Universidade Católica de PelotasCentro das Ciências da Vida e da Saúde

Curso de FarmáciaDisciplina de Química Farmacêutica II

COMPOSTOS DE PLATINA

Matheus ValenteRodrigo LuvielmoWeber Gondran

● Complexos de coordenação da platina cujo mecanismo de ação é semelhante ao dos agentes alquilantes bifuncionais, isto é, estabelecem ligação cruzada com as fitas do DNA e assim interferem com sua ação.

● São ciclo-fase-inespecíficos no entanto as células em divisão parecem ser mais sensíveis a seus efeitos citotóxicos.

● São agentes extremamente utilizados numa imensa variedade de neoplasias, tanto sólidas quanto hematológicas, em associação ou isoladamente.

Conceito

● CISPLATINA● CARBOPLATINA● OXALIPLATINA● SATRAPLATINA (Não comercializado no Brasil, em fase

de testes)

● Peso Molecular : 300● Pó amarelo ou cristais amarelos – alaranjados

ligeiramente solúvel em água, insolúvel em álcool. Estocar em local hermético e protegido da luz.

● Compostos de Platina reagem com alumínio causando perda da potência e formação de precipitado.

Cisplatina

● O mais simples agente antineoplásico organometálico, é administrada por VI no tratamento de Metástase Testicular, câncer ovariano e câncer avançado de bexiga.

● É rapidamente hidratada, resultando em um curto tempo de meia vida (-30’)

● É eliminada por via renal● Nefrotóxica● Ototóxica (Podendo haver perda irreversível da audição)

Cisplatina

● Compostos de platina possuem mecanismos semelhantes. Contém um átomo de metal eletron deficiente na forma diidratada o que os faz poder aceitar elétrons vindo de DNA. Reagem na posição N7 da guanina e adenina do DNA, através de pontes mono e bifuncionais que impedem assim a síntese de proteínas, levando a célula a morte.

Cisplatina – Relação EQ x AB e Mecanismo de Ação

● Mielodepressão;- Leucopenia- Neutropenia- Anemia

● Náuseas e Vômitos;● Zumbido, perda auditiva;● Alopecia;● Estomatite;● Diminuição da função renal;

Cisplatina – Efeitos Adversos

● CISPLATEX (Eurofarma);- fr.-amp. de 20mL c/10mg- fr.-amp. de 100mL c/ 50mg

● CISPLATINA (Biosintética);- fr.-amp. c/ 10 e 50mg

● CISPLATINA (Asta);- fr.-amp. De 10, 50 e 100mL c/ 1 mg/mL (Solução Injetável), (Genérico)

Representantes Comercializados no Brasil

● Peso Molecular : 371● Pó cristalino sem cor, ligeiramente solúvel em água e

muito pouco solúvel em álcool e acetona;● Fotossensível ;● Incompatibilidade com alumínio;

Carboplatina

● Forma o mesmo intermediário hidratado citotóxico da cisplatina só que mais lento;

● Menos Potente;● Tempo de meia vida maior (3 horas)● Ligação às proteínas plasmáticas é baixa;● Excreção é predominantemente renal;● Menor toxicidade não hematológica comparada a

cisplatina;● Seu principal uso é no tratamento de câncer de ovário;

Carboplatina

● Semelhantes os da Cisplatina, no entanto nefrotoxicidade, ototoxicidade e toxicidade gastrointestinal menos severas.

● Reversível Mielossupressão (de acordo com a dose)

Carboplatina - Efeitos Adversos

● CARBOPLATINA (Asta)- fr.-amp. c/ 50 e 150mg

● CARBOPLATINA (Eurofarma)- fr. de 15 e 45mL c/ 10mg/mL (Genérico)

● PARAPLATIN (Bristol-Myers Squibb)-fr.-amp. c/ 50, 150 e 450mg

Representantes Comercializados no Brasil

● Peso Molecular : 397● Pó cristalino branco;● Ligeiramente solúvel em água e praticamente insolúvel em

álcool anidro e ligeiramente solúvel em álcool metílico;● Pode degradar em contato com o alumínio;

Oxaliplatina

● Usados em pacientes que costumam não responder ao tratamento com organometálicos de “ 1ª Geração “

● Menos Mutagênicos;● Menos Nefrotóxicos;● Menos Hematotóxicos;● Menos Ototóxicos ● Excreção por via renal;● Utilizado no tratamento do câncer colorretal metastático;

Oxaliplatina

CISPLATINA

● Fibrose Pulmonar;● Neuropatias Periféricas;● Anemia, leucopenia, trombocitopenia;● Náuseas, vômitos, diarréia;● Eritema, erupção da pele;

Oxaliplatina – Efeitos Adversos

● OXALIPLATINA (Eurofarma)- 50 fr.-amp. com 50 e 100mg (Genérico)

● UXALUM (Novartis)- fr.-amp. X 50 e 100 mg (Solução Injetável)

● EZULEN (Biosintética)- fr. Com 50 e 100 mg

Representantes Comercializados no Brasil

● MARTINDALE, The Complete Drug Reference, 35º edition;

● FOYE’S, Principles of Medicinal Chemistry, 6º edition;● PENILDON, Farmacologia, 8ª edição;● KOROLKOVAS, Dicionário Terapêutico Guanabara,

edição 2010/2011;

Referências Bibliográficas