑ ↑ ↑↑ ↑ = ↑

5-20 ug/kg/min

α1 ↑↑ ↑↑↑ ↑↑↑ ↑↑ = ↑↑

VD (L/Kg)

CLEAREANCE (ML/Kg/mi)

Vida 1/2 eliiminacion USO

dopamina 0.8-1.6 50 2-20mi metabolismo

DOBUTAMINA

• Catecolamina sintética con efecto inotrópico y vasodilatación periférica disminuyendo post-carga.

• Efecto cronotrópico positivo (aumento de FC)

• Algunos efectos lusotrópicos • En general, mejora el gasto cardíaco

mediante actividad beta agonista

DOBUTAMINA

• Su principal metabolito es 3-O-metildobutamina, un potente inhibidor de alfa-adrenoceptores.– Por lo que, es posible la vasodilatación

secundaria a este metabolito.

• La infusión usualmente inicia a 5mcg/kg/min, hasta 20 mcg/kg/min

DOBUTAMINA

• Usada en estados de bajo gasto cardíaco

• Se puede combinar con reductores de postcarga .

• En combinación con Epinefrina/Norepinefrina en estados de shock para mejorar gasto cardíaco y proveer vasodilatación periférica

DOSIS RECEPTOR

FC TAS CONTR

tRVP

PCW

CONS

DOBUTAMINA 2,5-15 ug/kg/min

α1, β1, β2

↑↑ ↑ ↑↑ = ↓ ↑↑

VD (L/Kg)

CLEAREANCE (ML/Kg/mi)

Vida 1/2 eliiminacion USO

Dobutamina 0,2 60-120 2-3 min

metabolismo

Falla cardiaca inotrópicoBajo gasto IAM

SALBUTAMOL

Beta agonista que estimula la adenilciclasa para transformar el ATP en AMP

INDICACIÓN: Alivio del broncoespasmo en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas.

FARMACOCINETICA: comienzo de acción a los 5-15 minutos, tiempo pico del efecto a 1-1.5 horas despues de la inhalación. Duración de la acción 3-6 horas .

SALBUTAMOL DOSIS

Administración intermitente * Adultos Niños de 2 a 12 años Tiempo aproximado 

de nebulización

diluir hasta un volumen de 2-2,5 ml, con solución fisiológica estéril

10-20 gotas ó 0,5-1ml (2,5-5 mg)

10 gotas ó 0,5 ml (2,5 mg) puede aumentarse hasta 20 gotas (5 mg)

10 minutos

Sin diluir (aplicar la solución hasta alcanzar la broncodilatación)

40 gotas ó 2 ml ( 10 mg)   3 a 5 minutos

NO USAR EN NIÑOS MENORES DE 2 AÑOS

SALBUTAMOL –reacciones adversas Hipokalemia Hipertensión Palpitaciones Arritmias Alteración del ECG inversión de la

onda T.

AGONISTAS ALFA ADRENÉRGICOS

ETILEFRINA

Estimulante beta adrenérgico y alfa 2

Estructura similar a la fenilefrina Se utiliza como hipertensivo, cuyo

mecanismo de acción:

ETILEFRINA –FARMACODINAMIA INICIO DE ACCIÓN: 1 min DURACIÓN DE LA ACCIÓN: 30-60

minutos TIEMPO DE VIDA EN PLASMA : 1-3 HS METABOLISMO : hepático Excresión : renal

ETILEFRINA

ETILEFRINA -precauciones

Embarazo : tololisis HTA: crisis hipertensiva Insuficiencia hepática, renal

ETILEFRINA-CONTRAINDICACIONES Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glaucoma de ángulo cerrado. Hipertrofia prostática. Lactancia. Hipertensión. Taquicardia. Hipertensión. Estenosis de las válvulas cardíacas. Primer trimestre de gestación

CLONIDINA fuente prospecto LAB DRAWER Estimulante alfa adrenérgico Indicada en el manejo de tx de crisis hipertensiva

DOSIS: Tratamiento de la hipertensión arterial severa (EMERGENCIAS).

Clonidina intramuscular o intravenosa debe aplicarse en dosis de 0,150 mg. (Una ampolla) hasta observar una reducción de la presión hasta valores normales.

La reducción ocurre entre los 10 y los 30 minutos dentro de los cuales la presión comienza a normalizarse. Esta reducción de presión dura según los casos entre 3 y 7 horas

DOSIS MAXIMA: hasta 0.600 mg (4 ampollas /dia)

CLONIDINA: MODO DE ADMINISTRACIÓN Para la perfusión endovenosa se recomienda

una dosis de 0,2 µg / kg / minuto. La velocidad de perfusión no deberá ser superior a 0,5 µg / kg / minuto.

Se recomienda no usar más de 1 ampolla por cada perfusión. En el caso que la administración endovenosa exceda la velocidad de perfusión recomendada, es posible

que durante los primeros minutos se produzca una elevación de la presión arterial sistólica de hasta 20 mm/Hg.

En determinadas circunstancias podría requerirse la administración parenteral de 1 ampolla hasta 4 veces por dí

CLONIDINA

Somnolencia Vertigo Cefalea Bradicardia Sedación Crisis hipertensiva : súbita

suspensión por fenómeno de hipersensibilización

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS O BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS Inhiben el sistema nervioso

simpatico compitiendo por el receptor o bloquéandolo

LABETALOL

NO CARDIOSELECTIVO POR BLOQUE DE RECEPTOR BETA 1 Y 2

Usado en HTA crónica y crisis hipertensiva

LABETALOL-DOSIS Oral. Ads.:

- HTA: 100 mg/12 h incrementable en 100 mg/12 h cada 2-14 días; eficaz: 200-400 mg/12 h. Ancianos: 50 mg/12 h.- HTA embarazo: 100 mg/12 h. Incrementable a intervalos semanales en 100 mg/12 h; máx. 2.400 mg/día.- HTA coexistente con angina: después de administración IV, iniciar terapia oral con 100 mg/12 h.IV. Ads.:- HTA grave:Urgencia: iny. en embolada: 50 mg en 1 min y repetir si fuera necesario a intervalos de 5 min; máx. 200 mg. Infus. IV emplear sol. (con ClNa y glucosa o glucosa al 5%) de 1 mg/1 ml. HTA embarazo: infus. IV: 20 mg/h, se puede duplicar cada 30 min hasta respuesta satisfactoria o hasta 160 mg/h.HTA otras causas: infus. IV: 2 mg/min hasta respuesta satisfactoria, eficaz 50-200 mg (dosis mayores en feocromocitoma).- HTA tras IAM: infus. IV: 15 mg/h. Aumentar gradualmente hasta máx.120 mg/h.- Anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora: infus. con agentes estándar y mantener anestesia con óxido nitroso y con oxígeno con o sin halotano, dosis de labetatol: 10-20 mg IV (sin halotano, 25-30 mg) si pasados 5 min no hay hipotensión satisfactoria incrementar en 5-10 mg hasta conseguir hipotensión deseada.Niños: no se ha establecido eficacia y seguridad.

LABETALOL

CONTRAINDICACIONES: bloqueo AV 2-3º grado, shock cardiogénico

INTERACCION: con bloqueantes cálcicos tipo verapamilo : potencia el efecto

Insuficiencia hepatica: metabolismo hepático.

Reacciones adversas : cefalea, vértigo, depresión y letargia .

ESMOLOL

Bloqueante beta 1 (cardioselectivo ) indicado en taquicardia supraventricular excepto síndrome de preexcitación . Taquicardia e HTA posoperatoria

ESMOLOL-DOSIS Taquicardia supraventricular: secuencia de 5

min: inicial: iny. IV 500 mcg/kg/min durante 1 min; mantenimiento: perfus. IV 50 mcg/kg/min durante 4 min. Si hay respuesta seguir con 50 mcg/kg/min. Si no hay respuesta repetir secuencia de 5 min, aumentando sólo dosis mantenimiento en escalones de 50 mcg/kg/min en cada secuencia sin sobrepasar 200 mcg/kg/min, conseguida tensión y frecuencia deseada mantener perfus. de dosis mantenimiento eficaz (50-200 mcg/kg/min.).-

ESMOLOL DOSIS

Taquicardias e HTA perioperatorias:Preoperatorio durante anestesia cuando se requiere control inmediato. Carga: iny. IV en 15 a 30 seg de 80 mg; mantenimiento: perfus.: 150 mcg/kg/min, puede aumentarse a 300 mcg/kg/min.Al despertar de la anestesia, en previsión de descarga adrenérgica. Carga: iny. IV 500 mcg/kg/min cada min durante 4 y mantenimiento: perfus.: 300 mcg/kg/min.

ESMOLOL DOSIS Postoperatorio. Carga: iny. IV 500 mcg/kg/min

durante 1; mantenimiento: perfus.: 50 mcg/kg/min durante 4. Hasta obtener efecto deseado repetir secuencia de 5 min: misma dosis carga 500 mcg/kg/min durante 1 min y después aumento de dosis de mantenimiento en escalones de 50, 100, 150, 200, 250 y 300 mcg/kg/min durante 4 min en cada secuencia sin sobrepasar los 300 mcg/kg/min.Conc. sol. para infus. 2500 mg/10 ml se tiene que diluir antes de su uso. Puede durar hasta 1 dia en la heladera

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad Bradicardia Bloqueos av 2-3 grado

ESMOLOL INTERACCIONES

Se potencia su efecto bradicardizante con alfa metildopa y fentanilo

Se potencia su efecto hipotensor con anestesicos volatiles

ESMOLOL SOBREDOSIFICACION Se trata con anticolinergicos como la

atropina

AGENTES PARASIMPATICOMIMETICOS O AGONISTAS MUSCARINICOS NEOSTIGMINA:

Ihibe la enzima aceticolinesterasa y permite la acumulación de acetilcolina en el espacio intersináptico

NEOSTIGMINA: DOSIS

 Revertir bloqueo neuromuscular producido por bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: IV lenta (1 mg/min), ads.: 1-3 mg, máx. 5 mg. Niños: 40 mcg/kg.- - Medicación preventiva de miastenia gravis y de atonía intestinal o vesical postoperatoria: 0,25-0,5 mg 24 h antes de cirugía, repitiendo esta dosis cada 6 h.

NEOSTIGMINA: CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Bradicardia IAM reciente Peritonitis y/o obstrucción del

transito intestinal

NEOSTIGMINA –REACCIONES ADVERSASMareos Hipersecresión bronquial Espasmo bronquial BradicardiaHipersalivaciónIncontinencia urinaria Diarrea Calambres abdominales

Anticolinergico o antagonista muscarínico ATROPINA BROMURO DE IPRATROPIO

ATROPINA Acción antiespasmódica y reduce secresiones

salivales y bronquial, reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa la frecuencia

cardiaca INDICADA : Sme de instestino irritable Espasmo del tracto billiar Cólico uretral y renal Bradicardia Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa

y organofosforados

ATROPINA –DOSIS-ADULTOS

 Radiología intestinal: IM, 1 mg.- Preanestesia: 0,3-0,6 mg 30 min antes de anestesia (SC), 15 min (IM) y 5 min (IV).- Arritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada 5 min hasta 2 mg.- Asístole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad.- Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.-

ATROPINA –DOSIS-ADULTOS

Antídoto de inhibidores de colinesterasa: IV: 2-4 mg, después 2 mg cada 5-10 min hasta desaparición de síntomas muscarínicos o aparición de intoxicación por atropina.- Antídoto de organofosforados: IM, IV: 1-2 mg cada 20-30 min hasta desaparición de cianosis, manteniendo tto. hasta consolidación de mejoría.

ATROPINA –DOSIS-NIÑOS

 Anticolinérgico: 10 mcg/kg/4-6 h, máx. 400 mcg.- Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta máx. de 0,5 mg/dosis, repetir cada 4-6 h si fuera necesario.

ATROPINA: CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Glaucoma agudo de ángulo estrecho Hiperplasia prostática

ATROPINA: INTERACCIONES

Se potencia su efecto con fenilefrina

Inhibe el efecto de la metoclopramida

ATROPINA: LACTANCIA

Inhibe la lactancia Pasa a través de leche materna

BROMURO DE IPRATROPIO

Anticolinérgico que relaja el músculo liso y genera broncodilatación

BROMURO DE IPRATROPIO-DOSIS Sol. para inhalación por nebulizador: ads.

y niños > 12 años: mantenimiento, 250-500 mcg 3-4 veces/día; ataque agudo (asociado a ß-adrenérgico), 500 mcg, se puede repetir dosis hasta estabilización, dosis > 2 mg/día bajo supervisión. Niños 6-12 años: mantenimiento: 250 mcg 3-4 veces/día; ataque agudo (asociado a ß-adrenérgico), 250mcg, se puede repetir dosis hasta estabilización, dosis > 1 mg/día bajo supervisión.

BROMURO DE IPRATROPIO-INTERACCIONES Potencia su acción con el uso

simultáneo de otros anticolinérgicos

BROMURO DE IPRATROPIO : REACCIONES ADVERSAS Tos Faringitis Sequedad de boca Cefalea Mareos Broncoespasmo paradójico Trastorno de motilidad intestinal